C07D 233/00

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Gillig James Ronald, Cohen Michael Philip, Fisher Matthew Joseph, Miller Shawn Christopher, Schaus John Mehnert, Giethlen Bruno, Mccowan Jefferson Ray, Chen Zhaogen

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/4402, A61K 31/403...

Značky: receptora, antagonisty, n-(2-aryletyl)benzylamíny, 5-ht6

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Fumarát a kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287308

Dátum: 21.05.2010

Autor: Buononato Antonietta

MPK: A61K 31/185, A23L 1/305, C07C 229/00...

Značky: fumarát, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané podvojné fumaráty L-karnitínu alebo izovaleryl L-karnitínu a aminokyseliny a kompozície s ich obsahom, ktoré sú aktívnymi zložkami doplnkov potravy, diéty alebo liekov alebo ako doplnok krmiva.

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Menrad Andreas, Ferrari Stefano, Altmann Karl-heinz, Hofmann Francesco, Mestan Jürgen, Krüger Martin, Bold Guido, Thierauch Karl-heinz, Manley Paul William, Huth Andreas, Wood Jeanette Marjorie, Furet Pascal, Haberey Martin, Seidelmann Dieter

MPK: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/47...

Značky: spôsob, n-arylantranilovej, tyrozínkinázy, přípravy, ktorý, farmaceutický, obsahuje, prostriedok, použitie, amidov, kyseliny, inhibítorov, receptora, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Deriváty combretastatínu A-4, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287117

Dátum: 23.11.2009

Autori: Dali Mandar, Dahlheim Charles, Dali Manisha, Venit John, Huang Yande, Tejwani Ravindra

MPK: C07C 211/00, A61K 31/66, A61P 35/00...

Značky: combretastatínu, obsahom, farmaceutická, přípravy, použitie, spôsob, kompozícia, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...

Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Barlaam Bernard Christophe, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Waterson David, Newcombe Nicholas John, Dowell Robert Ian, Tucker Howard

MPK: A61K 31/495, A61K 31/4523, A61K 31/496...

Značky: kompozícia, substituované, piperidínom, ktorá, použitie, deriváty, farmaceutická, spôsob, obsahuje, piperazínom, přípravy, n-hydroxyformamidov

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Lemieux Rene, Kelly Terence Alfred, Sorcek Ronald John, Emeigh Jonathan Emilian, Goldberg Daniel, Wu Jiang-ping

MPK: A61K 31/415, A61P 29/00, A61K 31/41...

Značky: medziprodukty, farmaceutický, imidazoimidazoly, prostriedok, triazoly, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Atassi Ghanem, Tucker Gordon, Perron-sierra Françoise, Casara Patrick, Saint-dizier Dominique

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/426, A61K 31/4164...

Značky: receptoru, antagonistické, bicyklické, obsahujú, prostriedky, zlúčeniny, vitronektínu, přípravy, spôsob, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

2′-Substituované 1,1′-bifenyl-2-karboxamidy, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286756

Dátum: 14.04.2009

Autori: Schmidt Wolfgang, Below Peter, Brendel Joachim

MPK: C07C 233/00, A61K 31/165, A61P 9/00...

Značky: liečivá, prostriedky, obsahujú, farmaceutické, spôsob, použitie, 1,1'-bifenyl-2-karboxamidy, 2'-substituované, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R30 a R31 sú definované v nárokoch, ktoré sú vhodné ako antiarytmické účinné látky, zvlášť na liečbu a profylaxiu predsieňových arytmií, napríklad atriálnych fibrilácií (AF) alebo atriálneho fluttera.

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Muneaux Yvette, Gougat Jean, Perreaut Pierre, Ferrari Bernard, Sarran Lionel

MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61K 31/4164...

Značky: obsahujúce, aminometylovú, skupinu, deriváty, obsahujú, spôsob, kompozície, přípravy, farmaceutické, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Substituované imidazoly a tiazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286686

Dátum: 25.02.2009

Autori: Li Qun, Wang Xilu, Wang Weibo, Tong Yunsong, Rockway Todd, Li Tomgmei, Lin Nan-horng, Sham Hing, Gwaltney Stephen L, Claiborne Akiyo, Sullivan Gerard, Wang Le, Hasvold Lisa, Wang Gary, Mantei Robert

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4164, C07D 233/00...

