Banholzer Rolf
Spôsob výroby tiotropiumbromidu a použitie tropenolu a tropenolesteru
Číslo patentu: 287318
Dátum: 07.06.2010
Autori: Specht Peter, Broeder Wolfgang, Banholzer Rolf, Luettke Sven, Mathes Andreas, Graulich Manfred, Meissner Helmut
MPK: C07D 451/00
Značky: tropenolesteru, tropenolu, spôsob, tiotropiumbromidu, použitie, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby (1 , 2ß, 4ß, 5 , 7ß)-7-[(hydroxydi-2-tienylacetyl)oxy]-9,9-dimetyl-3-oxa-9- azoniatricyklo[3.3.1.02,4-]nonánbromidu vzorca (I), v ktorom sa tropenolester epoxiduje na skopínester a tento sa kvarternizuje na tiotropiumbromid pomocou metylbromidu.
Anticholinergné látky, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287138
Dátum: 16.12.2009
Autori: Reichl Richard, Pieper Michael, Meissner Helmut, Morschhäuser Gerd, Pohl Gerald, Banholzer Rolf, Speck Georg
MPK: A61P 43/00, C07D 451/00, A61K 31/46...
Značky: použitie, spôsob, prostriedok, farmaceutický, obsahom, anticholinergné, látky, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Anticholinergné látky všeobecného vzorca (1), v ktorom A, X- a zvyšky R1, R2, R3, R4, R5, R6 a R7 majú význam určený v nárokoch a v opise. Vynález sa týka aj spôsobu na ich prípravu, farmaceutických prostriedkov s ich obsahom a ich použitia na liečenie astmy, COPD, vagálne podmienených sínusových bradykardií, rytmických porúch srdca, spazmov v gastrointestinálnom trakte, spazmov v močových cestách a menštruačných ťažkostí.
Kryštalický monohydrát tiotropiumbromidu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 287009
Dátum: 17.08.2009
Autori: Trunk Michael, Graulich Manfred, Meissner Helmut, Sieger Peter, Specht Peter, Banholzer Rolf, Kulinna Christian, Mathes Andreas
MPK: A61K 31/46, A61P 43/00, C07D 451/00...
Značky: prostriedok, tiotropiumbromidu, krystalický, použitie, spôsob, obsahom, výroby, monohydrát, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný kryštalický monohydrát tiotropiumbromidu ((1alfa, 2beta, 4beta, 5alfa, 7beta)-7-[(hydroxydi-2-tienyl-acetyl)oxy]-9,9-dimetyl-3-oxa-9- azoniatricyklo[3.3.1.02,4]nonán-bromidu), spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie na výrobu lieku s anticholinergickým účinkom.
Spôsob výroby solí tiotropia
Číslo patentu: E 7278
Dátum: 29.10.2004
Autori: Sieger Peter, Pfrengle Waldemar, Banholzer Rolf
MPK: C07D 451/00, A61P 11/00, A61K 31/46...
Značky: tiotrópia, výroby, solí, spôsob
Text:
...amidov ako sú napríklad dimetylformamid a N-metyl-pyrolidinón, éterov ako sú napríklad tetrahydrofurán, dioxán, dimetyléter a nitrilov ako je napríklad acetonitril. Zvlášť výhodné je ako rozpúšťadlo použiť vodu, metanol, etanol, izopropanol, etylénglykol,dietylénglykol, dimetylformamid, N-metyl-pyrolidinón, tetrahydrofurán, dioxán, dimetyléter alebo acetonitril, pričom voda, predovšetkým vodné roztoky s pH približne 2 až 6 sú podľaNa...
Soli tiotropia, spôsob ich výroby a formulácie liečiv, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 14518
Dátum: 29.10.2004
Autori: Sieger Peter, Pfrengle Waldemar, Banholzer Rolf
MPK: C07D 451/10, A61P 11/00, A61K 31/46...
Značky: formulácie, tiotrópia, spôsob, výroby, liečiv, obsahujú
Text:
...vynálezu je výhodné uskutočniť v polárnom rozpúšťadle. Výhodnejšie sa použijú také rozpúšťadlá, vktorých je rozpustná aj použitá reagencia Kat-X ako aj vznikajúci vedľajší produkt Kat-Y. Tomuto zodpovedajúce vhodne rozpúšťadlá je odborník schopný identifikovať na základe bežných experimentov. Rozpúšťadlá, V ktorých sú produkty vzorca l napriklad pri izbovej teplote (približne 20 až 25 °C) horšie rozpustná ako zložky Kat-X a Kat-Y, sú podľa...
