C07D 231/12
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren
MPK: A61K 31/517, C07D 231/12, A61K 31/505...
Značky: deriváty, medziprodukty, inhibitory, angiogenézy, chinazolínové
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty
Číslo patentu: E 19316
Dátum: 24.01.2011
Autori: Hamprecht Dieter Wolfgang, Martyres Domnic, Oost Thorsten, Anderskewitz Ralf, Rist Wolfgang, Seither Peter, Hoenke Christoph
MPK: A61K 31/415, A61P 29/00, A61P 37/00...
Značky: antagonisty, crth2, zlúčeniny, pyrazolové
Text:
...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...
Premostené spiro [2.4] heptánové deriváty ako agonisty receptora ALC a/alebo FPRL2
Číslo patentu: E 14981
Dátum: 17.05.2010
Autori: Cren Sylvaine, Grisostomi Corinna, Corminboeuf Olivier, Bur Daniel, Richard-bildstein Sylvia, Leroy Xavier
MPK: C07C 233/58, C07C 233/60, C07C 233/63...
Značky: receptora, 2.4, spiro, premostené, deriváty, agonisty, fprl2, heptánové
Text:
...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...
Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru
Číslo patentu: E 13822
Dátum: 06.05.2010
Autori: De Vry Jean, Lesch Bernhard, Christoph Thomas, Frank Robert, Schiene Klaus, Kim Yong-soo, Frormann Sven, Lee Jeewoo, Damann Nils, Kim Myeong-seop, Bahrenberg Gregor
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/415...
Značky: ligandy, aromatické, receptoru, močovinové, deriváty, vaniloidného, substituované, karboxamidové
Text:
...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...
Pyrazolové fungicídy
Číslo patentu: E 20554
Dátum: 03.03.2010
Autori: Long Jeffrey Keith, Taggi Andrew Edmund, Hong Wonpyo
MPK: C07D 231/12, A01N 25/00, C07D 231/20...
Značky: fungicídy, pyrazolové
Text:
...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...
Organické zlúčeniny
Číslo patentu: E 16701
Dátum: 03.08.2009
Autori: Watson Simon James, D'souza Anne-marie, Baettig Urs, Hunt Peter, Press Neil John
MPK: A61P 29/00, C07C 311/48, A61K 31/18...
Text:
...3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu a 3- až IO-člennú heterocyklickú skupinu, pričom každá z alkylových skupin a každý z kruhových systémov sú prípadne substituované skupinou OH, halogénom, Ci-C alkylom a C 1-C 3 alkoxyskupinouX je CR alebo NZ je nezávisle vybraná zo súboru zahŕňajúceho OH 3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu 3 až IO-člennú heterocyklickú skupinu benzyl Cl-Ce alkyl prípadne substituovaný jedným aleboviacerými atómami...
Zlúčeniny obsahujúce guanidín účinné ako antagonisty muskarínových receptorov
Číslo patentu: E 10997
Dátum: 05.09.2008
Autori: Lee Rick, Husfeld Craig, Ji Yu-hua, Li Li, Mu Yongqi
MPK: C07D 209/14, C07D 213/38, C07D 231/12...
Značky: obsahujúce, zlúčeniny, muskarínových, antagonisty, guanidín, receptorov, účinné
Text:
...vybrané z H, -Cmalkylu, -Cgaalkenylu, -C 24 alkinylu a -C 3.5 cykloa 1 kylukde každá alkylová, alkenylová, alkinylová, alkylénová a cykloalkylová skupina v 18, R a z je prípadne substituovaná 1 až 5 atómami fluóru kde každý cykloalkyl v R je prípadne substítuovaný l až 3 substituentmi nezávisle vybranými z -Claalkylu, -Cgaalkenylu,-Cgaalkinylu, kyano skupiny, halogénu, -O(C 14 alkyl), -S(C.4 alkyl), -S(O)(C 1.4 alkyl),-S(O)g(Calkyl),...
