C07D

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/505, A61K 31/15, C07D 401/12...

Značky: inhibítorov, použitie, angiogenézy, chinazolínových, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, C07D 231/12, A61K 31/517...

Značky: deriváty, inhibitory, medziprodukty, angiogenézy, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) piperazín hydrochlorid monohydrátu, spôsoby jej prípravy, použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288334

Dátum: 04.01.2016

Autori: Neuenfeld Steffen, Kniel Heike, Bathe Andreas, Böttcher Henning, Bartels Matthias, Rudolph Susanne, Helfert Bernd

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: polymorfná, přípravy, farmaceutická, krystalická, spôsoby, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, použitie, kompozícia, hydrochlorid, obsahom, piperazín, monohydrátu, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...

Farmaceuticky prijateľné soli 2-chlór-N-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: U 7185

Dátum: 01.07.2015

Autori: Kiss Violetta, Dammer Ondrej, Ridvan Luděk, Krejčík Lukáš, Tkadlecová Marcela, Tožičková Hana

MPK: C07D 213/38, A61P 35/00, C07D 213/40...

Značky: prijateľné, farmaceutický, 2-chlór-n-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu

Text:

...soli vismodegibu podľa tejto prihlášky, je synonymný s bežne používanými výrazmi amorfné soli Vismodegibu.Pojem izbová teplota sa definuje ako teplota medzi 15 °C a 30 °C, Výhodne medzi 20 - 25 °C alebo okolo 25 °C.Pojem laboratórne podmienky tak, ako sa používa V tejto prihláške, znamená izbovú teplom a relatívnu vlhkosť Z 0 - 60 .Výhoda novopripravených foriem Vismodegibu a solí Vismodegibu spočíva v ich dobrých fyzikálnych a chemických...

Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Kótay Nagy Peter, Ruzsics György, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Barkóczy József, Nagy Kalman, Simig Gyula, Bartha Ferenc, Vereczkeyné Donáth György, Katona Zoltán, Németh Norbert, Cselenyák Judit

MPK: A61P 3/06, A61K 31/40, C07D 207/34...

Značky: spôsob, polymorfnej, formy, přípravy, atorvastatínu, hemivápenatej, kryštalickej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Kryštalický dihydrát bilastínu

Načítavanie...

Číslo patentu: U 7066

Dátum: 03.03.2015

Autori: Dammer Ondrej, Zezula Josef, Hájíček Josef

MPK: C07D 211/62, C07D 401/04

Značky: bilastínu, krystalický, dihydrát

Text:

...kryštalizácia z vhodného rozpúšťadla.Výhodne sa v kroku kryštalizácie e) ako vhodné rozpúšťadlo použije metanol alebo jeho zmes s vodou. Altematívne sa díhydrát forma B pripraví nasledujúcim spôsoboma) rozpúšťanie bilastínu vo vhodnej zmesi rozpúšťadiel, b) oddestilovanie časti rozpúšťadiel, c) schladenie, odsatie a premytie kryštálov vhodným rozpúšťadlom, d) sušenie získaných kryštálov, pričom sa ako vhodná zmes rozpúšťadiel použije výhodne...

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Rubenstein Steven, Houze Jonathan, Mcgee Lawrence, Shinkai Hisashi, Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...

Značky: túto, chinolinylfenylsulfónamidová, zlúčeninu, zlúčenina, obsahujúce, liečivo, farmaceutické, použitie, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus, Erra Sola Montserrat, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: kompozícia, obsahom, spôsob, liečivá, aplikácie, 2-(substituovaný, derivát, farmaceutická, inhibície, vitro, amino)benzoxazolsulfónamidový, retrovírusovej, replikácie

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Kryštalická alfa-forma Imatinib mezylátu s novým habitom a spôsob jeho prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Veverková Eva, Veverka Miroslav, Ratkovská Ľubica, Lokaj Jan, Šimon Peter

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07C 233/65...

Značky: novým, spôsob, krystalická, použitie, přípravy, habitom, alfa-forma, imatinib, mezylátu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Vries Ton, Flanagan Mark Edward, Wilcox Glenn Ernest, Munchhof Michael John, Koecher Christian

MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...

Značky: enantiomérov, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, štiepenia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Wilcox Glenn Ernest, Munchhof Michael John, Vries Ton, Koecher Christian, Flanagan Mark Edward

MPK: A61K 31/505, A61K 45/00, A61K 31/519...

Značky: piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, obsahom, prostriedok, farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Holland George, Kassir Jamal, Scott Ian, Market Robert, Biediger Ronald, Wu Chengde, Li Wen

MPK: A61K 31/33, A61K 31/4164, A61K 31/192...

