C07D 215/48
Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 288236
Dátum: 24.11.2014
Autori: Shinkai Hisashi, Mcgee Lawrence, Houze Jonathan, Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru, Rubenstein Steven
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/428, A61K 31/47...
Značky: farmaceutické, chinolinylfenylsulfónamidová, liečivo, zlúčenina, obsahujúce, zlúčeninu, použitie, přípravky, túto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287554
Dátum: 03.01.2011
Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan
MPK: C07D 215/48, A61P 5/24, A61K 31/519...
Značky: bicyklické, heteroaromatické, obsahom, použitie, zlúčeniny, farmaceutický, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...
Deriváty, terciálneho 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu a ich použitie
Číslo patentu: E 19012
Dátum: 28.12.2010
Autori: Legora Michela, Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Del Sordo Simone
MPK: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...
Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, deriváty, použitie, terciálneho
Text:
...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...
Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty
Číslo patentu: E 16301
Dátum: 28.12.2010
Autori: Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Legora Michela, Del Sordo Simone
MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...
Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, deriváty, sekundárně, nové
Text:
...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...
Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá
Číslo patentu: E 15378
Dátum: 28.12.2010
Autori: Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Del Sordo Simone, Legora Michela
MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...
Značky: sekundárně, fungicidně, činidla, deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie
Text:
...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...
Deriváty adamantyldiamidu a ich použitie
Číslo patentu: E 15136
Dátum: 17.07.2009
Autori: Ma Gil, Grenon Michel, Doller Dario, Li Guiying, Guo Maojun, Jimenez Hermogenes, White Andrew
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4412, A61K 31/444...
Značky: použitie, deriváty, adamantyldiamidu
Text:
...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...
Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie
Číslo patentu: E 14823
Dátum: 09.04.2009
Autori: Suda Yoshimitsu, Fujita Hidenori, Egami Kosuke
MPK: A61K 31/47, A61K 31/55, A61K 31/4709...
Značky: soľ, acyltiomočovinová, zlúčenina, použitie
Text:
...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...
Antibakteriálne chinolínové deriváty
Číslo patentu: E 19863
Dátum: 26.07.2006
Autori: Lançois, Pasquier, Guillemont, Koul Anil, Andries
MPK: A61K 31/47, C07D 215/12, A61P 31/00...
Značky: chinolínové, deriváty, antibakteriálně
Text:
...medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2007/014885(73) Majiteľ Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, BE615, 27106 Val de Reuil Cedex, FRLANCOIS D.F.A., Johnson Johnsson Pharm. RD, Div. Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615,27106 Val de Reuil Cedex, FRPASQUIER E.T.J., Johnson Johnsson Pharm. RD, Div. Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615,27106 Val de Reuil Cedex, FRKOUL Anil, clo Janssen Pharmaceutica N.V.,...
Kryštalická forma soli 4-(3-chlór-4-(cyklopropylaminokarbonyl)aminofenoxy)-7-metoxy-6- chinolínkarboxamidu alebo jej solvátu a spôsoby ich prípravy
Číslo patentu: E 18769
Dátum: 22.12.2004
Autori: Matsushima Tomohiro, Gotoda Masaharu, Sakaguchi Takahisa, Suzuki Naoko, Yoshizawa Kazuhiro, Nakamura Taiju, Arimoto Itaru, Kamada Atsushi, Ayata Yusuke
MPK: A61P 17/06, A61P 27/02, A61K 31/47...
Značky: forma, 4-(3-chlór-4-(cyklopropylaminokarbonyl)aminofenoxy)-7-metoxy-6, přípravy, solvátů, spôsoby, krystalická, chinolínkarboxamidu
Text:
...s dimetylsulfoxidom7 Kryštalickú formu solvátu metánsulfonátu 4 ~(3-chlór-4-(cyklopropylarninokarbonyl)ami nofenoxy)-7-metoxy-6-chinolínkarboxamidu s kyselinou octovou8 Kryštalickú formu etánsulfonátu 4-(3-ch 1 ór-4-(cyklopropylaminokarbonyDamíno fenoxy)-7-metoxy-6-chinolínkarboxamidu9 Kryštalickú formu solvátu etánsulfonátu 4-(3-chlór-4-(cyklopropylaminokarbonybarnino fenoxy)-7-metoxy-6-chinolínkarboxamidu s...
