C07D 211/00

Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Assens Jean-louis, Cabanel-haudricourt Frédérique, Bernhart Claude, Nisato Dino, Gautier Patrick

MPK: C07D 211/00, A61K 31/34, C07D 241/00...

Značky: přípravy, benzofuránové, prostriedky, obsahujú, spôsob, veterinárne, benzotiofénové, deriváty, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287826

Dátum: 27.10.2011

Autori: Halmo František, Kavala Miroslav, Peterková Júlia, Matisová Marta, Komora Ladislav

MPK: C07D 211/00, B01J 21/00, B01J 21/18...

Značky: 4-substituovaných, derivátov, 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-n-oxylu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov katalytickou oxidáciou príslušného sekundárneho amínu peroxidom vodíka pri teplote 20 až 100 °C. Ako katalyzátor oxidácie sa používa oxid uhličitý a sodná alebo draselná soľ kyseliny fosforečnej až polyfosforečnej ako stabilizátor peroxidu vodíka.

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Zhang Nan, Floyd Middleton Brawner, Wissner Allan, Tsou Hwei-ru, Frost Philip, Berger Dan Maarten, Hamann Philip Ross

MPK: A61P 13/12, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Značky: 3-kyanochinolínu, derivát, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Mcleod Robbie, Bercovici Ana, Cuss Francis, Silverman Lisa, Ho Ginny, Matasi Julius, Tulshian Deen, Hey John, Chapman Richard

MPK: A61K 31/00, A61K 31/4427, A61K 31/438...

Značky: vysokoafinintné, receptor, prostriedky, orl-1, obsahom, farmaceutické, ligandy, nociceptínový, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Spôsob prípravy nitroxylových radikálov stéricky tienených amínov piperidínového typu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287552

Dátum: 31.12.2010

Autori: Kupec Pavol, Grolmus Peter, Jureček Ľudovít, Kavala Miroslav, Komora Ladislav, Matisová Marta, Peterková Júlia

MPK: C07D 211/00

Značky: stericky, tienených, nitroxylových, piperidínového, radikálov, amínov, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy nitroxylových radikálov na báze 2,2,6,6-tetrametylpiperidínu a jeho derivátov katalytickou oxidáciou príslušného sekundárneho amínu peroxidom vodíka pri teplote 50 až 90 °C. Ako katalyzátory oxidácie sa používajú sekundárne netienené amíny, výhodné je použitie stabilizátorov peroxidu vodíka.

Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Tagat Jayaram, Neustadt Bernard, Vice Susan, Laughlin Mark, Josien Hubert, Palani Anandan, Miller Michael, Mccombie Stuart, Mckittrick Brian, Gilbert Eric, Labroli Marc, Clader John, Smith Elizabeth, Steensma Ruo, Baroudy Bahige

MPK: A61K 31/496, C07D 211/00, A61P 31/00...

Značky: farmaceutický, obsahom, přípravků, prípravok, súprava, tohto, antagonistov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Wood Jill, Monahan Mary-katherine, Riedl Bernd, Renick Joel, Sibley Robert, Khire Uday, Lowinger Timothy, Dumas Jacques, Natero Reina, Smith Roger, Scott William

MPK: A61K 31/17, A61K 31/40, A61K 31/34...

Značky: močovin, skupinou, inhibítorov, difenylových, použitie, substituovaných, omega-karboxyarylovou, rafkinázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Andersson Bengt (zomrel), Tedroff Joakim, Sonesson Clas, Waters Susanna, Waters Nicholas

MPK: A61P 15/00, A61K 31/496, A61K 31/451...

Značky: neurotransmisie, dopamínu, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Susanna, Waters Nicholas, Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel), Sonesson Clas

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 31/496...

Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Substituované glutarimidy, spôsob ich výroby a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287173

Dátum: 08.01.2010

Autori: Zimmer Osvald, Buschmann Helmut, Germann Tieno, Wade Erik, Frosch Stefanie

MPK: C07D 211/00, A61K 31/45, A61P 37/00...

Značky: substituované, spôsob, použitie, glutarimidy, výroby, liečiv

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované glutarimidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby a ich použitie v liečivách, obzvlášť ako imunomodulátorov, ako inhibítorov angiopatií a/alebo hematologických/onkologických ochorení.

