A61P 7/02
Farmaceutický prostriedok obsahujúci 2-acetoxypyridínový derivát a aspirín, kit obsahujúci tieto zložky a jeho použitie
Číslo patentu: 287972
Dátum: 09.07.2012
Autori: Asai Fumitoshi, Inoue Teruhiko, Sugidachi Atsuhiro, Ogawa Taketoshi
MPK: A61K 31/616, A61P 7/02, A61K 31/4365...
Značky: zložky, prostriedok, aspirín, tieto, obsahujúci, derivát, 2-acetoxypyridínový, použitie, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané farmaceutické prostriedky obsahujúce 2-acetoxy-5-(alfa-cyklopropylkarbonyl-2--fluórbenzyl)-4,5,6,7- tetrahydrotieno-[3,2-c]pyridín alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a aspirín ako aktívne zložky majú inhibičnú aktivitu proti agregácii krvných doštičiek a trombogénov a sú vhodné na prevenciu alebo liečbu chorôb, ktoré sú spôsobené trombom alebo embolom.
Prekurzor hirudínu obsahujúci signálnu sekvenciu, spôsob prípravy Leu-hirudínu a použitie prekurzora
Číslo patentu: 287865
Dátum: 09.01.2012
Autori: Bender Rudolf, Habermann Paul
MPK: A61P 7/02, C07K 14/21, C07K 14/24...
Značky: prekurzor, leu-hirudínu, sekvenciu, spôsob, obsahujúci, hirudinu, prekurzora, signálnu, přípravy, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný prekurzor hirudínu, ktorý obsahuje signálnu sekvenciu vybranú zo skupiny obsahujúcej signálne sekvencie vonkajšieho membránového proteínu zo Serratia marcescens, proteínu oprF zo Pseudomonas fluorescens, a fumarát-reduktázy zo Shewanella putrifaciens, na ktorých C-koniec je pripojená sekvencia Leu-hirudínu, spôsob prípravy Leu-hirudínu, v ktorom sa ako medziprodukt vyskytuje prekurzor hirudínu, a použitie prekurzora hirudínu.
Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie
Číslo patentu: E 18099
Dátum: 22.12.2011
Autori: Combet Romain, Ronan Baptiste, Labrosse Jean-robert, Durand Florence, Brollo Maurice, Clement Jacques, Arigon Jérome, El-ahmad Youssef, Letallec Jean-philippe
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/527, A61K 31/519...
Značky: farmaceutické, príprava, využitie, pyrimidinonů, deriváty
Text:
...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...
Metaloproteinázové inhibítory
Číslo patentu: 287834
Dátum: 09.11.2011
Autori: Lepistö Matti, Eriksson Anders, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael
MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/438...
Značky: metaloproteinázové, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287817
Dátum: 17.10.2011
Autori: Cosgrove Steve, Lassen Bo, Bohlin Martin
MPK: A61P 7/02, A61K 31/4192, A61K 31/519...
Značky: triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, kompozícia, farmaceutická, použitie, krystalická, přípravy, forma, zlúčeniny, spôsob, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.
Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy
Číslo patentu: 287761
Dátum: 15.08.2011
Autori: Mallat Ziad, Chvatchko Yolande, Tedgui Alain
MPK: A61P 7/02, A61K 39/00, A61K 39/395...
Značky: použitie, výrobu, lieku, prevenciu, il-18, inhibítora, liečenie, aterosklerózy
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy, trombózy aterosklerotického plaku, aterosklerotického plakového vredu, destabilizácie aterosklerotického plaku, ischemických syndrómov v dôsledku destabilizácie plaku a prasknutia aterosklerotického plaku.
Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu
Číslo patentu: 287692
Dátum: 19.05.2011
Autori: Inghardt Tord, Johansson Anders, Svensson Arne
MPK: A61K 31/397, A61K 31/401, A61K 31/4427...
Značky: deriváty, kyseliny, použitie, trombínu, mandľovej, inhibítorov
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...
