C07D

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick

MPK: C07D 401/12, A61K 31/15, A61K 31/505...

Značky: inhibítorov, chinazolínových, angiogenézy, derivátov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, C07D 231/12...

Značky: angiogenézy, inhibitory, medziprodukty, chinazolínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288334

Dátum: 04.01.2016

Autori: Rudolph Susanne, Bathe Andreas, Neuenfeld Steffen, Helfert Bernd, Böttcher Henning, Bartels Matthias, Kniel Heike

MPK: C07D 405/12, A61K 31/495

Značky: hydrochlorid, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, forma, monohydrátu, přípravy, spôsoby, polymorfná, farmaceutická, použitie, krystalická, kompozícia, obsahom, piperazín

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...

Číslo patentu: U 7185

Dátum: 01.07.2015

Autori: Krejčík Lukáš, Tkadlecová Marcela, Kiss Violetta, Ridvan Luděk, Dammer Ondrej, Tožičková Hana

MPK: C07D 213/40, C07D 213/38, A61P 35/00...

Značky: 2-chlór-n-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu, prijateľné, farmaceutický

Text:

...soli vismodegibu podľa tejto prihlášky, je synonymný s bežne používanými výrazmi amorfné soli Vismodegibu.Pojem izbová teplota sa definuje ako teplota medzi 15 °C a 30 °C, Výhodne medzi 20 - 25 °C alebo okolo 25 °C.Pojem laboratórne podmienky tak, ako sa používa V tejto prihláške, znamená izbovú teplom a relatívnu vlhkosť Z 0 - 60 .Výhoda novopripravených foriem Vismodegibu a solí Vismodegibu spočíva v ich dobrých fyzikálnych a chemických...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Bartha Ferenc, Kótay Nagy Peter, Cselenyák Judit, Németh Norbert, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Ruzsics György, Nagy Kalman, Simig Gyula, Katona Zoltán, Vereczkeyné Donáth György, Barkóczy József

MPK: C07D 207/34, A61P 3/06, A61K 31/40...

Značky: spôsob, hemivápenatej, atorvastatínu, přípravy, polymorfnej, kryštalickej, formy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Číslo patentu: U 7066

Dátum: 03.03.2015

Autori: Dammer Ondrej, Zezula Josef, Hájíček Josef

MPK: C07D 211/62, C07D 401/04

Značky: dihydrát, krystalický, bilastínu

Text:

...kryštalizácia z vhodného rozpúšťadla.Výhodne sa v kroku kryštalizácie e) ako vhodné rozpúšťadlo použije metanol alebo jeho zmes s vodou. Altematívne sa díhydrát forma B pripraví nasledujúcim spôsoboma) rozpúšťanie bilastínu vo vhodnej zmesi rozpúšťadiel, b) oddestilovanie časti rozpúšťadiel, c) schladenie, odsatie a premytie kryštálov vhodným rozpúšťadlom, d) sušenie získaných kryštálov, pričom sa ako vhodná zmes rozpúšťadiel použije výhodne...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Rubenstein Steven, Houze Jonathan, Furukawa Noboru, Hagiwara Atsushi, Shinkai Hisashi, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/428, A61K 31/4439, A61K 31/47...

Značky: použitie, zlúčeninu, přípravky, obsahujúce, túto, zlúčenina, chinolinylfenylsulfónamidová, liečivo, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Erra Sola Montserrat, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/423...

Značky: vitro, inhibície, liečivá, retrovírusovej, derivát, spôsob, kompozícia, 2-(substituovaný, replikácie, farmaceutická, obsahom, amino)benzoxazolsulfónamidový, aplikácie

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Veverka Miroslav, Šimon Peter, Lokaj Jan, Veverková Eva, Ratkovská Ľubica

MPK: C07C 233/65, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: mezylátu, imatinib, alfa-forma, použitie, spôsob, novým, habitom, krystalická, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Koecher Christian, Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: štiepenia, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, enantiomérov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Munchhof Michael John, Koecher Christian, Wilcox Glenn Ernest, Vries Ton, Flanagan Mark Edward

MPK: A61K 31/519, A61K 45/00, A61K 31/505...

Značky: prostriedok, farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, obsahom, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Holland George, Kassir Jamal, Li Wen, Scott Ian, Biediger Ronald, Market Robert, Wu Chengde

MPK: A61K 31/33, A61K 31/192, A61K 31/4164...

Značky: použitie, obsahom, deriváty, vazbu, receptory, propiónovej, integrínov, kompozície, inhibujú, kyseliny, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: E 19547

Dátum: 27.02.2014

Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François

MPK: C07D 223/16, C07C 51/08, C07C 62/34...