Spôsob výroby 4-hydroxy-1,2,2,6,6-pentametylpiperidínu a zariadenia na jeho vykonanie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286973

Dátum: 27.07.2009

Autori: Kotus Ján, Kohút Peter, Sás Ivan, Cukrovaný Dušan

MPK: C07D 211/00

Značky: 4-hydroxy-1,2,2,6,6-pentametylpiperidínu, vykonanie, spôsob, výroby, zariadenia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob výroby 4-hydroxy-1,2,2,6,6-pentametylpiperidínu (PMP) zo 4-hydroxy-2,2,6,6-tetrametylpiperidínu (TMP) a formaldehydu (Fd) s metanolom, ktorý sa používa ako medziprodukt na prípravu svetelných stabilizátorov typu HALS, a zariadenie na uskutočňovanie tohto spôsobu.

Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286968

Dátum: 22.07.2009

Autori: Josien Hubert, Clader John, Palani Anandan, Baroudy Bahige, Tagat Jayaram, Laughlin Mark, Mckittrick Brian, Vice Susan, Mccombie Stuart, Steensma Ruo, Neustadt Bernard, Miller Michael

MPK: A61K 31/4523, A61P 19/00, A61K 31/4468...

Značky: farmaceutický, obsahom, piperidín-piperidinyl, prostriedok, antagonista, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Bigg Dennis, Harnett Jeremiah, Auvin Serge

MPK: A61K 31/415, A61K 31/425, A61K 31/38...

Značky: farmaceutický, prostriedok, 2-(iminometyl)aminofenylové, spôsob, deriváty, obsahom, výroby, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Sarran Lionel, Muneaux Yvette, Ferrari Bernard, Gougat Jean, Perreaut Pierre

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: kompozície, farmaceutické, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, použitie, deriváty, přípravy, spôsob, aminometylovú, obsahujúce, obsahujú, skupinu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Kassir Jamal, Wu Chengde, Market Robert, Scott Ian, Holland George, Chen Qi, Li Wen, Biediger Ronald

MPK: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/21...

Značky: receptory, integrínov, kompozícia, deriváty, svoje, karboxylovej, kyseliny, väzby, obsahujúca, farmaceutická, použitie, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Piperazínové deriváty užitočné ako CCR5 antagonisty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Smith Elizabeth, Miller Michael, Gilbert Eric, Mccombie Stuart, Laughlin Mark, Mckittrick Brian, Palani Anandan, Baroudy Bahige, Neustadt Bernard, Vice Susan, Steensma Ruo, Labroli Marc, Clader John, Tagat Jayaram, Josien Hubert

MPK: A61K 31/506, A61K 31/496, A61K 31/4965...

Značky: deriváty, obsahom, přípravky, farmaceutické, užitočné, piperazinové, použitie, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Spôsob prípravy (3-kyano-1H-indol-7-yl)[(4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl)]metanónu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286565

Dátum: 12.12.2008

Autori: Emmert Steffen, Crassier Heléne, Böttcher Henning, Eckert Uwe, Bathe Andreas

MPK: C07D 211/00

Značky: solí, spôsob, 3-kyano-1h-indol-7-yl)[(4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl)]metanónu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy (3-kyano-1H-indol-7-yl)[4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl]metanónu a jeho solí, pri ktorom sa formyluje indolester všeobecného vzorca (II), získaný formylester všeobecného vzorca (III) sa necháva reagovať s hydroxylamínom za získania derivátu oxímu všeobecného vzorca (IV), ktorý konvertuje na kyánindolester všeobecného vzorca (V), ktorý sa zmydelňuje za získania 3-kyán-1H-indol-7-karboxylovej kyseliny, ktorá sa...

Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286463

Dátum: 09.10.2008

Autori: Ward Yancey David, Spero Denice Mary, Sun Sanxing, Morwick Tina Marie, Emmanuel Michel Jose, Hickey Eugene Richard, Frye Leah Lynn, Liu Weimin, Thomson David, Young Erick Richard Roush

MPK: A61K 31/4523, A61P 19/00, A61P 11/00...

Značky: spôsob, prostriedok, výroby, zlúčeniny, farmaceutický, obsahom, spiroheterocyklické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.

