C07D 221/00

Spôsob výroby tropenolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288022

Dátum: 14.11.2012

Autori: Sobotta Rainer, Rapp Armin Walter

MPK: C07D 451/02, C07D 221/00, C07D 209/00...

Značky: tropenolu, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tropenolu vzorca (I), prípadne vo forme jeho adičných solí s kyselinou, v ktorom sa skopínestery, ako je skopolamín, prípadne vo forme ich adičných solí s kyselinou, ako aj prípadne vo forme ich hydrátov, redukujú vo vode pomocou zinku v prítomnosti aktivovanej kovovej soli, výhodne v prítomnosti aktivovanej soli železa alebo medi, a následne sa pomocou vhodnej zásady zmydelnia na tropenol vzorca (I). Tropenol je možné použiť ako...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Deprets Stephanie, Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Morley Andrew David, Edlin Chris

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/4985, A61K 31/437...

Značky: azaindolové, obsahuje, použitie, kompozícia, ktorá, farmaceutická, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Ekteinascidín obsahujúci päť spojených kruhov s 1,4-mostíkom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288017

Dátum: 02.11.2012

Autori: Fernández Carolina, Zarzuelo Maria, Francesch Andrés, Chicharro Jose Luis, Gallego Pilar, Manzanares Ignacio, Flores Maria

MPK: A61K 35/00, A61K 35/56, A61K 31/4995...

Značky: 1,4-mostíkom, ekteinascidín, spojených, prostriedok, obsahom, použitie, farmaceutický, kruhov, päť, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty ekteinascidínu s uvedeným všeobecným vzorcom, ich medicínske použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Tieto deriváty sú použiteľné na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie nádorov.

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Cox Paul Joseph, Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Majid Tahir Nadeem

MPK: A61K 31/437, A61P 11/06, A61K 31/4985...

Značky: azaindolové, kompozícia, deriváty, farmaceutická, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287879

Dátum: 23.01.2012

Autori: Fernández Carolina, Zarzuelo Maria, Cuevas Carmen, Perez Marta, Munt Simon, Martin Maria Jesus, Gallego Pilar, Chicharro Jose Luis, Manzanares Ignacio, Francesch Andrés

MPK: C07D 241/00, C07D 221/00, A61K 35/00...

Značky: medziprodukt, spôsob, zlúčeniny, syntézu, přípravy, ekteínascidínovej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.

Spôsob prípravy zlúčenín hemisyntézou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287835

Dátum: 09.11.2011

Autori: Zarzuelo Maria, Manzanares Ignacio, Fernández Carolina, Gallego Pilar, Perez Marta, Chicharro Jose Luis, Cuevas Carmen, Francesch Andrés, De La Calle Fernando

MPK: A61K 35/00, C07D 221/00, C07D 241/00...

Značky: zlúčenín, spôsob, hemisyntézou, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Medziprodukty, deriváty a príbuzné zlúčeniny ekteinascidínov alebo iných tetrahydroizochinolínfenolových zlúčenín sa pripravujú hemisyntetickými procesmi, kde východiskovým materiálom sú prírodné bis(tetrahydroizochinolín)ové alkaloidy.

Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287833

Dátum: 07.11.2011

Autori: Martin Marta, Perez Marta, Cuevas Carmen, Munt Simon, Manzanares Ignacio, Rodriguez Alberto

MPK: A61P 35/00, A61K 35/00, A61K 31/4985...

Značky: farmaceutický, prostriedok, použitie, protinádorová, obsahom, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.

Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Heppner Philip, Griesgraber George, Crooks Stephen, Merrill Bryon

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61P 31/12...

Značky: éterom, imidazochinolíny, amido, substituované, kompozícia, farmaceutická, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Tulshian Deen, Hey John, Matasi Julius, Silverman Lisa, Chapman Richard, Cuss Francis, Ho Ginny, Bercovici Ana, Mcleod Robbie

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/00, A61K 31/438...

Značky: orl-1, farmaceutické, použitie, nociceptínový, obsahom, prostriedky, ligandy, vysokoafinintné, receptor

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

(Pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287583

Dátum: 21.02.2011

Autori: Adam - Worrall Julia, Grove Simon James Anthony, Zhang Mingqiang, Gilfillan Robert

MPK: C07D 221/00, A61K 31/553, A61P 25/28...