Zlúčeniny zahŕňajúce (S)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol ako modulátor proteín kinázy
Číslo patentu: E 17534
Dátum: 14.03.2008
Autori: Rees David Charles, Frederickson Martyn, Grimshaw Kyla Merriom, Woodhead Steven John
MPK: C07D 231/12, A61P 35/00, A61K 31/415...
Značky: zlúčeniny, s)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1h-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol, zahŕňajúce, kinázy, modulátor, proteín
Text:
...PI 3 K katalytickej podjednotky, PIK 3 CA, sú bežné (25-40) medzi kolorektálnymi karcinómami, rakovinou žalúdka, prsníka, ovariálnymi karcinómami, a mozgovými nádormi s vysokým stupňom. PIK 3 CA mutácie sú bežným javom, ktorý môže nastať v rannom štádiu karcinogenézy močového mechúra. U invazívnych karcinómov prsníka, sú PIK 3 CA zmeny prítomné prevažne u Iobulárnych a duktálnych karcinómov. PI 3 K cesta je značne aktivované u...
Tetracyklínové deriváty na liečenie bakteriálnych, vírusových a parazitných infekcií
Číslo patentu: E 16988
Dátum: 21.12.2007
Autori: Nelson Mark, Abato Paul, Honeyman Laura, Grier Mark, Kim Oak, Berniac Joel, Pan Jingwen, Assefa Haregewein, Bowser Todd, Bhatia Beena, Verma Atul, Ismail Mohamed
MPK: A61K 31/65, A61P 33/06, A61P 31/04...
Značky: parazitných, bakteriálnych, vírusových, liečenie, tetracyklinové, deriváty, infekcii
Text:
...W 0-A-03057169 sa týka nových substituovaných 4 ~dedimetylaminotetracyklínových zlúčenín. Tieto tetracyklínové zlúčeniny môžu byť použité na liečbu početných stavov reagujúcich na tetracyklínové zlúčeniny, ako sú bakteríálne infekcie a neoplazmy, ako aj všeobecne pre ďalšie známe aplikácie minocyklínu a tetracyklínových zlúčenín. ako je blokovanie tetracyklínového efluxu a modulácia expresie génu.0006 W 0-A-0204407 sa týka nových...
Deriváty sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu ako 5-HT6 antagonisty
Číslo patentu: E 11022
Dátum: 20.09.2007
Autori: Neut Van Der Martina, Loevezijn Van Arnold, Iwema Bakker Wouter, Keizer Hiskias, Zorgdrager Jan, Kruse Cornelis
MPK: A61K 31/415, A61P 25/00, A61K 31/4155...
Značky: 5-ht6, sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu, deriváty, antagonisty
Text:
...typu 2.0004 5-HT 5 selektívne ligandy sa identifikovali ako potenciálne užitočné v liečbe alebo profylaxii niektorých porúch centrálneho nervového systému ako Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea a/alebo schizofrénia, úzkosť, depresia, manická depresia,psychózy, epilepsia, obcesívne kompulzívne poruchy, poruchy nálady, migréna, Alzheimerova choroba (zlepšenie kognitívnej pamäte), kognitívne zhoršenie spojené s vekom, mierne...
Pyrazoly ako inhibítory 11-beta-HSD-1
Číslo patentu: E 19498
Dátum: 12.03.2007
Autori: Gillespie Paul, Pietranico-cole Sherrie Lynn, Scott Nathan Robert, Qi Lida, Myers Michael Paul, Haynes Nancy-ellen, Fotouhi Nader, Tilley Jefferson Wright, Guertin Kevin Richard, Rossman Pamela Loreen, Zhang Qiang, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Goodnow Robert Alan, Anderson Kevin William
MPK: C07D 231/38, C07D 231/12, C07D 231/16...
