C07B
Spôsob získavania hroznového pigmentu
Číslo patentu: 288353
Dátum: 18.04.2016
Autori: Káčerík Peter, Kazacker Aleksander
MPK: C07G 99/00, C07B 63/00
Značky: pigmentů, spôsob, získavania, hroznového
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob získavania hroznového pigmentu, ktorý zahŕňa namáčanie suroviny – hroznových výliskov v demineralizovanej vode v priebehu 12 hodín, premývanie demineralizovanou vodou pri teplote 65 – 70 °C do dosiahnutia pH premývacích vôd 5,5 – 6,0, spracovanie premytej suroviny roztokom hydroxidu amónneho s koncentráciou 0,3 – 0,4 % pri teplote 30 - 40 °C v priebehu 10 – 12 hodín, extrakciu usadeniny roztokom hydroxidu sodného s koncentráciou 0,1 –...
Spôsob čírenia a stabilizácie vína proti koloidným zákalom pomocou hroznového pigmentu
Číslo patentu: 288280
Dátum: 29.05.2015
Autori: Káčerík Peter, Kazacker Aleksander
MPK: C12H 1/02, C07B 63/00, C12G 1/12...
Značky: spôsob, stabilizácie, hroznového, čírenia, proti, pigmentů, vína, koloidným, zákalom, pomocou
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob čírenia a stabilizácie vína proti koloidným zákalom pomocou hroznového pigmentu sa vyznačuje tým, že do upravovaného vína sa pridá 0,6 percentný vodný roztok hroznového pigmentu spočiatku pri krátkodobom intenzívnom miešaní, zmes sa nechá postáť do usadenia a dekantácie, neskôr sa zbavuje usadeniny prefiltrovaním, celý proces sa vykonávať pri teplote 12 – 14 °C v priebehu 1 – 3 dní.
Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu
Číslo patentu: 288199
Dátum: 22.05.2014
Autori: Vries Ton, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest, Koecher Christian
MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...
Značky: štiepenia, enantiomérov, spôsob, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...
Kryštalická forma II 1-(2-hydroxyiminometylpyridínium)-3-(karbamoylpyridínium)-2-oxapropán dichloridu, spôsob jej prípravy a jej použitie
Číslo patentu: 288013
Dátum: 27.09.2012
Autori: Behenský Filip, Veverka Miroslav, Veverková Eva, Doležal Bohuslav, Doležal Jan, Vodný Štefan
MPK: C07D 213/44, C07D 213/36, C07B 63/00...
Značky: forma, spôsob, 1-(2-hydroxyiminometylpyridínium)-3-(karbamoylpyridínium)-2-oxapropán, krystalická, dichloridu, použitie, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kryštalická forma II 1-(2-hydroxyiminometylpyridínium)-3-(karbamoylpyridínium)-2-oxapropán dichloridu vzorca (I) a spôsob jej prípravy.
Spôsob čistenia karvedilolu
Číslo patentu: 287987
Dátum: 09.08.2012
Autori: Hercek Richard, Proksa Bohumil
MPK: C07B 63/00, C07D 209/82, C07D 209/84...
Značky: čistenia, spôsob, karvedilolu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob čistenia karvedilolu, pri ktorom sa karvedilol rozpustený v zmesi rozpúšťadla miešateľného s vodou a vody vystaví pôsobeniu silne bázického anexu v OH- forme, potom sa roztok zbaví tuhého podielu, kvapalný podiel sa po prípadnom zahustení ochladí a nechá kryštalizovať.
Spôsob prípravy kyseliny (R)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)-octovej a jej soli
Číslo patentu: 287975
Dátum: 16.07.2012
Autori: Csatáriné Nagy Marianna, Bálint József, Fogassy Elemér, Gajáry Antal, Suba Charles, Dombrády Zsolt
MPK: C07B 57/00, C07B 55/00, C07C 215/10...