N-2-Arylpropionylsulfónamidy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286372

Dátum: 23.07.2008

Autori: Caselli Gianfranco, Gandolfi Carmelo, Bertini Riccardo, Mantovanini Marco, Colotta Francesco, Cesta Maria Candida, Bizzarri Cinzia, Sabbatini Vilma, Allegretti Marcello, Porzio Stefano

MPK: A61K 31/18, A61K 31/165, A61K 31/16...

Značky: použitie, prostriedky, obsahom, farmaceutické, n-2-arylpropionylsulfónamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-2-arylpropionylsulfónamidy všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných interleukínom 8 (IL-8). Na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných IL-8 je opísané aj použitie R-(-)-2-[(4-izobutyl)fenyl]propiónamidu.

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/18...

Značky: použitie, liečivá, liečenie, kompozícia, cytokínmi, sprostredkovaných, přípravy, přípravu, deriváty, chorôb, spôsob, farmaceutická, benzamidové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

2-Pyrolidínové a 2-piperidínové inhibítory biosyntézy cholesterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286122

Dátum: 10.03.2008

Autori: Zemánek Marián, Fáberová Viera, Kakalík Ivan, Schmidtová Ľudmila, Popovičová Ľudmila, Furdík Mikuláš, Oremus Vladimír

MPK: A61K 31/445, C07D 211/00, A61P 3/00...

Značky: 2-piperidínové, přípravy, biosyntézy, inhibitory, 2-pyrolidínové, spôsob, cholesterolu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 2-pyrolidínové deriváty všeobecného vzorca (I) a 2-piperidínové deriváty všeobecného vzorca (II), ako aj ich farmaceuticky akceptované adičné soli, kde R1 je vodík, alkyl, alkenyl a arylalkyl, R2, R3 a R4 sú nezávisle vodík, halogén, metoxy, nitro, kyano, amino, trifluórmetyl a alkyl skupina, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu.

Stat3 inhibítor majúci protinádorový účinok a súvisiace metódy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14403

Dátum: 05.12.2007

Autori: Turkson James, Hamilton Andrew, Sebti Said, Jove Richard

MPK: C07D 211/00, A61P 35/00, A61K 31/535...

Značky: stat3, súvisiace, protinádorový, metody, účinok, inhibitor, majúci

Text:

...agregáciu do nefunkčných perinukleárnych agresómov adegradáciu neskorej fázy vyvolanú proteazómom umalígnych buniek liečených s S 3 I-M 2001. S 3 I-M 2001 teda tlmil transkripčnú reguláciu závislú od Stat 3 prežitia tumorových génov, ako je Bcl-xL. Ďalej sa malígna transformácia závislá od Stat 3, prežitie amigrácia ainvázia myšacích aľudských rakovínových buniek s trvale aktivovaným Stat 3 tlmila s pomocou S 3 I-M 200 l. Ektopický obsah...

Liečivý prípravok obsahujúci fexofenadín hydrochlorid a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285964

Dátum: 09.11.2007

Autori: Doršic Ľuboš, Varga Ivan, Gattnar Ondrej, Hubinová Viera, Lehocký Mikuláš, Štepanovičová Viera, Kormanová Viera

MPK: A61K 9/20, A61K 31/445, C07D 211/00...

Značky: spôsob, obsahujúci, hydrochlorid, liečivý, prípravok, přípravy, fexofenadín

Zhrnutie / Anotácia:

Liečivý prípravok obsahuje fexofenadín hydrochlorid ako účinnú látku v množstve 100 mg až 1000 mg, čo predstavuje 15 až 50 % hmotn., aspoň jednu pomocnú látku zo skupiny polyolov a/alebo sacharidov, aspoň jednu látku upravujúcu tokové vlastnosti tabletoviny v množstve 0,1 až 10 % hmotn., aspoň jedno rozvolňovadlo v množstve 1 až 25 % hmotn., aspoň jednu klznú látku v množstve 0,1 až 10 % hmotn. a suché spojivá v množstve 10 až 45 % hmotn.,...

Spôsob výroby (-)-cis-3-hydroxy-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)piperidínu, 3(R,S)-bróm-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridín a jeho hydrobromid

Načítavanie...