Značky: imidazoly, tiazoly, kompozícia, obsahom, farmaceutická, substituované, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované imidazoly a tiazoly so všeobecným vzorcom (I), ktoré sú účinné pri inhibícii farnezyltransferázy, ako aj farmaceutické kompozície inhibujúce farnezyltransferázu a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu farnezyltransferázy.

Imidazolidínové deriváty, spôsob ich prípravy a ich použitie ako protizápalových prostriedkov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286652

Dátum: 16.02.2009

Autori: Stilz Hans-ulrich, Wehner Volkmar, Blum Horst, Rütten Hartmut

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4427, A61K 31/4164...

Značky: imidazolidínové, prostriedkov, protizápalových, použitie, deriváty, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané imidazolidínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú vhodné na terapiu zápalových ochorení, napríklad reumatoidnej artritídy, alebo alergických ochorení, sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonisty adhézneho receptora VLA-4. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), ich použitie a farmaceutické prostriedky s ich...

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Spada Alfred, Guertin Kevin, Klein Scott, Pauls Heinz, Gong Yong, Mcgarry Daniel

MPK: A61K 31/415, A61K 31/403, A61K 31/21...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Derivát imidazolu, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286320

Dátum: 27.06.2008

Autori: Karjalainen Arja, Lehtimäki Jyrki, Haapalinna Antti, Virtanen Raimo, Huhtala Paavo, Karjalainen Arto

MPK: A61K 31/4164, A61P 15/00, A61P 25/00...

Značky: imidazolu, přípravy, použitie, spôsob, obsahom, derivát, prípravok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát imidazolu všeobecného vzorca (I), spôsob jeho prípravy, použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát má afinitu k alfa2 adrenoreceptorom. Liečivo s jeho obsahom sa môže používať na liečenie neurologických, psychiatrických alebo kognitívnych porúch, ako aj diabetu, lipolytických porúch, ortostatickej hypotenzie alebo sexuálnej dysfunkcie.

Stabilné soli kyseliny o-acetylsalicylovej s bázickými aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: 286162

Dátum: 02.04.2008

Autori: Wirges Hans-peter, Leifker Gregor, Franckowiak Gerhard, Ledwoch Wolfram, Appolt Hubert

MPK: A61K 31/60, A61K 45/00, A61K 47/16...

Značky: kyseliny, stabilné, aminokyselinami, o-acetylsalicylovej, bázickými

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané stabilné soli kyseliny o-acetylsalicylovej s bázickými aminokyselinami, spôsob ich výroby a ich použitie ako liečiv.

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Rosati Robert Louis, Lefker Bruce Allen, Cameron Kimberly O'keefe

MPK: A61K 31/415, A61K 31/18, A61K 31/40...

Značky: použitie, kombináciach, agonisty, samotných, kompozície, obsahom, farmaceutické, prostaglandinů

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/165...

Značky: liečivá, benzamidové, deriváty, sprostredkovaných, použitie, farmaceutická, chorôb, kompozícia, přípravu, přípravy, spôsob, cytokínmi, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Derivát 2-kyaniminoimidazolu, prostriedok obsahujúci tento derivát, spôsob prípravy tohto prostriedku, uvedený derivát na použitie ako liečivo, použitie tohto derivátu na prípravu liečiva a spôsob prípravy tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285878

Dátum: 12.09.2007

Autori: Andrés-gil José Ignacio, Fernández-gadea Francisco Javier, Freyne Eddy Jean Edgard

MPK: C07D 233/00, A61K 31/415

Značky: derivátů, uvedený, přípravu, tohto, 2-kyaniminoimidazolu, přípravy, prostriedok, liečivá, derivát, obsahujúci, použitie, prostriedku, liečivo, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka 2-kyaniminoimidazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I), ich N-oxidovej formy, farmaceuticky prijateľných adičných solí a stereochemicky izomérnych foriem, kde R1 a R2 sú nezávisle vodík alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka difluórmetyl trifluórmetyl cykloalkyl s 3 až 6 atómami uhlíka 5-, 6- alebo 7-členný heterocyklus obsahujúci jeden alebo dva atómy vybrané z kyslíka, síry alebo dusíka indanyl...

