C07D
Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy
Číslo patentu: 288378
Dátum: 08.06.2016
Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André
MPK: A61K 31/15, C07D 401/12, A61K 31/505...
Značky: angiogenézy, inhibítorov, chinazolínových, použitie, derivátov
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren
MPK: A61K 31/517, C07D 231/12, A61K 31/505...
Značky: chinazolínové, deriváty, inhibitory, angiogenézy, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) piperazín hydrochlorid monohydrátu, spôsoby jej prípravy, použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 288334
Dátum: 04.01.2016
Autori: Helfert Bernd, Bartels Matthias, Neuenfeld Steffen, Böttcher Henning, Kniel Heike, Rudolph Susanne, Bathe Andreas
MPK: C07D 405/12, A61K 31/495
Značky: přípravy, polymorfná, piperazín, forma, obsahom, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, použitie, krystalická, monohydrátu, spôsoby, hydrochlorid, farmaceutická, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...
Farmaceuticky prijateľné soli 2-chlór-N-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu
Číslo patentu: U 7185
Dátum: 01.07.2015
Autori: Krejčík Lukáš, Dammer Ondrej, Tožičková Hana, Ridvan Luděk, Kiss Violetta, Tkadlecová Marcela
MPK: A61P 35/00, C07D 213/38, C07D 213/40...
Značky: prijateľné, 2-chlór-n-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu, farmaceutický
Text:
...soli vismodegibu podľa tejto prihlášky, je synonymný s bežne používanými výrazmi amorfné soli Vismodegibu.Pojem izbová teplota sa definuje ako teplota medzi 15 °C a 30 °C, Výhodne medzi 20 - 25 °C alebo okolo 25 °C.Pojem laboratórne podmienky tak, ako sa používa V tejto prihláške, znamená izbovú teplom a relatívnu vlhkosť Z 0 - 60 .Výhoda novopripravených foriem Vismodegibu a solí Vismodegibu spočíva v ich dobrých fyzikálnych a chemických...
Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu
Číslo patentu: 288276
Dátum: 25.05.2015
Autori: Bartha Ferenc, Nagy Kalman, Ruzsics György, Cselenyák Judit, Katona Zoltán, Barkóczy József, Németh Norbert, Kótay Nagy Peter, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Vereczkeyné Donáth György, Simig Gyula
MPK: A61K 31/40, C07D 207/34, A61P 3/06...
Značky: formy, spôsob, polymorfnej, kryštalickej, atorvastatínu, přípravy, hemivápenatej
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].
Kryštalický dihydrát bilastínu
Číslo patentu: U 7066
Dátum: 03.03.2015
Autori: Zezula Josef, Hájíček Josef, Dammer Ondrej
MPK: C07D 401/04, C07D 211/62
Značky: krystalický, dihydrát, bilastínu
Text:
...kryštalizácia z vhodného rozpúšťadla.Výhodne sa v kroku kryštalizácie e) ako vhodné rozpúšťadlo použije metanol alebo jeho zmes s vodou. Altematívne sa díhydrát forma B pripraví nasledujúcim spôsoboma) rozpúšťanie bilastínu vo vhodnej zmesi rozpúšťadiel, b) oddestilovanie časti rozpúšťadiel, c) schladenie, odsatie a premytie kryštálov vhodným rozpúšťadlom, d) sušenie získaných kryštálov, pričom sa ako vhodná zmes rozpúšťadiel použije výhodne...
Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 288236
Dátum: 24.11.2014
Autori: Furukawa Noboru, Mcgee Lawrence, Hagiwara Atsushi, Shinkai Hisashi, Houze Jonathan, Rubenstein Steven
MPK: A61K 31/47, A61K 31/4439, A61K 31/428...
Značky: obsahujúce, liečivo, túto, přípravky, použitie, chinolinylfenylsulfónamidová, farmaceutické, zlúčenina, zlúčeninu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...
2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie
Číslo patentu: 288232
Dátum: 27.10.2014
Autori: Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, Erra Sola Montserrat
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/423...
Značky: derivát, inhibície, retrovírusovej, obsahom, spôsob, kompozícia, farmaceutická, aplikácie, vitro, liečivá, amino)benzoxazolsulfónamidový, replikácie, 2-(substituovaný
Zhrnutie / Anotácia:
2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.
