C07D 223/16

Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej kyseliny a jej použitie na syntézu ivabradínu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19547

Dátum: 27.02.2014

Autori: Lefoulon François, Pedragosa Moreau Sandrine

MPK: C07D 223/16, C07C 62/34, C07C 51/08...

Značky: použitie, kyseliny, enzymatickej, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, ivabradínu, syntézu, syntézy, solí, spôsob

Text:

...(VII)ktorého optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (III). Táto metóda má nevýhodu v tom, že vedie ku zlúčeníne vzorca (III) iba s veľmi nízkym5 výťažkom 2 až 3 z racemického nítrilu vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundárneho amínu vzorca (VII).10 0009 Patent EP 2 166 004 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) optickým štiepením...

Nový spôsob syntézy (2E)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu a jeho použitie v syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18893

Dátum: 07.11.2013

Autori: Garcia Aranda Maria Isabel, Gonzalez José Lorenzo, Sanchez Frédéric, Carranza Maria Del Pilar

MPK: C07C 253/30, C07D 223/16

Značky: použitie, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, spôsob, farmaceutický, kyselinou, syntéze, nový, syntézy, solí, prijateľnou, ivabradínu, adičných

Text:

...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...

Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-N-metyl metánamínu a použitie na syntézu ivabradínu a jeho soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19342

Dátum: 16.07.2013

Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Gonzalez Sabin Javier, Lefoulon François, Moris Varas Francisco

MPK: C12P 41/00, C07C 269/04, C07D 223/16...

Značky: syntézu, metánamínu, spôsob, ivabradínu, enzymatickej, syntézy, použitie, 7s)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-n-metyl

Text:

...optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (I). Táto metóda je nevýhodná V tom, že vedie ku zlúčenine vzorca (I) s veľmi nízkym výťažkom 2 až3 z východiskového racemického nitrilu (III).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundámeho amínu vzorca (VI).0009 Patentová prihláška W 0 2010/072409 opisuje optickú rezolúciu metánamínu vzorcaenzymatickej...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20839

Dátum: 26.03.2013

Autori: Le Flohic Alexandre, Grandjean Mathieu

MPK: C07C 229/34, C07C 215/08, C07C 255/43...

Značky: prijateľnou, syntézy, farmaceutický, kyselinou, solí, adičných, spôsob, nový, ivabradínu

Text:

...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...

Laktámová zlúčenina na inhibíciu uvoľňovania alebo syntézy beta-amyloidového peptidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288065

Dátum: 21.03.2013

Autori: Nissen Jeffrey Scott, Mcdaniel Stacey Leigh, Latimer Lee, John Varghese, Tung Jay, Thorsett Eugene, Audia James Edmund

MPK: A61K 31/55, C07D 223/16

Značky: laktámová, beta-amyloidového, uvolňovania, inhibíciu, peptidů, zlúčenina, syntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.

Spôsob enzymatickej syntézy kyseliny (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej alebo jej esterov a použitie pri syntéze ivabradínu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19205

Dátum: 08.02.2013

Autori: Lefoulon François, Pedragosa Moreau Sandrine

MPK: C07C 213/08, C07C 217/58, C07C 51/08...

Značky: 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, solí, enzymatickej, ivabradínu, kyseliny, spôsob, syntézy, použitie, syntéze, esterov

Text:

...má tu nevýhodu, že vedie k zlúčenine vzorca (III) iba s veľmi malým výťažkom 2 až 3na východiskový racemícký nítril vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) v stupništiepenia sekundámeho amínu vzorca (VII).0009 Patent EP 1 598 333 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) štíepením racemickéhoprimámeho amínu vzorca (V) na opticky aktívny amín vzorca (VIII)(VIII) HJC-O h/NH,pomocou kyseliny...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17176

Dátum: 19.12.2012

Autori: Renaud Jean-luc, Gaillard Sylvain, Pannetier Nicolas, Lecouve Jean-pierre, Vaysse-ludot Lucile

