Bolli Martin

2-Metoxy-pyridín-4-ylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19433

Dátum: 18.01.2012

Autori: Mueller Claus, Morrison Keith, Lescop Cyrille, Nayler Oliver, Bolli Martin, Steiner Beat, Mathys Boris

MPK: A61K 31/4439, A61P 37/00, C07D 413/04...

Značky: deriváty, 2-metoxy-pyridín-4-ylové

Text:

...účinkov používané kombinácie až troch alebo štyroch liečivých prípravkov. V súčasnosti aplikované štandardné liečivá na liečbu odmietnutia transplantovaných orgánov narušujú intracelulárne signálne dráhy pri aktivácii T- alebo B-leukocytov. Jedná sa pritom napr. o cyklosporín, daklizumab,basiliximab, everolimus alebo FK 506, ktoré narušujú uvoľňovanie cítokínov alebo citokínové signálne dráhy azatioprín alebo leflunomid, ktoré...

Pyridin-4-ylové deriváty ako antagonisty S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15785

Dátum: 15.07.2010

Autori: Morrison Keith, Steiner Beat, Nayler Oliver, Mueller Claus, Bolli Martin, Mathys Boris, Lescop Cyrille

MPK: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, pyridin-4-ylové, antagonisty

Text:

...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...

Pyridín-2-ylové deriváty ako imunomodulačné činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14523

Dátum: 25.02.2009

Autori: Nayler Oliver, Steiner Beat, Bolli Martin, Mathys Boris, Lescop Cyrille, Mueller Claus

MPK: A61P 37/02, C07D 413/04, A61K 31/4245...

Značky: deriváty, činidla, imunomodulačné, pyridín-2-ylové

Text:

...alebo F K 506, ktoré bránia uvoľňovaniu cytokínov alebo ich singnalizácii azatioprín alebo leflunomíd, ktoré inhibujú syntézu nukleotidov alebo 15 deoxyspergualín, čo je inhibítor díferenciácie leukocytov.Na ich účinkoch spočívajú prínosné účinky širokospektrálnej liečby, avšak generalizovaná imunosupresia, ktorú tieto liečivá vyvolávajú, znižuje obranu imunitného systému pred infekciami a malignitami. Okrem toho sú štandardné...

Derivát 4-pyrimidínsulfamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12825

Dátum: 15.08.2008

Autori: Treiber Alexander, Boss Christoph, Bolli Martin

MPK: A61P 3/10, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: derivát, 4-pyrimidínsulfamidu

Text:

...prijateľnej soli použitej ako liečivo.Vynález sa ďalej týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich ako účinnúlá.tku zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceutický prijateľnej soli a najmenej jedenZlúčenina vzorca I a jej farmaceutický prijateľné soli môžu byť rovnako využité pri príprave liečiva a sú vhodné na liečbu hypertenzie, pulmonálnej hypertenzie (predovšetkým pulmonálnej arteriámej hypertenzie), koronámych ochorení, srdcovej...

Pyridínové deriváty ako modulátory receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9609

Dátum: 14.08.2008

Autori: Bolli Martin, Steiner Beat, Mathys Boris, Lescop Cyrille, Nayler Oliver, Mueller Claus, Velker Jörg

MPK: A61K 31/422, A61K 31/427, A61K 31/4245...

Značky: modulátory, pyridínové, receptora, deriváty

Text:

...a pri zlepšovani funkcie ciev.Zlúčeniny podľa vynálezu je možné používat samotné alebo v kombinácii so štandardnými liečivami, ktoré inhibujú aktiváciu T-buniek, a tak získat novú imunomodulačnú terapiu, pri ktorej je v porovnani so štandardnými imunosupresívnymi terapiami znížená tendencia k infekciám. Zlúčeniny podľavynálezu je tiež možné používat v kombinácii so zniženými dávkami tradičnýchimunosupresív. a tak na jednej strane...

