C07B 57/00

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest, Koecher Christian, Vries Ton

MPK: A61K 31/505, A61K 45/00, A61K 31/519...

Značky: štiepenia, spôsob, enantiomérov, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

Číslo patentu: 287975

Dátum: 16.07.2012

Autori: Fogassy Elemér, Gajáry Antal, Csatáriné Nagy Marianna, Bálint József, Suba Charles, Dombrády Zsolt

MPK: C07B 57/00, C07C 215/10, C07B 55/00...

Značky: r)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)-octovej, spôsob, přípravy, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy kyseliny (R)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)octovej všeobecného vzorca (I), pri ktorom sa racemická kyselina 2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)octová separuje so substituovaným amínom všeobecného vzorca (II), kde R1 znamená hydroxymetylovú skupinu alebo karboxylovú skupinu, R2 znamená fenylovú skupinu, nitrofenylovú skupinu alebo C1-C4 alkylovú skupinu substituovanú amínovou skupinou, R3 znamená hydroxylovú skupinu alebo atóm...

Číslo patentu: E 19979

Dátum: 11.05.2012

Autor: Musil Tibor

MPK: C07D 317/44, C07B 57/00

Značky: spôsobe, medziprodukty, tomto, cyklopenta[d][1,3]dioxol-4-yl]karbamátu, spôsob, přípravy, 3as,4r,6s,6ar)-6-hydroxy-2,2-dimetyltetrahydro-3ah, benzyl

Text:

...enantiomérne čistej chránenej aminokyseliny za poskytnutia zodpovedajúcej diastereoizoměme čistej soli zlúčeniny vzorca (IV). Na soľ aminokyseliny zlúčeniny vzorca(IV) sa potom pôsobí kyselinou a následne reaguje s benzylchloroformátom V prítomnosti vhodnej bázy, ako je uhličitan draselný, za poskytnutia (VI).Nasledujúca schéma zobrazuje spôsob prípravy benzyl (3 aS,4 R,6 S,6 aR)-6-hydroxy 2,2-d im etyltetrahydro-3 aH-cyklopentad l ,3...

Číslo patentu: E 19615

Dátum: 30.11.2011

Autori: Cravo Daniel, Helmreich Matthias

MPK: C07B 57/00, C07D 251/10

Značky: triazínových, vínnej, kyseliny, separácia, použitím, enantiomérnych, derivátov

Text:

...Okrem toho východiskovým materiálom pre tento postup je triazínový derivát vo forme voľnej bázy, a pretože obvykle cesty prípravy vedú k hydrochlorídovým soliam triazínových derivátov, tento postup nevyhnutne zahŕňa krok uvoľnenia voľného triazínového derivátu zV tejto súvislosti predkladateľ prekvapivo objavil nový postup separácie enantíomérov triazínových derivátov tvorbou diastereoizomémych solí, ktorý ako chirálne činidlo používa...

Číslo patentu: E 17501

Dátum: 23.07.2007

Autori: Gladow Stefan, Zimmer Oswald, Hell Wolfgang, Holenz Jörg, Buschmann Helmut Heinrich

MPK: C07C 211/28, C07C 211/27, C07B 57/00...

Značky: přípravy, 1r,2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, spôsob

Text:

...separácia takto získanej soli a uvoľnenie zodpovedajúcej zlúčeniny všeobecného vzorca l vo forme voľnej bázy,(a) nasleduje reakcia takto získanej zlúčeniny všeobecného vzorca l, Rv ktorom R má vyššie definovaný význam, s etylmagnéziumhalogenidom v inertnom reakčnom médiu za podmienok Grignardovej reakcie,(b) nasleduje prevedenie takto získanej zlúčeniny všeobecného vzorca Il, EF 2 046 724 35116 /Hv ktorom R má vyššie definovaný význam,...

Číslo patentu: E 5002

Dátum: 13.09.2005

Autori: Ludemann-hombourger Olivier, Hauck Wilhelm, Landmesser Nelson, Ruland, Mallamo John

MPK: C07C 317/00, C07B 57/00

Značky: modafinilu, separácie, spôsob

Text:

...výrobnýchPreto je súčasný vynález zameraný na produkciu opticky čistého armodafinilu pri relatívne nízkych nákladoch a s optimalizovanou produktivitou v komerčne využiteľnomchromatografické procesy sú schopné poskytnúť Veľké merítko,priemyslovú separáciu enentiomérov racemického modafinilu,a zvlášť prípravu armodafinilu. Zvlášť boli zistené potrebné operačné parametre, dosiahnutie výborného stupňa separácievo veľkom merítku. Tieto...

