C07D 221/00
Spôsob výroby tropenolu
Číslo patentu: 288022
Dátum: 14.11.2012
Autori: Sobotta Rainer, Rapp Armin Walter
MPK: C07D 221/00, C07D 209/00, C07D 451/02...
Značky: tropenolu, spôsob, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby tropenolu vzorca (I), prípadne vo forme jeho adičných solí s kyselinou, v ktorom sa skopínestery, ako je skopolamín, prípadne vo forme ich adičných solí s kyselinou, ako aj prípadne vo forme ich hydrátov, redukujú vo vode pomocou zinku v prítomnosti aktivovanej kovovej soli, výhodne v prítomnosti aktivovanej soli železa alebo medi, a následne sa pomocou vhodnej zásady zmydelnia na tropenol vzorca (I). Tropenol je možné použiť ako...
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Morley Andrew David, Cox Paul Joseph, Deprets Stephanie, Edlin Chris, Amendola Shelley, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/4985, A61K 31/437...
Značky: obsahuje, ktorá, farmaceutická, deriváty, kompozícia, azaindolové, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
Ekteinascidín obsahujúci päť spojených kruhov s 1,4-mostíkom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 288017
Dátum: 02.11.2012
Autori: Gallego Pilar, Fernández Carolina, Manzanares Ignacio, Zarzuelo Maria, Chicharro Jose Luis, Flores Maria, Francesch Andrés
MPK: A61K 35/56, A61K 35/00, A61K 31/4995...
Značky: ekteinascidín, päť, použitie, spojených, obsahujúci, obsahom, kruhov, prostriedok, 1,4-mostíkom, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty ekteinascidínu s uvedeným všeobecným vzorcom, ich medicínske použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Tieto deriváty sú použiteľné na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie nádorov.
Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287882
Dátum: 23.01.2012
Autori: Majid Tahir Nadeem, Morley Andrew David, Cox Paul Joseph, Edlin Chris, Deprets Stephanie, Amendola Shelley, Lai Justine Yeun Quai
MPK: A61P 11/06, A61K 31/437, A61K 31/4985...
Značky: farmaceutická, obsahom, deriváty, azaindolové, použitie, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.
Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu
Číslo patentu: 287879
Dátum: 23.01.2012
Autori: Zarzuelo Maria, Gallego Pilar, Martin Maria Jesus, Francesch Andrés, Munt Simon, Perez Marta, Manzanares Ignacio, Chicharro Jose Luis, Fernández Carolina, Cuevas Carmen
MPK: C07D 221/00, A61K 35/00, C07D 241/00...
Značky: syntézu, spôsob, medziprodukt, zlúčeniny, přípravy, ekteínascidínovej
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.
Spôsob prípravy zlúčenín hemisyntézou
Číslo patentu: 287835
Dátum: 09.11.2011
Autori: De La Calle Fernando, Zarzuelo Maria, Fernández Carolina, Francesch Andrés, Perez Marta, Gallego Pilar, Cuevas Carmen, Manzanares Ignacio, Chicharro Jose Luis
MPK: C07D 221/00, A61K 35/00, C07D 241/00...
Značky: spôsob, hemisyntézou, přípravy, zlúčenín
Zhrnutie / Anotácia:
Medziprodukty, deriváty a príbuzné zlúčeniny ekteinascidínov alebo iných tetrahydroizochinolínfenolových zlúčenín sa pripravujú hemisyntetickými procesmi, kde východiskovým materiálom sú prírodné bis(tetrahydroizochinolín)ové alkaloidy.
Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287833
Dátum: 07.11.2011
Autori: Manzanares Ignacio, Cuevas Carmen, Rodriguez Alberto, Martin Marta, Munt Simon, Perez Marta
MPK: A61K 35/00, A61K 31/4985, A61P 35/00...
Značky: prostriedok, obsahom, protinádorová, použitie, zlúčenina, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.
Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287732
Dátum: 01.07.2011
Autori: Merrill Bryon, Heppner Philip, Griesgraber George, Crooks Stephen
MPK: A61P 35/00, A61P 31/12, A61K 31/437...
Značky: použitie, farmaceutická, éterom, amido, imidazochinolíny, obsahom, kompozícia, substituované
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.
Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287678
Dátum: 27.04.2011
Autori: Tulshian Deen, Cuss Francis, Bercovici Ana, Hey John, Chapman Richard, Silverman Lisa, Mcleod Robbie, Ho Ginny, Matasi Julius
MPK: A61K 31/438, A61K 31/4427, A61K 31/00...