Značky: propiónovej, farmaceutické, inhibujú, deriváty, použitie, kompozície, obsahom, kyseliny, vazbu, integrínov, receptory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej kyseliny a jej použitie na syntézu ivabradínu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19547

Dátum: 27.02.2014

Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François

MPK: C07D 223/16, C07C 62/34, C07C 51/08...

Značky: ivabradínu, solí, použitie, syntézu, syntézy, enzymatickej, spôsob, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, kyseliny

Text:

...(VII)ktorého optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (III). Táto metóda má nevýhodu v tom, že vedie ku zlúčeníne vzorca (III) iba s veľmi nízkym5 výťažkom 2 až 3 z racemického nítrilu vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundárneho amínu vzorca (VII).10 0009 Patent EP 2 166 004 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) optickým štiepením...

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) 1-[4-(5-kyanoindol-3-yI)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288162

Dátum: 14.02.2014

Autori: Helfert Bernd, Kniel Heike, Böttcher Henning, Rudolph Susanne, Bartels Matthias, Neuenfeld Steffen, Bathe Andreas

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, farmaceutická, hydrochlorid, použitie, anhydrát, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, kryštalickej, formě, kompozícia, obsahom, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...

Spôsob výroby tricyklického ketónu na výrobu analógov kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288149

Dátum: 13.11.2013

Autori: Nishiyama Hiroyuki, Ogawa Takanori, Sawada Seigo, Uchida Miyuki

MPK: C07C 205/37, C07C 205/44, C07C 205/22...

Značky: výrobu, kamptotecínu, spôsob, tricyklického, analógov, výroby, ketonů

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tricyklického ketónu, ktorý zodpovedá CDE-kruhovej časti, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších rôznych druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Adičné soli galantamínu, postup ich prípravy, ich použitie a prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288146

Dátum: 13.11.2013

Autori: Ratkovská Ľubica, Bachratá Stanislava, Veverka Miroslav, Veverková Eva

MPK: C07D 491/06, A61K 31/55

Značky: přípravky, přípravy, postup, galantamínu, obsahom, adičné, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a galantamínu, ako aj ich hydrátov alebo solvátov v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.

Nový spôsob syntézy (2E)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu a jeho použitie v syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18893

Dátum: 07.11.2013

Autori: Gonzalez José Lorenzo, Sanchez Frédéric, Carranza Maria Del Pilar, Garcia Aranda Maria Isabel

MPK: C07D 223/16, C07C 253/30

Značky: adičných, farmaceutický, solí, spôsob, použitie, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, prijateľnou, ivabradínu, kyselinou, syntéze, nový, syntézy

Text:

...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18201

Dátum: 11.10.2013

Autor: Howard Philip Wilson

MPK: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 487/04...

Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny

Text:

...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...

Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20570

Dátum: 11.10.2013

Autori: Carranza Maria Del Pilar, Garcia Aranda Maria Isabel, Gonzalez José Lorenzo, Sanchez Frédéric

MPK: C07C 255/37, C07D 223/14, C07C 253/30...

Značky: syntézy, solí, syntéze, prijateľnou, použitie, adičných, ivabradínu, nový, spôsob, 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, kyselinou, farmaceutický

Text:

...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/505...

Značky: chinazolínové, inhibitory, angiogenézy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Assens Jean-louis, Cabanel-haudricourt Frédérique, Nisato Dino, Bernhart Claude, Gautier Patrick

MPK: C07D 211/00, C07D 241/00, A61K 31/34...

Značky: veterinárne, přípravy, prostriedky, obsahujú, deriváty, spôsob, farmaceutické, benzotiofénové, benzofuránové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Indazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288115

Dátum: 09.08.2013

Autori: Tehim Ashok, Xie Wenge, Herbert Brian, Nguyen Truc Minh, Gauss Carla Maria

MPK: A61P 25/28, A61K 31/439, C07D 453/02...

Značky: kompozícia, obsahom, použitie, indazoly, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa všeobecne týka ligandov nikotínových acetylcholínových receptorov (nAChR), aktivácie nAChR a použitia týchto zlúčenín na liečenie ochorení spojených s chybnou alebo poškodenou funkciou nikotínových acetylcholínových receptorov, najmä potom mozgu. Ďalej sa tento vynález týka nových zlúčenín (indazolov), ktoré fungujú ako ligandy pre alfa7 nAChR subtyp, spôsobov prípravy takýchto zlúčenín, kompozícií obsahujúcich takéto...

Benzopyránová zlúčenina a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288112

Dátum: 29.07.2013

Autori: Hashimoto Norio, Tsukagoshi Toru, Matsuda Tomoyuki, Nagatsuka Takayuki

MPK: C07D 311/72, C07D 311/68, A61P 9/00...

