C07D 239/42
Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora
Číslo patentu: E 20409
Dátum: 04.10.2012
Autori: Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Ricci Antonio, Vieira Eric
MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...
Značky: etynylové, modulátory, deriváty, glutamátového, metabotropného, receptora
Text:
...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...
Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 287996
Dátum: 27.08.2012
Autori: Kukla Michael Joseph, Ludovici Donald William, Janssen Paul Adriaan Jan, De Jonge Marc René, Ho Chih Yung, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, De Corte Bart, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Janssen Marcel August Constant, Heeres Jan, Koymans Lucien Maria Henricus
MPK: C07D 239/42, C07D 239/46, A61K 31/505...
Značky: produkt, obsahujúce, pyrimidínovej, spôsob, tejto, kombinácie, použitie, zlúčeninu, zlúčeniny, zlúčenina, kompozície, túto, přípravy, pyrimidínová, farmaceutické, táto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.
Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonyl-amino)-5- pyrimidínkarbaldehydu
Číslo patentu: 287854
Dátum: 19.12.2011
Autori: Rádl Stanislav, Stach Jan
MPK: C07D 239/42, A61K 31/505
Značky: výroby, pyrimidínkarbaldehydu, spôsob, 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(n-metyl-n-metylsulfonyl-amino)-5
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidínkarbaldehydu vzorca (I) spočívajúci v tom, že [4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidin-5-yl]metanol vzorca (III) sa oxiduje v prítomnosti katalytického množstva činidla obsahujúceho nitroxylové radikály, konkrétne 2,2,6,6-tetrametyl-piperidín-1-oxylu alebo 4-acetamido-2,2,6,6-tetrametylpiperidín-1-oxylu.
Deriváty 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, spôsob ich prípravy a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 16898
Dátum: 01.07.2010
Autori: Vivet Bertrand, Filoche-romme Bruno, Bacque Eric, Brollo Maurice, Ronan Baptiste, El-ahmad Youssef, Karlsson Karl Andreas, Viviani Fabrice, Clauss Annie, Marciniak Gilbert, Schio Laurent, Zimmermann André, Halley Frank
MPK: C07D 239/06, A61P 35/00, A61K 31/519...
Značky: použitie, spôsob, 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, deriváty, farmaceutické, přípravy
Text:
...delécíám LKB 1 (alebo STK 1) predisponujúcim knádorom gastrointestinálneho traktu a nádorom slinivky a vyskytujúcím sa najmä u 10-3 8 adenokarcinómov pľúc (Shah U. a kol. Cancer Res. 2008, 6823562)Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cielenej liečbe, ako napr. inhibítory EGFR a HER 2 (C. Sawyers a kol. Nat Rev 2002).AKT (proteín kináza B PKB) je serínová-treonínová kináza, ktorá...
Spôsob prípravy rosuvastatínu
Číslo patentu: E 16661
Dátum: 14.01.2010
Autori: Lenarsic Roman, Benkic Primoz, Bevk David, Jakse David, Zupančič Silvo, Vajs Anamarija
MPK: C07D 239/42
Značky: přípravy, rosuvastatínu, spôsob
Text:
...V príklade 5.Obr. 10 ukazuje XRPD diagram kryštalického bezvodého rosuvastatínu vápenatého, ako sa pripravil v príklade 6.0009 Príkladný spôsob prípravy zlúčeniny vzorca llreagovania zlúčeniny vzorca IIIA III so zlúčeninou vzorca IV,oat on Rm on xe IV,kde A je vybraná zo skupiny pozostávajúcej z R 1 R 1 R 1 R 1 R l a d / I J / x N x R 1 N Rí R 4 N R N RR je vybraná zo skupiny pozostávajúcej z H a(C-C 12)alkylov, výhodne metylu a...
Kokryštály pyrimetanilu a ditianónu
Číslo patentu: E 14468
Dátum: 22.08.2008
Autori: Sowa Christian, Vogel Ralf, Saxell Heidi Emilia
MPK: C07D 239/42, A01N 43/54, A01N 43/32...
Značky: ditianónu, kokryštály, pyrimetanilu
Text:
...hrán základnej bunky a, B, v uhly základnej bunky Z počet ditianónových a pyrimetanilových komplexov (1 1) vjednotkovej bunkeNapríklad kryštalický komplex ditianónu a pyrimetanilu vykazuje röntgenový práškový difraktogram pri 25 °C (žiarenie Cu-Ka, 1,54178 Á) najmenej 3, s výhodou aspoň 4, sväčšou výhodou najmenej 8 aviac asnajväčšou výhodou všetky nasledujúce reflexie, ktoré sú uvedené vtabuľke 3 ako hodnoty 29 alebo akoTabuľka 3 PXRD...