Číslo patentu: 285883

Dátum: 12.09.2007

Autori: Michalowsky Jürgen, Breipohl Gerhard

MPK: C07D 211/00, C07D 405/00

Značky: cis-3-hydroxy-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)piperidínu, výroby, spôsob, 3(r,s)-bróm-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridín, hydrobromid

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby (-)-cis-3-hydroxy-1-metyl-4- (2,4,6-trimetoxyfenyl)piperidínu, v ktorom sa 1-metylpiperidin-4-ón prevádza na hydrobromid, potom brómom na hydrobromid 3(R,S)-bróm-1-metyl-4-oxopiperidínu, ďalej reakciou s 1,3,5-trimetoxybenzénom na hydrobromid 3(R,S)-bróm-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropyridínu. Rozmiešaním reakčného roztoku v organickom rozpúšťadle sa najskôr izoluje hydrobromid...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Furuya Monoru, Kataoka Ken-ichiro, Muroga Yumiko, Endo Noriaki, Sogawa Ryo, Hada Takahiko, Shiota Tatsuki, Morita Takuya, Imai Minoru, Moree Wilna, Sudoh Masaki, Tsutsumi Takaharu, Takenouchi Osami, Tarby Christine, Teig Steven

MPK: A61K 31/41, A61P 11/00, A61K 31/435...

Značky: derivátov, použitie, zlúčenina, amínov, cyklických

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

2-Alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, ich príprava, kompozície, ktoré ich obsahujú a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7468

Dátum: 23.05.2007

Autori: Commerçon Alain, Nardi Frédérico, Benedetti Yannick, Zhang Jidong

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4709, A61P 25/00...

Značky: 2-alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, kompozície, príprava, použitie, obsahujú

Text:

...3)2, (E) -CHCH-C(CH 3)3 alebo ešte zo súboru, ktorý zahŕňa (E) C(CH 3)CH-CH(CH 3)(C 2 H 5), (E) -C(CH 3)CH-CH(CH 3)2 a (E) -C(CH 3)CH-C(CH 3)3.Výhodnejšie je R. zvolený zo súboru, ktorý zahŕňa (E) -CHCH-C 5 H 9, (E) -CHCH-C 6 H,(E) -CHCH-(CH 2)3-CH 3, (E) -CHCH-C(,H 5, kde fenyl je prípadne substituovaný atómomV rámci predmetov tohto vynálezu sa prvá skupina vyznačuje tým, že X znamená S. Druháskupina sa vyznačuje tým, že X znamená SO.V...

Derivát benzamidu, liečivo s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285679

Dátum: 16.05.2007

Autori: Sakaguchi Jun, Kato Hideo, Kado Noriyuki

MPK: C07D 211/00, A61P 1/00, A61K 31/4468...

Značky: benzamidu, liečivo, obsahom, derivát, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát benzamidu všeobecného vzorca (I), kde R predstavuje alkylskupinu obsahujúcu 3 až 6 atómov uhlíka alebo jeho soľ a liečivo, ktoré ako účinnú zložku obsahuje uvedenú zlúčeninu a použitie uvedenej zlúčeniny na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu zažívacích chorôb.

Spôsob prípravy amlodipínbenzénsulfonátu, medziprodukt a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285611

Dátum: 30.03.2007

Autori: Lévai Sándor, Szöke Katalin, Dobay László, Fischer János

MPK: C07D 211/00, A61K 31/4422

Značky: přípravy, medziprodukt, amlodipínbenzénsulfonátu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amlodipínbenzénsulfonátu všeobecného vzorca (I) reakciou derivátu ftalamovej kyseliny všeobecného vzorca (II), v ktorom X znamená atóm vodíka alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, alebo kvartérne amónium, s benzénsulfónovou kyselinou.

Spôsob prípravy terfenadinu a jeho derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285548

Dátum: 21.02.2007

Autori: Kríž Miroslav, Veverka Miroslav, Boháč Andrej, Varga Ivan

MPK: C07C 403/00, C07C 33/00, C07C 43/00...

Značky: terfenadinu, přípravy, spôsob, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátov substituovaných piperidinyl butylfenyloctových kyselín Grignardovou reakciou alkylhalohydrínov a vhodne substituovaných aromatických aldehydov. Vzniknuté dioly sa podrobia následnej substitučnej reakcii. Zlúčeniny sú účinné ako antihistaminiká.

