C07D 209/52

Spôsob syntézy a kryštalická forma hydrochloridu 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamidu ako aj jeho voľná báza a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19781

Dátum: 07.06.2012

Autori: Letellier Philippe, Lecouve Jean-pierre, Gaillard Marina, Robert Nicolas, Lerestif Jean-michel, Meunier Loic (zomrel), Boiret Mathieu

MPK: C07D 209/52, A61P 25/00, A61K 31/403...

Značky: obsahom, syntézy, voľná, farmaceutické, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu, hydrochloridu, krystalická, kompozície, báza, spôsob, forma

Text:

...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...

Nové azabicyklo[3.2.0]hept-3-ylové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13980

Dátum: 08.12.2010

Autori: Casara Patrick, Lestage Pierre, Panayi Fany, Chollet Anne-marie, Dhainaut Alain

MPK: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 209/52...

Značky: obsahom, farmaceutické, azabicyklo[3.2.0]hept-3-ylové, kompozície, nové, spôsob, přípravy, deriváty

Text:

...v patentovej prihláške W 0 2005/089747 prítomnosťou 3 azabicyklo 3.2.0 heptánovej skupiny.0007 Tento štruktúrny rozdiel oproti zlúčeninám podľa patentovej prihlášky W 02005/089747 dodáva prekvapivo zlúčeninám podľa vynálezu nielen pozoruhodné prokognitívne vlastností, ale zároveň silné vlastnosti prebúdzacie, antísedatívne, antihypnotické0008 Na neurologiekej úrovni otvára táto kombinácia účinnosťou cestu nielen pre nové liečenie...

C7-fluór substituované tetracyklínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15512

Dátum: 07.08.2009

Autori: Zahler Robert, Clark Roger, Hunt Diana Katharine, Xiao Xiao-yi, Plamondon Louis, Zhou Jingye

MPK: C07C 239/20, C07C 275/16, C07C 237/26...

Značky: zlúčeniny, substituované, c7-fluór, tetracyklinové

Text:

...akaždý karbocyklyl, aryl, heterocyklyl alebo heteroaryl je voliteľne a nezávisle substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z halo,každý alkyl v skupine reprezentovaný RA, RB, RD a RE je voliteľne a nezávisle substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z halo, (Cl-C 4)alkylu, -OH, -0-(C 1-C 7)alkylu, -(C 1-C 4)alkyl-O-(C 1-C 4)alkylu, f luórsubstituovaného-(Cl-C 4)alkylu, -S(O)m-(C 1-C...

Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Parmentier Jean-gilles, Simonet Serge, Courchay Christine, Portevin Bernard, Verbeuren Tony, Benoist Alain, Rupin Alain, Gloanec Philippe, De Nanteuil Guillaume

MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/385...

Značky: přípravy, angiotenzínu, spôsob, adičné, konverzie, enzymů, farmaceutické, donormi, kompozície, kyselinami, obsahom, inhibítorov

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Spôsob prípravy (1R,2S,5S)-N-[(1S)-3-amino-1-(cyklobutylmetyl)-2,3-dioxopropyl]-3- [(2S)-2-[[[1,1-dimetyletyl)amino]karbonyl]amino]-3,3-dimetyl-1-oxobutyl]-6,6-dimetyl-3-azabicyklo[3,1,0]hexán-2-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15961

Dátum: 18.12.2007

Autori: Tong Weidong, Wong George, Vance Jennifer, Iwama Tetsuo, Lee Hong-chang

MPK: C07D 209/52

Značky: 2s)-2-[[[1,1-dimetyletyl)amino]karbonyl]amino]-3,3-dimetyl-1-oxobutyl]-6,6-dimetyl-3-azabicyklo[3,1,0]hexán-2-karboxamidu, 1r,2s,5s)-n-[(1s)-3-amino-1-(cyklobutylmetyl)-2,3-dioxopropyl]-3, spôsob, přípravy

Text:

...L-a-metylbenzylamínu). Forma voľnej kyseliny Ic sa spojí s amínom Id, nasleduje oxidácia spojeného produktu.0007 V alternatívnom postupe ukázanom v schéme I ako krok 2,forma voľnej kyseliny zlúčeniny Ic sa spojí s amínom Id, aby sa získala priamo zlúčenina vzorca I. Teda, s odkazom na 066 patent, postup spojenia kroku 2 sa môže uskutočniť spracovaním DMF/CH 2 Clg roztoku formy voľnej kyseliny zlúčeniny Ic s amínom Id V prítomnosti EDCI, HOBt...