Deriváty kyseliny azabifenylaminobenzoovej ako inhibítory DHODH
Číslo patentu: E 11596
Dátum: 08.08.2008
Autori: Navarro Romero Eloisa, Erra Sola Montserrat, Cardus Figueras Aranzazu, Lozoya Toribio Maria Estrella, Castro Palomino Laria Julio Cesar, Terricabras Belart Emma, Fonquerna Pou Silvia
MPK: A61K 31/44, A61P 17/00, A61K 31/506...
Značky: kyseliny, azabifenylaminobenzoovej, deriváty, inhibitory, dhodh
Text:
...sa môžu liečiť, patria,okrem iných, reumatoidná artritída, psoriatická artritída, celkový Iupus erythematosus,skleróza multiplex, psoriáza, ankylozujúca spondilytíza, Wegenerova granulomatóza,polyartikulárna juvenilná idiomatická artritída, zápalové ochorenie čriev ako ulcerózna kolitída a Crohnova choroba, Reiterov syndróm, fibromyalgia a cukrovka 1. typu.0013 Medzi imunitné a zápalové choroby, ktorým sa dá zabrániť alebo sa môžu...
2-(2-fluór-substituovaný fenyl)-6-amino-5-chlór-4-pyrimidín karboxyláty a ich použitie ako herbicídy
Číslo patentu: E 13940
Dátum: 30.07.2008
Autori: Lo William, Schmitzer Paul, Yerkes Carla, Epp Jeffrey
MPK: A01N 43/54, C07D 239/42
Značky: herbicidy, 2-(2-fluór-substituovaný, použitie, fenyl)-6-amino-5-chlór-4-pyrimidín, karboxyláty
Text:
...alkylovými substituentami je výhodná.0009 Karboxylové kyseliny vzorca I sú zlúčeniny, ktoré usmrcujú alebo regulujú nežiaducu vegetáciu a sú preferované. Analógy týchto zlúčenín, V ktorých kyslá skupina pyrimidínovej karboxylovej kyseliny je derivatizovaná za vzniku príbuzného substituenta, ktorý môže byť transformovaný vo vnútri rastlín alebo prostredia na kyslú skupinu vykazujúcu v podstate rovnaký herbicídny účinok sú V rozsahu...
2-(fluór-substituovaný fenyl)-6-amino-5-chlór-4-pyrimidín karboxyláty a ich použitie ako herbicídy
Číslo patentu: E 13606
Dátum: 30.07.2008
Autori: Schmitzer Paul, Epp Jeffrey, Lo William, Yerkes Carla
MPK: A01N 43/54, C07D 239/42
Značky: karboxyláty, herbicidy, 2-(fluór-substituovaný, použitie, fenyl)-6-amino-5-chlór-4-pyrimidín
Text:
...vykazujúcu v podstate rovnaký herbicídny účinok sú V rozsahu vynálezu. Potom,poľnohospodársky prijateľný derivát, ak sa používa pri opise funkčnosti karboxylovej kyseliny v 4-polohe, je definovaný ako akákoľvek soľ, ester, acylhydrazid, imidát, tioimidát, amidín,amid, ortoester, acylkyanid, acyl halid, tioester, tionoester, ditiolester, nitril alebo akýkoľvek iný derivát kyseliny dobreznámy V stave techniky, ktorý (a) v podstate nepôsobí...
2-(-fluórom-substituovaný fenyl)-6-amino-5-chloro-4-pyrimidínkarboxyláty a ich použitie ako herbicídy
Číslo patentu: E 16951
Dátum: 30.07.2008
Autori: Epp Jeffrey, Yerkes Carla, Lo William, Schmitzer Paul
MPK: A01N 43/54, C07D 239/42
Značky: herbicidy, fenyl)-6-amino-5-chloro-4-pyrimidínkarboxyláty, použitie, 2-(-fluórom-substituovaný
Text:
...silylamin alebo fosforamidát. Takéto deriváty sú schopné rozložiť sa na amín. Nesubstituovaná amino skupina alebo substituovaná jedným alebo dvoma alkylovými substituentami je výhodná.0010 Karboxylové kyseliny vzorca I sú zlúčeniny, ktoré usmrcujú alebo regulujú nežiaducu vegetáciu a sú preferované. Analógy týchto zlúčenín, v ktorých kyslá skupina pyrimidínovej karboxylovej kyseliny je derivatizovaná za vzniku príbuzného...
Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu
Číslo patentu: E 16183
Dátum: 25.04.2008
Autori: Takemoto Naohiro, Murata Kenji, Murayama Norihito, Yamada Chikaomi
MPK: A61K 31/4545, A61K 31/501, A61K 31/497...
Značky: prostriedok, aromatickej, takúto, 6-člennej, obsahujúci, zlúčeniny, farmaceutický, derivát, dusík, zlúčeninu, obsahujúcej
Text:
...štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po...