Značky: farmaceutická, kompozícia, benzopyránová, obsahom, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Benzopyránová zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ, kde X je NR6, kde R6 je H alebo C1-4 alkyl Y je väzba, SO alebo SO2 Z je C1-4 alkyl (kde C1-4 alkyl môže byť substituovaný 1 až 5 atómami halogénu alebo fenylom (kde fenyl môže byť substituovaný C1-4 alkylom)) alebo fenyl (kde fenyl môže byť substituovaný C1-4 alkylom) W je H, OH, C1-6 alkoxyskupina môže byť substituovaná atómom halogénu), atóm halogénu, C1-4...

Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Ueno Ryohei, Kaku Koichiro, Kugo Ryotaro, Takahashi Satoru, Miyazaki Masahiro, Fujinami Makoto, Nakatani Masao

MPK: C07D 261/04, C07D 261/08, A01N 43/80...

Značky: látku, izoxazolínu, derivát, obsahujúci, herbicid, účinnú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-N-metyl metánamínu a použitie na syntézu ivabradínu a jeho soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19342

Dátum: 16.07.2013

Autori: Lefoulon François, Moris Varas Francisco, Gonzalez Sabin Javier, Pedragosa Moreau Sandrine

MPK: C07C 269/04, C12P 41/00, C07D 223/16...

Značky: ivabradínu, metánamínu, syntézu, spôsob, syntézy, použitie, enzymatickej, 7s)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-n-metyl

Text:

...optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (I). Táto metóda je nevýhodná V tom, že vedie ku zlúčenine vzorca (I) s veľmi nízkym výťažkom 2 až3 z východiskového racemického nitrilu (III).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundámeho amínu vzorca (VI).0009 Patentová prihláška W 0 2010/072409 opisuje optickú rezolúciu metánamínu vzorcaenzymatickej...

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Gerlach Uwe, Weber Johannes, Pasternack Ralf, Büchold Christian, Hils Martin

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/443...

Značky: inhibitory, pyridinónov, tkanivovej, deriváty, transglutaminázy

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Lieková forma pre modifikované uvoľňovanie betahistínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19237

Dátum: 24.06.2013

Autori: Przyklenk Karl-heinz, Francas Gernot

MPK: C07D 213/38, A61K 9/24

Značky: betahistínu, modifikované, lieková, uvoľňovanie, forma

Text:

...pohlcovanie vlhkosti z okolia je kritické, taktiež lieková forma samotná môže vplyvom účinnej látky odoberať vlhkosť. Napríklad môžu takétoúčinné látky adsorbovať vlhkosť z obalov kapsúl, vdôsledku čoho sa tvoria0010 Vplyvom hygroskopickosti účinnej látky sa môže okrem uvoľňovania účinnej látky z Iiekovej formy sťažiť tiež manipulácia s takouto Iiekovou formou. Všeobecne by bolo teda potrebné chránit Iiekovú formu pred vzduchom a...

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Muthukaman Nagarajan, Kattige Vidya Ganapati, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Značky: mpges-1, zlúčeniny, inhibitory, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Labeeuw Olivier, Robert Philippe, Krief Stéphane, Capet Marc, Schwartz Jean-charles, Ligneau Xavier, Berrebi-bertrand Isabelle, Lecomte Jeanne-marie, Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Billot Xavier

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 11/00...

Značky: deriváty, receptora, ligandy, histamínového, nové, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Reichert Dietmar, Aue Beate, Baasner Silke, Günther Eckhard, Nickel Bernd, Bacher Gerald, Emig Peter

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Značky: spôsob, přípravy, tieto, indolové, týchto, použitie, deriváty, derivátov, obsahujúce, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Prípravok na chemickú modifikáciu starého papiera

Načítavanie...

Číslo patentu: 288084

Dátum: 09.05.2013

Autori: Katuščák Svetozár, Považanec František, Vizárová Katarína, Kazíková Jana, Kirschnerová Soňa

MPK: C07D 211/98, D21H 25/02

Značky: chemickú, papiera, starého, prípravok, modifikáciu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa prípravok, ktorý pozostáva z 4-amino-2,2,6,6-tetrametylpiperidínu v množstve 0,5 % hmotn. do 3 % hmotn., deacidifikačného činidla v množstve do 30 % hmotn. a zvyšok do 100 % hmotn. tvorí rozpúšťadlo. Prípravok môže byť vo forme roztoku a/alebo suspenzie, pričom vo forme suspenzie je tvorený aj detergentom v množstve 1 až 2 % hmotn.

Prostriedok na liečenie chorôb zahŕňajúcich moduláciu ryanodínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17779

Dátum: 17.04.2013

Autori: Belvedere Sandro, Webb Yael, Yan Jiaming, Bertrand Marc, Villeneuve Nicole

MPK: A61P 19/08, A61K 31/554, A61P 25/00...

Značky: zahŕňajúcich, moduláciu, prostriedok, receptorov, ryanodínových, liečenie, chorôb

Text:

...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...