MPK: C07D 223/16

Značky: solí, nový, kyselinou, prijateľnou, adičných, ivabradínu, syntézy, spôsob, farmaceutický

Text:

...vodíka a katalyzátora na bázepaládia za vzniku zlúčeniny vzorca (lll)ktorá, bez toho aby sa izolovala, sa v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia necháreagovat so zlúčeninou vzorca (IV)čím sa získa ivabradín vzorca (l) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou pri tomto spôsobe syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako ródium, ruténium alebo írídium, teda kovy taktiež používané na katalýzu...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17492

Dátum: 09.11.2012

Autori: Renaud Jean-luc, Pannetier Nicolas, Vaysse-ludot Lucile, Lecouve Jean-pierre, Moulin Solenne

MPK: C07D 223/16

Značky: nový, syntézy, prijateľnou, kyselinou, solí, ivabradínu, adičných, farmaceutický, spôsob

Text:

...CH,0 . O CHJO . CJ (m) 0 . ktorá sa bez izolácie nechá reagovať v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia so zlúčeninou vzorca (IV) 20 OCH H ,HCI UV) N OCH.za vzniku ivabradínu vzorca (I) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou tohto spôsobu syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako kovy ródium, ruténium alebo irídium, taktiež používané na katalýzu reakciou reduktívnej aminácíe, je vzácny kov,...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14033

Dátum: 13.02.2012

Autori: Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis

MPK: C07D 223/16, C07C 211/00

Značky: syntézy, prijateľnou, spôsob, nový, farmaceutický, solí, kyselinou, ivabradínu, adičných

Text:

...sa potom prevedie na hydrochlorid. 0005 Nevýhodou tejto syntetickej cesty je, že sa ivabradín získava s výťažkom iba l .0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité ju môcť pripravovať10 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy ivabradínu vzorca (I)vyznačujúceho sa tým, že zlúčenina vzorca (VI)kde R. a R 2, zhodné alebo rozdielne, predstavujú lineárne alebo rozvetvené (Cl-Có) alkoxyskupiny, alebo spolu s atómom...

Laktámová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: 287794

Dátum: 16.09.2011

Autori: Aikins James Abraham, Engel Gary Lowell, Koenig Thomas Mitchell, Buccilli Lynne Ann, Mitchell David, Mcdaniel Stacey Leigh, Audia James Edmund

MPK: C07D 223/00, A61K 31/55, A61P 25/28...

Značky: zlúčenina, spôsob, přípravy, laktámová, liečivo, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je (N)-((S)-2-hydroxy-3-metylbutyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-metyl- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-ón dihydrát, jeho použitie ako liečiva na prevenciu, liečenie alebo inhibíciu rozvoja Alzheimerovej choroby a spôsob jeho prípravy.

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13228

Dátum: 16.02.2011

Autori: Peglion Jean-louis, Caignard Pascal

MPK: C07C 235/74, C07D 223/16, C07C 323/60...

Značky: ivabradínu, syntézy, solí, spôsob, nový, adičných

Text:

...vzniku hemitioacetalu vzorca (VII)vktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú substituovanú alebo nesubstituovanúocH, alkylskupinu, prípadne perfluorovanú, substituovanú alebo nesubstituovanú arylskupinu,substituovanú alebo nesubstituovanú benzylovú skupinu alebo skupinu CH 2 CO 2 EÍ,ktorý sa podrobí cyklizačnej reakcii za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII)v ktorom R má vyššie uvedený význam,ktorá sa podrobí redukčnej reakcii vedúcej k...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10726

Dátum: 30.03.2010

Autori: Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée, Serkiz Bernard

MPK: C07D 223/16

Značky: nový, farmaceutický, prijateľnou, kyselinou, syntézy, spôsob, adičných, solí, ivabradínu

Text:

...ráde0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlodospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VII) v racemickej aleboV ktorom R predstavuje atóm vodíka alebo metylovú skupinu, charakterizovaný tým, že sauvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) v racemickej alebo opticky aktívnej forme, voforme voľnej bázy...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10237