Pyrimidínové deriváty
Číslo patentu: E 16422
Dátum: 15.04.2008
Autori: Jia Hong, Yan Xiaoqiang, Duan Jifeng, Sai Yang, Ren Yongxin, Zhang Weihan, Su Wei-guo, Cui Yumin
MPK: C07D 239/42, A61P 35/00, A61K 31/506...
Značky: deriváty, pyrimidinové
Text:
...í-propyl, nbutyl, i-butyl a t-butyl. Výraz alkoxyskupinď označuje -O-alkyl.0008 Výraz aryľ vtomto texte označuje G-uhlíkový monocyklický, 10 uhlíkový bicyklický, 14-uhlíkový tricyklický aromatický kruhový systém, kde každý kruh môže mať 1 až 4 substituenty. Príklady arylových skupín zahrňujú,bez obmedzenia na nasledujúci výpočet, fenyl, naftyl a antracenyl.0009 Výraz cykloalkyľ označuje nasýtenú alebo čiastočne nenasýtenú cyklickú uhľovodíkovú...
Fenyl amino pyridínové zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 20334
Dátum: 12.03.2008
Autori: Zeng Jun, Wilks Andrew Frederick, Donohue Andrew Craig, Nguyen Thao Lien Thi, Burns Christopher John, Feutrill John Thomas
MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/444...
Značky: pyridínové, zlúčeniny, použitie, amino, fenyl
Text:
...zlúčeniny vzorca (I) a vo vysokých0007 Ďalej je predmetom tohto objavu výroba zlúčeniny (I) zlacnejších počiatočných materiálov a činidiel.0008 Ďalej je ešte predmetom tohto objavu poskytnutie spôsobuna výrobu zlúčeniny vzorca (I) použitím bezpečnejších činidiel.0009 Ďalej je cieľom použitie rýchlejšieho ohrievacieho a ochladzovacieho cyklu alebo kratších časových úsekov pre reakciu, napr. použitím mikrovlného žiarenia alebo pomocou...
Nové benzamidové deriváty ako antagonisty bradykinínu
Číslo patentu: E 14871
Dátum: 27.10.2007
Autori: Bozó Éva, Schmidt Éva, Hornok Katalin, Keserü György, Beke Gyula, Szentirmay Éva, Vastag Mónika, Farkas Sándor, Vágó István
MPK: A61P 29/00, A61K 31/18, C07D 207/08...
Značky: bradykinínu, antagonisty, deriváty, benzamidové, nové
Text:
...dôkazov bazálnej expresie receptorov B 1 na periférií, v poslednej dobe stále viacero dôkazov ukazuje, že receptory B 1 sú konštitutívne exprimované centrálne V niektorých neuronálnych elementoch, zahŕňaj úcich miechu a taktiež niektoré vyššie štruktúry. Funkcia týchto receptorov je nejasná, ale sú implíkované v prenose bolesti a hyperalgézii. Preto sa predpokladá, že antagonisty receptora B 1 budú užitočné pri zrniemeni bolesti nielen na...
Karbonylované (aza)cyklohexány ako ligandy dopamínového D3 receptora
Číslo patentu: E 20442
Dátum: 21.06.2007
Autori: Capet Marc, Danvy Denis, Berrebi-bertrand Isabelle, Calmels Thierry, Robert Philippe, Ligneau Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Levoin Nicolas, Schwartz Jean-charles
MPK: C07D 211/26, A61K 31/495, A61P 25/00...
Značky: aza)cyklohexány, ligandy, dopamínového, karbonylované, receptora
Text:
...alkoxyalkyl dialkylaminoskupina nearomatický heterocyklyl naviazaný pomocou dusíka alkylsulfanyl alkylsulñnyl alkylsulfonyl monohalogénalkylsulfanyl monohalogénalkylsulñnyl monohalogénalkylsulfonyl polyhalogénalkylsulfanyl polyhalogénalkylsulñnyl polyhalogénalkylsulfonyl heleroaryl aryI aralkyl aryloxyskupina alkoxykarbonylamino-skupina acyl acylaminoskupina aminokarbonyl monoalkylaminokarbonyl dialkylaminokarbonyl...
Deriváty kyseliny (4-(4-[6-(trifluórmetyl-pyridín-3-ylamino)-N-obsahujúci heteroaryl]-fenyl)-cyklohexyl)-octovej a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 10886
Dátum: 28.03.2007
Autori: Kwak Young-shin, Liu Wenming, Serrano-wu Michael
MPK: A61K 31/44, C07D 213/74, C07D 213/75...
