C07D 213/80
Adičné soli amínov obsahujúce hydroxylové a/alebo karboxylové skupiny s derivátmi kyseliny aminonikotínovej ako inhibítory DHODH
Číslo patentu: E 14856
Dátum: 11.03.2010
Autori: Garcia Martin Digna José, Boix Bernardini Maria Carmen, Perez Garcia Juan Bautista, Carrera Carrera Francesc
MPK: C07D 213/80, A61K 31/455, A61P 37/00...
Značky: inhibitory, kyseliny, karboxylové, adičné, derivátmi, aminonikotínovej, dhodh, hydroxylové, obsahujúce, skupiny, amínov
Text:
...a podobne. Keďje rozpúšťadlom voda, vzniknutým solvátom je hydrát .0018 Autoimunitné ochorenia, ktorým sa môže zabrániť alebo ktoré sa môžu liečiť. zahŕňajú okrem iného nasledujúce reumatoidná artritlda, psoriatická artritlda, systémový Iupus erythematosus, roztržená skleróza,Iupienka, ankylozujúca spondilytida, Wegenerova granulomatóza, polyartikulárna juvenilná idiopatická artritída,zápalové črevné ochorenie, ako je napríklad...
Deriváty kyseliny aminonikotínovej a kyseliny izonikotínovej ako inhibítory DHODH
Číslo patentu: E 12570
Dátum: 21.12.2007
Autori: Castro Palomino Laria Julio Cesar, Navarro Romero Eloisa, Erra Sola Montserrat, Lozoya Toribio Maria Estrella
MPK: A61K 31/465, A61P 35/00, C07D 213/79...
Značky: deriváty, dhodh, izonikotínovej, inhibitory, kyseliny, aminonikotínovej
Text:
...kostné poruchy, zhubné neoplastické ochorenia, s angiogenézou súvisiace poruchy,vírusové ochorenia a infekčné ochorenia.0011 Autoimunitné ochorenia, ktorým sa dá predísť alebo môžu byť liečené,zahŕňajú ale nie sú obmedzené na reumatoidnú artritídu, psoriatickú artritídu,systémový lupus erythematosus, psoriázu, Bechterevovuj chorobu, Wegenerovu granulomatózu, polyartikulárnu juvenilnú idiopatickú artritídu, zápalové ochorenia čriev ako je...
Heterocyklické inhibítory MEK a spôsob ich použitia
Číslo patentu: E 11403
Dátum: 17.05.2006
Autori: Booth Rebecca Jane, Blake Jim, Lyssikatos Joseph, Seo Jeongbeob, Marlow Allison, Pittam John David, Fielding Mark Richard, Leonard John, Yang Hong Woon, Wallace Eli, Storey Richard Anthony
MPK: A61P 35/00, C07D 213/80, A61K 31/501...
Značky: inhibitory, heterocyklické, použitia, spôsob
Text:
...Kinases, September 9-10,2002), blokujú statickú alodýniu u živočíchov (W 0 01/05390 published January 25, 2001) a ínhibujú rast akútnych myeloídných buniek leukémie (Milella et al., J. Clin. Invest., 2001,108 (6), 851-859).0007 Inhíbítory MEK s malými molekulami boli Opísané v US patentových publikáciách č. 2003/0232869, 2004/0116710, a 2003/0216460, a US patentovej prihláške č. 10/654 580 a 10/929 295. V posledných rokoch sa objavilo...
Piperazínové deriváty na liečenie inkontinencie moču a bolesti
Číslo patentu: E 15488
Dátum: 16.02.2006
Autori: Sugane Takashi, Maeda Jun, Kanayama Takatoshi, Kakefuda Akio, Narazaki Fumie, Suzuki Jotaro, Takahashi Tatsuhisa, Ishii Takahiro, Saitoh Chikashi, Sato Kentaro, Kanai Chisato
MPK: A61K 31/44, A61K 31/4545, A61K 31/4709...
Značky: inkontinencie, bolesti, moču, liečenie, piperazinové, deriváty
Text:
...ktoré by svedčili o terapeutickom účinku pri liečení častého močenia a inkontinencie moču a/alebo liečení hyperaktívneho mechúra, a ani sa s nimi neuvažuje. 4-Amínopíperidín-l-karboxylát, čo je typ pyridyl-nearomatický dusíkatý heterocyklus-l-karboxylátu, je opísaný ako inhibítor acetylcholín esterázy (nepatentová literatúra 9). V nepatentovej literatúre 9 sa však neuvádza, že by zlúčenina mala byť líečivomna časté močeníe a...
