A61P 9/10
Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 288236
Dátum: 24.11.2014
Autori: Shinkai Hisashi, Furukawa Noboru, Hagiwara Atsushi, Rubenstein Steven, Houze Jonathan, Mcgee Lawrence
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/428, A61K 31/47...
Značky: liečivo, použitie, zlúčenina, chinolinylfenylsulfónamidová, zlúčeninu, obsahujúce, farmaceutické, přípravky, túto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Wu Chengde, Li Wen, Kassir Jamal, Biediger Ronald, Scott Ian, Market Robert, Holland George
MPK: A61K 31/33, A61K 31/4164, A61K 31/192...
Značky: obsahom, kompozície, integrínov, kyseliny, vazbu, receptory, inhibujú, propiónovej, deriváty, použitie, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia
Číslo patentu: 288123
Dátum: 30.08.2013
Autori: Borjack-sjodin Paula Ann, Miller Stephan, Pepinsky Blake, Rossomando Anthony, Sah Dinah
MPK: A61K 47/48, A61K 39/00, A61K 38/18...
Značky: neublastínu, spôsoby, využitia, konjugáty, polymérne
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...
Vodná sterilná farmaceutická kompozícia na okamžité použitie obsahujúca hydrochlorid esmololu a spôsob jej prípravy
Číslo patentu: 288113
Dátum: 29.07.2013
Autori: Owoo George, Pejaver Satish, Liu Jie
MPK: A61K 31/24, A61K 31/216, A61K 31/215...
Značky: vodná, přípravy, hydrochlorid, použitie, sterilná, farmaceutická, esmololu, okamžité, kompozícia, spôsob, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je vodná sterilná farmaceutická kompozícia na okamžité použitie, vhodná na parenterálne podanie infúziou pri liečbe srdcových stavov, ktorá je zabalená v uzatvorenej nádobe, má hodnotu pH medzi 3,5 a 6,5 a obsahuje: a) 0,1 až 100 mg/ml hydrochloridu metyl-3-[4-2-hydroxy-3-izopropylamino)propoxy]fenylpropionátu (hydrochloridu esmololu) b) 0,01 až 0,5 M tlmivého činidla a c) 1 až 100 mg/ml činidla regulujúceho osmotický tlak, zvoleného zo...
Spôsob prípravy Dan Shen piluliek na liečenie chronickej stabilnej angíny pectoris, Dan Shen pilulky a ich použitie
Číslo patentu: 288060
Dátum: 28.02.2013
Autori: Liu Yan, Guo Zhixin, Ye Zhengliang, Wu Naifeng, Yan Xijun
MPK: A61K 31/704, A61K 36/258, A61K 36/00...
Značky: liečenie, pectoris, piluliek, přípravy, použitie, pilulky, angíny, chronickej, spôsob, stabilnej
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález opisuje spôsob prípravy Dan Shen piluliek na liečenie chronickej stabilnej angíny pectoris, ktorý zahŕňa kroky: a) oddelenej extrakcie Radix Salviae Miltorrhizae, Panax Notoginseng refluxom v horúcej vode a oddelenej filtrácie b) oddelenej koncentrácie filtrátov c) oddeleného prečistenia koncentrátov s použitím živicových kolón a koncentrácie, a získania prečisteného vo vode rozpustného extraktu Radix Salviae Miltorrhizae a prečisteného...
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Edlin Chris, Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley, Morley Andrew David, Cox Paul Joseph
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/4985, A61K 31/437...
Značky: azaindolové, použitie, obsahuje, farmaceutická, ktorá, kompozícia, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2
Číslo patentu: E 20379
Dátum: 05.11.2012
Autori: Roever Stephan, Bissantz Caterina, Kimbara Atushi, Grether Uwe, Adam Jean-michel, Nettekoven Matthias, Rogers-evans Mark
MPK: A61P 3/10, A61P 27/06, A61K 31/519...