Kryštalické formy solí prasugrelu
Číslo patentu: E 18469
Dátum: 07.04.2011
Autori: Biljan Tomislav, Zegarac Miroslav, Tuksar Mihaela
MPK: A61P 9/10, A61P 7/02, A61K 31/4365...
Značky: formy, prasugrelu, solí, krystalické
Text:
...kryštalické formy hydrobromidu prasugrelu. Taktiež sú tu opísané fyzikálne vlastnosti hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu, fosfátu prasugrelu, hydrogensulfátu prasugrelu a nitrátu prasugrelu v pevnom stave.0009 Podľa jedného uskutočnenia, predkladaný vynález poskytuje kryštalíckú formu I aformu IA hydrobromidu prasugrelu.0010 Taktiež sú tu ďalej opísané kryštalické formy hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu,...
Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú
Číslo patentu: E 18442
Dátum: 04.03.2011
Autori: Magaro' Gabriele, Garrone Beatrice, Mangano Giorgina, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido
MPK: A61P 1/00, A61K 31/5517, A61K 31/4985...
Značky: indazolové, zlúčeniny, kompozície, spôsoby, tricyklické, obsahujú, přípravy
Text:
...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...
Formulácie apixabanu
Číslo patentu: E 20500
Dátum: 24.02.2011
Autori: Patel Jatin, Jia Jingpin, Frost Charles, Vema-varapu Chandra
MPK: A61K 9/28, A61K 31/437, A61K 9/48...
Značky: formulácie, apixabanu
Text:
...rozpúšťania. Kompozície boli pripravené s použitím suchého granulačného procesu. Je potrebné poznamenať, že Dx znamená, že X objemu častíc má priemer menší ako ječastíc v apixabanovej kompozícii má priemer menší ako 89 m.0008 Rozsah veľkostí častíc výhodný na použitie V predkladanom vynáleze je DW menej ako 89 m, výhodnejšie DW menej ako 50 m,a ešte výhodnejšie Dm menej ako 30 m, a najvýhodnejšie Dw menej ako 25 m. Veľkosť častíc stanovených...
Triazolopyridazíny ako inhibítory par1, ich príprava a ich použitie ako liečiv
Číslo patentu: E 11378
Dátum: 23.01.2009
Autori: Scheiper Bodo, Heinelt Uwe, Steinhagen Henning, Herrmann Matthias, Schoenafinger Karl, Wehner Volkmar
MPK: C07D 487/04, A61P 7/02, A61K 31/5025...
Značky: liečiv, inhibitory, príprava, par1, triazolopyridazíny, použitie
Text:
...k aktivácii na faktor Xa. Predpokladom tvorby faktora lXa je tvorbaproteázového komplexu z doštičiek, aktivovaných na povrchu íónami Ca a faktory Vllla, lXa a X. Jedna z reakcií aktivovaných doštičiek je prezentácia fosfatidylserínu a fosfatidylinozitolu pozdĺž povrchov. Až expozícia týchto fosfolipidov umožňuje tvorbu proteázových komplexov. Faktor Vlll má v tomto procese funkciu receptora pre faktory lXa a X. Faktor Vlll je teda...
Metóda a zlúčenina pre liečbu stavu sprostredkovaného receptorom serotonínu
Číslo patentu: E 17397
Dátum: 13.12.2008
Autori: Polymeropoulos Mihael, Baroldi Paolo, Wolfgang Curt
MPK: A61K 31/445, A61P 25/02, A61P 7/02...
Značky: receptorom, serotonínu, sprostredkovaného, zlúčenina, stavu, liečbu, metoda
Text:
...činidlami, takými ako antitrombotické liečivo.0011 Tak ako sa používa v tomto dokumente, efektívne množstvo znamená množstvo ktoré predchádza alebo spomaľuje nástup znakov a symptómov ochorenia, ktoré je takto Iiečené, alebo ktoré ho odstraňuje alebo zmierňuje, to jest,znižuje závažnosť alebo redukuje frekvenciu výskytu znakov a symptómov ochorenia/stavu. Okrem toho, liečba, liečenie a liečiť znamená liečbu alebo prevenciu, to jest, liečbu...
