C07D 235/00

Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Griesgraber George, Merrill Bryon, Crooks Stephen, Heppner Philip

MPK: A61P 31/12, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: imidazochinolíny, použitie, farmaceutická, obsahom, kompozícia, amido, substituované, éterom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Mcleod Robbie, Cuss Francis, Chapman Richard, Hey John, Bercovici Ana, Silverman Lisa, Ho Ginny, Matasi Julius, Tulshian Deen

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...

Značky: farmaceutické, orl-1, prostriedky, vysokoafinintné, receptor, použitie, ligandy, nociceptínový, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Heterocyklické zlúčeniny, ich príprava a použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Lampilas Maxime, Rowlands David Alan, Fromentin Claude, Aszódi József

MPK: A61K 31/529, A61K 31/4188, A61K 31/535...

Značky: činidla, najmä, použitie, antibakteriálně, liečivá, zlúčeniny, príprava, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Chen Zhaogen, Schaus John Mehnert, Cohen Michael Philip, Miller Shawn Christopher, Giethlen Bruno, Mccowan Jefferson Ray, Gillig James Ronald, Fisher Matthew Joseph

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/4402, A61K 31/403...

Značky: receptora, antagonisty, n-(2-aryletyl)benzylamíny, 5-ht6

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Sibley Robert, Nagarathnam Dhanapalan, Kluender Harold, Dumas Jacques, Dixon Julie, Joe Teddy Kite, Boyer Stephen James, Su Ning, Lee Wendy

MPK: A61P 35/00, C07D 235/00, A61K 31/50...

Značky: inhibíčnym, pyridazíny, pyridíny, substituované, použitie, účinkom, angiogenézu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Spôsob prípravy bis-benzazolylových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287329

Dátum: 14.06.2010

Autori: Hauser Julia, Eliu Victor Paul

MPK: C07D 263/00, C07D 277/00, C07D 235/00...

Značky: zlúčenín, bis-benzazolylových, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...

Deriváty imidazochinolínu a tetrahydroimidazochinolínu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287264

Dátum: 24.03.2010

Autori: Merrill Bryon, Radmer Matthew, Dellaria Joseph

MPK: A61P 35/00, A61P 31/00, A61K 31/4353...

Značky: kompozície, deriváty, obsahom, farmaceutické, imidazochinolínu, použitie, tetrahydroimidazochinolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny imidazochinolínu vzorca (I) a tetrahydroimidazochinolínu vzorca (II), ktoré obsahujú tioéterovú funkčnú skupinu v polohe 1, je možné použiť ako modifikátory imunitnej reakcie. Zlúčeniny vzorca (I) a (II) a preparáty ich obsahujúce môžu vyvolať biosyntézu rozličných cytokínov a môžu sa využiť pri liečbe rozličných chorobných stavov vrátane vírusových ochorení a nádorových ochorení.

Spôsob výroby vredových terapeutík

Načítavanie...

Číslo patentu: 287227

Dátum: 03.03.2010

Autori: Caster Karl-heinz, Löbermann Hartmut

MPK: C07D 235/00

Značky: terapeutík, výroby, vredových, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby derivátov benzimidazolu všeobecného vzorca (I), vhodných ako vredové terapeutiká, obzvlášť omeprazolu alebo pantoprazolu, reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca (II) s kyselinou m-chlórperoxybenzoovou v rozpúšťadle, pričom ako rozpúšťadlo sa používa acetón alebo zmes acetónu a vody.

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287113

Dátum: 20.11.2009

Autori: Janssens Frans Eduard, Guillemont Jérome Emile Georges, Sommen François Maria

MPK: A61K 31/55, C07D 221/00, A61P 1/00...

Značky: substituovaný, použitie, benzimidazolu, spôsob, obsahom, prípravok, homopiperidylový, přípravy, analog, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu vzorca (I), jeho N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde -A- je nasýtená alebo nenasýtená homopiperidinylová skupina s jednou dvojitou väzbou, ktorá je substituovaná R2, ktorým je H, OH, alkyl s 1 až 4 atómami C alebo alkyloxy s 1 až 4 atómami C, -a1=a2-a3=a4- je dvojmocná skupina, R1 je H, alkyl s 1 až 6 atómami C, aryl1, aryl1alkyl s 1 až 6 atómami C v alkyle,...

