C07C 229/00

Mono- alebo disubstituovaná kyselina 3-propyl-gama-aminomaslová, jej použitie na výrobu liečiva a farmaceutický prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287399

Dátum: 28.07.2010

Autori: Bryans Justin Stephen, Ekhato Ihoezo Victor, Belliotti Thomas Richard, Schelkun Robert Michael, Thorpe Andrew John, Wustrow David Juergen, Schwarz Jacob Bradley, Yuen Po-wai, Osuma Augustine Tobi, Wise Lawrence David

MPK: A61P 1/00, A61P 25/00, A61K 31/00...

Značky: farmaceutický, obsahom, 3-propyl-gama-aminomaslová, liečivá, prostriedok, disubstituovaná, mono, výrobu, kyselina, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Mono- alebo disubstituovaná kyselina 3-propyl-gama-aminomaslová zvolená z kyseliny (3S,5R)-3-amínometyl-5-metylheptanovej kyseliny (3S,5R)-3-amínometyl-6-cyklopropyl-5-metylhexanovej kyseliny (3S,5R)-3-amínometyl-6-cyklobutyl-5-metylhexanovej kyseliny (3S,5R)-3-amínometyl-6-cyklopentyl-5-metylhexanovej alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli. Tieto kyseliny sú použiteľné ako terapeutické činidlá pri liečbe epilepsie, atakov slabosti,...

Deriváty aminodikarboxylovej kyseliny s farmaceutickými vlastnosťami, spôsob ich výroby, liečivá tieto zlúčeniny obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287368

Dátum: 16.07.2010

Autori: Pernerstorfer Josef, Dembowsky Klaus, Wunder Frank, Stahl Elke, Heil Markus, Stasch Johannes-peter, Flubacher Dietmar, Perzborn Elisabeth, Alonso-alija Cristina, Naab Paul

MPK: A61K 31/00, A61K 31/33, C07C 229/00...

Značky: kyseliny, tieto, liečivá, použitie, farmaceutickými, deriváty, obsahujúce, aminodikarboxylovej, zlúčeniny, výroby, spôsob, vlastnosťami

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, s farmaceutickými vlastnosťami, ktoré stimulujú rozpustné guanylátcyklázy novým mechanizmom účinku, prebiehajúcim bez účasti hemovej skupiny enzýmu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie v liečivách, obzvlášť ako liečiv na ošetrenie ochorení srdcového krvného obehu.

Fumarát a kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287308

Dátum: 21.05.2010

Autor: Buononato Antonietta

MPK: C07C 229/00, A23L 1/305, A61K 31/185...

Značky: fumarát, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané podvojné fumaráty L-karnitínu alebo izovaleryl L-karnitínu a aminokyseliny a kompozície s ich obsahom, ktoré sú aktívnymi zložkami doplnkov potravy, diéty alebo liekov alebo ako doplnok krmiva.

Estery L-karnitínu alebo alkanoyl-L-karnitínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287253

Dátum: 24.03.2010

Autori: Pisano Claudio, Critelli Luciana, Salvatori Giovanni, Santaniello Mose, Tinti Maria Ornella

MPK: A61K 8/11, A61K 8/14, A61K 8/30...

Značky: estery, alkanoyl-l-karnitínov, l-karnitinu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané estery L-karnitínu a alkanoyl-L-karnitínov vzorca (I), v ktorom n je celé číslo od 1 do 3, R je vodík alebo alkanoyl, priamy alebo rozvetvený, s 2 až 6 atómami uhlíka, R1 a R2, ktoré sú to isté alebo rôzne, predstavujú nasýtený alebo nenasýtený priamy acylový reťazec s 3 až 20 atómami uhlíka, a X- je anión farmakologicky prijateľnej kyseliny, sa môžu použiť ako katiónové lipidy na vnútrobunkové dodávanie farmakologicky účinných zlúčenín.

Spôsob prípravy solí L-karnitínu a alkanoyl L-karnitínu s kyselinou galaktarovou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287250

Dátum: 24.03.2010

Autori: Bagolini Carlo Alberto, De Luca Angelo

MPK: C07C 229/00, C07C 59/00

Značky: přípravy, solí, spôsob, kyselinou, galaktarovou, alkanoyl, l-karnitinu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný spôsob je určený na priemyselnú prípravu L-karnitínu alebo alkanoyl L-karnitínu galaktaranu a umožňuje operácie v homogénnej fáze pri väčšom zriedení v chemickom reaktore miešaním pomocou dávkovania.