Dátum: 30.03.2010

Autori: Serkiz Bernard, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée

MPK: C07D 223/16

Značky: prijateľných, kyselinou, farmaceutický, ivabradínu, solí, adičných, syntézy, spôsob

Text:

...syntetickým postupom, vedúcim k ivabradínu s dobrým výtažkom. 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VIII) v racemickej aleboktorý je charakterizovaný tým, že zlúčenina vzorca (II) v racemickej alebo opticky aktívnej(ll) ý ocH, 10 sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) cap H 3v prítomnosti soli prechodného kovu alebo lantanidu v rozpúšťadle, čim sa získa zlúčenina vzorca (X) V racemickej alebo opticky...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13290

Dátum: 23.12.2009

Autori: Serkiz Bernard, Dessinges Aimée, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Peglion Jean-louis

MPK: A61P 9/00, C07D 223/16, A61K 31/55...

Značky: adičných, nový, kyselinou, spôsob, solí, ivabradínu, syntézy, farmaceutický, prijateľnou

Text:

...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...

Nový spôsob štiepenia enantiomérov (3,4-dimetoxy-bicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-yl)nitrilu a ich použitie na syntézu ivabradínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8429

Dátum: 27.08.2009

Autori: Phan Maryse, Gojon Eric, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Dron Daniel

MPK: C07D 223/16

Značky: spôsob, ivabradínu, štiepenia, syntézu, nový, enantiomérov, použitie, 3,4-dimetoxy-bicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-yl)nitrilu

Text:

...Pod štiepením na optické izoméry sa rozumie separovanie oboch enantiomérovz racemickej zmesi alebo z akejkoľvek zmesi týchto dvoch enantiomérov.0012 Pod racemickou zmesou sa rozumie zmes dvoch enantiomérov v pomere 55 45 až0013 Pod enantiomérne obohatenou zmesou sa rozumie zmes dvoch enantiomćrovobsahujúca výrazne viac jedného enantioméru v pomere meniacom sa medzi 55 45 a 90 10.0014 Pod chirálnou chromatograñou sa...

Spôsob syntézy 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17464

Dátum: 19.06.2009

Autori: Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel

MPK: C07B 43/06, C07D 223/16, C07B 37/10...

Značky: spôsob, farmaceutický, kyselinou, prijateľnou, syntézy, použitie, syntéze, solí, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, adičných, ivabradínu

Text:

...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...

Benzazepínové deriváty vhodné ako antagonisti vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16414

Dátum: 26.06.2008

Autori: Menjo Yasuhiro, Tomohira Yuso, Kondo Kazumi, Miyamura Shin, Kato Yusuke, Matsuda Takakuni, Yamada Keigo, Tomoyasu Takahiro

MPK: A61P 9/00, A61P 7/00, A61K 31/55...

Značky: vazopresínu, deriváty, benzazepínové, vhodné, antagonisti

Text:

...substituovaná benzylovými skupinami a nižšou alkylovou skupinou), (8-2) nižšia alkoxy skupina substituovaná halogénom, nižšia alkanoyloxy skupina alebo(8-4) nižšia alkoxyfenylová skupina, Bod 2. Zlúčenina podľa bodu 1, kde, vo vzorci (1), R 1 je -CO-R 8 skupina, pričom R 8 je alkylová skupina, alebo jej soľBod 3. Farmaceutický prípravok obsahujúci benzazepínovú zlúčeninu z bodu 1 alebo jej farmakologicky prijateľnú soľ, a/alebo nosič. Bod...

Benzazepínové deriváty na použitie ako antagosti vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11433

Dátum: 26.06.2008

Autori: Tomoyasu Takahiro, Yamada Keigo, Kondo Kazumi, Kato Yusuke, Matsuda Takakuni, Menjo Yasuhiro, Tomohira Yuso, Miyamura Shin

MPK: A61P 9/00, A61K 31/55, A61P 7/00...