Pyrazolové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a ich použitie ako pesticídy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285456

Dátum: 03.01.2007

Autori: Pilato Michael Thomas, Wu Tai-teh, Haas Charles Lee

MPK: A01N 43/48, C07D 233/00

Značky: spôsob, pesticídy, použitie, přípravy, zlúčeniny, pyrazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 1-arylpyrazoly všeobecného vzorca (I), kde X znamená chlór alebo bróm, Y znamená trifluórmetylovú skupinu alebo trifluórmetoxylovú skupinu a R1 znamená vodík, metylovú skupinu alebo etylovú skupinu, a ich použitie ako pesticídov.

Substituované deriváty imidazolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6562

Dátum: 19.12.2006

Autori: Oberbörsch Stefan, Merla Beatrix, Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Bernd, Graubaum Heinz, Englberger Werner

MPK: A61P 25/00, C07D 233/00, A61K 31/4164...

Značky: substituované, imidazolínu, deriváty

Text:

...a C 241 alkinyly, príp. 01.3 alkanyly, C 24 alkenyly a 02.3 alkinyly, príp. C 14 alkanyly, C 24 alkenyly a C 24 alkinyly, príp. C 14 alkanyly, C 24 alkenyly a 02-5 alkinyly. Pritom majú alkenyly aspoň jednu C-C dvojitú väzbu a alkinyly aspoň jednu C-C trojitú väzbu. Výhodne je alkyl zvolený zo skupiny,zahŕňajúcej metyl, etyl, n-propyl, Z-propyl, n-butyl, izo-butyl, sek-butyl, terobutyl, n-pentyl, izo-pentyl, neo-pentyl, n-hexyl,...

Substituované benzénsulfónamidy ako proliečivá COX-2 inhibítorov, farmaceutická kompozícia a spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285353

Dátum: 30.10.2006

Autori: Xu Xiangdong, Carter Jeffery, Graneto Matthew, Brown David, Khanna Ish, Bertenshaw Stephen, Li Jinglin, Talley John, Nagarajan Srinivasan, Rogier Donald, Weier Richard, Malecha James, Penning Thomas

MPK: A61K 31/42, C07C 311/00, A61K 31/415...

Značky: kompozícia, inhibítorov, proliečivá, cox-2, použitia, benzénsulfónamidy, substituované, spôsob, farmaceutická, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka substituovaných benzénsulfónamidov všeobecných vzorcov (I), (II) a (III) ako proliečiv COX-2 inhibítorov, ktoré sú použiteľné pri liečbe zápalu a so zápalom súvisiacich porúch. Riešenie sa týka aj spôsobu prípravy substituovaných benzénsulfónamidov, farmaceutickej kompozície, ktorá ich obsahuje, a ich použitia.

Derivát 1,3-propándiolu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285135

Dátum: 12.06.2006

Autori: Bradley Paul, Pitt Andrea, Redden Peter, Manku Mehar, Horrobin David Frederik, Knowles Phillip, Wakefield Paul, Mcmordie Austin

MPK: C07D 213/00, A61K 31/44, C07C 69/00...

Značky: derivát, 1,3-propandiolu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát 1,3-propándiolu štruktúry všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 zahrnuje acylovú skupinu alebo skupinu alifatického alkoholu odvodeného od mastnej kyseliny s 12 až 30 atómami uhlíka, výhodne so 16 až 30 atómami uhlíka s dvoma alebo viac cis- alebo trans-dvojitými väzbami, a R2 je atóm vodíka alebo zahrnuje acylovú skupinu, alebo skupinu alifatického alkoholu ako R1, rovnakú alebo rôznu, zvyšok nutričnej látky, liečiva alebo iný...

Antagonisty receptorov vitronektínu, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285029

Dátum: 03.04.2006

Autori: Miller William Henry, Keenan Richard Mccullock, Kwon Chet, Callahan James Francis, Uzinkas Irene Nijole, Cousins Russell Donovan

MPK: A61K 31/44, A61K 31/445, A61K 31/415...

Značky: receptorov, výroby, farmaceutický, prostriedok, obsahom, spôsob, použitie, vitronektínu, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Benzazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú definované v patentových nárokoch, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva na liečbu osteoporózy, angiogenézy, rastu nádorov a metastáz, aterosklerózy, restenózy a zápalov.

Heterocyklylamidom substituované imidazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6751

Dátum: 14.02.2006

Autori: Keldenich Jörg, Paulsen Daniela, Kern Armin, Radtke Martin, Lang Dieter, Hendrix Martin, Brückner David, Henninger Kerstin, Rosentreter Ulrich, Zimmermann Holger

MPK: C07D 233/00, A61K 31/4164, A61P 31/00...