Aminopyridínové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16205

Dátum: 29.02.2008

Autori: Mueller Claus, Nayler Oliver, Steiner Beat, Mathys Boris, Bolli Martin, Velker Jörg

MPK: A61K 31/4439, A61P 37/00, C07D 413/04...

Značky: aminopyridínové, deriváty, agonisti, receptora

Text:

...signalizáciou cytokinov azatioprin alebo leflunomid inhibujú syntézu nukleotidov alebo IS-deoxyspergualin, ktorý je inhibítorom diferenciácie leukocytov.Celý rad imunosupresív vykazuje výhodné účinky v imunosupresívnej terapii,avšak všeobecne je možné povedať, že imunosupresíva znižujú imunitnú obranyschopnosť organizmu proti infekcii a malignite. Bežné imunosupresíva sú navyše často podávané vo vysokých dávkach a môžu vyvolať alebo urýchliť...

Pyridín-3-ylové deriváty ako imunomodulačné agens

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13622

Dátum: 06.09.2007

Autori: Nayler Oliver, Mueller Claus, Steiner Beat, Mathys Boris, Lehmann David, Velker Jörg, Bolli Martin

MPK: A61K 31/4439, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: pyridín-3-ylové, deriváty, agens, imunomodulačné

Text:

...inhibítor diferenciácie leukocytov.0005 Výhodné účinky širokých imunosupresívnych terapií sa týkajú ich vplyvu napokon všeobecné iunomsupresem, ktoré tieto liečivá dosahujú, oslabuje imunitný systém vôči infekcii a zhubným chorobám. Navyše štandardné imunosupresívne terapie sú často používané vo vysokých dávkach a môžu spôsobovať0006 DE 102 37 883 A 1 opisuje substituované izoxazolové deriváty a ich farmaceutické použitie. W 0...

Deriváty pyridin-4-ylu ako imunomodulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13587

Dátum: 06.09.2007

Autori: Mueller Claus, Mathys Boris, Lehmann David, Velker Jörg, Nayler Oliver, Bolli Martin, Steiner Beat

MPK: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61P 19/00...

Značky: pyridin-4-ylu, deriváty, imunomodulátory

Text:

...s receptorom S 1 P 1/EDG 1 a ktoré vykazujú silný a dlhodobý imunomodulačný účinok, ktorý je dosiahnutý znížením počtu cirkulujúcich a inñltrujúcich T- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo narušené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T-/B-lymfocytov následkom agonizmu S 1 P 1/EDG 1, pravdepodobne V kombinácii s pozorovaným zlepšením ñąnkcie endotelovej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 P 1/EDG 1, robí...

Tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12970

Dátum: 10.07.2007

Autori: Bolli Martin, Velker Jörg, Nayler Oliver, Mueller Claus, Steiner Beat, Lehmann David, Mathys Boris

MPK: A61K 31/381, A61P 17/00, A61K 31/4245...

Značky: deriváty, agonisti, tiofénové, receptora

Text:

...znížením počtu cirkulujúcich a infiltrujúcichT- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo ovplyvnené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T- a B- lymfocytov následkom agonizmu SlPl/EDGI,pravdepodobne v kombinácii s pozorovaným zlepšením funkcie endotelíálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI robí také zlúčeniny užitočné pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšeni ñmkčnosti vaskulárneho...

Nové tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5019

Dátum: 20.03.2006

Autori: Weller Thomas, Mathys Boris, Bolli Martin, Nayler Oliver, Mueller Claus, Lehmann David, Velker Jörg

MPK: A61K 31/4245, A61P 37/00, A61K 31/381...

Značky: deriváty, agonisti, receptora, nové, tiofénové

Text:

...s bežnými imunosupresívnymí terapiami zaistená imunosupresívna terapia so zníženou náchylnosťouk infekciám. Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt navyše použité v kombinácii so zníženými dávkami klasických imunosupresívnych terapeutických terapií, čím je na jednej strane zaistená účinná imunosupresívna aktivita, zatial čo na druhej strane je znížené poškodenie koncového orgánu spojené s vyššími dávkami bežných imunosupresívnych liečiv....