Značky: heteroaryl]-fenyl)-cyklohexyl)-octovej, farmaceutické, kyseliny, 4-(4-[6-(trifluórmetyl-pyridín-3-ylamino)-n-obsahujúci, deriváty, použitie
Text:
...týka 2,6-substituovaných chrómanových derivátov, ktoré sú vhodné na liečenie beta-S adrenoreceptorom-sprostredkovaných stavov.W 0 O 2/ l 1724 A 2 sa týka farmaceutických kompozícii, ktore zahŕňajú Z-pyridínaminy, ktoré sa môžu použiť na prevenciu ischemickej bunkovej smrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu aktivity jednej alebo viacerých proteínkináz.W 0 2004/000788 A 1 sa týka ureido-substituovaných...
Spôsob prípravy čistej amorfnej vápenatej soli rosuvastatínu
Číslo patentu: E 20581
Dátum: 22.06.2006
Autori: Zlicar Marko, Casar Zdenko
MPK: C07D 239/42, A61K 31/505
Značky: přípravy, amorfnej, rosuvastatínu, spôsob, čistej, vápenatej
Text:
...vápenatej solirosuvastatínu neobsahujúcej žiadne významné množstvo vedľajších produktov.0010 Predložený vynález poskytuje spôsob výroby amorfnej vápenatej soli rosuvastatínupodľa nároku 1, altematívne podľa nároku 8.0011 Výhodne uskutočnenia sú uvedené V nárokoch závislých od nároku 1 a nároku 8, V0012 Predložený vynález ďalej poskytuje spôsob podľa nároku 16 alebo nároku 17 afarmaceutickú kompozíciu podľa nároku 18.0013 Predložený vynález...
Amid deriváty kyseliny piperidín- a piperazín-1-karboxylovej a príbuzné zlúčeniny ako modulátory hydrolázy amidu mastných kyselín (FAAH) na liečbu úzkosti, bolesti a iných stavov
Číslo patentu: E 19182
Dátum: 29.12.2005
Autori: Xiao Wei, Apodaca Richard, Pattabiraman Kanaka, Seierstad Mark, Breitenbucher Guy
MPK: A61P 25/22, A61P 25/04, A61P 25/28...
Značky: kyselin, bolesti, piperazín-1-karboxylovej, piperidín, deriváty, amidů, úzkosti, stavov, kyseliny, faah, liečbu, mastných, hydrolázy, iných, modulátory, zlúčeniny, príbuzné
Text:
...že má analgetický účinok aj v teste horúcej dosky, aj testoch vynorenia chvosta0008 Výsledky výskumu o účinkoch niektorých exogénnych kanabinoidov odhalili, že FAAH inhibítor môže byť užitočný na liečbu rôznych stavov, ochorení, porúch alebo symptómov. Tieto zahŕňajú bolesť, nevoľnosť/vracanie, anorexiu, spasticitu,poruchy pohybu, epilepsiua a glaukóm. K dnešnému dňu, schválené terapeutické použitia pre kanabinoidy zahŕňajú reliéf...
Derivát acylpiperazinylpyrimidínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia na jeho báze
Číslo patentu: 284675
Dátum: 29.07.2005
Autori: Vańo Domenech David, Frigola Constansa Jordi, Corbera Arjona Jordi
MPK: A61K 31/505, C07D 239/42, C07D 239/46...
Značky: spôsob, přípravy, farmaceutická, báze, acylpiperazinylpyrimidínu, kompozícia, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty acylpiperazinylpyrimidínov všeobecného vzorca (I), kde X znamená O alebo S, R1 znamená C1-4alkoxylovú alebo trifluórmetylovú skupinu, R2 znamená C1-6alkyl, C3-6cykloalkyl, heterocykloalkyl, fenyl, arylalkyl, heteroaryl alebo heteroarylalkyl, ktoré sú vhodné na liečbu porúch centrálneho nervového systému. Opísaný je spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie
Inhibítory tubulínu
Číslo patentu: E 10172
Dátum: 03.12.2004
Autori: Burns Christopher John, Sims Colette Gloria, Fantino Emmanuelle, Harte Michael Francis, Sikanyika Harrison, Wilks Andrew Frederick
MPK: A61K 31/4418, A61K 31/496, A61K 31/444...
Značky: inhibitory, tubulinu
Text:
...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...
Spôsob prípravy vápenatej soli kyseliny (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidín-5yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej a jej kryštalických medziproduktov
Číslo patentu: E 13917
Dátum: 22.10.2004
Autori: Horbury John, Okada Tetsuo, Laffan David Dermot Patrick
MPK: C07D 239/42, C07D 405/06
Značky: spôsob, medziproduktov, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidín-5yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, vápenatej, přípravy, kyseliny, krystalických, e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2
Text:
...uskutočniť cez metylamínovú soľ (5), ako je znázornená v schéme 2. Izolácia tejto kryštalickej metylamínovej soli ako medziproduktu umožňuje prečistenie kryštalizáciou pred konečnou tvorbou (amorfnej) vápenatej soli. Tvorba metylamínovej soli však do postupu zavádza ďalší krok, ktorý je pre výrobu obvykle nežiaduci (napríklad kvôli dodatočným výdavkom a možnostiPremena BEM (4) na sodnú soľ (3) v schéme 2 prebieha v dvoch krokoch, ako je...
Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín a 3-chlór-2-[3-(trifluórmetyl)fenoxy]pyridín ako medziprodukt
Číslo patentu: 284024
Dátum: 21.07.2004
Autori: Kalbermatten Georges, Roduit Jean-paul
MPK: C07D 241/24, C07D 239/42, C07D 213/81...
Značky: kyselin, 3-chlór-2-[3-(trifluórmetyl)fenoxy]pyridín, výroby, heteroaromatických, spôsob, medziprodukt, arylamidov, karboxylových
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), kde je každé An dusík alebo CRn(n = 1-5), s pravidlom, že aspoň jeden člen kruhu je dusík a že nie sú dva atómy dusíka bezprostredne spolu spojené R1 až R5, pokiaľ sú prítomné, sú nezávisle od seba vodík, C1-4alkyl alebo aryl, pričom jeden zo substituentov R1 až R5 môže tiež znamenať skupinu vzorca -OR, v ktorej R je prípadne substituovaný aromatický alebo...
Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín
Číslo patentu: 283920
Dátum: 30.04.2004
Autori: Roduit Jean-paul, Kalbermatten Georges
MPK: C07D 239/42, C07D 213/81, B01J 31/24...
Značky: výroby, spôsob, kyselin, arylamidov, karboxylových, heteroaromatických
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), kde je každé An dusík alebo CRn (n = 1-5), s pravidlom, že aspoň jeden člen kruhu je dusík a dva atómy dusíka nie sú bezprostredne spolu spojené R1 až R5, pokiaľ sú prítomné, sú nezávisle od seba vodík, C1-4-alkyl alebo aryl, pričom jeden zo substituentov R1 až R5 je skupina vzorca -OR, v ktorej R je prípadne substituovaný aromatický alebo heteroaromatický...
Deriváty pyrimidínu, užitočné na liečenie ochorení sprostredkovaných CRTH2
Číslo patentu: E 8849
Dátum: 14.04.2004
Autori: Koriyama Yuji, Tanaka Kazuho, Manabe Yoshihisa, Urbahns Klaus, Sato Hiroki, Sugimoto Hiromi, Seki Masanori, Bacon Kevin, Yoshino Takashi, Ly Tai-wei, Shintani Takuya
MPK: A61P 11/06, C07D 239/34, A61K 31/506...
Značky: pyrimidinu, sprostredkovaných, liečenie, užitočné, ochorení, deriváty, crth2
Text:
...FEBS Lett. 459, 195 - 199, 1999 Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255-261, 2001). PGD indukuje migraciu a aktiváciu buniek Th 2, eozinofilov a bazofilov v ľudských bunkách prostredníctvom CRTH 2 (Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255 - 261,2001 Gervais a kol., J. Allergy Clin. Immunol., 108, 982 - 988, 2001 Sugimoto a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 305, (1), 347 - 52, 2003).0005 Preto antagonisty, ktoré inhibujú viazanie CRTH 2 a PGDz, by mali...
Spôsob prípravy vápenatej soli rosuvastatínu
Číslo patentu: E 9284
Dátum: 07.08.2003
Autori: Horbury John, Taylor Nigel Philip
MPK: C07D 239/42
Značky: přípravy, vápenatej, spôsob, rosuvastatínu
Text:
...roztok vo vode rozpustnej soli pripravený rozpustením pevnej formy soli vo vode. Alternatívne môže byt roztok soli rozpustnej vo vode vytvorený z kyseliny (E)-7-4-(4-tluórfenyl)-6-izopropyl-2-metyl(metylsulfonyl)aminopyrimidín-5-yl(3 R,5 S)-3,S-dihydroxyhept-ő-énovej alebo jej vhodného derivátu, napríklad z formy alternatívnej soli. Napríklad tam, kde soľou rozpustnou vo vode je sodná soľ, môže byt táto soľ generovaná pôsobením na...
Deriváty indolu alebo benzimidazolu na moduláciu IkB-kinázy a medziprodukty na ich prípravu
Číslo patentu: E 12193
Dátum: 05.08.2003
Autori: Jaehne Gerhard, Ritzeler Olaf
MPK: C07D 403/12, C07D 239/42, C07D 401/14...