Značky: farmaceutický, obsahom, deriváty, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané (pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch. Sú opísané aj farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na liečenie neurologických ochorení a psychiatrických porúch, ktoré sú odozvou na zvýšenie synaptických odoziev sprostredkovaných AMPA receptormi v centrálnej nervovej sústave.

Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Penco Sergio, Carminati Paolo, Zunino Franco, Merlini Lucio

MPK: A61P 31/00, A61P 35/00, A61K 31/435...

Značky: kompozícia, medziprodukty, majúce, postupu, přípravy, kamptotecínové, protinádorovú, spôsob, obsahom, aktivitu, tohto, deriváty, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius

MPK: A61K 31/519, A61P 5/24, C07D 215/48...

Značky: heteroaromatické, zlúčeniny, bicyklické, farmaceutický, obsahom, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Webber Stephen Evan, Tikhe Jayashree Girish, Thoresen Lars Henrik, Canan-koch Stacie

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/551, A61K 31/55...

Značky: obsahom, zlúčenina, použitie, kompozícia, farmaceutická, tricyklická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Deriváty imidazochinolínu a tetrahydroimidazochinolínu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287264

Dátum: 24.03.2010

Autori: Merrill Bryon, Radmer Matthew, Dellaria Joseph

MPK: A61K 31/4353, A61P 35/00, A61P 31/00...

Značky: obsahom, farmaceutické, deriváty, imidazochinolínu, kompozície, tetrahydroimidazochinolínu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny imidazochinolínu vzorca (I) a tetrahydroimidazochinolínu vzorca (II), ktoré obsahujú tioéterovú funkčnú skupinu v polohe 1, je možné použiť ako modifikátory imunitnej reakcie. Zlúčeniny vzorca (I) a (II) a preparáty ich obsahujúce môžu vyvolať biosyntézu rozličných cytokínov a môžu sa využiť pri liečbe rozličných chorobných stavov vrátane vírusových ochorení a nádorových ochorení.

Tartrátová soľ 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287170

Dátum: 08.01.2010

Autori: Bogle David Everett, Williams Glenn Robert, Rose Peter Robert

MPK: A61P 27/00, A61P 29/00, A61K 31/495...

Značky: obsahom, tartrátová, použitie, 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9, kompozícia, farmaceutická, pentaénu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je tartrátová sol 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie na výrobu liečiva a farmaceutické kompozície s jej obsahom. Opisuje sa najmä L-tartrátu vrátane jeho dvoch hydrátov, ktoré sú tu označované ako Forma A a B, a hydrátu polymorfu, ktorý je tu označovaný ako Forma C. Ďalej sa opisuje D-tartrát 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-(11),3,5,7,9- pentaénu a jeho rôzne...

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287113

Dátum: 20.11.2009

Autori: Janssens Frans Eduard, Sommen François Maria, Guillemont Jérome Emile Georges

MPK: A61P 1/00, C07D 221/00, A61K 31/55...

Značky: homopiperidylový, obsahom, benzimidazolu, analog, použitie, substituovaný, farmaceutický, spôsob, prípravok, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu vzorca (I), jeho N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde -A- je nasýtená alebo nenasýtená homopiperidinylová skupina s jednou dvojitou väzbou, ktorá je substituovaná R2, ktorým je H, OH, alkyl s 1 až 4 atómami C alebo alkyloxy s 1 až 4 atómami C, -a1=a2-a3=a4- je dvojmocná skupina, R1 je H, alkyl s 1 až 6 atómami C, aryl1, aryl1alkyl s 1 až 6 atómami C v alkyle,...

Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Rueckle Thomas, Arkinstall Stephen, Church Dennis, Camps Montserrat, Halazy Serge, Biamonte Marco, Gotteland Jean Pierre

MPK: A61K 31/496, A61K 31/445, C07D 221/00...