Spôsob prípravy 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288073

Dátum: 17.04.2013

Autori: Sawada Seigo, Ogawa Takanori, Nishiyama Hiroyuki, Uchida Miyuki

MPK: C07C 205/44, C07C 205/37, C07C 205/22...

Značky: spôsob, 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, ktorý zodpovedá AB-kruhovej časti kostry kamptotecínu (CPT) kostry, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Lucas Brian, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Bui Minna Hue Thanh, Hao Xiaolin, Cushing Timothy

MPK: C07D 401/14, C07D 403/12, C07D 401/12...

Značky: použitie, heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20839

Dátum: 26.03.2013

Autori: Grandjean Mathieu, Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 255/43, C07C 229/34, C07C 215/08...

Značky: adičných, spôsob, prijateľnou, solí, kyselinou, ivabradínu, syntézy, nový, farmaceutický

Text:

...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...

Laktámová zlúčenina na inhibíciu uvoľňovania alebo syntézy beta-amyloidového peptidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288065

Dátum: 21.03.2013

Autori: Audia James Edmund, Latimer Lee, John Varghese, Tung Jay, Thorsett Eugene, Nissen Jeffrey Scott, Mcdaniel Stacey Leigh

MPK: C07D 223/16, A61K 31/55

Značky: laktámová, uvolňovania, beta-amyloidového, zlúčenina, syntézy, peptidů, inhibíciu

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.

Kryštalická forma sukcinátovej soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20932

Dátum: 15.03.2013

Autori: Howsham Catherine, Tufilli Nicola, Lindenberg Christian, Perlberg Anett

MPK: A61K 31/438, A61P 35/00, A61P 11/00...

Značky: forma, sukcinátovej, krystalická

Text:

...(prüclad 3), ktore sa zaznamenalo na prístroji Bruker Alpha v režime zoslabeného celkového odrazu (attenuated total reflection, ATR). Parametre merania boli nasledujúce rozsah 400 až 4000 cm 1, rozlíšenie 2 cm 1, 64 snímaní, frekvencia (velocity) 7,5 kHz, apodizácia Blackman-Harris 3-term.Obrázok 4 znázorňuje práškový difrakčný röntgenogram zaznamenaný pre formu A (príklad l,2), ktorý sa zaznamenal na difraktometrí BrukerTM D 8, pričom sa...

Spôsob vzájomnej separácie epotilónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 288058

Dátum: 01.03.2013

Autori: Küsters Ernst, Memmert Klaus, Petersen Frank, Mahnke Marion, Schupp Thomas, Hofmann Hans, Mutz Michael

MPK: C12P 17/18, C12N 1/21, C07D 493/04...

Značky: spôsob, epotilónov, separácie, vzájomnej

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález opisuje spôsob vzájomnej separácie epotilónov, najmä epotilónov A a B, chromatografiou na kolóne s reverznou fázou s elučným činidlom obsahujúcim nižší alkylkyanid. Ako náplň kolóny sa použije materiál s uhľovodíkovými reťazcami obsahujúcimi 18 atómov uhlíka a ako elučné činidlo sa použije zmes vody a acetonitrilu.

Polymorf 1 bilastínu, spôsob jeho prípravy, jeho antihistaminické a antialergické použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288052

Dátum: 20.02.2013

Autori: Orjales Venero Aurelio, Blanco Fuente Haydée, Rubio Royo Víctor, Mosquera Pestana Ramón, Canal Mori Gonzalo, Lucero De Pablo María Luisa, Bordell Martín Maravillas

MPK: A61P 37/00, A61K 31/445, A61K 31/454...

Značky: polymorf, antihistaminické, antialergické, farmaceutický, bilastínu, prípravok, přípravy, obsahom, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorf 1 bilastínu vzorca (I), ktorého röntgenová kryštalografická analýza má nasledujúce kryštalické parametre: kryštalografická sústava: jednoklonná priestorová grupa: P2 (1)/c veľkosť kryštálu: 0,56 x 0,45 x 0,24 mm veľkosť bunky: a = 2,338 (5) nm alfa = 90°, b = 0,8829 (17) nm beta = 90°, c = 1,259 (2) nm gama = 90° objem 2,6 nm3, Z, vypočítaná hustota 4, 1,184 mg/m3. Spôsob prípravy tohto polymorfu, ktorý zahŕňa krok, v ktorom sa surový...

Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Crocq Véronique, Colladant Colette, Roussel Patrick, Larkin John Patrick

MPK: C07K 5/06, C07D 487/04, C07K 5/078...

Značky: terapeuticky, kyseliny, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, deriváty, 1,2, přípravě, diazepín-1-karboxylovej, spôsob, přípravy, přípravu, použitie, medziprodukty, zlúčenín, aktívnych

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.