C07D 211/00

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Nisato Dino, Cabanel-haudricourt Frédérique, Gautier Patrick, Bernhart Claude, Assens Jean-louis

MPK: A61K 31/34, C07D 211/00, C07D 241/00...

Značky: benzotiofénové, benzofuránové, farmaceutické, veterinárne, deriváty, spôsob, prostriedky, obsahujú, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Číslo patentu: 287826

Dátum: 27.10.2011

Autori: Halmo František, Matisová Marta, Komora Ladislav, Peterková Júlia, Kavala Miroslav

MPK: B01J 21/00, B01J 21/18, C07D 211/00...

Značky: přípravy, 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-n-oxylu, derivátov, spôsob, 4-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov katalytickou oxidáciou príslušného sekundárneho amínu peroxidom vodíka pri teplote 20 až 100 °C. Ako katalyzátor oxidácie sa používa oxid uhličitý a sodná alebo draselná soľ kyseliny fosforečnej až polyfosforečnej ako stabilizátor peroxidu vodíka.

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Frost Philip, Wissner Allan, Zhang Nan, Hamann Philip Ross, Floyd Middleton Brawner, Berger Dan Maarten, Tsou Hwei-ru

MPK: A61P 13/12, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: derivát, 3-kyanochinolínu, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Tulshian Deen, Silverman Lisa, Hey John, Bercovici Ana, Ho Ginny, Cuss Francis, Chapman Richard, Mcleod Robbie, Matasi Julius

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/00, A61K 31/438...

Značky: orl-1, vysokoafinintné, nociceptínový, ligandy, obsahom, receptor, prostriedky, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Číslo patentu: 287552

Dátum: 31.12.2010

Autori: Komora Ladislav, Jureček Ľudovít, Peterková Júlia, Matisová Marta, Grolmus Peter, Kavala Miroslav, Kupec Pavol

MPK: C07D 211/00

Značky: nitroxylových, stericky, přípravy, amínov, tienených, radikálov, spôsob, piperidínového

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy nitroxylových radikálov na báze 2,2,6,6-tetrametylpiperidínu a jeho derivátov katalytickou oxidáciou príslušného sekundárneho amínu peroxidom vodíka pri teplote 50 až 90 °C. Ako katalyzátory oxidácie sa používajú sekundárne netienené amíny, výhodné je použitie stabilizátorov peroxidu vodíka.

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Mckittrick Brian, Neustadt Bernard, Baroudy Bahige, Mccombie Stuart, Clader John, Miller Michael, Vice Susan, Josien Hubert, Steensma Ruo, Labroli Marc, Gilbert Eric, Palani Anandan, Smith Elizabeth, Tagat Jayaram, Laughlin Mark

MPK: A61P 31/00, C07D 211/00, A61K 31/496...

Značky: tohto, farmaceutický, prípravok, súprava, obsahom, přípravků, antagonistov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Riedl Bernd, Lowinger Timothy, Scott William, Sibley Robert, Smith Roger, Renick Joel, Monahan Mary-katherine, Khire Uday, Natero Reina, Dumas Jacques, Wood Jill

MPK: A61K 31/34, A61K 31/40, A61K 31/17...

Značky: močovin, skupinou, inhibítorov, substituovaných, rafkinázy, difenylových, omega-karboxyarylovou, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Nicholas, Sonesson Clas, Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel), Waters Susanna

MPK: A61K 31/451, A61K 31/496, A61P 15/00...

Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Tedroff Joakim, Sonesson Clas, Waters Nicholas, Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel)

MPK: A61K 31/451, A61K 31/496, A61P 25/00...

Značky: neurotransmisie, dopamínu, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Číslo patentu: 287173

Dátum: 08.01.2010

Autori: Germann Tieno, Wade Erik, Buschmann Helmut, Frosch Stefanie, Zimmer Osvald

MPK: C07D 211/00, A61K 31/45, A61P 37/00...

Značky: liečiv, použitie, glutarimidy, substituované, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované glutarimidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby a ich použitie v liečivách, obzvlášť ako imunomodulátorov, ako inhibítorov angiopatií a/alebo hematologických/onkologických ochorení.

