C07D 207/00

Spôsob prípravy amorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu a jej stabilizácia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287831

Dátum: 31.10.2011

Autori: Šimon Peter, Jorík Vladimír, Veverka Miroslav

MPK: C07D 207/00, C07D 207/325

Značky: stabilizácia, atorvastatínu, spôsob, amorfnej, přípravy, hemivápenatej, formy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu (I) z polymorfnej modifikácie hemivápenatej soli atorvastatínu roztavením pri teplote 438 K až 483 K, pod atmosférou inertného plynu s následným ochladením taveniny rýchlosťou 10 až 100 K/min. a jej stabilizácia oxidom horečnatým.

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Natero Reina, Sibley Robert, Renick Joel, Scott William, Monahan Mary-katherine, Khire Uday, Smith Roger, Lowinger Timothy, Riedl Bernd, Dumas Jacques, Wood Jill

MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/40...

Značky: difenylových, močovin, substituovaných, skupinou, inhibítorov, rafkinázy, omega-karboxyarylovou, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Pyrolové zlúčeniny, spôsoby prípravy, farmaceutická kompozícia, použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 287294

Dátum: 26.04.2010

Autori: Barot Vijay Kumar Gajubhai, Lohray Vidya Bhushan, Lohray Braj Bhushan

MPK: A61P 25/00, A61K 31/40, A61P 3/00...

Značky: kompozícia, spôsoby, medziprodukty, přípravy, farmaceutická, zlúčeniny, použitie, pyrolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované pyrolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautomérne formy, stereoizoméry, farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné solváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, použitie a medziprodukty.

Spôsob prípravy maleimidov termickou cyklizáciou maleámových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287102

Dátum: 09.11.2009

Autori: Balko Jozef, Végh Zsolt

MPK: C07D 207/00

Značky: maleimidov, cyklizáciou, kyselin, maleámových, spôsob, termickou, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy maleimidov termickou cyklizáciou maleámových kyselín pripravených reakciou maleinanhydridu a primárneho amínu v organickom rozpúšťadle spočíva v tom, že sa reakcia substituovaného maleinanhydridu a primárneho amínu uskutoční v organickom rozpúšťadle za prítomnosti betanínu ako katalyzátora pri teplote 100 až 180 °C, pričom pomer primárneho amínu k substituovanému maleinanhydridu je 0,6 : 1,6 a molárny pomer medzi betínom a...

Amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287080

Dátum: 16.10.2009

Autori: Sabbatini Vilma, Bertini Riccardo, Cesta Maria Candida, Bizzarri Cinzia, Caselli Gianfranco, Allegretti Marcello, Gandolfi Carmelo, Colotta Francesco

MPK: C07D 207/00, A61P 17/00, A61K 31/47...

Značky: r)-enantiomérov, farmaceutický, amidy, spôsob, výroby, 2-arylpropionových, prostriedok, kyselin, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú určené v patentovom nároku, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie poškodenia tkaniva v dôsledku aktivizácie posilnenia polymorfonukleárnych neutrofilov (leukocyty PMN) na miestach zápalu. Zvlášť sa vynález týka R-enantiomérov 2-(aminoaryl)-propionyl-amidov všeobecného vzorca...

Inhibítory bunkovej adhézie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287075

Dátum: 14.10.2009

Autori: Lee Wen-cherng, Scott Daniel, Petter Russell, Cornebise Mark

MPK: A61K 31/40, A61P 29/00, A61P 37/00...

Značky: farmaceutické, obsahujú, inhibitory, adhézie, prostriedky, bunkovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory bunkovej adhézie všeobecného vzorca R3-L-L'-R1, v ktorom R1 je prípadne substituovaný pyrolidinyl-SO2-fenyl, L' je mostíková skupina všeobecného vzorca (iv), L je mostíková skupina všeobecného vzorca (v) a R3 je skupina so všeobecným vzorcom R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, kde R6 je postranný reťazec leucínu alebo izoleucínu. Tieto zlúčeniny interagujú s molekulami VLA-4 a inhibujú tak bunkovú adhéziu závislú od VLA-4. Preto sú...

Spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme

Načítavanie...