Kyselina (3S,5R)-3-aminometyl-5-metyloktánová, jej použitie na výrobu liečiva a farmaceutický prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287247

Dátum: 15.03.2010

Autori: Thorpe Andrew John, Osuma Augustine Tobi, Schelkun Robert Michael, Yuen Po-wai, Wise Lawrence David, Wustrow David Juergen, Bryans Justin Stephen, Belliotti Thomas Richard, Ekhato Ihoezo Victor, Schwarz Jacob Bradley

MPK: A61P 1/00, A61K 31/185, A61P 25/00...

Značky: prostriedok, obsahom, 3s,5r)-3-aminometyl-5-metyloktánová, kyselina, použitie, farmaceutický, výrobu, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kyselina (3S, 5R)-3-aminometyl-5-metyloktánová, ktorá je použiteľná ako terapeutické činidlo pri liečbe epilepsie, atakov slabosti, hypokinézy, kraniálnych porúch, neurodegeneratívnych ochorení, depresie, úzkosti, paniky, bolesti, neuropatologických ochorení, artritídy, porúch spánku, IBS a ochorení žalúdka.

Spôsob prípravy derivátov kyseliny fenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287241

Dátum: 15.03.2010

Autori: Acemoglu Murat, Calienni John Vincent, Loiseleur Olivier, Allmendinger Thomas, Xu David, Sedelmeier Gottfried, Cercus Jacques

MPK: C07C 227/00, C07C 229/00, C07C 211/00...

Značky: derivátov, přípravy, spôsob, kyseliny, fenyloctovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).

Spôsob prípravy (R)- a (S)-karnitínu a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287134

Dátum: 14.12.2009

Autori: Castagnani Roberto, De Witt Paolo, Piccolo Oreste

MPK: A61K 31/21, C07B 55/00, A61P 9/00...

Značky: přípravu, s)-karnitínu, spôsob, přípravy, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby (R )- a (S)-karnitínu, v ktorom sa vychádza z korešpondujúceho enantioméru (S)-zlúčeniny vzorca (I) a ktorý zahŕňa spracovanie týchto zlúčenín so zriedenou zásadou, ktorá je vybratá zo skupiny pozostávajúcej z NaHCO3 a ftalamidu draselného, pričom ako riedidlo sa použije voda, organické rozpúšťadlo napríklad N-metylpyrolidón alebo ich zmesi a reakcia sa uskutočňuje pri teplote v rozsahu od 50 °C do 100 °C a pH od 7 do...

Soľ L-karnitínu alebo alkanoyl L-karnitínu s taurínchloridom a kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287133

Dátum: 14.12.2009

Autor: Tinti Maria Ornella

MPK: A23L 1/305, A61P 9/00, A61K 31/185...

Značky: l-karnitinu, kompozícia, alkanoyl, obsahom, taurínchloridom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa nehygroskopická soľ L-karnitínu alebo alkanoyl L-karnitínu vzorca (I) s taurínchloridom a kompozícia s jej obsahom.

Deriváty combretastatínu A-4, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287117

Dátum: 23.11.2009

Autori: Dali Manisha, Tejwani Ravindra, Dali Mandar, Dahlheim Charles, Huang Yande, Venit John

MPK: A61P 35/00, C07C 211/00, A61K 31/66...

Značky: použitie, obsahom, deriváty, spôsob, farmaceutická, combretastatínu, kompozícia, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...

Spôsob prípravy kyseliny 1-(aminometyl)cyklohexyloctovej a medziprodukt pri jej príprave

Načítavanie...

Číslo patentu: 287019

Dátum: 21.08.2009

Autori: Gizur Tibor, Lengyel Zoltánné, Szalai Krisztina

MPK: C07C 205/00, C07C 229/00, C07C 227/00...

Značky: přípravě, kyseliny, přípravy, medziprodukt, spôsob, 1-(aminometyl)cyklohexyloctovej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy kyseliny 1-(aminometyl)cyklohexyloctovej vzorca (I), t. j. gabapentínu, cez medziprodukt, ktorým je derivát kyseliny 1-(nitrometyl)cyklohexyloctovej všeobecného vzorca (II), kde R znamená vodík, benzyl, difenylmetyl, ktoré môžu byť na aromatickom kruhu substituované C1-C4alkylovou skupinou alebo C1-C4alkoxy skupinou.