Značky: medziprodukty, přípravu, moduláciu, ikb-kinázy, indolu, benzimidazolu, deriváty
Text:
...Indolové a benzimidazolové deriváty podľa predloženého vynálezu predstavujú silné inhibítory IKB-kinázy,veľmi selektívne blokujú pri tom kinázy a vykazujú vysokú plazmatickú hladinu po perorálnomPredložený vynález sa preto týka zlúčeniny všeobecného vzorca Ia/alebo stereoizomérnej formy zlúčeniny všeobecného vzorca I a/alebo fyziologicky prijateľnejsoli zlúčeniny všeobecného vzorca I, pričom X a M sú rovnaké alebo rôzne a nezávisle od...
Deriváty benzamidu použiteľné ako inhibítory histón deacetylázy
Číslo patentu: E 12877
Dátum: 02.04.2003
Autori: Waring Michael, Roberts, Stokes Elaine
MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/435...
Značky: inhibitory, deacetylázy, benzamidu, deriváty, použitelné, histon
Text:
...trifluórmetoxy, amino, karboxy, karbamoyl, merkapto,sulfamoyl, Cmalkyl, Cząsalkćlłyĺ, Czáalkinyl, Cmalkoxy, Cmalkanoyl, Cliçalkanoyloxy,N-(C 1-5 a 1 kyl)amino, MN-(Cmalkyhgamino, Cmalkanoylamíno, N-(CwalkyDkarbamoyl,MN-(Cmalkylhkarbamoyl, C 1.5 alkylS(O) kde a je O až 2, C Malkoxykarbonyl, N-(CM. alkyl)sulfamoyl, MN-(Cmalkylhsulfamoyl, aryl, aryloxy, arylCmalkyl, heterocyklická skupina, (hetcrocyklická skupina)C 1.5 a 1 kyl, alebo skupina...
Kryštálová modifikácia (4-cyklopropyl-6-metylpyrimidin-2-yl) fenylamínu, spôsob jej výroby, fungicídne prostriedky obsahujúce túto modifikáciu ako účinnú látku a ich použitie
Číslo patentu: 282969
Dátum: 09.12.2002
Autori: Baettig Willy, Hanreich Reinhard Georg
MPK: A01N 43/54, C07D 239/42
Značky: spôsob, túto, modifikácia, účinnú, výroby, prostriedky, krystalová, látku, použitie, fungicidně, fenylamínu, modifikáciu, 4-cyklopropyl-6-metylpyrimidin-2-yl, obsahujúce
Zhrnutie / Anotácia:
(4-Cyklopropyl-6-metylpyrimidin-2-yl)fenylamín v kryštálovej modifikácii B vysokej eutektickej čistoty (obsah minimálne 98 %) s teplotou topenia medzi 73 °C a 75 °C, ktorý nemá ako fungicídne účinná látka v prostriedkoch na ochranu rastlín, na rozdiel od známej modifikácie A, sklon k rastu kryštálov spôsob výroby uvedenej kryštálovej modifikácie fungicídne prostriedky obsahujúce kryštálovú modifikáciu B (4-cyklopropryl-6-...
Derivát piperazínu so selektivitou pre D-4 receptor, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 282708
Dátum: 21.10.2002
Autori: Böttcher Henning, Arlt Michael, Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd
MPK: A61K 31/505, C07D 213/38, A61K 31/495...
Značky: ktorý, derivát, piperazinu, prostriedok, obsahuje, selektivitou, farmaceutický, spôsob, použitie, přípravy, receptor
Zhrnutie / Anotácia:
Derivátu piperazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená: R1 pyridyl alebo fenyl s 1 substituentom zo súboru Ph alebo 2- alebo 3-tienyl R2 Ph alebo Het Ph a Ph' od seba nezávisle fenyl, pričom sú obidve skupiny nesubstituované alebo majú 1, 2 alebo 3 substituenty zo súboru F, Cl, Br, I, OH, OA, A, CF3, NO2, CN, COA, CONH2, CONHA, CONA2 a 2- a 3-tienyl Het nasýtenú, čiastočne alebo úplne nenasýtenú monocyklickú alebo bicyklickú heterocyklickú...
Deriváty N-benzylpiperazínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 174
Dátum: 16.07.2002
Autori: Testa Bernard, Harpey Catherine, Le Ridant Alain, Cecchelli Roméo, Labidalle Serge, Schenker Esther, Tillement Jean-paul, Spedding Michael
MPK: A61K 31/496, A61P 41/00, A61P 25/00...
Značky: kompozície, přípravy, obsahom, deriváty, spôsob, n-benzylpiperazínu, farmaceutické
Text:
...Konkrétne sa vynález týka zlúčenín vzorca IR 1 predstavuje lineámu alebo rozvetvenú (C |C 6) alkylovú skupinu, R predstavuje skupinu hydroxy, lineámu alebo rozvetvenú (Cl-CG) alkoxy alebo amino(prípadne substituovanú jednou alebo dvoma lineámymi alebo rozvetvenými (C.~C 5) alkylovými skupinami), n predstavuje celé číslo 1 až 12 vrátane, R 3 predstavuje- lineámu alebo rozvetvenú (Ci-Ca) alkylovú skupinu, pripadne substituovanú...
