C07D 215/48
Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 288236
Dátum: 24.11.2014
Autori: Shinkai Hisashi, Furukawa Noboru, Houze Jonathan, Mcgee Lawrence, Rubenstein Steven, Hagiwara Atsushi
MPK: A61K 31/47, A61K 31/4439, A61K 31/428...
Značky: přípravky, použitie, chinolinylfenylsulfónamidová, obsahujúce, zlúčeninu, farmaceutické, liečivo, zlúčenina, túto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287554
Dátum: 03.01.2011
Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan
MPK: A61P 5/24, A61K 31/519, C07D 215/48...
Značky: prostriedok, zlúčeniny, obsahom, použitie, farmaceutický, heteroaromatické, bicyklické
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...
Deriváty, terciálneho 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu a ich použitie
Číslo patentu: E 19012
Dátum: 28.12.2010
Autori: Del Sordo Simone, Legora Michela, Gagliardi Stefania, Mailland Federico
MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...
Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie, terciálneho, deriváty
Text:
...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...
Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty
Číslo patentu: E 16301
Dátum: 28.12.2010
Autori: Legora Michela, Del Sordo Simone, Gagliardi Stefania, Mailland Federico
MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...
Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, sekundárně, nové, deriváty
Text:
...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...
Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá
Číslo patentu: E 15378
Dátum: 28.12.2010
Autori: Legora Michela, Del Sordo Simone, Gagliardi Stefania, Mailland Federico
MPK: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...
Značky: fungicidně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie, deriváty, činidla, sekundárně
Text:
...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...
Deriváty adamantyldiamidu a ich použitie
Číslo patentu: E 15136
Dátum: 17.07.2009
Autori: Grenon Michel, Guo Maojun, White Andrew, Jimenez Hermogenes, Ma Gil, Doller Dario, Li Guiying
MPK: A61K 31/4412, A61P 25/00, A61K 31/444...
Značky: deriváty, použitie, adamantyldiamidu
Text:
...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...
Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie
Číslo patentu: E 14823
Dátum: 09.04.2009
Autori: Fujita Hidenori, Suda Yoshimitsu, Egami Kosuke
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/55...
Značky: použitie, soľ, zlúčenina, acyltiomočovinová
Text:
...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...
Antibakteriálne chinolínové deriváty
Číslo patentu: E 19863
Dátum: 26.07.2006
Autori: Guillemont, Pasquier, Koul Anil, Andries, Lançois
MPK: A61P 31/00, A61K 31/47, C07D 215/12...
Značky: deriváty, chinolínové, antibakteriálně
Text:
...medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2007/014885(73) Majiteľ Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, BE615, 27106 Val de Reuil Cedex, FRLANCOIS D.F.A., Johnson Johnsson Pharm. RD, Div. Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615,27106 Val de Reuil Cedex, FRPASQUIER E.T.J., Johnson Johnsson Pharm. RD, Div. Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615,27106 Val de Reuil Cedex, FRKOUL Anil, clo Janssen Pharmaceutica N.V.,...
Kryštalická forma soli 4-(3-chlór-4-(cyklopropylaminokarbonyl)aminofenoxy)-7-metoxy-6- chinolínkarboxamidu alebo jej solvátu a spôsoby ich prípravy
Číslo patentu: E 18769
Dátum: 22.12.2004
Autori: Suzuki Naoko, Gotoda Masaharu, Sakaguchi Takahisa, Ayata Yusuke, Kamada Atsushi, Nakamura Taiju, Matsushima Tomohiro, Arimoto Itaru, Yoshizawa Kazuhiro
MPK: A61K 31/47, A61P 27/02, A61P 17/06...
Značky: chinolínkarboxamidu, 4-(3-chlór-4-(cyklopropylaminokarbonyl)aminofenoxy)-7-metoxy-6, forma, krystalická, solvátů, přípravy, spôsoby
Text:
...s dimetylsulfoxidom7 Kryštalickú formu solvátu metánsulfonátu 4 ~(3-chlór-4-(cyklopropylarninokarbonyl)ami nofenoxy)-7-metoxy-6-chinolínkarboxamidu s kyselinou octovou8 Kryštalickú formu etánsulfonátu 4-(3-ch 1 ór-4-(cyklopropylaminokarbonyDamíno fenoxy)-7-metoxy-6-chinolínkarboxamidu9 Kryštalickú formu solvátu etánsulfonátu 4-(3-chlór-4-(cyklopropylaminokarbonybarnino fenoxy)-7-metoxy-6-chinolínkarboxamidu s...
