C07D 209/88
3-(Heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazolové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptora prostaglandínu D2
Číslo patentu: E 17600
Dátum: 21.03.2011
Autori: Richard-bildstein Sylvia, Siegrist Romain, Aissaoui Hamed, Fretz Heinz, Hazemann Julien
MPK: C07D 209/88, A61P 11/06, A61K 31/403...
Značky: použitie, receptora, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, deriváty, prostaglandinů, modulátorov
Text:
...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...
Karbazolové zlúčeniny a terapeutické použitie týchto zlúčenín
Číslo patentu: E 14290
Dátum: 05.10.2009
Autori: Purmal Andrei, Sviridov Sergey, Burkhart Catherine, Gurova Katerina, Gudkov Andrei, Tucker John, Brodsky Leonid
MPK: A61K 31/403, A61P 31/00, A61P 29/00...
Značky: terapeutické, použitie, týchto, zlúčeniny, karbazolové, zlúčenín
Text:
...R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, nezávisle, sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, C 14, alkylu,cykloalkylu, heterocykloalkylu, arylu, heteroarylu, halogénu, OR, C(O)R°, C(O)OR°, OC(O)R°, C(O)N(R°)2, C(O)NR°SO 2 R°, N(R°)2, NR°C(O)R°, NR°C(O)N(R)2, CN, N 02,CF 3, 0 CF 3, SRÍ SOR°, SO 2 R°, S 02 N(R°)2 a OSO 2 CF 3R 7 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, CM alkylu, cykloalkylu, heterocykloalkylu,arylu a heteroarylu anje 0,1, 2, 3, 4...
3-Aminokarbazolová zlúčenina, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a spôsob prípravy tejto zlúčeniny
Číslo patentu: E 14853
Dátum: 11.05.2009
Autori: Maugeri Caterina, Cazzolla Nicola, Guglielmotti Angelo, Coletta Isabella, Dragone Patrizia, Alisi Maria Alessandra, Mangano Giorgina, Furlotti Guido, Garofalo Barbara
MPK: A61P 29/00, A61K 31/403, C07D 209/88...
Značky: obsahuje, 3-aminokarbazolová, zlúčeniny, ktorá, tejto, přípravy, zlúčenina, spôsob, farmaceutická, kompozícia
Text:
...patologických procesov.0009 Najmä PGE 2 sa vo veľkej miere vyskytujú na miestach zápalu a sú zodpovedné za rôzne patologické aspekty akútneho a chronického zápalu, ako je napriklad edêm, tvorba erytémov,zápalová bolesť, zápal kĺbov a horúčka. V skutočnosti sú PGE 2 silnými prozápalovými a algogênnymi prostriedkami. Anti-PGE 2 protilátky prejavujú protizápalovê pôsobenie a u zvierat bez PGE receptorov sa pozorovala znížená odpoveď na zápalové...
Deriváty (3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazol-9-yl)octovej kyseliny
Číslo patentu: E 10954
Dátum: 02.08.2007
Autori: Risch Philippe, Pothier Julien, Fretz Heinz
MPK: C07D 209/88
Značky: kyseliny, deriváty, 3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazol-9-yl)octovej
Text:
...TP receptor) s ďalšou antagonistovou aktivitou na CRTH 2, na profylaxiu a liečbu alergických ochorení, ako je astma, alergická rinitída alebo alergická konjuktivitída.V T. lshizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opísané účinky ramatrobanu na zápal v neskorej fáze. Orálna biologická dostupnosť ramatrobanu ajeho schopnosť inhibovať migráciu eozinoñlov vyvolanú prostaglandínom D in vitro boliopísané v Joumal of...
Deriváty karbazolu ako funkčné ligandy 5-HT6
Číslo patentu: E 8547
Dátum: 09.06.2006
Autori: Konda Jagadish Babu, Shirsath Vikas Shreekrishna, Kambhampati Rama Sastri, Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Vishwakarma Santosh, Jasti Venkateswarlu
MPK: A61P 25/00, C07D 209/88, A61K 31/403...