Chinolínové deriváty ako medziprodukty mykobakteriálnych inhibítorov
Číslo patentu: E 12956
Dátum: 18.07.2003
Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Decrane Laurence Françoise Bernadette, Vernier Daniel Frank Jean, Venet Marc Gaston, Csoka Imre Christian Francis
MPK: A61K 31/47, A61P 31/06, C07D 215/22...
Značky: chinolínové, inhibítorov, deriváty, medziprodukty, mykobakteriálnych
Text:
...považujú za MDR-TB - tieto sú rezistentné voči najúčinnejším liečivám štandardu so štyrmi liečivami, izoniazidu a rifampínu. Keď sa MDR-TB nelieči, je smrteľná, a nemôže sa adekvátne liečiť prostredníctvom štandardnej terapie, pretože liečenie vyžaduje používanie liečiv druhej línie až počas 2 rokov. Tieto liečivá sú často toxické, drahé a minimálne účinné. V neprítomnosti účinnej terapie pokračujú infekční MDR-TB pacienti v šírení...
Karboxamid chinolínu ako inhibítor faktora nekrotizujúceho nádor, inhibítor fosfodiesterázy-IV a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 283162
Dátum: 21.01.2003
Autori: Lowe Christopher, Dyke Hazel Joan, Sabin Verity Margaret, Kendall Hannah Jayne, Montana John Gary
MPK: C07D 401/12, A61K 31/47, C07D 215/48...
Značky: faktora, nádor, nekrotizujúceho, farmaceutický, fosfodiesterázy-iv, karboxamid, obsahom, prostriedok, inhibitor, chinolinu
Zhrnutie / Anotácia:
Karboxamid chinolínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch 1, môže byť použitý na liečenie chorobných stavov, napríklad chorobných stavov spojených s proteínmi sprostredkujúcimi bunkovú aktivitu. Používajú sa najmä ako inhibítor faktora nekrotizujúceho nádor a inhibítor fosfodiesterázy IV. Je opísaný aj farmaceutický prostriedok, ktorý ako účinnú látku obsahuje karboxamid chinolínu.
Cyklické deriváty aminofenyloctovej kyseliny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze
Číslo patentu: 282146
Dátum: 24.09.2001
Autori: Ishizaki Takayoshi, Kudoh Shinji, Saito Koji, Kohnoi Yasushi, Sakoe Yasuhiko, Kojima Eisuke, Awano Katsuya
MPK: A61K 31/47, C07D 215/12, C07D 215/18...
Značky: aminofenyloctovej, medziprodukty, farmaceutické, cyklické, deriváty, prostriedky, spôsob, kyseliny, výrobu, báze
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty kyseliny aminofenyloctovej všeobecného vzorca (I), ich optické izoméry a soli. Ďalej sú opísané spôsoby a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze. Tieto zlúčeniny vykazujú modulačný účinok na imunologickú reakciu, a preto sa môžu používať na liečbu autoimunitných chorôb.
Semikarbazóny a tiosemikarbazóny
Číslo patentu: 278689
Dátum: 14.01.1998
Autori: Leippe Michael Mario, Anderson Richard James
MPK: C07D 213/79, C07D 213/75, C07D 213/80...
Značky: semikarbazóny, tiosemikarbazóny
Zhrnutie / Anotácia:
Semikarbazóny a tiosemikarbazóny všeobecného vzorca (I), kde R je fenyl alebo heteroaromatický kruh vybraný zo skupiny zahŕňajúcej pyridyl, 2-pyridyl-N-oxid, 2-pyrazinyl-N-oxid, pyrimidinyl, pyrazinyl, 2-cinolinyl alebo 5-členný heteroaromatický kruh viazaný aspoň jedným svojím uhlíkovým atómom na skupinu CR3, vybraný zo skupiny zahŕňajúcej 2-, 3- alebo 4- tienyl, furyl, oxazolyl, pyrazolyl, tiazolyl, izotiazolyl alebo tiadiazolyl, pričom...
