A61P 7/00
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Holland George, Wu Chengde, Li Wen, Biediger Ronald, Market Robert, Kassir Jamal, Scott Ian
MPK: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/33...
Značky: integrínov, kompozície, použitie, deriváty, propiónovej, vazbu, farmaceutické, obsahom, inhibujú, receptory, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK
Číslo patentu: E 19117
Dátum: 17.12.2010
Autori: Smith Christopher, Dong Qing, Jones Benjamin, Arikawa Yasuyoshi, Feher Victoria, Takahashi Masashi, Lam Betty, Nie Zhe
MPK: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 11/00...
Značky: kondenzované, pyrolidinóny, inhibitory, heteroaromatické
Text:
...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...
Farmaceutický prostriedok s obsahom fenofibrátu a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 287484
Dátum: 22.10.2010
Autori: Suplie Pascal, Chenevier Philippe, Criere Bruno
MPK: A61K 9/00, A61K 47/00, A61K 31/00...
Značky: prostriedok, přípravy, spôsob, farmaceutický, obsahom, fenofibrátu
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka farmaceutického prostriedku obsahujúceho mikronizovaný fenofibrát, povrchovo aktívne činidlo a spojivový derivát celulózy, ktorý sa vyznačuje tým, že obsahuje množstvo fenofibrátu rovnajúce sa 60 % hmotnostných alebo viac a spojivový derivát celulózy je použitý ako rozpúšťacie činidlo. Tiež je opísaný spôsob jeho prípravy, v ktorom sa granuly pripravujú nanášaním na neutrálne mikrogranuly, rozprašovaním vodnej...
Substituované oxazolidinóny, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie
Číslo patentu: 287272
Dátum: 12.04.2010
Autori: Schlemmer Karl-heinz, Straub Alexander, Lampe Thomas, Pohlmann Jens, Perzborn Elisabeth, Röhrig Susanne, Pernerstorfer Josef
MPK: A61P 7/00, A61K 31/42, C07D 413/00...
Značky: výroby, obsahujúce, oxazolidinóny, spôsob, použitie, substituované, tieto, lieky, látky
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.
Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt
Číslo patentu: 287070
Dátum: 14.10.2009
Autori: Davies Robert, Wannamaker Marion
MPK: A61K 38/00, A61P 1/00, A61K 31/4025...
Značky: kompozícia, farmaceutická, použitie, inhibítora, obsahom, profarmakum, medziprodukt
Zhrnutie / Anotácia:
Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklopeptid, použitie tohto prostriedku alebo cyklopeptidu na výrobu liečiva a kit s jeho obsahom
Číslo patentu: 287012
Dátum: 17.08.2009
Autori: Perschl Astrid, Jonczyk Alfred, Goodman Simon, Rösener Sigrid, Haunschild Jutta
MPK: A61K 38/12, A61K 31/00, A61K 31/7042...
Značky: cyklopeptid, obsahujúci, prostriedku, cyklopeptidu, výrobu, tohto, liečivá, obsahom, prostriedok, farmaceutický, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklopeptid cyklo-(Arg-Gly-Asp-D-Phe-NMe-Val) a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ a aspoň jedno chemoterapeutické činidlo, a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ, a/alebo inhibítor angiogenézy, a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ, kde chemoterapeutikum je vybrané zo súboru skladajúceho sa z a) alkylačných činidiel, b) antibiotík, c) antimetabolitov, d) biologík a modulátorov imunity, e) hormónov...
Makrocyklické močovinové a sulfamidové deriváty ako inhibítory tafia
Číslo patentu: E 16888
Dátum: 22.05.2009
Autori: Broenstrup Mark, Wagner Michael, Evers Andreas, Kallus Christopher, Globisch Anja, Schreuder Herman
MPK: C07D 273/01, A61P 7/00, A61K 31/553...
Značky: inhibitory, makrocyklické, deriváty, tafia, močovinové, sulfamidové
Text:
...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...
Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38
Číslo patentu: 286689
Dátum: 25.02.2009
Autori: Bemis Guy, Galullo Vincent, Cochran John, Salituro Francesco, Bellon Steven
MPK: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/435...
