C07B 57/00
Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu
Číslo patentu: 288199
Dátum: 22.05.2014
Autori: Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Vries Ton, Koecher Christian
MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...
Značky: 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, spôsob, štiepenia, enantiomérov
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...
Spôsob prípravy kyseliny (R)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)-octovej a jej soli
Číslo patentu: 287975
Dátum: 16.07.2012
Autori: Fogassy Elemér, Suba Charles, Csatáriné Nagy Marianna, Dombrády Zsolt, Gajáry Antal, Bálint József
MPK: C07B 55/00, C07B 57/00, C07C 215/10...
Značky: r)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)-octovej, kyseliny, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy kyseliny (R)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)octovej všeobecného vzorca (I), pri ktorom sa racemická kyselina 2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)octová separuje so substituovaným amínom všeobecného vzorca (II), kde R1 znamená hydroxymetylovú skupinu alebo karboxylovú skupinu, R2 znamená fenylovú skupinu, nitrofenylovú skupinu alebo C1-C4 alkylovú skupinu substituovanú amínovou skupinou, R3 znamená hydroxylovú skupinu alebo atóm...
Spôsob prípravy benzyl [(3aS,4R,6S,6aR)-6-hydroxy-2,2-dimetyltetrahydro-3aH- cyklopenta[d][1,3]dioxol-4-yl]karbamátu a medziprodukty v tomto spôsobe
Číslo patentu: E 19979
Dátum: 11.05.2012
Autor: Musil Tibor
MPK: C07B 57/00, C07D 317/44
Značky: přípravy, tomto, spôsob, benzyl, 3as,4r,6s,6ar)-6-hydroxy-2,2-dimetyltetrahydro-3ah, medziprodukty, cyklopenta[d][1,3]dioxol-4-yl]karbamátu, spôsobe
Text:
...enantiomérne čistej chránenej aminokyseliny za poskytnutia zodpovedajúcej diastereoizoměme čistej soli zlúčeniny vzorca (IV). Na soľ aminokyseliny zlúčeniny vzorca(IV) sa potom pôsobí kyselinou a následne reaguje s benzylchloroformátom V prítomnosti vhodnej bázy, ako je uhličitan draselný, za poskytnutia (VI).Nasledujúca schéma zobrazuje spôsob prípravy benzyl (3 aS,4 R,6 S,6 aR)-6-hydroxy 2,2-d im etyltetrahydro-3 aH-cyklopentad l ,3...
Separácia enantiomérnych triazínových derivátov s použitím kyseliny vínnej
Číslo patentu: E 19615
Dátum: 30.11.2011
Autori: Helmreich Matthias, Cravo Daniel
MPK: C07B 57/00, C07D 251/10
Značky: použitím, triazínových, kyseliny, separácia, vínnej, enantiomérnych, derivátov
Text:
...Okrem toho východiskovým materiálom pre tento postup je triazínový derivát vo forme voľnej bázy, a pretože obvykle cesty prípravy vedú k hydrochlorídovým soliam triazínových derivátov, tento postup nevyhnutne zahŕňa krok uvoľnenia voľného triazínového derivátu zV tejto súvislosti predkladateľ prekvapivo objavil nový postup separácie enantíomérov triazínových derivátov tvorbou diastereoizomémych solí, ktorý ako chirálne činidlo používa...
Spôsob prípravy (1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu
Číslo patentu: E 17501
Dátum: 23.07.2007
Autori: Gladow Stefan, Hell Wolfgang, Holenz Jörg, Zimmer Oswald, Buschmann Helmut Heinrich
MPK: C07C 211/28, C07C 211/27, C07B 57/00...
Značky: spôsob, 1r,2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, přípravy
Text:
...separácia takto získanej soli a uvoľnenie zodpovedajúcej zlúčeniny všeobecného vzorca l vo forme voľnej bázy,(a) nasleduje reakcia takto získanej zlúčeniny všeobecného vzorca l, Rv ktorom R má vyššie definovaný význam, s etylmagnéziumhalogenidom v inertnom reakčnom médiu za podmienok Grignardovej reakcie,(b) nasleduje prevedenie takto získanej zlúčeniny všeobecného vzorca Il, EF 2 046 724 35116 /Hv ktorom R má vyššie definovaný význam,...