Značky: vazopresínu, použitie, deriváty, antagosti, benzazepínové

Text:

...sarkozyl-qlycyl-glycyl, a N,Ndimetylglycyl-glycyl-glycyl, každý je voliteľne chránený jednou alebo viacerými chrániacimi skupinami alebo jej soľ.Bod 3. Zlúčenina podľa nároku 2, kde, vo vzorci 1) je Rlpeptidový zvyšok vybraný zo skupiny zahrnujúcej sarkozyl-glycyl, glycylglycyl, glycyl-sarkozyl, glycyl-alanyl, alanyl-glycyl, glycylfenylalanyl, fenylalanyl-glycyl, fenylalanyl-fenylalanyl, glycylglycyl-glycyl,...

Benzazepínové deriváty na použitie ako antagonisti vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15354

Dátum: 26.06.2008

Autori: Kato Yusuke, Kondo Kazumi, Miyamura Shin, Yamada Keigo, Matsuda Takakuni, Tomohira Yuso, Menjo Yasuhiro, Tomoyasu Takahiro

MPK: A61P 9/00, A61K 31/55, A61P 7/00...

Značky: antagonisti, použitie, vazopresínu, deriváty, benzazepínové

Text:

...liečivo na hypotenziu, činidlo spôsobujúce vodnú diurézu, alebo inhibítor hromadenia krvných doštičiek.0012 Špecifické príklady skupín vo všeobecnom vzorci (1) sú nasledujúce.0013 V tomto opise, termín nižší znamená C 14, pokiaľ nie je uvedené inak.0014 Príklady cps alkanoyl skupín zahrnujú rozvetvené alebo nerozvetvené cps alkanoyloxy skupiny také ako acetyloxy, npropionyloxy, n-butyryloxy, izobutyryloxy, n-pentanoyl, tercbutylkarboxyl, a...

6-Arylalkylamino-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako agonisty 5-HT2C receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13498

Dátum: 01.09.2006

Autori: O'toole John Cunningham, Williams Andrew Caerwyn, Briner Karin, Rathmell Richard Edmund, Sapmaz Selma, Galka Christopher Stanley, Reinhard Matthew Robert, Adeva Bartolome Marta, Mazanetz Michael, Marcos Llorente Alicia, Cases-thomas Manuel Javier, Martinez-grau Maria Angeles

MPK: A61P 3/00, C07D 223/16, A61K 31/55...

Značky: receptora, agonisty, 5-ht2c, 6-arylalkylamino-2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny

Text:

...úzkosti, zneužívania látok, porúch spánku, návalov a hypogonadizmu. Agonisty 5-HT 2 c receptora s vysokou atinitou, ktoré sú tiež selektívne voči 5 HTzc receptoru, by poskytovali takýto terapeutický prínos bez nežiaducich nepriaznivých javov spojených so súčasnými terapiami. Dosiahnutie selektivity voči 5-HT 2 c receptoru, najmä oproti 5-HT 2 A a 5-HT 2 B receptorom, sa pn navrhovaní agonistov 5-HT 2 C ukázalo obtiažne. Agonisty 5-HT...

Spôsob prípravy benzazepínových zlúčenín alebo ich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18236

Dátum: 01.09.2006

Autori: Miyake Masahiro, Torisawa Yasuhiro, Abe Kaoru, Ogawa Hidenori, Fujita Shigekazu, Utsumi Naoto, Muguruma Yasuaki

MPK: C07D 223/16

Značky: přípravy, benzazepínových, solí, spôsob, zlúčenín

Text:

...a vysokejčistote, a preto spôsob reakčnej schémy A nie je vhodný pre priemyselný proces. Okrem toho spôsob reakčnej schémy B nemôže poskytnúť požadované zlúčeniny 1 vo vysokom výťažku a vo vysokej čistote, a preto nie je vhodný ako priemyselný proces.0005 Ďalej je známe, že zlúčeniny benzoovej kyseliny V uvedenom Vzorci 4 sú vhodné ako medziprodukt na pripravu farmaceutický aktívnej benzazepínovej zlúčeniny s antagonistickou aktivitou k...