Tri-peptidové analógy, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286994

Dátum: 17.08.2009

Autori: Llinas-brunet Montse, Faucher Anne-marie, Tsantrizos Youla, Goudreau Nathalie, Halmos Teddy, Bailey Murray, Ghiro Elise, Wernic Dominik, Rancourt Jean, Poupart Marc-andré, Cameron Dale

MPK: C07C 229/00, A61K 38/06, C07K 5/00...

Značky: spôsob, medziprodukty, obsahom, tri-peptidové, použitie, výroby, farmaceutický, prostriedok, analogy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané racemáty, diastereoizoméry a optické izoméry tripeptidových analógov všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli alebo estery, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsob ich výroby a medziprodukty. Ďalej je opísané ich použitie na výrobu liečiva na liečenie infekcie vírusom hepatitídy C.

Fenylalanínenamidové deriváty, farmaceutický prostriedok obsahujúci tento derivát a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286991

Dátum: 17.08.2009

Autori: Head John Clifford, Brown Julien Alistair, Porter John Robert, Johnson James Andrew, Brand Stephen, Bailey Stuart

MPK: C07D 213/00, C07C 229/00, A61P 37/00...

Značky: farmaceutický, deriváty, derivát, použitie, obsahujúci, fenylalanínenamidové, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenylalanínenamidové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu Ar1L2Ar2Alk- a soli, solváty, hydráty a N-oxidy týchto zlúčenín, ako aj farmaceutický prostriedok obsahujúci tento derivát, ďalej etylester kyseliny (2S)-2-(2-bróm-3-oxo-spiro[3.5]nón-1-én-1-ylamino)-3-{4-[(3,5- dichlórizonikotinoyl)amino]fenyl}propánovej, farmaceutický prostriedok obsahujúci tento etylester a použitie etylesteru kyseliny...

Spôsob priemyselnej syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286851

Dátum: 25.05.2009

Autor: Souvie Jean-claude

MPK: C07C 227/00, C07D 209/00, C07C 229/00...

Značky: použitie, priemyselnej, syntézy, syntéze, esterov, spôsob, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, perindoprilu

Zhrnutie / Anotácia:

Stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca (I), v ktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Aplikácia pri syntéze perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Substituované deriváty aminometyl-fenyl-cyklohexánu, spôsob ich výroby, liečivá tieto zlúčeniny obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286836

Dátum: 20.05.2009

Autori: Strassburger Wolfgang, Kögel Babette-yvonne, Pütz Claudia

MPK: C07C 229/00

Značky: aminometyl-fenyl-cyklohexánu, použitie, obsahujúce, liečivá, deriváty, substituované, zlúčeniny, výroby, spôsob, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty aminometyl-fenyl-cyklohexánu všeobecného vzorca (I), prípadne (Ia), v ktorých majú substituenty významy uvedené v opisnej časti. Opisuje sa i použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiv na ošetrenie inflamatórnych a alergických reakcií, depresií, zneužívania drog a/alebo alkoholu, gastritídy, kardiovaskulárnych ochorení, ochorení dýchacích ciest, kašľa, duševných ochorení a/alebo epilepsie.

Deriváty kyseliny aminometylkarboxylovej, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286474

Dátum: 20.10.2008

Autori: Jaap David Robert, Gibson Samuel George, Gilfillan Robert, Thorn Simon Nicholas

MPK: C07C 229/00, A61K 31/185

Značky: obsahom, farmaceutický, kyseliny, aminometylkarboxylovej, použitie, deriváty, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty kyseliny aminometylkarboxylovej všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú definované v patentových nárokoch, sú užitočné ako zlúčeniny s účinkom na CNS. Je opísaný aj farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu schizofrénie, depresie, demencie a iných foriem narušeného poznávania, neurodegeneratívnych chorôb, ako je Alzheimerova choroba, Parkinsonova choroba a Huntigtonova choroba.

Stabilné soli kyseliny o-acetylsalicylovej s bázickými aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: 286162

Dátum: 02.04.2008

Autori: Wirges Hans-peter, Franckowiak Gerhard, Leifker Gregor, Ledwoch Wolfram, Appolt Hubert

MPK: A61K 31/60, A61K 47/16, A61K 45/00...