Číslo patentu: 287032

Dátum: 16.09.2009

Autor: Pflaum Zlatko

MPK: A61K 31/40, C07D 207/00

Značky: amorfnej, spôsob, přípravy, formě, atorvastatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme, ktorý zahrnuje a) prípravu roztoku atorvastatínu v jednom rozpúšťadle alebo vo viacerých rozpúšťadlách prvého typu takého, že atorvastatín je dobre rozpustný b) prípravu zmesi uvedeného roztoku atorvastatínu s jedným rozpúšťadlom alebo viacerými rozpúšťadlami druhého typu, v ktorých je atorvastatín nerozpustný alebo veľmi slabo rozpustný tak, že sa atorvastatín zráža c) separáciu...

Deriváty 1,3-dihydro-2H-indol-2-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286976

Dátum: 27.07.2009

Autori: Serradeil-le Gal Claudine, Tonnerre Bernard, Wagnon Jean, Roux Richard

MPK: A61P 25/00, A61K 31/403, A61P 1/00...

Značky: ktorá, přípravy, spôsob, kompozícia, 1,3-dihydro-2h-indol-2-ónu, deriváty, farmaceutická, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (Ia) vo forme ľavotočivého izoméru a tiež ich možné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami a ich solváty a/alebo hydráty, ktoré majú afinitu a selektivitu proti receptorom V1b alebo proti V1b a V1a receptorom arginín-vazopresínu. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, medziprodukty, ktorými sú zlúčeniny vzorca (II), ktoré sú vhodné na ich prípravu, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie...

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286861

Dátum: 29.05.2009

Autori: Simig Gyula, Seres Péter, Rátkai Zoltán, Greff Zoltán, Balázs László, Bartha Ferenc, Szent Királlyi Zsuzsa, Domán Imre, Barkóczy József, Nagy Kalman, Kótay Nagy Peter, Vereczkeyné Donáth Györgyi

MPK: C07D 207/00

Značky: spôsob, atorvastatínu, amorfnej, vápenatej, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu rekryštalizáciou atorvastatínu z organického rozpúšťadla, ktorý zahŕňa rozpustenie surovej vápenatej soli atorvastatínu v nižšom alkanole obsahujúcom 2 až 4 atómy uhlíka alebo v zmesi týchto alkanolov za zahrievania, a izoluje sa amorfná vápenatá soľ atorvastatínu vyzrážaného po ochladení. Získaný atorvastatín je známou látkou použiteľnou na liečenie hyperlipidémie a hypercholesterolémie.

Kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286789

Dátum: 27.04.2009

Autori: Ayalon Ari, Roytblat Sofia, Niddam Valerie, Levinger Michal, Lifshitz Revital, Aronhime Judith

MPK: C07D 207/00, A61K 31/40

Značky: hydrátu, přípravy, spôsob, obsahom, farmaceutická, forma, krystalická, kompozícia, vápenatého, atorvastatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu majúca dáta zvolené z difraktogramu röntgenovej práškovej difrakcie majúceho píky pri 5,3 ± 0,2 a 8,3 ± 0,2 stupňov 2théta a široký pík pri 18 až 23 ± 0,2 stupňoch 2théta a 13C NMR spektra v pevnom stave majúceho signály pri 21,9, 25,9, 118,9, 122,5, 128,7, 161,0 a 167,1 ppm, spôsob jej prípravy, ktorý zahŕňa stupne: a) rozpustenie soli kovu, amóniovej alebo alkylamóniovej...

Amycomycin, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286776

Dátum: 20.04.2009

Autori: Kurz Michael, Aszódi József, Le Beller Dominique, Decker Heinrich, Hopmann Cordula

MPK: A61P 31/00, C07D 207/00, A61K 31/4015...

Značky: obsahuje, farmaceutická, amycomycin, ktorá, přípravy, kompozícia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Amycomycin, zlúčenina vzorca (I), a jeho farmaceuticky prijateľné soli a deriváty vo všetkých ich stereoizomérnych a tautomérnych formách, ktorý je možné získať kultiváciou mikroorganizmu Amycolatopsis sp. a môže sa použiť ako liečivo, hlavne ako antibiotikum.

Substituované N-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286774

Dátum: 20.04.2009

Autori: Block Michael Howard, Butlin Roger John, Burrows Jeremy Nicholas, Pease Janet Elizabeth, Nowak Thorsten

MPK: A61K 31/167, C07C 317/00, A61P 9/00...