Číslo patentu: 284637

Dátum: 11.07.2005

Autori: Bernard Harald, Riechers Hartmut

MPK: C07C 59/48, C07C 51/487, C07B 57/00...

Značky: kyselin, racemátu, 2-hydroxypropiónových, spôsob, delenia

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob delenia racemátu 2-hydroxypropiónových kyselín reakciou racemickej kyseliny s opticky aktívnou zásadou a následným oddelením diastereoizomérnej soli kyseliny a zásady, pri ktorom sa ako opticky aktívna zásada použije 1-(4-chlórfenyl)etylamín. Výhodným uskutočnením spôsobu je delenie racemátu kyseliny 2-hydroxy-3-metoxy-3,3-difenylpropiónovej a kyseliny 2-hydroxy-3-metyl-3,3-difenylpropiónovej.

Číslo patentu: E 18305

Dátum: 11.03.2005

Autori: Guerin David, Chen Minzhang, Jones Andrew, Trudeau Martin, Snoonian John, Tanoury Gerald, Nyce Philip

MPK: C07B 57/00, C07D 405/12, C07B 43/04...

Značky: spôsob, kaspázy, inhibítorov, medziprodukty, asparágovej, kyseliny, acetalov, výroby

Text:

...al. Organíc letters, zv. 5, č.20, 2003 str. 3667-3669 je opísanáspojovacia reakcia amidov a karbamátov s vínylhalogenídmi katalyzovaná meďou.Bolo by žíadúce mat k dispozícii spôsob syntézy inhibítorov kaspázy alebo ich proliečiv,ktorý by umožňoval uskutočňovať syntézu vo veľSpôsoby a zlúčeniny opísané v tomto texte sú užitočné pri výrobe modíñkovaných derivátov asparágovovej kyseliny, ako zvyškov aldehydov asparágovej kyseliny. Deriváty...

Číslo patentu: E 1393

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Gonzalez-blanco Isaac

MPK: C07B 57/00, C07C 213/00, C07C 217/00...

Značky: prijateľnou, ivabradínu, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, solí, syntézy, kyselinou, použitie, adičných, syntézu, farmaceutický, spôsob

Text:

...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...

Číslo patentu: E 4345

Dátum: 12.11.2004

Autori: Harrington Phil, Liu Weiguo

MPK: C07B 61/00, C07B 57/00, C07C 281/00...

Značky: izomerizácia, semikarbazónových, zlúčenín, cis-trans

Text:

...alebo vysoký obsah Z izoméru v konečnom produkte.Stým je spojené riziko buď izolovania produktu vnízkom výťažku alebo nedosiahnutia požadovaného pomeru E/Z.Existuje teda potreba metódy, ktorá umožní jednoduchú izomerizáciu Z izoméru I na svoj E izomér I-E.Autori predloženého vynálezu prekvapujúco zistili, že Z izomér zlúčeniny l možno izomerizovať na E izomér l reakciou Z formy I-Z alebo zmesi geometrických izomérov I-E a l-Z za...

Číslo patentu: E 5671

Dátum: 06.04.2004

Autori: Cravo Daniel, Moinet Gérard, Passemar Thierry

MPK: C07B 57/00, C07D 251/00

Značky: rezistencie, spôsob, štěpenia, optického, 2,4-diamino-3,6-dihydro-1,3,5-triazínov, združených, poruch, syndrómom, liečbe, užitočných, inzulínovej

Text:

...spôsobov je možné uviesť separáciu na základe rozdielnych fyzikálnych vlastností,separáciu založenú na použití biotechnologických metód (celé bunky, enzýmy atd.),separáciu založenú na použití chromatograñckých metód, separáciu založenú na tvorbe diastereoizomérov (soli, pridanie centra chirality).Úkolom vynálezu je teda vyvinúť spôsob delenia racemickej zmesi aminoderivátovdihydro-l,3,5-tríazínov, ktoré sú definované vyššie.Pri separácií...

Číslo patentu: E 1621

Dátum: 31.07.2003

Autor: Stürmer Rainer

MPK: C07D 333/00, C07B 57/00

Značky: s)-3-metylamino-1-(tien-2-yl)propán-1-olu, výroby, spôsob

Text:

...sa týmto týka spôsobu výroby čistého enantioméru (S)-3 metylamino-1-(tien-2-yl)propán-1-olu vzorca II-Sa) reakciu enantiomérnej zmesi alkoholov (S)-3-hydroxy-3-tien-2 ylpropionitrilu a (R)-3-hydroxy-3-tien-2-ylpropionitriIu vzorca I-S a I-Rs acylačným činidlom v prítomnosti hydrolázy, pričom sa získa zmes v podstate neacylovaného alkoholu I-S a v podstate acylovaného alkoholu I-Rb) oddelenie alkoholu l-S zo zmesi získanej z...