Značky: inhibitory, 11-beta-hsd-1, pyrazoly
Text:
...rýchlosť glukoneogenézie. Nalačno je ako PEPCK tak G 6 Pase regulované smerom k vyššímhodnotám, čo umožňuje zvyšovať rýchlosť glukoneogenézie. Hladiny týchto enzýmov sú riadené z časti hormónmi kôry nadobličiek (kortizol u ľudí a kortikosterón u myší). Keď sa kortikosteroid naviaže na kortikosteroidné receptory, je spustená signálna kaskáda, ktorá.vedie k regulácii smerom k vyšším hodnotám týchto enzýmov.0010 Kortikosteroidné hormóny sa...
Agonisti receptora niacínu, kompozície obsahujúce takéto zlúčeniny a spôsob liečby
Číslo patentu: E 9479
Dátum: 26.06.2006
Autori: Ding Fa-xiang, Schmidt Darby Rye, Raghavan Subharekha, Colletti Steven, Tria George Scott, Shen-hong, Lins Ashley Rouse, Smenton Abigail Lee, Chen Weichun, Tata James
MPK: A61K 31/33, A61K 31/196, C07C 233/45...
Značky: agonisti, niacínu, obsahujúce, zlúčeniny, takéto, kompozície, liečby, spôsob, receptora
Text:
...triglyceridov a podobne a potreba zvýšenia HDL V krvnom sére.0005 Predkladaný vynález sa týka zlúčenin, u ktorých bolo zistené, že majú vplyv na obsah lipidov V krvnom sére.0006 Predkladaný vynález teda V súlade s popísanými spôsobmi poskytuje prípravky pre úćinné zníženie koncentrácie celkového cholesterolu a triglyceridov a zvýšenia HDL.0007 Jedným z predmetov predkladaného vynálezu je poskytnutie agonistu receptorov kyseliny...
Benzamidoxímové deriváty, medziprodukty na ich prípravu, fungicídne kompozície s ich obsahom a ich použitie ako fungicídov
Číslo patentu: 284626
Dátum: 04.07.2005
Autori: Ammermann Eberhard, Rheinheimer Joachim, Lorenz Gisela, Strathmann Siegfried, Eicken Karl, Wetterich Frank
MPK: A01N 37/52, A01N 43/10, A01N 43/56...
Značky: benzamidoxímové, obsahom, kompozície, použitie, fungicidně, medziprodukty, přípravu, fungicídov, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzadoxímové deriváty vzorca (I), v ktorom substituenty majú nasledujúce významy: R1 predstavuje vodík alebo fluór R2 znamená C1-C4-alkyl, ktorý môže byť substituovaný kyanoskupinou, C1-C4-halogénalkyl, C1-C4-alkoxy-C1-C4-alkyl, C3-C6-alkenyl, C3-C6-halogénalkenyl, C3-C6-alkinyl, C3-C8-cykloalkyl-C1-C4-alkyl R3 predstavuje fenyl-C1-C6-alkyl, ktorý môže na fenylovom kruhu niesť jeden alebo viac substituentov zvolených zo skupiny...
Kryštalický derivát pyrazolu
Číslo patentu: E 20653
Dátum: 21.03.2005
Autori: Sun Changquan Calvin, O`connor Garry
MPK: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 231/12...
Značky: pyrazolů, derivát, krystalický
Text:
...liečbe zápalových stavov u živočíchov, a to aplikáciou terapeuticky účinného množstva zlúčeniny. Vynález sa tiež týka pevnej jednotkovej dávkovej formy zlúčeniny V kiyštalickej forme Ina použitie pri výrobe liečiva určeného k prevencii alebo liečbe zápalových stavov u živočíchov.Ďalšom predmetom vynálezu je príprava kryštalickej formy I 4-5-(4 fluórfenyl)-3-(tritluónnetyl)-1 H-pyrazol-l-yH-benzénsulfonamidu, a to V nasledujúcich...