Značky: funkčně, deriváty, karbazolu, ligandy, 5-ht6
Text:
...Štúdie zistili, že známy selektivny antagonista S-HTG významne zvýšil hladiny glutamátu a aspartátu vo frontálnej kôre bez elevácie hladín noradrenalínu, dopamínu, alebo 5 HT. Táto selektivna elevácia neurochemikálií, ktorá sa, ako je známe, zúčastňuje na pamäti akognícii, silne poukazuje na úlohu 5-HT 5 ligandov v kognícii (Dawson, L. A. Nguyen, H. Q. Li, P. British Journal of Pharmacology, 2000, 130 (l), 23 až 26). Štúdia pamäti...
2,3,4,9-Tetrahydro-1H-karbazolové deriváty ako antagonisti CRTH2 receptora
Číslo patentu: E 10438
Dátum: 22.12.2005
Autori: Fecher Anja, Riederer Markus, Fretz Heinz
MPK: A61P 37/00, C07D 209/88, A61K 31/404...
Značky: deriváty, antagonisti, crth2, receptora, 2,3,4,9-tetrahydro-1h-karbazolové
Text:
...a na liečbualergických stavov použitie antagonistov blokujúcich naviazanie PGD 2 na CRTH 2receptor. V patentovej literatúre je zmieňovaných niekoľko zlúčenín vykazujúcichantagonistícký účinok na CRTH 2. V patentovom spise GB 2388540 (Bayer AG) jeuvedene použitie ramatrobanu (kyseliny (3 R)-3-(4-fluórbenzénsulfónamido)-l,2,3,4 tetrahydrokarbazol-9-propiónovej) pri profylaxii a liečbe alergických ochorení, napr. astmy, alergické nádchy alebo...
Spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu)
Číslo patentu: 284109
Dátum: 11.08.2004
Autori: Greff Zoltán, Domán Imre, Simig Gyula, Szabó Tibor, Barkóczy József, Németh Norbert, Cselenyák Judit, Balázs László, Seres Péter, Gregor Tamás, Vereczkey Donáth Györgyi, Nagy Kalman, Kótay Nagy Peter, Rátkai Zoltán
MPK: C07D 209/82, C07D 209/88
Značky: přípravy, spôsob, 2-propanolu, 1-[9'h-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino, karvedilolu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu), ako aj jeho opticky aktívneho R alebo S enantioméru, zmesí enantiomérov a adičných solí týchto zlúčenín s kyselinou, reakciou 4-(oxiranylmetoxy)-9H-karbazolu alebo jeho R alebo S enantioméru so sekundárnym amínom N-[2-(2'--fenoxy)-etyl]-benzylamínom za vzniku 1-[N-{benzyl}-2'-({2''--fenoxy)-etyl}-amino-3-[9'''H-karbazol-...
Cykloalkanoindoly substituované fluórom a ich použitie ako antagonistov receptora prostaglandínu D2
Číslo patentu: E 12555
Dátum: 22.01.2003
Autori: Berthelette Carl, Sturino Claudio, Wang Zhaoyin, Lachance Nicolas, Li Lianhai
MPK: A61P 43/00, A61K 31/403, C07D 209/80...
Značky: receptora, cykloalkanoindoly, použitie, antagonistov, substituované, prostaglandinů, fluórom
Text:
...antagonisti prostaglandinu.0004 V PCT prihláške WO 0179169 sú opísané antagonisti PGD 20005 V európskej patentovej prihláške 468 785 je opísaná zlúčenina, 4-(4-chlórfenyl)-metyl-l,2,3,4-tetrahydro-7-(2 chinolinylmetoxy)cyklopentbindol-3-octová kyselina, čo je zlúčenina z triedy látok označovaných ako inhibitory0007 Predmetom vynálezu sú nové zlúčeniny, ktoré sú antagonistami receptora prostaglandínu konkrétnejšie antagonisti receptora...