Chinolínové deriváty ako medziprodukty mykobakteriálnych inhibítorov
Číslo patentu: E 12956
Dátum: 18.07.2003
Autori: Vernier Daniel Frank Jean, Csoka Imre Christian Francis, Decrane Laurence Françoise Bernadette, Venet Marc Gaston, Guillemont Jérome Emile Georges
MPK: A61P 31/06, C07D 215/22, A61K 31/47...
Značky: deriváty, chinolínové, mykobakteriálnych, medziprodukty, inhibítorov
Text:
...považujú za MDR-TB - tieto sú rezistentné voči najúčinnejším liečivám štandardu so štyrmi liečivami, izoniazidu a rifampínu. Keď sa MDR-TB nelieči, je smrteľná, a nemôže sa adekvátne liečiť prostredníctvom štandardnej terapie, pretože liečenie vyžaduje používanie liečiv druhej línie až počas 2 rokov. Tieto liečivá sú často toxické, drahé a minimálne účinné. V neprítomnosti účinnej terapie pokračujú infekční MDR-TB pacienti v šírení...
Karboxamid chinolínu ako inhibítor faktora nekrotizujúceho nádor, inhibítor fosfodiesterázy-IV a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 283162
Dátum: 21.01.2003
Autori: Dyke Hazel Joan, Montana John Gary, Sabin Verity Margaret, Lowe Christopher, Kendall Hannah Jayne
MPK: C07D 215/48, A61K 31/47, C07D 401/12...
Značky: obsahom, inhibitor, prostriedok, karboxamid, nádor, farmaceutický, faktora, fosfodiesterázy-iv, nekrotizujúceho, chinolinu
Zhrnutie / Anotácia:
Karboxamid chinolínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch 1, môže byť použitý na liečenie chorobných stavov, napríklad chorobných stavov spojených s proteínmi sprostredkujúcimi bunkovú aktivitu. Používajú sa najmä ako inhibítor faktora nekrotizujúceho nádor a inhibítor fosfodiesterázy IV. Je opísaný aj farmaceutický prostriedok, ktorý ako účinnú látku obsahuje karboxamid chinolínu.
Cyklické deriváty aminofenyloctovej kyseliny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze
Číslo patentu: 282146
Dátum: 24.09.2001
Autori: Ishizaki Takayoshi, Awano Katsuya, Sakoe Yasuhiko, Kojima Eisuke, Kohnoi Yasushi, Kudoh Shinji, Saito Koji
MPK: C07D 215/12, C07D 215/18, A61K 31/47...
Značky: spôsob, výrobu, prostriedky, farmaceutické, kyseliny, deriváty, báze, aminofenyloctovej, cyklické, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty kyseliny aminofenyloctovej všeobecného vzorca (I), ich optické izoméry a soli. Ďalej sú opísané spôsoby a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze. Tieto zlúčeniny vykazujú modulačný účinok na imunologickú reakciu, a preto sa môžu používať na liečbu autoimunitných chorôb.
Semikarbazóny a tiosemikarbazóny
Číslo patentu: 278689
Dátum: 14.01.1998
Autori: Leippe Michael Mario, Anderson Richard James
MPK: C07D 213/75, C07D 213/79, C07D 213/80...
Značky: tiosemikarbazóny, semikarbazóny
Zhrnutie / Anotácia:
Semikarbazóny a tiosemikarbazóny všeobecného vzorca (I), kde R je fenyl alebo heteroaromatický kruh vybraný zo skupiny zahŕňajúcej pyridyl, 2-pyridyl-N-oxid, 2-pyrazinyl-N-oxid, pyrimidinyl, pyrazinyl, 2-cinolinyl alebo 5-členný heteroaromatický kruh viazaný aspoň jedným svojím uhlíkovým atómom na skupinu CR3, vybraný zo skupiny zahŕňajúcej 2-, 3- alebo 4- tienyl, furyl, oxazolyl, pyrazolyl, tiazolyl, izotiazolyl alebo tiadiazolyl, pričom...