Spôsob prípravy derivátov pyrazolu
Číslo patentu: 284454
Dátum: 16.03.2005
Autori: Merkle Hans Rupert, Fretschner Erich
MPK: C07D 231/12
Značky: pyrazolů, derivátov, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy derivátov pyrazolu všeobecného vzorca (I) reakciou karbonylových zlúčenín R1-C(O)-CH(R2)-CH3 s hydrazínom, jeho hydrátmi alebo soľami v 30 až 100 % hmotnostných kyseliny sírovej v prítomnosti katalytických množstiev jódu alebo zlúčeniny jódu pri teplote od 80 do 200 °C.
Pyrazolové deriváty ako modulátory proteínovej kinázy
Číslo patentu: E 8340
Dátum: 23.12.2004
Autori: Downham Robert, Verdonk Marinus Leendert, Boyle Robert George, Saxty Gordon, Walker David Winter, Collins Ian, Woodhead Steven John, Wyatt Paul Graham, Berdini Valerio, Sore Hannah Fiona, Carr Robin Arthur Ellis
MPK: C07D 231/12, A61K 31/415, A61P 37/02...
Značky: deriváty, proteínovej, pyrazolové, modulátory, kinázy
Text:
...bunkách ako aj V novotvaroch. PKB je proteín ser/thr kináza pozostávajúca z kinázovej domény spolu s N-terminálnou PH doménou a C-terminálnou regulačnou doménou. Enzým PKB samotný je fosforylovaný na Thr 308 prostredníctvom PDKl a na Ser 473 doteraz neidentiñkovanou kinázou. Plná aktivácia vyžadujefosforyláciu na oboch stranách, zatial čo asociácia medzi PIP 3 a PH doménou jevyžadovaná pre ukotvenie enzýmu ku cytoplazmatickej strane...
Spôsob výroby 1H-azolyl-metyl-amidov a ich použitie ako inhibítorov nitrifikácie
Číslo patentu: E 13380
Dátum: 08.07.2004
Autori: Niclas Hans-joachim, Radics Ute, Wozniak Hartmut, Michel Hans-jürgen
MPK: A01N 43/653, C07D 231/12, A01N 43/56...
Značky: výroby, spôsob, 1h-azolyl-metyl-amidov, použitie, nitrifikácie, inhibítorov
Text:
...známeho princípu tvorby soli s kyselinami (EP-A 529 473, W 0 98/O 5 607, DEOS 4018 395).0009 Ako soli minerálnych kyselín nitrifikačných zásaditých pyrazolov, ako aj nitrifikačne pôsobiace pyrazoly, ktoré nesú na 1-N-dusíku hydrofilné skupiny, nemusia byť ako inhibítorynitrifikácie ešte úplne uspokojivé, pretože majú nízkustabilitu voči hydrolýze, čím sa znižuje trvanie pôsobenia V pôde a stabilita pri skladovaní. To sa týka napr....
1-Arylpyrazolové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, pesticídny prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283823
Dátum: 20.01.2004
Autori: Newsome Peter Wyatt, Wu Tai-teh, Lowder Patrick Doyle, Phillips Jenniver Lantz, Ray Nicholas Charles, Chene Alain, Manning David Treadway
MPK: C07D 231/12, C07D 231/14, A01N 43/56...
Značky: obsahom, spôsob, pesticídny, zlúčeniny, použitie, 1-arylpyrazolové, přípravy, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (I bis), spôsob ich prípravy, ich použitie v poľnohospodárstve a pesticídne prostriedky, ktoré ich obsahujú ako účinnú zložku. Zlúčeniny podľa vynálezu sú bezpečnými insekticídmi na kontrolu článkonožcov, hlístic, hlíst alebo prvokov.
Pyrazolový derivát, spôsob jeho prípravy, medziprodukt a farmaceutické prostriedky na jeho báze
Číslo patentu: 283399
Dátum: 03.06.2003
Autori: Congy Christian, Rinaldi Murielle, Martinez Serge, Casellas Pierre, Barth Francis
MPK: C07D 231/12, C07D 231/22
Značky: derivát, báze, prostriedky, farmaceutické, přípravy, pyrazolový, medziprodukt, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I)
alebo ich prípadné soli majúce dobrú afinitu pre receptor kannabinoidov.