Značky: substituované, heterocyklylamidom, imidazoly

Text:

...aminokarbonylu a C 1-Cs-alkylaminokarbonylu,R 3 predstavuje fenyl, kde fenyl môže byt substituovaný 1 až 3 substituentami stým, že substituenty sú vybrané nezávislé jeden od druhého zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, hydroxylu, trifluórmétylu, difluórmetylu,trifluórmetoxylu, difluórmetoxylu, monofluórmetoxylu, trifluórmetyltlolu,Cą-Cs-alkylu a Crcs-QÍKOXVÍU, a ich solí, ich solvátov a solvátov ich solí.0007 Zlúčeniny podľa tohto...

Nové deriváty 3-fenylpropiónovej kyseliny a ich použitie ako ligandov PPAR-gama receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6668

Dátum: 17.01.2006

Autori: Kludkiewicz Dominik, Stawinski Tomasz, Rusin Katarzyna, Kowalczyk Piotr, Kurowski Krzysztof, Majka Zbigniew, Matusiewicz Katarzyna, Sulikowski Daniel

MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/4164...

Značky: ligandov, receptoru, použitie, deriváty, nové, ppar-gama, 3-fenylpropiónovej, kyseliny

Text:

...substituovaný 2-benzoylfenylovou skupinou.0008 Vmedzinárodnej patentovej prihláške č. WO 0 l/17994 sú publikované oxazolové zlúčeniny ako antagonisty PPARy, ktoré môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou...

Derivát cyklického diamínu, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284891

Dátum: 09.01.2006

Autori: Miura Toru, Edano Toshiyuki, Ozaki Chiyoka, Hirata Mitsuteru, Shibuya Kimiyuki, Sato Yukihiro, Kawamine Katsumi

MPK: A61K 31/55, C07D 233/00, A61K 31/495...

Značky: cyklického, diamínu, derivát, použitie, ktorý, farmaceutický, obsahuje, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát cyklického diamínu všeobecného vzorca (I), kde znamená X -NH-, O alebo S Y skupinu -NR1-, atóm O alebo S, skupinu sulfoxidovú alebo sulfónovú Z jednoduchú väzbu alebo skupinu -NR2- R1 atóm H, prípadne substituovaný C1-8alkyl, prípadne substituovaný 6-členný aromatický uhľovodík alebo 5-až 7-člennú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy zo súboru O, N a S alebo prípadne substituovaný silyl-C1-8alkyl R2 atóm H, prípadne...

1-Ar(alk)ylimidazolín-2-óny, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284868

Dátum: 27.12.2005

Autori: Menzer Manfred, Lankau Hans-joachim, Schäfer Harry, Unverferth Klaus, Gewald Karl

MPK: C07D 233/00, A61K 31/415

Značky: použitie, spôsob, přípravy, 1-ar(alk)ylimidazolín-2-óny, obsahom, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 1-ar(alk)ylimidazolín-2-óny všeobecného vzorca (I), kde n je 0 alebo 1, m je 0, 1, 2, 3, 4 alebo 5, X znamená atóm vodíka, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxyskupinu, trifluórmetyl alebo atóm halogénu, R1 a R2 predstavuje C1-C4-alkyl, cykloalkyl alebo heteroalkyl, alebo R1 a R2 tvoria spolu alkylénovú skupinu, kde -CH2- skupina môže byť nahradená kyslíkom, dusíkom alebo sírou, majú antikonvulzívnu aktivitu. Tieto zlúčeniny sa pripravujú...

Tetralínové a indánové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7118

Dátum: 15.12.2005

Autori: Stabler Russell Stephen, Kress James, Harris Iii Ralph New, Repke David Bruce, Jaime-figueroa Saul, Greenhouse Robert

MPK: C07D 207/00, C07D 209/00, C07C 317/00...

Značky: tetralínové, indánové, použitie, deriváty

Text:

...D. R. Sibley et al., M 01. Pharmacol., 1993, 43, 320-327, AJ. Sleight et al., Neurotransmission. 1995, ll, l 5 a A. J. Sleight et al., Serotonin ID Research Alert, 1997,26), 1 15-8. V US 2003/060498 sú opísané deriváty 5-arylsulfonylindolových a 5-arylsulfonylindolinových zlúčenín užitočné priliečení ochorení centrálneho nervového systému, ako úzkosti a depresie.Aj ked sú niektoré modulátory 5-HT 6 a 5-TH 2 A známe, sú zlúčeniny užitočné...