Nové deriváty 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu a benzimidazolu, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečivá, farmaceutické kompozície a nové použitie, najmä ako inhibítory MET
Číslo patentu: E 15707
Dátum: 06.08.2008
Autori: Nemecek Conception, Wentzler Sylvie, Albert Eva, Bacque Eric, Ugolini Antonio
MPK: A61P 11/00, A61K 31/5025, A61P 11/06...
Značky: liečivá, benzimidazolu, kompozície, přípravy, inhibitory, použitie, spôsob, 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu, najmä, nové, deriváty, farmaceutické
Text:
...a obzvlášť V kinázovej doméne, ale tiež V juxtamembránovej doméne a V doméne SEMA. Nadmemá expresia, zväčšený výskyt alebo mutácia vyvolávajú konštitutívnu aktiváciu receptora a dereguláciu jeho ñmkcií.Tento vynález sa takto týka obzvlášť nových inhibítorov proteínkinázy MET a ich mutantov,ktoré sa môžu použiť v rámci anti-proliferačného a anti-metastázového liečenia, obzvlášť v onkológií.Tento vynález sa tiež týka nových inhibítorov...
Spôsob výroby prasugrel hydrochloridu s vysokou čistotou
Číslo patentu: E 16917
Dátum: 29.02.2008
Autori: Yokota Naoyuki, Miyata Hiroyuki, Wada Yukinori
MPK: A61P 7/02, A61K 31/4365, C07D 495/04...
Značky: výroby, vysokou, spôsob, hydrochloridu, prasugrel, čistotou
Text:
...hydrochloride ako v konečnej požadovanej zlúčenine.Čím sa dosiahne predložený vynález.0008 Pre reakčné podmienky v kroku chlorinácie ako v kroku (i),medzinárodná prihláška č. WO 96/11203 opisuje v referenčných príkladoch 12-1 a 12-2, že chlorinačné činidlo sa pridalo po kvapkách, zatiaľ čo sa teplota kvapaliny udržiavala nižšia ako 5 °C. Potom ako sa teplota kvapaliny postupne zvýšila na izbovú teplotu (20 °C), zmes sa nechala reagovať za...
Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa
Číslo patentu: E 18645
Dátum: 22.11.2007
Autori: Halland Nis, Broenstrup Mark, Follmann Markus, Kallus Christopher, Evers Andreas, Schreuder Herman, Czechtizky Werngard
MPK: A61K 31/198, A61K 31/17, A61K 31/18...
Značky: sulfamidové, inhibitory, deriváty, tafia
Text:
...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...
Esterový derivát aminofosforečnej kyseliny a modulátor S1P receptora, v ktorom je obsiahnutý ako aktívna zložka
Číslo patentu: E 15768
Dátum: 07.08.2007
Autori: Fujii Kiyoshi, Kohno Yasushi, Saito Tatsuhiro
MPK: A61K 31/661, A61P 1/16, A61P 1/04...
Značky: obsiahnutý, aktívna, ktorom, modulátor, aminofosforečnej, receptora, kyseliny, esterový, zložka, derivát
Text:
...dokumentoch sú účinné na reumatoidnú artritldu, lupusovú nefritidu, systémový Iupus erythematosus, Hashimotovu chorobu, roztrúsenú sklerózu, ťažkú myasténiu, cukrovku typu I a Il, autoimunitné ochorenie. ako je Crohnova chorobu, alergické ochorenia. ako je atopická dermatitída, alergická nádcha,alergický zápal spojiviek a alergická kontaktná dermatitlda, a zápalové ochorenia, ako je zápalové ochorenie čriev a vredová kolitlda (Nepatentové...
Aktivátor receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom
Číslo patentu: E 17380
Dátum: 18.04.2007
Autori: Sakuma Shogo, Yamakawa Tomio, Takahashi Rie, Ushioda Masatoshi, Mochiduki Nobutaka, Masui Seiichiro
MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/381...