Spôsob výroby kyseliny nikotínovej
Číslo patentu: 284427
Dátum: 07.03.2005
Autori: Zacher Uwe, Chuck Roderick John
MPK: C07D 213/78, C07D 213/79, C07D 213/60...
Značky: spôsob, nikotínovej, výroby, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Kyselina nikotínová sa získava rozprašovacím sušením vodných roztokov nikotinátu amónneho. Kyselina nikotínová sa môže prípadne zbaviť zvyškového nikotinátu amónneho následným termickým spracovaním vo fluidnej vrstve alebo spracovaním za zníženého tlaku pri nízkej teplote. Postup je zvlášť vhodný na spracovanie reakčnej zmesi získanej pri oxidácii 3-metylpyridínu vzdušným kyslíkom, pričom amoniak a prípadne aj voda sa môžu recyklovať.
Heterocyklické inhibítory MEK a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 9659
Dátum: 18.11.2004
Autori: Seo Jeongbeob, Blake Jim, Marlow Allison, Yang Hong Woon, Lyssikatos Joseph, Wallace Eli
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/44, A61K 31/501...
Značky: použitia, spôsoby, heterocyklické, inhibitory
Text:
...že nie je substituovaná na aryle alebo heteroaryle), halo en,kyano, nitro, trifluórmetyl, ditluórmetoxy, triłlutőrmetoxłl, azido, -NRąSůgRľ, -SO 2 NRRp,-C(0)R 3, -C(0)0 R 3, -OC(0)R 3. -NR 4 C(0)0 R°,-NR C(0)R 3, -C(0)NR 3 R 4, -NRrRi, 3-NR 5 C(O)NR 3 R 4, -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4, -OR 3, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl, a heterocyklylalkyl, a kde uvedené aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl alebo...
Spôsob prípravy 2,4-dihydroxypyridínu
Číslo patentu: 283625
Dátum: 03.10.2003
Autori: Vanasse Benoit, Truesdale Larry, Sherbine James
MPK: C07D 213/61, C07D 213/04, C07D 213/69...
Značky: přípravy, 2,4-dihydroxypyridínu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy 2,4-dihydroxypyridínu, zahrievaním zlúčeniny všeobecného vzorca (A), v ktorom R predstavuje vodík, alkyl alebo aralkyl a kyseliny fosforečnej, pričom pomer kyseliny fosforečnej k vode nie je menší než 27 ku 1 % hmotnostnému. Táto zlúčenina slúži ako medziprodukt na prípravu adenozínových zlúčenín a ich analógov, ktoré sú vhodné na liečenie hypertenzie alebo myokardiálnej ischémie, ďalej slúžia ako antilipolytické...
Spôsob prípravy flunixínu a medziprodukt tohto spôsobu
Číslo patentu: 280074
Dátum: 14.01.2002
Autori: Doran Henry, Coveney Donald
MPK: C07C 211/47, C07C 233/88, C07D 213/80...
Značky: přípravy, spôsobu, medziprodukt, tohto, spôsob, flunixínu
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy flunixínu a jeho farmaceuticky prijateľných solí, ktorý spočíva v metylácii zlúčeniny všeobecného vzorca (III), kde Z je vodík alebo blokujúci halogénatóm, za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca (V), ktorá sa vystaví pôsobeniu redukčného činidla za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca (VI), ktorá je hydrolyzovaná kyselinou za vzniku 2-metyl-3-trifluórmetylanilínu, alebo zlúčenina všeobecného vzorca (V) je hydrolyzovaná...
Aromatické zlúčeniny obsahujúce aminometylénovú skupinu, spôsob prípravy týchto zlúčenín, medziprodukty na ich prípravu, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje a ich použitie
Číslo patentu: 282458
Dátum: 31.12.2001
Autor: Breault Gloria Anne
MPK: A61K 31/50, A61K 31/455, C07D 213/80...