Deriváty imidazo[1,2-a]pyridínu a pyrazolo[2,3-a]pyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287033

Dátum: 16.09.2009

Autori: Thomas Andrew Peter, Beattie John Franklin, Jewsbury Phillip John, Breault Gloria Anne

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/5375, A61K 31/506...

Značky: deriváty, ktorý, použitie, prostriedok, obsahuje, spôsob, přípravy, imidazo[1,2-a]pyridínu, pyrazolo[2,3-a]pyridínu, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), kde kruh A je imidazo[1,2-a]pyrid-3-yl alebo pyrazolo[2,3-a]pyrid-3-yl R2 je definované v opise m je 0 až 5 kde významy R2 môžu byť rovnaké alebo rôzne R1 je definované v opise n je 0 až 2, kde významy R1 môžu byť rovnaké alebo rôzne kruh B je fenyl alebo fenyl kondenzovaný k C5-7cykloalkylovému kruhu R3 je definované v opise p je 0 až 4 kde významy R3 môžu byť rovnaké alebo rôzne R4 je definované v opise q je 0...

Azabicykloalkán, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287020

Dátum: 02.09.2009

Autori: Price David Anthony, Wood Anthony, Armour Duncan Robert, Stammen Blanda Luzia Christa, Edwards Paul Martin, Perros Manoussos

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/445, A61K 31/46...

Značky: kompozícia, obsahom, použitie, azabicykloalkán, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú azabicykloalkánové zlúčeniny, ktoré sú schopné modulovať aktivitu chemokínového receptora CCR5, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie pri liečení alebo prevencii chorôb alebo stavov sprostredkovaných chemokínovým receptorom CCR5. Takýmito ochoreniami sú najmä respiračné ochorenia. Keďže vírus HIV prestupuje do buniek aj pomocou receptora CCR5, sú tieto zlúčeniny vhodné aj na liečenie alebo prevenciu infekcie vírusom...

Spôsob výroby imidazotriazinónov substituovaných sulfónamidom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286894

Dátum: 12.06.2009

Autori: Gehring Reinhold, Wahl Karl-heinz, Nowakowski Marc, Heilmann Werner

MPK: C07D 487/00, C07D 235/00, C07D 253/00...

Značky: spôsob, substituovaných, sulfónamidom, imidazotriazinónov, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby imidazotriazinónov substituovaných sulfónamidom všeobecného vzorca (I) reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca (II) s kyselinou sírovou, následnou reakciou získaných produktov s tionylchloridom a takto získaný produkt sa nechá reagovať in situ v inertnom rozpúšťadle s amínom a prípadne sa prevedú na zodpovedajúce soli, hydráty alebo N-oxidy.

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Casara Patrick, Tucker Gordon, Atassi Ghanem, Perron-sierra Françoise, Saint-dizier Dominique

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4353, A61K 31/4164...

Značky: spôsob, obsahujú, receptoru, vitronektínu, zlúčeniny, prostriedky, bicyklické, přípravy, antagonistické, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/5375...

Značky: obsahuje, chinazolínové, kompozícia, přípravy, farmaceutická, spôsob, použitie, deriváty, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Spada Alfred, Klein Scott, Gong Yong, Pauls Heinz, Mcgarry Daniel, Guertin Kevin

MPK: A61K 31/403, A61K 31/415, A61K 31/21...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Bicyklické imidazo-3-yl-amíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286450

Dátum: 24.09.2008

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/495...

Značky: liečivá, imidazo-3-yl-amíny, obsahujúce, spôsob, tieto, látky, použitie, výroby, bicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286158

Dátum: 02.04.2008

Autori: Janssens Frans Eduard, Leenaerts Joseph Elisabeth

MPK: A61P 37/00, A61K 31/55, A61K 31/438...

Značky: použitie, kompozícia, medziprodukt, obsahom, spirozlúčenina, přípravu, farmaceutická, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Furuya Monoru, Hada Takahiko, Takenouchi Osami, Imai Minoru, Kataoka Ken-ichiro, Tarby Christine, Muroga Yumiko, Morita Takuya, Shiota Tatsuki, Moree Wilna, Sogawa Ryo, Tsutsumi Takaharu, Teig Steven, Endo Noriaki, Sudoh Masaki

MPK: A61P 11/00, A61K 31/435, A61K 31/41...

