C07D 239/46
Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 287996
Dátum: 27.08.2012
Autori: Janssen Paul Adriaan Jan, Ludovici Donald William, Ho Chih Yung, De Corte Bart, Koymans Lucien Maria Henricus, Kukla Michael Joseph, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Heeres Jan, Janssen Marcel August Constant, De Jonge Marc René, Van Aken Koen Jeanne Alfons
MPK: C07D 239/46, A61K 31/505, C07D 239/42...
Značky: kompozície, přípravy, produkt, zlúčeniny, pyrimidínovej, zlúčenina, použitie, tejto, táto, pyrimidínová, kombinácie, spôsob, zlúčeninu, obsahujúce, túto, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.
Dihydrogenfosforečnanová soľ antagonistu receptora prostaglandínu D2
Číslo patentu: E 14205
Dátum: 12.10.2006
Autori: Orton Edward, Sherer Daniel, Langevin Beverly
MPK: A61K 31/505, C07D 239/46, C07D 239/47...
Značky: antagonistu, receptora, prostaglandinů, dihydrogenfosforečnanová
Text:
...odpovede pri stavoch, ako je astma, alergická nádcha, alergický zápal spojiviek,alergická dermatitída a iné ochorenia Brightling C. E., Bradding P., Pavord I. D., Wardlaw A. J., New insights into the role of the mast cell in asthma, Clin. Exp. Allergy 33, 550-556,20031Mnohé z účinkov PGD 2 sú sprostredkované prostredníctvom jeho účinku na prostaglandínový receptor typu D (DP), receptor spriahnutý s proteínom G exprimovaný na epiteli a...
Spôsob prípravy 4-[(1,6-dihydro-6-oxo-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrilu
Číslo patentu: E 15303
Dátum: 24.05.2006
Autori: Stappers, Schils Didier Philippe Robert
MPK: C07D 239/46
Značky: 4-[(1,6-dihydro-6-oxo-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrilu, spôsob, přípravy
Text:
...jej tautomémou formou (ľ)sa môže pripraviť podľa postupu opísaného v Synthetic Communications, 27 (l 1), 1943-1949Reakcia (E) s (F) má za následok uvoľňovaníe metylmerkaptánu, toxickej a extrémne zapáchajúcej zlúčeniny, ktorý sa dá zacítiť V koncentráciách len 2 ppb. Úplné odstránenie tohto merkap tánu je z tohto dôvodu požiadavkou, ktorá predstavuje veľmi zložítý problém. To spôsobuje, žetento proces je pre výrobu vo veľkom meradle...
2,6-substituované-4-monosubstituované aminopyrimidíny ako antagonisty receptora prostaglandínu D2
Číslo patentu: E 13023
Dátum: 14.10.2005
Autori: Gardner Charles, Boffey Ray, Aguiar Joacy, Harris Keith John, Hunt Hazel, Lim Sungtaek, Gillespy Timothy, Stefany David, Dechaux Elsa, Cao Bin
MPK: C07D 403/04, C07D 239/46, C07D 409/04...
Značky: 2,6-substituované-4-monosubstituované, prostaglandinů, receptora, antagonisty, aminopyrimidíny
Text:
...že inhibujú antigénom-indukovanú nazálnu kongesciu, najpreukázateľnejší príznak alergickej nádchy Jones, T. R., Savoíe, C.,Robichaud, A., Sturino, C., Scheigetz, J., Lachance, N., Roy, B., Boyd, M., Abraham, W.,Studies with a DP receptor antagonist in sheep and guinea pig models of allergic rhinitis, Am. J. Resp. Crit. Care Med. 167, A 218, 2003 andArimura A, Yasui K, Kishino J, Asanuma F,Hasegawa H, Kakudo S, Ohtani M, Arita H...
Derivát acylpiperazinylpyrimidínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia na jeho báze
Číslo patentu: 284675
Dátum: 29.07.2005
Autori: Corbera Arjona Jordi, Vańo Domenech David, Frigola Constansa Jordi
MPK: C07D 239/46, A61K 31/505, C07D 239/42...
Značky: přípravy, farmaceutická, báze, acylpiperazinylpyrimidínu, derivát, spôsob, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty acylpiperazinylpyrimidínov všeobecného vzorca (I), kde X znamená O alebo S, R1 znamená C1-4alkoxylovú alebo trifluórmetylovú skupinu, R2 znamená C1-6alkyl, C3-6cykloalkyl, heterocykloalkyl, fenyl, arylalkyl, heteroaryl alebo heteroarylalkyl, ktoré sú vhodné na liečbu porúch centrálneho nervového systému. Opísaný je spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie
Monocyklické heterocykly ako inhibítory kinázy
Číslo patentu: E 9396
Dátum: 22.04.2005
Autori: Kim Kyoung, Schroeder Gretchen, Cornelius Lyndon, Schmidt Robert, Borzilleri Robert
MPK: A61P 35/00, C07D 213/68, A61K 31/44...