Značky: medziprodukty, obsahujúce, prostriedok, ktorý, zlúčeniny, farmaceutický, obsahuje, aromatické, použitie, přípravy, skupinu, týchto, aminometylénovú, přípravu, zlúčenín, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je prípadne substituovaný kruhový systém, za predpokladu, že skupiny -CH(R3)N(R2) B-R1 a -OD sú navzájom umiestnené v polohe 1,2 na kruhových atómoch uhlíka a kruhový atóm umiestnený v orto polohe ku skupine OD, teda v polohe 3 vzhľadom na skupinu -CHR3NR2-, nie je substituovaný, B je prípadne substituovaný kruhový systém, R1 je umiestnený na kruhu B v polohách 1,3 alebo 1,4 vzhľadom na skupinu...
Aromatické zlúčeniny obsahujúce aminometylénovú skupinu, spôsoby ich prípravy, medziprodukty na prípravu týchto zlúčenín a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 282450
Dátum: 31.12.2001
Autor: Breault Gloria Anne
MPK: A61K 31/455, C07D 213/80, A61K 31/50...
Značky: obsahujúce, spôsoby, medziprodukty, týchto, farmaceutický, ktorý, aromatické, zlúčenín, přípravu, obsahuje, přípravy, skupinu, zlúčeniny, prostriedok, aminometylénovú
Zhrnutie / Anotácia:
Aminosubstituované aromatické deriváty všeobecného vzorca (I), kde A je prípadne substituovaný kruhový systém, za predpokladu, že skupiny -CH(R3)N(R2)B-R1 a -OR4 sú navzájom umiestnené v polohe 1,2 na atómoch uhlíka v kruhu a atóm kruhu umiestnený v orto polohe ku skupine OR4, teda v polohe 3 vzhľadom na skupinu -CHR3NR2-, nie je substituovaný B je prípadne substituovaný kruhový systém, R1 je umiestnený na kruhu B v polohách 1,3 alebo 1,4...
Spôsob výroby aromatických alebo heteroaromatických hydroxylamínov
Číslo patentu: 282253
Dátum: 29.10.2001
Autori: Götz Norbert, Gebhardt Joachim, Müller Bernd, Sauter Hubert, Wagner Oliver
MPK: C07C 251/48, C07C 239/12, C07C 239/10...
Značky: hydroxylamínov, heteroaromatických, spôsob, výroby, aromatických
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby aromatických alebo heteroaromatických hydroxylamínov všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená nesubstituovaný alebo substituovaný arylový zvyšok, alebo nesubstituovaný alebo substituovaný hetarylový zvyšok zo skupiny pyridínov a chinolínov hydrogenáciou nitrozlúčenín všeobecného vzorca (II), kde R1 má uvedený význam, s prítomnosťou platinového katalyzátora na aktívnom uhlí ako nosiči alebo s prítomnosťou sírou alebo selénom...
Tiopyridylové zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: 281683
Dátum: 30.04.2001
Autori: Opferkuch Wolfgang, Senn-bilfinger Jörg, Kohl Bernhard, Grundler Gerhard, Simon Wolfgang-alexander, Hanauer Guido, Zimmermann Peter
MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, C07D 213/70...
Značky: zlúčeniny, tiopyridylové, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Tiopyridilové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom W znamená skupinu CH alebo atóm dusíka, X znamená atóm kyslíka, N-C1-4alkyl alebo atóm síry, Y znamená atóm kyslíka, N-C1-4alkyl, atóm síry, skupinu SO alebo SO2 a Z znamená atóm kyslíka, N-C1-4alkyl, atóm síry, skupinu SO alebo SO2 a ich soli
použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiv na kontrolu baktérie Helicobacter.
Spôsob prípravy 5-(substituovaný metyl)-2,3-pyridín-dikarboxylových kyselín
Číslo patentu: 280477
Dátum: 14.02.2000
Autor: Strong Henry Lee
MPK: C07D 417/06, C07D 213/80, C07D 401/06...
Značky: 5-(substituovaný, kyselin, spôsob, metyl)-2,3-pyridín-dikarboxylových, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy 5-(substituovaný metyl)-2,3-pyridíndikarboxylových kyselín so všeobecným vzorcom (II), kde Z je vodík alebo halogén, Z1 je vodík, halogén, kyano alebo nitro, A je O alebo S a R7 je C1-C4alkyl, C1-C4alkyl substituovaný fenylom alebo fenylom substituovaným jednou až troma C1-C4-alkylmi alebo atómami halogénu, fenyl alebo fenyl substituovaný jedným až troma C1-C4-alkylmi alebo halogénmi, pri ktorom sa nechá reagovať...