Číslo patentu: 286973

Dátum: 27.07.2009

Autori: Cukrovaný Dušan, Kohút Peter, Kotus Ján, Sás Ivan

MPK: C07D 211/00

Značky: 4-hydroxy-1,2,2,6,6-pentametylpiperidínu, vykonanie, zariadenia, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob výroby 4-hydroxy-1,2,2,6,6-pentametylpiperidínu (PMP) zo 4-hydroxy-2,2,6,6-tetrametylpiperidínu (TMP) a formaldehydu (Fd) s metanolom, ktorý sa používa ako medziprodukt na prípravu svetelných stabilizátorov typu HALS, a zariadenie na uskutočňovanie tohto spôsobu.

Číslo patentu: 286968

Dátum: 22.07.2009

Autori: Laughlin Mark, Miller Michael, Neustadt Bernard, Josien Hubert, Tagat Jayaram, Vice Susan, Steensma Ruo, Mccombie Stuart, Baroudy Bahige, Clader John, Mckittrick Brian, Palani Anandan

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4468, A61K 31/4523...

Značky: farmaceutický, prostriedok, obsahom, antagonista, piperidín-piperidinyl, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Bigg Dennis, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Harnett Jeremiah, Auvin Serge

MPK: A61K 31/38, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: použitie, 2-(iminometyl)aminofenylové, farmaceutický, obsahom, prostriedok, výroby, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ferrari Bernard, Gougat Jean, Muneaux Yvette, Perreaut Pierre, Sarran Lionel

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4164, A61K 31/40...

Značky: použitie, deriváty, obsahujú, spôsob, kompozície, přípravy, skupinu, obsahujúce, aminometylovú, farmaceutické, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Market Robert, Kassir Jamal, Holland George, Scott Ian, Wu Chengde, Chen Qi, Biediger Ronald, Li Wen

MPK: A61K 31/38, A61K 31/335, A61K 31/21...

Značky: receptory, svoje, kyseliny, inhibitory, kompozícia, použitie, karboxylovej, deriváty, farmaceutická, integrínov, väzby, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Mckittrick Brian, Clader John, Miller Michael, Neustadt Bernard, Labroli Marc, Baroudy Bahige, Vice Susan, Laughlin Mark, Mccombie Stuart, Smith Elizabeth, Tagat Jayaram, Josien Hubert, Palani Anandan, Gilbert Eric, Steensma Ruo

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61K 31/4965...

Značky: užitočné, farmaceutické, obsahom, deriváty, použitie, antagonisty, piperazinové, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Číslo patentu: 286565

Dátum: 12.12.2008

Autori: Böttcher Henning, Bathe Andreas, Eckert Uwe, Crassier Heléne, Emmert Steffen

MPK: C07D 211/00

Značky: solí, přípravy, spôsob, 3-kyano-1h-indol-7-yl)[(4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl)]metanónu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy (3-kyano-1H-indol-7-yl)[4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl]metanónu a jeho solí, pri ktorom sa formyluje indolester všeobecného vzorca (II), získaný formylester všeobecného vzorca (III) sa necháva reagovať s hydroxylamínom za získania derivátu oxímu všeobecného vzorca (IV), ktorý konvertuje na kyánindolester všeobecného vzorca (V), ktorý sa zmydelňuje za získania 3-kyán-1H-indol-7-karboxylovej kyseliny, ktorá sa...

Číslo patentu: 286463

Dátum: 09.10.2008

Autori: Morwick Tina Marie, Thomson David, Sun Sanxing, Ward Yancey David, Liu Weimin, Hickey Eugene Richard, Spero Denice Mary, Emmanuel Michel Jose, Young Erick Richard Roush, Frye Leah Lynn

MPK: A61P 11/00, A61P 19/00, A61K 31/4523...

Značky: obsahom, spôsob, prostriedok, zlúčeniny, použitie, výroby, farmaceutický, spiroheterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.