Značky: deriváty, agonisty, receptora, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, kanabinoidného
Text:
...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...
Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)
Číslo patentu: E 20499
Dátum: 17.08.2012
Autor: Otsu Hironori
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/343...
Značky: mpges, heterocyklicky, syntázy, prostaglandinů, inhibitor, mikrozomálneho, derivát
Text:
...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...
Zmes, perorálna dávková forma a jej použitie
Číslo patentu: 287988
Dátum: 09.08.2012
Autori: Picard Gilles Jean Bernard, Kosoglou Teddy, Cho Wing-kee Philip, Davis Harry
MPK: A61P 3/06, A61K 31/397, A61P 9/10...
Značky: použitie, dávková, změs, forma, perorálna
Zhrnutie / Anotácia:
Zmes obsahujúca 10 % hmotn. ezetimibu, 55 % hmotn. monohydrátu laktózy, 20 % hmotn. mikrokryštalickej celulózy NF, 4 % hmotn. povidónu (K29-32) USP, 8 % hmotn. kroskarmelózy sodnej NF, 2 % hmotn. laurylsulfátu sodného a 1 % hmotn. stearanu horečnatého. Opísané sú tiež perorálna dávková forma obsahujúca uvedenú zmes a použitie tejto zmesi na výrobu liečiva na podávanie s PPAR aktivátorom na liečenie a/alebo prevenciu cievnych stavov zahŕňajúcich...
Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287842
Dátum: 02.12.2011
Autori: Binggeli Alfred, Meyer Markus, Mohr Peter, Ricklin Fabienne, Boehringer Markus, Hilpert Hans, Grether Uwe, Maerki Hans-peter
MPK: A61K 31/421, A61K 31/422, A61P 3/00...
Značky: spôsob, derivát, oxazolu, farmaceutická, kompozícia, obsahom, výroby, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...
Metaloproteinázové inhibítory
Číslo patentu: 287834
Dátum: 09.11.2011
Autori: Eriksson Anders, Lundkvist Michael, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol
MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/438...
Značky: inhibitory, metaloproteinázové
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.
Hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu a jeho použitie
Číslo patentu: 287830
Dátum: 31.10.2011
Autori: Eickmeier Christian, Herter Rolf Ulrich Wilhelm, Rall Werner, Körner Volkmar, Sieger Peter
MPK: A61P 13/08, A61K 31/40, A61K 31/496...
Značky: použitie, trifluórmetylbenzoylguanidínu, 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3, hydrochlorid
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu vzorca (I) a jeho použitie na výrobu lieku na inhibíciu bunkovej výmeny Na+/H+.
Použitie polypeptidu Saratinu na výrobu liečiva na inhibíciu akumulácie doštičiek
Číslo patentu: 287829
Dátum: 31.10.2011
Autori: Hofmann Uwe, Strittmatter Wolfgang, Frech Matthias, Gleitz Johannes, Barnes Christopher
MPK: A61K 38/17, A61P 9/10
Značky: saratinu, inhibíciu, liečivá, polypeptidů, výrobu, doštičiek, použitie, akumulácie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie polypeptidu Saratinu na výrobu liečiva na inhibíciu akumulácie doštičiek po cievnych poraneniach alebo po endarterektómii podaním terapeuticky účinného množstva Saratinu, ktoré zabraňuje adhézii doštičiek a tým inhibuje trombózu a restenózu, do cievneho tkaniva.
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287817
Dátum: 17.10.2011
Autori: Bohlin Martin, Lassen Bo, Cosgrove Steve
MPK: A61K 31/4192, A61K 31/519, A61P 7/02...
Značky: spôsob, přípravy, obsahom, krystalická, forma, zlúčeniny, farmaceutická, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, použitie, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.
Derivát acylbenzénu
Číslo patentu: E 18433
Dátum: 13.10.2011
Autori: Hatta Madoka, Namiki Hidenori, Matsumoto Koji, Yamanoi Shigeo, Yoshitomi Tomomi, Takahashi Kanako, Ochiai Yuichi, Katagiri Takahiro
MPK: A61P 1/18, A61K 31/4245, A61P 13/12...