Značky: farmaceutický, přípravy, n-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové, spôsob, ktorý, deriváty, prostriedok, obsahuje, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde n je 1 alebo 2 R1 je chlór, fluór, bróm, metyl alebo metoxyskupina R2 sa definuje podľa opisu R3 sa definuje podľa opisu a R4 je vodík alebo fluór alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo in vivo hydrolyzovateľné estery. Opisuje sa aj použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na dosiahnutie zvýšenia aktivity PDH u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Opisujú sa aj farmaceutické...

Spôsob stanovenia enantiomérnej čistoty 2-(4-fluórfenyl)-beta,delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4- [(fenylamino)karbonyl]-1H-pyrol-1-heptánovej kyseliny a jej solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286732

Dátum: 20.03.2009

Autori: Bednáriková Alena, Grafnetterová Taťjana, Dohnal Jiří, Veverka Miroslav, Rojkovičová Tatiana, Lehotay Jozef, Klvanová Jana

MPK: C07D 207/00

Značky: stanovenia, 2-(4-fluórfenyl)-beta,delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4, spôsob, solí, fenylamino)karbonyl]-1h-pyrol-1-heptánovej, čistoty, enantiomérnej, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu stanovenia enantiomérnej čistoty 2-(4-fluórfenyl)-ß,delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4- [(fenylamino)-karbonyl]-1H-pyrol-1-heptánovej kyseliny a jej solí vzorca (I) metódou chirálnej chromatografie. Stanovenie je možné použiť pri kontrole substancie liečiva alebo v kvapalných a pevných liekových formách.

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Scott Ian, Wu Chengde, Biediger Ronald, Kassir Jamal, Holland George, Market Robert, Chen Qi, Li Wen

MPK: A61K 31/38, A61K 31/21, A61K 31/335...

Značky: svoje, integrínov, deriváty, kyseliny, farmaceutická, väzby, receptory, karboxylovej, použitie, inhibitory, obsahujúca, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

N-Substituované 2-kyanopyrolidíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje a ich použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286635

Dátum: 04.02.2009

Autor: Villhauer Edwin Bernard

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4015, A61K 31/401...

Značky: ktorý, prostriedok, obsahuje, použitie, liečivá, farmaceutický, n-substituované, výrobu, 2-kyanopyrolidíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-substituovaná 2-kyanopropylidínová zlúčenina všeobecného vzorca (IA) alebo (IB) vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou a (S)-1-[[[3-[[[(cyklohexyl)amino]karbonyl]oxy]-1- adamantyl]amino]acetyl]-2-kyanopyrolidín vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou. Zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na prevenciu alebo ošetrovanie stavov sprostredkovaných...

Spôsob prípravy derivátov distamycínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286610

Dátum: 22.01.2009

Autori: Ceriani Lucio, Candiani Ilaria, Caldarelli Francesco

MPK: C07D 207/00

Značky: přípravy, derivátov, distamycínu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy derivátov distamycínu všeobecného vzorca (I), kde R je atóm brómu alebo chlóru, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, s vysokým výťažkom a čistotou a bez nutnosti uskutočnenia množstva krokov a/alebo izolácie množstva medziproduktov, čo by inak mohlo viesť k vzniku nežiadúcich vedľajších produktov. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú látky s významným protinádorovým účinkom.

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Guertin Kevin, Klein Scott, Mcgarry Daniel, Gong Yong, Spada Alfred, Pauls Heinz

MPK: A61K 31/21, A61K 31/415, A61K 31/403...

Značky: n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Spôsob prípravy nekryštalickej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286593

Dátum: 02.01.2009

Autor: Sorsak Gorazd

MPK: C07D 405/00, C07D 207/00

Značky: přípravy, spôsob, vápenatej, atorvastatínu, nekryštalickej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob konvertovania medziproduktu v syntéze atorvastatínu so všeobecným vzorcom (I) alebo laktónu atorvastatínu na nekryštalickú vápenatú soľ atorvastatínu, kde A znamená bežnú chrániacu skupinu alebo separované chrániace skupiny pre dihydroxyskupinu a B znamená chrániacu skupinu pre karboxylovú kyselinu. Vápenatá soľ atorvastatínu, látka známa pod chemickým názvom hemivápenatá soľ [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-b,...