Substituované imidazolidínové deriváty, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 284851

Dátum: 12.12.2005

Autori: Seiffge Dirk, Stilz Hans-ulrich, Schmidt Wolfgang, Wehner Volkmar

MPK: A61K 38/05, A61K 38/06, A61K 38/07...

Značky: prostriedky, imidazolidínové, přípravy, farmaceutické, obsahujú, spôsob, substituované, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované imidazolidínové deriváty vzorca (I), kde B, E, W, Y, R, R2, R3, R30, e a h majú význam uvedený v nárokoch, ktoré sú cennými účinnými zložkami liečiv, napríklad na liečbu alebo profylaxiu zápalových ochorení alebo alergických ochorení sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami receptorov adhézie VLA-4 prináležiacich do skupiny integrínov sú vhodné na liečbu alebo profylaxiu ochorení, ktoré sú spôsobené...

Tetrasubstituované imidazolové deriváty ako modulátory kanabinoidného CB1 receptora s vysokou selektivitou k subtypu receptora CB1/CB2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4392

Dátum: 26.05.2005

Autori: Kruse Cornelis, Lange Josephus, Wals Henderik

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4523, A61P 25/00...

Značky: tetrasubstituované, subtypu, deriváty, modulátory, selektivitou, kanabinoidného, receptora, imidazolové, vysokou

Text:

...deriváty imidazolu s vysokou selekti vitou k receptoru subtypu CBl/CBg.Prekvapujúco sa zistilo, že modifrkácia pôvodnej skupiny CH X V imidazoloch podľa stavu techniky všeobecného vzorca (I) skupinou obsahujúcou atóm síry, vedie k novým zlúčeninám so selektivitou k receptoru subtypu CBl/CBz, ktorá je zlepšená o dostatočný faktor 10, čovedie k añnitným pomerom CEI/CB dostatočne cez 100. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I)R 1 je atóm chlóru,...

Imidazolové zlúčeniny na liečbu neurodegeneratívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3976

Dátum: 11.03.2005

Autori: Coffman Karen Jean, Brodney Michael Aaron

MPK: A61K 31/4164, A61P 25/00, C07D 233/00...

Značky: neurodegeneratívnych, liečbu, imidazolové, poruch, zlúčeniny

Text:

...členný) heterocykloalkyl, C 5014 aryl a (5-14 čIenný) heteroaryl. pričom každý atóm vodíka vuvedenom alkyle. alkenyle, alkinyle, alkoxyskupine a alkenoxyskupine je prípadne nezávisle substituovaný halogénom a uvedený cykloalkyl, benzo(C 3-C 5 cykloalkyl), cykloalkenyl, (3-8 čIenný) heterocykloalkyl, C 5-C 14 aryl a (514 čIenný) heteroaryl je prípadne nezávisle substituovaný jedným až štyrmi substituentami vybranými nezávisle zo skupiny...

MTP INHIBUJÚCE ARYLPIPERIDÍNY ALEBO ARYLPIPERAZÍNY SUBSTITUOVANÉ 5-ČLENNÝMI HETEROCYKLAMI

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5093

Dátum: 07.03.2005

Autori: Linders Joannes, Viellevoye Marcel, Backx Leo Jacobus, Roevens Peter, Jaroskova Libuse, Meerpoel Lieven, Van Der Veken

MPK: A61P 19/00, C07D 233/00, C07D 249/00...

Značky: heterocyklami, 5-člennými, inhibujúce, arylpiperidíny, substituované, arylpiperazíny

Text:

...aterogénneho potenciálu profilu plazmových Iipidov0006 Dve izofomiy apolipoproteinu (apo) B, apo B-48 a apo B-100, sú dôležitými proteínmi v ľudskom metabolizme lipoproteínov. Apo B-48, ktorý zodpovedá približne 48 veľkosti apo B-IOO na géloch tvorených dodecylsulfátom sodným-polyakrylamidom, je u ludí syntetizovaný v čreve. Apo B-48 je nevyhnutný pre zostavenie chylomikrónov, a preto má nenahraditelnú úlohu v črevnej absorpcii tukov...

Heteroarylalkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6688

Dátum: 25.02.2005

Autori: Abouabdellah Ahmed, Bartsch-li Régine, Ravet Antoine, Hoornaert Christian

MPK: C07D 233/00, C07D 215/00, C07C 271/00...

Značky: použitie, heteroarylalkylkarbamátové, deriváty, príprava, inhibitory, enzymů

Text:

...zvolenú zo súboru zahŕňajúceho skupiny fenyl, fenyloxy, benzyloxy,nañalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazínyl pričom skupiny R 4 môžu byť substi tuované jednou alebo niekoľkými rovnakými alebo navzájom odlišnými skupinami R 3R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo skupinu CM-alkyl alebo spo ločne s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, znamenajú kruh zvolený zo súboru zahŕňajúceho azetidínový,...

Imidazolínové deriváty, ktoré majú CB1-antagonistickú aktivitu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4948

Dátum: 16.02.2005

Autori: Lange Josephus, Van Stuivenberg Herman, Kruse Cornelis

MPK: C07D 233/00

Značky: cb1-antagonistickú, aktivitu, deriváty, imidazolínové

Text:

...CH alkylová alebo C 3 g-cykloalkyl-Cpz-alkylová skupina, rozvetvená alebo lineárna CH alkoxy, C 3 gcyk 1 oalkylová, C 540 bicykloalkylová, C 540 tricykloalkylová skupina, ktoré môžu obsahovať jeden alebo viac heteroatómov z množiny (O, N, S) a ktoré môžu byť substituovane hydroxyskupinou,1 až 3 metylovými skupinami, etylovou skupinou alebo 1 až 3 atómami tluóru, alebo R 4 je fenylová, fenoxy, benzylová, fenetylová alebo fenylpropylová...

Substituované N-cyklohexylimidazolinony s MCH-modulačnými účinkami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3219

Dátum: 25.01.2005

Autori: Stengelin Siegfried, Gossel Matthias, Boehme Thomas, Schwink Lothar

MPK: A61P 3/00, A61K 31/4164, C07D 233/00...

Značky: n-cyklohexylimidazolinony, účinkami, substituované, mch-modulačnými

Text:

...9) alebo S 02 CH 3nezávisle od seba H, (Cl-Cg-alkylskupinu vzorca -(CR 10 Rl 1)z-, V ktorej môže byť jedna alebo viac skupínnezávisle od seba H, (C 1-Cg)-alkyl, hydroxy-(C.-C 4)-alkyl, hydroxy, (Cl-CQ-alkoxy(C 1-C 4)-a 1 ky 1, pričom R 10 a R 11 môžu mať v z skupinách vždy rovnaké alebo rôzne významy3-14-člennú dvojväzbovú karbo- alebo heterocyklickú kruhovú štruktúru s 0-4 heteroatómami zo skupiny N, 0 a S, ktorá môže prípadne niesť...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory adhézie leukocytov a antagonisty VLA-4, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284287

Dátum: 29.11.2004

Autori: Stilz Hans-ulrich, Wehner Volkmar, Seiffge Dirk, Hüls Christoph

MPK: A61K 31/42, A61K 38/02, A61K 31/40...

Značky: ktorý, prostriedok, spôsob, heterocyklické, zlúčeniny, obsahuje, inhibitory, vla-4, leukocytov, farmaceutický, přípravy, antagonisty, adhézie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné pri liečení alebo profylaxii ochorení, ktoré sú spôsobené nežiaducim rozsahom adhézie leukocytov a/alebo migrácie leukocytov, alebo spojené s nežiaducim...

1-(2,3-dimetyl-fenyl)-etyl-1,3-dihydro-imidazol-2-tión ako alfa 2A agonista bez sedatívneho účinku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2047

Dátum: 20.08.2004

Autori: Donello John, Heidelbaugh Todd, Gil Daniel, Chow Ken

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4164, A61P 9/00...

Značky: 1-(2,3-dimetyl-fenyl)-etyl-1,3-dihydro-imidazol-2-tión, sedatívneho, účinků, agonista

Text:

...Orálne podaná zlúčenina 1. Dolný pravý panel I.P. Zlúčenina 2. Bolo Vypočítané skóre priemernej celkovej citlivosti a štandardná chyba priemeru (pozri plná čiara a plné symboly, ľavá os). Relatívna pohybová aktivita V porovnaní so zvieratami, ktoré dostávali placebo, bola vyjadrená percentuálne, a percento sedatívneho účinku bolo vypočítané ako 100 mínus percento pohybovej aktivity (pozri prerušovanú čiaru a otvorené symboly, pravá os).0006...

