C07D

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/12, A61K 31/15, A61K 31/505...

Značky: angiogenézy, chinazolínových, inhibítorov, derivátov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, C07D 231/12...

Značky: deriváty, angiogenézy, medziprodukty, chinazolínové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288334

Dátum: 04.01.2016

Autori: Bathe Andreas, Böttcher Henning, Bartels Matthias, Neuenfeld Steffen, Kniel Heike, Rudolph Susanne, Helfert Bernd

MPK: C07D 405/12, A61K 31/495

Značky: obsahom, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, monohydrátu, forma, krystalická, hydrochlorid, kompozícia, polymorfná, použitie, piperazín, spôsoby, přípravy, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...

Číslo patentu: U 7185

Dátum: 01.07.2015

Autori: Tožičková Hana, Krejčík Lukáš, Kiss Violetta, Ridvan Luděk, Tkadlecová Marcela, Dammer Ondrej

MPK: A61P 35/00, C07D 213/40, C07D 213/38...

Značky: 2-chlór-n-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu, farmaceutický, prijateľné

Text:

...soli vismodegibu podľa tejto prihlášky, je synonymný s bežne používanými výrazmi amorfné soli Vismodegibu.Pojem izbová teplota sa definuje ako teplota medzi 15 °C a 30 °C, Výhodne medzi 20 - 25 °C alebo okolo 25 °C.Pojem laboratórne podmienky tak, ako sa používa V tejto prihláške, znamená izbovú teplom a relatívnu vlhkosť Z 0 - 60 .Výhoda novopripravených foriem Vismodegibu a solí Vismodegibu spočíva v ich dobrých fyzikálnych a chemických...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Nagy Kalman, Ruzsics György, Kótay Nagy Peter, Barkóczy József, Simig Gyula, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Vereczkeyné Donáth György, Németh Norbert, Katona Zoltán, Bartha Ferenc, Cselenyák Judit

MPK: C07D 207/34, A61K 31/40, A61P 3/06...

Značky: formy, spôsob, atorvastatínu, hemivápenatej, polymorfnej, kryštalickej, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Číslo patentu: U 7066

Dátum: 03.03.2015

Autori: Hájíček Josef, Zezula Josef, Dammer Ondrej

MPK: C07D 401/04, C07D 211/62

Značky: bilastínu, dihydrát, krystalický

Text:

...kryštalizácia z vhodného rozpúšťadla.Výhodne sa v kroku kryštalizácie e) ako vhodné rozpúšťadlo použije metanol alebo jeho zmes s vodou. Altematívne sa díhydrát forma B pripraví nasledujúcim spôsoboma) rozpúšťanie bilastínu vo vhodnej zmesi rozpúšťadiel, b) oddestilovanie časti rozpúšťadiel, c) schladenie, odsatie a premytie kryštálov vhodným rozpúšťadlom, d) sušenie získaných kryštálov, pričom sa ako vhodná zmes rozpúšťadiel použije výhodne...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Rubenstein Steven, Houze Jonathan, Hagiwara Atsushi, Shinkai Hisashi, Mcgee Lawrence, Furukawa Noboru

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/47, A61K 31/428...

Značky: obsahujúce, chinolinylfenylsulfónamidová, farmaceutické, zlúčeninu, přípravky, použitie, liečivo, zlúčenina, túto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Tahri Abdellah, De Kock Herman Augustinus, Erra Sola Montserrat, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/423...

Značky: amino)benzoxazolsulfónamidový, replikácie, kompozícia, 2-(substituovaný, farmaceutická, aplikácie, obsahom, vitro, spôsob, liečivá, inhibície, retrovírusovej, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Veverková Eva, Veverka Miroslav, Ratkovská Ľubica, Lokaj Jan, Šimon Peter

MPK: A61P 35/00, C07C 233/65, A61K 31/506...

Značky: přípravy, novým, spôsob, mezylátu, použitie, alfa-forma, krystalická, habitom, imatinib

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Koecher Christian, Wilcox Glenn Ernest, Vries Ton, Munchhof Michael John, Flanagan Mark Edward

MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...

Značky: štiepenia, spôsob, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, enantiomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Koecher Christian, Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest, Munchhof Michael John, Flanagan Mark Edward

MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...

Značky: obsahom, farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Holland George, Market Robert, Scott Ian, Biediger Ronald, Wu Chengde, Kassir Jamal, Li Wen

MPK: A61K 31/33, A61K 31/4164, A61K 31/192...