Značky: heterocyklické, prevenciu, zlúčeniny, súvisiacich, liečenie, liečivá, použitie, obsahom, ochorení, farmaceutická, kompozícia, přípravu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.
Sulfónamidy, spôsob ich výroby, medziprodukty, liečivo a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 286687
Dátum: 25.02.2009
Autori: Altenburger Jean-michel, Lassalle Gilbert, Matrougui Mostafa, Cremer Gérard
MPK: A61K 31/506, C07D 213/00, A61P 7/00...
Značky: spôsob, obsahom, liečivo, sulfonamidy, kompozícia, výroby, medziprodukty, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú N-(heterocyklyl)benzén- alebo -pyridínsulfónamidy vzorca (I) ako antitrombotické a antikoagulačné činidlá, pričom vo vzorci (I) W reprezentuje -(CH2)2-, -(CH2)-C///C- alebo -CH2-CH=CH- skupiny R je piperidinylová skupina, prípadne substituovaná 1,2,3,6-tetrahydropyridylová skupina, hexahydro-1H-azepinylová skupina, prípadne substituovaná piperazinylová skupina alebo morfolinylová skupina R3 je skupina -COR1 A môže byť prípadne...
5-Pyridyl-1,3-azolové zlúčeniny, spôsob výroby a použitia
Číslo patentu: 286666
Dátum: 18.02.2009
Autori: Kanzaki Naoyuki, Ohkawa Shigenori, Miwatashi Seiji
MPK: A61K 31/4427, A61P 1/00, A61P 29/00...
Značky: výroby, použitia, spôsob, 5-pyridyl-1,3-azolové, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Prípadne N-oxidovaná zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam opísaný v nárokoch, sa používa ako činidlo na predchádzanie alebo liečenie ochorení súvisiacich s adenozínovým A3 receptorom. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej soľ má ďalej aktivitu inhibovať p38 MAP kinázu a aktivitu inhibovať TNF-alfa a používa sa ako činidlo na predchádzanie alebo liečenie ochorení súvisiacich s p38 MAP kinázou a ochorení...
Farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 286595
Dátum: 02.01.2009
Autori: Shah Rajen, Patel Arun, Sandry Roy
MPK: A61K 31/351, A61K 31/21, A61K 31/366...
Značky: farmaceutická, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa pevná orálna dávkovacia forma farmaceutických kompozícií s postupným uvoľňovaním farmaceuticky účinného činidla, ktoré obsahujú terapeutické množstvá farmaceuticky účinného činidla, hydroxypropylmetylcelulózu a neiónový hydrofilný polymér zvolený z množiny zahŕňajúcej hydroxyetylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 90 000 až 1 300 000, hydroxypropylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 370 000 až 1...
Kvapalná formulácia G-CSF
Číslo patentu: E 17753
Dátum: 27.08.2008
Autori: Hinderer Walter, Lubenau Heinz
MPK: A61K 38/19, A61K 47/26, A61K 47/12...
Značky: g-csf, kvapalná, formulácia
Text:
...Táto úloha je riešená formami uskutočnenia, charakterizovanýrni V patentových nárokoch a ďalej osvetlenými. Predložený vynález sa najmä týka liečiva na použitie v liečbe rakoviny, ťažkej chronickej neutropénie (SCN), infekcie HIV, poškodenia centrálneho nervového systému alebo vedľajších účinkov na základe cytotoxickej terapie, zahmujúceho kvapalnú vodnú formuláciu G-CSF, pozostávajúeu v podstate z G-CSF a cukrového alkoholu,polysorbátu 80...
Nové deriváty 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu a benzimidazolu, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečivá, farmaceutické kompozície a nové použitie, najmä ako inhibítory MET
Číslo patentu: E 15707
Dátum: 06.08.2008
Autori: Nemecek Conception, Bacque Eric, Wentzler Sylvie, Ugolini Antonio, Albert Eva
MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/5025...