Spôsob prípravy benzazepínových zlúčenín alebo ich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9142

Dátum: 01.09.2006

Autori: Torisawa Yasuhiro, Fujita Shigekazu, Abe Kaoru, Ogawa Hidenori, Miyake Masahiro, Muguruma Yasuaki, Utsumi Naoto

MPK: C07D 223/16

Značky: spôsob, přípravy, benzazepínových, zlúčenín, solí

Text:

...schémy A nie je vhodný pre priemyselný proces. Okrem toho spôsob reakčnej schémy B nemôže poskytnúť požadované zlúčeniny 1 vo vysokom výťažku a vo vysokej čistote, a preto nie je vhodný ako priemyselný proces.0005 Ďalej je známe, že zlúčeniny benzoovej kyseliny V uvedenom vzorci 4 sú vhodné ako medziprodukt na prípravu farmaceutický aktívnej benzazepínovej zlúčeniny s antagonistickou aktivitou k vazopresínu (viď. JP~A-4-154765)....

8-SUBSTITUOVANÉ BENZOAZAPÍNY AKO MODULÁTORY TOLL-LIKE RECEPTORA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12814

Dátum: 17.08.2006

Autori: Groneberg Robert, Doherty George, Eary Todd, Jones Zachary

MPK: C07D 223/16, C07D 403/10, A61K 31/55...

Značky: toll-like, benzoazapíny, 8-substituované, modulátory, receptora

Text:

...Int. J. lmmunopharm. 1999, 2 ll-14). Táto malá molekula bola opisaná ako štrukturálne podobná ssRNA. TLR 8 bol prvý krát opísaný v roku 2000 (Du, X. et al., European Cytokíne Network 2000 (Sept.),ll(3)362-371) a bol rýchlo opísaný ako zahrnutý vo vrodenej imunitnej odpovedi na vírusovú infekciu(Miettinen, M., et al.,Genes and Immunity 2001 (Oct.), 2(6)349-355).Nedávno bolo oznámená, že určité imidazochinolínové zlúčeniny, ktoré...

6-Substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako agonisty 5-HT2C receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16734

Dátum: 18.02.2005

Autori: Martinez-grau Maria Angeles, Siedem Christopher Stephen, Allen John Gordon, Cohen Michael Philip, Briner Karin, Hellman Sarah Lynne, Zhang Deyi, Lee Wai-man, Singh Ajay, Williams Andrew Caerwyn, Rodriguez Michael John, Reinhard Matthew Robert, Tidwell Michael Wade, Galka Christopher Stanley, Rothhaar Roger Ryan, Victor Frantz

MPK: A61K 31/55, A61P 25/24, A61P 25/22...

Značky: 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, 6-substituované, receptorov, 5-ht2c, agonisty

Text:

...halucinogénnymi nežiaducimi účinkami. (Nelson et al., Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharm., 359 1-6 (1999. Agonisty 5-HT 2 B receptorov sú asociované s kardiovaskulárnymi nežiaducimi účinkami, ako je napríklad valvulopatia. (V. Setola et al., Mol. Pharmacology, 63 1223-12290005 Doterajšie odkazy na substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1 Hbenzodazepínové zlúčeniny ako potenciálne liečiva uvádzajú prevažne ich použitie ako...

Substituované dibenzoazepínové a benzodiazepínové deriváty užitočné ako inhibítory gamma-sekretasy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19787

Dátum: 27.09.2004

Autori: Jakob-roetne Roland, Kitas Eric Argirios, Galley Guido, Flohr Alexander, Wostl Wolfgang, Peters Jens-uwe

MPK: A61P 25/28, A61K 31/5513, A61K 31/55...

Značky: užitočné, substituované, dibenzoazepínové, deriváty, gamma-sekretasy, benzodiazepínové, inhibitory

Text:

...y-sekretázy, a podobne zlúčeninymôžu byť užitočné pri liečení Alzheimerovej choroby.Alzheimerova choroba (AD) je najčastejšou príčinou demencie vo vyššom veku. Patologicky je pre AD charakteristické ukladanie amyloidu V extracelulámych plakoch a intracelulárnych neurofibrilárnych klbkách V mozgu. Amyloidné plaky sú tvorené predovšetkým amyloidnými peptidmi (peptidy Abeta), ktoré vznikajú z B-amyloidového prekurzorového proteínu (APP) radom...