Značky: spôsob, syntézy, syntézu, kyseliny, použitie, solí, enzymatickej, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, ivabradínu

Text:

...(VII)ktorého optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (III). Táto metóda má nevýhodu v tom, že vedie ku zlúčeníne vzorca (III) iba s veľmi nízkym5 výťažkom 2 až 3 z racemického nítrilu vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundárneho amínu vzorca (VII).10 0009 Patent EP 2 166 004 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) optickým štiepením...

Číslo patentu: 288162

Dátum: 14.02.2014

Autori: Bathe Andreas, Neuenfeld Steffen, Kniel Heike, Rudolph Susanne, Böttcher Henning, Helfert Bernd, Bartels Matthias

MPK: C07D 405/12, A61K 31/495

Značky: anhydrát, použitie, spôsob, formě, farmaceutická, kompozícia, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, kryštalickej, obsahom, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, hydrochlorid, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...

Číslo patentu: 288149

Dátum: 13.11.2013

Autori: Ogawa Takanori, Uchida Miyuki, Sawada Seigo, Nishiyama Hiroyuki

MPK: C07C 205/44, C07C 205/22, C07C 205/37...

Značky: tricyklického, kamptotecínu, výrobu, spôsob, výroby, analógov, ketonů

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tricyklického ketónu, ktorý zodpovedá CDE-kruhovej časti, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších rôznych druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Číslo patentu: 288146

Dátum: 13.11.2013

Autori: Ratkovská Ľubica, Bachratá Stanislava, Veverka Miroslav, Veverková Eva

MPK: A61K 31/55, C07D 491/06

Značky: obsahom, použitie, galantamínu, adičné, přípravy, přípravky, postup

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a galantamínu, ako aj ich hydrátov alebo solvátov v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.

Číslo patentu: E 18893

Dátum: 07.11.2013

Autori: Garcia Aranda Maria Isabel, Carranza Maria Del Pilar, Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo

MPK: C07D 223/16, C07C 253/30

Značky: farmaceutický, nový, použitie, solí, kyselinou, syntéze, adičných, syntézy, ivabradínu, prijateľnou, spôsob, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu

Text:

...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...

Číslo patentu: E 18201

Dátum: 11.10.2013

Autor: Howard Philip Wilson

MPK: A61K 47/48, A61P 35/00, C07D 487/04...

Značky: pyrolobenzodiazepíny, konjugáty

Text:

...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...

Číslo patentu: E 20570

Dátum: 11.10.2013

Autori: Garcia Aranda Maria Isabel, Carranza Maria Del Pilar, Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo

MPK: C07C 253/30, C07C 255/37, C07D 223/14...

Značky: adičných, prijateľnou, farmaceutický, nový, solí, syntézy, ivabradínu, 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, syntéze, spôsob, kyselinou, použitie

Text:

...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/505...

Značky: deriváty, angiogenézy, inhibitory, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Assens Jean-louis, Bernhart Claude, Cabanel-haudricourt Frédérique, Nisato Dino, Gautier Patrick

MPK: A61K 31/34, C07D 241/00, C07D 211/00...

Značky: veterinárne, prostriedky, obsahujú, farmaceutické, benzotiofénové, benzofuránové, deriváty, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Číslo patentu: 288115

Dátum: 09.08.2013

Autori: Gauss Carla Maria, Xie Wenge, Tehim Ashok, Herbert Brian, Nguyen Truc Minh

MPK: A61P 25/28, C07D 453/02, A61K 31/439...

Značky: kompozícia, farmaceutická, obsahom, indazoly, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa všeobecne týka ligandov nikotínových acetylcholínových receptorov (nAChR), aktivácie nAChR a použitia týchto zlúčenín na liečenie ochorení spojených s chybnou alebo poškodenou funkciou nikotínových acetylcholínových receptorov, najmä potom mozgu. Ďalej sa tento vynález týka nových zlúčenín (indazolov), ktoré fungujú ako ligandy pre alfa7 nAChR subtyp, spôsobov prípravy takýchto zlúčenín, kompozícií obsahujúcich takéto...

Číslo patentu: 288112

Dátum: 29.07.2013

Autori: Matsuda Tomoyuki, Hashimoto Norio, Nagatsuka Takayuki, Tsukagoshi Toru

MPK: A61P 9/00, C07D 311/68, C07D 311/72...