Značky: použitie, obsahom, orl-1, nociceptínový, ligandy, farmaceutické, prostriedky, receptor, vysokoafinintné
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.
(Pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287583
Dátum: 21.02.2011
Autori: Adam - Worrall Julia, Zhang Mingqiang, Gilfillan Robert, Grove Simon James Anthony
MPK: A61P 25/28, A61K 31/553, C07D 221/00...
Značky: prostriedok, použitie, farmaceutický, obsahom, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané (pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch. Sú opísané aj farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na liečenie neurologických ochorení a psychiatrických porúch, ktoré sú odozvou na zvýšenie synaptických odoziev sprostredkovaných AMPA receptormi v centrálnej nervovej sústave.
Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287561
Dátum: 12.01.2011
Autori: Penco Sergio, Merlini Lucio, Zunino Franco, Carminati Paolo
MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, A61P 31/00...
Značky: protinádorovú, tohto, medziprodukty, přípravy, majúce, farmaceutická, spôsob, obsahom, postupu, deriváty, kamptotecínové, použitie, kompozícia, aktivitu
Zhrnutie / Anotácia:
Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287554
Dátum: 03.01.2011
Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan
MPK: A61K 31/519, A61P 5/24, C07D 215/48...
Značky: farmaceutický, prostriedok, heteroaromatické, bicyklické, obsahom, zlúčeniny, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...
Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287338
Dátum: 16.06.2010
Autori: Webber Stephen Evan, Tikhe Jayashree Girish, Canan-koch Stacie, Thoresen Lars Henrik
MPK: A61K 31/551, A61K 31/4353, A61K 31/55...
Značky: použitie, farmaceutická, kompozícia, obsahom, tricyklická, zlúčenina
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.
Deriváty imidazochinolínu a tetrahydroimidazochinolínu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287264
Dátum: 24.03.2010
Autori: Merrill Bryon, Radmer Matthew, Dellaria Joseph
MPK: A61K 31/4353, A61P 31/00, A61P 35/00...
Značky: deriváty, imidazochinolínu, použitie, tetrahydroimidazochinolínu, obsahom, kompozície, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny imidazochinolínu vzorca (I) a tetrahydroimidazochinolínu vzorca (II), ktoré obsahujú tioéterovú funkčnú skupinu v polohe 1, je možné použiť ako modifikátory imunitnej reakcie. Zlúčeniny vzorca (I) a (II) a preparáty ich obsahujúce môžu vyvolať biosyntézu rozličných cytokínov a môžu sa využiť pri liečbe rozličných chorobných stavov vrátane vírusových ochorení a nádorových ochorení.
Tartrátová soľ 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287170
Dátum: 08.01.2010
Autori: Williams Glenn Robert, Bogle David Everett, Rose Peter Robert
MPK: A61P 27/00, A61P 29/00, A61K 31/495...
Značky: pentaénu, obsahom, kompozícia, farmaceutická, použitie, 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9, tartrátová
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je tartrátová sol 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie na výrobu liečiva a farmaceutické kompozície s jej obsahom. Opisuje sa najmä L-tartrátu vrátane jeho dvoch hydrátov, ktoré sú tu označované ako Forma A a B, a hydrátu polymorfu, ktorý je tu označovaný ako Forma C. Ďalej sa opisuje D-tartrát 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-(11),3,5,7,9- pentaénu a jeho rôzne...
Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 287113
Dátum: 20.11.2009
Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Sommen François Maria, Janssens Frans Eduard
MPK: A61P 1/00, A61K 31/55, C07D 221/00...
Značky: přípravy, substituovaný, použitie, obsahom, farmaceutický, benzimidazolu, homopiperidylový, prípravok, spôsob, analog
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu vzorca (I), jeho N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde -A- je nasýtená alebo nenasýtená homopiperidinylová skupina s jednou dvojitou väzbou, ktorá je substituovaná R2, ktorým je H, OH, alkyl s 1 až 4 atómami C alebo alkyloxy s 1 až 4 atómami C, -a1=a2-a3=a4- je dvojmocná skupina, R1 je H, alkyl s 1 až 6 atómami C, aryl1, aryl1alkyl s 1 až 6 atómami C v alkyle,...
Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287058
Dátum: 30.09.2009
Autori: Rueckle Thomas, Camps Montserrat, Biamonte Marco, Church Dennis, Gotteland Jean Pierre, Arkinstall Stephen, Halazy Serge
MPK: C07D 221/00, A61K 31/445, A61K 31/496...
