C07D 237/00
Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie
Číslo patentu: 287417
Dátum: 18.08.2010
Autori: Sibley Robert, Dumas Jacques, Joe Teddy Kite, Su Ning, Nagarathnam Dhanapalan, Dixon Julie, Boyer Stephen James, Lee Wendy, Kluender Harold
MPK: A61P 35/00, A61K 31/50, C07D 235/00...
Značky: pyridazíny, účinkom, použitie, inhibíčnym, substituované, pyridíny, angiogenézu
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...
Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287362
Dátum: 16.07.2010
Autori: Kluxen Franz-werner, Jonas Rochus, Wolf Michael
MPK: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/50...
Značky: spôsob, prostriedok, přípravy, ktorý, farmaceutický, arylalkanoylpyridazínu, obsahuje, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...
Pyridazinylfenylhydrazón užitočný proti kongestívnemu zlyhaniu srdca a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287163
Dátum: 08.01.2010
Autori: Nore Pentti, Kaheinen Petri, Bäckström Reijo, Lönnberg Kari, Pystynen Jarmo, Luiro Anne, Kaivola Juha, Pippuri Aino, Levijoki Jouko, Haikala Heimo
MPK: A61K 31/50, A61P 9/00, A61K 31/502...
Značky: pyridazinylfenylhydrazón, kongestívnemu, srdca, obsahom, kompozícia, proti, užitočný, zlyhaniu, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Pyridazinylfenylhydrazón všeobecného vzorca (I), kde R1 až R3 je H, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C6-10 aryl, C7-12 arylalkyl, C1-6 karboxy-alkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl alebo R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 atómami R4 je H, C6-10 aryl, C1-6 karboxylalkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl, alebo keď R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 C atómami, R4 môže tiež predstavovať C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C7-12 arylalkyl alebo...
Použitie derivátov 3(2H)-pyridazinónu na prípravu liečiva na liečenie funkčnej poruchy erekcie
Číslo patentu: 286984
Dátum: 03.08.2009
Autori: Tsuruzoe Nobutomo, Ishiwata Norihisa, Kido Hideaki, Tanikawa Keizo, Shudo Norimasa, Kubo Yoshiji, Hayashi Kazutaka, Ebisu Hajime, Nakamura Norifumi, Yamashita Toru
MPK: A61K 31/50, A61P 15/00, A61K 31/501...
Značky: přípravu, erekcie, použitie, 3(2h)-pyridazinónu, liečivá, poruchy, liečenie, derivátov, funkčnej
Zhrnutie / Anotácia:
Tento vynález sa týka použitia derivátov 3(2H)-pyridazinónu všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiva na liečbu funkčnej poruchy erekcie. Konkrétne ide o 4-bróm-6-[3-(chlórfenyl)propoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)-3(2H)- pyridazinón alebo 4-bróm-6-[3-(4-chlórfenyl)-3hydroxypropoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)- 3(2H)-pyridazinón, alebo ich z farmaceutického hľadiska prijateľnej soli.
Arylpyridazinóny ako inhibítory biosyntézy prostaglandín endoperoxid H syntázy, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 286972
Dátum: 27.07.2009
Autori: Basha Anwer, Patel Meena, Mccarty Catherine, Rohde Jeffrey, Liu Huaqing, Black Lawrence, Kort Michael, Kolasa Teodozyj
MPK: A61K 31/50, A61P 29/00, A61P 19/00...
Značky: prostaglandin, použitie, endoperoxid, syntázy, obsahom, farmaceutická, inhibitory, biosyntézy, kompozícia, arylpyridazinóny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny pyridazinónu vzorca (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), čo je indukovateľná izoforma spojená so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitý stav udržujúci enzým v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličkách. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2 minimalizuje nežiaduce vedľajšie...
Spôsob prípravy 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu
Číslo patentu: 286901
Dátum: 18.06.2009
Autori: Fröhlich Helmut, Herbig Klaus, Merkle Hans Rupert, Fretschner Erich
MPK: C07D 237/00
Značky: přípravy, spôsob, 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu reakciou 4,5-dichlór-1-fenylpyridazin-6-ónu s vodným amoniakom v prítomnosti katalyzátora. Podľa predloženého vynálezu sa použije katalyzátor, ktorý je rozpustný vo vodnom alkalickom reakčnom médiu, ale ktorý je v podstate nerozpustný v reakčnej zmesi, ktorá sa okyslí po odstránení 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu. Spôsob podľa vynálezu umožňuje jednoduchou metódou...