Značky: zlúčenina, kompozícia, benzopyránová, farmaceutická, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Benzopyránová zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ, kde X je NR6, kde R6 je H alebo C1-4 alkyl Y je väzba, SO alebo SO2 Z je C1-4 alkyl (kde C1-4 alkyl môže byť substituovaný 1 až 5 atómami halogénu alebo fenylom (kde fenyl môže byť substituovaný C1-4 alkylom)) alebo fenyl (kde fenyl môže byť substituovaný C1-4 alkylom) W je H, OH, C1-6 alkoxyskupina môže byť substituovaná atómom halogénu), atóm halogénu, C1-4...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Miyazaki Masahiro, Nakatani Masao, Kaku Koichiro, Fujinami Makoto, Takahashi Satoru, Ueno Ryohei, Kugo Ryotaro

MPK: A01N 43/80, C07D 261/08, C07D 261/04...

Značky: obsahujúci, látku, derivát, izoxazolínu, účinnú, herbicid

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Číslo patentu: E 19342

Dátum: 16.07.2013

Autori: Gonzalez Sabin Javier, Pedragosa Moreau Sandrine, Moris Varas Francisco, Lefoulon François

MPK: C07D 223/16, C12P 41/00, C07C 269/04...

Značky: použitie, syntézy, metánamínu, ivabradínu, 7s)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-n-metyl, enzymatickej, spôsob, syntézu

Text:

...optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (I). Táto metóda je nevýhodná V tom, že vedie ku zlúčenine vzorca (I) s veľmi nízkym výťažkom 2 až3 z východiskového racemického nitrilu (III).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundámeho amínu vzorca (VI).0009 Patentová prihláška W 0 2010/072409 opisuje optickú rezolúciu metánamínu vzorcaenzymatickej...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Gerlach Uwe, Weber Johannes, Hils Martin, Büchold Christian, Pasternack Ralf

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4433...

Značky: tkanivovej, deriváty, pyridinónov, transglutaminázy, inhibitory

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Číslo patentu: E 19237

Dátum: 24.06.2013

Autori: Francas Gernot, Przyklenk Karl-heinz

MPK: A61K 9/24, C07D 213/38

Značky: forma, lieková, modifikované, betahistínu, uvoľňovanie

Text:

...pohlcovanie vlhkosti z okolia je kritické, taktiež lieková forma samotná môže vplyvom účinnej látky odoberať vlhkosť. Napríklad môžu takétoúčinné látky adsorbovať vlhkosť z obalov kapsúl, vdôsledku čoho sa tvoria0010 Vplyvom hygroskopickosti účinnej látky sa môže okrem uvoľňovania účinnej látky z Iiekovej formy sťažiť tiež manipulácia s takouto Iiekovou formou. Všeobecne by bolo teda potrebné chránit Iiekovú formu pred vzduchom a...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati

MPK: A61K 31/4196, C07D 249/12, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, mpges-1, zlúčeniny, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Levoin Nicolas, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Capet Marc, Labeeuw Olivier, Billot Xavier, Schwartz Jean-charles, Calmels Thierry, Ligneau Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Krief Stéphane

MPK: A61K 31/4188, A61P 11/00, C07D 487/04...

Značky: ligandy, nové, receptora, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, histamínového, deriváty

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Baasner Silke, Nickel Bernd, Bacher Gerald, Emig Peter, Günther Eckhard, Aue Beate, Reichert Dietmar

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/404...

Značky: týchto, obsahujúce, spôsob, tieto, deriváty, indolové, přípravy, derivátov, liečivo, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: 288084

Dátum: 09.05.2013

Autori: Vizárová Katarína, Kirschnerová Soňa, Kazíková Jana, Považanec František, Katuščák Svetozár

MPK: D21H 25/02, C07D 211/98

Značky: chemickú, modifikáciu, prípravok, starého, papiera

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa prípravok, ktorý pozostáva z 4-amino-2,2,6,6-tetrametylpiperidínu v množstve 0,5 % hmotn. do 3 % hmotn., deacidifikačného činidla v množstve do 30 % hmotn. a zvyšok do 100 % hmotn. tvorí rozpúšťadlo. Prípravok môže byť vo forme roztoku a/alebo suspenzie, pričom vo forme suspenzie je tvorený aj detergentom v množstve 1 až 2 % hmotn.

Číslo patentu: E 17779

Dátum: 17.04.2013

Autori: Bertrand Marc, Belvedere Sandro, Yan Jiaming, Villeneuve Nicole, Webb Yael

MPK: A61K 31/554, A61P 19/08, A61P 25/00...

Značky: zahŕňajúcich, prostriedok, moduláciu, chorôb, liečenie, ryanodínových, receptorov

Text:

...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...