Značky: kompozície, farmaceutické, inhibujú, receptory, deriváty, obsahom, kyseliny, integrínov, použitie, vazbu, propiónovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: E 19547

Dátum: 27.02.2014

Autori: Lefoulon François, Pedragosa Moreau Sandrine

MPK: C07C 51/08, C07D 223/16, C07C 62/34...

Značky: syntézy, kyseliny, enzymatickej, použitie, syntézu, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, solí, ivabradínu, spôsob

Text:

...(VII)ktorého optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (III). Táto metóda má nevýhodu v tom, že vedie ku zlúčeníne vzorca (III) iba s veľmi nízkym5 výťažkom 2 až 3 z racemického nítrilu vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundárneho amínu vzorca (VII).10 0009 Patent EP 2 166 004 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) optickým štiepením...

Číslo patentu: 288162

Dátum: 14.02.2014

Autori: Neuenfeld Steffen, Böttcher Henning, Rudolph Susanne, Kniel Heike, Bathe Andreas, Helfert Bernd, Bartels Matthias

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: přípravy, obsahom, spôsob, použitie, kryštalickej, formě, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, hydrochlorid, kompozícia, farmaceutická, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, anhydrát

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...

Číslo patentu: 288149

Dátum: 13.11.2013

Autori: Nishiyama Hiroyuki, Uchida Miyuki, Ogawa Takanori, Sawada Seigo

MPK: C07C 205/37, C07C 205/44, C07C 205/22...

Značky: spôsob, ketonů, výroby, analógov, tricyklického, kamptotecínu, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tricyklického ketónu, ktorý zodpovedá CDE-kruhovej časti, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších rôznych druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Číslo patentu: 288146

Dátum: 13.11.2013

Autori: Bachratá Stanislava, Veverka Miroslav, Ratkovská Ľubica, Veverková Eva

MPK: A61K 31/55, C07D 491/06

Značky: adičné, galantamínu, obsahom, přípravy, přípravky, použitie, postup

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a galantamínu, ako aj ich hydrátov alebo solvátov v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.

Číslo patentu: E 18893

Dátum: 07.11.2013

Autori: Sanchez Frédéric, Garcia Aranda Maria Isabel, Gonzalez José Lorenzo, Carranza Maria Del Pilar

MPK: C07C 253/30, C07D 223/16

Značky: syntéze, spôsob, prijateľnou, syntézy, adičných, použitie, kyselinou, solí, farmaceutický, ivabradínu, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, nový

Text:

...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...

Číslo patentu: E 18201

Dátum: 11.10.2013

Autor: Howard Philip Wilson

MPK: C07D 487/04, A61K 47/48, A61P 35/00...

Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny

Text:

...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...

Číslo patentu: E 20570

Dátum: 11.10.2013

Autori: Carranza Maria Del Pilar, Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo, Garcia Aranda Maria Isabel

MPK: C07C 255/37, C07D 223/14, C07C 253/30...

Značky: 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, nový, syntézy, spôsob, farmaceutický, syntéze, solí, adičných, prijateľnou, kyselinou, použitie, ivabradínu

Text:

...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, C07D 401/12, C07D 401/14...

Značky: chinazolínové, inhibitory, deriváty, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Nisato Dino, Cabanel-haudricourt Frédérique, Assens Jean-louis, Bernhart Claude, Gautier Patrick

MPK: C07D 241/00, C07D 211/00, A61K 31/34...

Značky: farmaceutické, benzofuránové, přípravy, veterinárne, prostriedky, benzotiofénové, deriváty, spôsob, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Číslo patentu: 288115

Dátum: 09.08.2013

Autori: Herbert Brian, Xie Wenge, Tehim Ashok, Nguyen Truc Minh, Gauss Carla Maria

MPK: A61P 25/28, C07D 453/02, A61K 31/439...

Značky: farmaceutická, indazoly, kompozícia, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa všeobecne týka ligandov nikotínových acetylcholínových receptorov (nAChR), aktivácie nAChR a použitia týchto zlúčenín na liečenie ochorení spojených s chybnou alebo poškodenou funkciou nikotínových acetylcholínových receptorov, najmä potom mozgu. Ďalej sa tento vynález týka nových zlúčenín (indazolov), ktoré fungujú ako ligandy pre alfa7 nAChR subtyp, spôsobov prípravy takýchto zlúčenín, kompozícií obsahujúcich takéto...

Číslo patentu: 288112

Dátum: 29.07.2013

Autori: Nagatsuka Takayuki, Tsukagoshi Toru, Matsuda Tomoyuki, Hashimoto Norio

MPK: C07D 311/68, C07D 311/72, A61P 9/00...