Značky: derivát, acylbenzénu
Text:
...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...
Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)
Číslo patentu: 287806
Dátum: 23.09.2011
Autori: Bernartino Peter, Cheng Hengmiao, Huatan Hiep, Li Jin, Bronk Brian Scott, Mason Clive Philip, Blize Alan Elwood
MPK: A61K 31/341, A61K 31/397, A61K 31/343...
Značky: mikrozómového, mtp, prenášajúceho, indoly, benzotiofény, inhibitory, triglyceridů, sekrécie, proteínu, triamid-substituované, apolipoproteinu, benzofurány
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...
4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287802
Dátum: 23.09.2011
Autori: Tommasi Ruben Alberto, Widler Leo, Weiler Sven, Beerli René
MPK: A61K 31/517, A61P 1/02, A61K 31/496...
Značky: kompozícia, přípravy, farmaceutická, obsahom, spôsob, deriváty, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...
Použitie dlhého pentraxin PTX3 alebo jeho funkčných derivátov alebo domén na prípravu liečiva
Číslo patentu: 287791
Dátum: 16.09.2011
Autori: Botazzi Barbara, Rusnati Marco, Presta Marco, Mantovani Alberto
MPK: A61K 38/17, A61P 17/06, A61P 35/00...
Značky: derivátov, přípravu, funkčných, pentraxin, liečivá, použitie, dlhého, domén
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie dlhého pentraxin PTX3 (PTX3) alebo jeho funkčných derivátov alebo domén na prípravu liečiva, ktoré inhibuje biologickú aktivitu rastového faktora FGF-2, pričom uvedené liečivo je použiteľné pri prevencii a liečbe chorôb vyvolaných zmenenou aktiváciou uvedeného rastového faktora FGF-2.
Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká
Číslo patentu: E 17914
Dátum: 12.09.2011
Autori: Kraft Volker, Goegelein Heinz, Weston John, Ritzeler Olaf, Czechtizky Werngard, Podeschwa Michael, Arndt Petra, Rackelmann Nils, Mccort Gary, Wirth Klaus, Bellevergue Patrice
MPK: A61P 9/10, A61P 9/06, A61K 31/427...
Značky: substituované, použitie, farmaceutiká, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly
Text:
...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...
Glukopyranosyloxypyrazolový derivát, farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jeho obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287786
Dátum: 30.08.2011
Autori: Nakabayashi Takeshi, Nishimura Toshihiro, Isaji Masayuki, Fujikura Hideki, Fushimi Nobuhiko
MPK: A61P 19/06, A61K 31/7056, A61P 3/04...
Značky: kombinácia, kompozícia, použitie, farmaceutická, derivát, glukopyranosyloxypyrazolový, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Glukopyranosyloxypyrazolový derivát vzorca (I), kde R je H, alkyl s 1 až 6 C, acyl s 2 až 7 C, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C, hydroxymetyl O-substituovaný acylom s 2 až 7 C, alebo O-substituovaný alkoxykarbonylom s 2 až 7 C, jeden z Q a T je skupina vzorca (A), kde P je H, acyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C, alkoxykarbonylom s 2 až 7 atómov uhlíka, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C a druhý je alkyl s 1 až...
Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287781
Dátum: 25.08.2011
Autori: Makino Shingo, Chiba Akira, Nakanishi Eiji, Tsuji Takashi, Satake Yuko, Okuzumi Tatsuya, Murata Masahiro, Yoshimura Toshihiko, Sagi Kazuyuki, Suzuki Nobuyasu, Izawa Hiroyuki
MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/513...
Značky: obsahom, použitie, farmaceutický, fenylalanínové, prípravok, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.
Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy
Číslo patentu: 287761
Dátum: 15.08.2011
Autori: Tedgui Alain, Mallat Ziad, Chvatchko Yolande
MPK: A61K 39/00, A61P 7/02, A61K 39/395...