Číslo patentu: 288073

Dátum: 17.04.2013

Autori: Ogawa Takanori, Sawada Seigo, Uchida Miyuki, Nishiyama Hiroyuki

MPK: C07C 205/22, C07C 205/37, C07C 205/44...

Značky: přípravy, spôsob, 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, ktorý zodpovedá AB-kruhovej časti kostry kamptotecínu (CPT) kostry, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Hao Xiaolin, Lucas Brian, Cushing Timothy, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Bui Minna Hue Thanh

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 403/12...

Značky: zlúčeniny, použitie, heterocyklické

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Číslo patentu: E 20839

Dátum: 26.03.2013

Autori: Grandjean Mathieu, Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 229/34, C07C 255/43, C07C 215/08...

Značky: nový, farmaceutický, prijateľnou, solí, spôsob, ivabradínu, syntézy, kyselinou, adičných

Text:

...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...

Číslo patentu: 288065

Dátum: 21.03.2013

Autori: Tung Jay, Thorsett Eugene, Latimer Lee, Nissen Jeffrey Scott, Mcdaniel Stacey Leigh, John Varghese, Audia James Edmund

MPK: A61K 31/55, C07D 223/16

Značky: inhibíciu, laktámová, zlúčenina, syntézy, peptidů, beta-amyloidového, uvolňovania

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.

Číslo patentu: E 20932

Dátum: 15.03.2013

Autori: Lindenberg Christian, Howsham Catherine, Perlberg Anett, Tufilli Nicola

MPK: A61K 31/438, A61P 35/00, A61P 11/00...

Značky: forma, krystalická, sukcinátovej

Text:

...(prüclad 3), ktore sa zaznamenalo na prístroji Bruker Alpha v režime zoslabeného celkového odrazu (attenuated total reflection, ATR). Parametre merania boli nasledujúce rozsah 400 až 4000 cm 1, rozlíšenie 2 cm 1, 64 snímaní, frekvencia (velocity) 7,5 kHz, apodizácia Blackman-Harris 3-term.Obrázok 4 znázorňuje práškový difrakčný röntgenogram zaznamenaný pre formu A (príklad l,2), ktorý sa zaznamenal na difraktometrí BrukerTM D 8, pričom sa...

Číslo patentu: 288058

Dátum: 01.03.2013

Autori: Hofmann Hans, Memmert Klaus, Mutz Michael, Mahnke Marion, Schupp Thomas, Petersen Frank, Küsters Ernst

MPK: C07D 493/04, C12N 1/21, C12P 17/18...

Značky: epotilónov, spôsob, separácie, vzájomnej

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález opisuje spôsob vzájomnej separácie epotilónov, najmä epotilónov A a B, chromatografiou na kolóne s reverznou fázou s elučným činidlom obsahujúcim nižší alkylkyanid. Ako náplň kolóny sa použije materiál s uhľovodíkovými reťazcami obsahujúcimi 18 atómov uhlíka a ako elučné činidlo sa použije zmes vody a acetonitrilu.

Číslo patentu: 288052

Dátum: 20.02.2013

Autori: Canal Mori Gonzalo, Bordell Martín Maravillas, Rubio Royo Víctor, Mosquera Pestana Ramón, Lucero De Pablo María Luisa, Blanco Fuente Haydée, Orjales Venero Aurelio

MPK: A61K 31/454, A61K 31/445, A61P 37/00...

Značky: přípravy, antihistaminické, použitie, farmaceutický, obsahom, polymorf, prípravok, bilastínu, antialergické, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorf 1 bilastínu vzorca (I), ktorého röntgenová kryštalografická analýza má nasledujúce kryštalické parametre: kryštalografická sústava: jednoklonná priestorová grupa: P2 (1)/c veľkosť kryštálu: 0,56 x 0,45 x 0,24 mm veľkosť bunky: a = 2,338 (5) nm alfa = 90°, b = 0,8829 (17) nm beta = 90°, c = 1,259 (2) nm gama = 90° objem 2,6 nm3, Z, vypočítaná hustota 4, 1,184 mg/m3. Spôsob prípravy tohto polymorfu, ktorý zahŕňa krok, v ktorom sa surový...

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Larkin John Patrick, Roussel Patrick, Crocq Véronique, Colladant Colette

MPK: C07D 487/04, C07K 5/06, C07K 5/078...

Značky: 1,2, kyseliny, aktívnych, přípravy, použitie, terapeuticky, diazepín-1-karboxylovej, přípravu, spôsob, přípravě, deriváty, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, zlúčenín, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.