C07D 237/00
Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie
Číslo patentu: 287417
Dátum: 18.08.2010
Autori: Nagarathnam Dhanapalan, Lee Wendy, Dixon Julie, Dumas Jacques, Kluender Harold, Boyer Stephen James, Sibley Robert, Joe Teddy Kite, Su Ning
MPK: A61P 35/00, C07D 235/00, A61K 31/50...
Značky: použitie, substituované, angiogenézu, pyridazíny, účinkom, pyridíny, inhibíčnym
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...
Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287362
Dátum: 16.07.2010
Autori: Jonas Rochus, Wolf Michael, Kluxen Franz-werner
MPK: A61K 31/50, A61P 1/00, A61P 11/00...
Značky: přípravy, prostriedok, spôsob, arylalkanoylpyridazínu, derivát, farmaceutický, obsahuje, ktorý
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...
Pyridazinylfenylhydrazón užitočný proti kongestívnemu zlyhaniu srdca a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287163
Dátum: 08.01.2010
Autori: Haikala Heimo, Pippuri Aino, Kaivola Juha, Levijoki Jouko, Lönnberg Kari, Bäckström Reijo, Nore Pentti, Kaheinen Petri, Luiro Anne, Pystynen Jarmo
MPK: A61K 31/502, A61P 9/00, A61K 31/50...
Značky: kongestívnemu, kompozícia, proti, farmaceutická, pyridazinylfenylhydrazón, obsahom, srdca, zlyhaniu, užitočný
Zhrnutie / Anotácia:
Pyridazinylfenylhydrazón všeobecného vzorca (I), kde R1 až R3 je H, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C6-10 aryl, C7-12 arylalkyl, C1-6 karboxy-alkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl alebo R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 atómami R4 je H, C6-10 aryl, C1-6 karboxylalkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl, alebo keď R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 C atómami, R4 môže tiež predstavovať C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C7-12 arylalkyl alebo...
Použitie derivátov 3(2H)-pyridazinónu na prípravu liečiva na liečenie funkčnej poruchy erekcie
Číslo patentu: 286984
Dátum: 03.08.2009
Autori: Yamashita Toru, Ishiwata Norihisa, Tsuruzoe Nobutomo, Tanikawa Keizo, Hayashi Kazutaka, Shudo Norimasa, Ebisu Hajime, Kubo Yoshiji, Kido Hideaki, Nakamura Norifumi
MPK: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 15/00...
Značky: funkčnej, poruchy, liečivá, liečenie, 3(2h)-pyridazinónu, použitie, přípravu, derivátov, erekcie
Zhrnutie / Anotácia:
Tento vynález sa týka použitia derivátov 3(2H)-pyridazinónu všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiva na liečbu funkčnej poruchy erekcie. Konkrétne ide o 4-bróm-6-[3-(chlórfenyl)propoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)-3(2H)- pyridazinón alebo 4-bróm-6-[3-(4-chlórfenyl)-3hydroxypropoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)- 3(2H)-pyridazinón, alebo ich z farmaceutického hľadiska prijateľnej soli.
Arylpyridazinóny ako inhibítory biosyntézy prostaglandín endoperoxid H syntázy, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 286972
Dátum: 27.07.2009
Autori: Mccarty Catherine, Rohde Jeffrey, Kolasa Teodozyj, Kort Michael, Patel Meena, Black Lawrence, Liu Huaqing, Basha Anwer
MPK: A61K 31/50, A61P 19/00, A61P 29/00...
Značky: biosyntézy, prostaglandin, kompozícia, použitie, farmaceutická, syntázy, arylpyridazinóny, inhibitory, obsahom, endoperoxid
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny pyridazinónu vzorca (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), čo je indukovateľná izoforma spojená so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitý stav udržujúci enzým v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličkách. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2 minimalizuje nežiaduce vedľajšie...
Spôsob prípravy 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu
Číslo patentu: 286901
Dátum: 18.06.2009
Autori: Merkle Hans Rupert, Fröhlich Helmut, Herbig Klaus, Fretschner Erich
MPK: C07D 237/00
Značky: 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu reakciou 4,5-dichlór-1-fenylpyridazin-6-ónu s vodným amoniakom v prítomnosti katalyzátora. Podľa predloženého vynálezu sa použije katalyzátor, ktorý je rozpustný vo vodnom alkalickom reakčnom médiu, ale ktorý je v podstate nerozpustný v reakčnej zmesi, ktorá sa okyslí po odstránení 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu. Spôsob podľa vynálezu umožňuje jednoduchou metódou...