Značky: amínov, derivátov, použitie, cyklických, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285648

Dátum: 20.04.2007

Autori: Kruse Cornelis, Toorop Anne, Toorop Gerrit, Van Der Heijden Johannes, Long Stephen, Mos Johannes, Van Scharrenburg Gustaaf, Visser Gerben, Feenstra Roelof

MPK: A61K 31/40, A61K 31/42, A61K 31/4164...

Značky: farmaceutická, piperidínové, kompozícia, spôsob, přípravy, zlúčeniny, piperazinové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina nových derivátov piperazínu a piperidínu vzorca (I), kde S1 je atóm vodíka, atóm halogénu, alkylová skupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, kyanoskupina, trifluórmetylová skupina, skupina OCF3, skupina SCF3, alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, aminoskupina alebo aminoskupina substituovaná mono- alebo dialkylovou skupinou obsahujúcou v každej alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka alebo hydroxyskupina, . . . Z je...

Substituované benzimidazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov PARP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285529

Dátum: 15.02.2007

Autori: Kock Michael, Höger Thomas, Grandel Roland, Lubisch Wilfried, Schult Sabine, Müller Reinhold

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4164, A61K 31/4523...

Značky: substituované, benzimidazoly, obsahom, kompozícia, inhibítorov, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo (Ib), kde A predstavuje nasýtený alebo jedenkrát nenasýtený heterocyklický kruh obsahujúci 4 až 8 členov, ktorý obsahuje jeden až dva atómy dusíka a ich tautomérne formy, možné enantiomérne alebo diastereoizomérne formy, ako aj možné fyziologicky prijateľné soli a ich použitie na liečenie ochorení spojených s patologicky zvýšenou aktivitou PARP.

Tricyklické N-heteroarylkarboxamidové deriváty obsahujúce benzimidazolový motív, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7512

Dátum: 01.02.2007

Autori: Even Luc, Machnik David, Malanda André, Evanno Yannick, Gille Catherine, Dubois Laurent, Rakotoarisoa Nathalie

MPK: A61K 31/4353, A61P 29/00, A61K 31/4164...

Značky: obsahujúce, n-heteroarylkarboxamidové, terapii, deriváty, motiv, použitie, tricyklické, príprava, benzimidazolový

Text:

...C 3-C 7-cykloalkyl-C(O)-, Cg-Cy-cykloalkyl-C-C 3-alkylén-C(O)-,C 1-C(,-fluóralkyl-C(O)-, hydroxyl, Cl-Cg-alkyloxy, Cl-Có-fluóralkyl, aryloxy-Cl-Có-alkylén,aryloxy, heteroaryloxy-Cl-Có-alkylén, heteroaryloxyR 5 a R 7 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka, skupinu Cj-Có-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl,C 3-C 7-cykloalkyl-Cj-Cg-alkylén, aryl-Cj-Có-alkylén alebo arylalebo R 6 a R 7 tvoria spoločne laktám so 4 až 7 členmi obsahujúcimi atóm...

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285432

Dátum: 27.12.2006

Autori: Hauel Norbert, Wienen Wolfgang, Priepke Henning, Ries Uwe, Stassen Jean Marie

MPK: A61K 31/425, C07D 235/00, C07D 209/00...

Značky: zlúčeniny, bicyklické, výroby, farmaceutický, prostriedok, spôsob, heterocyklické, použitie, obsahom, disubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.

Polymorfná kryštalická modifikácia B telmisartanu, spôsob jej prípravy a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285429

Dátum: 27.12.2006

Autor: Schneider Heinrich

MPK: A61K 31/4164, A61P 9/00, C07D 235/00...

Značky: přípravy, použitie, modifikácia, spôsob, telmisartanu, krystalická, polymorfná

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická modifikácia B kyseliny 4'-[2-n-propyl-4-metyl-6-(1-metylbenzimidazol-2-yl)benzimidazol-1- ylmetyl]bifenyl-2-karbónovej (telmisartan) vzorca (I), ktorá sa počas termálnej analýzy diferenčnou skenovacou kalorimetriou vyznačuje endotermickým maximom 183 ± 2 °C. Spôsob prípravy telmisartanu formy B a jeho použitie na prípravu lieku.