Značky: přípravy, kyseliny, r)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)-octovej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy kyseliny (R)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)octovej všeobecného vzorca (I), pri ktorom sa racemická kyselina 2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)octová separuje so substituovaným amínom všeobecného vzorca (II), kde R1 znamená hydroxymetylovú skupinu alebo karboxylovú skupinu, R2 znamená fenylovú skupinu, nitrofenylovú skupinu alebo C1-C4 alkylovú skupinu substituovanú amínovou skupinou, R3 znamená hydroxylovú skupinu alebo atóm...
Spôsob prípravy benzyl [(3aS,4R,6S,6aR)-6-hydroxy-2,2-dimetyltetrahydro-3aH- cyklopenta[d][1,3]dioxol-4-yl]karbamátu a medziprodukty v tomto spôsobe
Číslo patentu: E 19979
Dátum: 11.05.2012
Autor: Musil Tibor
MPK: C07D 317/44, C07B 57/00
Značky: přípravy, cyklopenta[d][1,3]dioxol-4-yl]karbamátu, 3as,4r,6s,6ar)-6-hydroxy-2,2-dimetyltetrahydro-3ah, spôsobe, medziprodukty, benzyl, spôsob, tomto
Text:
...enantiomérne čistej chránenej aminokyseliny za poskytnutia zodpovedajúcej diastereoizoměme čistej soli zlúčeniny vzorca (IV). Na soľ aminokyseliny zlúčeniny vzorca(IV) sa potom pôsobí kyselinou a následne reaguje s benzylchloroformátom V prítomnosti vhodnej bázy, ako je uhličitan draselný, za poskytnutia (VI).Nasledujúca schéma zobrazuje spôsob prípravy benzyl (3 aS,4 R,6 S,6 aR)-6-hydroxy 2,2-d im etyltetrahydro-3 aH-cyklopentad l ,3...
Tionačný spôsob a tionačné činidlo
Číslo patentu: E 15989
Dátum: 03.02.2012
Autori: Bergman Jan, Svensson Per, Pettersson Birgitta, Hasimbegovic Vedran
MPK: C07B 45/00, C01B 25/14, C07C 325/02...
Značky: tionačný, spôsob, tionačné, činidlo
Text:
...degradácii. Napríklad pridavok vody k horúcemu roztoku/suspenzii P 2 S 5 ~ 2 C 5 H 5 N v acetonitrile bude mať rýchlo za následok číry roztok soli pyridinu a kyseliny tíofosforečnej, viz. pyridinium dihydrogénmonotiofosfát, vzorca0020 Táto soľ je okamžite rozpustná vo vode a jej soľ je ľahko rozpustná vo vode a jej okamžitá tvorba a vysoká rozpustnost môžu byť výhodne využité pri spracovaní tionovaného reakčného produktu podľa...
Spôsob oxidácie cyklohexánu
Číslo patentu: 287877
Dátum: 16.01.2012
Autori: Magiełko Krystyna, Piechota Stanisław, Ciborowski Stanisłav, Szarlik Stefan, Janitz Alina
MPK: C07B 35/00
Značky: cyklohexanu, spôsob, oxidácie
Zhrnutie / Anotácia:
V diskontinuálnej alebo kontinuálnej oxidácii cyklohexánu molekulárnym kyslíkom obsahujúcim oxidačné plyny v kvapalnej fáze pri teplote 140 - 190 °C a tlaku 0,5 až 5 Mpa sa pridávajú soli kovov s premenlivou valenciou zo skupiny V, VI a VIII, ktoré sú rozpustné v reakčnom médiu. Soli sa pridávajú v množstve od 0,001 do 0,05 ppm podľa hmotnosti vypočítanej na kov obsiahnutý v soli.