Značky: benzimidazolu, spôsob, deriváty, přípravy, použitie, inhibitory, nové, kompozície, 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu, farmaceutické, najmä, liečivá
Text:
...a obzvlášť V kinázovej doméne, ale tiež V juxtamembránovej doméne a V doméne SEMA. Nadmemá expresia, zväčšený výskyt alebo mutácia vyvolávajú konštitutívnu aktiváciu receptora a dereguláciu jeho ñmkcií.Tento vynález sa takto týka obzvlášť nových inhibítorov proteínkinázy MET a ich mutantov,ktoré sa môžu použiť v rámci anti-proliferačného a anti-metastázového liečenia, obzvlášť v onkológií.Tento vynález sa tiež týka nových inhibítorov...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca opticky aktívnu zlúčeninu s agonistickou aktivitou voči receptoru trombopoietínu a jej medziprodukt
Číslo patentu: E 18198
Dátum: 29.07.2008
Autori: Takayama Masami, Kurose Noriyuki
MPK: A61P 43/00, A61K 31/426, A61P 1/18...
Značky: medziprodukt, kompozícia, obsahujúca, zlúčeninu, farmaceutická, voči, opticky, trombopoietínu, agonistickou, receptoru, aktivitou, aktívnu
Text:
...prihláška W 0 02/059099 Patentový dokument 10Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/059100 Patentový dokument l 1Medzinárodná publikovaná prihláška WO 02/059100 Patentový dokument 12Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/062775 Patentový dokument 13Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2003/062233 Patentový dokument 14Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2004/029049Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2005/007651 Patentový...
Polymorfná forma hydrogensíranu klopidogrelu, spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s jej obsahom
Číslo patentu: 286340
Dátum: 07.07.2008
Autori: Saint-germain Jean, Bousquet André, Castro Bertrand
MPK: A61K 31/44, C07D 495/00, A61P 7/00...
Značky: forma, farmaceutický, hydrogensíranu, klopidogrelu, prostriedok, polymorfná, obsahom, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa nový kosoštvorcový polymorf hydrogensíranu klopidogrelu alebo hydrogensíran metyl-(+)-(S)-alfa-(2-chlórfenyl)-4,5,6,7-tetrahydrotieno(3,2- c)pyridinyl-5-acetátu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom.
Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky
Číslo patentu: 286311
Dátum: 27.06.2008
Autori: Petitou Maurice, Bernat André, Herbert Jean-marc, Van Amsterdam Ronald
MPK: A61K 31/00, A61K 31/40, A61K 31/435...
Značky: proti, zložky, farmaceutické, zlúčeninou, aktivitou, inhibítora, zhlukovaniu, nepriameho, kompozície, faktora, tieto, obsahujú, použitie, doštičiek, krvných, kombinácii
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...
Aromatické deriváty a ich komplexy so železom ako činidlá na normalizáciu hladiny železa
Číslo patentu: 286308
Dátum: 27.06.2008
Autor: Di Napoli Guido
MPK: A61P 1/00, A61P 13/00, A61K 31/352...
Značky: činidla, deriváty, normalizáciu, železom, komplexy, železa, hladiny, aromatické
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú aromatické deriváty vzorca (I), kde R1 je (a), pričom R3 a R4 sa zvolia medzi H a OH za predpokladu, že R3 a R4 nie sú súčasne H a R2 je H
alebo R1 a R2 tvoria dohromady (b), pričom R5 sa vyberie z CH3 a (CH2)5OH
ich komplexy so železom a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií na normalizáciu koncentrácie železa.
Benzazepínové deriváty vhodné ako antagonisti vazopresínu
Číslo patentu: E 16414
Dátum: 26.06.2008
Autori: Matsuda Takakuni, Kondo Kazumi, Yamada Keigo, Miyamura Shin, Menjo Yasuhiro, Tomohira Yuso, Kato Yusuke, Tomoyasu Takahiro
MPK: A61P 7/00, A61K 31/55, A61P 9/00...