Postupy a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16399

Dátum: 18.08.2006

Autori: Cochran John, Tanoury Gerald, Chen Minzhang

MPK: C07D 209/52, C07D 471/08, A61K 31/403...

Značky: medziprodukty, postupy

Text:

...týchto zlúčenín, ktoré vedú k racemizácii niektorýchstéríckých uhlíkových centier, pozri napriklad stranu 223-22. Existuje však stále potreba nájsťekonomické spôsoby prípravy týchto zlúčenín.V publikácii W 0 02/ 18369 A 2 je opísaná zlúčenina vzorcaO N H N O Ť ° u Táto zlúčenina sa čistí chromatograñcky. BERGMEIER S. C. ET AL, TETRAHEDRON, ELSEVIER SCIENCE PUBLISHERS, AMSTERDAM, NL, sv. 55, č. 26, 25. júna 1999, str. 8025-8038 opisujú...

Zlúčeniny síry ako inhibítory NS3 serínovej proteázy vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8008

Dátum: 24.02.2005

Autori: Huang Yuhua, Lovey Raymond, Njoroge George, Hendrata Siska, Saksena Anil, Liu Yi-tsung, Sannigrahi Mousumi, Venkatraman Srikanth, Bennett Frank, Nair Latha, Bogen Stephane, Arasappan Ashok, Velazquez Francisco, Chen Kevin, Girijavallabhan Viyyoor

MPK: A61K 31/407, A61P 31/12, A61K 31/403...

Značky: serínovej, vírusu, síry, proteázy, hepatitidy, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...protiprúdnej k miestu štiepenia. Pozri napr. Komoda a kol. (1994) J. Virol. 68 7351-7357.0006 inhibítory HCV proteázy, ktoré sú vliteratúre opisane, obsahujú antioxidanty (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/14181), určité peptidy a peptidové analógy (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/17679, Landro a kol. (1997) Biochem. 3629340-9348, Ingallinella a kol. (1998) Biochem. 378906-8914, Llinàs-Brunet a kol. (1998)...

Spôsoby a zlúčeniny na prípravu inhibítorov dipeptidyl peptidázy IV a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17275

Dátum: 04.12.2003

Autori: Brzozowski David, Vu Truc Chi, Yu Jurong, Hanson Ronald, Kolotuchin Sergei, Zhu Jason, Mazzullo John, Wang Jianji, Wong Kwok

MPK: A61K 31/403, C07C 271/22, C07C 229/28...

Značky: přípravu, dipeptidyl, inhibítorov, zlúčeniny, spôsoby, peptidázy, medziproduktov

Text:

...0004 Boli vyvinuté inhibítory dipeptidylpeptidázy IV, aby boli zvýšené endogénne koncentrácie GLP-1(7-36). U.S. Patent č. 6395767 opisuje inhibitory dipeptidylpeptidázy IV odvodené od pyrolidínu fúzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibitorov sú opísané V U.S. Patente č. 6395767, rovnako ako v literatúre. Napríklad pozri Sagnard et al. Tet-Lett. 1995 363148-3152 Tverezovsky et al. Tetrahedron 1997 53 l 477314792...

Metódy a zlúčeniny na výrobu inhibítorov dipeptidyl peptidázy IV a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16930

Dátum: 04.12.2003

Autori: Hanson Ronald, Magnin David, Augeri David, Kolotuchin Sergei, Zhu Jason, Godfrey Jollie Duaine, Fox Rita, Wong Kwok, Brzozowski David, Vu Truc Chi, Wang Jianji, Yu Jurong, Hamann Lawrence, Mazzullo John, Patel Ramesh

MPK: C07C 229/28, C07C 271/22, A61K 31/403...