Značky: deriváty, použitie, sulfónamidové, přípravy, obsahom, spôsob, farmaceutický, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.
Deriváty imidazo[1,2-a]pyridínu a pyrazolo[2,3-a]pyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287033
Dátum: 16.09.2009
Autori: Thomas Andrew Peter, Breault Gloria Anne, Beattie John Franklin, Jewsbury Phillip John
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/5375, A61K 31/506...
Značky: přípravy, spôsob, pyrazolo[2,3-a]pyridínu, ktorý, deriváty, obsahuje, prostriedok, farmaceutický, použitie, imidazo[1,2-a]pyridínu
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), kde kruh A je imidazo[1,2-a]pyrid-3-yl alebo pyrazolo[2,3-a]pyrid-3-yl R2 je definované v opise m je 0 až 5 kde významy R2 môžu byť rovnaké alebo rôzne R1 je definované v opise n je 0 až 2, kde významy R1 môžu byť rovnaké alebo rôzne kruh B je fenyl alebo fenyl kondenzovaný k C5-7cykloalkylovému kruhu R3 je definované v opise p je 0 až 4 kde významy R3 môžu byť rovnaké alebo rôzne R4 je definované v opise q je 0...
Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286946
Dátum: 06.07.2009
Autori: Bundschuh Daniela, Flockerzi Dieter, Amschler Hermann (zomrel), Grundler Gerhard, Boss Hildegard, Gutterer Beate, Hatzelmann Armin, Beume Rolf, Kley Hans-peter
MPK: A61K 31/496, A61K 31/435, A61K 31/473...
Značky: obsahom, farmaceutický, použitie, fenylfenantridínové, zlúčeniny, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.
Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty
Číslo patentu: 286886
Dátum: 10.06.2009
Autori: Coe Jotham Wadsworth, Brooks Paige Roanne Palmer
MPK: A61P 1/00, A61K 31/439, A61K 31/498...
Značky: azapolycyklické, použitie, zlúčeniny, kompozície, báze, anelovanou, farmaceutické, arylskupinou, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, farmaceutické kompozície, ktoré takéto zlúčeniny obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie neurologických a psychických porúch a znižovanie závislosti od nikotínu. Medziprodukty na výrobu týchto zlúčenín.
Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy
Číslo patentu: 286805
Dátum: 06.05.2009
Autor: Hudkins Robert
MPK: A61K 31/407, A61K 31/4353, A61P 13/00...
Značky: izoindolóny, kondenzované, inhibície, farmaceutická, kompozícia, aktivity, kinázy, spôsob, obsahom, pyrolokarbazoly, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.
N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286609
Dátum: 14.01.2009
Autori: Itoh Takahiro, Ishii Yasuyuki, Ishihara Akane, Takahashi Toshiyuki, Sakamoto Toshihiro, Kanatani Akio, Fukami Takehiro, Haga Yuji
MPK: A61P 25/00, A61K 31/438, A61P 9/00...
Značky: přípravy, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, použitie, kompozícia, spôsob, n-heteroaryl-substituované, deriváty, farmaceutická, obsahom, medziprodukt
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...
Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy
Číslo patentu: 286158
Dátum: 02.04.2008
Autori: Janssens Frans Eduard, Leenaerts Joseph Elisabeth
MPK: A61K 31/438, A61K 31/55, A61P 37/00...
Značky: farmaceutická, spôsob, obsahom, přípravu, kompozícia, použitie, spirozlúčenina, přípravy, medziprodukt
Zhrnutie / Anotácia:
Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...
Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 285585
Dátum: 14.03.2007
Autori: Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine, Van Den Keybus Frans Maria Alfons
MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/425...
Značky: prostriedok, obsahom, delta, tricyklický, použitie, spôsob, přípravy, 3-piperidín
Zhrnutie / Anotácia:
Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...
Kryštálová modifikácia C kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyklo[4.3.0]nonan-8-yl)-6- fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, spôsob jej výroby a jej použitie
Číslo patentu: 285562
Dátum: 26.02.2007
Autori: Rast Hubert, Himmler Thomas
MPK: C07D 209/00, A61P 31/00, A61K 31/4709...