Použitie alfa-halogénakryloyl-distamycínového derivátu na výrobu liečiva na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286501

Dátum: 05.11.2008

Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Cozzi Paolo, Beria Italo

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/4155...

Značky: alfa-halogénakryloyl-distamycínového, liečivá, liečenie, použitie, výrobu, nádorov, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný alfa-halogénakryloylový-distamycínový derivát všeobecného vzorca (I), alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ na prípravu liečiva na liečenie nádorov nadexprimujúcich GSH/GSTs systém. Nádory zahŕňajú gastrointestinálne nádory, medzi ktoré patrí ezofágový, žalúdočný, konečníkový, hepatocelulárny a pankreatický nádor, rakovinu maternice a vaječníkov, rakovinu hlavy a krku, pľúcny karcinóm a NSCL karcinóm a metastatické nádory pečene od...

Opticky aktívne inhibítory biosyntézy cholesterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286483

Dátum: 29.10.2008

Autor: Kakalík Ivan

MPK: A61P 3/00, A61K 31/40, C07D 207/00...

Značky: inhibitory, aktívne, přípravy, cholesterolu, použitie, opticky, spôsob, biosyntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy opticky aktívnych N-substituovaných 2-[4-(4-brómbenzoyl)-fenoxymetyl]-pyrolidínových derivátov a ich farmaceuticky akceptovaných adičných solí všeobecného vzorca (I) a (II), kde R1 je vodík, alkyl, allyl, Boc a Z skupina. Tieto látky sú potencionálnymi inhibítormi biosyntézy cholesterolu.

Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286463

Dátum: 09.10.2008

Autori: Ward Yancey David, Morwick Tina Marie, Thomson David, Spero Denice Mary, Sun Sanxing, Hickey Eugene Richard, Young Erick Richard Roush, Frye Leah Lynn, Emmanuel Michel Jose, Liu Weimin

MPK: A61P 19/00, A61P 11/00, A61K 31/4523...

Značky: farmaceutický, zlúčeniny, výroby, spôsob, použitie, spiroheterocyklické, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.

Spôsob prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286442

Dátum: 17.09.2008

Autori: Stein Ingeborg, Ackermann Karl-august, Bathe Andreas, Gottschlich Rudolf, Helfert Bernd, Budak Jens

MPK: A61K 31/40, C07B 35/00, C07B 43/00...

Značky: spôsob, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2, přípravy, difenylacetamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob alternatívnej prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo N-metyl-N-[(1R)-1-fenyl-2-((3R)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu.

Substituované Mannichove bázy pyrolov na použitie na potláčanie bolesti a alergických reakcií, spôsob ich prípravy, liek a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286274

Dátum: 28.05.2008

Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias

MPK: A61P 11/00, A61K 31/401, A61P 1/00...

Značky: pyrolov, reakcií, potláčanie, použitie, alergických, bázy, substituované, přípravy, bolesti, mannichove, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované Mannichove bázy pyrolov so všeobecným vzorcom (I), kde R1 = H, C1-10-alkylový, arylový, heteroarylový alebo arylový, heteroarylový, CN, Br, Cl alebo OH radikál viazaný cez C1-6-alkylénovú skupinu, R2 = CH(R4)N(R5)(R6), R3, R3', R3'' spoločne alebo jednotlivo predstavujú H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, NHR7, SR8, OR9, CO(OR10), CH2CO(OR11), COR15, C1-10-alkyl-, aryl-, heteroaryl arylový radikál alebo heteroalkylový...

Protinádorové látky, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286240

Dátum: 09.05.2008

Autori: Mcmorris Trevor, Kelner Michael

MPK: A61K 31/12, A61K 31/16, A61K 31/185...

Značky: látky, použitie, protinádorově, prostriedok, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo (II), kde významy R1, R2, R3, R4, R5, R6 a R7 a ďalších substituentov sú definované v opise, a ich farmaceuticky prijateľné soli. Opísané sú aj medziprodukty a spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo (II) a spôsoby inhibície nádorového rastu alebo liečby rakoviny podávaním jednej alebo viacerých zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo (II).