Hydrogénované benzo [c] tiofénové deriváty ako imunomodulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9955

Dátum: 20.03.2006

Autori: Lehmann David, Bolli Martin, Mathys Boris, Nayler Oliver, Mueller Claus, Weller Thomas, Velker Jörg

MPK: A61K 31/41, A61K 31/38, A61P 37/00...

Značky: tiofénové, imunomodulátory, deriváty, benzo, hydrogenované

Text:

...zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI činí také zlúčeniny užítočnými pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšení funkčnosti vaskulárneho systému.0007 Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt použité samotné alebo v kombinácii s bežnými liečivami inhibujúcimi aktivaci T-buniek, čím je tak v porovnaní s bežnými imunosupresívnymi terapiami zaistené imunosupresívna terapia so zníženou...

Sulfamidy ako antagonisty endotelínového receptora na liečbu kardiovaskulárnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9622

Dátum: 11.11.2005

Autori: Boss Christoph, Fischli Walter, Weller Thomas, Bolli Martin, Clozel Martine

MPK: A61K 31/506, C07D 403/12, A61P 9/00...

Značky: antagonisty, ochorení, sulfamidy, endotelínového, liečbu, receptora, kardiovaskulárnych

Text:

...a systémová hypertenzia, neurogénny zápal, zlyhanie obličiek a infarkt myokardu.0005 V súčasnosti je na trhu iba jeden antagonista endotelínovêho receptora (Tracleery) a niekolko z nich je v klinických pokusoch. Avšak niektoré z týchto molekúl majú isté slabé stránky, ako napríklad zložitú syntézu, nízku rozpustnosť, vysokú molekulovú hmotnosť, slabú farmakokinetiku alebo problémy týkajúce sa bezpečnosti (napriklad zvýšeniehladiny...

1,1a,5,5a-Tetrahydro-3-tia-cyklopropa[a]pentalény: Tricyklické deriváty tiofénu ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4869

Dátum: 20.07.2005

Autori: Mathys Boris, Bolli Martin, Mueller Claus, Bur Daniel, Scherz Michael, Clozel Martine, Nayler Oliver, Fischli Walter, Weller Thomas, Lehmann David

MPK: C07D 333/00

Značky: tricyklické, deriváty, agonisti, 1,1a,5,5a-tetrahydro-3-tia-cyklopropa[a]pentalény, tiofénu, receptora

Text:

...čona druhej strane je znížené poškodenie koncového orgánu spojené s vyššími dávkami bežných imunosupresivnych liečiv. Je tiež dôležité, že zlúčeniny podľa vynálezuzlepšujú vaskulárnu funkciu vďaka lepšej funkcií endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGl.Sekvencie nukleotídov aj aminokyselín pre ľudský receptor SlPl/EDGl sú vodbore dobre známe a boli zverejnené napríklad v Hla, T. a Maciag, T., lBiol Chem. , 265(1990),...

5-(Benz-Z-ylidén)tiazolidín-4-ónové deriváty ako imunosupresíva

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8491

Dátum: 16.11.2004

Autori: Mueller Claus, Bolli Martin, Nayler Oliver, Mathys Boris, Binkert Christoph, Scherz Michael

MPK: A61P 37/06, A61K 31/426, A61K 31/427...

Značky: 5-(benz-z-ylidén)tiazolidín-4-ónové, deriváty, imunosupresíva

Text:

...Zlúčeniny opísanć v EP-A-l 219 612 A 1 sa však od zlúčenín podľa vynálezu líšia štruktúrou. V publikácii Carter Percy H. et. al., PNAS, 98(2 l), 1 1879-11884 (2001) sú opísanć tiazolidín-4 óny, ktoré sú inhibítormi TNF-a užitočné pri liečení autoimunitných ochorení u človeka. Vo WO 2004/007491 Al sú opísanć azolidinón-vinyl-anelované benzénové deriváty, ktoré súúdajne užitočné o.i. pri liečení autoimunitných ochorení.Imunisupresívnu účinnosť...