Značky: 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1s,6s-2,8-diazabicyklo[4.3.0]nonan-8-yl)-6, krystalová, spôsob, kyseliny, použitie, fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, modifikácia, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná definovaná kryštálová modifikácia kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl)-6- fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej vzorca (I), spôsob jej výroby a jej použitie v antibakteriálnych farmaceutických prípravkoch. Uvedená kryštálová modifikácia je odlišná od iných kryštálových modifikácií kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl)-6-...
Benzisoxazoly a fenoly ako alfa2-antagonisty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok
Číslo patentu: 285560
Dátum: 26.02.2007
Autori: Mertens Josephus Carolus, Pieters Serge Maria Aloysius, Kennis Ludo Edmond Josephine
MPK: C07D 209/00, A61P 25/00, A61K 31/44...
Značky: farmaceutický, spôsob, alfa2-antagonisty, prostriedok, benzisoxazoly, fenoly, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk je 1,5-pentándiyl n je 1 alebo 2 p je 1 a q je 2 alebo p je 2 a q je 1 X je -O-, -S- alebo NH každé R1 je nezávisle vodík, halogén, C1-6alkyl, nitroskupina, hydroxyskupina alebo C1-4alkyloxyskupina D je prípadne subsituovaný benzofenón alebo 3-benzisoxazolyl, ktoré majú aktivitu antagonistu centrálneho...
Kryštalická modifikácia B kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S, 6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl) -6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, spôsob prípravy a jej použitie vo farmaceutických prípravkoch
Číslo patentu: 285554
Dátum: 26.02.2007
Autori: Himmler Thomas, Rast Hubert, Hallenbach Werner
MPK: A61P 31/00, A61K 31/472, A61K 31/4709...
Značky: 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1s, farmaceutických, krystalická, spôsob, 6s-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl, prípravkoch, použitie, přípravy, 6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, modifikácia, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná presne definovaná kryštalická modifikácia B kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7- (1S,6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl)-6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo- 3-chinolínkarboxylovej vzorca (I), spôsob jej prípravy a jej použitie vo farmaceutických prostriedkoch s antibakteriálnymi účinkami. Uvedenou kryštalickou modifikáciou je možné odlíšiť od ostatných kryštalických modifikácií kyseliny...
Spôsob výroby derivátov kyselín 3-chinolónkarboxylových
Číslo patentu: 285492
Dátum: 26.01.2007
Autori: Diehl Herbert, Heilmann Werner, Gehring Reinhold, Mohrs Klaus
MPK: C07D 471/00, C07D 221/00, C07D 209/00...
Značky: kyselin, derivátov, spôsob, 3-chinolónkarboxylových, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob výroby derivátov kyselín 3-chinolónkarboxylových všeobecného vzorca (I), v ktorom R' a R'' tvoria spoločne s dusíkovým atómom, na ktorý sú viazané, monocyklický alebo bicyklický heterocyklus, ktorý môže vo všetkých častiach kruhu obsahovať ďalšie atómy N, O alebo S a ktorý môže byť prípadne substituovaný, R1 znamená (C1-3) alkylovú skupinu, FCH2-CH2- skupinu, cyklopropylovú skupinu, prípadne halogénom raz až trikrát...
Analógy rapamycínu obsahujúce tetrazol so skrátenými polčasmi a ich použitie
Číslo patentu: 285408
Dátum: 13.12.2006
Autor: Mollison Karl
MPK: A61P 31/00, A61K 31/4353, A61K 31/395...
Značky: skrátenými, tetrazol, obsahujúce, použitie, rapamycínu, polčasmi, analogy
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina so vzorcom (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ je imunomodulačné činidlo a je užitočná pri liečbe restenózy a imunitných a autoimunitných ochorení. Taktiež sú opísané kompozície inhibujúce rakovinu, fungálny rast, restenózu, postransplantačnú rejekciu tkaniva a imunitné a autoimunitné choroby a použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu fungálneho rastu, restenózy, postransplantačnej rejekcie tkaniva a...
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 285405
Dátum: 13.12.2006
Autori: Cockerill George Stuart, Carter Malcolm Clive, Lackey Karen Elizabeth, Smith Kathryn Jane, Guntrip Stephen Barry
MPK: A61K 31/47, A61K 31/505, C07D 221/00...
Značky: obsahom, zlúčeniny, heteroaromatické, bicyklické, použitie, farmaceutický, spôsob, prostriedok, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s jej obsahom, jej použitie na prípravu liečiva na liečenie porúch sprostredkovaných pôsobením c-erbB-2 a/alebo EGFr tyrozínkináz bielkovín, na liečenie rakoviny alebo zhubných nádorov.