Separácia enantiomérnych triazínových derivátov s použitím kyseliny vínnej
Číslo patentu: E 19615
Dátum: 30.11.2011
Autori: Helmreich Matthias, Cravo Daniel
MPK: C07B 57/00, C07D 251/10
Značky: kyseliny, triazínových, vínnej, separácia, enantiomérnych, použitím, derivátov
Text:
...Okrem toho východiskovým materiálom pre tento postup je triazínový derivát vo forme voľnej bázy, a pretože obvykle cesty prípravy vedú k hydrochlorídovým soliam triazínových derivátov, tento postup nevyhnutne zahŕňa krok uvoľnenia voľného triazínového derivátu zV tejto súvislosti predkladateľ prekvapivo objavil nový postup separácie enantíomérov triazínových derivátov tvorbou diastereoizomémych solí, ktorý ako chirálne činidlo používa...
Rádioaktívne značené ligandy na báze fenylimidazolu
Číslo patentu: E 18809
Dátum: 10.11.2011
Autori: Bang-andersen Benny, Kehler Jan
MPK: C07B 59/00, A61K 101/02, A61K 51/04...
Značky: značené, radioaktivně, ligandy, báze, fenylimidazolu
Text:
...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...
Spôsob alkoxylácie alkylesterov mastnej kyseliny
Číslo patentu: E 16908
Dátum: 11.08.2011
Autori: Möhle Horst Lothar, Kolano Christoph, Richner Rudolf
MPK: C07B 41/04, C07C 67/29, C07C 67/26...
Značky: alkoxylácie, spôsob, kyseliny, alkylesterov, mastnej
Text:
...byt použité jednotlivo alebo ako zmesi dvoch alebo viacerých z nich.0026 Vtypickom spôsobe podľa vynálezu alkylester mastnej kyseliny vzorca Rj-COO-Rz reaguje s jedným alebo viacerými alkylénoxidmi v prítomnosti katalyzatora, ktorým je kombinácia kov alkalickej zeminy/minerálne kyselina alebo Lewisova kyselina, čím sa poskytne alkoxylovaný alkylester mastnej kyseliny.0027 Ako sa tu používa, výraz alkylénoxid sa týka etylénoxidu,...
Deriváty 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny, soli týchto derivátov a východiskové produkty použité pri spôsobe výroby týchto derivátov
Číslo patentu: 287756
Dátum: 27.07.2011
Autori: Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius, Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero, Zeegers Hubertus Josephus Marie, Mink Daniel
MPK: C07D 319/00, C07D 309/00, C07B 61/00...
Značky: derivátov, deriváty, 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej, spôsobe, východiskové, výroby, produkty, použité, týchto, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom X znamená bróm, tosylátovú skupinu, mesylátovú skupinu, acyloxyskupinu, benzénsulfonylovú skupinu, substituovanú aryloxyskupinou alebo benzénsulfonylovú skupinu substituovanú nitroskupinou, pričom je táto zlúčenia vo (4R, 6S) forme, ktorá predstavuje východiskovú látku na prípravu derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl) octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom X znamená...
Spôsob prípravy derivátov 2-(6-substituovaných-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny
Číslo patentu: 287755
Dátum: 27.07.2011
Autori: Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius, Zeegers Hubertus Josephus Marie, Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero, Mink Daniel
MPK: C07B 61/00, C07D 309/30, C07D 319/06...
Značky: derivátov, kyseliny, přípravy, spôsob, 2-(6-substituovaných-1,3-dioxán-4-yl)octovej
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka spôsobu prípravy derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom: X znamená odštiepiteľnú skupinu a R1, R2 a R3 navzájom od seba nezávisle každý jednotlivo znamenajú alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, pri ktorom sa ako východisková zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom má X rovnaký význam, ako je uvedené skôr, s použitím acetalizačného činidla v prítomnosti...
Pyrolopyrimidínové zlúčeniny ako inhibítory CDK4/6
Číslo patentu: E 19454
Dátum: 17.02.2011
Autori: Luzzio Michael, Levell Julian, Giraldes John William, Wang Yaping, Brain Christopher Thomas, Cho Young Shin, Lagu Bharat, Yang Fan, Perez Lawrence Blas
MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07B 59/00...