Karbamátový derivát a fungicídny prostriedok s jeho obsahom na použitie v poľnohospodárstve a v záhradníctve
Číslo patentu: 286881
Dátum: 11.06.2009
Autori: Ozaki Masami, Nagayama Kouzou, Takagaki Makikazu, Fukumoto Shunichiro, Kawashima Takahiro, Ikegaya Kazuhiro, Tamai Ryuji, Muramatu Norimichi, Sakai Junetsu, Yonekura Norihisa
MPK: A01N 47/28, A01N 47/10, A01P 3/00...
Značky: poľnohospodárstve, karbamátový, prostriedok, fungicídný, záhradníctve, použitie, obsahom, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa karbamátový derivát, ktorý znázorňuje všeobecný vzorec (I), kde X znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej halogén, C1-C6alkyl alebo podobne, n znamená 0 alebo celé číslo 1 až 4, R1 znamená C1-C6alkylovú skupinu, R2 znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej atóm vodíka, C1-C6alkyl alebo podobne, R3 znamená atóm vodíka alebo C1-C6alkylovú skupinu, G znamená atóm kyslíka, atóm síry alebo podobne, Y znamená vodík, C1-C10alkylovú skupinu,...
Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286806
Dátum: 06.05.2009
Autori: Patel Meena, Basha Anwer, Stewart Andrew, Coghlan Michael, Liu Huaqing, Rohde Jeffrey, Kort Michael, Mccarty Catherine, Black Lawrence
MPK: A61P 19/00, A61K 31/501, A61K 31/50...
Značky: pyridazinónové, inhibitory, zlúčeniny, farmaceutická, kompozícia, cyklooxygenázy, obsahom, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...
Použitie ftalazínových derivátov
Číslo patentu: 286676
Dátum: 20.02.2009
Autori: Lubisch Wilfried, Höger Thomas, Kock Michael, Sadowski Jens
MPK: A61P 1/00, A61P 13/00, A61K 31/502...
Značky: ftalazínových, derivátov, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie ftalazínových derivátov ako inhibítorov enzýmu poly(ADP-ribózo)polymerázy alebo PARP a ich použitie ako inhibítorov PARP-homológnych enzýmov. Tieto ftalazínové deriváty tiež majú predovšetkým selektívnu inhibíciu PARP-homológnych enzýmov.
Spôsob výroby difluórmetylpyrazolylkarboxylátov
Číslo patentu: E 6806
Dátum: 02.11.2007
Autori: Smidt Sebastian Peer, Dietz Jochen, Rack Michael, Lohmann Jan Klaas, Sukopp Martin, Rheinheimer Joachim, Zierke Thomas, Grote Thomas, Keil Michael, Löhr Sandra
MPK: C07F 7/00, C07D 237/00
Značky: spôsob, výroby, difluórmetylpyrazolylkarboxylátov
Text:
...halogén, súhrnné pojmy, ktoré sú použité vzastúpení pre jednotlivých členov týchto skupin organických jednotiek. Predpona Cx-C, v jednotlivom prípade označuje počet možných atómov uhlíka.Výraz halogén označuje vždy fluór, bróm, chlór alebo jód, špeciálne fluór, chlór alebo bróm.Príklady iných významov súVýraz Cj-Ce-alkyl, ako je použitý tu a vo výrazoch Cj-Cg-alkoxy, C 1 C 5 alkyl-amino, di(C 1-C 5-alkyI)amino, C 1-Ce-alkyltio,...
Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu na výrobu lieku na liečbu vazospazmu koronárneho štepu
Číslo patentu: 285428
Dátum: 27.12.2006
Autori: Papp Julius, Szecsi Janos, Lehtonen Lasse
MPK: C07D 237/00, A61P 9/00, A61K 31/50...
Značky: lieku, liečbu, pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, vazospazmu, použitie, 4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3, štěpů, výrobu, koronárneho
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, známeho tiež ako levosimendan, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu lieku na liečbu alebo prevenciu vazospazmu koronárneho štepu.