Značky: použitie, přípravy, prostriedok, sulfónamidové, obsahom, spôsob, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Deriváty imidazo[1,2-a]pyridínu a pyrazolo[2,3-a]pyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287033

Dátum: 16.09.2009

Autori: Thomas Andrew Peter, Breault Gloria Anne, Jewsbury Phillip John, Beattie John Franklin

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/4353, A61K 31/506...

Značky: farmaceutický, deriváty, přípravy, prostriedok, imidazo[1,2-a]pyridínu, ktorý, obsahuje, použitie, spôsob, pyrazolo[2,3-a]pyridínu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), kde kruh A je imidazo[1,2-a]pyrid-3-yl alebo pyrazolo[2,3-a]pyrid-3-yl R2 je definované v opise m je 0 až 5 kde významy R2 môžu byť rovnaké alebo rôzne R1 je definované v opise n je 0 až 2, kde významy R1 môžu byť rovnaké alebo rôzne kruh B je fenyl alebo fenyl kondenzovaný k C5-7cykloalkylovému kruhu R3 je definované v opise p je 0 až 4 kde významy R3 môžu byť rovnaké alebo rôzne R4 je definované v opise q je 0...

Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Kley Hans-peter, Hatzelmann Armin, Grundler Gerhard, Boss Hildegard, Amschler Hermann (zomrel), Bundschuh Daniela, Flockerzi Dieter, Beume Rolf, Gutterer Beate

MPK: A61K 31/473, A61K 31/496, A61K 31/435...

Značky: farmaceutický, zlúčeniny, prostriedok, obsahom, fenylfenantridínové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286886

Dátum: 10.06.2009

Autori: Brooks Paige Roanne Palmer, Coe Jotham Wadsworth

MPK: A61P 1/00, A61K 31/439, A61K 31/498...

Značky: medziprodukty, zlúčeniny, použitie, arylskupinou, farmaceutické, anelovanou, báze, kompozície, azapolycyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, farmaceutické kompozície, ktoré takéto zlúčeniny obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie neurologických a psychických porúch a znižovanie závislosti od nikotínu. Medziprodukty na výrobu týchto zlúčenín.

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61K 31/407, A61K 31/4353, A61P 13/00...

Značky: izoindolóny, farmaceutická, aktivity, pyrolokarbazoly, obsahom, kinázy, inhibície, kondenzované, použitie, spôsob, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Takahashi Toshiyuki, Ishihara Akane, Fukami Takehiro, Kanatani Akio, Itoh Takahiro, Ishii Yasuyuki, Sakamoto Toshihiro, Haga Yuji

MPK: A61P 25/00, A61P 9/00, A61K 31/438...

Značky: spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, použitie, kompozícia, medziprodukt, deriváty, spôsob, n-heteroaryl-substituované, farmaceutická, přípravy, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286158

Dátum: 02.04.2008

Autori: Leenaerts Joseph Elisabeth, Janssens Frans Eduard

MPK: A61K 31/55, A61K 31/438, A61P 37/00...

Značky: přípravy, použitie, medziprodukt, obsahom, spôsob, přípravu, spirozlúčenina, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...

Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Kennis Ludo Edmond Josephine, Mertens Josephus Carolus, Van Den Keybus Frans Maria Alfons

MPK: A61K 31/425, A61K 31/42, A61K 31/415...

Značky: obsahom, 3-piperidín, prostriedok, použitie, tricyklický, spôsob, delta, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Kryštálová modifikácia C kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyklo[4.3.0]nonan-8-yl)-6- fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, spôsob jej výroby a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285562

Dátum: 26.02.2007

Autori: Rast Hubert, Himmler Thomas

MPK: A61P 31/00, C07D 209/00, A61K 31/4709...

Značky: použitie, kyseliny, krystalová, 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1s,6s-2,8-diazabicyklo[4.3.0]nonan-8-yl)-6, fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, výroby, modifikácia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná definovaná kryštálová modifikácia kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl)-6- fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej vzorca (I), spôsob jej výroby a jej použitie v antibakteriálnych farmaceutických prípravkoch. Uvedená kryštálová modifikácia je odlišná od iných kryštálových modifikácií kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl)-6-...