Spôsob prípravy bifenylových derivátov vhodných na prípravu 4-aryl-1-fenylalkyl-1,2,3,6-tetrahydropyridínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285433

Dátum: 27.12.2006

Autori: Baroni Marco, Fournier Jacqueline, Guzzi Umberto, Ielmini Alessandra, Cardamone Rosanna, Badone Domenico

MPK: C07D 211/00, A61K 31/445, C07C 15/00...

Značky: spôsob, 4-aryl-1-fenylalkyl-1,2,3,6-tetrahydropyridínov, vhodných, derivátov, bifenylových, přípravy, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy bifenylových derivátov všeobecného vzorca (t), v ktorom benzénové jadro môže byť prípadne substituované substituentom R2, ktorý znamená atóm vodíka, atóm halogénu, hydroxylovú skupinu alebo skupinu CF3, alkylovú skupinu obsahujúcu 3 až 4 atómy uhlíka alebo alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 4 atómy uhlíka a skupinou G-C(R3)(R4), v ktorej R3 a R4 každý znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka a G...

Chemické spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6749

Dátum: 27.09.2006

Autori: Wright Nicholas Cartwright Alexander, Montgomery Francis Joseph, Sependa George Joseph, Squire Christopher John, Hogan Philip John, Blixt Jörgen, Martin David Michael Glanville, Patel Zakariya, Golden Michael David, Pittam John David

MPK: C07D 239/00, C07D 211/00, C07D 401/00...

Značky: chemické, spôsoby

Text:

...JD., Enzyme Protein, 49 138-162, 1996). Okrem toho VEGF indukuje významne cievnu priepustnost (Dvořak, HF., Detmar, M., Claffey, K.P., Nagy, J.A., van de Water, L., a Senger, D.R., (Int. Arch. Allergy Immunol., 107 233-235,1995 Bates, D.O., Heald, R.I., Curry, FE. a Williams, B. J. Physiol. (Lond.), 533 263-272, 2001), čím podporuje vznik hyperpermeabilnej, nevyvinutej cievnej siete, ktorá jecharakteristická pre patologickú angiogenézu.0007...

Polymorf (III) donepezil hydrochloridu, spôsob jeho výroby a terapeutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285312

Dátum: 27.09.2006

Autori: Tanaka Tomohide, Narabu Yukio, Watanabe Hideaki, Ishihama Yasushi, Kajima Takashi, Ohtsuka Akiyo, Imai Akio

MPK: A61K 31/445, C07D 211/00

Značky: donepezil, iii, polymorf, obsahom, spôsob, hydrochloridu, prostriedok, výroby, terapeuticky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa stabilný polymorf donepezil hydrochloridu, ktorý je charakterizovaný vrcholmi v práškovom röntgenovom difraktograme a absorpčnými vrcholmi v infračervenom absorpčnom spektre v bromide draselnom, spôsob jeho výroby a terapeutický prostriedok s jeho obsahom.

Cyklopropylamíny ako modulátory receptora histamínu H3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7508

Dátum: 14.09.2006

Autori: Allison Brett, Grice Cheryl, Carruthers Nicholas, Letavic Michael

MPK: C07D 211/00, A61P 25/00, A61K 31/496...

Značky: modulátory, receptora, cyklopropylamíny, histaminu

Text:

...účinnosť proti biologickému cieli a tiež vhodný fannakokinetický profil. Zlúčeninajednak musí byt schopná transportu na miesto pôsobenia v CNS, čo vyžaduje zodpovedajúca schopnosť prestupovat hematoencefalickou bariérou, alebo na periférií. Absorpcia prostredníctvom rôznych biologických membrán závisí od fyzikálnych vlastností liečiva (o.i. od stupňa ionizácie pri fyziologickom pH, rozdeľovacom koeficiente, veľkosti molekuly).Potom čo...

Karboxamidové deriváty ako antagonisty muskarínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5190

Dátum: 01.09.2006

Autori: Wood Anthony, Mantell Simon John, Watson Christine Anne Louise, Strang Ross Sinclair, Glossop Paul Alan

MPK: A61K 31/397, A61K 31/40, A61K 31/4409...

Značky: karboxamidové, deriváty, receptora, antagonisty, muskarínového

Text:

...M 3. Najmä existuje potreba antagonistov receptora M 3, ktoré by mali farmakologický proti vhodný na podávanie inhalačnou0004 Vedecká literatúra opisuje veľa zlúčenín, ktoré majú antagonistickú aktivitu voči muskarínovému receptoru. Ako príklad EP 0948964 A 1 opisuje zlúčeniny vzorcav ktorom R označuje atóm vodíka, atóm halogénu alebo nižšiu alkoxylovú skupinu. obdobné zlúčeniny sú opísané v JP 11100336 A.Vynález sa týka zlúčeniny...