Značky: zlúčenina, kompozícia, farmaceutická, obsahom, benzopyránová

Zhrnutie / Anotácia:

Benzopyránová zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ, kde X je NR6, kde R6 je H alebo C1-4 alkyl Y je väzba, SO alebo SO2 Z je C1-4 alkyl (kde C1-4 alkyl môže byť substituovaný 1 až 5 atómami halogénu alebo fenylom (kde fenyl môže byť substituovaný C1-4 alkylom)) alebo fenyl (kde fenyl môže byť substituovaný C1-4 alkylom) W je H, OH, C1-6 alkoxyskupina môže byť substituovaná atómom halogénu), atóm halogénu, C1-4...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Ueno Ryohei, Nakatani Masao, Kugo Ryotaro, Kaku Koichiro, Takahashi Satoru, Miyazaki Masahiro, Fujinami Makoto

MPK: C07D 261/08, C07D 261/04, A01N 43/80...

Značky: derivát, obsahujúci, látku, herbicid, izoxazolínu, účinnú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Číslo patentu: E 19342

Dátum: 16.07.2013

Autori: Moris Varas Francisco, Lefoulon François, Gonzalez Sabin Javier, Pedragosa Moreau Sandrine

MPK: C07C 269/04, C07D 223/16, C12P 41/00...

Značky: syntézu, 7s)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-n-metyl, spôsob, syntézy, enzymatickej, metánamínu, ivabradínu, použitie

Text:

...optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (I). Táto metóda je nevýhodná V tom, že vedie ku zlúčenine vzorca (I) s veľmi nízkym výťažkom 2 až3 z východiskového racemického nitrilu (III).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundámeho amínu vzorca (VI).0009 Patentová prihláška W 0 2010/072409 opisuje optickú rezolúciu metánamínu vzorcaenzymatickej...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Gerlach Uwe, Büchold Christian, Weber Johannes, Hils Martin, Pasternack Ralf

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4433...

Značky: transglutaminázy, inhibitory, pyridinónov, deriváty, tkanivovej

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Číslo patentu: E 19237

Dátum: 24.06.2013

Autori: Francas Gernot, Przyklenk Karl-heinz

MPK: A61K 9/24, C07D 213/38

Značky: betahistínu, uvoľňovanie, forma, modifikované, lieková

Text:

...pohlcovanie vlhkosti z okolia je kritické, taktiež lieková forma samotná môže vplyvom účinnej látky odoberať vlhkosť. Napríklad môžu takétoúčinné látky adsorbovať vlhkosť z obalov kapsúl, vdôsledku čoho sa tvoria0010 Vplyvom hygroskopickosti účinnej látky sa môže okrem uvoľňovania účinnej látky z Iiekovej formy sťažiť tiež manipulácia s takouto Iiekovou formou. Všeobecne by bolo teda potrebné chránit Iiekovú formu pred vzduchom a...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Muthukaman Nagarajan, Kattige Vidya Ganapati, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, triazolónové, inhibitory, mpges-1

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Billot Xavier, Capet Marc, Berrebi-bertrand Isabelle, Schwartz Jean-charles, Calmels Thierry, Ligneau Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Robert Philippe, Levoin Nicolas, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 11/00...

Značky: receptora, histamínového, ligandy, nové, deriváty, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Bacher Gerald, Reichert Dietmar, Nickel Bernd, Emig Peter, Baasner Silke, Günther Eckhard, Aue Beate

MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Značky: spôsob, liečivo, derivátov, indolové, deriváty, přípravy, použitie, obsahujúce, tieto, týchto

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: 288084

Dátum: 09.05.2013

Autori: Katuščák Svetozár, Vizárová Katarína, Považanec František, Kirschnerová Soňa, Kazíková Jana

MPK: C07D 211/98, D21H 25/02

Značky: starého, papiera, prípravok, modifikáciu, chemickú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa prípravok, ktorý pozostáva z 4-amino-2,2,6,6-tetrametylpiperidínu v množstve 0,5 % hmotn. do 3 % hmotn., deacidifikačného činidla v množstve do 30 % hmotn. a zvyšok do 100 % hmotn. tvorí rozpúšťadlo. Prípravok môže byť vo forme roztoku a/alebo suspenzie, pričom vo forme suspenzie je tvorený aj detergentom v množstve 1 až 2 % hmotn.

Číslo patentu: E 17779

Dátum: 17.04.2013

Autori: Bertrand Marc, Yan Jiaming, Belvedere Sandro, Villeneuve Nicole, Webb Yael

MPK: A61K 31/554, A61P 19/08, A61P 25/00...

Značky: ryanodínových, zahŕňajúcich, chorôb, receptorov, moduláciu, prostriedok, liečenie

Text:

...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...