Kvapalná farmaceutická kompozícia obsahujúca analóg GABA a spôsob jej prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286227

Dátum: 07.05.2008

Autori: Meyer-wonnay Hans Richard, Kulkarni Neema Mahesh, Schneider Michael, Silbering Steven Bernard, Sanii-yahyai Nahid

MPK: A61K 31/185, A61K 47/10, A61K 31/4015...

Značky: obsahujúca, farmaceutická, přípravy, použitie, analog, kvapalná, kompozícia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Kvapalná farmaceutická kompozícia obsahujúca analóg GABA, vodu a jeden alebo viac viacsýtnych alkoholov obsahujúcich 2 až 6 uhlíkových atómov, pričom jeden alebo viac viacsýtnych alkoholov tvorí asi 25 až asi 75 % hmotnosť/objem kompozície a hodnota pH kompozície je asi 5,5 až asi 7,0. Spôsob prípravy kompozície zahrnuje (a) pridanie jedného alebo viac viacsýtnych alkoholov obsahujúcich 2 až 6 uhlíkových atómov do vody za vzniku prvého roztoku...

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/18...

Značky: farmaceutická, deriváty, liečivá, přípravu, chorôb, sprostredkovaných, přípravy, cytokínmi, spôsob, benzamidové, liečenie, kompozícia, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

2-Pyrolidínmetyloxybenzénové inhibítory biosyntézy cholesterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286086

Dátum: 20.02.2008

Autori: Oremus Vladimír, Zemánek Marián, Schmidtová Ľudmila, Popovičová Ľudmila, Kakalík Ivan, Fáberová Viera, Furdík Mikuláš

MPK: C07D 207/00, A61P 3/00, A61K 31/40...

Značky: spôsob, 2-pyrolidínmetyloxybenzénové, inhibitory, použitie, přípravy, cholesterolu, biosyntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 2-pyrolidínmetyloxybenzénové deriváty a ich farmaceuticky akceptované adičné soli všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, alkyl, alkenyl a arylalkyl, R2, R3 a R4 sú nezávisle vodík, halogén, metoxy, nitro, kyano, amino, trifluormetyl a alkyl skupina
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu.

Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Zemánek Marián, Furdík Mikuláš, Popovičová Ľudmila, Kakalík Ivan, Oremus Vladimír, Schmidtová Ľudmila, Fáberová Viera

MPK: A61K 31/38, A61K 31/40, A61K 31/343...

Značky: biosyntézy, spôsob, ergosterolu, použitie, přípravy, cholesterolu, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Zolotoy Alexander, Plouvier Bertrand, Beatch Gregory, Zhu Jiqun, Longley Cindy, Walker Michael, Yong Sandro, Bain Allen, Sheng Tao, Wall Richard

MPK: A61K 31/40, A61K 31/13, A61K 31/41...

Značky: zlúčenina, kompozícia, túto, liečbe, zlúčeniny, tejto, obsahujúca, použitie, výrobe, zlúčeninu, liečivá, aminocyklohexyléterová

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Spôsob získania vysokočistých inhibítorov HMG-CoA reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285868

Dátum: 10.09.2007

Autori: Milivojevič Dušan, Bastarda Andrej, Grahek Rok

MPK: A61K 31/21, A61K 31/351, A61K 31/40...

Značky: reduktázy, hmg-coa, vysokočistých, spôsob, inhibítorov, získania

Zhrnutie / Anotácia:

Lovastatín, pravastatín, simvastatín, mevastatín, atorvastatín a ich deriváty a analógy sú známe ako inhibítory HMG-CoA reduktázy a nachádzajú použitie ako antihypercholesterolové agensy. Väčšina z nich je produkovaná fermentáciou s použitím mikroorganizmov rôznych druhov, medzi ktoré patria druhy Aspergillus, Monascus, Nocardia, Amycolatopsis, Mucor alebo Penicilium, niektoré sú získané spracovaním fermentačných produktov použitím spôsobu...

Modulátory chemokínovej receptorovej aktivity, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7967

Dátum: 26.07.2007

Autori: Xiao Zili, Eastgate Martin, Muslehiddinoglu Jale, Cherney Robert, Prasad Siva Josyula, Yang Michael

MPK: A61K 31/00, C07D 403/00, C07D 207/00...