Značky: aktivátor, peroxizómovým, receptora, proliferátorom, aktivovaného
Text:
...účinku fenylglycínového typu.0012 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa líšia od vyššie uvedených zlúčenín ako GW-501516. Vyššie uvedené dokumenty neuvádzajú nič, čo by sa týkalo týchto zlúčenín.0013 Predmetom vynálezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré majú funkciu aktivácie receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom.0014 Autori predkladaného vynálezu skúmali a objavili, že zlúčeniny typu fenylpropionovej kyseliny majú neočakávane...
Triazolónové deriváty
Číslo patentu: E 8909
Dátum: 22.03.2007
Autori: Omae Takao, Matsuura Fumiyoshi, Nagakura Tadashi, Tabata Kimiyo, Hirota Shinsuke, Horizoe Tatsuo, Inoue Atsushi, Clark Richard, Azuma Hiroshi, Kira Kazunobu, Kusano Kazutomi
MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/4196...
Značky: triazolónové, deriváty
Text:
...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...
Spôsob liečenia tromboembolických porúch pomocou rivaroxabánu
Číslo patentu: E 19024
Dátum: 19.01.2006
Autori: Park Son-mi, Wehling Klaus, Kubitza Dagmar, Misselwitz Frank
MPK: A61K 31/5377, A61P 7/02, A61K 31/00...
Značky: poruch, liečenia, tromboembolických, rivaroxabánu, pomocou, spôsob
Text:
...Trombosis Research 1999, 93, 203 S. A. V. Raghavan, M. Díkshit, Recent advances in the status and targets of antitrombotic agents,Drugs Fut. 2002, 27, 669-683 H. A. Wieland, V. Laux, D. Kozian, M. Lorenz, Approaches in antikoagulation Rationales for target positioning, Curr. Opin. lnvestig. Drugs 2003, 4, 264-271 U. J. Ries, W. Wienen, Serine proteases as targets for antitrombotic therapy, Drugs Fut. 2003,28, 355-370 L.-A. Linkins, J. I....
Cyklické amidové deriváty a ich výroba a použitie ako antitrombotických činidiel
Číslo patentu: E 10096
Dátum: 20.05.2005
MPK: A61K 31/506, A61K 31/45, A61K 31/5377...
Značky: deriváty, antitrombotických, použitie, činidiel, cyklické, výroba, amidové
Text:
...hydroxyskupinm ktorá môže byt prípadne substituovaná, nižšiu alkoxykarbonylovú skupinu alebo acylovú skupinu), znamená C 14 alkylénovú skupinu, ktorá môže byť prípadne substituovanću aleboC 24 alkenylenovú skupinu, ktorá môže byt prípadne substituovaná, v ktorom dve alkylové skupiny môžu byt navzájom naviazaxić. takže tvoria arylový kruhspolu s atómami uhlíka, ku ktorým sú pripojené, keď X 3 znamená CH alkenylćnovúskupinu substituovanú...
Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamid alebo N-[(aminometyl)fenyl]propylamid, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a použitie
Číslo patentu: 284507
Dátum: 15.04.2005
Autori: Klein Scott, Guertin Kevin, Spada Alfred
MPK: A61K 31/195, A61K 31/165, A61K 31/24...
Značky: n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamid, n-[(aminometyl)fenyl]propylamid, farmaceutický, obsahom, substituované, prostriedok, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy alebo N-[(aminometyl)fenyl]-propylamidy, všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na ošetrenie chorobného stavu, ktorý sa môže ovplyvniť inhibíciou faktora Xa.
Nové substituované amidy karboxylových kyselín ako inhibítory faktora Xa
Číslo patentu: E 10569
Dátum: 22.02.2005
Autori: Dahmann Georg, Handschuh Sandra Ruth, Wienen Wolfgang, Schuler-metz Annette Maria, Priepke Henning, Gerlach Kai, Hauel Norbert, Nar Herbert, Pfau Roland, Kauffmann-hefner Iris
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/541, A61K 31/5377...