Značky: lieku, aterosklerózy, prevenciu, výrobu, il-18, použitie, inhibítora, liečenie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy, trombózy aterosklerotického plaku, aterosklerotického plakového vredu, destabilizácie aterosklerotického plaku, ischemických syndrómov v dôsledku destabilizácie plaku a prasknutia aterosklerotického plaku.
Analógy peptidu-1 podobného glukagónu
Číslo patentu: 287757
Dátum: 27.07.2011
Autori: Glaesner Wolfgang, Millican Rohn Lee
MPK: A61K 38/00, A61P 1/04, A61K 38/26...
Značky: analogy, peptidu-1, podobného, glukagónu
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané GLP-1 zlúčeniny obsahujúce sekvenciu aminokyselín SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2 alebo SEQ ID NO: 3 na použitie ako liečivo na liečenie od inzulínu nezávislého diabetu, na profylaktické ošetrenie od inzulínu nezávislého diabetu alebo na použitie na liečenie obezity, mŕtvice, infarktu myokardu, katabolických pooperačných zmien alebo syndrómu dráždivého čreva.
Použitie substituovaných azetidinónových zlúčenín na liečenie sitosterolémie
Číslo patentu: 287746
Dátum: 25.07.2011
Autor: Davis Harry
MPK: A61K 31/7052, A61K 31/397, A61P 3/06...
Značky: azetidinónových, substituovaných, zlúčenín, sitosterolémie, použitie, liečenie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie substituovaných azetidinónových zlúčenín, ako je napríklad ezetimib, na výrobu lieku na liečenie alebo prevenciu sitosterolémie u cicavcov, na zníženie plazmatickej alebo tkanivovej koncentrácie aspoň jedného necholesterolového sterolu, 5alfa-stanolu alebo plazmatickej koncentrácie aspoň jednej zlúčeniny vybranej z fytosterolov a 5alfa-stanolov a ich zmesi. Liek je možné kombinovať s účinným množstvom aspoň jednej látky na znižovanie...
Kryštalické formy solí prasugrelu
Číslo patentu: E 18469
Dátum: 07.04.2011
Autori: Biljan Tomislav, Tuksar Mihaela, Zegarac Miroslav
MPK: A61K 31/4365, A61P 9/10, A61P 7/02...
Značky: krystalické, solí, prasugrelu, formy
Text:
...kryštalické formy hydrobromidu prasugrelu. Taktiež sú tu opísané fyzikálne vlastnosti hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu, fosfátu prasugrelu, hydrogensulfátu prasugrelu a nitrátu prasugrelu v pevnom stave.0009 Podľa jedného uskutočnenia, predkladaný vynález poskytuje kryštalíckú formu I aformu IA hydrobromidu prasugrelu.0010 Taktiež sú tu ďalej opísané kryštalické formy hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu,...
Tetratiomolybdát na použitie pri liečení ischemického reperfúzneho poranenia srdca
Číslo patentu: E 18456
Dátum: 30.03.2011
Autori: Dyson Alex Peter, Singer Mervyn, Martin John Francis
MPK: A61K 33/24, A61P 43/00, A61P 41/00...
Značky: použitie, srdca, tetratiomolybdát, ischemického, reperfúzneho, liečení, poranenia
Text:
...a srdcový chirurgický zákrok zahrňujúci prerušenie a obnovenie krvného toku. Táto liečba môže byt aplikovaná akovnemocnici, tak aj priamo na mieste, napr. v ambulancii. Klinické aplikácie zvláštnej dôležitosti sú tie, ktoré sa týkajú ischemických reperfúznych poranení,ako sú napríklad poranenia počas chirurgického zákroku pre vytvorenie bypassu koronárnej artérie a počas ďalších typov otvorených operácií srdca a počas...