Karbamátový derivát a fungicídny prostriedok s jeho obsahom na použitie v poľnohospodárstve a v záhradníctve
Číslo patentu: 286881
Dátum: 11.06.2009
Autori: Kawashima Takahiro, Sakai Junetsu, Muramatu Norimichi, Yonekura Norihisa, Nagayama Kouzou, Takagaki Makikazu, Fukumoto Shunichiro, Ozaki Masami, Tamai Ryuji, Ikegaya Kazuhiro
MPK: A01P 3/00, A01N 47/10, A01N 47/28...
Značky: fungicídný, poľnohospodárstve, prostriedok, derivát, obsahom, použitie, záhradníctve, karbamátový
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa karbamátový derivát, ktorý znázorňuje všeobecný vzorec (I), kde X znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej halogén, C1-C6alkyl alebo podobne, n znamená 0 alebo celé číslo 1 až 4, R1 znamená C1-C6alkylovú skupinu, R2 znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej atóm vodíka, C1-C6alkyl alebo podobne, R3 znamená atóm vodíka alebo C1-C6alkylovú skupinu, G znamená atóm kyslíka, atóm síry alebo podobne, Y znamená vodík, C1-C10alkylovú skupinu,...
Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286806
Dátum: 06.05.2009
Autori: Mccarty Catherine, Basha Anwer, Rohde Jeffrey, Stewart Andrew, Liu Huaqing, Patel Meena, Kort Michael, Coghlan Michael, Black Lawrence
MPK: A61P 19/00, A61K 31/501, A61K 31/50...
Značky: pyridazinónové, farmaceutická, zlúčeniny, cyklooxygenázy, použitie, kompozícia, obsahom, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...
Použitie ftalazínových derivátov
Číslo patentu: 286676
Dátum: 20.02.2009
Autori: Lubisch Wilfried, Sadowski Jens, Höger Thomas, Kock Michael
MPK: A61P 13/00, A61P 1/00, A61K 31/502...
Značky: použitie, derivátov, ftalazínových
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie ftalazínových derivátov ako inhibítorov enzýmu poly(ADP-ribózo)polymerázy alebo PARP a ich použitie ako inhibítorov PARP-homológnych enzýmov. Tieto ftalazínové deriváty tiež majú predovšetkým selektívnu inhibíciu PARP-homológnych enzýmov.
Spôsob výroby difluórmetylpyrazolylkarboxylátov
Číslo patentu: E 6806
Dátum: 02.11.2007
Autori: Rheinheimer Joachim, Dietz Jochen, Grote Thomas, Lohmann Jan Klaas, Löhr Sandra, Smidt Sebastian Peer, Zierke Thomas, Rack Michael, Sukopp Martin, Keil Michael
MPK: C07D 237/00, C07F 7/00
Značky: spôsob, difluórmetylpyrazolylkarboxylátov, výroby
Text:
...halogén, súhrnné pojmy, ktoré sú použité vzastúpení pre jednotlivých členov týchto skupin organických jednotiek. Predpona Cx-C, v jednotlivom prípade označuje počet možných atómov uhlíka.Výraz halogén označuje vždy fluór, bróm, chlór alebo jód, špeciálne fluór, chlór alebo bróm.Príklady iných významov súVýraz Cj-Ce-alkyl, ako je použitý tu a vo výrazoch Cj-Cg-alkoxy, C 1 C 5 alkyl-amino, di(C 1-C 5-alkyI)amino, C 1-Ce-alkyltio,...
Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu na výrobu lieku na liečbu vazospazmu koronárneho štepu
Číslo patentu: 285428
Dátum: 27.12.2006
Autori: Papp Julius, Szecsi Janos, Lehtonen Lasse
MPK: A61P 9/00, A61K 31/50, C07D 237/00...
Značky: koronárneho, použitie, pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, lieku, vazospazmu, liečbu, 4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3, výrobu, štěpů
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, známeho tiež ako levosimendan, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu lieku na liečbu alebo prevenciu vazospazmu koronárneho štepu.