Číslo patentu: 283473

Dátum: 14.07.2003

Autori: Gattnar Ondrej, Kmetty Gejza, Škoda Alojz, Varga Ivan, Šnupárek Vladislav

MPK: C07B 63/00, C07D 489/02, C07B 57/00...

Značky: stabilného, síranu, morfínia, výroby, pentahydrátu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby stabilného síranu morfínia pentahydrátu so zníženým obsahom rozkladných produktov a nečistôt. Prečistený morfín reaguje s ekvivalentom kyseliny sírovej vo vode s prídavkom látky s antioxidačným účinkom. Prečistený morfín na prípravu soli sa výhodne pripraví čistením surového morfínu cez jeho soli s kyselinou vínnou. Síran morfínia pentahydrát vyhovuje liekopisným požiadavkám na kvalitu, t. j. je vhodný na výrobu...

Číslo patentu: E 516

Dátum: 09.04.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Souvie Jean-claude

MPK: C07D 209/00, C07B 57/00

Značky: 2s)-indolín-2-karboxylovej, syntéze, kyseliny, perindoprilu, spôsob, syntézy, použitie

Text:

...Prihlasovateľ teraz vyvinul spôsob syntězy zlúčeniny vzorca I, pri ktorom sa izoměr 10 (2 R), vznikajúci vpriebehu štiepiacej reakcie, recykluje. Takto vyvinutý postup umožňujezískavať zlúčeninu vzorca l s výťažkom z racemickej kyseliny indolín-Z-karboxylovejdosahujúcim 50 až 70 podľa počtu uskutočnených recyklácií.0011 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca I, charakterizovaného tým, že sa nechá...

Číslo patentu: 283258

Dátum: 20.03.2003

Autori: Proksa Bohumil, Pavlovič Dušan

MPK: C07C 213/00, C07B 63/00, C07B 57/00...

Značky: s)-metipranololu, syntézy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa syntéza (R)- alebo (S)-metipranololu, pri ktorej 4-O-acetyl-2,3,5-trimetylhydrochinón reaguje s (R)- alebo (S)-epichlórhydrínom v rozpúšťadle alebo bez rozpúšťadla za prítomnosti bezvodého uhličitanu alkalického kovu. Po skončení reakcie sa anorganické soli odstránia, organická vrstva sa zahustí, zvyšok sa prekryštalizuje v organickom rozpúšťadle. Takto pripravený (R)- alebo (S)-1-(4-acetoxy-2,3,5-trimetylfenoxy)-2,3-epoxypropán...

Číslo patentu: 282699

Dátum: 21.10.2002

Autori: Steiner Klaus, Grunenwald Jean-marie, Gangkofner Stefan

MPK: C07C 221/00, C07C 225/20, C07B 57/00...

Značky: spôsob, racemického, štiepenia, 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob, pri ktorom sa 1. necháva reagovať racemický 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanón s enantiomérnou formou kyseliny vínnej, 2. izoluje sa vytvorená soľ 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu s kyselinou vínnou a 3. izolovaná soľ 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu sa necháva reagovať s alkáliou, pričom sa izoluje izomér 2-(o-chlórfenyl)-2-metylamonicyklohexanónu. Stupeň 1 a 2 sa vykonáva vo vode alebo v zmesi vody a...

Číslo patentu: 281954

Dátum: 12.07.2001

Autori: Tse Allan, Jin Haolun, Siddiqui Arshad, Mansour Tarek

MPK: C07D 317/34, C07D 317/24, C07B 57/00...

Značky: přípravy, aktívnych, diastereoselektívnej, medziprodukty, derivátov, analógov, cis-nukleozidov, opticky, spôsob, syntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov všeobecného vzorca (I), kde W predstavuje atóm síry, sulfinylskupinu, sulfonylskupinu alebo atóm kyslíka X predstavuje atóm síry, sulfinylskupinu, sulfonylskupinu alebo atóm kyslíka R1 predstavuje atóm vodíka alebo acylskupinu a R2 predstavuje zvyšok purínovej alebo pyrimidínovej zásady nachádzajúcej sa v nukleozidoch vyskytujúcich sa v...

Číslo patentu: 281812

Dátum: 08.06.2001

Autor: Jaksch Peter

MPK: C07D 211/60, C07B 57/00

Značky: výroby, monohydrátu, spôsob, ropivacain, hydrochloridu

Zhrnutie / Anotácia:

Prevádzkový trojstupňový spôsob výroby monohydrátu ropivacain hydrochloridu, ktorý poskytuje reprodukovateľný vysoký výťažok enantioméru s vysokou optickou čistotou. Východiskovým materiálom je racemický pipecoloxylidid hydrochlorid.