7-(Substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný glycyl) amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukt a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 281866
Dátum: 25.06.2001
Autori: Testa Raymond, Sum Phaik-eng, Hlavka Joseph, Lee Ving
MPK: C07C 309/39, C07C 239/20, C07C 237/26...
Značky: medziprodukt, amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, výroby, spôsob, glycyl, 7-(substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R, R3, R4, X a W majú význam uvedený v opise. Opísaný je aj spôsob ich výroby reakciami zlúčenín všeobecného vzorca (III) s nukleofilnou zlúčeninou všeobecného vzorca HW, kde všeobecného symboly majú význam uvedený v opise. Uvedené zlúčeniny sú obsiahnuté vo farmaceutických a veterinárnych prípadoch, používajú sa pri liečbe alebo potlačovaní bakteriálnych infekcií teplokrvných živočíchov, ktoré sú spôsobené...
Spôsob výroby pyrazolov
Číslo patentu: 278414
Dátum: 09.04.1997
Autori: Merkle Hans Rupert, Fretschner Erich
MPK: C07D 231/12
Značky: pyrazolov, výroby, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob výroby pyrazolov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2, R3 a R4 znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu s 1 až 8 atómami uhlíka, cykloalkylovú skupinu s 3 až 8 atómami uhlíka, arylalkylovú skupinu a/alebo arylovú skupinu dehydrogenáciou pyrazolínov všeobecného vzorca (II), v ktorom R1, R2, R3 a R4 majú uvedený význam, ktorý spočíva v tom, že sa reakcia vykonáva pôsobením hmotnostne 30 až 99 % kyseliny sírovej v prítomnosti...
Spôsob prípravy pyrazolu a jeho derivátov
Číslo patentu: 280883
Dátum: 02.10.1996
Autori: Merkle Hans Rupert, Fretschner Erich
MPK: C07D 231/12, C07B 35/04
Značky: pyrazolů, derivátov, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy pyrazolu a jeho derivátov vzorca (I), kde zvyšky R1, R2, R3 a R4 predstavujú vodík, halogén, nitro, karboxyl, sulfonyl alebo C-organické zvyšky, z alfa,beta-nenasýtených karbonylových zlúčenín všeobecného vzorca (II) a hydrazínu alebo derivátov hydrazínu všeobecného vzorca (III). Najskôr sa bez prídavku riedidla nechá reagovať alfa,beta-nenasýtená karbonylzlúčenina všeobecného vzorca (II) s hydrazínom alebo derivátom hydrazínu...
Deriváty acylovaných aminoalkylimidazolov a -triazolov, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 280326
Dátum: 06.12.1995
Autori: Egger Helmut, Schuster Ingeborg
MPK: C07D 231/12, A61K 31/415, A61K 31/41...
Značky: prostriedok, triazolov, spôsob, acylovaných, obsahuje, ktorý, deriváty, farmaceutický, aminoalkylimidazolov, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je CH alebo N a význam ostatných substituentov je uvedený v opise, vo voľnej forme alebo vo forme soli sa môžu pripraviť acyláciou alebo otvorením aziridínového alebo oxazolového kruhu. Uvedené zlúčeniny sú selektívne inhibítory hydroxyláz 25-hydroxyvitamínu D3 a môžu sa použiť pri liečbe porúch proliferácie a diferenciácie v tkanivách reagujúcich na vitamín D.
3-Fenylpyrazolové deriváty, spôsob ich prípravy, fungicídne kompozície obsahujúce tieto deriváty a ich použitie
Číslo patentu: 279059
Dátum: 11.10.1995
Autori: Mortier Jacques, Cantegril Richard, Chene Alain, Peignier Raymond, Vors Jean-pierre, Croisat Denis
MPK: A01N 43/56, C07D 231/14, C07D 231/12...