Značky: faktora, inhibitory, amidy, substituované, nové, karboxylových, kyselin
Text:
...alebo -NRób-skupinu, X 3 metylénovú, karbonylovú alebo sulfonylovú skupinu, X 4 atóm kyslíka alebo síry, -NRÓb- alebo karbonylovú skupinu,X 5 karbonylovú alebo sulfonylovú skupinu, X 6 atóm kyslíka, -NRőb- alebo metylénovú skupinu, X 7 atóm kyslíka alebo síry alebo -NRőb-skupinu, X 8 metylénovú alebo karbonylovú skupinu, X 9 -NRÓb- alebo karbonylovú skupinu, Xm sulñnylovú alebo sulfonylovú skupinu aR 6 predstavuje navzájom nezávisle atóm...
Farmaceutická zmes obsahujúca spojenie aktívnych látok, v ktorom aktívne látky sú clopidogrel a aspirín, a použitie tejto zmesi na prípravu liečiva
Číslo patentu: 284285
Dátum: 29.11.2004
Autori: Savi Pierre, Bernat André, Herbert Jean-marc
MPK: A61K 31/60, A61P 7/02
Značky: liečivá, tejto, přípravu, farmaceutická, ktorom, aktívnych, látky, obsahujúca, zmesí, clopidogrel, látok, použitie, aspirín, spojenie, aktívne
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická zmes obsahujúca spojenie aktívnych látok, v ktorom aktívne látky sú clopidogrel a aspirín prítomné vo voľnom stave alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej soli v molárnom pomere aspirín/clopidegrel rovnajúcom sa 2,5 až 11,5 a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný excipient, vo forme spôsobilej na podávanie parenterálnou cestou alebo orálnou cestou. Použitie zmesi na prípravu liečiva určeného na liečenie choroby indukovanej...
Nové kryštalické polymorfy klopidogrelu
Číslo patentu: E 17965
Dátum: 09.09.2004
Autori: Arul Ramakrishnan, Rawat Ajay Singh, Rao Rajesh, Gray Jason, Gadakar Maheshkumar, Pise Abhinay
MPK: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04...
Značky: klopidogrelu, polymorfy, nové, krystalické
Text:
...získa kryštallcká forma podľa prvého aspektu predloženého vynálezu. Zlúčenina môže byt sušená za bežných podmienok sušenia vo vákuu, napríklad vo vákuu dosahujúceho až 50, 40, 35, 30, 25 alebo 20 mmHg, výhodne 30 mmHg, a pri teplote až 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55 alebo 60 °C, výhodne 45 °C. Organické rozpúšťadlo je výhodne polárne,miešate|né s vodou, dipolárne a/alebo aprotické. organické rozpúšťadlo prípadne obsahuje rad rôznych...
Hemihydrát metánsulfonátu etylesteru kyseliny 3-[(2-{[4-hexyloxy-karbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1- metyl-1H-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej a jeho použitie ako liečivo
Číslo patentu: E 10914
Dátum: 24.08.2004
Autori: Sobotta Rainer, Sieger Peter, Schmid Rolf
MPK: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 7/02...
Značky: metyl-1h-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej, liečivo, hemihydrát, kyseliny, 3-[(2-{[4-hexyloxy-karbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1, etylesteru, použitie, metánsulfonátu
Text:
...alebo výberu spôsobu výroby formulácie - významné, je rozpustnosť účinnej látky. Ak sú napríklad pripravované roztoky liečiva (napríklad pre infúzie), potom je dostatočná rozpustnosť účinnej látky vo fyziologicky prijateľných rozpúšťadlách nevyhnutná. Ajpre orálne aplikované liečivá je dostatočná rozpustnosť účinnej látky veľmi dôležitá. Úlohou predloženého Vynálezu je príprava liečivej účinnej látky, ktorá sa vyznačuje nie len...
Zmesi oligosacharidov odvodené od heparínu, ich príprava a farmaceutické kompozície tieto zmesi obsahujúce
Číslo patentu: E 8699
Dátum: 22.07.2004
Autori: Mourier Pierre, Viskov Christian, Laux Volker
MPK: A61P 7/02, C08B 37/00, A61K 31/727...