Kryštalická alfa-forma Imatinib mezylátu s novým habitom a spôsob jeho prípravy a použitie
Číslo patentu: 288226
Dátum: 26.09.2014
Autori: Lokaj Jan, Šimon Peter, Ratkovská Ľubica, Veverková Eva, Veverka Miroslav
MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07C 233/65...
Značky: novým, alfa-forma, použitie, habitom, spôsob, imatinib, přípravy, krystalická, mezylátu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.
Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu
Číslo patentu: 288199
Dátum: 22.05.2014
Autori: Vries Ton, Munchhof Michael John, Koecher Christian, Flanagan Mark Edward, Wilcox Glenn Ernest
MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...
Značky: 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, štiepenia, spôsob, enantiomérov
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...
3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288192
Dátum: 22.05.2014
Autori: Koecher Christian, Vries Ton, Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward
MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...
Značky: piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, prostriedok, farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Kassir Jamal, Holland George, Market Robert, Biediger Ronald, Li Wen, Scott Ian, Wu Chengde
MPK: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/33...
Značky: obsahom, farmaceutické, použitie, receptory, deriváty, inhibujú, kompozície, propiónovej, vazbu, integrínov, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej kyseliny a jej použitie na syntézu ivabradínu a jeho solí
Číslo patentu: E 19547
Dátum: 27.02.2014
Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François
MPK: C07C 51/08, C07C 62/34, C07D 223/16...
Značky: spôsob, solí, ivabradínu, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, enzymatickej, použitie, syntézu, kyseliny, syntézy
Text:
...(VII)ktorého optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (III). Táto metóda má nevýhodu v tom, že vedie ku zlúčeníne vzorca (III) iba s veľmi nízkym5 výťažkom 2 až 3 z racemického nítrilu vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundárneho amínu vzorca (VII).10 0009 Patent EP 2 166 004 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) optickým štiepením...
1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) 1-[4-(5-kyanoindol-3-yI)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 288162
Dátum: 14.02.2014
Autori: Bathe Andreas, Bartels Matthias, Neuenfeld Steffen, Rudolph Susanne, Kniel Heike, Böttcher Henning, Helfert Bernd
MPK: A61K 31/495, C07D 405/12
Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, hydrochlorid, použitie, kompozícia, anhydrát, farmaceutická, obsahom, kryštalickej, přípravy, spôsob, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, formě
Zhrnutie / Anotácia:
1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...
Spôsob výroby tricyklického ketónu na výrobu analógov kamptotecínu
Číslo patentu: 288149
Dátum: 13.11.2013
Autori: Sawada Seigo, Ogawa Takanori, Nishiyama Hiroyuki, Uchida Miyuki
MPK: C07C 205/22, C07C 205/44, C07C 205/37...
Značky: výrobu, ketonů, výroby, analógov, kamptotecínu, spôsob, tricyklického
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby tricyklického ketónu, ktorý zodpovedá CDE-kruhovej časti, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších rôznych druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.
Adičné soli galantamínu, postup ich prípravy, ich použitie a prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: 288146
Dátum: 13.11.2013
Autori: Veverková Eva, Bachratá Stanislava, Veverka Miroslav, Ratkovská Ľubica
MPK: C07D 491/06, A61K 31/55
Značky: použitie, přípravky, obsahom, postup, galantamínu, adičné, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a galantamínu, ako aj ich hydrátov alebo solvátov v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.
Nový spôsob syntézy (2E)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu a jeho použitie v syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 18893
Dátum: 07.11.2013
Autori: Sanchez Frédéric, Garcia Aranda Maria Isabel, Carranza Maria Del Pilar, Gonzalez José Lorenzo
MPK: C07C 253/30, C07D 223/16
Značky: prijateľnou, syntézy, kyselinou, farmaceutický, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, syntéze, solí, nový, spôsob, adičných, ivabradínu, použitie
Text:
...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...
Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty
Číslo patentu: E 18201
Dátum: 11.10.2013
Autor: Howard Philip Wilson
MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 47/48...
Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny
Text:
...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...
Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 20570
Dátum: 11.10.2013
Autori: Carranza Maria Del Pilar, Garcia Aranda Maria Isabel, Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo
MPK: C07C 253/30, C07D 223/14, C07C 255/37...