Tricyklické delta3-piperidíny ako farmaceutiká a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 285386
Dátum: 27.11.2006
Autori: Braeken Mirielle, Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine
MPK: A61K 31/4353, C07D 221/00, C07D 307/00...
Značky: farmaceutiká, přípravy, delta3-piperidíny, tricyklické, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané tricyklické delta3-piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X je -O-, -S-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D...
Antiparazitické markfortíny a paraherquamidy
Číslo patentu: 285248
Dátum: 28.08.2006
Autori: Lee Byung, Clothier Michael
MPK: C07D 221/00, A61K 31/495, C07D 209/00...
Značky: paraherquamidy, markfortíny, antiparazitické
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané substituované markfortíny a paraherquamidy, ktoré sú užitočné ako antiparazitné činidlá.
Tetrahydropyridoétery, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 285165
Dátum: 28.06.2006
Autori: Simon Wolfgang-alexander, Kromer Wolfgang, Postius Stefan, Hanauer Guido, Grundler Gerhard, Sturm Ernst, Huber Reinhard, Senn-bilfinger Jörg
MPK: C07D 221/00, A61K 31/435, A61P 1/00...
Značky: tetrahydropyridoétery, prostriedok, použitie, obsahom, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Tetrahydropyridoétery všeobecného vzorca (I), kde R1 je metyl alebo hydroxymetyl, jeden zo substituentov R2a a R2b je vodík a druhý sú hydroxy, metoxy, etoxy, izopropoxy, metoxyetoxy alebo metoxypropoxy, jeden zo substituentov R3a a R3b je vodík a druhý sú hydroxy, metoxy, etoxy, izopropoxy, metoxyetoxy alebo metoxypropoxy, kde R2a alebo R2b na jednej strane a R3a alebo R3b na druhej strane nie sú súčasne hydroxy, a ich soli, farmaceutický...
Spôsob prípravy zlúčenín podporujúcich sekréciu rastového hormónu
Číslo patentu: 284982
Dátum: 01.03.2006
Autori: Meltz Clifford Nathaniel, Busch Frank Robert, Chiu Charles Kwok-fung, Post Ronald James, Rose Peter Robert
MPK: C07D 231/00, C07D 221/00, C07D 471/00...
Značky: přípravy, spôsob, hormonu, rastového, zlúčenín, sekréciu, podporujúcich
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (II) a zlúčenín všeobecného vzorca (III), symboly R1, R2, R3 a Prt majú významy uvedené v opise.
Spôsob prípravy opiátových analgetík redukčnou alkyláciou
Číslo patentu: E 5485
Dátum: 14.09.2005
Autori: Young Maureen Joan, Thomson Neil Kenneth, Wilson George Scott, Goodwin Neil John, Mitchell Melville
MPK: C07D 221/00, C07D 489/00
Značky: opiátových, redukčnou, přípravy, analgetik, alkyláciou, spôsob
Text:
...(7 dni), pričom sapri tomto postupe dosiahne iba 60 teoretického výťažku.0007 Podľa predmetného vynálezu bola hľadaná lepšia metóda prípravy naltrexónu a podobných zlúčenín. Podľa predmetného vynálezu bol vyvinutýpostup prípraw zlúčeniny všeobecného vzorca (A), (B) alebo (C)P navzájom od seba nezávisle znamenajú atóm vodíka, skupinu CH 3 alebo chrániacu skupinu hydroxylovej skupinyX je O, chránená ketónová skupina, skupina OH, chránená...
Pyrido-7-pyrimidín-7-óny substituované hydroxyalkylskupinou
Číslo patentu: E 1968
Dátum: 04.11.2004
Autor: Goldstein David Michael
MPK: A61P 29/00, C07D 221/00, A61K 31/519...
Značky: substituované, pyrido-7-pyrimidín-7-óny, hydroxyalkylskupinou
Text:
...96/34867. Iné 6 arylpyrido 2,3-dpyrimidíny a naftyridíny sú tiež opísané ako inhibítory tyrosín kinázy vo WO 96/15128. 6-Alkylpýrido 2,3 dpyrimidín-7-óny sú vo WO 98/33798 opísané ako inhibítory kináz dependentných na cyklínu. Určité 4-aminopyridopyrimidíny sú opísané ako inhibítory dihydrofolát reduktázy v EP O 278 686 A 1.V jednom uskutočnení sú predmetom vynálezu zlúčeninyArl predstavuje aryl alebo heteroarylHoci je o niektorých...