Značky: inhibitory, monocyklické, heterocykly, kinázy
Text:
...alkinylu, cykloalkylu, substituovaneho cykloalkylu,alkoxykarbonylu, arylu, substituovaného arylu,heteroarylu, substituovaného heteroarylu, heterocyklo,substituovaného heterocyklo, heterocykloalkylu alebo0004 Uvedený opis stanovuje zlúčeniny vzorcov I a II tu definované, farmaceutické prostriedky využívajúce tieto zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúćenin na liečbu rakoviny,sa môže chápať, že zlúčeniny podľa vzorca II s...
Spôsob prípravy aminopyrimidínov
Číslo patentu: E 10050
Dátum: 29.03.2005
Autori: Radevik Kajsa, Larsson Ulf
MPK: C07D 239/46
Značky: přípravy, spôsob, aminopyrimidínov
Text:
...na vhodnom nosiči, napríklad na0011 Vhodným rozpúšťadlom pre hydrogenizáciu zlúčeniny vzorca (II) je C 1.6 alifatický alkohol (ako je etanol a izopropylalkohol), eter (napríklad di(C 1.6 alkyl)éter, ako je dietyleter alebo metyl terc-butylćter alebo cyklický éter ako je tetrahydrofurán), ester (napríklad etylacetát) alebo uhľovodíkové rozpúšťadlo (ako je aromatický uhľovodík, napríklad benzěn, toluén alebo xylén).0012 V ďalšom...
Piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283489
Dátum: 25.07.2003
Autori: Gyertyán István, Schmidt Éva, Szénasi Gábor, Bilkei Gorzó András, Miklósné Kovács Anikó, Egyed András, Jakóczi Iván, Gacsáliy István, Bózsing Dániel, Blaskó Gábor, Rátzné Simonek Ildikó, Tihanyi Károly, Németh Gábor, Simig Gyula
MPK: A61K 31/505, C07D 239/22, C07D 239/38...
Značky: kompozície, spôsob, obsahom, použitie, piperazinylalkyltiopyrimidínové, farmaceutické, přípravy, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty vzorca (I), ktoré sú vhodné na prípravu liečiva na liečenie chorôb spôsobených hlavne patologickými zmenami centrálneho nervového systému, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a ich použitie.
Spôsob výroby substituovaných derivátov pyrimidínu
Číslo patentu: 283285
Dátum: 25.04.2003
Autori: Bessard Yves, Stucky Gerhard
MPK: C07D 239/52, C07D 239/46, C07D 239/34...
Značky: substituovaných, spôsob, derivátov, pyrimidinu, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby substituovaných derivátov pyrimidínu všeobecného vzorca (I), spočívajúci v tom, že sa nechá reagovať halogénpyrimidín v prítomnosti sulfinátu so zlúčeninou všeobecného vzorca (III)a, (IIIb) alebo (IIIc). Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú medziprodukty napr. herbicídne účinných zlúčenín.
Pyrimidínové deriváty inhibujúce HIV
Číslo patentu: E 10167
Dátum: 09.08.2002
Autori: Heeres Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Guillemont Jérome Emile Georges, Daeyaert Frederik Frans Desiré, Palandjian Patrice, Vinkers Hendrik Maarten, De Jonge Marc René, Lewi Paulus Joannes, Janssen Paul Adriaan Jan
MPK: C07C 211/00, A61K 31/505, C07D 233/96...
Značky: inhibujúce, pyrimidinové, deriváty
Text:
...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...
Pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 279988
Dátum: 11.06.1999
Autori: Leach Michael John, Hyde Richard Martin, Miller Alistair Ainslie, Nobbs Malcolm Stuart
MPK: A61K 31/535, A61K 31/505, C07D 239/42...
Značky: pyrimidíny, použitie, výroby, spôsob, obsahom, farmaceutický, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané pyrimidínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená NH2,N-(C1-6alkyl)aminoskupinu alebo N,N-di-(C1-6alkyl)aminoskupinu, R2 znamená NH2, R3 znamená trifluórmetyl alebo -CH2X, kde X je hydroxyskupina, C1-6alkoxyskupina, fenoxyskupina, benzyloxyskupina alebo atóm halogénu, R4 a R5 sú každý atóm halogénu a R6 až R8 sú každý atóm vodíka, a ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy...
4-Amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, jeho adičné soli s kyselinami, spôsob jeho prípravy a farmaceutické prostriedky s jeho obsahom
Číslo patentu: 279977
Dátum: 11.06.1999
Autori: Nobbs Malcolm Stuart, Leach Michael John, Hyde Richard Martin, Miller Alistair Ainslie
MPK: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/535...
Značky: farmaceutické, 4-amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, adičné, kyselinami, prostriedky, spôsob, obsahom, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je pyrimidínový derivát, a to 4-amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, jeho adičné soli s kyselinami. Ďalej je opísaný spôsob prípravy tejto látky a farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ktoré sú vhodné na liečbu ochorení centrálneho nervového systému, ako je prevencia ischemického poškodenia mozgu.