Značky: syntéze, 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, ivabradínu, farmaceutický, spôsob, použitie, adičných, solí, syntézy, kyselinou, nový, prijateľnou
Text:
...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...
Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288138
Dátum: 10.10.2013
Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André
MPK: A61K 31/505, C07D 401/14, C07D 401/12...
Značky: inhibitory, chinazolínové, deriváty, angiogenézy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).
Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 288126
Dátum: 12.09.2013
Autori: Gautier Patrick, Assens Jean-louis, Nisato Dino, Bernhart Claude, Cabanel-haudricourt Frédérique
MPK: C07D 211/00, A61K 31/34, C07D 241/00...
Značky: přípravy, deriváty, veterinárne, obsahujú, benzofuránové, spôsob, farmaceutické, prostriedky, benzotiofénové
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.
Indazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288115
Dátum: 09.08.2013
Autori: Tehim Ashok, Xie Wenge, Herbert Brian, Nguyen Truc Minh, Gauss Carla Maria
MPK: A61K 31/439, A61P 25/28, C07D 453/02...
Značky: kompozícia, indazoly, použitie, farmaceutická, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa všeobecne týka ligandov nikotínových acetylcholínových receptorov (nAChR), aktivácie nAChR a použitia týchto zlúčenín na liečenie ochorení spojených s chybnou alebo poškodenou funkciou nikotínových acetylcholínových receptorov, najmä potom mozgu. Ďalej sa tento vynález týka nových zlúčenín (indazolov), ktoré fungujú ako ligandy pre alfa7 nAChR subtyp, spôsobov prípravy takýchto zlúčenín, kompozícií obsahujúcich takéto...
Benzopyránová zlúčenina a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 288112
Dátum: 29.07.2013
Autori: Tsukagoshi Toru, Nagatsuka Takayuki, Matsuda Tomoyuki, Hashimoto Norio
MPK: C07D 311/72, C07D 311/68, A61P 9/00...
Značky: kompozícia, obsahom, farmaceutická, zlúčenina, benzopyránová
Zhrnutie / Anotácia:
Benzopyránová zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ, kde X je NR6, kde R6 je H alebo C1-4 alkyl Y je väzba, SO alebo SO2 Z je C1-4 alkyl (kde C1-4 alkyl môže byť substituovaný 1 až 5 atómami halogénu alebo fenylom (kde fenyl môže byť substituovaný C1-4 alkylom)) alebo fenyl (kde fenyl môže byť substituovaný C1-4 alkylom) W je H, OH, C1-6 alkoxyskupina môže byť substituovaná atómom halogénu), atóm halogénu, C1-4...
Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku
Číslo patentu: 288107
Dátum: 17.07.2013
Autori: Nakatani Masao, Fujinami Makoto, Takahashi Satoru, Kugo Ryotaro, Miyazaki Masahiro, Kaku Koichiro, Ueno Ryohei
MPK: C07D 261/08, A01N 43/80, C07D 261/04...
Značky: účinnú, izoxazolínu, herbicid, látku, derivát, obsahujúci
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.
Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-N-metyl metánamínu a použitie na syntézu ivabradínu a jeho soli
Číslo patentu: E 19342
Dátum: 16.07.2013
Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François, Gonzalez Sabin Javier, Moris Varas Francisco
MPK: C07D 223/16, C07C 269/04, C12P 41/00...
Značky: použitie, enzymatickej, ivabradínu, syntézu, metánamínu, syntézy, 7s)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-n-metyl, spôsob
Text:
...optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (I). Táto metóda je nevýhodná V tom, že vedie ku zlúčenine vzorca (I) s veľmi nízkym výťažkom 2 až3 z východiskového racemického nitrilu (III).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundámeho amínu vzorca (VI).0009 Patentová prihláška W 0 2010/072409 opisuje optickú rezolúciu metánamínu vzorcaenzymatickej...
Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy
Číslo patentu: E 19318
Dátum: 12.07.2013
Autori: Hils Martin, Pasternack Ralf, Gerlach Uwe, Weber Johannes, Büchold Christian
MPK: A61K 31/443, A61K 31/4433, A61K 31/4412...
Značky: tkanivovej, inhibitory, transglutaminázy, pyridinónov, deriváty
Text:
...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...