Číslo patentu: 288073

Dátum: 17.04.2013

Autori: Uchida Miyuki, Nishiyama Hiroyuki, Ogawa Takanori, Sawada Seigo

MPK: C07C 205/22, C07C 205/44, C07C 205/37...

Značky: spôsob, přípravy, 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, ktorý zodpovedá AB-kruhovej časti kostry kamptotecínu (CPT) kostry, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Hao Xiaolin, Bui Minna Hue Thanh, Cushing Timothy, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Lucas Brian

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 403/12...

Značky: použitie, heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Číslo patentu: E 20839

Dátum: 26.03.2013

Autori: Le Flohic Alexandre, Grandjean Mathieu

MPK: C07C 215/08, C07C 229/34, C07C 255/43...

Značky: adičných, solí, spôsob, nový, prijateľnou, syntézy, ivabradínu, kyselinou, farmaceutický

Text:

...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...

Číslo patentu: 288065

Dátum: 21.03.2013

Autori: Tung Jay, Thorsett Eugene, Latimer Lee, Audia James Edmund, Nissen Jeffrey Scott, Mcdaniel Stacey Leigh, John Varghese

MPK: A61K 31/55, C07D 223/16

Značky: inhibíciu, syntézy, uvolňovania, peptidů, laktámová, zlúčenina, beta-amyloidového

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.

Číslo patentu: E 20932

Dátum: 15.03.2013

Autori: Tufilli Nicola, Lindenberg Christian, Perlberg Anett, Howsham Catherine

MPK: A61P 35/00, A61P 11/00, A61K 31/438...

Značky: forma, sukcinátovej, krystalická

Text:

...(prüclad 3), ktore sa zaznamenalo na prístroji Bruker Alpha v režime zoslabeného celkového odrazu (attenuated total reflection, ATR). Parametre merania boli nasledujúce rozsah 400 až 4000 cm 1, rozlíšenie 2 cm 1, 64 snímaní, frekvencia (velocity) 7,5 kHz, apodizácia Blackman-Harris 3-term.Obrázok 4 znázorňuje práškový difrakčný röntgenogram zaznamenaný pre formu A (príklad l,2), ktorý sa zaznamenal na difraktometrí BrukerTM D 8, pričom sa...

Číslo patentu: 288058

Dátum: 01.03.2013

Autori: Petersen Frank, Memmert Klaus, Hofmann Hans, Mutz Michael, Küsters Ernst, Mahnke Marion, Schupp Thomas

MPK: C12P 17/18, C07D 493/04, C12N 1/21...

Značky: epotilónov, separácie, spôsob, vzájomnej

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález opisuje spôsob vzájomnej separácie epotilónov, najmä epotilónov A a B, chromatografiou na kolóne s reverznou fázou s elučným činidlom obsahujúcim nižší alkylkyanid. Ako náplň kolóny sa použije materiál s uhľovodíkovými reťazcami obsahujúcimi 18 atómov uhlíka a ako elučné činidlo sa použije zmes vody a acetonitrilu.

Číslo patentu: 288052

Dátum: 20.02.2013

Autori: Canal Mori Gonzalo, Lucero De Pablo María Luisa, Orjales Venero Aurelio, Blanco Fuente Haydée, Bordell Martín Maravillas, Rubio Royo Víctor, Mosquera Pestana Ramón

MPK: A61K 31/445, A61P 37/00, A61K 31/454...

Značky: obsahom, spôsob, antialergické, polymorf, bilastínu, prípravok, použitie, antihistaminické, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorf 1 bilastínu vzorca (I), ktorého röntgenová kryštalografická analýza má nasledujúce kryštalické parametre: kryštalografická sústava: jednoklonná priestorová grupa: P2 (1)/c veľkosť kryštálu: 0,56 x 0,45 x 0,24 mm veľkosť bunky: a = 2,338 (5) nm alfa = 90°, b = 0,8829 (17) nm beta = 90°, c = 1,259 (2) nm gama = 90° objem 2,6 nm3, Z, vypočítaná hustota 4, 1,184 mg/m3. Spôsob prípravy tohto polymorfu, ktorý zahŕňa krok, v ktorom sa surový...

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Larkin John Patrick, Colladant Colette, Crocq Véronique, Roussel Patrick

MPK: C07K 5/078, C07K 5/06, C07D 487/04...

Značky: spôsob, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, aktívnych, přípravy, terapeuticky, diazepín-1-karboxylovej, medziprodukty, kyseliny, přípravě, deriváty, přípravu, 1,2, zlúčenín, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.