Piperidínové a pyrolidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285127

Dátum: 02.06.2006

Autori: Veber Daniel, Marquis Robert, Lo Castro Stephen, Ru Yu

MPK: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/44...

Značky: spôsob, piperidínové, prostriedok, deriváty, výroby, obsahom, pyrolidínové, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidínové a pyrolidínové deriváty vzorca (I), kde A je C(O) alebo CH(OH) R1 je skupina vzorca (a), (b), (c) alebo (d) R2 je H, C1-6alkyl voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo dvoma halogénmi, SR, OR, N(R)2, C(O)N(R)2, karbamylom alebo C1-4alkylom, C3-6cykloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)-, R5OC(O)NR'CH(R')C(O)-, adamantyl-C(O)- alebo skupina...

Kompozície obsahujúce fotoreaktívne, nízkomolekulárne polyalkylpiperidíny absorbujúce UV žiarenie, pevná predzmes obsahujúca túto kompozíciu, spôsob stabilizovania prírodných alebo syntetických polymérnych alebo prepolymérnych substrátov a ich pou…

Načítavanie...

Číslo patentu: 285113

Dátum: 24.05.2006

Autor: Bechtold Karl

MPK: C08K 5/00, C07D 211/00, C08J 3/20...

Značky: prírodných, stabilizovania, kompozície, absorbujúce, spôsob, fotoreaktívne, pevná, kompozíciu, žiarenie, polymérnych, túto, substrátov, syntetických, nízkomolekulárne, obsahujúce, pou, obsahujúca, prepolymérnych, predzmes, polyalkylpiperidíny

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia obsahujúca fotoreaktívne, nízkomolekulárne polyalkylpiperidíny absorbujúce UV žiarenie a ne-fotoreaktívne, nízkomolekulárne stericky bránené polyalkylpiperidíny, pevná predzmes obsahujúca túto kompozíciu, spôsob stabilizovania prírodných alebo syntetických polymérnych alebo prepolymérnych substrátov a použitie stabilizovaných organických materiálov na výrobu rôznych produktov.

Spôsob kryštalizácie hydrochloridu 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropiridínu, zmes formy I a formy III hydrochloridu 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropiridínu a farmaceutický prostriedo…

Načítavanie...

Číslo patentu: 285088

Dátum: 18.05.2006

Autori: Franc Bruno, Monnier Olivier, Caron Antoine

MPK: C07D 211/00, A61K 31/44

Značky: hydrochloridu, spôsob, kryštalizácie, formy, farmaceutický, tetrahydropiridínu, prostriedo, 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob kryštalizácie hydrochloridu 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4-(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropyridínu zahrnujúci stupne (a) refluxovanie 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4-(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropyridínu v zmesi etanol/voda v pomere 95/5 až 70/30, pokiaľ je rozpustenie úplné (b) ochladenie výsledného roztoku na teplotu v rozsahu od -10 °C do +10 °C s použitím teplotného gradientu 5 až 30 °C za hodinu a rýchlosťou miešania 0 až...

Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285076

Dátum: 04.05.2006

Autori: Brown William, Wei Zhongyong, Walpole Christopher

MPK: C07D 211/00, A61P 25/00, A61K 31/4523...

Značky: chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové, obsahom, deriváty, farmaceutické, kompozície, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, pyridinyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a triazolyl kde každý fenylový kruh R1 a heteroaromatický kruh R1 môže byť voliteľne a nezávisle ďalej substituovaný 1, 2 alebo 3 substituentmi vybranými spomedzi nasledujúcich: lineárny a rozvetvený C1-C6 alkyl, NO2, CF3, C1-C6 alkoxy, chlór, fluór, bróm a jód ako aj ich...

Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Goument Bertrand, Millan Mark, Peglion Jean-louis, Mannoury La Cour Clotilde, Dessinges Aimée

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4523, A61K 31/4465...

Značky: piperazinu, neurokinínu, inhibítorov, resorpcie, použitie, serotonínu, deriváty, antagonistov

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...