Číslo patentu: 286372

Dátum: 23.07.2008

Autori: Cesta Maria Candida, Porzio Stefano, Bizzarri Cinzia, Sabbatini Vilma, Allegretti Marcello, Colotta Francesco, Caselli Gianfranco, Bertini Riccardo, Mantovanini Marco, Gandolfi Carmelo

MPK: A61K 31/18, A61K 31/16, A61K 31/165...

Značky: n-2-arylpropionylsulfónamidy, použitie, obsahom, prostriedky, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-2-arylpropionylsulfónamidy všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných interleukínom 8 (IL-8). Na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných IL-8 je opísané aj použitie R-(-)-2-[(4-izobutyl)fenyl]propiónamidu.

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/18, A61K 31/165, A61K 31/167...

Značky: cytokínmi, použitie, liečenie, benzamidové, farmaceutická, přípravy, přípravu, liečivá, sprostredkovaných, deriváty, chorôb, spôsob, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Číslo patentu: 286122

Dátum: 10.03.2008

Autori: Oremus Vladimír, Kakalík Ivan, Furdík Mikuláš, Schmidtová Ľudmila, Zemánek Marián, Fáberová Viera, Popovičová Ľudmila

MPK: A61K 31/445, A61P 3/00, C07D 211/00...

Značky: cholesterolu, přípravy, použitie, 2-pyrolidínové, biosyntézy, 2-piperidínové, inhibitory, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 2-pyrolidínové deriváty všeobecného vzorca (I) a 2-piperidínové deriváty všeobecného vzorca (II), ako aj ich farmaceuticky akceptované adičné soli, kde R1 je vodík, alkyl, alkenyl a arylalkyl, R2, R3 a R4 sú nezávisle vodík, halogén, metoxy, nitro, kyano, amino, trifluórmetyl a alkyl skupina, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu.

Číslo patentu: E 14403

Dátum: 05.12.2007

Autori: Hamilton Andrew, Jove Richard, Turkson James, Sebti Said

MPK: A61P 35/00, A61K 31/535, C07D 211/00...

Značky: metody, stat3, majúci, účinok, protinádorový, súvisiace, inhibitor

Text:

...agregáciu do nefunkčných perinukleárnych agresómov adegradáciu neskorej fázy vyvolanú proteazómom umalígnych buniek liečených s S 3 I-M 2001. S 3 I-M 2001 teda tlmil transkripčnú reguláciu závislú od Stat 3 prežitia tumorových génov, ako je Bcl-xL. Ďalej sa malígna transformácia závislá od Stat 3, prežitie amigrácia ainvázia myšacích aľudských rakovínových buniek s trvale aktivovaným Stat 3 tlmila s pomocou S 3 I-M 200 l. Ektopický obsah...

Číslo patentu: 285964

Dátum: 09.11.2007

Autori: Gattnar Ondrej, Doršic Ľuboš, Lehocký Mikuláš, Hubinová Viera, Varga Ivan, Štepanovičová Viera, Kormanová Viera

MPK: C07D 211/00, A61K 9/20, A61K 31/445...

Značky: hydrochlorid, fexofenadín, spôsob, liečivý, obsahujúci, přípravy, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Liečivý prípravok obsahuje fexofenadín hydrochlorid ako účinnú látku v množstve 100 mg až 1000 mg, čo predstavuje 15 až 50 % hmotn., aspoň jednu pomocnú látku zo skupiny polyolov a/alebo sacharidov, aspoň jednu látku upravujúcu tokové vlastnosti tabletoviny v množstve 0,1 až 10 % hmotn., aspoň jedno rozvolňovadlo v množstve 1 až 25 % hmotn., aspoň jednu klznú látku v množstve 0,1 až 10 % hmotn. a suché spojivá v množstve 10 až 45 % hmotn.,...