Spôsob prípravy enantiomérne čistých esterov kyseliny (+)- a (-)-tropovej
Číslo patentu: 283793
Dátum: 29.12.2003
Autor: Banholzer Rolf
MPK: C07D 451/10, C07D 451/14
Značky: tropovej, kyseliny, spôsob, přípravy, enantiomérne, čistých, esterov
Zhrnutie / Anotácia:
Prekurzory anticholinergicky účinných kvartérnych zlúčenín sa môžu syntetizovať z opticky aktívnej kyseliny tropovej acetyláciou, premenou na chlorid kyseliny, reakciou s aminoalkoholmi, ktoré majú vzorec (I), deacetyláciou a izoláciou reakčného produktu.
Liečivo obsahujúce betamimetikum a nové anticholinergikum
Číslo patentu: E 229
Dátum: 09.04.2003
Autori: Pohl Gerald, Speck Georg, Reichl Richard, Banholzer Rolf, Pairet Michel, Konetzki Ingo, Meissner Helmut, Pieper Michael, Morschhäuser Gerd, Meade Christopher John Montague
MPK: A61P 11/06, C07D 451/10, A61K 31/46...
Značky: liečivo, anticholinergikum, betamimetikum, obsahujúce, nové
Text:
...liečiva aplikovateľného len raz denne, ktoré obsahuje účinnú látkuBolo zistené, že estery kyseliny benzilovej so skopínom, tropenolomalebo tropínom uverejnené vo WO 92/16528 nevyhovujú týmto zvýšenýmpožiadavkám. Z dôvodu ich extrémne dlhej doby pôsobenia, ktorá vyššie uvedený časový interval približne jedného dňa značne prekračuje, nie sú terapeuticky využiteľné pre dávku raz denne. solivzorca ł sú ale na túto úlohu vhodné.Prekvapujúco bol...
Liečivo obsahujúce steroidy a nové anticholinergikum
Číslo patentu: E 370
Dátum: 09.04.2003
Autori: Meade Christopher John Montague, Speck Georg, Pohl Gerald, Pieper Michael, Reichl Richard, Morschhäuser Gerd, Meissner Helmut, Banholzer Rolf, Pairet Michel
MPK: A61K 31/56, A61K 9/12, A61K 31/46...
Značky: steroidy, nové, anticholinergikum, obsahujúce, liečivo
Text:
...že sa prípravajedenkrát denne aplikovateľného liečiva, ktoré obsahuje účinnúZistilo sa, že estery kyseliny benzilovej skopínu, tropenolu a tiež tropínu, zverejnené vo W 0 92/16528, nevyhovujú týmto zvýšeným požiadavkám. Nie sú vzhľadom na ich extrémne dlhú dobu účinku, ktorá zjavne prekračuje vyššie uvedené časové obdobie približne jeden deň, terapeutický použiteľné na podávanie jedenkrátPrekvapujúco bolo možné ďalej pozorovať neočakávaný...
Farmaceutický prostriedok s obsahom solí (endo,syn)-(-)-(3-hydroxy-1-oxo-2-fenylpropoxy)-8-metyl-8-(1- metyletyl)-8-azoniabicyklo[3,2,1]oktánu a jeho použitie
Číslo patentu: 283260
Dátum: 21.03.2003
Autori: Speck Georg, Disse Bernd, Reichl Richard, Banholzer Rolf
MPK: C07D 451/10, A61K 31/46
Značky: solí, farmaceutický, metyletyl)-8-azoniabicyklo[3,2,1]oktánu, endo,syn)-(-)-(3-hydroxy-1-oxo-2-fenylpropoxy)-8-metyl-8-(1, obsahom, prostriedok, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Na základe neočakávateľne silného a dlhodobého účinku sú soli L-(-)-enantioméru (endo,syn)-(-)-(3-hydroxy-1-oxo-fenylpropoxy)-8-metyl-8-(1-metyletyl)- 8-azoniabicyklo[3,2,1]oktánu vhodné ako účinné látky na liečivá podávané v terapii dýchacieho ústrojenstva inhaláciou.
Estery tienylkarboxylových kyselín a aminoalkoholov, spôsob ich výroby, medziprodukty, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 279453
Dátum: 04.11.1998
Autori: Reichl Richard, Bauer Rudolf, Banholzer Rolf
MPK: A61K 31/445, A61K 31/46, C07D 451/10...