Spôsob separácie modafinilu
Číslo patentu: E 5002
Dátum: 13.09.2005
Autori: Ruland, Ludemann-hombourger Olivier, Mallamo John, Hauck Wilhelm, Landmesser Nelson
MPK: C07C 317/00, C07B 57/00
Značky: modafinilu, spôsob, separácie
Text:
...výrobnýchPreto je súčasný vynález zameraný na produkciu opticky čistého armodafinilu pri relatívne nízkych nákladoch a s optimalizovanou produktivitou v komerčne využiteľnomchromatografické procesy sú schopné poskytnúť Veľké merítko,priemyslovú separáciu enentiomérov racemického modafinilu,a zvlášť prípravu armodafinilu. Zvlášť boli zistené potrebné operačné parametre, dosiahnutie výborného stupňa separácievo veľkom merítku. Tieto...
Spôsob delenia racemátu 2-hydroxypropiónových kyselín
Číslo patentu: 284637
Dátum: 11.07.2005
Autori: Bernard Harald, Riechers Hartmut
MPK: C07C 51/487, C07B 57/00, C07C 59/48...
Značky: kyselin, spôsob, 2-hydroxypropiónových, delenia, racemátu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob delenia racemátu 2-hydroxypropiónových kyselín reakciou racemickej kyseliny s opticky aktívnou zásadou a následným oddelením diastereoizomérnej soli kyseliny a zásady, pri ktorom sa ako opticky aktívna zásada použije 1-(4-chlórfenyl)etylamín. Výhodným uskutočnením spôsobu je delenie racemátu kyseliny 2-hydroxy-3-metoxy-3,3-difenylpropiónovej a kyseliny 2-hydroxy-3-metyl-3,3-difenylpropiónovej.
Spôsob výroby acetalov asparágovej kyseliny, inhibítorov kaspázy, a medziprodukty pre tento spôsob
Číslo patentu: E 18305
Dátum: 11.03.2005
Autori: Snoonian John, Tanoury Gerald, Guerin David, Jones Andrew, Trudeau Martin, Nyce Philip, Chen Minzhang
MPK: C07D 405/12, C07B 57/00, C07B 43/04...
Značky: acetalov, spôsob, inhibítorov, kyseliny, výroby, medziprodukty, kaspázy, asparágovej
Text:
...al. Organíc letters, zv. 5, č.20, 2003 str. 3667-3669 je opísanáspojovacia reakcia amidov a karbamátov s vínylhalogenídmi katalyzovaná meďou.Bolo by žíadúce mat k dispozícii spôsob syntézy inhibítorov kaspázy alebo ich proliečiv,ktorý by umožňoval uskutočňovať syntézu vo veľSpôsoby a zlúčeniny opísané v tomto texte sú užitočné pri výrobe modíñkovaných derivátov asparágovovej kyseliny, ako zvyškov aldehydov asparágovej kyseliny. Deriváty...
Spôsob syntézy (1S)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu a jeho adičných solí a použitie na syntézu ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 1393
Dátum: 21.02.2005
Autori: Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel, Gonzalez-blanco Isaac
MPK: C07C 217/00, C07C 213/00, C07B 57/00...
Značky: kyselinou, ivabradínu, syntézu, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, farmaceutický, adičných, solí, spôsob, prijateľnou, použitie, syntézy
Text:
...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...
Cis-trans izomerizácia semikarbazónových zlúčenín
Číslo patentu: E 4345
Dátum: 12.11.2004
Autori: Liu Weiguo, Harrington Phil
MPK: C07B 57/00, C07C 281/00, C07B 61/00...
Značky: zlúčenín, cis-trans, izomerizácia, semikarbazónových
Text:
...alebo vysoký obsah Z izoméru v konečnom produkte.Stým je spojené riziko buď izolovania produktu vnízkom výťažku alebo nedosiahnutia požadovaného pomeru E/Z.Existuje teda potreba metódy, ktorá umožní jednoduchú izomerizáciu Z izoméru I na svoj E izomér I-E.Autori predloženého vynálezu prekvapujúco zistili, že Z izomér zlúčeniny l možno izomerizovať na E izomér l reakciou Z formy I-Z alebo zmesi geometrických izomérov I-E a l-Z za...