Spôsob výroby čistých enantiomérov derivátu pyridazinónu
Číslo patentu: 285364
Dátum: 02.11.2006
Autori: Bäckström Reijo, Hyppölä Riikka, Kaukonen Jukka, Muttonen Esa, Lehtonen Jorma, Timmerbacka Mika, Tanninen Veli Pekka
MPK: C07D 237/00
Značky: čistých, pyridazinónu, enantiomérov, derivátů, výroby, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy v podstate opticky čistého (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl)fenyl]- hydrazono] propándinitrilu, ktorý zahŕňa kroky: a/ štiepenie racemického 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu vyzrážaním so štiepiacou kyselinou za prítomnosti rozpúšťadla b/ reakciu získaného 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu, ktorý je obohatený (-)-enantiomérom, s dusitanom sodným a malononitrolom...
Spôsob optického štiepenia racemického 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu na enantioméry
Číslo patentu: 285363
Dátum: 02.11.2006
Autori: Tanninen Veli Pekka, Muttonen Esa, Bäckström Reijo, Lehtonen Jorma, Kaukonen Jukka, Timmerbacka Mika, Hyppölä Riikka
MPK: C07D 237/00
Značky: spôsob, optického, štiepenia, 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2h)-pyridazinónu, racemického, enantiomery
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob optického štiepenia racemického 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu na enantioméry, ktorý zahŕňa kroky a) privedenie racemickej zmesi do kontaktu s kyselinou D- alebo L-vínnou v etylacetátovom rozpúšťadle, b) získanie kryštalickej soli a c) prípadne alkalizáciu soli za vzniku príslušnej voľnej zásady.
Kryštalická polymorfná forma I (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl) fenyl]hydrazono]propándinitrilu a spôsoby jej prípravy
Číslo patentu: 285362
Dátum: 02.11.2006
Autori: Bäckström Reijo, Tanninen Veli Pekka, Muttonen Esa, Kaukonen Jukka, Lehtonen Jorma, Timmerbacka Mika, Hyppölä Riikka
MPK: C07D 237/00
Značky: fenyl]hydrazono]propándinitrilu, polymorfná, spôsoby, přípravy, forma, 4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl, krystalická
Zhrnutie / Anotácia:
Kryštalická polymorfná forma I (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl) fenyl]hydrazono]propándinitrilu s röntgenovým difrakčným obrazcom s polohami píkov : 8,7
9,5
12,2
15,4
15,9
17,7
18,4
19,2
20,3
21,4
21,8
23,1
24,6
25,7
27,4
(°) 2théta a spôsoby jej prípravy.
Substituovaný derivát triazolopyridazínu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 285307
Dátum: 29.09.2006
Autori: Carling William Robert, Pearce Gareth Edward Stephen, Cowden Cameron John, Castro Pineiro Jose Luis, Street Leslie Joseph, Madin Andrew, Davies Antony John, Mccabe James Francis
MPK: A61K 31/50, C07D 249/00, C07D 237/00...
Značky: triazolopyridazínu, substituovaný, prostriedok, spôsob, použitie, výroby, farmaceutický, obsahom, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný derivát triazolopyridazínu, ktorým je 7-(1,1-dimetyletyl-6-(2-etyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmetoxyl)-3-(2- fluórfenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazín, a jeho farmaceuticky prijateľné soli sú selektívnymi ligandmi GABAA receptorov, osobitne s vysokou afinitou k jeho alfa2 a/alebo alfa3 podjednotke, a sú podľa toho prospešné v liečbe a/alebo prevencii porúch centrálnej nervovej sústavy včítane úzkosti a kŕčov.
Potenciátory AMPA receptora
Číslo patentu: E 4922
Dátum: 25.05.2006
Autori: Hornback William Joseph, Cordier Frederic Laurent, Castano Mansanet Ana Maria, Dominguez-manzanares Esteban, Jiang Delu, Hong Jian Eric
MPK: A61K 31/381, A61K 31/44, A61P 25/00...
Značky: receptora, potenciátory
Text:
...J. Physiol. 424, 533 až 543 (1990) a A. Copani a kol., Journal of Neurochemistry 58, 1199 až 1204 (1992). Tieto zlúčeniny sa tiež prejavujú zvýšením schopnosti učenia a zlepšením pamäte u krýs, opíc a ľudí a o tom0006 Zverejnená medzinárodná patentová prihláška WO 98/33496,publikovaná 6. augusta 1998, opisuje určité sulfónamidové deriváty, ktoré sú vhodné napriklad na liečenie psychiatrických a neurologických porúch,napríklad kognitivneho...
Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 284943
Dátum: 03.02.2006
Autori: Muhn Hans-peter, Fritzemeier Karl-heinrich, Krattenmacher Rolf, Schöllkopf Klaus, Lehmann Manfred, Heinrich Nikolaus, Strehlke Peter
MPK: A61K 31/365, A61K 31/38, A61K 31/16...
Značky: účinkom, výroby, nesteroidné, hetero)cyklicky, substituované, androgénnym, gestagénnym, acylanilidy, spôsob, zmesovým
Zhrnutie / Anotácia:
Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...
Heteroarylalkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH
Číslo patentu: E 6688
Dátum: 25.02.2005
Autori: Ravet Antoine, Hoornaert Christian, Bartsch-li Régine, Abouabdellah Ahmed
MPK: C07D 233/00, C07D 215/00, C07C 271/00...
Značky: deriváty, inhibitory, heteroarylalkylkarbamátové, príprava, enzymů, použitie
Text:
...zvolenú zo súboru zahŕňajúceho skupiny fenyl, fenyloxy, benzyloxy,nañalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazínyl pričom skupiny R 4 môžu byť substi tuované jednou alebo niekoľkými rovnakými alebo navzájom odlišnými skupinami R 3R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo skupinu CM-alkyl alebo spo ločne s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, znamenajú kruh zvolený zo súboru zahŕňajúceho azetidínový,...
Prešmykované pentanoly, postup ich výroby a ich použitie ako antiflogistiká
Číslo patentu: E 1684
Dátum: 06.10.2004
Autori: Berger Markus, Jaroch Stefan, Bäurle Stefan, Schäcke Heike, Skuballa Werner, Krolikiewicz Konrad, Rehwinkel Hartmut, Schmees Norbert, Mengel Anne, Nguyen Duy
MPK: A61K 31/403, A61K 31/352, A61K 31/416...
Značky: pentanoly, prešmykované, antiflogistiká, výroby, použitie, postup
Text:
...a b, ako i b a c, ako aj ich racemáty alebo oddelene existujú stereoizoméry a prípadne ich fyziologicky znesiteľné soli.0006 Ďalším predmetom vynálezu sú stereoizomêry všeobecnéhovzorca I, kde R 1 znamená prípadne substituovaný fenylový zvyšok, R 2 mono- alebo bicyklický aromatický, čiastočne aromatický alebo nearomatický kruhový systém, ktorý prípadne obsahuje 1 až 3 atómy dusíka, l až 2 atómy kyslíka a/alebo l až 2 atómy síry a prípadne je...
Nové pyridazín-3(2H)-ónové deriváty
Číslo patentu: E 3977
Dátum: 22.12.2003
Autori: Aguilar Izquierdo Nuria, Gracia Ferrer Jordi, Carrascal Riera Marta, Giovannoni Maria Paola, Dal Piaz Vittorio, Vergelli Claudia, Buil Albero Maria Antonia
MPK: A61K 31/501, C07D 237/00, A61P 37/00...
Značky: nové, pyridazín-3(2h)-ónové, deriváty
Text:
...imunosupresívami.Ako iné inhibitory PDE 4 (pozri odkazy uvedené vyššie) sa zlúčeniny podľatohto vynálezu môžu tiež používať na blokovanie ulcerogénnych účinkov vyvolaných rôznorodými druhmi etiologických prostriedkov, ako sú protizápalové prostriedky(steroídné alebo nesteroidné protizápalové prostriedky), stres, amoniak, etanol a koncentrované kyseliny. Môžu sa používať samotné alebo v kombinácii s antacidmi a/alebo antisekrečnými...
Terapeutické piperazínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 2002
Dátum: 24.09.2003
Autori: Zhou Xiaoming, Sun Qun
MPK: A61P 29/00, A61K 31/496, C07D 213/00...
Značky: terapeutické, zlúčeniny, piperazinové
Text:
...bikarbonátu, hlenu a prostaglandínov.Pri liečení vredov sa typicky znižujú alebo blokujú agresívne faktory. K neutralizáciižalúdočných kyselín sa napríklad môžu použiť antacidné činidlá, ako je hydroxid hlinitý, hydroxid horečnatý, hydrogěnuhličitan sodný a hydrogénuhličitan vápenatý. Antacida však môžu vyvolávať alkalózu, ktorá je príčinou nauzey, bolestí hlavy a slabosti. Antacida tiežmôžu interferovať s absorpciou iných liečiv do...