Číslo patentu: 285883

Dátum: 12.09.2007

Autori: Breipohl Gerhard, Michalowsky Jürgen

MPK: C07D 405/00, C07D 211/00

Značky: 3(r,s)-bróm-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridín, cis-3-hydroxy-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)piperidínu, spôsob, hydrobromid, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby (-)-cis-3-hydroxy-1-metyl-4- (2,4,6-trimetoxyfenyl)piperidínu, v ktorom sa 1-metylpiperidin-4-ón prevádza na hydrobromid, potom brómom na hydrobromid 3(R,S)-bróm-1-metyl-4-oxopiperidínu, ďalej reakciou s 1,3,5-trimetoxybenzénom na hydrobromid 3(R,S)-bróm-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropyridínu. Rozmiešaním reakčného roztoku v organickom rozpúšťadle sa najskôr izoluje hydrobromid...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Sogawa Ryo, Teig Steven, Shiota Tatsuki, Furuya Monoru, Hada Takahiko, Morita Takuya, Muroga Yumiko, Tsutsumi Takaharu, Tarby Christine, Kataoka Ken-ichiro, Sudoh Masaki, Endo Noriaki, Takenouchi Osami, Moree Wilna, Imai Minoru

MPK: A61K 31/435, A61P 11/00, A61K 31/41...

Značky: amínov, použitie, cyklických, zlúčenina, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

Číslo patentu: E 7468

Dátum: 23.05.2007

Autori: Benedetti Yannick, Nardi Frédérico, Zhang Jidong, Commerçon Alain

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4709, A61P 19/00...

Značky: obsahujú, 2-alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, príprava, použitie, kompozície

Text:

...3)2, (E) -CHCH-C(CH 3)3 alebo ešte zo súboru, ktorý zahŕňa (E) C(CH 3)CH-CH(CH 3)(C 2 H 5), (E) -C(CH 3)CH-CH(CH 3)2 a (E) -C(CH 3)CH-C(CH 3)3.Výhodnejšie je R. zvolený zo súboru, ktorý zahŕňa (E) -CHCH-C 5 H 9, (E) -CHCH-C 6 H,(E) -CHCH-(CH 2)3-CH 3, (E) -CHCH-C(,H 5, kde fenyl je prípadne substituovaný atómomV rámci predmetov tohto vynálezu sa prvá skupina vyznačuje tým, že X znamená S. Druháskupina sa vyznačuje tým, že X znamená SO.V...

Číslo patentu: 285679

Dátum: 16.05.2007

Autori: Kato Hideo, Sakaguchi Jun, Kado Noriyuki

MPK: A61K 31/4468, C07D 211/00, A61P 1/00...

Značky: použitie, benzamidu, liečivo, derivát, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát benzamidu všeobecného vzorca (I), kde R predstavuje alkylskupinu obsahujúcu 3 až 6 atómov uhlíka alebo jeho soľ a liečivo, ktoré ako účinnú zložku obsahuje uvedenú zlúčeninu a použitie uvedenej zlúčeniny na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu zažívacích chorôb.

Číslo patentu: 285611

Dátum: 30.03.2007

Autori: Dobay László, Fischer János, Lévai Sándor, Szöke Katalin

MPK: A61K 31/4422, C07D 211/00

Značky: přípravy, amlodipínbenzénsulfonátu, medziprodukt, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amlodipínbenzénsulfonátu všeobecného vzorca (I) reakciou derivátu ftalamovej kyseliny všeobecného vzorca (II), v ktorom X znamená atóm vodíka alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, alebo kvartérne amónium, s benzénsulfónovou kyselinou.

Číslo patentu: 285548

Dátum: 21.02.2007

Autori: Kríž Miroslav, Varga Ivan, Boháč Andrej, Veverka Miroslav

MPK: C07C 403/00, C07C 43/00, C07C 33/00...

Značky: terfenadinu, přípravy, spôsob, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátov substituovaných piperidinyl butylfenyloctových kyselín Grignardovou reakciou alkylhalohydrínov a vhodne substituovaných aromatických aldehydov. Vzniknuté dioly sa podrobia následnej substitučnej reakcii. Zlúčeniny sú účinné ako antihistaminiká.

Číslo patentu: 285532

Dátum: 15.02.2007

Autori: Sibley Robert, Smith Roger, Riedl Bernd, Natero Reina, Renick Joel, Wood Jill, Lowinger Timothy, Khire Uday, Scott William, Monahan Mary-katherine, Dumas Jacques

MPK: A61K 31/535, A61K 31/33, A61K 31/17...