Tetrahydropyridoétery, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285165

Dátum: 28.06.2006

Autori: Kromer Wolfgang, Postius Stefan, Grundler Gerhard, Simon Wolfgang-alexander, Hanauer Guido, Sturm Ernst, Huber Reinhard, Senn-bilfinger Jörg

MPK: C07D 221/00, A61P 1/00, A61K 31/435...

Značky: použitie, obsahom, farmaceutický, tetrahydropyridoétery, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Tetrahydropyridoétery všeobecného vzorca (I), kde R1 je metyl alebo hydroxymetyl, jeden zo substituentov R2a a R2b je vodík a druhý sú hydroxy, metoxy, etoxy, izopropoxy, metoxyetoxy alebo metoxypropoxy, jeden zo substituentov R3a a R3b je vodík a druhý sú hydroxy, metoxy, etoxy, izopropoxy, metoxyetoxy alebo metoxypropoxy, kde R2a alebo R2b na jednej strane a R3a alebo R3b na druhej strane nie sú súčasne hydroxy, a ich soli, farmaceutický...

Antagonisty receptorov vitronektínu, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285029

Dátum: 03.04.2006

Autori: Miller William Henry, Uzinkas Irene Nijole, Cousins Russell Donovan, Kwon Chet, Keenan Richard Mccullock, Callahan James Francis

MPK: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/445...

Značky: použitie, antagonisty, obsahom, výroby, farmaceutický, receptorov, spôsob, vitronektínu, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Benzazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú definované v patentových nárokoch, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva na liečbu osteoporózy, angiogenézy, rastu nádorov a metastáz, aterosklerózy, restenózy a zápalov.

Heterocyklicky substituované fenylmetanóny ako inhibítory glycínového transportéra 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6809

Dátum: 30.01.2006

Autori: Narquizian Robert, Jolidon Synese, Norcross Roger David, Pinard Emmanuel

MPK: C07D 235/00, C07D 231/00, C07D 209/00...

Značky: glycínového, inhibitory, substituované, heterocyklicky, transportéra, fenylmetanóny

Text:

...a ich použitia na prípravu liečiva na použitie pri liečbe0005 Prekvapivo bolo zistené. že zlúčeniny všeobecného vzorca l sú dobrými inhibítormi glycínového transportéra l (GlyT-l ). a že mąiú dobrú selektívnosť k inhibítorom glycínového0006 Schizofrénia je progresívne a devastułiúce neurologické ochorenie charakterizované epizodickými pozítívnymi symptómami, ako sú napríklad ilúzie, halucinàcie, poruchyInyslenia a psychóza. a trvalými...

Exo- a diastereo- selektívne syntézy himbacínových analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7119

Dátum: 12.01.2006

Autori: Sabesan Vijay, Kwok Daw-long, Sudhakar Anantha, Xie Ji, Nguyen Hoa, Thiruvengadam Tiruvettipuram, Yang Xiaojing, Lim Ngiap Kie, Poirier Marc, Wang Tao, Chen Frank Xing, Liao Jing, Huang Mingsheng, Wu George, Zavialov Ilia, Cui Jian

MPK: C07C 309/00, C07C 235/00, C07C 205/00...

Značky: himbacínových, selektivně, analógov, diastereo, syntézy

Text:

...tvoria 3- až G-ćlennú heterocykliokú zlúčeninu obsahujúcu 1-4heteroatómy, za vzniku prvej zmesi exo izomérovH ž F 1 OÁNRSRG 29, kde uvedene izoméry majú trans-S,Bykruhové-spojenie,a endo izomérov(b) epimerizáciu uvedeného trans-5,6-kruhového-spojenia v Zlúčenine 29 pôsobením na uvedenú prvú zmes prvou zásadou za vzniku druhej zmesi obsahujúcej nltro-a izomér s cis 5,Gj-kruhovým-spojením a nitro-š izomer s cis-5,Gj-kruhovým-spojením...

Derivát cyklického diamínu, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284891

Dátum: 09.01.2006

Autori: Kawamine Katsumi, Miura Toru, Edano Toshiyuki, Ozaki Chiyoka, Hirata Mitsuteru, Sato Yukihiro, Shibuya Kimiyuki

MPK: C07D 233/00, A61K 31/495, A61K 31/55...