Značky: zlúčeniny, pyrolopyrimidínové, inhibitory
Text:
...4 a ko-ampliflkácie génov CDK 4 a MDM 2 sú pozorované takmer vo všetkých prípadoch dediferenciovaných liposarkómov(viď Sirvent, et al., American Journal of Surgical Pathology 2007 31(10) 1476-1489). Genetický inhibítor CDK 4/6 je tiež často inaktivovaný v rakovine na dosiahnutie aktivácie CDK 4/6 a príklady tohto zahŕňajú rakovinu nemalých pľúcnych buniek, melanóm a rakovinu pankreasu (Brambílla, et al., Journal of Pathology 1999 188...
Rádiofarmaceutiká na diagnostikovanie Alzheimerovej choroby
Číslo patentu: 287495
Dátum: 22.11.2010
Autori: Mohan Raju, Johannsen Bernd, Steinbach Jörg, Horuk Richard, Mäding Peter, Halks-miller Meredith, Hesselgesser Joseph, Hilger Christoph-stephan, Dinter Harald
MPK: A61P 25/00, C07B 59/00, A61K 51/00...
Značky: alzheimerovej, choroby, diagnostikovanie, rádiofarmaceutiká
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie rádiofarmaceutík všeobecného vzorca (I) na diagnostikovanie Alzheimerovej choroby. Ďalej sú opisované predovšetkým farmaceutiká, ktoré sú schopné prekonávať hematoencefalickú bariéru a viazať CCR1 receptor prítomný v mozgových tkanivách pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou.
Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie
Číslo patentu: E 20491
Dátum: 06.10.2010
Autori: Misiaszek Jeffrey, Scott Jack, Gilbert Eric, Li Guoqing, Iserloh Ulrich, Stamford Andrew, Cumming Jared
MPK: C07D 285/18, C07B 59/00, A61K 31/54...
Značky: iminotiadiazín, použitie, zlúčeniny, zmesí, inhibitory, dioxidové
Text:
...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...
Spôsob prípravy chinazolínovej zlúčeniny a východisková zlúčenina tohto spôsobu
Číslo patentu: 287339
Dátum: 16.06.2010
Autori: Dinos Paul Santafianos, Lehner Richard Shelton, Norris Timothy
MPK: A61K 31/33, A61P 35/00, A61K 31/517...
Značky: přípravy, spôsob, zlúčeniny, zlúčenina, východisková, spôsobu, chinazolínovej, tohto
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka spôsobu prípravy chinazolínovej zlúčeniny všeobecného vzorca (1) a jej farmaceuticky prijateľných solí a solvátov a rovnako štruktúrne príbuzných zlúčenín. Tieto zlúčeniny sú použiteľné pri liečbe hyperproliferačných chorôb, napríklad rakoviny, u cicavcov. Predmetom je i východisková zlúčenina uvedeného spôsobu.
Spôsob prípravy (R)- a (S)-karnitínu a medziprodukty na ich prípravu
Číslo patentu: 287134
Dátum: 14.12.2009
Autori: Piccolo Oreste, Castagnani Roberto, De Witt Paolo
MPK: A61K 31/21, A61P 9/00, C07B 55/00...
Značky: přípravy, spôsob, s)-karnitínu, medziprodukty, přípravu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob výroby (R )- a (S)-karnitínu, v ktorom sa vychádza z korešpondujúceho enantioméru (S)-zlúčeniny vzorca (I) a ktorý zahŕňa spracovanie týchto zlúčenín so zriedenou zásadou, ktorá je vybratá zo skupiny pozostávajúcej z NaHCO3 a ftalamidu draselného, pričom ako riedidlo sa použije voda, organické rozpúšťadlo napríklad N-metylpyrolidón alebo ich zmesi a reakcia sa uskutočňuje pri teplote v rozsahu od 50 °C do 100 °C a pH od 7 do...