Značky: použitie, farmaceutické, obsahom, skupinou, kompozície, rafkinázy, difenylové, substituované, omega-karboxyarylovou, močoviny, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina arylmočovín, ich použitie pri liečení ochorení súvisiacich s rafkinázou a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: 285433

Dátum: 27.12.2006

Autori: Cardamone Rosanna, Ielmini Alessandra, Badone Domenico, Baroni Marco, Guzzi Umberto, Fournier Jacqueline

MPK: C07C 15/00, C07D 211/00, A61K 31/445...

Značky: vhodných, spôsob, 4-aryl-1-fenylalkyl-1,2,3,6-tetrahydropyridínov, přípravu, přípravy, bifenylových, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy bifenylových derivátov všeobecného vzorca (t), v ktorom benzénové jadro môže byť prípadne substituované substituentom R2, ktorý znamená atóm vodíka, atóm halogénu, hydroxylovú skupinu alebo skupinu CF3, alkylovú skupinu obsahujúcu 3 až 4 atómy uhlíka alebo alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 4 atómy uhlíka a skupinou G-C(R3)(R4), v ktorej R3 a R4 každý znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka a G...

Číslo patentu: E 6749

Dátum: 27.09.2006

Autori: Blixt Jörgen, Montgomery Francis Joseph, Pittam John David, Sependa George Joseph, Wright Nicholas Cartwright Alexander, Golden Michael David, Patel Zakariya, Martin David Michael Glanville, Hogan Philip John, Squire Christopher John

MPK: C07D 211/00, C07D 239/00, C07D 401/00...

Značky: spôsoby, chemické

Text:

...JD., Enzyme Protein, 49 138-162, 1996). Okrem toho VEGF indukuje významne cievnu priepustnost (Dvořak, HF., Detmar, M., Claffey, K.P., Nagy, J.A., van de Water, L., a Senger, D.R., (Int. Arch. Allergy Immunol., 107 233-235,1995 Bates, D.O., Heald, R.I., Curry, FE. a Williams, B. J. Physiol. (Lond.), 533 263-272, 2001), čím podporuje vznik hyperpermeabilnej, nevyvinutej cievnej siete, ktorá jecharakteristická pre patologickú angiogenézu.0007...

Číslo patentu: 285312

Dátum: 27.09.2006

Autori: Kajima Takashi, Imai Akio, Tanaka Tomohide, Ishihama Yasushi, Ohtsuka Akiyo, Narabu Yukio, Watanabe Hideaki

MPK: C07D 211/00, A61K 31/445

Značky: iii, obsahom, prostriedok, donepezil, hydrochloridu, spôsob, terapeuticky, polymorf, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa stabilný polymorf donepezil hydrochloridu, ktorý je charakterizovaný vrcholmi v práškovom röntgenovom difraktograme a absorpčnými vrcholmi v infračervenom absorpčnom spektre v bromide draselnom, spôsob jeho výroby a terapeutický prostriedok s jeho obsahom.

Číslo patentu: E 7508

Dátum: 14.09.2006

Autori: Letavic Michael, Allison Brett, Carruthers Nicholas, Grice Cheryl

MPK: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 211/00...

Značky: receptora, histaminu, cyklopropylamíny, modulátory

Text:

...účinnosť proti biologickému cieli a tiež vhodný fannakokinetický profil. Zlúčeninajednak musí byt schopná transportu na miesto pôsobenia v CNS, čo vyžaduje zodpovedajúca schopnosť prestupovat hematoencefalickou bariérou, alebo na periférií. Absorpcia prostredníctvom rôznych biologických membrán závisí od fyzikálnych vlastností liečiva (o.i. od stupňa ionizácie pri fyziologickom pH, rozdeľovacom koeficiente, veľkosti molekuly).Potom čo...

Číslo patentu: E 5190

Dátum: 01.09.2006

Autori: Strang Ross Sinclair, Glossop Paul Alan, Mantell Simon John, Wood Anthony, Watson Christine Anne Louise

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4409, A61K 31/397...