Kvartérne chelidonínové a alkaloidové deriváty, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liekov
Číslo patentu: E 7819
Dátum: 12.03.2004
Autor: Nowicky Wassyl
MPK: C07D 221/00, A61K 31/00, A61K 36/00...
Značky: alkaloidové, kvartérne, výrobu, výroby, deriváty, chelidonínové, liekov, použitie, spôsob
Text:
...chelidonínu, oxychelidonínu a metowchelidonínu, pokial nie je uvedené inak, alebo pokiaľ sa nedá implicitne odvodiť inak zopisu. Vhodné organické rozpúšťadlo podľa vynálezu je akýkoľvek prostriedok, vktorom sa alkaloidy zamýšľané pre reakciu dajú rozpustiť. Alkaloidy možno rozpustiť napríklad vorganickom rozpúšťadle, ktoré uľahčuje alebo prispieva kalkylačnej reakcii,napríklad rozpúšťadlo vybrané zo skupiny pozostávajúcej z monochlórmetánu,...
Antagonisty CCR1 vhodné okrem iného na liečbu demyelinizačného zápalového ochorenia
Číslo patentu: E 675
Dátum: 12.11.2003
Autori: Ghosh Shomir, Carson Kenneth, Harriman Geraldine
MPK: C07D 491/00, C07D 313/00, C07D 221/00...
Značky: iného, liečbu, vhodné, demyelinizačného, ochorenia, zápalového, okrem, antagonisty
Text:
...Nature, 347 669-671 (1990.0003 Nájdenie malých molekúl antagonistov interakcie medzi receptormi chemokínu C-C (napríklad CCR 1) a ich Iigandov, vrátane RANTES a MlP-1 ot, by viedlo k získaniu zlúčenin, ktoré by boli vhodné na inhibíciuprocesov spúšťaných interakciou receptora s Iigandom.SÚHRN VYNÁLEZU 0004 Predmetný vynález sa týka zlúčeniny všeobecného vzorca R 1alebo jej N-oxidu alebo fyziologicky prijateľnej soli tejto zlúčeniny,...
Deriváty imidazochinolínu ako ligandy receptorov adenozínu A3
Číslo patentu: E 740
Dátum: 11.11.2003
Autori: Walcz Erzsébet, Kapui Zoltán, Mikus Endre, Boer Kinga, Urban-szabo Katalin, Balázs László, Gerber Katalin, Vargane Szeredi Judit, Balogh Mária, Bátori Sándor, Arányi Péter, Nagy Lajos, Timari Géza
MPK: A61K 31/415, A61P 13/00, A61P 11/00...
Značky: receptorov, imidazochinolínu, deriváty, adenozínu, ligandy
Text:
...Tieto receptory boli identifikované takmer vo všetkých bunkových typoch, avšak ich expresia je najvyššia v čreve a močovom mechúre. Tento podtyp pravdepodobne takisto plní dôleži tú regulačnú funkciu pri regulácii vaskulárneho tonusu a zohrávaurčitú úlohu v rámci funkcie prsných buniek.Na rozdiel od receptorov Al a Ak, distribúcia ktorých v tkanivách sa detegovala na proteínovej úrovní, sa prítomnost receptorov Am, a A 3 detegovalaxna báze...
Deriváty imidazopyridínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 1089
Dátum: 04.11.2003
Autori: Pfeiffer Bruno, Rault Sylvain, Caignard Daniel-henri, Renard Pierre, Kopp Marina, Lancelot Jean-charles, Bizot-espiard Jean-guy
MPK: C07D 221/00, A61K 31/44, C07D 235/00...
Značky: spôsob, přípravy, obsahom, imidazopyridínu, kompozície, farmaceutické, deriváty
Text:
...kyselinou- termín alkyl označuje uhľovodíkový reťazec, lineámy alebo rozvetvený, obsahujúci- termín alkoxy označuje skupinu alkyloxy, ktorej alkylový reťazec, lineárny aleborozvetvený, obsahuje od l do 6 atómov uhlíka,- termín aryl označuje fenylovú alebo bifenylovú skupinu,- termín polyjralogénalkyl označuje uhlíkový reťazec, lineámy alebo rozvetvený, obsahujúci od l do 3 atómov uhlíka a od 1 do 7 atómov halogénu,- termín heteroaryl označuje...