4,4-Difluór-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepínové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9953

Dátum: 26.04.2004

Autori: Kakefuda Akio, Akamatsu Seijiro, Koshio Hiroyuki, Tsukamoto Issei, Saitoh Chikashi

MPK: A61P 43/00, A61K 31/55, A61P 13/02...

Značky: 4,4-difluór-1,2,3,4-tetrahydro-5h-1-benzazepínové, deriváty

Text:

...interakcie medzi liećivami sú nežiaduce, a to s výnimkou prípadu, kedy sú využité na dosiahnutie aditívneho alebo synergistickeho účinku, keďže niekedy spôsobujú nežiaduce vedľajšie účinky. Výskum sa teda zameriava na získanie liečiva, ktoré by vykazovalo nízku afinitu k CYP a zároveň bola malá pravdepodobnosť, že dôjde k nežiaducimDoposiaľ boli tricyklické zlúčeniny so všeobecnými vzorcami (A), (B) a (C) známe ako nepeptidovê zlúčeniny,...

Modulátory 5HT2C receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 243

Dátum: 11.04.2003

Autori: Smith Jeffrey, Smith Brian

MPK: A61P 25/00, A61K 31/55, A61P 3/00...

Značky: receptorov, 5ht2c, modulátory

Text:

...Keď to zhrnieme, komplikácie z cukrovky sú jednou z hlavných príčin úmrtí obyvateľstva.Najdôležitejším opatrením je ponúknuť pacientom radu k spôsobu stravovania a životnému štýlu, ako je zníženie obsahu tukov v ich strave a zvýšenie fyzických aktivít. Avšak mnohým pacientom sa to zdá byt ťažké a potrebujú ďalšiu pomoc liečbou liekmi, aby udržali výsledky, ktoré dosiahli týmto úsilím.Najnovšie predávané výrobky neboli úspešné pri liečení...

Deriváty benzazepín-, benzoxazepín- a benztiazepín-N-octovej kyseliny, spôsob ich prípravy a liečivo s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281079

Dátum: 05.02.1997

Autori: Antel Jochen, Waldeck Harald, Wurl Michael, Höltje Dagmar, Thormählen Dirk, Messinger Josef

MPK: C07D 267/14, C07D 223/16, A61K 31/55...

Značky: deriváty, obsahom, benztiazepín-n-octovej, spôsob, liečivo, benzazepín, benzoxazepín, kyseliny, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Inhibičné účinné deriváty benzazepín-, benzoxazepín- a benztiazepín-N-octovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje C1-4-alkoxy-C1-4-alkylovú skupinu, ich C1-4-alkoxy zvyšok je substituovaný C1-4-alkoxy skupinou, fenyl-C1-4-alkylovou alebo fenyloxy-C1-4-alkylovou skupinou, ktorá prípadne na fenylovom kruhu môže byť substituovaná C1-4-alkylovou skupinu, C1-4-alkoxy skupinou alebo halogénom alebo naftyl-C1-4-alkylovú skupinu, A...

Deriváty N-(3-aminopropyl)-N-fenyl-5,6,7,8-tetrahydronaftalén-2-karboxamidu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 280913

Dátum: 09.08.1995

Autori: Pasau Patrick, Bartsch Régine, George Pascal, Muller Jean-claude, Frost Jonathan, Rousselle Corinne, Williams Paul Howard

MPK: A61K 31/435, A61K 31/47, A61K 31/165...