Spôsob optického štepenia 2,4-diamino-3,6-dihydro-1,3,5-triazínov užitočných pri liečbe porúch združených so syndrómom inzulínovej rezistencie
Číslo patentu: E 5671
Dátum: 06.04.2004
Autori: Passemar Thierry, Cravo Daniel, Moinet Gérard
MPK: C07B 57/00, C07D 251/00
Značky: syndrómom, inzulínovej, liečbe, užitočných, spôsob, poruch, rezistencie, optického, 2,4-diamino-3,6-dihydro-1,3,5-triazínov, štěpenia, združených
Text:
...spôsobov je možné uviesť separáciu na základe rozdielnych fyzikálnych vlastností,separáciu založenú na použití biotechnologických metód (celé bunky, enzýmy atd.),separáciu založenú na použití chromatograñckých metód, separáciu založenú na tvorbe diastereoizomérov (soli, pridanie centra chirality).Úkolom vynálezu je teda vyvinúť spôsob delenia racemickej zmesi aminoderivátovdihydro-l,3,5-tríazínov, ktoré sú definované vyššie.Pri separácií...
Spôsob výroby (S)-3-metylamino-1-(tien-2-yl)propán-1-olu
Číslo patentu: E 1621
Dátum: 31.07.2003
Autor: Stürmer Rainer
MPK: C07B 57/00, C07D 333/00
Značky: s)-3-metylamino-1-(tien-2-yl)propán-1-olu, spôsob, výroby
Text:
...sa týmto týka spôsobu výroby čistého enantioméru (S)-3 metylamino-1-(tien-2-yl)propán-1-olu vzorca II-Sa) reakciu enantiomérnej zmesi alkoholov (S)-3-hydroxy-3-tien-2 ylpropionitrilu a (R)-3-hydroxy-3-tien-2-ylpropionitriIu vzorca I-S a I-Rs acylačným činidlom v prítomnosti hydrolázy, pričom sa získa zmes v podstate neacylovaného alkoholu I-S a v podstate acylovaného alkoholu I-Rb) oddelenie alkoholu l-S zo zmesi získanej z...
Spôsob výroby stabilného síranu morfínia pentahydrátu
Číslo patentu: 283473
Dátum: 14.07.2003
Autori: Škoda Alojz, Varga Ivan, Šnupárek Vladislav, Gattnar Ondrej, Kmetty Gejza
MPK: C07B 57/00, C07B 63/00, C07D 489/02...
Značky: spôsob, výroby, stabilného, pentahydrátu, morfínia, síranu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob výroby stabilného síranu morfínia pentahydrátu so zníženým obsahom rozkladných produktov a nečistôt. Prečistený morfín reaguje s ekvivalentom kyseliny sírovej vo vode s prídavkom látky s antioxidačným účinkom. Prečistený morfín na prípravu soli sa výhodne pripraví čistením surového morfínu cez jeho soli s kyselinou vínnou. Síran morfínia pentahydrát vyhovuje liekopisným požiadavkám na kvalitu, t. j. je vhodný na výrobu...
Spôsob syntézy kyseliny (2S)-indolín-2-karboxylovej a jej použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 516
Dátum: 09.04.2003
Autori: Lecouve Jean-pierre, Souvie Jean-claude
MPK: C07D 209/00, C07B 57/00
Značky: syntéze, perindoprilu, spôsob, použitie, 2s)-indolín-2-karboxylovej, kyseliny, syntézy
Text:
...Prihlasovateľ teraz vyvinul spôsob syntězy zlúčeniny vzorca I, pri ktorom sa izoměr 10 (2 R), vznikajúci vpriebehu štiepiacej reakcie, recykluje. Takto vyvinutý postup umožňujezískavať zlúčeninu vzorca l s výťažkom z racemickej kyseliny indolín-Z-karboxylovejdosahujúcim 50 až 70 podľa počtu uskutočnených recyklácií.0011 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca I, charakterizovaného tým, že sa nechá...
Spôsob syntézy (R)- alebo (S)-metipranololu
Číslo patentu: 283258
Dátum: 20.03.2003
Autori: Pavlovič Dušan, Proksa Bohumil
MPK: C07B 63/00, C07C 213/00, C07B 57/00...