Značky: obsahuje, derivát, diamínu, ktorý, farmaceutický, použitie, prostriedok, cyklického

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát cyklického diamínu všeobecného vzorca (I), kde znamená X -NH-, O alebo S Y skupinu -NR1-, atóm O alebo S, skupinu sulfoxidovú alebo sulfónovú Z jednoduchú väzbu alebo skupinu -NR2- R1 atóm H, prípadne substituovaný C1-8alkyl, prípadne substituovaný 6-členný aromatický uhľovodík alebo 5-až 7-člennú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy zo súboru O, N a S alebo prípadne substituovaný silyl-C1-8alkyl R2 atóm H, prípadne...

Tetralínové a indánové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7118

Dátum: 15.12.2005

Autori: Stabler Russell Stephen, Harris Iii Ralph New, Greenhouse Robert, Jaime-figueroa Saul, Repke David Bruce, Kress James

MPK: C07C 317/00, C07D 209/00, C07D 207/00...

Značky: tetralínové, indánové, použitie, deriváty

Text:

...D. R. Sibley et al., M 01. Pharmacol., 1993, 43, 320-327, AJ. Sleight et al., Neurotransmission. 1995, ll, l 5 a A. J. Sleight et al., Serotonin ID Research Alert, 1997,26), 1 15-8. V US 2003/060498 sú opísané deriváty 5-arylsulfonylindolových a 5-arylsulfonylindolinových zlúčenín užitočné priliečení ochorení centrálneho nervového systému, ako úzkosti a depresie.Aj ked sú niektoré modulátory 5-HT 6 a 5-TH 2 A známe, sú zlúčeniny užitočné...

Spôsoby prípravy substituovaných sulfoxidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6660

Dátum: 04.10.2005

Autori: Kumar Neela Praveen, Kumar Yatendra, Khanna Mahavir Singh, Prasad Mohan

MPK: C07D 235/00, B01J 21/00

Značky: přípravy, spôsoby, sulfoxidov, substituovaných

Text:

...zlúčeniny vzorca Ivzorce I kde R až R 4 reprezentujú vodík, C 1 až C 4 lineárny alebo rozvetvený alkyl, C 1 až C 4 lineárnu alebo rozvetvenú alkoxyskupinu, aryl, aryloxyskupinu alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.Spôsob zahŕňa oxidáciu prochirálneho sulñdu vzorca II,kde R 1 až R 4 majú hore definovaný význam, V prítomnosti chirálneho komplexu s prechodným kovom a bázy za absencie organického rozpúšťadla.0007 Uskutočnenia spôsobu môžu...

Heteroarylalkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6688

Dátum: 25.02.2005

Autori: Abouabdellah Ahmed, Bartsch-li Régine, Hoornaert Christian, Ravet Antoine

MPK: C07D 215/00, C07C 271/00, C07D 233/00...

Značky: heteroarylalkylkarbamátové, deriváty, použitie, enzymů, inhibitory, príprava

Text:

...zvolenú zo súboru zahŕňajúceho skupiny fenyl, fenyloxy, benzyloxy,nañalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazínyl pričom skupiny R 4 môžu byť substi tuované jednou alebo niekoľkými rovnakými alebo navzájom odlišnými skupinami R 3R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo skupinu CM-alkyl alebo spo ločne s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, znamenajú kruh zvolený zo súboru zahŕňajúceho azetidínový,...

Benzimidazolové deriváty, kompozície ktoré ich obsahujú, ich príprava a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5616

Dátum: 24.09.2004

Autori: Walpole Christopher, Yang Hua, Page Daniel, Liu Ziping

MPK: A61K 31/4164, C07D 235/00, A61P 25/00...

Značky: obsahujú, deriváty, príprava, kompozície, použitie, benzimidazolové

Text:

...alebo rozvetveným reťazcom, obsahujúcim aspoň jednu dvojitú väzbu uhlík-uhlík a obsahujúci aspoň 2 až okolo 12 atómov0013 Výraz alkinyl použitý samotný alebo ako prípona alebo predpona, sa týka monovalentného uhľovodíkového zvyšku s priamym alebo rozvetveným reťazcom,obsahujúcim aspoň jednu trojitú väzbu uhlík-uhlík a obsahujúci aspoň 2 až okolo 12 atómov0014 Výraz cykloalkyL použitý samotný alebo ako prípona alebo predpona, sa týka...