Lieková forma pre modifikované uvoľňovanie betahistínu
Číslo patentu: E 19237
Dátum: 24.06.2013
Autori: Przyklenk Karl-heinz, Francas Gernot
MPK: A61K 9/24, C07D 213/38
Značky: forma, betahistínu, uvoľňovanie, modifikované, lieková
Text:
...pohlcovanie vlhkosti z okolia je kritické, taktiež lieková forma samotná môže vplyvom účinnej látky odoberať vlhkosť. Napríklad môžu takétoúčinné látky adsorbovať vlhkosť z obalov kapsúl, vdôsledku čoho sa tvoria0010 Vplyvom hygroskopickosti účinnej látky sa môže okrem uvoľňovania účinnej látky z Iiekovej formy sťažiť tiež manipulácia s takouto Iiekovou formou. Všeobecne by bolo teda potrebné chránit Iiekovú formu pred vzduchom a...
Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1
Číslo patentu: E 20556
Dátum: 10.06.2013
Autori: Gharat Laxmikant Atmaram, Kattige Vidya Ganapati, Muthukaman Nagarajan, Khairatkar-joshi Neelima
MPK: A61P 29/00, C07D 249/12, A61K 31/4196...
Značky: inhibitory, mpges-1, triazolónové, zlúčeniny
Text:
...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....
Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora
Číslo patentu: E 18907
Dátum: 05.06.2013
Autori: Lecomte Jeanne-marie, Ligneau Xavier, Schwartz Jean-charles, Robert Philippe, Capet Marc, Billot Xavier, Krief Stéphane, Levoin Nicolas, Calmels Thierry, Berrebi-bertrand Isabelle, Labeeuw Olivier
MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 11/00...
Značky: deriváty, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, nové, histamínového, ligandy, receptora
Text:
...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...
Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 288085
Dátum: 17.05.2013
Autori: Emig Peter, Reichert Dietmar, Bacher Gerald, Nickel Bernd, Baasner Silke, Günther Eckhard, Aue Beate
MPK: A61K 31/404, A61K 31/4709, A61P 35/00...
Značky: obsahujúce, použitie, spôsob, týchto, liečivo, derivátov, deriváty, přípravy, indolové, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.
Prípravok na chemickú modifikáciu starého papiera
Číslo patentu: 288084
Dátum: 09.05.2013
Autori: Kazíková Jana, Vizárová Katarína, Kirschnerová Soňa, Považanec František, Katuščák Svetozár
MPK: C07D 211/98, D21H 25/02
Značky: starého, prípravok, modifikáciu, chemickú, papiera
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa prípravok, ktorý pozostáva z 4-amino-2,2,6,6-tetrametylpiperidínu v množstve 0,5 % hmotn. do 3 % hmotn., deacidifikačného činidla v množstve do 30 % hmotn. a zvyšok do 100 % hmotn. tvorí rozpúšťadlo. Prípravok môže byť vo forme roztoku a/alebo suspenzie, pričom vo forme suspenzie je tvorený aj detergentom v množstve 1 až 2 % hmotn.
Prostriedok na liečenie chorôb zahŕňajúcich moduláciu ryanodínových receptorov
Číslo patentu: E 17779
Dátum: 17.04.2013
Autori: Bertrand Marc, Villeneuve Nicole, Belvedere Sandro, Yan Jiaming, Webb Yael
MPK: A61P 25/00, A61K 31/554, A61P 19/08...
Značky: moduláciu, zahŕňajúcich, chorôb, prostriedok, liečenie, receptorov, ryanodínových
Text:
...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...
Spôsob prípravy 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu
Číslo patentu: 288073
Dátum: 17.04.2013
Autori: Sawada Seigo, Nishiyama Hiroyuki, Uchida Miyuki, Ogawa Takanori
MPK: C07C 205/44, C07C 205/22, C07C 205/37...
Značky: 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, ktorý zodpovedá AB-kruhovej časti kostry kamptotecínu (CPT) kostry, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.
Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 20813
Dátum: 04.04.2013
Autori: Cushing Timothy, Lucas Brian, Bui Minna Hue Thanh, Hao Xiaolin, Gonzalez Lopez De Turiso Felix
MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 403/12...
Značky: heterocyklické, zlúčeniny, použitie
Text:
...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 20839
Dátum: 26.03.2013
Autori: Grandjean Mathieu, Le Flohic Alexandre
MPK: C07C 255/43, C07C 229/34, C07C 215/08...