5,6-Disubstituované-3-pyridylmetylamóniumhalogenidové zlúčeniny a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 280466
Dátum: 14.02.2000
Autor: Strong Henry Lee
MPK: C07D 401/06, C07D 233/24, C07D 213/80...
Značky: spôsob, přípravy, 5,6-disubstituované-3-pyridylmetylamóniumhalogenidové, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané 5,6-disubstituované-3-pyridylmetyl-amóniumhalogenidové zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I), kde Z je vodík alebo halogén, Z1 je vodík, halogén, kyano alebo nitro, X je Cl, Br, I alebo R3SO3, R3 je C1-C4-alkyl alebo fenyl prípadne substituovaný jednou až troma C1-C4-alkoxyskupinami, C1-C4-alkylovými skupinami, nitroskupinami, kyanoskupinami alebo atómami halogénu, Y a Y1 sú každý nezávisle od druhého OR4, NR4R5 alebo YY1 spolu tvoria...
Mikrobiologický spôsob hydroxylácie dusíkatých heterocyklických karboxylových kyselín, mikroorganizmy Ki101 DSM 6920 a dusíkaté hydroxyheterocyklické karboxylové kyseliny
Číslo patentu: 279322
Dátum: 07.10.1998
Autori: Tschech Andreas, Tinschert Andreas Biológ, Heinzmann Klaus, Kiener Andreas
MPK: C07D 241/24, C07D 213/80, C12N 1/20...
Značky: dusíkaté, kyseliny, heterocyklických, kyselin, karboxylové, hydroxyheterocyklické, mikrobiologický, dusíkatých, spôsob, hydroxylácie, mikroorganizmy, ki101, karboxylových
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka nového mikrobiologického spôsobu prípravy dusíkatých hydroxyheterocyklických karboxylových kyselín alebo ich rozpustných solí všeobecného vzorca (I). Východiskovou látkou sú dusíkaté heterocyklické karboxylové kyseliny. Vynález sa ďalej týka nových, na spôsob prípravy vhodných mikroorganizmov.
Semikarbazóny a tiosemikarbazóny
Číslo patentu: 278689
Dátum: 14.01.1998
Autori: Anderson Richard James, Leippe Michael Mario
MPK: C07D 213/80, C07D 213/75, C07D 213/79...
Značky: semikarbazóny, tiosemikarbazóny
Zhrnutie / Anotácia:
Semikarbazóny a tiosemikarbazóny všeobecného vzorca (I), kde R je fenyl alebo heteroaromatický kruh vybraný zo skupiny zahŕňajúcej pyridyl, 2-pyridyl-N-oxid, 2-pyrazinyl-N-oxid, pyrimidinyl, pyrazinyl, 2-cinolinyl alebo 5-členný heteroaromatický kruh viazaný aspoň jedným svojím uhlíkovým atómom na skupinu CR3, vybraný zo skupiny zahŕňajúcej 2-, 3- alebo 4- tienyl, furyl, oxazolyl, pyrazolyl, tiazolyl, izotiazolyl alebo tiadiazolyl, pričom...
Estery kyseliny bisfenylpiperazínnikotínovej, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 279393
Dátum: 11.07.1995
Autori: Chang Wu Jin, Björk Anders, Pettersson Göran, Abramo Lisbeth, Nordvi Curt, Nilsson Arne, Ludwig Catarina, Seifert Elisabeth, Lundstedt Torbjörn, Andersson Gunnar
MPK: C07D 213/80, A61K 31/495, C07D 401/04...
Značky: prostriedok, farmaceutický, kyseliny, obsahuje, ktorý, estery, přípravy, spôsob, bisfenylpiperazínnikotínovej
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom R je skupina vzorca (a), kde G je uhlík alebo dusík, m je celé číslo od nuly do 10, R1, R2 a R3 sú zhodné alebo rôzne a sú zvolené zo skupiny zahŕňajúcej vodík, halogény, alkyl s 1 až 5 atómami uhlíka, skupiny donorov elektrónov ako alkoxy s 1 až 5 atómami uhlíka alebo hydroxy, skupiny akceptorov elektrónov zvolené zo skupiny zahŕňajúcej kyano, nitro, trifluoroalkyl a ich farmakologicky...