Terapeutické piperazínové deriváty užitočné na liečenie bolesti
Číslo patentu: E 3388
Dátum: 27.06.2003
Autori: Zhang Chongwu, Tafesse Laykea, Sun Qun, Zhou Xiaoming, Kyle Donald
MPK: A61K 31/501, A61K 31/4965, A61K 31/496...
Značky: užitočné, piperazinové, terapeutické, deriváty, bolesti, liečenie
Text:
...miery dochádza na základe acetylcholinom navodenej stimulácie postgangliových muskarínových receptorových miest na hladkom svale močového mechúra. Pri liečení U 1 sa podávajú liečivá, ktoré sú schopnérelaxovat močový mechúr, čo napomáha znížiť nadmernú aktivitu det 1 uzora močovéhomechúra. Napriklad sa používajú anticholínergiká, ako propántelín bromidu a glykopyrolát a kombinácie relaxansov hladkého svalstva, ako kombinácia racemického...
Deriváty pyridazínu, ich použitie ako liečiv, farmaceutické kompozície a ich spôsob prípravy
Číslo patentu: E 1039
Dátum: 07.02.2003
Autori: Bhatnagar Neerja, Broto Pierre, Benard Didier, Mauger Jacques, Gourvest Jean-françois
MPK: A61K 31/50, A61P 35/00, C07D 237/00...
Značky: spôsob, kompozície, liečiv, farmaceutické, přípravy, použitie, deriváty, pyridazinu
Text:
...priamoualebo rozvetvenou alkoxyskupinou obsahujúcou 1 až 6 atómov uhlí ka alebo 1 až 3 atómami halogénov, R 2 znamená skupinu zodpovedajúcu nasledovnému vzorcu IIn znamená O, 1, 2 alebo 3 dvojitú väzbu prípadne prítomnú,keď n znamená 2 alebo 3X znamená niektorú zo skupín zo súboru zahŕňajúcehonasýtenú alebo nenasýtenú monocyklickú alebo bicyklickú heterocyklickü skupinu aleboarylovú skupinu obsahujúcu 6 až 10 atómov uhlíka alebo...
Deriváty 3-heteroaryl-3,5-dihydro-4-oxo-4H-pyridazino[4,5-b]indol-1- karboxamidu, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 1538
Dátum: 20.11.2002
Autori: Burnier Philippe, Marabout Benoit, Puech Frédéric, Marguet Frank, Froissant Jacques
MPK: C07D 209/00, A61K 31/50, C07D 237/00...
Značky: deriváty, použitie, príprava, karboxamidu, terapii, 3-heteroaryl-3,5-dihydro-4-oxo-4h-pyridazino[4,5-b]indol-1
Text:
...1-oxydopyridinylového, chinolinylového, izochinolinyloveho, pyrimidinylového, pyrazinylového alebo pyridazinylového typu, pričom heteroaromatická skupina môže niesť jeden alebo niekolko atómov halogénu a/alebo jednu alebo niekoľko (C 1-C 4)-alkylo vých a (C 1-C 4)-alkoxylových skupin. 0005 V rámci vynálezu- (C 1-C 4)~alkylová skupina znamená nasýtenú priamu alebo rozvetvenú alifatickú skupinu obsahujúcu l až 4 uhlíkové atómy. Ako...
Zlúčeniny ovplyvňujúce glukokinázu
Číslo patentu: E 1248
Dátum: 15.08.2002
Autori: James Roger, Bowker Suzanne, Johnstone Craig, Mckerrecher Darren, Caulkett Peter, Block Michael Howard, Hargreaves Rodney, Boyd Scott, Jones Clifford David
MPK: A61K 31/425, C07D 213/00, C07D 231/00...
Značky: ovplyvňujúce, glukokinázu, zlúčeniny
Text:
...GLK v B-bunkách je regulovaná výhradne dostupnosťou jej substrátu, glukózy. Malé molekuly môžu aktivovat GLK alebo priamo, alebo prostredníctvom destabilizácie komplexu GLK/GLKRP. U prvej skupiny zlúčenín sa predpokladá, že stimulujú spracovanie glukózy v pečení a pankrease, pričomu druhej skupiny sa predpokladá jej pôsobenie výhradneV pečení. Avšak u skupín s obidvoma profilmi sa predpokladá ich farmaceutický úspech. v liečbe cukrovky typu...