Značky: stabilné, bázickými, kyseliny, aminokyselinami, o-acetylsalicylovej

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané stabilné soli kyseliny o-acetylsalicylovej s bázickými aminokyselinami, spôsob ich výroby a ich použitie ako liečiv.

Spôsob prípravy vnútornej soli L-karnitínu, medziprodukty na jej prípravu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286155

Dátum: 26.03.2008

Autori: Cerri Alberto, Santagostino Marco, Melloni Piero

MPK: C07C 309/00, C07C 227/00, C07C 229/00...

Značky: vnútornej, spôsob, přípravu, l-karnitinu, použitie, medziprodukty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy vnútornej soli L-karnitínu, ktorý zahŕňa redukciu skupiny COX2 zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) diboránom, bórohydridom lítnym, bórohydridom sodným alebo zmiešaným hydridom, pričom redukcia sa uskutočňuje pri teplote -15 °C, potom nasleduje spracovanie so zásadou a následne s trimetylamínom. Tiež sú opísané deriváty kyseliny jantárovej použiteľné na prípravu vnútornej soli L-karnitínu a ich použitie.

Spôsob výroby derivátov pyrimidínu substituovaných aminoskupinou a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285993

Dátum: 10.12.2007

Autor: Veith Ulrich

MPK: C07D 239/00, C07C 311/00, C07C 229/00...

Značky: medziprodukty, pyrimidinu, výroby, derivátov, spôsob, substituovaných, aminoskupinou

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca -SO2R1, R1 znamená alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, R2 znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, R3 znamená alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, R4 znamená alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, pri ktorom sa v prvom stupni zlúčenina všeobecného vzorca (II) nechá zreagovať v...

Substituovaný amín, spôsoby jeho prípravy a použitie, farmaceutický prostriedok a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285854

Dátum: 27.08.2007

Autori: Bell Stanley Charles, Zhang Jing, Borden Laurence, Ognyanov Vassil Iliya

MPK: A61K 31/165, A61K 31/04, A61K 31/21...

Značky: prostriedok, substituovaný, farmaceutický, použitie, amín, spôsoby, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované amíny všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Amíny všeobecného vzorca (I) inhibujú spätné vychytávanie glycínu zo synapsie pomocou prenášačov GlyT-1 a GlyT-2 a sú preto vhodné na liečenie alebo prevenciu schizofrénie, demencie, epilepsie, spasticity, svalových kŕčov, bolesti, prevenciu zániku nervových buniek po mŕtvici, prevenciu zániku...

Použitie chloridových iónov a/alebo síranových iónov na zvýšenie rozpustnosti lyzínu vo vodnom roztoku lyzínovej bázy, vodný lyzínový roztok, spôsob jeho výroby a spôsob výroby krmiva obohateného lyzínom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285743

Dátum: 22.06.2007

Autori: Hasegawa Kazuhiro, Minami Keita, Tanabe Toshiya

MPK: C07C 229/00, A23K 1/16

Značky: bázy, lyzínovej, síranových, roztok, zvýšenie, vodnom, iónov, výroby, krmiva, spôsob, lyzínu, použitie, chloridových, vodný, roztoku, lyzínom, obohateného, rozpustností, lyzínový

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa stabilný vodný roztok lyzínu obsahujúci radikál kyseliny v takom množstve, že rozpustnosť lyzínu v ňom je zvýšená v porovnaní so zodpovedajúcim vodným roztokom lyzínovej bázy, pričom počas skladovania lyzínu vo forme voľného lyzínového roztoku (tekutého prípravku) sa zabráni precipitácii kryštálov lyzínovej bázy spôsobenej znížením teploty, čím sa zlepší zaobchádzanie s ním počas transportu.

Spôsob prípravy acetátovej soli metylesteru (2R,3S)-3-fenylizoserínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6805

Dátum: 22.02.2007

Autori: Weber Beat, Gabetta Bruno, Vignola Nicola, Ciceri Daniele, Mitzel Frieder

MPK: C07C 227/00, C07C 233/00, C07C 229/00...