Značky: príprava, obsahujúce, tieto, oligosacharidov, kompozície, zmesí, farmaceutické, odvodené, heparinu
Text:
...etalón heparínovćho štandardu s nízkou molekulovou hmotnosťou.0013 Tento štandard HTBPM bol pripravený podľa inštrukcií uvedených vo W 0 patentovej prihláške WOO 2/08295 a predovšetkým WO 2004/033503. Aktivita štandardu HTBPM sa meria vzľadom na medzinárodný etalón štandardu heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou.0014 Aktivita anti-Ha sa meria amydolytickou metódou na chromogénnom substráte podľa metódy opísanej v monografii...
Intravenózna injekcia neuronetoxických plazminogén aktivátorov na ošetrenie záchvatu mŕtvice
Číslo patentu: E 13889
Dátum: 30.04.2004
Autori: Söhngen Wolfgang, Medcalf Robert, Söhngen Mariola, Schleuning Wolf-dieter
MPK: A61P 7/02, A61K 38/49
Značky: mŕtvice, intravenózna, ošetrenie, záchvatu, neuronetoxických, aktivátorov, plazminogén, injekcia
Text:
...Plasminogen Aktívator). Posledné tvoria - na rozdiel od u-PA - spoločne s fibrinom a plazminogénomtakzvaný aktivátorový komplex. Katalytická aktivita t-PA je podľa toho od fibrínu závislá a získava za prítomnosti fibrínu asi 550-násobné zvýšenie. Okrem ñbrínu môže tiež librinogén stimulovať tiež pomocou t-PA sprostredkovanú katalýzu -i keď tiež vo veľmi nepatrnom rozsahu. Tak dosahuje t-PA aktivita za prítomnosti ñbrinogénu iba...
Tricyklický antagonista trombínového receptora
Číslo patentu: E 9029
Dátum: 14.04.2003
Autori: Xia Yan, Greenlee William, Chackalamannil Samuel, Wang Yuguang
MPK: A61P 43/00, A61K 31/44, A61P 35/00...
Značky: antagonista, receptora, tricyklický, trombínového
Text:
...súvisiace s trombózou liečenou soľou podľa tohto vynálezu patri trombóza, arterioskleróza, restenóza, hypertenzia, angína pektoris, arytmia, srdcové zlyhanie, infarktmyokardu, glomerulonefritída, trombotická a tromboembolytická mŕtvica, periférne vaskulárne ochorenie, ine kardiovaskulárne ochorenia, mozgová ischemia, zápalové poruchy a rakovina, rovnako ako iné poruchy, ktorých trombín a jeho receptor hrajú0007 Niektoré uskutočnenia...
Orálne aplikovateľná aplikačná forma pre etylester kyseliny 3-[(2-{[4-(hexyloxykarbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1- metyl-1H-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej alebo jej soli
Číslo patentu: E 12462
Dátum: 03.03.2003
Autori: Hauel Norbert, Brauns Ulrich
MPK: A61K 9/16, A61K 31/4439, A61K 9/50...
Značky: metyl-1h-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej, 3-[(2-{[4-(hexyloxykarbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1, forma, aplikovateľná, orálne, etylester, aplikačná, kyseliny
Text:
...výhodnejšie od 3 do 6 hmotn. vhodného spojiva. Použitie spojiva je potrebné napriklad potom, ak sa kyselinový spúšťač vyrobí spôsobom vzostave kotlov. Pri použití extnizneho alebo sféronizačného spôsobu sú namiesto spojiv potrebné iné technologické pomocné látky, napríklad míkrokryštalická celulóza. Ako východiskový materiál je možné použit aj čistú (100 -nú) kyselinu, ak je túto možné zaistiť s dodatočne úzkym rozdelením zmitosti. Ako...
2-Acylaminotiazolový derivát alebo jeho soľ
Číslo patentu: E 14189
Dátum: 15.01.2003
Autori: Koga Yuji, Watanuki Susumu, Wakayama Ryutaro, Obitsu Kazuyoshi, Sugasawa Keizo, Hirayama Fukushi, Suzuki Ken-ichi, Nagata Hiroshi
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61K 31/4545...