Značky: kyselin, medziprodukty, aminoalkoholov, estery, farmaceutické, prostriedky, spôsob, výroby, tienylkarboxylových, obsahom, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Estery tienylkarboxylových kyselín a aminoalkoholov všeobecného vzorca (I), kde A znamená skupinu všeobecného vzorca (II), Q znamená jednu z dvojväzbových skupín -CH2-CH2, -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-, R znamená alkyl s 1 až 4 atómami uhlíka, prípadne substituovaný atómom halogénu alebo hydroxyskupinou, R' znamená alkyl a R a R' môžu spolu tvoriť alkylénový zvyšok, R1 znamená tienyl, fenyl, furyl, cyklopentyl alebo cyklohexyl, pričom všetky zvyšky...
Estery bi- a tricyklických aminoalkoholov, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 281511
Dátum: 06.04.1994
Autori: Banholzer Rolf, Bauer Rudolf, Reichl Richard
MPK: C07D 451/14, A61K 31/46, C07D 451/10...
Značky: použitie, aminoalkoholov, farmaceutický, prostriedok, obsahom, estery, tricyklických
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané estery všeobecného vzorca (I), v ktorom A a Z majú význam. Sú to látky s anticholinergným účinkom, ktoré sú vhodné na výrobu farmaceutických prostriedkov na použitie na liečenie niektorých ochorení dýchacích ciest a sínusovej bradykardie.
Způsob výroby nových N-alkylnorskopinů
Číslo patentu: 236873
Dátum: 15.04.1987
Autor: Banholzer Rolf
MPK: C07D 491/18, C07D 451/06
Značky: nových, n-alkylnorskopinů, způsob, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Předložený vynález se týká způsobu výroby nových N-alkylnorskopinů obecného vzorce I, v němž R znamená přímou nebo rozvětvenou alkylovou skupinu se 2 až 4 atomy uhlíku, a jejich adičních solí s kyselinami. N-alkylnorskopiny obecného vzorce I jsou cennými meziprodukty, například k výrobě nových dibenzo[b,e]thiepin-11-N-alkylnorskopinetherů obecného vzorce II, v němž R znamená přímou nebo rozvětvenou alkylovou skupinu se 2 až 4 atomy uhlíku a...
Způsob výroby norskopinu
Číslo patentu: 236793
Dátum: 15.02.1987
Autor: Banholzer Rolf
MPK: C07D 451/06, C07D 491/18
Značky: norskopinu, způsob, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Způsob výroby norskopinu vzorce I a jeho adičních solí s kyselinami, vyznačující se tím, že se norskopolamin, popřípadě jeho soli hydrogenolyticky štěpí v rozpouštědle působením komplexního hydridu, načež se získaný norskopin vzorce I popřípadě převede na adiční sůl s kyselinou. Vyráběné sloučeniny se používají jako výchozí látky pro výrobu spasmolyticky a broncholyticky účinných léčiv.
Způsob výroby nových kvartérních 6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-N-alkyl-norskopinentherů
Číslo patentu: 236790
Dátum: 15.02.1987
Autori: Bauer Rudolf, Banholzer Rolf
MPK: C07D 491/18, C07D 451/06
Značky: výroby, nových, způsob, kvartérních, 6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-n-alkyl-norskopinentherů
Zhrnutie / Anotácia:
Způsob výroby nových kvartérních 6,11-dihydrodibenzo [b,e] thiepin-11-N-alkyl-norskopinetherů obecného vzorce I v němž R znamená přímou nebo rozvětvenou alkylovou skupinu s 1 až 3 atomy uhlíku a X(-) znamená farmakologicky nezávadný aniont, vyznačující se tím, že se na sloučeniny obecného vzorce II v němž X znamená snadno odštěpitelnou skupinu, jako atom halogenu nebo zbytek organické sulfonové kyseliny, působí sloučeninami obecného vzorce III...
Způsob výroby nových kondenzovaných derivátů pyrimidinu
Číslo patentu: 241496
Dátum: 22.08.1985
Autori: Stockhaus Klaus, Merz Herbert, Banholzer Rolf, Campbell Simon Fraser, Jennewein Hans Michael
MPK: C07D 471/04, A61K 31/505
Značky: způsob, výroby, kondenzovaných, derivátů, pyrimidinu, nových
Text:
...tyto příklady.Do roztoku 0,05 molu pyridoi 1,2-apyrimidinu obecného vzorce II v dichlormethanu se přikape 0,055 molu isokyanatu při teplotě místnosti. Reakční směs se zahřívá 10 hodin k varu a 2 dny se nechá stát při teplote místnosti, načež se rozpouštědlo oddestiluje. Zbytek se překrystaluje z ethanolu. Vyrobené sloučeniny, jejich fyzikálnechemická data a odpovídající výchozí produkty jsou uvedeny v tabulce 1.Směs 23,6 g...