Deriváty benzimidazolu, benztiazolu a benzoxazolu a ich použitie ako modulátorov LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4781

Dátum: 27.07.2004

Autori: Fourie Anne, Savall Brad, Edwards James, Grice Cheryl, Bembenek Scott, Butler Christopher, Axe Frank, Tays Kevin, Wei Jianmei

MPK: A61K 31/428, A61K 31/4164, A61K 31/423...

Značky: benztiazolu, použitie, deriváty, modulátorov, benzoxazolu, benzimidazolu, lta4h

Text:

...(2003, chemotaxiu časných efektorových C 04 T pomocnýchIymfocytov typu 1 (TH 1) a T 2 a adhéziu k endotelovým bunkám, ako aj časné rekrutovanie efektorových CD 4 a CD 8 T Iymfocytov v zvieracom modeli astmy(Tager, A. M. et al. Nat lmmunol 4, 982-90 (2003. LTB 4 receptor BLT 2 (S. Wang et al., J. Biol. Chem. 2000, 275(52)40686-40694 T. Yokomizo et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)421-431) sdieľai 42 aminokyselinovú homológiu s BLT 1, ale je...

Modulátory LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4532

Dátum: 27.07.2004

Autori: Wei Jianmei, Edwards James, Grice Cheryl, Axe Frank, Butler Christopher, Tays Kevin, Bembenek Scott, Fourie Anne, Savall Brad

MPK: A61K 31/428, A61K 31/423, A61K 31/4164...

Značky: modulátory, lta4h

Text:

...et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)42 l-431) vykazuje 42 homológiu aminokyselín s BLTl, ale jeho expresia prebieha vo viacerých typoch tkanív, ako perifémych tkanivách, ako tkanieve sleziny, Vaječníkov a pečene a tiež v leukocytoch. BLT 2 viaže LTB 4 s nižšou afinitou než BLTl, sprostredkováva chemotaxiu pri vyšších koncentráciách LTB 4 a od BLTl sa líší añnitou pre určite antagonisty. Hoci sa antagonisti receptora LTB 4 môžu líšiť svojou...

Nové benzimidazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5156

Dátum: 13.05.2004

Autori: Nylöf Martin, Svensson Mats, Rotticci Didier, Kers Inger, Slaitas Andis, Besidski Yevgeni

MPK: A61K 31/502, C07D 235/00, A61P 29/00...

Značky: deriváty, nové, benzimidazolové

Text:

...liečenia tolerancie k aktivátorom VRl.Inhíbítory VRl môžu tiež byť vhodné pri liečení intesticiálnej cystitídy a bolestí spojenej0003 Predmetom predloženého vynálezu je poskytnúť zlúčeniny prejavujúce inhibičnú aktivitu na vaniloidný receptor l (V R 1). Najmä, deriváty substituované na atóme C-7 benzo imidazolového kruhu prejavujú významné zvýšenie v účinnosti.0004 Predložený vynález poskytuje zlúčeniny vzorca IR je H, N 02, halogćn, NRóR...

Substituované aralkylderiváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5119

Dátum: 14.11.2003

Autori: Lohray Braj Bhushan, Lohray Vidya Bhushan, Raval Preeti, Raval Saurin, Basu Sujay, Pingali Harikishore, Jain Mukul

MPK: A61K 31/422, A61K 31/421, C07D 207/00...

Značky: substituované, aralkylderiváty

Text:

...sú tiež vhodné pri prevencii,zastavení alebo spomalení postupu alebo znížení rizika vyššie uvedených chorôb spolu s vyplývajúcimi sekundárnymi chorobami takými ako kardiovaskulárne choroby ako arterioskleróza,diabetická retinopatia, diabetická neuropatia a renálna choroba zahŕňajúca diabetickú nefropatiu, glomeruloneftritídu, glomerálnu sklerózu, nefrotický syndróm, hypertenznú nefrosklerózu aposledné štádium choroby obličiek ako...