Značky: antagonisty, receptora, muskarínového, karboxamidové, deriváty

Text:

...M 3. Najmä existuje potreba antagonistov receptora M 3, ktoré by mali farmakologický proti vhodný na podávanie inhalačnou0004 Vedecká literatúra opisuje veľa zlúčenín, ktoré majú antagonistickú aktivitu voči muskarínovému receptoru. Ako príklad EP 0948964 A 1 opisuje zlúčeniny vzorcav ktorom R označuje atóm vodíka, atóm halogénu alebo nižšiu alkoxylovú skupinu. obdobné zlúčeniny sú opísané v JP 11100336 A.Vynález sa týka zlúčeniny...

Číslo patentu: 285127

Dátum: 02.06.2006

Autori: Marquis Robert, Ru Yu, Veber Daniel, Lo Castro Stephen

MPK: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/44...

Značky: obsahom, spôsob, výroby, prostriedok, deriváty, farmaceutický, použitie, pyrolidínové, piperidínové

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidínové a pyrolidínové deriváty vzorca (I), kde A je C(O) alebo CH(OH) R1 je skupina vzorca (a), (b), (c) alebo (d) R2 je H, C1-6alkyl voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo dvoma halogénmi, SR, OR, N(R)2, C(O)N(R)2, karbamylom alebo C1-4alkylom, C3-6cykloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)-, R5OC(O)NR'CH(R')C(O)-, adamantyl-C(O)- alebo skupina...

Číslo patentu: 285113

Dátum: 24.05.2006

Autor: Bechtold Karl

MPK: C07D 211/00, C08K 5/00, C08J 3/20...

Značky: polyalkylpiperidíny, syntetických, absorbujúce, spôsob, prepolymérnych, prírodných, obsahujúca, nízkomolekulárne, substrátov, pevná, kompozíciu, pou, obsahujúce, fotoreaktívne, túto, predzmes, polymérnych, žiarenie, kompozície, stabilizovania

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia obsahujúca fotoreaktívne, nízkomolekulárne polyalkylpiperidíny absorbujúce UV žiarenie a ne-fotoreaktívne, nízkomolekulárne stericky bránené polyalkylpiperidíny, pevná predzmes obsahujúca túto kompozíciu, spôsob stabilizovania prírodných alebo syntetických polymérnych alebo prepolymérnych substrátov a použitie stabilizovaných organických materiálov na výrobu rôznych produktov.

Číslo patentu: 285088

Dátum: 18.05.2006

Autori: Monnier Olivier, Franc Bruno, Caron Antoine

MPK: A61K 31/44, C07D 211/00

Značky: kryštalizácie, hydrochloridu, prostriedo, formy, tetrahydropiridínu, spôsob, 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob kryštalizácie hydrochloridu 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4-(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropyridínu zahrnujúci stupne (a) refluxovanie 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4-(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropyridínu v zmesi etanol/voda v pomere 95/5 až 70/30, pokiaľ je rozpustenie úplné (b) ochladenie výsledného roztoku na teplotu v rozsahu od -10 °C do +10 °C s použitím teplotného gradientu 5 až 30 °C za hodinu a rýchlosťou miešania 0 až...

Číslo patentu: 285076

Dátum: 04.05.2006

Autori: Walpole Christopher, Brown William, Wei Zhongyong

MPK: C07D 211/00, A61P 25/00, A61K 31/4523...

Značky: deriváty, chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové, obsahom, kompozície, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, pyridinyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a triazolyl kde každý fenylový kruh R1 a heteroaromatický kruh R1 môže byť voliteľne a nezávisle ďalej substituovaný 1, 2 alebo 3 substituentmi vybranými spomedzi nasledujúcich: lineárny a rozvetvený C1-C6 alkyl, NO2, CF3, C1-C6 alkoxy, chlór, fluór, bróm a jód ako aj ich...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Millan Mark, Mannoury La Cour Clotilde, Goument Bertrand, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée

MPK: A61K 31/4465, A61K 31/4523, A61K 31/496...

Značky: deriváty, antagonistov, neurokinínu, serotonínu, piperazinu, použitie, inhibítorov, resorpcie

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...