Spôsob prípravy 2-amino-4,6-dichlórpyrimidínu
Číslo patentu: 282077
Dátum: 31.08.2001
Autori: Schwarz Franz-thomas, Altreiter Johann
MPK: C07D 239/42
Značky: přípravy, 2-amino-4,6-dichlórpyrimidínu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy 2-amino-4,6-dichlórpyrimidínu reakciou 2-amino-4,6-dihydroxypyrimidínu s prebytkom oxidu-trichlorid fosforečného pri 20 až 80 °C a za prítomnosti trietylamínu ako väzbového činidla.
Substituované salicylové kyseliny a ich použitie
Číslo patentu: 282080
Dátum: 28.08.2001
Autori: Haraldsson Martin, Berglindh Thomas, Olsson Lars-inge, Smedegard Göran, Ahrgren Leif, Agback Karl Hubert
MPK: C07D 239/42, C07D 237/20, C07D 213/75...
Značky: substituované, použitie, kyseliny, salicylové
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované salicylové kyseliny všeobecného vzorca (I) a ich soli, solváty a alkylestery, v ktorom Ph1 znamená benzénový kruh a Ph2(COOH)(OH) znamená benzénový kruh substituovaný karboxyskupinou a hydroxyskupinou vo vzájomnej polohe orto, pričom kruh môže byť substituovaný, R znamená vodík alebo alkylovú skupinu, A znamená -C///C-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, -CO-CH=CH-, -CH=CH-CO- alebo -CH2-CO-, pokiaľ sú použiteľné vo forme trans, a Het...
Acetamidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 281840
Dátum: 15.06.2001
Autori: Oka Makoto, Hino Katsuhiko, Furukawa Kiyoshi, Murata Teruya, Itoh Mari
MPK: A61K 31/505, C07D 239/34, C07D 239/42...
Značky: ktorý, acetamidové, spôsob, přípravy, prípravok, obsahuje, farmaceutický, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Acetamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde X znamená -O- alebo -NR4-, R1 znamená H, alkyl, alkenyl alebo cykloalkyl-alkyl, R2 znamená alkyl, cykloalkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný fenyl atď., R3 znamená H, alkyl alebo hydroxy-alkyl, R4 znamená H, alkyl atď., R5 znamená H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl atď., R6 znamená H, alkyl, CF3, substituovaný alebo nesubstituovaný fenyl alebo R5 a R6 môžu spolu tvoriť skupinu -(CH2)n-, R7...
Pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 279988
Dátum: 11.06.1999
Autori: Miller Alistair Ainslie, Leach Michael John, Nobbs Malcolm Stuart, Hyde Richard Martin
MPK: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/535...
Značky: spôsob, pyrimidíny, prostriedok, obsahom, výroby, použitie, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané pyrimidínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená NH2,N-(C1-6alkyl)aminoskupinu alebo N,N-di-(C1-6alkyl)aminoskupinu, R2 znamená NH2, R3 znamená trifluórmetyl alebo -CH2X, kde X je hydroxyskupina, C1-6alkoxyskupina, fenoxyskupina, benzyloxyskupina alebo atóm halogénu, R4 a R5 sú každý atóm halogénu a R6 až R8 sú každý atóm vodíka, a ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy...
4-Amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, jeho adičné soli s kyselinami, spôsob jeho prípravy a farmaceutické prostriedky s jeho obsahom
Číslo patentu: 279977
Dátum: 11.06.1999
Autori: Hyde Richard Martin, Nobbs Malcolm Stuart, Leach Michael John, Miller Alistair Ainslie
MPK: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/535...
Značky: přípravy, farmaceutické, spôsob, prostriedky, kyselinami, 4-amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, adičné, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je pyrimidínový derivát, a to 4-amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, jeho adičné soli s kyselinami. Ďalej je opísaný spôsob prípravy tejto látky a farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ktoré sú vhodné na liečbu ochorení centrálneho nervového systému, ako je prevencia ischemického poškodenia mozgu.
Derivát 4-aminobenzoylguanidínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 281198
Dátum: 04.09.1996
Autori: Gericke Rolf, Baumgarth Manfred, Beier Norbert, Minck Klaus-otto
MPK: A61K 31/44, C07C 317/48, A61K 31/155...