Značky: prijateľnou, ivabradínu, farmaceutický, adičných, nový, syntézy, solí, spôsob, kyselinou
Text:
...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...
Laktámová zlúčenina na inhibíciu uvoľňovania alebo syntézy beta-amyloidového peptidu
Číslo patentu: 288065
Dátum: 21.03.2013
Autori: John Varghese, Thorsett Eugene, Nissen Jeffrey Scott, Tung Jay, Mcdaniel Stacey Leigh, Latimer Lee, Audia James Edmund
MPK: C07D 223/16, A61K 31/55
Značky: inhibíciu, zlúčenina, syntézy, uvolňovania, peptidů, beta-amyloidového, laktámová
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.
Kryštalická forma sukcinátovej soli
Číslo patentu: E 20932
Dátum: 15.03.2013
Autori: Lindenberg Christian, Howsham Catherine, Tufilli Nicola, Perlberg Anett
MPK: A61P 35/00, A61K 31/438, A61P 11/00...
Značky: krystalická, sukcinátovej, forma
Text:
...(prüclad 3), ktore sa zaznamenalo na prístroji Bruker Alpha v režime zoslabeného celkového odrazu (attenuated total reflection, ATR). Parametre merania boli nasledujúce rozsah 400 až 4000 cm 1, rozlíšenie 2 cm 1, 64 snímaní, frekvencia (velocity) 7,5 kHz, apodizácia Blackman-Harris 3-term.Obrázok 4 znázorňuje práškový difrakčný röntgenogram zaznamenaný pre formu A (príklad l,2), ktorý sa zaznamenal na difraktometrí BrukerTM D 8, pričom sa...
Spôsob vzájomnej separácie epotilónov
Číslo patentu: 288058
Dátum: 01.03.2013
Autori: Hofmann Hans, Mutz Michael, Memmert Klaus, Küsters Ernst, Petersen Frank, Schupp Thomas, Mahnke Marion
MPK: C07D 493/04, C12P 17/18, C12N 1/21...
Značky: separácie, epotilónov, vzájomnej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Predkladaný vynález opisuje spôsob vzájomnej separácie epotilónov, najmä epotilónov A a B, chromatografiou na kolóne s reverznou fázou s elučným činidlom obsahujúcim nižší alkylkyanid. Ako náplň kolóny sa použije materiál s uhľovodíkovými reťazcami obsahujúcimi 18 atómov uhlíka a ako elučné činidlo sa použije zmes vody a acetonitrilu.
Polymorf 1 bilastínu, spôsob jeho prípravy, jeho antihistaminické a antialergické použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288052
Dátum: 20.02.2013
Autori: Blanco Fuente Haydée, Orjales Venero Aurelio, Rubio Royo Víctor, Mosquera Pestana Ramón, Lucero De Pablo María Luisa, Canal Mori Gonzalo, Bordell Martín Maravillas
MPK: A61P 37/00, A61K 31/445, A61K 31/454...
Značky: obsahom, přípravy, spôsob, antialergické, antihistaminické, polymorf, bilastínu, použitie, farmaceutický, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
Polymorf 1 bilastínu vzorca (I), ktorého röntgenová kryštalografická analýza má nasledujúce kryštalické parametre: kryštalografická sústava: jednoklonná priestorová grupa: P2 (1)/c veľkosť kryštálu: 0,56 x 0,45 x 0,24 mm veľkosť bunky: a = 2,338 (5) nm alfa = 90°, b = 0,8829 (17) nm beta = 90°, c = 1,259 (2) nm gama = 90° objem 2,6 nm3, Z, vypočítaná hustota 4, 1,184 mg/m3. Spôsob prípravy tohto polymorfu, ktorý zahŕňa krok, v ktorom sa surový...
Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín
Číslo patentu: 288050
Dátum: 20.02.2013
Autori: Larkin John Patrick, Crocq Véronique, Colladant Colette, Roussel Patrick
MPK: C07K 5/06, C07D 487/04, C07K 5/078...
Značky: přípravy, aktívnych, přípravu, medziprodukty, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, deriváty, spôsob, přípravě, kyseliny, 1,2, diazepín-1-karboxylovej, terapeuticky, použitie, zlúčenín
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.