Spôsob výroby čistých enantiomérov derivátu pyridazinónu
Číslo patentu: 285364
Dátum: 02.11.2006
Autori: Kaukonen Jukka, Hyppölä Riikka, Tanninen Veli Pekka, Bäckström Reijo, Timmerbacka Mika, Lehtonen Jorma, Muttonen Esa
MPK: C07D 237/00
Značky: pyridazinónu, výroby, čistých, derivátů, spôsob, enantiomérov
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy v podstate opticky čistého (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl)fenyl]- hydrazono] propándinitrilu, ktorý zahŕňa kroky: a/ štiepenie racemického 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu vyzrážaním so štiepiacou kyselinou za prítomnosti rozpúšťadla b/ reakciu získaného 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu, ktorý je obohatený (-)-enantiomérom, s dusitanom sodným a malononitrolom...
Spôsob optického štiepenia racemického 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu na enantioméry
Číslo patentu: 285363
Dátum: 02.11.2006
Autori: Tanninen Veli Pekka, Timmerbacka Mika, Bäckström Reijo, Hyppölä Riikka, Muttonen Esa, Lehtonen Jorma, Kaukonen Jukka
MPK: C07D 237/00
Značky: racemického, 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2h)-pyridazinónu, enantiomery, optického, spôsob, štiepenia
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob optického štiepenia racemického 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu na enantioméry, ktorý zahŕňa kroky a) privedenie racemickej zmesi do kontaktu s kyselinou D- alebo L-vínnou v etylacetátovom rozpúšťadle, b) získanie kryštalickej soli a c) prípadne alkalizáciu soli za vzniku príslušnej voľnej zásady.
Kryštalická polymorfná forma I (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl) fenyl]hydrazono]propándinitrilu a spôsoby jej prípravy
Číslo patentu: 285362
Dátum: 02.11.2006
Autori: Tanninen Veli Pekka, Muttonen Esa, Lehtonen Jorma, Bäckström Reijo, Hyppölä Riikka, Kaukonen Jukka, Timmerbacka Mika
MPK: C07D 237/00
Značky: krystalická, fenyl]hydrazono]propándinitrilu, přípravy, spôsoby, polymorfná, 4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl, forma
Zhrnutie / Anotácia:
Kryštalická polymorfná forma I (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl) fenyl]hydrazono]propándinitrilu s röntgenovým difrakčným obrazcom s polohami píkov : 8,7
9,5
12,2
15,4
15,9
17,7
18,4
19,2
20,3
21,4
21,8
23,1
24,6
25,7
27,4
(°) 2théta a spôsoby jej prípravy.
Substituovaný derivát triazolopyridazínu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 285307
Dátum: 29.09.2006
Autori: Davies Antony John, Cowden Cameron John, Castro Pineiro Jose Luis, Mccabe James Francis, Street Leslie Joseph, Pearce Gareth Edward Stephen, Carling William Robert, Madin Andrew
MPK: C07D 237/00, A61K 31/50, C07D 249/00...
Značky: triazolopyridazínu, obsahom, derivát, spôsob, použitie, farmaceutický, substituovaný, prostriedok, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný derivát triazolopyridazínu, ktorým je 7-(1,1-dimetyletyl-6-(2-etyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmetoxyl)-3-(2- fluórfenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazín, a jeho farmaceuticky prijateľné soli sú selektívnymi ligandmi GABAA receptorov, osobitne s vysokou afinitou k jeho alfa2 a/alebo alfa3 podjednotke, a sú podľa toho prospešné v liečbe a/alebo prevencii porúch centrálnej nervovej sústavy včítane úzkosti a kŕčov.
Potenciátory AMPA receptora
Číslo patentu: E 4922
Dátum: 25.05.2006
Autori: Castano Mansanet Ana Maria, Hong Jian Eric, Dominguez-manzanares Esteban, Cordier Frederic Laurent, Jiang Delu, Hornback William Joseph
MPK: A61K 31/44, A61P 25/00, A61K 31/381...
Značky: receptora, potenciátory
Text:
...J. Physiol. 424, 533 až 543 (1990) a A. Copani a kol., Journal of Neurochemistry 58, 1199 až 1204 (1992). Tieto zlúčeniny sa tiež prejavujú zvýšením schopnosti učenia a zlepšením pamäte u krýs, opíc a ľudí a o tom0006 Zverejnená medzinárodná patentová prihláška WO 98/33496,publikovaná 6. augusta 1998, opisuje určité sulfónamidové deriváty, ktoré sú vhodné napriklad na liečenie psychiatrických a neurologických porúch,napríklad kognitivneho...
Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 284943
Dátum: 03.02.2006
Autori: Fritzemeier Karl-heinrich, Strehlke Peter, Muhn Hans-peter, Heinrich Nikolaus, Schöllkopf Klaus, Lehmann Manfred, Krattenmacher Rolf
MPK: A61K 31/38, A61K 31/16, A61K 31/365...
Značky: acylanilidy, hetero)cyklicky, zmesovým, účinkom, substituované, androgénnym, gestagénnym, spôsob, výroby, nesteroidné
Zhrnutie / Anotácia:
Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...
Heteroarylalkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH
Číslo patentu: E 6688
Dátum: 25.02.2005
Autori: Bartsch-li Régine, Ravet Antoine, Abouabdellah Ahmed, Hoornaert Christian
MPK: C07C 271/00, C07D 233/00, C07D 215/00...
Značky: enzymů, použitie, deriváty, príprava, heteroarylalkylkarbamátové, inhibitory
Text:
...zvolenú zo súboru zahŕňajúceho skupiny fenyl, fenyloxy, benzyloxy,nañalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazínyl pričom skupiny R 4 môžu byť substi tuované jednou alebo niekoľkými rovnakými alebo navzájom odlišnými skupinami R 3R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo skupinu CM-alkyl alebo spo ločne s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, znamenajú kruh zvolený zo súboru zahŕňajúceho azetidínový,...
Prešmykované pentanoly, postup ich výroby a ich použitie ako antiflogistiká
Číslo patentu: E 1684
Dátum: 06.10.2004
Autori: Bäurle Stefan, Rehwinkel Hartmut, Skuballa Werner, Nguyen Duy, Jaroch Stefan, Krolikiewicz Konrad, Schäcke Heike, Schmees Norbert, Mengel Anne, Berger Markus
MPK: A61K 31/416, A61K 31/352, A61K 31/403...
Značky: prešmykované, antiflogistiká, použitie, postup, pentanoly, výroby
Text:
...a b, ako i b a c, ako aj ich racemáty alebo oddelene existujú stereoizoméry a prípadne ich fyziologicky znesiteľné soli.0006 Ďalším predmetom vynálezu sú stereoizomêry všeobecnéhovzorca I, kde R 1 znamená prípadne substituovaný fenylový zvyšok, R 2 mono- alebo bicyklický aromatický, čiastočne aromatický alebo nearomatický kruhový systém, ktorý prípadne obsahuje 1 až 3 atómy dusíka, l až 2 atómy kyslíka a/alebo l až 2 atómy síry a prípadne je...
Nové pyridazín-3(2H)-ónové deriváty
Číslo patentu: E 3977
Dátum: 22.12.2003
Autori: Aguilar Izquierdo Nuria, Giovannoni Maria Paola, Buil Albero Maria Antonia, Dal Piaz Vittorio, Gracia Ferrer Jordi, Vergelli Claudia, Carrascal Riera Marta
MPK: A61K 31/501, A61P 37/00, C07D 237/00...
Značky: deriváty, pyridazín-3(2h)-ónové, nové
Text:
...imunosupresívami.Ako iné inhibitory PDE 4 (pozri odkazy uvedené vyššie) sa zlúčeniny podľatohto vynálezu môžu tiež používať na blokovanie ulcerogénnych účinkov vyvolaných rôznorodými druhmi etiologických prostriedkov, ako sú protizápalové prostriedky(steroídné alebo nesteroidné protizápalové prostriedky), stres, amoniak, etanol a koncentrované kyseliny. Môžu sa používať samotné alebo v kombinácii s antacidmi a/alebo antisekrečnými...
Terapeutické piperazínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 2002
Dátum: 24.09.2003
Autori: Zhou Xiaoming, Sun Qun
MPK: C07D 213/00, A61K 31/496, A61P 29/00...
Značky: terapeutické, piperazinové, zlúčeniny
Text:
...bikarbonátu, hlenu a prostaglandínov.Pri liečení vredov sa typicky znižujú alebo blokujú agresívne faktory. K neutralizáciižalúdočných kyselín sa napríklad môžu použiť antacidné činidlá, ako je hydroxid hlinitý, hydroxid horečnatý, hydrogěnuhličitan sodný a hydrogénuhličitan vápenatý. Antacida však môžu vyvolávať alkalózu, ktorá je príčinou nauzey, bolestí hlavy a slabosti. Antacida tiežmôžu interferovať s absorpciou iných liečiv do...