Tetratiomolybdát na použitie pri liečení ischemického reperfúzneho poranenia hlavy alebo mozgu
Číslo patentu: E 18159
Dátum: 30.03.2011
Autori: Dyson Alex Peter, Singer Mervyn, Martin John Francis
MPK: A61K 33/24, A61P 43/00, A61P 41/00...
Značky: liečení, tetratiomolybdát, mozgu, ischemického, hlavy, poranenia, reperfúzneho, použitie
Text:
...roztoku alebo nevodného roztoku alebosuspenzie v netoxíckom parenterálne prijateľnom riedidle alebo rozpúšťadle na použitie na liečenie ischemických reperfúznych poraneni, kde sa jedná o poranenie hlavy alebo mozgu. TTM je užitočný pri liečení, v ktorej je žiaduce znížiť teplotu jadra. Liečenie je teda napriklad potenciálne prospešné V pripade šoku, ako je trauma (napr. poranenie hlavy) a v pripade niektorých reprefúznych poraneni. Toto...
Použitie IL-18 inhibítorov
Číslo patentu: 287620
Dátum: 23.03.2011
Autori: Dinarello Charles, Chvatchko Yolande, Reznikov Leonid, Harken Alden, Pomerantz Benjamin
MPK: A61K 48/00, A61K 38/17, A61K 39/395...
Značky: inhibítorov, il-18, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu kardiomyopatie, pričom inhibítor IL-18 je vybraný z inhibítora kaspázy-1 (ICE), protilátky proti IL-18, protilátky proti ktorejkoľvek z IL-18 receptorových podjednotiek, IL-18 viažucich proteínov, ich izoforiem, muteínov, fúzovaných proteínov alebo funkčných derivátov inhibujúcich biologickú aktivitu IL-18. Ďalej sú opísané kombinácie IL-18 inhibítora s TNF...
Použitie 4-[etyl(dimetyl)amónio]butanoátu pri liečení kardiovaskulárneho ochorenia
Číslo patentu: E 17218
Dátum: 22.10.2010
Autori: Dambrova Maija, Liepins Edgars, Grinberga Solveiga, Kuka Janis, Vilskersts Reinis, Kalvins Ivars, Pugovics Osvalds, Loza Einars
MPK: C07C 229/12, A61K 31/14, A61P 9/10...
Značky: ochorenia, kardiovaskulárneho, liečení, 4-[etyl(dimetyl)amónio]butanoátu, použitie
Text:
...na použitie pre atramentové kompozícieo v liposome cryoprotectants, Journal of pharmacy and pharmacology, 1992, vol. 44, no. 6, p. 507 51 1, 2-etyl(dimety 1)amónioacetát, použitý ako kryoprotektant pre lipozómyMN-dialyl-N-metylamónia a etyl-4-brómbutanoátu. Voľná kyselina sa získa z esterujeho syntéza v druhom kroku s použitím ionomeničovej živice Amberlite. Produkt sa používa akomedziprodukt na syntézu polymérovo v JP 2009096766 A...
Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: E 17953
Dátum: 29.09.2010
Autori: Aoki Hitomi, Ohgiya Tadaaki, Yamada Hajime, Sato Seiichi, Ishida Rie, Sekimoto Ryohei, Miura Toru, Tagashira Junya
MPK: A61P 13/12, A61K 31/506, A61P 25/00...
Značky: ktorý, derivát, farmaceutický, fenylpyridínu, prípravok, obsahuje, nový
Text:
...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...
Trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2H- tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1H-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová kyselina
Číslo patentu: E 15280
Dátum: 28.06.2010
Autori: Frank Scott Alan, Chen Xinchao, Pedersen Steven Wayne, Remick David Michael
MPK: C07D 403/12, A61K 31/55, A61P 9/10...