Značky: spôsob, modulátory, receptorovej, formy, krystalické, aktivity, chemokínovej

Text:

...ako je RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika cez vírusovo kódované receptory. Receptorová expresia môže byť tolerantná pre infekciu umožnením rozvrátenia prežitia normálneho imunitného systému a odpovede na infekciu. Navyše, ľudské chemokínové receptory, ako je CXCR 4, CCR 2, CCR 3,CCR 5 a CCR 8, môžu pôsobiť ako ko-receptory pre infekciu cicavčích buniek mikróbmi, ako je to napríklad pri vírusoch ľudskej imunitnej...

Spôsob prípravy azenapínu a medziprodukty použité v uvedenom spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6500

Dátum: 03.07.2007

Autori: Kemperman Gerardus Johannes, Linden Van Der Jacobus Johannes Maria, Stuk Timothy Lee

MPK: C07C 39/00, C07D 207/00, C07C 69/00...

Značky: spôsobe, přípravy, uvedenom, použité, spôsob, medziprodukty, azenapínu

Text:

...LDA do zmesi E-stílbénu vzorca Il a TMNO v aprotickom rozpúšťadle ako je tetrahydrofurán. Je výhodné, ak sa LDA pridáva pomaly, aby sa ovládala teplota reakčnej zmesi, výhodne pod 30 °C a aby sa ovplyvnilo rozpúštanie trimetylamín-N-oxidu.0012 Ked R 1 vo vzorci II je Br alebo I, uvedená dipolárna adícia s použitím TMNO poskytuje dobrý výťažok a čistotu pyrolídínu vzorca lII s poukazom na možnost kryštalizácie výsledných pyrolidínových...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Hada Takahiko, Moree Wilna, Tsutsumi Takaharu, Sogawa Ryo, Muroga Yumiko, Takenouchi Osami, Imai Minoru, Morita Takuya, Kataoka Ken-ichiro, Teig Steven, Sudoh Masaki, Shiota Tatsuki, Furuya Monoru, Endo Noriaki, Tarby Christine

MPK: A61K 31/435, A61P 11/00, A61K 31/41...

Značky: použitie, cyklických, derivátov, zlúčenina, amínov

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

2-Alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, ich príprava, kompozície, ktoré ich obsahujú a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7468

Dátum: 23.05.2007

Autori: Commerçon Alain, Nardi Frédérico, Zhang Jidong, Benedetti Yannick

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4709, A61P 19/00...

Značky: kompozície, použitie, 2-alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, obsahujú, príprava

Text:

...3)2, (E) -CHCH-C(CH 3)3 alebo ešte zo súboru, ktorý zahŕňa (E) C(CH 3)CH-CH(CH 3)(C 2 H 5), (E) -C(CH 3)CH-CH(CH 3)2 a (E) -C(CH 3)CH-C(CH 3)3.Výhodnejšie je R. zvolený zo súboru, ktorý zahŕňa (E) -CHCH-C 5 H 9, (E) -CHCH-C 6 H,(E) -CHCH-(CH 2)3-CH 3, (E) -CHCH-C(,H 5, kde fenyl je prípadne substituovaný atómomV rámci predmetov tohto vynálezu sa prvá skupina vyznačuje tým, že X znamená S. Druháskupina sa vyznačuje tým, že X znamená SO.V...

Inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7057

Dátum: 24.04.2007

Autori: Xu Yanping, Li Renhua, Mabry Thomas Edward, Wallace Owen Brendan, Winneroski Leonard Larry

MPK: A61K 31/4025, A61P 3/00, A61K 31/4015...

Značky: dehydrogenázy, inhibitory, 11-beta-hydroxysteroidnej

Text:

...inhibícia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom sa nedávno prejavila zlepšovaním uchovávania v pamäti u myši.0004 V minulých rokoch vyšiel rad publikácií, v ktorých sú uvedené činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibitory 11-j 3-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje pyroIidín-Z-ónové a piperidín-2-ónové deriváty ako inhibitory 11-j 3-HSD,...

Substituované pyrolidinóny ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7964

Dátum: 23.04.2007

Autori: Allen John Gordon, Wallace Owen Brendan, York Jeremy Schulenburg, Krasutsky Alexei Pavlovych, Xu Yanping

MPK: A61P 3/00, C07D 207/00, A61K 31/00...