Značky: vhodné, benzazepínové, deriváty, vazopresínu, antagonisti
Text:
...substituovaná benzylovými skupinami a nižšou alkylovou skupinou), (8-2) nižšia alkoxy skupina substituovaná halogénom, nižšia alkanoyloxy skupina alebo(8-4) nižšia alkoxyfenylová skupina, Bod 2. Zlúčenina podľa bodu 1, kde, vo vzorci (1), R 1 je -CO-R 8 skupina, pričom R 8 je alkylová skupina, alebo jej soľBod 3. Farmaceutický prípravok obsahujúci benzazepínovú zlúčeninu z bodu 1 alebo jej farmakologicky prijateľnú soľ, a/alebo nosič. Bod...
Benzazepínové deriváty na použitie ako antagosti vazopresínu
Číslo patentu: E 11433
Dátum: 26.06.2008
Autori: Matsuda Takakuni, Miyamura Shin, Tomoyasu Takahiro, Yamada Keigo, Kondo Kazumi, Kato Yusuke, Menjo Yasuhiro, Tomohira Yuso
MPK: A61P 9/00, A61K 31/55, A61P 7/00...
Značky: použitie, deriváty, benzazepínové, antagosti, vazopresínu
Text:
...sarkozyl-qlycyl-glycyl, a N,Ndimetylglycyl-glycyl-glycyl, každý je voliteľne chránený jednou alebo viacerými chrániacimi skupinami alebo jej soľ.Bod 3. Zlúčenina podľa nároku 2, kde, vo vzorci 1) je Rlpeptidový zvyšok vybraný zo skupiny zahrnujúcej sarkozyl-glycyl, glycylglycyl, glycyl-sarkozyl, glycyl-alanyl, alanyl-glycyl, glycylfenylalanyl, fenylalanyl-glycyl, fenylalanyl-fenylalanyl, glycylglycyl-glycyl,...
Benzazepínové deriváty na použitie ako antagonisti vazopresínu
Číslo patentu: E 15354
Dátum: 26.06.2008
Autori: Menjo Yasuhiro, Yamada Keigo, Kato Yusuke, Tomoyasu Takahiro, Tomohira Yuso, Matsuda Takakuni, Kondo Kazumi, Miyamura Shin
MPK: A61P 9/00, A61P 7/00, A61K 31/55...
Značky: antagonisti, deriváty, vazopresínu, benzazepínové, použitie
Text:
...liečivo na hypotenziu, činidlo spôsobujúce vodnú diurézu, alebo inhibítor hromadenia krvných doštičiek.0012 Špecifické príklady skupín vo všeobecnom vzorci (1) sú nasledujúce.0013 V tomto opise, termín nižší znamená C 14, pokiaľ nie je uvedené inak.0014 Príklady cps alkanoyl skupín zahrnujú rozvetvené alebo nerozvetvené cps alkanoyloxy skupiny také ako acetyloxy, npropionyloxy, n-butyryloxy, izobutyryloxy, n-pentanoyl, tercbutylkarboxyl, a...
Substituované (oxazolidinón-5-ylmetyl)-2-tiofénkarboxamidy a ich použitie v oblasti zrážania krvi
Číslo patentu: E 13375
Dátum: 07.06.2008
Autori: Heimbach Dirk, Von Degenfeld Georges, Paulsen Holger, Bauser Marcus, Krüger Joachim, Heitmeier Stefan, Röhrig Susanne, Gnoth Mark, Tersteegen Adrian, Allerheiligen Swen, Saatmann Uwe, Gerdes Christoph, Rester Ulrich, Dittrich-wengenroth Elke
MPK: C07D 413/14, A61P 7/00, A61K 31/4439...
Značky: oblastí, použitie, substituované, oxazolidinón-5-ylmetyl)-2-tiofénkarboxamidy, zrážania
Text:
...hovädzieho dobytka), z ktorých je podľa preparácie asi 30 antikoagulačne účinných. Dávkovanie sa preto uskutočňuje v jednotkách a musí byt pretopri pacientoch presne kontrolované. Nekontrolované podanie týchto látok má za následok vysokériziko poddávkovania, poprípade predávkovania a tým aj riziko krvácania. Nízkomolekuláme heparíny (NMH) sa vyrábajú z nefrakcionovaného heparínu (UFH). Pokiaľ ide o ich veľkosť, sú nízkomolekuláme heparíny...