Benzisoxazoly a fenoly ako alfa2-antagonisty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 285560

Dátum: 26.02.2007

Autori: Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine, Pieters Serge Maria Aloysius

MPK: A61P 25/00, A61K 31/44, C07D 209/00...

Značky: benzisoxazoly, spôsob, farmaceutický, fenoly, alfa2-antagonisty, prostriedok, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk je 1,5-pentándiyl n je 1 alebo 2 p je 1 a q je 2 alebo p je 2 a q je 1 X je -O-, -S- alebo NH každé R1 je nezávisle vodík, halogén, C1-6alkyl, nitroskupina, hydroxyskupina alebo C1-4alkyloxyskupina D je prípadne subsituovaný benzofenón alebo 3-benzisoxazolyl, ktoré majú aktivitu antagonistu centrálneho...

Kryštalická modifikácia B kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S, 6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl) -6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, spôsob prípravy a jej použitie vo farmaceutických prípravkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: 285554

Dátum: 26.02.2007

Autori: Himmler Thomas, Hallenbach Werner, Rast Hubert

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/00, A61K 31/472...

Značky: spôsob, modifikácia, 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1s, 6s-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl, krystalická, 6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, kyseliny, prípravkoch, farmaceutických, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná presne definovaná kryštalická modifikácia B kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7- (1S,6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl)-6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo- 3-chinolínkarboxylovej vzorca (I), spôsob jej prípravy a jej použitie vo farmaceutických prostriedkoch s antibakteriálnymi účinkami. Uvedenou kryštalickou modifikáciou je možné odlíšiť od ostatných kryštalických modifikácií kyseliny...

Spôsob výroby derivátov kyselín 3-chinolónkarboxylových

Načítavanie...

Číslo patentu: 285492

Dátum: 26.01.2007

Autori: Diehl Herbert, Gehring Reinhold, Heilmann Werner, Mohrs Klaus

MPK: C07D 221/00, C07D 209/00, C07D 471/00...

Značky: výroby, kyselin, derivátov, spôsob, 3-chinolónkarboxylových

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby derivátov kyselín 3-chinolónkarboxylových všeobecného vzorca (I), v ktorom R' a R'' tvoria spoločne s dusíkovým atómom, na ktorý sú viazané, monocyklický alebo bicyklický heterocyklus, ktorý môže vo všetkých častiach kruhu obsahovať ďalšie atómy N, O alebo S a ktorý môže byť prípadne substituovaný, R1 znamená (C1-3) alkylovú skupinu, FCH2-CH2- skupinu, cyklopropylovú skupinu, prípadne halogénom raz až trikrát...

Analógy rapamycínu obsahujúce tetrazol so skrátenými polčasmi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285408

Dátum: 13.12.2006

Autor: Mollison Karl

MPK: A61K 31/4353, A61P 31/00, A61K 31/395...

Značky: tetrazol, analogy, polčasmi, rapamycínu, použitie, skrátenými, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina so vzorcom (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ je imunomodulačné činidlo a je užitočná pri liečbe restenózy a imunitných a autoimunitných ochorení. Taktiež sú opísané kompozície inhibujúce rakovinu, fungálny rast, restenózu, postransplantačnú rejekciu tkaniva a imunitné a autoimunitné choroby a použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu fungálneho rastu, restenózy, postransplantačnej rejekcie tkaniva a...

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285405

Dátum: 13.12.2006

Autori: Carter Malcolm Clive, Guntrip Stephen Barry, Smith Kathryn Jane, Cockerill George Stuart, Lackey Karen Elizabeth

MPK: A61K 31/47, C07D 221/00, A61K 31/505...

Značky: heteroaromatické, prostriedok, obsahom, spôsob, bicyklické, zlúčeniny, přípravy, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s jej obsahom, jej použitie na prípravu liečiva na liečenie porúch sprostredkovaných pôsobením c-erbB-2 a/alebo EGFr tyrozínkináz bielkovín, na liečenie rakoviny alebo zhubných nádorov.

Tricyklické delta3-piperidíny ako farmaceutiká a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285386

Dátum: 27.11.2006

Autori: Braeken Mirielle, Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine

MPK: C07D 221/00, A61K 31/4353, C07D 307/00...