Značky: fungicidně, 3-fenylpyrazolové, použitie, spôsob, deriváty, obsahujúce, přípravy, kompozície, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylpyrazoly všeobecného vzorca (I) alebo (Ia), v ktorých X znamená atóm halogénu, nitro, kyano, tiokyanato, alkyl s 1 až 4 uhlíkovými atómami, alkenyl s 2 až 4 uhlíkovými atómami, alkinyl s 2 až 4 uhlíkovými atómami, alkoxyl s 1 až 4 uhlíkovými atómami, alkyltio s 1 až 4 uhlíkovými atómami, fenyl, fenoxy, mono- alebo dialkyl- alebo fenylamino, alkylkarbonyl, karbamoyl, karboxyl, benzoyl, alkylsulfinyl alebo alkylsulfonyl, Y a Z znamenajú...
Deriváty kyseliny hydroxámovej, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 281240
Dátum: 11.07.1995
Autori: Dickens Jonathon Philip, Beckett Raymond Paul, Crimmin Michael John
MPK: C07C 259/06, A61K 31/19, A61K 31/16...
Značky: hydroxámovej, prostriedky, výrobu, kyseliny, farmaceutické, prostriedkov, deriváty, farmaceutických, spôsob, použitie, výroby, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé symboly majú význam uvedený v hlavnom nároku. Tieto látky sú účinnými inhibítormi metaloproteináz MMP a inhibujú aj uvoľnenie faktora nekrózy nádorov TNF z buniek, takže je možné ich použiť na profylaxiu a liečenie stavov sprostredkovaných týmito látkami. Opísaný je aj spôsob výroby týchto látok, ich použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov, farmaceutické prostriedky, ktoré tieto...
Spôsob výroby amidov 3,3-diarylakrylovej kyseliny
Číslo patentu: 279604
Dátum: 11.07.1995
Autori: Curtze Jürgen, Haertel Bodo
MPK: C07D 295/18, C07D 231/12
Značky: spôsob, kyseliny, amidov, výroby, 3,3-diarylakrylovej
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob výroby amidov 3,3-diarylakrylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v nároku 1, kondenzáciou zlúčeniny všeobecného vzorca A-CO-B, so zlúčeninou všeobecného vzorca CH3-CO-Q, kde A, B a Q majú význam uvedený v nároku 1, v rozpúšťadle za prítomnosti hydroxidu alkalického kovu, ktorého podstata spočíva v tom, že sa ako rozpúšťadlo použije látka zvolená zo súboru zahŕňajúceho alkány s 5 až...
Způsob výroby kyselin 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových
Číslo patentu: 275459
Dátum: 19.02.1992
Autori: Pihera Pavel, Křepelka Jiří, Přehnal, Miller Vladimír, Hájíček Josef, Hrbata Jiří, Grimová Jaroslava
MPK: C07D 231/12
Značky: 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových, způsob, výroby, kyselin
Nové substituované N-hydroxypyrazoly, způsob jejich výroby a fungicidní prostředky obsahující je jako účinnou látku
Číslo patentu: 275480
Dátum: 19.02.1992
Autori: Schuetz Franz, Wenderoth Bernd, Brandsiegbert, Sauter Hubert, Ammermann Eberhard, Reuther Wolfgang, Baus Ulf, Lorenz Gisela
MPK: A01N 43/56, C07D 231/12, C07D 231/16...