Značky: syntézy, s)-metipranololu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa syntéza (R)- alebo (S)-metipranololu, pri ktorej 4-O-acetyl-2,3,5-trimetylhydrochinón reaguje s (R)- alebo (S)-epichlórhydrínom v rozpúšťadle alebo bez rozpúšťadla za prítomnosti bezvodého uhličitanu alkalického kovu. Po skončení reakcie sa anorganické soli odstránia, organická vrstva sa zahustí, zvyšok sa prekryštalizuje v organickom rozpúšťadle. Takto pripravený (R)- alebo (S)-1-(4-acetoxy-2,3,5-trimetylfenoxy)-2,3-epoxypropán...
Spôsob štiepenia racemického 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu
Číslo patentu: 282699
Dátum: 21.10.2002
Autori: Gangkofner Stefan, Steiner Klaus, Grunenwald Jean-marie
MPK: C07B 57/00, C07C 221/00, C07C 225/20...
Značky: štiepenia, spôsob, racemického, 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob, pri ktorom sa 1. necháva reagovať racemický 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanón s enantiomérnou formou kyseliny vínnej, 2. izoluje sa vytvorená soľ 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu s kyselinou vínnou a 3. izolovaná soľ 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu sa necháva reagovať s alkáliou, pričom sa izoluje izomér 2-(o-chlórfenyl)-2-metylamonicyklohexanónu. Stupeň 1 a 2 sa vykonáva vo vode alebo v zmesi vody a...
Spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov, medziprodukty a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 281954
Dátum: 12.07.2001
Autori: Tse Allan, Siddiqui Arshad, Jin Haolun, Mansour Tarek
MPK: C07D 317/24, C07D 317/34, C07B 57/00...
Značky: cis-nukleozidov, syntézy, opticky, derivátov, analógov, medziprodukty, přípravy, aktívnych, diastereoselektívnej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov všeobecného vzorca (I), kde W predstavuje atóm síry, sulfinylskupinu, sulfonylskupinu alebo atóm kyslíka X predstavuje atóm síry, sulfinylskupinu, sulfonylskupinu alebo atóm kyslíka R1 predstavuje atóm vodíka alebo acylskupinu a R2 predstavuje zvyšok purínovej alebo pyrimidínovej zásady nachádzajúcej sa v nukleozidoch vyskytujúcich sa v...
Spôsob výroby monohydrátu ropivacain hydrochloridu
Číslo patentu: 281812
Dátum: 08.06.2001
Autor: Jaksch Peter
MPK: C07D 211/60, C07B 57/00
Značky: hydrochloridu, ropivacain, monohydrátu, výroby, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Prevádzkový trojstupňový spôsob výroby monohydrátu ropivacain hydrochloridu, ktorý poskytuje reprodukovateľný vysoký výťažok enantioméru s vysokou optickou čistotou. Východiskovým materiálom je racemický pipecoloxylidid hydrochlorid.
Spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov a medziprodukty používané pri tomto spôsobe
Číslo patentu: 279438
Dátum: 04.11.1998
Autori: Mansour Tarek, Tse Allan
MPK: C07B 57/00, C07D 307/32, C07D 307/16...
Značky: derivátov, opticky, diastereoselektívnej, spôsobe, medziprodukty, cis-nukleozidov, spôsob, aktívnych, analógov, používané, tomto, syntézy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov, ich analógov a derivátov všeobecného vzorca I, v ktorom R1 je vodík alebo acyl, R2 je zvyšok požadovanej purínovej alebo pyrimidínovej bázy, W je kyslík, síra, S=O alebo SO2, skupina všeobecného vzorca NZ alebo skupina CH2, X je kyslík, síra, S=O, SO2, skupina všeobecného vzorca NZ, skupina CH2, CHF, CH, CHN3 alebo CHOH a Z je vodík, hydroxyl, alkyl alebo acyl,...
Spôsob delenia enantiomérov 5-hetaryl-1,3,4-tiadiazinónov
Číslo patentu: 278678
Dátum: 10.12.1997
Autori: Jonas Rochus, Ersing Peter
MPK: C07B 57/00, C07D 417/04, C07D 417/14...