Značky: tieto, deriváty, obsahujúce, n-(3-aminopropyl)-n-fenyl-5,6,7,8-tetrahydronaftalén-2-karboxamidu, prostriedky, spôsob, farmaceutické, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená atóm vodíka, atóm halogénu, metylovú skupinu alebo alkoxy-skupinu obsahujúcu 1 až 4 atómy uhlíka, R1' znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, R1'' znamená atóm vodíka alebo metoxy skupinu, R3 znamená alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, R4 znamená 2,3-dihydro-1H-indén-2-ylovú skupinu, 2,3-dihydro-1H-indén-1-ylovú skupinu alebo 1,2,3,4-tetrahydronaftalén-1-ylovú skupinu alebo R3...

Způsob výroby benzazepinů a benzodiazepinů

Načítavanie...

Číslo patentu: 251760

Dátum: 13.08.1987

Autori: Keck Johannes, Eberlein Wolfgang, Lillie Christian, Hauel Norbert, Heider Joachim, Krüger Gerd, Noll Klaus, Pieper Helmut, Kobinger Walter, Austel Volkhard, Reiffen Manfred

MPK: C07D 223/16

Značky: benzodiazepinu, výroby, benzazepinu, způsob

Text:

...atomem V beta-poloze zbytku Ľ znamená atom kyslíku a symbol V představuje skupinu R 6 -NH-, kde R 6 má shora uvedený význam, a z výsledného produktu se popřípadě odštěpi použité chránicí skupiny.Shora uvedená reakce se účelně provádi v rozpouštědle, nebo ve směsi rozpouštědel, jako v aceton, diethyletheru, methylformamidu, dimethylformamidu, dimethylsulfoxidu, benzenu,chlorbenzenu, tetrahydrofuranu, ve směsi benzenu a tetrahydrofuranu...

Způsob výroby 3-benzazepinových sloučenin

Načítavanie...

Číslo patentu: 233740

Dátum: 15.05.1986

Autori: Demarinis Robert Michael, Hieble Jacob Paul, Mathews William David

MPK: C07D 223/16

Značky: 3-benzazepinových, výroby, sloučenin, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Předmětem vynálezu je způsob výroby 3-benzodiazepinových sloučenin obecného vzorce I kde jednotlivé substituenty mají význam, uvedený v definici předmětu vynálezu, vyznačující se tím, že se vyklizuje sloučenina obecného vzorce?(( kde jednotlivé substituenty mají význam, uvedený v definici předmětu vynálezu.

Cyklické amidiny odvozené od 1-benzazepinu a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 246337

Dátum: 13.02.1986

Autori: Vanžura Jan, Lustig Jioa

MPK: C07D 223/16

Značky: hydrochloridy, amidiny, jejich, 1-benzazepinu, cyklické, odvozené

Text:

...dýoháníj.U látek podle vynálezu je prakticky zhodnotitelný zejména lokálne .anesteticlçý a antiarytmický efekt.Látky vzorce I podle vynálezu jsou přístupné reakcí 1,3,4,Btetrahydroŕl-benzazepin-Z-onu Conley R. T., j. Org. Chem 23,1330, 1958 Huisgen R. et al., justus Lie~ bigs Ann- Chem. 556, 30, 1954 s prímárními aminy vzorce IIR značí totéž jako ve vzorci I.Tato reakce se umožní prítomnosti chloridu titaničiteho a provede se ve vhodném...

Způsob výroby derivátů benzazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 239947

Dátum: 16.01.1985

Autori: Šebek Zdenik, Eáp Rudolf, Poibyl Miroslaav, Holub Ludik, Longin Jan, Špieka Viadimír

MPK: C07D 223/16

Značky: výroby, benzazepinu, derivátů, způsob

Text:

...skupine a k přípravě sloučeniny obecného vzorce I, ve kterém B znamená thiokarbonylovou skupinu, se takto získaná sloučenina obecného vzorce I, v něm B představuje karbonylovou skupinu, nechá reagovat s činidlem zavádějícím síru.Shora uvedená reakce se účelně provádí v rozpouätědle nebo ve směsi rozpouštědel, Jako v acetonu, diethyletheru, methylformamidu, dimethylformamidu, dimethylsulfoxidu, henzenu,chlorbenzsnu, tetrahydroturanu, ve...