Značky: derivát, 2-acylaminotiazolový
Text:
...díazonaftalénové deriváty vo W 0 00/35446 (patentový dokument 3), pyrolokarbazolové deriváty vo W 0 98/09967 (patentový dokument 4),pyrolofenantridínové deriváty v japonskej patentovej publikácii bez prieskumu č. Hei 10-212289 a pyroloftalimidové deriváty v japonskej patentovej publikácii bez prieskumu č. 2000-44562.A vo W 0 01/07423 (patentový dokument 7) sa opisuje, že zlúčenina reprezentovaná nasledu júcim všeobecným vzorcom (VII)v ktorom...
Použitie kolagenázy na uľahčenie zavádzania vodiaceho drôtu na ošetrenie chronickej celkovej arteriálnej oklúzie
Číslo patentu: E 13479
Dátum: 01.10.2002
Autor: Bradley Strauss
MPK: A61L 31/16, A61K 38/48, A61L 29/16...
Značky: ošetrenie, vodiaceho, oklúzie, celkovej, použitie, chronickej, drôtu, uľahčenie, arteriálnej, kolagenázy, zavádzania
Text:
...V dlhodobých štúdiách bunkových kultúr in-vitro sa použili formulácie kolagenázy. Tieto formulácie hrajú úlohu pri izolácii buniek z tkanív degradáciou okolitej matrice a tieto bunky sú potom použité pre bunkovú kultiváciu. Existuje veľmi málo správ o používaní formulácii kolagenázy pre štúdie in-vivo. Vyvinul sa experimentálny model intracerebrálneho krvácania na krysách systematickým používaním infúzie bakteriálnej kolagenázy...
Deriváty fenylimidazolidínu, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 282517
Dátum: 09.09.2002
Autori: König Wolfgang, Knolle Jochen, Breipohl Gerhard, Just Melitta, Klingler Otmar, Zoller Gerhard, Jablonka Bernd
MPK: A61K 31/4164, A61P 7/02, A61K 38/04...
Značky: obsahom, deriváty, prostriedok, výroby, farmaceutický, fenylimidazolidínu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Nové deriváty fenylimidazolidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opise, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, najmä ako inhibítor agregácie trombocytov.
Inhibítor ADP receptorov trombocytov
Číslo patentu: E 8530
Dátum: 25.07.2002
Autori: Kane-maguire Kim, Huang Wolin, Jantzen Hans-michael, Scarborough Robert, Marlowe Charles, Sedlock David
MPK: A61K 31/4035, A61P 7/02, C07D 409/12...
Značky: receptorov, inhibitor, trombocytov
Text:
...súbstituentom, ktorýje definovaný vyššie.0018 Výraz C 1426 alkoxykarbonyl sa tu používa na označenie podielu hydroxykarbonylu, pričom vodik je nahradený jedným Ci-Co alkylovým substituentom, ktorý je definovaný vyššie.0020 Výrazy karbooyklická prstencova štruktúra a Ca-ie kâľb 0 cykllcká monoa, oi- alebo tricyklicka prstencová štruktúra apodobne sú urcene na zaznačenie stabilných prstencových štruktúr, ktorých atómový prstenec obsahuje...
Derivát peptidu, spôsob prípravy jeho sulfátovej soli, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 281731
Dátum: 21.05.2001
Autori: Gesellchen Paul David, Shuman Robert Theodore
MPK: A61K 38/06, C07K 5/08, A61P 7/02...
Značky: derivát, obsahom, peptidů, prostriedok, solí, spôsob, přípravy, sulfátovej, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný derivát peptidu všeobecného vzorca (I) a jeho deriváty s Boc-chrániacimi skupinami a ich farmaceuticky vhodné soli. Tieto zlúčeniny účinne bránia tvoreniu krvných zrazenín a sú užitočné antitrombotické činidlá a môžu sa používať spolu s tkanivovým plazminogénnym aktivátorom (tPA), streptokinázovou a urokinázovou terapiou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy sulfátovej soli derivátu peptidu všeobecného vzorca (I) a farmaceutický...