Jednostupňový spôsob prípravy trimetoxytoluénu
Číslo patentu: 287042
Dátum: 21.09.2009
Autori: Rösch Markus, Fischer Rolf-hartmuth, Götz Norbert
MPK: C07C 41/00, C07B 31/00
Značky: trimetoxytoluénu, jednostupňový, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy trimetoxytoluénu vzorca (I), pri ktorom sa zodpovedajúce benzoové kyseliny, estery benzoových kyselín alebo anhydridy benzoových kyselín nechajú reagovať s vodíkom v prítomnosti katalyzátora.
Substituované triazolopyridazínové deriváty
Číslo patentu: E 15933
Dátum: 28.08.2009
Autor: Harbeson Scott
MPK: A61P 25/00, A61K 31/41, A01N 43/64...
Značky: deriváty, substituované, triazolopyridazínové
Text:
...izotopovom zložení.Termín zlúčenina vtu používanom význame označuje skupinu molekúl stotožnou chemickou štruktúrou stým rozdielom, že medzi atómami tvoriacimi molekuly môžu byť izotopové variácie. Odbornikovi bude teda zrejmé, že zlúčenina,ktorú predstavuje konkrétna chemická štruktúra obsahujúca označené atómy deutéria, bude obsahovat aj menšie množstvá izotopológov, ktoré majú atómy vodíka vjednej alebo viacerých polohách označených ako...
Spôsob syntézy 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 17464
Dátum: 19.06.2009
Autori: Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07B 43/06, C07B 37/10, C07D 223/16...
Značky: kyselinou, spôsob, farmaceutický, solí, adičných, syntéze, prijateľnou, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, ivabradínu, použitie, syntézy
Text:
...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...
Spôsob prípravy derivátov spiro[(4-cyklohexanón)-[3H]indol]-2′[1'H]-ónu
Číslo patentu: 286875
Dátum: 10.06.2009
Autori: Smelkóné Esek Ágota, Szomor Tiborné, Gönczi Csaba, Szvoboda Györgyné, Nagy Lajos, Csikós Éva, Simon Attila, Sántáné Csutor Andrea, Hermecz István, Illár Árpád, Simon Kálmán, Héja Gergely
MPK: C07D 209/00, C07B 61/00
Značky: derivátov, přípravy, spiro[(4-cyklohexanón)-[3h]indol]-2'[1'h]-ónu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy derivátov spiro[(4-cyklohexanón)-[3H]indol]-2'[l'H]-ónu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 nezávisle znamenajú vodík, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy-, C1-4-alkyltio-, C1-4 polyfluóralkyl-, C1-4 polyfluóralkoxy-, C3-7-cykloalkoxy-, C3-7cykloalkyltio-, fenoly-, benzyloxy- alebo nitroskupinu, charakterizovaný reakciou derivátu indolin-2-ónu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 a R2 majú vyššie uvedený význam, so zlúčeninou schopnou...
Pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, ich použitie a medziprodukty na ich prípravu
Číslo patentu: 286845
Dátum: 27.05.2009
Autori: Palmgren Andreas, Magnusson Mattias, Musil Tibor, Larsson Ulf
MPK: C07B 61/00, C07D 239/00, C07D 249/00...
Značky: pyrimidinové, medziprodukty, použitie, zlúčeniny, přípravu, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.
Spôsob opätovného použitia fluoroboritého katalyzátora z výroby difenylamínu z anilínu
Číslo patentu: 286726
Dátum: 12.03.2009
Autori: Horák Jaroslav, Takáčová Adriana, Protuš Roman, Vrbovský Peter, Uhlár Ján, Mrllák Jozef
MPK: C07B 61/00, B01J 31/02, B01J 27/00...