Substituované fenylsulfonylamidopyrimidíny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické prípravky na ich báze
Číslo patentu: 279006
Dátum: 16.12.1992
Autori: Clozel Martine, Hirts Georges Chemik, Löffler Bernd-michael, Fischli Walter Biochemik, Neidhart Werner Chemik, Ramuz Henri, Burri Kaspar
MPK: A61K 31/505, C07D 239/52, C07D 239/46...
Značky: spôsob, báze, přípravky, fenylsulfonylamidopyrimidíny, medziprodukty, substituované, výrobu, farmaceutické, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka substituovaných fenylsulfonylamidopyrimidínov všeobecného vzorca (I), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v nárokoch, spôsobu a medziproduktov na ich výrobu, ich použitia a farmaceutických prípravkov na ich báze. Tieto zlúčeniny je možné používať ako liečivá vhodné na liečbu chorôb obehového systému, najmä hypertónie, ischémie, vazospazmy a anginy pectoris.
Herbicídny prostriedok a jeho použitie
Číslo patentu: 279496
Dátum: 11.04.1991
Autori: Ohta Kazunari, Yoshikawa Harutoshi, Ishida Yasuo
MPK: C07C 311/52, A01N 47/36, C07C 311/56...
Značky: herbicídny, použitie, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Herbicídny prostriedok obsahuje sulfonylmočovinové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom Q znamená skupinu -CH=CH- alebo skupinu -S-, R znamená alkylovú skupinu s 1 až 3 atómami uhlíka a X znamená skupinu -OCH3 alebo skupinu -CH3, alebo jeho poľnohospodársky prijateľné soli. Je vhodný na reguláciu nežiaducej psiarky poľnej, stoklasu plstnatého, harmančeka pravého, horčice roľnej a hviezdice veľkokvetej na poli s malozrnnými obilninami.
Způsob výroby 2,5-disubstituovaných 4(3H)-pyrimidonů
Číslo patentu: 249150
Dátum: 12.03.1987
Autor: Algieri Aldo
MPK: C07D 239/46
Značky: 4(3h)-pyrimidonů, 2,5-disubstituovaných, výroby, způsob
Text:
...zkoušení cimetidínu, který je .a-ntagoinisbou Hz-receptorů histaminu, bylo zjištěn-o, že tato látka je účinným terapeutickým činidlem při léčbě peptických vředů Gray a spol., Lancet, 1,8 001 1977. jedna z výhodných sloručenin podle vynälezu byla v různých testech srovnavána s cimetidmem, přičemž bylo zjištěoo, že jako antagonlsta Hz-recept-orů hista 8minu je účinnější než cimetidin. Toto konstatování vyplýva z výsledků uvedených v...
Způsob výroby 2,5-disubstituovaných 4(3H)-pyrimidonů
Číslo patentu: 249149
Dátum: 12.03.1987
Autor: Algieri Aldo
MPK: C07D 239/46
Značky: 2,5-disubstituovaných, výroby, 4(3h)-pyrimidonů, způsob
Text:
...maji m, n, A a Z shora uvedený význam.Symbol R 3 znamená snadno odštěpitelnou skupinu, jako atnom fluoru, chloru, bromu či jodu, alkylthíoskupinu, nitroaminoskupinu, fenoxyskupinu, substituovanou fenoxy« skupinu, alkoxyskupinu apod. Vhodné odštěpitelné skupiny jsou v daném oboru známe.Shora uvedené reakce se prová-dějí V inertnim rlozpouštědle, jako v methanolu či ethanolu. Zahajovací reakce se s výhodou uskutečňuje záhřevem reakčnich...
Způsob výroby 2,5-disubstituovaných 4(3H)-pyrimidonů
Číslo patentu: 249147
Dátum: 12.03.1987
Autor: Algieri Aldo
MPK: C07D 239/46
Značky: 4(3h)-pyrimidonů, způsob, výroby, 2,5-disubstituovaných
Text:
...vhodného katalyzatoru,jako Raney-nniklu, nemo redukujiciho katalyzátoru, jako dithzioničitamu scudnêho.K terapeutickému použití se farmakolo gicky účinné sloučeniny obecného vzorce I normálně aplikují ve formě farmaceutických prostředků obsahujicich jako základní účinnou složku alespoň jednu z těchto sloučenin ve formě volné báze nebo ve fourmě netoxické, farmaceutický upotřebitelnê adični soli s kyselinou, V kombinaci s farmaceutický...
Farmakologicky účinné deriváty kyseliny 2-(4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-al)propanové
Číslo patentu: 231636
Dátum: 01.05.1986
Autori: Křepelka Jiří, Kotva Rudolf, Grimová Jaroslava
MPK: C07D 239/46
Značky: kyseliny, účinné, 2-(4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-al)propanové, farmakologicky, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká nových farmakologicky účinných derivátů kyseliny 2-(4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-yl) propanové, substituovaných v polohách 2 a 6 pyrimidinového skeletu. Látky vykazují protizánětlivou aktivitu na screeningových modelech.