Značky: trans-4-[[(5s)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2h, kyselina, tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1h-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová
Text:
...V iných formách je BCCA poskytnutá ako BCCA.hydrát alebo BCCA(buď voľná kyselina alebo sol).solvát v kryštalickej forme. V ďalších formách predmetný vynález poskytuje BCCA z BCCA.hydrátu alebo BCCA.soIvátu v amorfnej pevnej forme.0010 Predmetný vynález poskytuje zlúčeninu, ktorou je BCCA.hydrát v kryštalickej forme charakteristickej röntgenovým práškovým difraktogramom získaným z CuKa zdroja (A 1,54056 A), ktorý zahŕňa píky pri a) 7,5, 9,2,...
Farmaceutická kompozícia, obsahujúca (1S)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-D- glucitol a metformín a inzulínový sekretagogom
Číslo patentu: E 17845
Dátum: 16.04.2010
Autori: Uchida Saeko, Takahashi Teisuke
MPK: A61K 31/382, A61K 31/155, A61K 31/4439...
Značky: 1s)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-d, metformín, glucitol, kompozícia, farmaceutická, inzulínový, sekretagogom, obsahujúca
Text:
...že pacienti s diabetes typ 2, pokiaľ sú vystavení hyperglykemickým podmienkam po dlhšie obdobie, budú trpieť zníženou funkciou beta-buniek ničmenej väčšina antidiabetických agens je neschopných adekvátne potlačiť totozníženie, i keď sú hladiny krvnej glukózy znížené.0003 Z dôvodu vyriešenia týchto problémov pri liečbe jedným liečivom sa uvažuje o kombinačnej liečbe, kedy je použitá kombinácia antidiabetických látok, ktoré pôsobia rôznymi...
Farmaceutická kompozícia, obsahujúca (1S)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-D- glucitol a metformín a ich použitie pri liečbe diabetes
Číslo patentu: E 15452
Dátum: 16.04.2010
Autori: Takahashi Teisuke, Uchida Saeko
MPK: A61K 31/155, A61K 31/4439, A61K 31/382...
Značky: liečbe, kompozícia, glucitol, diabetes, použitie, metformín, farmaceutická, obsahujúca, 1s)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-d
Text:
...antidiabetických agens je neschopných adekvátne potlačiť toto zníženie, i keď sú hladiny krvnej glukózy znížené. Z dôvodu vyriešenia týchto problémov pri liečbe jedným liečivom sa uvažuje o kombinačnej liečbe, kedy je použitá kombinácia antidiabetických látok, ktoré pôsobia rôznymi mechanizmami. Napriek tomu len málo kombinácií je schopných znížiť uvedené problémy s použitím jedného liečiva. Napr. sulfonylureázy, sú ďalej zvyšované,...
7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát
Číslo patentu: E 14987
Dátum: 30.09.2009
Autori: Kawamura Madoka, Kanuma Kosuke, Shibata Tsuyoshi, Miyakoshi Naoki
MPK: A61P 15/10, A61K 31/4709, A61P 1/14...
Značky: derivát, 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový
Text:
...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...
Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119
Číslo patentu: E 13604
Dátum: 15.07.2009
Autori: Rossi Karen, Wacker Dean, Wu Gang, Wang Ying
MPK: A61P 25/02, A61K 31/4545, A61P 19/08...
Značky: pyridónové, analogy, gpr119, modulátory, pyridazónové
Text:
...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...
Dusík obsahujúca aromatická heterocyklická zlúčenina
Číslo patentu: E 20970
Dátum: 07.07.2009
Autori: Suzuki Keiko, Yamaguchi Takahiro, Tamura Akihiro, Nishizawa Tomohiro, Yamaguchi Mitsuhiro
MPK: A61K 31/40, A61K 31/4178, A61K 31/4155...
Značky: dusík, heterocyklická, obsahujúca, aromatická, zlúčenina
Text:
...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...
Benzimidazoly ako inhibítory prolylhydroxylázy
Číslo patentu: E 17502
Dátum: 28.04.2009
Autori: Peltier Hillary, Rosen Mark, Leonard Barry Eastman, Hocutt Frances Meredith, Venkatesan Hariharan, Zhao Lucy Xiumin, Tarantino Kyle, Phuong Victor, Rabinowitz Michael
MPK: A61K 31/4184, A61P 9/10, A61P 7/06...