Značky: spôsob, katalyzátora, anilinu, fluoroboritého, opätovného, difenylaminu, výroby, použitia
Zhrnutie / Anotácia:
Podstata opätovného použitia fluoroboritého katalyzátora z výroby difenylamínu z anilínu spočíva v tom, že časť katalyzátora, pozostávajúca z použitého katalyzátora vyextrahovaného z reakčnej zmesi a prípadne zahusteného na obsah vody 95 až 35 % hmotn., sa zhomogenizuje s čerstvým katalyzátorom pri teplote 20 až 60 °C v pomere použitý katalyzátor : čerstvý katalyzátor 1 : 0,001 až 100, pričom sa v prípade potreby doplní voda na hodnotu 95 až 35...
Spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkylmorfolínov
Číslo patentu: 286718
Dátum: 11.03.2009
Autori: Rüb Lothar, Kusche Andreas, Henningsen Michael, Hüllmann Michael, Käshammer Stefan, Gerlach Till
MPK: C07D 295/00, C07B 61/00, C07D 265/00...
Značky: n-substituovaných, spôsob, 2,6-dialkylmorfolínov, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkymorfolínov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2, navzájom nezávisle od seba, znamenajú vodík, alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu alebo R1 a R2 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, znamenajú 5- až 14-člennú karbocyklickú zlúčeninu a R3 a R4, navzájom nezávisle od seba, znamenajú alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu. Zlúčeniny podľa vynálezu sa pripravia...
Spôsob stereoselektívnej prípravy aminokyselinových derivátov
Číslo patentu: E 13016
Dátum: 19.11.2008
Autori: Riera Escale Antoni, Rafecas Jane Llorenç, Ramon Albalate Rosario, Alonso Xalma Monica
MPK: C07B 53/00, C07C 227/32, C07C 229/36...
Značky: stereoselektívnej, derivátov, spôsob, aminokyselinových, přípravy
Text:
...mesitylovú skupinu v bočnom reťazci.0007 E. Medina et al. opísali syntézu mesityl aminokyselín na základe Sharplessovej epoxidácie a Sharplessovej aminohydroxylácie (porovnaj Helv. Chim. Acta 2000, diel 83, ss. 972-988). Predsa len táto syntéza má významné nevýhody, ktoré bránia jej použitiu na priemyselnej úrovni. Medzi týmito nevýhodami dominuje to, že v Sharplessovej epoxidácii je dosiahnutá velmi nízka konverzia mesityl propenolu a...
N-(5,7-Dimetoxy[1,2,4]-triazol[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfónamidové zlúčeniny, spôsob ich výroby a ich použitie
Číslo patentu: 286484
Dátum: 29.10.2008
Autori: Johnson Timothy Calvin, Walker David Keith, Ouse David George, Pobanz Mark Andrew, Arndt Kim Eric, Vanheertum John Cord
MPK: C07D 487/00, A01N 43/90, C07B 61/00...
Značky: spôsob, n-(5,7-dimetoxy[1,2,4]-triazol[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfónamidové, použitie, zlúčeniny, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané N-(5,7-dimetoxy[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby z 2-amino-5,7-dimetoxy[1,2,4]triazolopyrimidínu a príslušne substituovaného benzylchloridu a pyridínsulfonylchloridových zlúčenín. Opísané zlúčeniny sú účinné ako herbicídy.
Spôsob prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu
Číslo patentu: 286442
Dátum: 17.09.2008
Autori: Stein Ingeborg, Helfert Bernd, Bathe Andreas, Budak Jens, Ackermann Karl-august, Gottschlich Rudolf
MPK: C07B 35/00, A61K 31/40, C07B 43/00...
Značky: difenylacetamidu, přípravy, spôsob, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob alternatívnej prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo N-metyl-N-[(1R)-1-fenyl-2-((3R)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu.
Spôsob syntézy 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridyl)metyl]sulfinyl-1H- benzimidazolu
Číslo patentu: 286432
Dátum: 17.09.2008
Autori: Hafner-milač Nataša, Jereb Darja
MPK: C07B 41/00, A61P 1/00, A61K 31/44...