Značky: jejich, n-hydroxypyrazoly, prostředky, fungicidní, nové, způsob, výroby, obsahující, účinnou, substituované, látku
3-(1-Fenyl-3-(4-chlorfenyl)-4-pyrazolyl)-pyrohroznová kyselina a způsoby její přípravy
Číslo patentu: 269617
Dátum: 11.04.1990
Autor: Slouka Jan
MPK: C07D 231/12
Značky: 3-(1-fenyl-3-(4-chlorfenyl)-4-pyrazolyl)-pyrohroznová, kyselina, přípravy, způsoby, její
Text:
...a vysušena. Výtäžek činí 3,96 g (91,91 ). Po rekrystalizaoi z toluonu žluté krystalky t.t. 215 až 217 °c. Pro c H 6 clN o 2,(u 25,39) vypočtono 70,51 5 c 3,79 5 H 9,87 5 N nalzeno 70,37 5 cV IČ spektra (v KBr) se objavuje pás karbonylové skupiny při 1785 om .s) Hydrolýzou azlektonu vzoroo I K roztoku 1130 m 3 (1,01 mmol) azlaktonu I v 80 ml vrouoí ky. ootové byl za míchâní po öásteoh přidân roztok 110 m 1 3773 Hcl a 90 m 1 vody s vzniklé...
2-Acetylamino-3/1-fenyl-3-(4-chlorfenyl)-4-pyrazolyl/-akrylová kyselina a způsob její přípravy
Číslo patentu: 267956
Dátum: 12.02.1990
Autor: Slouka Jan
MPK: C07D 231/12, C07D 231/10
Značky: její, způsob, přípravy, kyselina
Text:
...N-acetylglycínom za přitomnosti acotmúlyąridu a bezvodćluo xmtriunxacotátu za vzniku směsi E- a Z- isomérú 2-metyl-ĺł-/1-foxlyl-S-(h-ohlorfcnyJJ-ľ-pyrazolylmothylon/-oxnzolíjl-5-onu, ktorú so bez dalšího čistčrłi v slnbč nllculickůxu proatiüdí hydrolyzuje, Způsob připrav-y sloučeniny I vyplývá z následujícího přilzlndu.(10,25 mmol) aceturové kyseliny, 600 mgbezvodého natriumacetátu a 6,0 m 1 acetarzłnyçlridu. byla 3 hodiny Vařana pod zpětným...
Způsob výroby kyselin 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových
Číslo patentu: 266520
Dátum: 12.01.1990
Autori: Pihera Pavel, Hrbata Jiří, Michalský Jiří, Hájíček Josef, Brůnová Bohumila, Ferenc Milan
MPK: C07D 231/12
Značky: výroby, 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových, způsob, kyselin
Text:
...působením směsi červeného fosforu a kyseliny jodovodíkové. Nevýhoda postupu spočívá V tom, že produkty reakce jsou méně čisté a výtěžky jsou nižší.Následující příklady ilustrují, avšak nikterak neomezují, obecnost způsobu výroby podle vynálezu.Ke směsi 31,0 g (0,1 mol) kyanhydrinu vzorce Il (R C 1), 60 ml kyseliny octové,60 ml koncentrované kyseliny chlorovodíkové a 0,5 ml koncentrované kyseliny jodovodíkové se přidá 24,0 g (0,l 06 mol)...
Způsob výroby vápenaté soli kyseliny 1-fenyl-3-(4-chlorfenyl)pyrazol-4-yloctové
Číslo patentu: 264450
Dátum: 14.08.1989
Autori: Hrbata Jiří, Hájíček Josef, Brůnová Bohumila, Pihera Pavel, Michalský Jiří, Ferenc Milan
MPK: C07D 231/12
Značky: výroby, 1-fenyl-3-(4-chlorfenyl)pyrazol-4-yloctové, vápenaté, způsob, kyseliny
Text:
...chloridu cínatého. Směs se za mícháni zahřeje během 0,5 h k varu, přičemž dojde k rozpuštění pevné fáze. Po 2 h míchání za mírného varu se reakční směs ochladí, pevná látka se odfiltruje a promyje se 10 ml kyseliny octové. Ke spojeným filtrátům se přidá 250 ml chloroformu a 250 ml vody a po protřepání se vodná fáze oddělí a extrahuje 40 ml chloroformu. spojené chloroformové výtřepy se promyjí 2 x vodou (100 a 50 ml) a potom se extrahují 250 ml...