Značky: medziprodukty, dipeptidyl, výrobu, metody, inhibítorov, zlúčeniny, peptidázy

Text:

...rýchlo. 0004 Boli vyvinuté inhibítory dipeptidylpeptidázy IV, aby boli zvýšené endogénne koncentrácie GLP~ 1(7-36). U.S. Patent č. 6395767 opisuje inhibítory dipeptidylpeptidázy IV odvodené od pyrolidínu fúzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibítorov sú opísané v U.S. Patente č. 6395767, rovnako ako V literatúre. Napríklad pozri Sagnard et al. Tet-Lett. 1995 3613148-3152 Tverezovsky et al. Tetrahedron 1997...

Spôsoby a zlúčeniny na prípravu inhibítorov dipeptidyl peptidázy IV a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17731

Dátum: 04.12.2003

Autori: Mazzullo John, Kolotuchin Sergei, Yu Jurong, Wang Jianji, Vu Truc Chi, Zhu Jason, Wong Kwok

MPK: C07C 271/22, C07C 229/28, C07C 62/06...

Značky: přípravu, medziprodukty, peptidázy, zlúčeniny, dipeptidyl, inhibítorov, spôsoby

Text:

...inhibítory dipeptidyl peptidázy IV založené na báze pyrolidínu kondenzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibítorov sú opísané v U.S. patente č. 6,395,767 ako aj v literatúre. Napríklad, pozri Sagnarda a kol. Tet-Lett. 1995 363148-3152 Tverezovsky a kol. Tetrahedron 1997 53214773-14792 a Hanessíana a kol. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1998 82 l 23-2128. Výhodný ínhibítor opísaný v U.S. patente č. 6,395,767 je soľ (1...

Spôsob a zlúčeniny na prípravu inhibítorov dipeptyl peptidázy IV a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17668

Dátum: 04.12.2003

Autori: Augeri David, Wong Kwok, Wang Jianji, Kolotuchin Sergei, Magnin David, Yu Jurong, Hanson Ronald, Zhu Jason, Fox Rita, Brzozowski David, Godfrey Jollie Duaine, Vu Truc Chi, Hamann Lawrence, Patel Ramesh, Mazzullo John

MPK: C07C 229/28, C07C 62/06, C07C 271/22...

Značky: spôsob, peptidázy, zlúčeniny, dipeptyl, inhibítorov, přípravu, medziprodukty

Text:

...opisuje inhibítory dipeptidyl peptidázy IV založené na báze pyrolidínu kondenzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibítorov sú opísané v U.S. patente č. 6,395,767 ako aj v literatúre. Napríklad, pozri Sagnarda a kol. Tet-Lett. 1995 3623148-3152 Tverezovsky a kol. Tetrahedron 1997 53214773-14792 a Hanessiana a kol. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1998 822123-2128. Výhodný inhibítor opísaný V U.S. patente č. 6,395,767...

Pyrolkarboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 282817

Dátum: 18.11.2002

Autori: Hutchison Alan, Albaugh Pamela

MPK: C07D 209/42, A61K 31/40, A61K 31/44...

Značky: pyrolkarboxamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Pyrolkarboxamidy všeobecného vzorca (I), kde T je halogén, H, OH, NH2 alebo alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka X je H, OH alebo alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka W je okrem iného fenyl, 2- alebo 3-tienyl, 2-, 3- alebo 4-pyridyl alebo 6-chinolyl a ich farmaceuticky vhodné netoxické soli, ktoré sa selektívne viažu na receptory GABAa, a preto sa dajú použiť na liečenie úzkosti, porúch spánku, záchvatov a predávkovanie benzodiazepínovými...

Spôsob výroby v podstate enantiomérne čistého N-chráneného (1R,4S)-2-azabicyklo[2.2.1]hept-5-en-3-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282782

Dátum: 11.11.2002

Autori: Wallis Christopher John, Mahmoudian Mahmoud, Dawson Michael John

MPK: C12P 13/00, C07D 209/52, C12P 41/00...

Značky: enantiomérne, čistého, výroby, n-chráněného, 1r,4s)-2-azabicyklo[2.2.1]hept-5-en-3-ónu, spôsob, podstatě

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby v podstate čistého N-chráneného (1R,4S)-2-azabicyklo[2.2.1]hept-5-en-3-ónu vzorca (IV), kde P je aktivačná a ochranná skupina, v ktorom sa na racemickú zmes N-chráneného (1R,4S)-2-azabicyklo[2.2.1]hept-5-en-3-ónu pôsobí acylázovým enzýmom a nezreagovaný enantiomér vzorca (IV) sa izoluje z reakčnej zmesi bežnými spôsobmi.