Značky: 2r,3s)-3-fenylizoserínu, přípravy, spôsob, acetátovej, metylesteru

Text:

...čím sa získa zmes diastereomérnych soli. (2 S,3)-3-fenyIizoserlnamid môže byť získaný v enantiomérne čistej forme po rekryštalizácii zvhodných rozpúšťadiel. Avšak stereogénne centrum O 2 je stále v S-konñgurácii a na obrátenie konfigurácie sú potrebné ďalšie kroky aminoskupina musí byt chránená acetylovou skupinou a skupina 2-OH musí byt prevedená na svoj metánsulíónový derivát, aby sa získala oxazolinová zlúčenina, na ktorú sa pôsobí...

Spôsob prípravy a čistenia tramadolu a tramadol hydrogénchloridu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285320

Dátum: 11.10.2006

Autori: Škoda Alojz, Gažovič Anton

MPK: C07C 213/00, C07C 229/00

Značky: spôsob, hydrogénchloridu, tramadol, tramadolu, přípravy, čistenia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy a čistenia tramadolu a tramadol hydrogénchloridu, ktorý sa používa ako analgetikum. Tramadol sa pripraví reakciou 3-metoxyfenylmagnézim halogenidu s 2-dimetylaminometylcyklohexanónom v tetrahydrofuráne, vzniknutý komplex sa hydrolyzuje a izoluje sa zmes (RR,SS)-tramadolu, (RS,SR)-tramadolu, 6-olefínu a/alebo 1-olefínu, epimeruje sa v prítomnosti organickej kyseliny, následne sa zmes alkalizuje a uvoľnené bázy sa...

Prísady do krmiva obsahujúci L-lyzín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6672

Dátum: 08.09.2006

Autori: Sander Cory, Pohlisch Joachim, Kelle Ralf, Dübner Frank, Kaeppke Friederike, Fosdick Lawrence Edward, Becker Ulrich, Lotter Hermann

MPK: A23K 1/00, A23K 1/165, A23K 1/16...

Značky: přísady, l-lyzín, krmiva, obsahujúci

Text:

...protiiónov, ako je napr. síran, v produkte obsahujúcom L-lyzín má viesť k zlep šeniu hygroskopických vlastností a sklonu ku spekaniu.Úloha vynálezu Úlohou vynálezu je poskytnutie prísady do krmiva obsahujúcej L-lyzín so zlepšenýmí vlastnosťami, vyrobenej s použitím pôd vznikajúcich pri fermentácií s použitím síranu amónneho, a spôsobu s nízkymi stratarni lyzínu pri spracovaní pôd inak ako podľa stavu techniky.Vynález sa týka...

Spôsob výroby sertindolu a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285221

Dátum: 16.08.2006

Autor: Sommer Bech Michael

MPK: C07C 229/00, C07D 401/00

Značky: medziproduktov, výroby, spôsob, sertindolu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby sertindolu, ktorý zahŕňa výrobu N-(4-fluórfenyl)-N-(2-karboxy-4-chlórfenyl)glycínu, reakciou soli alkalického kovu kyseliny 2,5-dichlórbenzoovej so soľou alkalického kovu N-(4-fluórfenyl)glycínu vo vodnom alkalickom prostredí v prítomnosti katalyzátora medi cyklizáciu N-(4-fluórfenyl)-N-(2-karboxy-4-chlórfenyl)glycínu na zodpovedajúci 3-acetoxy-indol redukciu 3-acetoxyindolu a následnú elimináciu H2O, čím sa získa...

Soli alebo komplexy donorov metylovej skupiny s kyselinou fytovou alebo jej derivátmi a spôsob ich syntézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5272

Dátum: 23.06.2006

Autor: De Luca Maria

MPK: A61K 31/661, A61K 45/00, A61K 31/7042...

Značky: donorov, spôsob, metylovej, syntézy, skupiny, derivátmi, kyselinou, komplexy, fytovou

Text:

...oblastiach vrátane chronických pečeňových porúch, lipémie, adiposy a aterosklerózy,(0008) Ďalším donorom metylovej skupiny s dôležitými biologickými funkciami je betain čiže trimetylglycín (TMG), presnejšie N,N,N-trimetylglycín so vzorcom CH 3)3 N(CH 2)COO. Ten predstavuje oxidovaný analóg choIínu a vytvára sa v tele v rámci metabolizmu cholinu. Táto kvartérna amóníová sol sa hojne nachádza v rastlinách a živočichoch a je aj vo veľkých...