Sulfónamidy pôsobiace ako inhibítory HIV-aspartylproteázy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 281360
Dátum: 14.09.1995
Autori: Bhisetti Govinda Rao, Tung Roger, Murcko Mark
MPK: C07C 311/41, A61K 31/16, C07D 207/26...
Značky: obsahujú, sulfonamidy, hiv-aspartylproteázy, prostriedky, použitie, pôsobiace, inhibitory, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa skupina sulfónamidov všeobecného vzorca (I), v ktorom A je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, B, pokiaľ je prítomné, predstavuje skupinu -N(R2)-C(R3)(R3)-C(O)-, x má hodnotu 0 alebo 1, R2 je vodík alebo organický definovaný zvyšok, R3 je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, a symboly D, D' a E znamenajú vždy organický zvyšok definovaný v opise. Tieto sulfónamidy sú účinné ako inhibítory aspartylproteázy....
Hydrazínové deriváty, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty, ich použitie, spôsob ich výroby ako aj medziprodukty na ich výrobu
Číslo patentu: 279706
Dátum: 08.02.1995
Autori: Schneider Peter, Fässler Alexander, Bold Guido, Lang Marc
MPK: C07C 243/12, C07C 243/14, C07C 243/24...
Značky: medziprodukty, spôsob, tieto, prostriedky, obsahujúce, výrobu, výroby, hydrazínové, deriváty, farmaceutické, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané hydrazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom zvyšky majú významy opísané v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie. Ďalej sú opísané spôsoby výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), napr. tak, že sa hydrazínový derivát všeobecného vzorca (III), v ktorom R7 a R9 majú význam uvedený v 8. patentovom nároku, aduje na epoxid všeobecného vzorca (IV), v ktorom R1 a R3 majú význam...
Deriváty aminokyseliny, spôsob a medziprodukty ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 281183
Dátum: 18.11.1992
Autori: Thomas Gareth John, Martin Joseph Armstrong
MPK: A61K 31/16, A61K 31/47, A61K 31/27...
Značky: prostriedok, aminokyseliny, farmaceutický, přípravy, deriváty, ktorý, medziprodukty, spôsob, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená R1 alkoxykarbonyl, arylakoxykarbonyl, alkanoyl, arylalkanoyl, heterocyklylkarbonyl alebo skupinu všeobecného vzorca (i) R2 alkyl, cykloalkylalkyl alebo arylalkyl, R3 H a R4 OH alebo R3 a R4 spolu oxoskupinu, R5 alkoxykarbonyl alebo alkylkarbamoyl, R6 a R7 spolu trimetylén alebo tetrametylén, prípadne substituovaný alkylom alebo na priľahlých atómoch uhlíka tetrametylénom, R8 alkoxykarbonyl,...
Způsob přípravy chinaldinového derivátu
Číslo patentu: 255880
Dátum: 15.03.1988
Autori: Masaru Satoh, Koichi Hashimoto, Naoya Moritoh, Mitsuo Masaki, Haruhiko Shinozaki, Toshiro Kamishiro
MPK: C07D 215/48
Značky: chinaldinového, způsob, derivátů, přípravy
Text:
...miněny tyto sloučeninyzkontrolní sloučenina 1 N~(dietylaminoetyl)chinaldinamidfumarát a kontrolní sloučenina 2 tolperísonhydrouhlorid (2,4 ~dimetyl~ 3 ~piperidínopropiofenonhydrochlorid známý jako svalový relaxans)Pokus 1 Účinek na ztuhlost zpúsobenou ischemickou decerebracĺPokus byl proveden na pŕĺpaduztuhlosti způsobené ischemickou decerebraci, který byla vyvolána u krys metodou podle Fukuda H., Ito T., Hashimoto S. a Kudo Y., Japan....