2-Fenylindolové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281737

Dátum: 21.05.2001

Autori: Miller Chris Paul, Tran Bach Dinh, Santilli Arthur Attilio, Collini Michael David

MPK: C07D 209/02, C07D 209/10, A61K 31/40...

Značky: farmaceutický, prostriedok, zlúčeniny, použitie, 2-fenylindolové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny na báze 2-fenyl-1-[4-(2-aminoetoxy)benzyl]indolu všeobecného vzorca (I) alebo (II), ktoré sa uplatňujú ako estrogénne činidlá. Ďalej sú opísané farmaceutické prostriedky a spôsoby použitia uvedených zlúčenín na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu kostnej hmoty, chorobných stavov spôsobených deficienciou estrogénov, kardiovaskulárnych chorôb a chorôb, ktoré majú za následok proliferáciu alebo abnormálny vývoj, reakcie alebo...

Způsob výroby cis,endo-2-azabicyklo[3.3, 0]-oktan-3-karboxylová kyseliny a jejích esterů

Načítavanie...

Číslo patentu: 247193

Dátum: 16.05.1988

Autori: Vališová Irena, Poikryl Josef, Kotyza Radomír, Filippov Petr, Eernieenko Vadim Kirilovie

MPK: C07D 209/52

Značky: způsob, cis,endo-2-azabicyklo[3.3, esterů, 0]-oktan-3-karboxylová, kyseliny, výroby, jejich

Text:

...podle vynálezu se výhodné vyráběji sloučeniny obecného vzorce III, v němž W znamená atom vodíku, terc.butylovou skupinu nebo benzylovou skupinu.Sloučeniny vzorce Xľa a Xľb, které se používaji jako výchozi látky pro postup podle tohoto vynálezu je možno získat z enaminů cyklopentanonu obecného vzorce VIX r-ą/ (Vít L//h v němž X 1 znamená dialkyaminoskupinu se 2 až 10 atomy uhlíka nebo zbytok obecného vzorce VII CHÍkde m a o...

Způsob výroby nových derivátů 9a,6-nitriloprostadienové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 228916

Dátum: 15.08.1986

Autori: Schillinger Ekkehard, Schwarz Norbert, Town Michael Harold, Casals - Stenzel Jorge, Vorbrüggen Helmut, Skubala Werner

MPK: A61K 31/557, C07D 209/52

Značky: výroby, kyseliny, derivátů, způsob, nových, 9a,6-nitriloprostadienové

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby nových derivátů 9?,6-nitriloprostadienové kyseliny obecného vzorce I kde R1 znamená vodík nebo alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku, W znamená volnou nebo funkčně obměněnou karbonylovou skupinu nebo skupinu vzorce přičemž R8 znamená vodík nebo alkylovou skupinu s 1 až 5 atomy uhlíku a R9 znamená vodík, a skupina -OR9 může být v ?- nebo ?-poloze, R2 znamená volnou nebo funkčně obměněnou hydroxyskupinu, R3 a R4 znamenají vodík...

Způsob výroby derivátů cis,endo-2-azabicyklo[3,3,0]oktan-3-karboxylové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 247159

Dátum: 17.04.1986

Autori: Voddejs Vladimír, Kavulok Augustin, Vernerová Jana, Kluz Jan, Motyka Eduard

MPK: C07D 209/52

Značky: výroby, derivátů, způsob, cis,endo-2-azabicyklo[3,3,0]oktan-3-karboxylové, kyseliny

Text:

...Z znamenají atomy vodĺku.Sloučeniny obecného vzorce II, v němž Y a Z znamenají společně atom kysliku, tj. sloučeniny vzorce IV se mohou rovněž ziskat Michaelovou adíci odpovídajícich esterů ketoakrylovéR 2 má shora uvedené významy, s estery alfa-aminokyseliny obecného vzorceR 1 a W mají shore uvedené významy, za vzniku sloučenín obecného vzorce IV ve vysokých výtěžcích.Štěpení esteru vede k týmž produktúm jako Mannichova...