Značky: delenia, 5-hetaryl-1,3,4-tiadiazinónov, spôsob, enantiomérov
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob delenia enantiomérov 5-hetaryl-1,3,4-tiadiazinónov všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje zvyšok všeobecného vzorca A R2 a R3 jednotlivo predstavujú vždy vodík alebo zvyšok všeobecného vzorca A R4 predstavuje vodík, zvyšok všeobecného vzorca A alebo acylovú skupinu s 1 až 15 atómami uhlíka A predstavuje alkylovú skupinu s 1 až 8 atómami uhlíka a n predstavuje číslo 1, 2 alebo 3, kinetickým štiepením racemátu. Pritom sa racemát...
Pravotočivý izomér 6-(5-chlór-2-pyridyl)-5-(4-metyl-1-piperazinyl) karbonyloxy-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrolo/3,4-b/pyrazínu, spôsob jeho prípravy, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 279060
Dátum: 08.12.1993
Autori: Cotrel Claude, Roussel Gérard
MPK: A61K 31/50, C07D 487/04, C07B 57/00...
Značky: farmaceutická, přípravy, spôsob, 6-(5-chlór-2-pyridyl)-5-(4-metyl-1-piperazinyl, pravotočivý, kompozícia, izomér, obsahom, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa pravotočivý izomér 6-(5-chlór-2-pyridyl)-5-(4-metyl-1-piperazinyl)karbonyloxy-7-oxo-6,7- dihydro-5H-pyrolo[3,4-b]pyrazínu, spôsob jeho prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré tento derivát obsahujú a ktoré sú použiteľné ako upokojujúce a hypnotické činidlá, a použitie tohto pravotočivého izoméru.
Způsob přípravy opticky aktivních cis-cyklobutanonů
Číslo patentu: 272527
Dátum: 12.02.1991
Autori: Dolanský Vladimír, Votava Vladimír, Závada Jiří, Prošek Zdeněk, Veselý Ivan, Mostecký Jiří Akademik, Dvořák Dalimil, Holý Petr, Tichý Miloš
MPK: C07C 49/293, C07B 57/00
Značky: způsob, cis-cyklobutanonů, aktivních, přípravy, opticky
Způsob rozdělení směsi racemické kyseliny (+ -)-threo-2-hydroxy-3-(2-aminofenylthio)-3-(4-methoxyfenyl)propionové a jejího (-)antipodu na čisté komponenty
Číslo patentu: 271892
Dátum: 13.12.1990
Autori: Studenčík Zdeněk, Haas Zdeněk, Trefulka Mojmír, Wojnar Vladimír, Hrušková Věra, Kaminská Zdena, Běluša Jindřich, Pícha František
MPK: C07B 57/00
Značky: rozdělení, jejího, racemické, čisté, threo-2-hydroxy-3-(2-aminofenylthio)-3-(4-methoxyfenyl)propionové, směsi, komponenty, kyseliny, antipodu, způsob
Způsob výroby kyseliny /+/-3-oxoticyklo/2, 2,1-0 .sup.2, 6.n./heptan-7karboxylové
Číslo patentu: 240862
Dátum: 01.01.1988
Autori: Blaha Jan, Coufal Milan, Jeník Vladimír, Mušálek Karel, Kupec Tomáš, Kopoiva Vladimír, Svoboda Luboš, Bohata Svatopluk
MPK: C07B 57/00, C07C 62/24, C07C 177/00...
Značky: způsob, sup.2, výroby, 2,1-0, kyseliny, +/-3-oxoticyklo/2
Text:
...1,2-dichlorethanem. Takto získaný emin je možné po přečištění použít při dalším štěpení směsi/3/-ketokyseliny. V následujícím postupu se vodné alkoholický roztok alkalické solí //-ketokyseliny vzorce I okyselí zředěnou minerální kyselinou, nepříklad chlorovodíkovou nebo sírovou na pH2 až 4, nečež se produkt extrahuje organickým rozpouštědlem,např. etherem, benzenem nebo halogenovaným uhlovodíkem obeehujícím 1 až 2 atomy uhlíku a 2 až 4 atomy...