Značky: delta3-piperidíny, přípravy, farmaceutiká, tricyklické, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tricyklické delta3-piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X je -O-, -S-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D...

Antiparazitické markfortíny a paraherquamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285248

Dátum: 28.08.2006

Autori: Lee Byung, Clothier Michael

MPK: C07D 209/00, C07D 221/00, A61K 31/495...

Značky: antiparazitické, markfortíny, paraherquamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované markfortíny a paraherquamidy, ktoré sú užitočné ako antiparazitné činidlá.

Tetrahydropyridoétery, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285165

Dátum: 28.06.2006

Autori: Senn-bilfinger Jörg, Huber Reinhard, Postius Stefan, Simon Wolfgang-alexander, Grundler Gerhard, Kromer Wolfgang, Hanauer Guido, Sturm Ernst

MPK: C07D 221/00, A61K 31/435, A61P 1/00...

Značky: obsahom, použitie, tetrahydropyridoétery, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Tetrahydropyridoétery všeobecného vzorca (I), kde R1 je metyl alebo hydroxymetyl, jeden zo substituentov R2a a R2b je vodík a druhý sú hydroxy, metoxy, etoxy, izopropoxy, metoxyetoxy alebo metoxypropoxy, jeden zo substituentov R3a a R3b je vodík a druhý sú hydroxy, metoxy, etoxy, izopropoxy, metoxyetoxy alebo metoxypropoxy, kde R2a alebo R2b na jednej strane a R3a alebo R3b na druhej strane nie sú súčasne hydroxy, a ich soli, farmaceutický...

Spôsob prípravy zlúčenín podporujúcich sekréciu rastového hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284982

Dátum: 01.03.2006

Autori: Post Ronald James, Chiu Charles Kwok-fung, Meltz Clifford Nathaniel, Busch Frank Robert, Rose Peter Robert

MPK: C07D 231/00, C07D 221/00, C07D 471/00...

Značky: přípravy, zlúčenín, podporujúcich, sekréciu, rastového, hormonu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (II) a zlúčenín všeobecného vzorca (III), symboly R1, R2, R3 a Prt majú významy uvedené v opise.

Spôsob prípravy opiátových analgetík redukčnou alkyláciou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5485

Dátum: 14.09.2005

Autori: Mitchell Melville, Thomson Neil Kenneth, Wilson George Scott, Goodwin Neil John, Young Maureen Joan

MPK: C07D 221/00, C07D 489/00

Značky: spôsob, přípravy, redukčnou, opiátových, alkyláciou, analgetik

Text:

...(7 dni), pričom sapri tomto postupe dosiahne iba 60 teoretického výťažku.0007 Podľa predmetného vynálezu bola hľadaná lepšia metóda prípravy naltrexónu a podobných zlúčenín. Podľa predmetného vynálezu bol vyvinutýpostup prípraw zlúčeniny všeobecného vzorca (A), (B) alebo (C)P navzájom od seba nezávisle znamenajú atóm vodíka, skupinu CH 3 alebo chrániacu skupinu hydroxylovej skupinyX je O, chránená ketónová skupina, skupina OH, chránená...

Pyrido-7-pyrimidín-7-óny substituované hydroxyalkylskupinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1968

Dátum: 04.11.2004

Autor: Goldstein David Michael

MPK: C07D 221/00, A61P 29/00, A61K 31/519...

Značky: hydroxyalkylskupinou, pyrido-7-pyrimidín-7-óny, substituované

Text:

...96/34867. Iné 6 arylpyrido 2,3-dpyrimidíny a naftyridíny sú tiež opísané ako inhibítory tyrosín kinázy vo WO 96/15128. 6-Alkylpýrido 2,3 dpyrimidín-7-óny sú vo WO 98/33798 opísané ako inhibítory kináz dependentných na cyklínu. Určité 4-aminopyridopyrimidíny sú opísané ako inhibítory dihydrofolát reduktázy v EP O 278 686 A 1.V jednom uskutočnení sú predmetom vynálezu zlúčeninyArl predstavuje aryl alebo heteroarylHoci je o niektorých...