Značky: spôsob, 4-aminobenzoylguanidínu, farmaceutický, obsahuje, prostriedok, ktorý, přípravy, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 skupinu symbolu A, R2 a R3 vždy od seba nezávisle atóm vodíka, skupinu Ph alebo Het, alebo spolu tiež alkylénovú skupinu so 4 alebo 5 atómami uhlíka, Het jednojadrovú alebo dvojjadrovú, aromatickú heterocyklickú skupinu s 1 až 2 atómami dusíka, Ph fenylovú skupinu, prípadne substituovanú jedným alebo dvoma atómami fluóru, chlóru alebo brómu, A alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka,...
Spôsob prípravy 2-substituovaných 4,6-dialkoxypyrimidínov
Číslo patentu: 278153
Dátum: 07.02.1996
Autori: Previdoli Felix, Escher André
MPK: C07D 239/42, C07D 239/52
Značky: přípravy, spôsob, 2-substituovaných, 4,6-dialkoxypyrimidínov
Zhrnutie / Anotácia:
Východiskovou látkou v spôsobe prípravy 2-substituovaných 4,6-dialkoxypyrimidínov je kyanimidát všeobecného vzorca II. Tento kyanimidát sa cyklizuje halogenovodíkom za vzniku derivátu halogénpyrimidínu všeobecného vzorca III. Ten sa potom premení buď so zlúčeninou vzorca IV alebo s alkylamínom všeobecného vzorca V na konečný produkt všeobecného vzorca I.
1-{[alfa-Cyklopropyl-alfa-(substituovaný oxy)-o-tolyl] sulfamoyl}-3-(4,6-dimetoxy-2-pyrimidinyl) močovinové deriváty, spôsob potláčania nežiaducich druhov rastlín pomocou týchto derivátov a herbicídne prostriedky na ich báze
Číslo patentu: 281074
Dátum: 09.08.1995
Autori: Harrington Philip Mark, Condon Michael Edward
MPK: C07D 239/52, C07D 239/42, A01N 43/54...
Značky: pomocou, spôsob, báze, nežiadúcich, druhov, sulfamoyl}-3-(4,6-dimetoxy-2-pyrimidinyl, týchto, 1-{[alfa-cyklopropyl-alfa-(substituovaný, deriváty, potláčania, herbicídne, prostriedky, oxy)-o-tolyl, rastlín, derivátov, močovinové
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa 1-{[alfa-cyklopropyl-alfa-(substituovaný oxy)-o-tolyl]sulfamoyl}-3-(4,6-dimetoxy-2-pyrimidinyl)močovinové deriváty, spôsob potláčania nežiaducich druhov rastlín pomocou týchto derivátov a herbicídne prostriedky na ich báze. Uvedené deriváty sa dajú charakterizovať všeobecným vzorcom (I), kde R predstavuje atóm vodíka alebo alkanoylskupinu s 2 až 4 atómami uhlíka.
1,3-Substituované cykloalkány a 1,3-substituované cykloalkény, spôsoby ich prípravy a farmaceutické prípravky na ich báze
Číslo patentu: 280812
Dátum: 08.02.1995
Autori: Wustrow David Juergen, Caprathe Bradley William, Wright Jonathan, Jaen Juan Carlos, Downing Dennis Michael, Johnson Stephen Joseph, Wise Lawrence David, Smith William John Iii
MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, C07D 211/70...
Značky: přípravky, cykloalkény, 1,3-substituované, báze, cykloalkány, spôsoby, farmaceutické, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané 1,3-substituované cykloalkány a 1,3-substituované cykloalkény všeobecného vzorca Z-CH2-Y, kde Z je substituovaný cykloalkyl alebo cykloalkenyl a Y je substituovaný dihydropyridyl alebo piperazinyl, spôsoby ich prípravy a farmaceutické prípravky na ich báze. Uvedené zlúčeniny pôsobia na centrálny nervový systém a sú najmä dopamínergnými činidlami.
Spôsob prípravy 4-hydroxypyrimidínov
Číslo patentu: 246339
Dátum: 15.12.1987
Autori: Rýdl Jaroslav, Tokar Oldoich, Lacko Vladim3r, Balák Jioa
MPK: C07D 239/42
Značky: přípravy, spôsob, 4-hydroxypyrimidínov
Text:
...-výťažku, počítané na východiskovú soľ substituovanêho guanidínu. Ďalšou výhodou je skutočnosť, že anorganická soľsa izoluje a neodchádzra do odpadových vôd.Spôsob prípravy podla vynálozu ilustrujú, ale ne-obiredzitjíl iíesledujíice príklady.K 100 cmĺľ etylalkoliolií sa pridalo 4,3 ,j hydroxidu eodoêho, 19,0 g 93,7 (Vo-ného N,ll«-díetylgunnidíniiímhydrátíl a zmes s-a pri teplote miestxrsii 3 h miešola.Potom sa filtráciou oddelilo 8,1 g...