Terapeutické piperazínové deriváty užitočné na liečenie bolesti
Číslo patentu: E 3388
Dátum: 27.06.2003
Autori: Sun Qun, Zhang Chongwu, Kyle Donald, Tafesse Laykea, Zhou Xiaoming
MPK: A61K 31/501, A61K 31/4965, A61K 31/496...
Značky: liečenie, užitočné, terapeutické, bolesti, piperazinové, deriváty
Text:
...miery dochádza na základe acetylcholinom navodenej stimulácie postgangliových muskarínových receptorových miest na hladkom svale močového mechúra. Pri liečení U 1 sa podávajú liečivá, ktoré sú schopnérelaxovat močový mechúr, čo napomáha znížiť nadmernú aktivitu det 1 uzora močovéhomechúra. Napriklad sa používajú anticholínergiká, ako propántelín bromidu a glykopyrolát a kombinácie relaxansov hladkého svalstva, ako kombinácia racemického...
Deriváty pyridazínu, ich použitie ako liečiv, farmaceutické kompozície a ich spôsob prípravy
Číslo patentu: E 1039
Dátum: 07.02.2003
Autori: Benard Didier, Broto Pierre, Bhatnagar Neerja, Gourvest Jean-françois, Mauger Jacques
MPK: C07D 237/00, A61K 31/50, A61P 35/00...
Značky: kompozície, přípravy, použitie, farmaceutické, liečiv, deriváty, pyridazinu, spôsob
Text:
...priamoualebo rozvetvenou alkoxyskupinou obsahujúcou 1 až 6 atómov uhlí ka alebo 1 až 3 atómami halogénov, R 2 znamená skupinu zodpovedajúcu nasledovnému vzorcu IIn znamená O, 1, 2 alebo 3 dvojitú väzbu prípadne prítomnú,keď n znamená 2 alebo 3X znamená niektorú zo skupín zo súboru zahŕňajúcehonasýtenú alebo nenasýtenú monocyklickú alebo bicyklickú heterocyklickü skupinu aleboarylovú skupinu obsahujúcu 6 až 10 atómov uhlíka alebo...
Deriváty 3-heteroaryl-3,5-dihydro-4-oxo-4H-pyridazino[4,5-b]indol-1- karboxamidu, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 1538
Dátum: 20.11.2002
Autori: Marguet Frank, Burnier Philippe, Puech Frédéric, Marabout Benoit, Froissant Jacques
MPK: C07D 209/00, A61K 31/50, C07D 237/00...
Značky: deriváty, karboxamidu, príprava, 3-heteroaryl-3,5-dihydro-4-oxo-4h-pyridazino[4,5-b]indol-1, použitie, terapii
Text:
...1-oxydopyridinylového, chinolinylového, izochinolinyloveho, pyrimidinylového, pyrazinylového alebo pyridazinylového typu, pričom heteroaromatická skupina môže niesť jeden alebo niekolko atómov halogénu a/alebo jednu alebo niekoľko (C 1-C 4)-alkylo vých a (C 1-C 4)-alkoxylových skupin. 0005 V rámci vynálezu- (C 1-C 4)~alkylová skupina znamená nasýtenú priamu alebo rozvetvenú alifatickú skupinu obsahujúcu l až 4 uhlíkové atómy. Ako...
Zlúčeniny ovplyvňujúce glukokinázu
Číslo patentu: E 1248
Dátum: 15.08.2002
Autori: Block Michael Howard, Bowker Suzanne, Hargreaves Rodney, Jones Clifford David, Caulkett Peter, Boyd Scott, Johnstone Craig, Mckerrecher Darren, James Roger
MPK: A61K 31/425, C07D 231/00, C07D 213/00...
Značky: ovplyvňujúce, zlúčeniny, glukokinázu
Text:
...GLK v B-bunkách je regulovaná výhradne dostupnosťou jej substrátu, glukózy. Malé molekuly môžu aktivovat GLK alebo priamo, alebo prostredníctvom destabilizácie komplexu GLK/GLKRP. U prvej skupiny zlúčenín sa predpokladá, že stimulujú spracovanie glukózy v pečení a pankrease, pričomu druhej skupiny sa predpokladá jej pôsobenie výhradneV pečení. Avšak u skupín s obidvoma profilmi sa predpokladá ich farmaceutický úspech. v liečbe cukrovky typu...