Spôsob liečenia použitím glykopegylovaného G-CSF
Číslo patentu: E 14064
Dátum: 01.04.2008
Autori: Zopf David, Lubenau Heinz
MPK: A61P 7/00, A61K 47/48, A61P 35/00...
Značky: glykopegylovaného, liečenia, spôsob, g-csf, použitím
Text:
...modiñkácia hG-CSF a ďalšlch polypeptidov tak, že zavádza aspoň jeden ďalší sacharidový reťazec v porovnaní s prirodzeným polypeptidom (US patent č. 5 218 092). Navyše bolioplsané a študované polymérne modifikácie prirodzeného hG-CSF vrátane pripojenia PEG skupín (pozri napr. Satake-lshikawa a kol., (1992) Cell Structure and Function 17 157, Bowen a kol. (1999) Experimental Hematology 27 425,US patent č. 5 824 778, US 5 824 784, W 0 96/11953,...
Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora
Číslo patentu: E 13621
Dátum: 28.12.2007
Autori: Lubisch Wilfried, Netz Astrid, Braje Wilfried Martin, Wernet Wolfgang, Unger Liliane, Oost Thorsten, Hornberger Wilfried, Geneste Hervé
MPK: A61K 31/444, A61P 7/00, A61P 25/00...
Značky: derivát, substituovaný, oxindolový, použitie, ligandu, vazopresínového, receptora
Text:
...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...
Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, medziprodukty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286007
Dátum: 19.12.2007
Autori: Guile Simon, Hardern David, Willis Paul, Ingall Anthony, Springthorpe Brian
MPK: A61K 31/519, A61K 31/4192, A61P 7/00...
Značky: triazolo[4,5-d]pyrimidínové, medziprodukty, farmaceutická, obsahom, kompozícia, přípravy, použitie, zlúčeniny, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny vzorca (I), kde R1 je alkylová skupina prípadne substituovaná atómami halogénu, R2 je fenylová skupina prípadne substituovaná atómami fluóru, R3 a R4 znamenajú hydroxyskupinu, R je XOH, kde X je CH2, OCH2CH2 alebo väzba, ich použitie ako liečiv, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich prípravy.
Substituované dihydropyrazolóny na liečenie kardiovaskulárnych a hematologických ochorení
Číslo patentu: E 14596
Dátum: 12.10.2007
Autori: Schuhmacher Joachim, Jeske Mario, Beck Hartmut, Wild Hanno, Oehme Felix, Kolkhof Peter, Keldenich Jörg, Akbaba Metin, Ergüden Jens-kerim, Thede Kai, Stoll Friederike, Flamme Ingo
MPK: A61K 31/41, A61K 31/495, A61K 31/435...
Značky: kardiovaskulárnych, dihydropyrazolóny, liečenie, ochorení, substituované, hematologických
Text:
...hypoxiou indukovateľným transkripčným faktorom (HIF). Pri faktore HIF ide o heterodirnémy transkripčný faktor, ktorý pozostáva z alfa- a beta-podjednotky. Sú opísanć tri HIF-alfa-izoformy, z ktorých HIF-l-alfa a HIF-2-alfa sú vysokohomológne a významné pre génovú expresiu indukovanú hypoxiou. Zatiaľ čo je tiež ako ARNT (aryl hydrocarbon receptor nuclear tianslokator) označovaná beta-podjednotka (od ktorej sú opísané dve ízoformy) konštitučne...
Spôsoby dávkovania orálne aktívneho 1,2,4-oxadiazolu na supresívnu liečbu nonsense mutácií
Číslo patentu: E 18855
Dátum: 11.10.2007
Autori: Miller Langdon, Hirawat Samit
MPK: A61P 3/10, A61P 7/00, A61K 31/4245...