Spôsob čistenia gabapentínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5411

Dátum: 15.12.2005

Autori: Nicoli Andrea, Giovanetti Roberto, Cotarca Livius

MPK: C07C 229/00, C07C 227/00

Značky: čistenia, spôsob, gabapentínu

Text:

...rozpúšťadlá sú metanol, etanol, n-propranol, izopropanol, n-butanol, izobutanol,sec-butanol, t-butanol a ich zmes.Najvýhodnejšie sú metanol, etanol, izopropanol a ich zmes podobne je výhodná zmes metanolu a izopropanolu.Filtrovaný alebo odslredený gabapentin z kroku (c) tohto spôsobu sa vymýva podľa zvyčajných metód.Výhodne sa uskutočňuje jedno alebo niekolko vymytí malým objemom rovnakých alkoholových rozpúšťadiel, použitých pri spracovaní...

Spôsob výroby pyridín-2,3-dikarboxylátových zlúčenín a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 284852

Dátum: 12.12.2005

Autor: Wu Wen-xue

MPK: C07C 229/00, C07D 213/00, C07D 401/00...

Značky: pyridín-2,3-dikarboxylátových, zlúčenín, spôsob, medziprodukty, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby pyridín-2,3-dikarboxylátového derivátu založený na reakcii dialkylalkoxy (alebo alkyltio)oxalacetátu s vhodne substituovanou akroleínovou zlúčeninou v prítomnosti amoniaku a rozpúšťadla. Ďalej sú opísané použiteľné medziprodukty so všeobecným vzorcom (IV).

Spôsob prípravy valsartanu a jeho prekurzorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4223

Dátum: 18.04.2005

Autori: Dalmases Barjoan Pere, Huguet Clotet Joan, Perez Andres Juan Antonio, Bessa Bellmunt Jordi

MPK: C07C 229/00, C07D 257/00

Značky: spôsob, přípravy, prekurzorov, valsartanu

Text:

...priebežného medziproduktu vzorca Vl so zlúčeninou vzorca VIl. Uvedený spôsob dokáže predísť racemizácii a je preto veľmi užitočný na výrobu valsartanu v priemyselnom rozsahu.0023 V tomto vynáleze, výraz ochranné skupiny karboxylových kyselín znamená akúkoľvek ochrannú skupinu karboxylových kyselín voliteľne substituovaného metyl- alebo etyl-esterového typu opisanú v Protective groups in organic synthesis, T.W. Greene, P.G.M. Wats 3 ° vyd....

Nové deriváty dikarboxylovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4577

Dátum: 22.10.2004

Autori: Rajamannar Thennati, Berrebi-bertrand Isabelle, Pal Ranjan Kumar, Bhatt Isha, Panchal Bhavesh, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Samanta Biswajit, Jivani Jignesh K, Poupardin Olivia, Levoin Nicolas, Robert Philippe, Aradhye Jayraj, Capet Marc

MPK: A61K 31/165, A61K 31/185, A61K 31/095...

Značky: deriváty, nové, dikarboxylovej, kyseliny

Text:

...náprotivky ponúkajú z dvoch potenciálnych nevýhod tieto indikácie vyžadujú, aby boli fosforylované in vivo na dosiahnutie aktivityselektivity voči piatim podtypom S 1 P receptoraPreto cieľom tohto vynálezu je poskytnúť nové zlúčeniny, ktorými sú agonisty S 1 P receptora, a ktoré majú imunosupresívnu aktivitu, s výhodou nízku añnitu k receptom voči edg 3/S 1 P 3.S prekvapením prítomný vynález rozpoznal nové zlúčeniny vzorca l, ktoré spĺňajú...

N,N-dihalogenované aminokyseliny a deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16036

Dátum: 17.08.2004

Autori: Wang Lu, Yang Jane, Najafi Ramin, Bassiri Mansour

MPK: C07C 229/00, C07C 309/14, C07C 239/04...

Značky: aminokyseliny, deriváty, n,n-dihalogenované

Text:

...W 0 0222118 W. Gottardi a kol. opisujú N-chlórtaurín, konkrétne vo forme sodnej soli, ako užitočný v liečbe mykotických infekcií, napriklad akútnej alebo chronickej Rínosinusitídy alebo iných ñingálnych infekcií, napríklad Otítídy, Dermatitídy,Bronchítídy, rozličných foriem pneumóníe, napríklad Pneumocystís carinii, fungálnych infekcií pohlavných orgánov, napríklad Kolpitídy, Endometrítídy, Balnitídy, fungálnych infekcii...