Značky: 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridyl)metyl]sulfinyl-1h, spôsob, benzimidazolu, syntézy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob syntézy 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridyl)metyl]sulfinyl-1H- benzimidazolu, omeprazolu, pôsobením 3-chlórperoxybenzoovej kyseliny v etylacetáte v rozmedzí teplôt -10 °C až 5 °C. Ďalej sa surový produkt vyčistí rozpustením a opätovným zrazením konečného produktu.
Účinný spôsob zavedenia enantioselektivity do prokarbonylových zlúčenín
Číslo patentu: E 16433
Dátum: 30.07.2008
Autori: Babu Bollu Ravindra, Narayana Chava Satya
MPK: C07C 215/76, C07B 53/00, C07F 1/02...
Značky: zlúčenín, prokarbonylových, enantioselektivity, účinný, zavedenia, spôsob
Text:
...predloženého vynálezu je poskytnúť spôsob prípravy aminoalkoholovV ktorom R 3 je halogén a R je amino alebo substituované amino, pridaním (ne)substi vzorcatuovaného alkánu/alkínu (R 2) ku ketónu použitím organokovového komplexu.Výhodne, aminoalkoholom je (S)-5-ch 1 ór-a-(cyklopropyletinyl)-Z-amino-a-(trifluórmetyl) benzénmetanol, ktorý je kľúčovou medziproduktovou zlúčeninou pri syntéze efavirenzinhibítora nenukleozidovej reverznej...
Spôsob izolácie 14-hydroxykodeinonu
Číslo patentu: 286233
Dátum: 07.05.2008
Autori: Proksa Bohumil, Ratkovská Ľubica, Šnupárek Vladislav
MPK: C07D 489/00, C07B 63/00
Značky: izolácie, 14-hydroxykodeinonu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob izolácie 14-hydroxykodeinonu z reakčnej zmesi po skončení konverzie tebaínu alebo jeho analógov oxidáciou peroxidom vodíka alebo peroxykyselinami, pri ktorom sa pH reakčnej zmesi upraví prídavkom hydroxidu amónneho na hodnotu 9 až 10 pri teplote reakčnej zmesi 0 až 10 °C, vylúčená báza 14-hydroxykodeinonu sa extrahuje organickým rozpúšťadlom, ako je dichlórmetán, toluén alebo ich zmes s nižšími alkoholmi s počtom uhlíkov 3 až 5,...
Morfinanové zlúčeniny
Číslo patentu: E 18707
Dátum: 30.04.2008
Autor: Tung Roger
MPK: C07B 59/00, A61K 31/439, A61P 11/14...
Značky: morfínanové, zlúčeniny
Text:
...dextrometorfanu zistila, že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie v porovnaní s ľuďmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa získal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, l 8(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYP 2 D 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan...
Morfinanové zlúčeniny
Číslo patentu: E 13743
Dátum: 30.04.2008
Autor: Tung Roger
MPK: C07B 59/00, A61P 11/14, A61K 31/439...
Značky: morfínanové, zlúčeniny
Text:
...167). Jedna štúdia psychotrópnych efektov dextrometorfanu zistila, že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie v porovnaní s ľuďmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa ziskal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, 18(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYP 2 D 6. A tak, pretože hlavná...
Morfinanové zlúčeniny
Číslo patentu: E 17228
Dátum: 30.04.2008
Autor: Tung Robert
MPK: A61P 11/14, C07B 59/00, A61K 31/439...
Značky: morfínanové, zlúčeniny
Text:
...že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie V porovnaní s ľudmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa získal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin.0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYPZD 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan vyžaduje CYPZD 6, znížená aktivita vedie k dlhšiemu trvaniu účinku a väčším...
Morfinanové zlúčeniny
Číslo patentu: E 11704
Dátum: 30.04.2008
Autor: Tung Roger
MPK: A61P 11/14, C07B 59/00, A61K 31/439...