Číslo patentu: 279438

Dátum: 04.11.1998

Autori: Mansour Tarek, Tse Allan

MPK: C07D 307/16, C07B 57/00, C07D 307/32...

Značky: opticky, analógov, derivátov, aktívnych, spôsobe, diastereoselektívnej, používané, spôsob, cis-nukleozidov, syntézy, medziprodukty, tomto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov, ich analógov a derivátov všeobecného vzorca I, v ktorom R1 je vodík alebo acyl, R2 je zvyšok požadovanej purínovej alebo pyrimidínovej bázy, W je kyslík, síra, S=O alebo SO2, skupina všeobecného vzorca NZ alebo skupina CH2, X je kyslík, síra, S=O, SO2, skupina všeobecného vzorca NZ, skupina CH2, CHF, CH, CHN3 alebo CHOH a Z je vodík, hydroxyl, alkyl alebo acyl,...

Číslo patentu: 278678

Dátum: 10.12.1997

Autori: Jonas Rochus, Ersing Peter

MPK: C07D 417/04, C07D 417/14, C07B 57/00...

Značky: delenia, spôsob, 5-hetaryl-1,3,4-tiadiazinónov, enantiomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob delenia enantiomérov 5-hetaryl-1,3,4-tiadiazinónov všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje zvyšok všeobecného vzorca A R2 a R3 jednotlivo predstavujú vždy vodík alebo zvyšok všeobecného vzorca A R4 predstavuje vodík, zvyšok všeobecného vzorca A alebo acylovú skupinu s 1 až 15 atómami uhlíka A predstavuje alkylovú skupinu s 1 až 8 atómami uhlíka a n predstavuje číslo 1, 2 alebo 3, kinetickým štiepením racemátu. Pritom sa racemát...

Číslo patentu: 279060

Dátum: 08.12.1993

Autori: Roussel Gérard, Cotrel Claude

MPK: A61K 31/50, C07B 57/00, C07D 487/04...

Značky: spôsob, obsahom, pravotočivý, izomér, přípravy, farmaceutická, použitie, 6-(5-chlór-2-pyridyl)-5-(4-metyl-1-piperazinyl, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa pravotočivý izomér 6-(5-chlór-2-pyridyl)-5-(4-metyl-1-piperazinyl)karbonyloxy-7-oxo-6,7- dihydro-5H-pyrolo[3,4-b]pyrazínu, spôsob jeho prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré tento derivát obsahujú a ktoré sú použiteľné ako upokojujúce a hypnotické činidlá, a použitie tohto pravotočivého izoméru.

Číslo patentu: 272527

Dátum: 12.02.1991

Autori: Prošek Zdeněk, Holý Petr, Dvořák Dalimil, Tichý Miloš, Mostecký Jiří Akademik, Veselý Ivan, Votava Vladimír, Dolanský Vladimír, Závada Jiří

MPK: C07B 57/00, C07C 49/293

Značky: aktivních, způsob, opticky, cis-cyklobutanonů, přípravy

Číslo patentu: 271892

Dátum: 13.12.1990

Autori: Trefulka Mojmír, Kaminská Zdena, Pícha František, Wojnar Vladimír, Běluša Jindřich, Hrušková Věra, Studenčík Zdeněk, Haas Zdeněk

MPK: C07B 57/00

Značky: rozdělení, směsi, kyseliny, jejího, racemické, threo-2-hydroxy-3-(2-aminofenylthio)-3-(4-methoxyfenyl)propionové, antipodu, komponenty, způsob, čisté

Číslo patentu: 240862

Dátum: 01.01.1988

Autori: Coufal Milan, Blaha Jan, Svoboda Luboš, Bohata Svatopluk, Mušálek Karel, Jeník Vladimír, Kopoiva Vladimír, Kupec Tomáš

MPK: C07C 62/24, C07B 57/00, C07C 177/00...

Značky: 2,1-0, kyseliny, výroby, způsob, sup.2, +/-3-oxoticyklo/2

Text:

...1,2-dichlorethanem. Takto získaný emin je možné po přečištění použít při dalším štěpení směsi/3/-ketokyseliny. V následujícím postupu se vodné alkoholický roztok alkalické solí //-ketokyseliny vzorce I okyselí zředěnou minerální kyselinou, nepříklad chlorovodíkovou nebo sírovou na pH2 až 4, nečež se produkt extrahuje organickým rozpouštědlem,např. etherem, benzenem nebo halogenovaným uhlovodíkem obeehujícím 1 až 2 atomy uhlíku a 2 až 4 atomy...