Sulfónamidy pôsobiace ako inhibítory HIV-aspartylproteázy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 281360
Dátum: 14.09.1995
Autori: Tung Roger, Murcko Mark, Bhisetti Govinda Rao
MPK: C07D 207/26, C07C 311/41, A61K 31/16...
Značky: obsahujú, farmaceutické, použitie, inhibitory, prostriedky, sulfonamidy, hiv-aspartylproteázy, pôsobiace
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa skupina sulfónamidov všeobecného vzorca (I), v ktorom A je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, B, pokiaľ je prítomné, predstavuje skupinu -N(R2)-C(R3)(R3)-C(O)-, x má hodnotu 0 alebo 1, R2 je vodík alebo organický definovaný zvyšok, R3 je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, a symboly D, D' a E znamenajú vždy organický zvyšok definovaný v opise. Tieto sulfónamidy sú účinné ako inhibítory aspartylproteázy....
Hydrazínové deriváty, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty, ich použitie, spôsob ich výroby ako aj medziprodukty na ich výrobu
Číslo patentu: 279706
Dátum: 08.02.1995
Autori: Bold Guido, Fässler Alexander, Lang Marc, Schneider Peter
MPK: C07C 243/24, C07C 243/12, C07C 243/14...
Značky: farmaceutické, deriváty, tieto, výroby, hydrazínové, použitie, prostriedky, spôsob, výrobu, obsahujúce, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané hydrazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom zvyšky majú významy opísané v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie. Ďalej sú opísané spôsoby výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), napr. tak, že sa hydrazínový derivát všeobecného vzorca (III), v ktorom R7 a R9 majú význam uvedený v 8. patentovom nároku, aduje na epoxid všeobecného vzorca (IV), v ktorom R1 a R3 majú význam...
Deriváty aminokyseliny, spôsob a medziprodukty ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 281183
Dátum: 18.11.1992
Autori: Thomas Gareth John, Martin Joseph Armstrong
MPK: A61K 31/27, A61K 31/16, A61K 31/47...
Značky: prostriedok, ktorý, obsahuje, deriváty, aminokyseliny, spôsob, farmaceutický, přípravy, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená R1 alkoxykarbonyl, arylakoxykarbonyl, alkanoyl, arylalkanoyl, heterocyklylkarbonyl alebo skupinu všeobecného vzorca (i) R2 alkyl, cykloalkylalkyl alebo arylalkyl, R3 H a R4 OH alebo R3 a R4 spolu oxoskupinu, R5 alkoxykarbonyl alebo alkylkarbamoyl, R6 a R7 spolu trimetylén alebo tetrametylén, prípadne substituovaný alkylom alebo na priľahlých atómoch uhlíka tetrametylénom, R8 alkoxykarbonyl,...
Způsob přípravy chinaldinového derivátu
Číslo patentu: 255880
Dátum: 15.03.1988
Autori: Toshiro Kamishiro, Haruhiko Shinozaki, Koichi Hashimoto, Masaru Satoh, Mitsuo Masaki, Naoya Moritoh
MPK: C07D 215/48
Značky: derivátů, přípravy, způsob, chinaldinového
Text:
...miněny tyto sloučeninyzkontrolní sloučenina 1 N~(dietylaminoetyl)chinaldinamidfumarát a kontrolní sloučenina 2 tolperísonhydrouhlorid (2,4 ~dimetyl~ 3 ~piperidínopropiofenonhydrochlorid známý jako svalový relaxans)Pokus 1 Účinek na ztuhlost zpúsobenou ischemickou decerebracĺPokus byl proveden na pŕĺpaduztuhlosti způsobené ischemickou decerebraci, který byla vyvolána u krys metodou podle Fukuda H., Ito T., Hashimoto S. a Kudo Y., Japan....