Značky: substituované, inhibitory, 11-beta-hydroxysteroid, dehydrogenázy, pyrolidinóny

Text:

...byť tiež zvýšené. Dôkazy zo štúdií na zvieratách a ľuďoch tiež ukazujú, že prebytok glukokortikoidov narúša rozpoznávacíe funkcie. Súčasné výsledky ukazujú, že deaktivácia 11-B-HSD 1 zlepšuje pamäťové funkcie ako u ľudí, tak u myši. Boio preukázané, že inhibítor 11-B-HSD karbenoxolón zlepšuje rozpoznávacíe funkcie u zdravých starších ľudí acukrovku typu 2 a deaktivácia génu 11-3-HSD 1 bráni starnutím vyvolanému oslabovaniu u myší. Vsúčasnosti...

Inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7836

Dátum: 23.04.2007

Autori: Li Renhua, Bush Julie Kay, Xu Yanping, Snyder Nancy June, Wallace Owen Brendan, Hansen Marvin Martin, Mabry Thomas Edward

MPK: C07D 207/00, A61K 31/00, A61P 3/00...

Značky: dehydrogenázy, 11-beta-hydroxysteroid, inhibitory

Text:

...zlepšuje rozpoznávacie funkcie u zdravých staršíchvyvolanému oslabovaniu u myší. V súčasnosti bolo preukázané, že selektívna inhibicia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom zlepšuje uchovanie pamäti u myší.0004 V posledných rokoch sa objavilo mnoho publikácii opisujúcich činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Viď medzinárodná prihláška WO 2004/056744, ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibítory 11-B-HSD, medzinárodná prihláška WO 2005/108360,...

Spôsob prípravy chráneného 4-aminometyl-pyrolidin-3-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285595

Dátum: 21.03.2007

Autori: Chang Jay Hyok, Kim Won Sup, Lee Tae Hee, Moon Kwang Yul

MPK: C07D 207/00, C07D 471/00

Značky: chráněného, 4-aminometyl-pyrolidin-3-ónu, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (1), v ktorom P1 a P2 sú chrániace skupiny, zahrnuje reakciu zlúčeniny vzorca (5), kde P1 je definovaný pri vzorci (1), s Raneyovým niklovým katalyzátorom v rozpúšťadle pod vodíkom za vzniku zlúčeniny vzorca (6), kde P1 je definovaný pri vzorci (1) chránenie aminoskupiny za vzniku zlúčeniny vzorca (7), kde P1 a P2 sú definované pri vzorci (1) a selektívnu redukciu dvojitej väzby za vzniku zlúčeniny vzorca...

N-karbamoylmetyl-4(R)-fenyl-2-pyrolidinón, spôsob jeho prípravy a farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7261

Dátum: 15.03.2007

Autori: Zvejniece Liga, Dambrova Maija, Veinberg Grigory, Karina Ligita, Chernobrovijs Aleksandrs, Kalvinsh Ivars, Vorona Maksim

MPK: A61K 31/4015, A61P 21/00, A61P 25/00...

Značky: spôsob, přípravy, n-karbamoylmetyl-4(r)-fenyl-2-pyrolidinón, použitie, farmaceutické

Text:

...silnej bázy a následnou transformáciou etoxykarbonylovej skupiny v medziproduktoch 2-pyrrolidinónoch 3 a 3 a na karbamoylovú funkčnú skupinu pomocou pôsobenia amoniakom.HNa,Ph BrCH 2 COOC 2 Hs Ph Ph NH 3 o -- o o N N N H h . Lcooczns LCONHZPhćŕg ľ f 2 s Phąs NHQ Phąs 550 o . o N N N H LCÓOC 2 H 5 LCONH 2Nasledovné príklady ilustrujú syntetickú časť vynálezu. Príklad 10009 N-karbamoylmetyl-4(R)-fenyl-2-pyrolidinón (4). Roztok...

Benzoylguanidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285578

Dátum: 12.03.2007

Autori: Bürger Erich, Eickmeier Christian, Blech Stefan Matthias, Roos Winnifried Charlotte Friederike, Roos Otto

MPK: A61K 31/495, A61P 13/00, A61K 31/496...

Značky: spôsob, farmaceutický, obsahom, benzoylguanidínové, použitie, výroby, prostriedok, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Benzoylguanidínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie rôznych druhov ischémií.