Značky: orálne, spôsoby, dávkovania, liečbu, aktívneho, 1,2,4-oxadiazolu, nonsense, supresívnu, mutácií
Text:
...môže byť rovnaká alebo rôzna. Ako je opísané V tomto dokumente, keď sa podáva trikrát v 24-hodinovom období, pri prvých dvoch podávaníach je dávka rovnaká a tretia dávka je dvojnásobok prvej dávky. Altematívne,všetky tri dávky sú rovnaké.0007 V tomto dokumente sú opísané spôsoby liečenia, prevencie alebo zvládania choroby zmierňovanej pomocou modulácie predčasnej translačnej terminácie alebo nonsense sprostredkovanej mRNA premeny,...
Imidazonaftyridíny a ich použitie na indukovanie biosyntézy cytokínu
Číslo patentu: 285872
Dátum: 10.09.2007
Autori: Rice Michael, Crooks Stephen, Lindstrom Kyle, Merrill Bryon, Heppner Philip, Gerster John, Mickelson John, Marszalek Gregory J, Maye Peter
MPK: A61K 31/519, A61K 31/4427, A61K 31/4353...
Značky: imidazonaftyridíny, indukovanie, použitie, biosyntézy, cytokínu
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny imidazonaftyridínu (I) tetrahydroimidazonaftyridínu (II) indukujú biosyntézu takých cytokínov, ako interferón a faktor tumorovej nekrózy. Zlúčeniny vykazujú antivírusové a protinádorové vlastnosti. Sú opísané aj spôsoby prípravy a medziproduktov použitých na prípravu zlúčenín. Substituenty R1 a R2 sú definované v prihláške.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca antagonistu serotonínového receptora a spôsob jej výroby
Číslo patentu: 285812
Dátum: 01.08.2007
Autori: Comiskey Stephen, Kohn Rachel, Hanley Stephen
MPK: A61K 47/32, A61K 31/445, A61K 45/00...
Značky: serotonínového, farmaceutická, spôsob, kompozícia, antagonistu, výroby, receptora, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby farmaceutickej kompozície zahŕňa nasledovné stupne: a) miešanie za sucha farmaceuticky účinnej látky s biologicky odbúrateľným polymérom b) vytláčanie zmesi získanej z taveniny za vzniku tuhého roztoku účinnej látky v polyméri c) rozmelenie získaného tuhého roztoku na prášok na získanie mikročastíc, ktoré sa môžu previesť na injikovateľné formulácie. Výhodné sú farmaceutické kompozície, v ktorých polymérom je...
Spôsob prípravy diaminofenotiazínových zlúčenín
Číslo patentu: E 18797
Dátum: 12.07.2007
Autori: Sayah Babak, Feraud Michel
MPK: A61K 31/5415, A61P 31/00, A61P 25/00...
Značky: diaminofenotiazínových, zlúčenín, spôsob, přípravy
Text:
...Azúr B, C a A.Dokument W 0 2006/032879 pripúšťa, že by bolo možné dosiahnuť obsah kovových nečistôt na úrovni 10 maximálnej hranice stanovenej Európskym liekopisom, ale na základe príkladov je možné konštatovať iba to, že táto úroveň sa nedá dosiahnuťsúbežne u všetkých kovov a že výsledky etáp puriñkácie nie sú vždyreprodukovateľné. Tento dokument uvádza podrobnú analýzu obsahu kovov v rôznych komerčne dostupných metylénových modrých.Európsky...
Deferasirox na liečenie hereditárnej hemochromatózy
Číslo patentu: E 15746
Dátum: 21.05.2007
Autori: Nick Hanspeter, Marks Peter Wayne, Bodner Janet Ellen, Rojkjaer Lisa
MPK: A61P 3/12, A61K 31/4196, A61P 43/00...
Značky: deferasirox, liečenie, hemochromatózy, hereditárnej
Text:
...liečených flebotómiou, napr. pre slabe dodržiavanie (Compliance), alebo nesúhlas s flebotómiou pre zlý žilný prístup, anémiu, kongestívne zlyhanie srdca/dysfunkciu ľavej komory alebo strach z ihiel.Altematívou k flebotómii je použitie chelatácie železa. Chelátor železa môže viazať železo a podporovať jeho sekréciu. V priebehu tohto postupu sa podáva liečivo, ktoré viažePreto existuje potreba poskytnúť alternatívne liečenie pre...