Značky: zlúčeniny, morfínanové
Text:
...(Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, l 8(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYPZD 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan vyžaduje CYPZD 6, znížená aktivita vedie k dlhšiemu trvaniu účinku a väčším účinkom lieku u subjektov s deficientným CYP 2 D 6.Navyše, na vnútornú funkčnú deficienciu sú určité medikácie, akoantidepresíva, potentné inhibítory...
Morfinanové zlúčeniny
Číslo patentu: E 19420
Dátum: 30.04.2008
Autor: Tung Roger
MPK: A61K 31/439, C07B 59/00, A61P 11/14...
Značky: morfínanové, zlúčeniny
Text:
...potenciálne zneužitie u ľudí môže byť spôsobené metabolizmu dextrometorfanu na dextrorfan (Miller, SC et al.,Addict Biol, 2005, l 0(4) 325-7., Nicholson, KL et al.,Psychopharmacology (Berl), 1999 Sep l, l 46(l) 49-59., Fender,ES et al., Pediatr Emerg Care, 1991, 7 163-7). Jedna štúdiao psychotropných efektoch dextrometorfanu zistila že, saextenzívne metabolizéry (EM) vyznačovali vyšším potenciálom zneužitia V porovnaní so slabými metabolizérmi...
Spôsob výroby 2,2-dihydroxymetylalkánových kyselín
Číslo patentu: 286154
Dátum: 26.03.2008
Autori: Komora Ladislav, Kavala Miroslav
MPK: C07B 41/00, C07C 47/00, C07C 45/00...
Značky: kyselin, výroby, 2,2-dihydroxymetylalkánových, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy 2,2-dihydroxymetylalkánových kyselín kondenzáciou formaldehydu a vyššieho aldehydu, obsahujúceho na alfa-uhlíku dva vodíky v alkalickom prostredí. Vzniknutý 2,2-dihydroxymetylalkanal sa následne oxiduje a po oxidácii sa k vodnému roztoku pridáva oxid siričitý alebo soli kyseliny siričitej, a/alebo hydroxyetylhydrazín, a/alebo bishydroxyetylhydrazín v množstve 0,01 % až 10 % hmotn., počítané na množstvo použitého...
Reakčné činidlo na použitie pri príprave derivátov organických zlúčenín s oxidovanou sírnou skupinou a fluorovaných a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 286140
Dátum: 19.03.2008
Autori: Saint-jalmes Laurent, Mas Jean-manuel, Forat Gérard
MPK: C07C 303/00, C07C 309/00, C07B 45/00...
Značky: přípravy, fluorovaných, organických, činidlo, zlúčenín, použitie, reakčné, spôsob, sírnou, skupinou, derivátov, přípravě, oxidovanou
Zhrnutie / Anotácia:
Reakčné činidlo na použitie pri príprave derivátov organických zlúčenín s oxidovanou sírnou skupinou a fluorovaných pozostáva z a) soli fluorovanej karboxylovej kyseliny s celkovým počtom atómov uhlíka najviac 50 všeobecného vzorca Ea - CF2 - COOH, kde Ea znamená atóm halogénu alebo skupinu priťahujúcu elektróny s Hammetovou konštantou aspoň 0,1, s anorganickým katiónom zo súboru pozostávajúceho zo sodíka, draslíka, rubídia, cézia a francia...
Spôsob čistenia lorazepamu
Číslo patentu: 286118
Dátum: 10.03.2008
Autori: Vandák Dušan, Proksa Bohumil, Lopuch Jozef
MPK: C07B 63/00, C07D 243/00
Značky: lorazepamu, spôsob, čistenia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob čistenia lorazepamu, ktorý spočíva v odstránení produktov syntézy, rozkladných látok, vody alebo iného rozpúšťadla tvoriaceho s lorazepamom solvát jeho kryštalizáciou alebo miešaním v organickom rozpúšťadle typu éterov, esterov alebo ketónov. Takto pripravený lorazepam sa použije vo farmaceutickom priemysle na výrobu liekov.