Deriváty imidazochinolínu ako ligandy receptorov adenozínu A3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 740

Dátum: 11.11.2003

Autori: Timari Géza, Vargane Szeredi Judit, Balogh Mária, Bátori Sándor, Mikus Endre, Arányi Péter, Nagy Lajos, Walcz Erzsébet, Kapui Zoltán, Urban-szabo Katalin, Balázs László, Boer Kinga, Gerber Katalin

MPK: A61K 31/415, A61P 13/00, A61P 11/00...

Značky: ligandy, deriváty, adenozínu, receptorov, imidazochinolínu

Text:

...Tieto receptory boli identifikované takmer vo všetkých bunkových typoch, avšak ich expresia je najvyššia v čreve a močovom mechúre. Tento podtyp pravdepodobne takisto plní dôleži tú regulačnú funkciu pri regulácii vaskulárneho tonusu a zohrávaurčitú úlohu v rámci funkcie prsných buniek.Na rozdiel od receptorov Al a Ak, distribúcia ktorých v tkanivách sa detegovala na proteínovej úrovní, sa prítomnost receptorov Am, a A 3 detegovalaxna báze...

Deriváty imidazopyridínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1089

Dátum: 04.11.2003

Autori: Rault Sylvain, Lancelot Jean-charles, Caignard Daniel-henri, Bizot-espiard Jean-guy, Kopp Marina, Renard Pierre, Pfeiffer Bruno

MPK: A61K 31/44, C07D 221/00, C07D 235/00...

Značky: obsahom, kompozície, imidazopyridínu, farmaceutické, přípravy, deriváty, spôsob

Text:

...kyselinou- termín alkyl označuje uhľovodíkový reťazec, lineámy alebo rozvetvený, obsahujúci- termín alkoxy označuje skupinu alkyloxy, ktorej alkylový reťazec, lineárny aleborozvetvený, obsahuje od l do 6 atómov uhlíka,- termín aryl označuje fenylovú alebo bifenylovú skupinu,- termín polyjralogénalkyl označuje uhlíkový reťazec, lineámy alebo rozvetvený, obsahujúci od l do 3 atómov uhlíka a od 1 do 7 atómov halogénu,- termín heteroaryl označuje...

Substituované C-imidazo[1,2-a]pyridín-3-yl-metylamíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 629

Dátum: 07.10.2003

Autori: Oberbörsch Stefan, Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Bernd, Sundermann Corinna

MPK: C07D 221/00, C07D 235/00, A61K 31/345...

Značky: c-imidazo[1,2-a]pyridín-3-yl-metylamíny, substituované

Text:

...výhodným substituentom. zvoleným zo skupiny zahrňujúcej F. Cl. Br. l. CN. NH. NH-alltyl, NH-aryl. NH-heteroaryl, NH-alkyl-aryl, NH-alkylheteroaryl. NH-heterocyklyl. NH-alkyl-OH, N(alkyl). N(alkyl-aryl). Nlalkyl-heteroerylh. Nmeterocyklylj-.u, N(aIkyl-0 H), N 0, N 01, SH. S~aIkyl. S-aryl. S-heteroaryl. S-alkyl-aryl. S-aIkyl-heteroaryl, S-heterocyklyl. SaIkyl-OH. S-alkyl-SH, OH. O-alkyl. O-aryl, O-heleroaryl. O-alkyl-aryl,...

Substituované C-imidazo[1,2-a]pyridín-3-yl-metylamíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 532

Dátum: 06.10.2003

Autori: Sundermann Bernd, Oberbörsch Stefan, Sundermann Corinna, Hennies Hagen-heinrich

MPK: A61K 31/4353, A61P 35/00, A61P 25/00...

Značky: substituované, c-imidazo[1,2-a]pyridín-3-yl-metylamíny

Text:

...a cyklooklenyl, ktorý je nesubsliluovaný alebo raz alebo viackrát substiluovaný subslituentom zvoleným zo skupiny zahrňujúcej metyl, etyl, n-propyl, i-propyl, CF 3,metoxy a etoxyznamená H zvyšok zo skupiny zahrňujúcej metyl, etyl, metylelyl, Ll-dimelyletyl, propyl, Z-metylpropyl, l-metylpropyl. l-elylpropyl, butyl, i-butyl, n-butyl, terc-butyl, l-metylbulyl, Zmetylbutyl, S-rnelylbulyl, 2,2-dimetylbulyl, pentyl, 2 metylpenlyl,...