Deriváty aminochinolínu a ich použitie ako ligandov adenozínu A3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3014

Dátum: 23.07.2004

Autori: Arányi Péter, Kapui Zoltán, Boer Kinga, Mikus Endre, Vargane Szeredi Judit, Finet Michel, Bátori Sándor, Urban-szabo Katalin, Gerber Katalin, Timari Géza

MPK: A61P 11/00, C07C 229/00, A61K 31/47...

Značky: adenozínu, deriváty, ligandov, aminochinolínu, použitie

Text:

...vo vode rozpustných antagonistov receptora adenozínu A 3 (Ch. E. Müller et al., J. Med. Chem. 4523440, 2002 A. Maconi et al., J. Med. Chem. 453579, 2002). i 0010 Patentová prihláška W 0 02/096879 opisuje 2-amino-3-kyanochinolínové deriváty,ako štruktúme nové typy, ktoré sú účinnými antagonistami A 3. Zlúčeniny vzorca (l),opisované v patentovej prihláške W 0 02/096879 sú vysoko selektívnyrni antagonistami A 3.0011 Vo všeobecnom vzorci (I)R 1...

CaSR antagonista

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6791

Dátum: 23.04.2004

Autori: Nakagawa Takashi, Soejima Yuki, Ikenogami Taku, Fukuda Kenji, Ogawa Naoki, Kiguchi Toshihiro, Shindo Masanori, Inoue Teruhiko, Shinagawa Yuko

MPK: A61K 31/185, A61K 31/21, A61K 31/343...

Značky: antagonista

Text:

...kostnej hmoty. Výsledkom subkutánnej prerušovanej aplikácie nie je podpora kostnej resorpcie, ale podpora samotnej osteogenézy, čo vedie k prírastku kostnej hmoty pozri publikácia Endocrínology, 110, 506-512 (1982). Ďalej, Uzawa a kol. porovnali pôsobenie neprerušovanej a prerušovanej aplikácie PTH u mladých krýs s ohľadom na epifyzeálne dlhé kosti a metafyzeálne hubovité kosti. Zistilo sa, že neprerušovaná aplikácia PTH spôsobuje...

Spôsob výroby (R)- a (S)-4-fosfónium-3-amino-butanoátu a jeho derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6388

Dátum: 19.12.2003

Autori: Giannessi Fabio, Dell'uomo Natalina, Tinti Maria Ornella, De Angelis Francesco

MPK: C07C 229/00, C07F 9/00, C07C 227/00...

Značky: s)-4-fosfónium-3-amino-butanoátu, spôsob, výroby, derivátov

Text:

...soli jednotlivých enantiomérov aminokarnitinu bez prečistenia medziproduktov. Čistota takto získaných enantiomerov fosfóniumaminokarnitínu je 99.0008 4 ~fosfónium-3-amino-butanoát je potenciálne vhodný ako CPT inhibítor s antiketogénnymi a hypoglykemickými účinkami a ako medziprodukt syntezy farmakoloqicky aktívnych zlúčenín.0009 Predmetom tohto tu opísaného vynálezu je teda spôsob prípravy (R)- a (S)-fosfóniumaminokarnitínu a množstva...

Deuterované deriváty katecholamínov a lieky obsahujúce takéto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7009

Dátum: 18.12.2003

Autor: Alken Rudolf-giesbert

MPK: C07B 59/00, A61P 25/00, A61K 31/185...

Značky: katecholamínov, deuterované, takéto, deriváty, obsahujúce, zlúčeniny, lieky

Text:

...Chem. Soc. (C), 1970, 1134 - 1138, syntéza 3,4-dihydroxyfenylalanínov deuterovaných v polohe B, alebo monodeuterovaných v polohe 2, 5 alebo 6.Farmakologické pôsobenie týchto zlúčenín nie je uvedené.EP-A-O 357565 íopisuje postup výroby liečiva levodopa proti Parkinsonovej chorobe.Výroba deuterovaných zlúčenín nie je uvedená.Ogura a kol. opisuje v Clinical effect of L-dopy on schizofrenia Curr. Ter. Res. Clin. Exp., 1976, 20 (3), 308-18,...