Značky: inhibitory, benzimidazoly, prolylhydroxylázy
Text:
...(ale výpočet nie je obmedzujúci) glukózové transportéry ako sú GLUT-1 (Ebert et al., 1995, J Biol Chem.,270(49)29083-89), enzýmy zahrnuté v rozpade glukózy na pyruvát ako je hexokináza a fosfoglycerátkináza 1 (Firth et al., 1994, Proc NatlAcad Sci. USA,9126496-6500) rovnako ako laktátdehydrogenáza (Firth et al., supra). Génové produkty, ktoré sú cieľom HIF sú tiež zahrnuté v regulácii bunkového metabolizmu. Napríklad, pyruvátdehydrogenáza...
Zlúčenina 3-fenyl pyrazolo [5,1-b]tiazol
Číslo patentu: E 13036
Dátum: 09.04.2009
Autori: Shibata Hisashi, Takahashi Yoshinori, Terauchi Taro, Inomata Akira, Hashizume Minako, Shikata Kodo, Shin Kogyoku, Takeda Kunitoshi
MPK: A61P 25/00, A61P 1/00, A61K 31/429...
Značky: zlúčenina, 5,1-b]tiazol, pyrazolo, 3-fenyl
Text:
...úzkosť, syndróm dráždivého čreva a podobne. 0010 Konkrétne sa vynález týka nasledujúceho.1 Zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej soľ.R 2 predstavuje tetrahydrofurylmetylovú skupinu, tetrahydropymnylmetylovú skupinu alebo tetrahydropyranylovú skupinuA predstavuje jednoduchú väzbu, metylénovú skupinu alebo 1,2-etylenovú skupinuA predstavuje CH, alkylovú skupinu, C 34, cykloalkylovú skupinu alebo C 34 cyklo alkylovú skupinu...
Nové deriváty diosmetínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 9501
Dátum: 31.03.2009
Autori: Wierzbicki Michel, Boussard Marie-françoise, Lefoulon François, Rupin Alain, Verbeuren Tony, Sansilvestri-morel Patricia, Paysant Jérôme
MPK: A61K 31/352, A61K 31/7012, A61P 9/00...
Značky: deriváty, nové, spôsob, farmaceutické, diosmetínu, obsahom, přípravy, kompozície
Text:
...Tento oxidačný stres by mal byť spojený s aktiváciou endotelových buniek a leukocytárnou infiltráciou Glowinski J. A Glowinski S. Generation of reactive oxygen metabolites by the varicose vein wall, Eur. J. Vasc. Endovasc. Surg. 23, 5550-555 (2002).Aktivácia endotelových buniek a indukcia adhéznych molekúl a NADPH oxidázy je preukázaná pri niekoľkých vaskulámych patológiách Bedard K. a Krause K. H. The NOX family of ROS-generating oxídases,...
Kombinácia inhibítora sínusového If prúdu a beta blokátora
Číslo patentu: E 14458
Dátum: 12.02.2009
Autori: Calvet Jean-henri, Lerebours Guy
MPK: A61K 31/165, A61K 31/55, A61P 9/04...
Značky: kombinácia, blokátora, prúdu, inhibítora, sínusového
Text:
...je teda spojené so synergiou medzi účinnými zložkami, t.j. ívabradínom ako inhibítoromsínusového If prúdu a atenololom alebo bisoprololom ako B-blokátorom.0010 V 0 farmaceutických kompozíciách podľa vynálezu sú množstvá inhibítora sínusového I prúdu a B-blokátora upravené podľa povahy týchto účinných látok a ich vzájomnýchpomerov, a sú teda premenlivé V závislosti od uvedených účinných látok.0011 Farmaceutické kompozicie podľa vynálezu...