Kvartérne chelidonínové a alkaloidové deriváty, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7819

Dátum: 12.03.2004

Autor: Nowicky Wassyl

MPK: C07D 221/00, A61K 31/00, A61K 36/00...

Značky: použitie, výroby, deriváty, spôsob, výrobu, alkaloidové, kvartérne, liekov, chelidonínové

Text:

...chelidonínu, oxychelidonínu a metowchelidonínu, pokial nie je uvedené inak, alebo pokiaľ sa nedá implicitne odvodiť inak zopisu. Vhodné organické rozpúšťadlo podľa vynálezu je akýkoľvek prostriedok, vktorom sa alkaloidy zamýšľané pre reakciu dajú rozpustiť. Alkaloidy možno rozpustiť napríklad vorganickom rozpúšťadle, ktoré uľahčuje alebo prispieva kalkylačnej reakcii,napríklad rozpúšťadlo vybrané zo skupiny pozostávajúcej z monochlórmetánu,...

Antagonisty CCR1 vhodné okrem iného na liečbu demyelinizačného zápalového ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 675

Dátum: 12.11.2003

Autori: Harriman Geraldine, Carson Kenneth, Ghosh Shomir

MPK: C07D 221/00, C07D 313/00, C07D 491/00...

Značky: vhodné, demyelinizačného, okrem, ochorenia, antagonisty, zápalového, iného, liečbu

Text:

...Nature, 347 669-671 (1990.0003 Nájdenie malých molekúl antagonistov interakcie medzi receptormi chemokínu C-C (napríklad CCR 1) a ich Iigandov, vrátane RANTES a MlP-1 ot, by viedlo k získaniu zlúčenin, ktoré by boli vhodné na inhibíciuprocesov spúšťaných interakciou receptora s Iigandom.SÚHRN VYNÁLEZU 0004 Predmetný vynález sa týka zlúčeniny všeobecného vzorca R 1alebo jej N-oxidu alebo fyziologicky prijateľnej soli tejto zlúčeniny,...

Deriváty imidazochinolínu ako ligandy receptorov adenozínu A3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 740

Dátum: 11.11.2003

Autori: Gerber Katalin, Bátori Sándor, Walcz Erzsébet, Vargane Szeredi Judit, Kapui Zoltán, Nagy Lajos, Balázs László, Boer Kinga, Urban-szabo Katalin, Arányi Péter, Mikus Endre, Timari Géza, Balogh Mária

MPK: A61P 13/00, A61P 11/00, A61K 31/415...

Značky: adenozínu, deriváty, receptorov, ligandy, imidazochinolínu

Text:

...Tieto receptory boli identifikované takmer vo všetkých bunkových typoch, avšak ich expresia je najvyššia v čreve a močovom mechúre. Tento podtyp pravdepodobne takisto plní dôleži tú regulačnú funkciu pri regulácii vaskulárneho tonusu a zohrávaurčitú úlohu v rámci funkcie prsných buniek.Na rozdiel od receptorov Al a Ak, distribúcia ktorých v tkanivách sa detegovala na proteínovej úrovní, sa prítomnost receptorov Am, a A 3 detegovalaxna báze...

Deriváty imidazopyridínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1089

Dátum: 04.11.2003

Autori: Pfeiffer Bruno, Caignard Daniel-henri, Lancelot Jean-charles, Renard Pierre, Kopp Marina, Rault Sylvain, Bizot-espiard Jean-guy

MPK: C07D 221/00, A61K 31/44, C07D 235/00...

Značky: farmaceutické, přípravy, kompozície, spôsob, obsahom, imidazopyridínu, deriváty

Text:

...kyselinou- termín alkyl označuje uhľovodíkový reťazec, lineámy alebo rozvetvený, obsahujúci- termín alkoxy označuje skupinu alkyloxy, ktorej alkylový reťazec, lineárny aleborozvetvený, obsahuje od l do 6 atómov uhlíka,- termín aryl označuje fenylovú alebo bifenylovú skupinu,- termín polyjralogénalkyl označuje uhlíkový reťazec, lineámy alebo rozvetvený, obsahujúci od l do 3 atómov uhlíka a od 1 do 7 atómov halogénu,- termín heteroaryl označuje...