Tetrahydroizochinolínové a tetrahydrobenzazepínové deriváty ako inhibítory IGF-1R

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3360

Dátum: 12.03.2004

Autori: Leander Kurt, Gunzinger Jan

MPK: A61P 35/00, C07D 217/00, A61K 31/472...

Značky: tetrahydroizochinolínové, igf-1r, tetrahydrobenzazepínové, inhibitory, deriváty

Text:

...a restenózy A.Bayes-Genis et al. Circ. Res. 86(2000) 125-130.Receptorový systém IGF-1 sa považuje za atraktívny cieľ pri prevencii a/alebo liečbe ochorení, ktorých prepuknutie je ovplyvnené expresiou alebo nadmernou expresiou receptoru IGF-1 L. Long et al. Cancer Research 55(1995) 1006-1009, R. Baserga TIBTECH 14(1996) 150-152 R. Baserga et al. Endocrine 7 (August 1997) 99-102 V.M. Macaulay et al. Annals of Oncogene 20 (2001) 4029-4040.Pre...

Deriváty 1-N-fenylamino-1H-imidazolu a farmaceutické kompozície obsahujúce tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 723

Dátum: 15.12.2003

Autori: Adje Nathalie, Delansorne Rémi, Lafay Jean, Pascal Jean-claude, Bonnet Paule, Carniato Denis

MPK: A61K 31/4164, A61P 43/00, C07D 233/00...

Značky: 1-n-fenylamino-1h-imidazolu, tieto, obsahujúce, deriváty, farmaceutické, kompozície

Text:

...inhibítorovaromatázy, samotných alebo v kombinácii s inými antiresorpčnimi alebo proosteogénnymi ćinidlami, môže byt vhodné pri liečbealebo prevencii kostných porúch podľa príslušných terapeutických postupov alebo režimov.0029 Ďalej sa estrogeny podieľajú na regulácii rovnováhy medzi Thi a Th predominantnými imunitnými funkciamia môžu byť preto vhodne použité pri liečbe alebo prevencii autoimunitných ochorení, ktoré sú závislé od pohlavia...

Spôsob prípravy imidazolylových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1255

Dátum: 17.11.2003

Autori: Van Der Meij Paulus, Verbeek Jan-maarten

MPK: A61K 31/4164, C07D 233/00, A61P 25/00...

Značky: spôsob, přípravy, imidazolylových, zlúčenín

Text:

...tohto reakčného mechanizmu je to, že výťažok uvedenej sekvencie reakčných stupňov je pomerne nízky. V patentovom dokumente US 4,695,578 nie je vôbec opísaný prvý stupeň, pri ktorom sa zvyčajne dosahuje najnižší výťažok,a druhý stupeň (Príklad 7 patentu US 4,695,578) poskytujevýťažok 68 s. V patentovom dokumente EP-B-0297651 poskytuje prvý stupeň (Príklad lc patentu EP-B-0297651) výťažok 53 ,zatiaľ čo druhý stupeň (Príklad 1 d patentu...

Imidazolové deriváty a ich použitie ako periférne selektívnych inhibítorov dopamín beta-hydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4359

Dátum: 10.10.2003

Autori: Soares Da Silva Patricio Manuel Viera Araujo, Beliaev Alexander, Learmonth David Alexander

MPK: C07D 233/00, A61P 43/00, A61K 31/4164...

Značky: imidazolové, dopamín, inhibítorov, beta-hydroxylázy, selektívnych, deriváty, použitie, periférne

Text:

...ktorý by bolo možné použiť na liečenie niektorých kardiovasktllámych porúch, teda stále nie je naplnené. Pomocou inhibítora DBH, ktorý by mal podobnú, alebo dokonca vyššiu účinnosť než nepikastat, ale nepôsobí by na CNS (nebol by schopný prechádzať hematoencefalickou bariérou), by bolo možné dosiahnuť veľké zlepšenie oproti všetkým inhibítorom DBH, ktoré boli dosiaľ opísané vS prekvapením sme zistili, že zlúčeniny definované v nárokoch 1 až 6...