3 -Imidazolymetyl- 1,2,3,9 -tetrahydro- 4H -karbazol- 4 -ónové deriváty, spôsob výroby a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 277923
Dátum: 09.08.1995
Autori: Ewan George Blanch, Bell James Angus, Coates Ian Harold, Humber David Cedric
MPK: C07D 233/61, C07D 403/06, C07D 209/88...
Značky: obsahom, deriváty, prostriedky, farmaceutické, karbazol, tetrahydro, 1,2,3,9, imidazolymetyl, ónové, spôsob, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
1,2,3,9-Tetrahydro-3-(imidazol-1-yl-metyl)-4H-karbazol-4-ónové deriváty všeobecného vzorca I, v ktorom R1 znamená atóm vodíka, alkyl s 1 až 10 atómami uhlíka, cykloalkyl s 3 až 7 atómami uhlíka, alkenyl s 3 až 6 atómami uhlíka, fenyl alebo fenylalkyl s alkylovou časťou s 1 až 3 atómami uhlíka, jeden zo symbolov R2, R3 a R4 znamená atóm vodíka, alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka, cykloalkyl s 3 až 7 atómami uhlíka, alkenyl s 2 až 6 atómami uhlíka...
Spôsob výroby ondasetrónu a karbazolónové deriváty ako medziprodukty na jeho výrobu
Číslo patentu: 281243
Dátum: 09.11.1994
Autori: Trischler Ferenc, Csehi Attila, Harsányi Kálmán, Hegedüs Béla, Horváth Erika, Bod Péter, Szabó Györgyi, Fekecs Éva, Mersich Éva
MPK: C07D 403/06, C07D 209/96, C07D 209/88...
Značky: karbazolónové, ondasetrónu, spôsob, výrobu, deriváty, medziprodukty, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Karbazolónové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A znamená skupinu všeobecného vzorca (V), v ktorom R znamená hydroxyskupinu alebo 2-metyl-1H-imidazol-1-ylovú skupinu, B znamená skupinu všeobecného vzorca (VI), v ktorom R1 je atóm vodíka, metyl alebo etyl alebo A a B spoločne tvoria skupinu všeobecného vzorca (VII), v ktorom R2 je metyl alebo etyl alebo skupinu vzorca (VIII), ktoré sú medziproduktmi na výrobu ondansetrónu vzorca (II) spôsobom...
Deriváty tetrahydrokarbazolu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom
Číslo patentu: 280907
Dátum: 08.06.1994
Autori: Young Rodney Christopher, King Francis David, Gaster Laramie Mary, Kaumann Alberto Julio
MPK: A61K 31/40, C07D 209/88
Značky: prípravok, přípravy, farmaceutický, deriváty, obsahom, spôsob, tetrahydrokarbazolu
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty tetrahydrokarbazolu všeobecného vzorca (IA) kde R1 znamená nitro, -CO2R4, -CN, -(CH2)nCONR5R6, -(CH2)nSO2NR5R6, C1-6alkylsulfonylamino(CH2)n R4 znamená C6-12arylC1-6alkyl R5 a R6 každý nezávisle znamená vodík alebo C1-6alkyl, alebo R5 a R6 spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené, tvoria jadro n znamená 0, 1 alebo 2 a ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom, ktorý...
3-Metylamino-6-karboxamido-1,2,3,4-tetrahydrokarbazol, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 280905
Dátum: 08.06.1994
Autori: King Francis David, Kaumann Alberto Julio, Gaster Laramie Mary, Young Rodney Christopher
MPK: C07D 209/88, A61K 31/40
Značky: přípravy, spôsob, prípravok, farmaceutický, obsahom, použitie, 3-metylamino-6-karboxamido-1,2,3,4-tetrahydrokarbazol
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný 3-metylamino-6-karboxamido-1,2,3,4-tetrahydrokarbazol vzorca (I), kde R1 znamená -(CH2)nCONR5R6
R5 a R6 každé znamená vodík
n znamená 0
R2 a R3 znamenajú jednotlivo vodík a metyl
a jeho fyziologicky prijateľné soli, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje, a jeho použitie na liečbu stavov s indikáciou agonistu 5-HT1.