Způsob výroby 4-kyanmethyl-1-fenyl-3-(4-chlorfenyl) pyrazolu
Číslo patentu: 262249
Dátum: 14.03.1989
Autori: Hájíček Josef, Brůnová Bohumila, Pihera Pavel
MPK: C07D 231/12
Značky: pyrazolů, 4-kyanmethyl-1-fenyl-3-(4-chlorfenyl, výroby, způsob
Text:
...0,75 ml kyseliny octové a reakční směs se zahřívá 20 minut na 110 °C. Ke krystalicke směsi se po zchladnutí na 60 °C přidä 100 m 1 ethanolu nebo methanolu,ochladí se na teplotu 20 °C a udržuje se při této teplotě 1 hodinu. Krystaly se potom odsají a promyjI 10 ml téhož rozpouštědle. Získá se 68,3 g 93,3 0/0) krystalického produktu, obsahujícího jednu mečistotu v množství cca 5 , vyhovující kvality pro následující cyklizaci. Rekrystalizaci...
Způsob výroby kyanhydrinů 1,3-diaryl-4-pyrazol-karboxyaldehydů
Číslo patentu: 262099
Dátum: 10.02.1989
Autori: Hájíček Josef, Pihera Pavel, Brůnová Bohumila, Ferenc Milan, Michalský Jiří, Hrbata Jiří
MPK: C07D 231/12
Značky: výroby, kyanhydrinů, 1,3-diaryl-4-pyrazol-karboxyaldehydů, způsob
Text:
...z 91 0/0 kyanhydrlnu vzorce I Cl), 6 9/0 aldehydu vzorce II R Cl a 3 0/0 neidentifikovaných nečistort. I tento produkt je bez další úpravy použitelný pro reduktivní hydrolýzu chloridem cínaçtým. Rekrystalizací produktu z methanolu nebo ethanolu se získa 25,4 g 82,1 procenta kyanhydrinu l-fenyl-B-tí-chlorfenyl-4-pyrazolkarboxaldehydu I, R C 1 s teplotou taní 124 až 126,5 °c a čistotou dle HPLC 99 .Postupem podle příkladu 1, s tím...
Způsob výroby aminopropanolových derivátů substituovaných 2-hydroxypropiofenonů
Číslo patentu: 251090
Dátum: 11.06.1987
Autori: Lenke Dieter, Von Philipsborn Gerda, Franke Albrecht, Mueller Claus, Spiegler Wolfgang, Gries Josef, Siegel Hardo
MPK: C07D 213/30, A61K 31/38, C07D 207/333...
Značky: substituovaných, 2-hydroxypropiofenonů, derivátů, způsob, aminopropanolových, výroby
Text:
...l, se provádí za dobrých výsledků v alkoholickém roztoku. ako katalyzátory se hodí zejména katalyzátory na bázi vzácných kovů,jako paládium na uhlí.Sloučeniny vzorce I vyráběné postupem podle vynálezu mají na atomu uhlíku 2 alifatického postranního řetězce střed chirality a získávají se jako racemáty, které se mohou rozdělit známými metodaml, například tvorbou diastereomerních solí s opticky aktivními pomocnými kyselinami, jako dibenzoylvinnou...
Způsob výroby 1-alkyl-3,5-difenylpyrazolů
Číslo patentu: 244848
Dátum: 17.09.1985
Autor: Zámeeníková Helena
MPK: C07D 231/12
Značky: 1-alkyl-3,5-difenylpyrazolů, způsob, výroby
Text:
...roztok se pak přímo používá k přípravě IJ-dimethyl-J S-diíenylpyrazolium-nnethylsulfátu . .Postupuje se tak, že seshora popsaným způsobem získaný xylenový roztok l-methyl-LSdifenylpyrazolu smísí s takovým možstvím ethylendichlorldu. které zhruba odpovídzl umožltví xylenu zbývajícímu v zahuštěném xylenovćm roztoku pyrezolového derivátu.směs se zahřeje na teplotu cca 50 °c až 55 °c a pridá se k ní ekvímolární množství mbo Výhodné malý...