Kalcilytické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12621

Dátum: 25.11.2003

Autori: Ramanjulu Joshi, Marquis Robert, Casillas Linda, Callahan James Francis

MPK: A61P 19/00, A61K 31/185, A61K 31/21...

Značky: kalcilytické, zlúčeniny

Text:

...homeostáza vápnika sa vyznačuje jednou alebo viac aktivitami z nasledujúcich aktivít abnonnálne zvýšenie alebo zníženie sérového vápnika abnormálne zvýšenie alebo zníženie vylučovania vápnika močom abnormálne zvýšenie alebo zníženie koncentrácii vápnika v kostiach (ktorá je napríldad určená meraním kostnej minerálnej denzity) abnomálnou absorpciou vápnika z potravy abnonnálnym zvýšením alebo znížením tvorby a/alebo uvoľňovania poslov...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1852

Dátum: 19.11.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07C 309/00, C07K 5/00, C07C 229/00...

Značky: syntézy, prijateľných, farmaceutický, solí, perindoprilu, spôsob

Text:

...R má vyššie uvedený význam, ktorá sa podrobí katalytickej hydrogenácii, čím sa, pripadne po odstránení ochrannej skupiny, získa zlúčenina vzorca (I).0007 Medzi ochrannými skupinami pre funkciu kyseliny je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie, uviesť skupiny benzylovú a nerozvetvený alebo rozvetvený (Cľcó) alkyl.0008 Medzi bázami použiteľnými v reakcii medzi zlúčeninami vzorca (II) a (III) je možné,bez toho, aby to predstavovalo...

Zásaditá soľ kyseliny tioktovej s L-karnitínom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2863

Dátum: 31.10.2003

Autori: Nardi Antonio, Salvi Annibale, Villani Flavio, De Angelis Bruno

MPK: C07C 229/00, A23L 1/302, A61K 31/385...

Značky: kyseliny, tioktovej, l-karnitínom, zásaditá

Text:

...medzi 0,85 a 1,15.Podľa obzvlášť výhodného uskutočnenia, stupeň c) obsahuje nasledujúce operačné fázyi) rozpúšťadlo, v ktorom bol L-kamitín rozpustený sa odstráni čiastočne vákuovou destiláciouii) pridá sa rovnaké rozpúšťadlo, v akom bola rozpustená kyselina tioktová, výhodne v množstve potrebnom nahradiť rozpúšťadlo odstránené v stupni i)iii) zmes sa ochladí na teplotu medzi 0 a 3 O C aponechá sa za miešania až do úplného zrazenia...

Nový spôsob syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6523

Dátum: 01.09.2003

Autori: Breard Fabienne, Fugier Claude

MPK: C07C 229/00, C07C 227/00, C07D 265/00...

Značky: n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, syntézy, použitie, nový, perindoprilu, esterov, spôsob, syntéze

Text:

...význam,ktorá sa hydrogenuje na paládiu na uhlí,o alebo s propyljodídom, čím sa získa zlúčenina vzorca (V) s konfiguráciou (3 S, SS)v ktorom P má vyššie uvedený význam, ktorá sa podrobí pôsobeníu LiOH a potom pôsobeniu esteríñkačného činidla, čím sa získa zlúčenina vzorca (VI)10 v ktorom R a P majú vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie s oxidačným čínidlom, čím sa po odstránení ochrannej skupiny preaminoskupinu získa zlúčenína...

Deriváty dibenzylamínu a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3270

Dátum: 29.08.2003

Autori: Nakamura Hiroshi, Shinkai Hisashi, Nagamori Hironobu, Taniguchi Toshio, Maeda Kimiya, Takahashi Daisuke, Suzuki Yasunori

MPK: C07C 229/00, A61P 3/00, A61K 31/185...

Značky: deriváty, dibenzylamínu, farmaceutické, použitie

Text:

...HDL, ďalej esterifikovaný na HDL pôsobením LCAT (lecitín-cholesterol acyltransferázy), čim vzniká CE, a transferovaný do hydrofóbnej časti jadra HDL, čím sa HDL premení na sférickéčastice HDL. CE v HDL je transferovaný pomocou CETP prítomným v krvi doIípoproteínov obsahujúcich apoB, ako je VLDL, IDL, LDL apod. a na druhej strane TG je transferovaný na HDL, pričom k tejto výmene dochádza v molárnom pomere 11. CE transferovaný do lipoproteínu...