Spôsob syntézy kyseliny 2,6-dichlór-5-fluórnikotínovej a 2,6-dichlór-5-fluórnikotinoylchloridu
Číslo patentu: 280982
Dátum: 11.07.1995
Autor: Jennings Rex Allen
MPK: C07D 213/80
Značky: 2,6-dichlór-5-fluórnikotinoylchloridu, syntézy, kyseliny, 2,6-dichlór-5-fluórnikotínovej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy kyseliny 2,6-dichlór-5-fluórnikotínovej, zahrňujúcej reakciu esteru kyseliny 2,6-dihydroxy-5-fluórnikotínovej s POCl3 v prítomnosti lítneho reakčného činidla za vzniku 2,6-dichlór-5-fluórnikotinoylchloridu a následnou zásaditou hydrolýzou uvedeného produktu sa získa kyselina 2,6-dichlór-5-fluórnikotínová.
Metyl-2-[[[[(4,6-dimetoxy-2- pyrimidinyl)amino]karbonyl]amino]sulfonyl]-6-(trifluórmetyl)-3-pyridínkarboxylát, poľnohospodársky vhodný prípravok, ktorý ho obsahuje, a zlúčenina užitočná ako medziprodukt
Číslo patentu: 281129
Dátum: 07.09.1994
Autori: Andrea Tariq Arthur, Liang Paul Hsiao-tseng
MPK: A01N 47/36, C07D 401/12, C07D 213/80...
Značky: obsahuje, pyrimidinyl)amino]karbonyl]amino]sulfonyl]-6-(trifluórmetyl)-3-pyridínkarboxylát, poľnohospodársky, ktorý, medziprodukt, užitočná, prípravok, zlúčenina, vhodný, metyl-2-[[[[(4,6-dimetoxy-2
Zhrnutie / Anotácia:
Metyl-2-[[[[(4,6-dimetoxy-2-pyrimidinyl)amino]karbonyl] amino]sulfonyl]-6-(trifluórmetyl)-3-pyridínkarboxylát vzorca (I) a jeho agrikultúrne vhodné soli, hydráty a komplexy s alkoholmi s 1 až 5 atómami uhlíka, vykazujúce herbicídnu účinnosť. Agrikultúrne vhodný prípravok na báze tejto zlúčeniny. Zlúčenina vzorca (II) užitočná ako medziprodukt na prípravu uvedeného derivátu.
Spôsob prípravy dialkyl-2,3-pyridíndikarboxylátu
Číslo patentu: 279565
Dátum: 06.10.1993
Autor: Doehner Robert Francis
MPK: C07D 213/80
Značky: přípravy, dialkyl-2,3-pyridíndikarboxylátu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy dialkyl-2,3-pyridíndikarboxylátu so všeobecným vzorcom (I), kde R1 a R2 predstavuje nezávisle fenyl alebo C1-C4alkyl, prípadne substituovaný fenylom, a Y a Z nezávisle predstavuje vodík alebo C1-C4alkyl, prípadne substituovaný jedným až troma halogénmi alebo C1-C4alkoxyskupinami, pri ktorom sa alfa,beta-nenasýtený oxím so všeobecným vzorcom (II), kde Y a Z majú význam uvedený pri vzorci (I), nechá v prítomnosti kyseliny,...
Způsob přípravy substituovaných nikotinátů
Číslo patentu: 259894
Dátum: 15.11.1988
Autori: East Windsor, Doehner Robert
MPK: C07D 213/80
Značky: způsob, nikotinátů, substituovaných, přípravy
Text:
...molárních ekvivalentů amonné solí anorganické nebo organické kyseliny v» imertním rozpouštědle při teplotě v rozmezI od teploty místnosti do teploty varu rozpouštědla. Reakci je možno ilustrovat následujícím reakčním schémaltelm II7 B Reakční schéma Il li X-IC-C 02 Rs R 3-ŤCHR 7 OC-Ra R 4-CO II lllako vhodných rozpouštědel lze při tomto způsobu podle vynálezu pou-žít vody, alkoholů, chlorov-aných uhlovodíků, u-hlovodiků, automatických...