Prekurzory inhibítorov trombínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 285588
Dátum: 19.03.2007
Autori: Nyström Jan-erik, Antonsson Karl Thomas, Hoffmann Kurt-jürgen, Gustafsson David, Sellén Mikael, Sörensen Henrik
MPK: A61K 31/00, A61K 38/55, A61P 7/00...
Značky: spôsob, prekurzory, farmaceutický, použitie, přípravy, prostriedok, obsahom, trombínu, inhibítorov
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina vzorca R1O(O)C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-R2, kde R1 znamená R3 alebo A1C(O)N(R4)R5, alebo A1C(O)OR4, A1 znamená C1-5 alkylén, R2 (ktorý nahrádza jeden z H amidínovej jednotky Pab-H) predstavuje OH, OC(O)R6, C(O)OR7 alebo C(O)OCH(R8)OC(O)R9, R3 znamená H, C1-10 alkyl, C1-3 alkylfenyl, voliteľne substituovaný C1-6 alkyloxy, NO2 alebo halogén, R4 a R5 znamenajú od seba nezávisle H, C1-6 alkyl, fenyl, 2-naftyl, alebo v prípade, keď R1...
Orálny prípravok na okamžité uvoľňovanie v pevnej forme, spôsob jeho prípravy a jeho použitie
Číslo patentu: 285507
Dátum: 07.02.2007
Autori: Forsman Sigbrit, Karlsson Magnus, Karlsson Christer
MPK: A61K 38/04, A61K 38/00, A61K 38/55...
Značky: okamžité, spôsob, formě, přípravy, orálny, použitie, prípravok, uvoľňovanie, pevnej
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný orálny prípravok s okamžitým uvoľňovaním v pevnej forme obsahujúci (a) inhibítor trombínu s nízkou molekulovou hmotnosťou na báze peptidu, vykazujúci rozpustnosť v závislosti od hodnoty pH a majúci veľkosť častíc menej ako 300 um, a (b) kombináciu mikrokryštalickej celulózy a škrobového glykolátu sodného v množstve vyššom ako 35 % hmotn./hmotn. prípravku. Ďalej je opísaný spôsob prípravy orálneho prípravku podľa vynálezu a jeho...
Aminoacylové proliečivové deriváty a lieky na ošetrenie tromboembolických ochorení
Číslo patentu: E 6371
Dátum: 06.02.2007
Autori: Keldenich Joerg, Perzborn Elisabeth, Lerchen Hans-georg, Schlemmer Karl-heinz, Krenz Ursula
MPK: C07D 413/00, A61P 7/00, A61K 31/422...
Značky: ochorení, ošetrenie, lieky, deriváty, proliečivové, aminoacylové, tromboembolických
Text:
...WO 03/006440.0006 Predmetom predloženého vynálezu sú zlúčeniny všeobecného vzorcaR znamená vodíkový atóm alebo (C 1-C 4)alkyI, ktorý môže byťsubstituovaný hydroxy alebo (C 1-C 4)alkoxy,R 2 znamená vodík alebo (C 1-C 4)alkyI aL znamená (C 1-C 4)alkándiylovú skupinu, v ktorej jedna CHg skupina môžebyť vymenená za atóm kyslíka alebo za skupinu vzorcapričom znamená miesto pripojenia s N atómom, R 3 znamená vedlajšiu skupinu prírodnej...
Terapeutický prípravok s veľmi čistým FVIIa a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: E 6090
Dátum: 05.02.2007
Autori: Jorquera Nieto Juan Ignacio, Grancha Gamon Salvador, Ristol Debart Pere
MPK: A61P 7/00, A61K 38/36
Značky: přípravy, prípravok, spôsob, fviia, terapeuticky, čistým, velmi
Text:
...za vysokej konduktivity, ktorá umožňuje stabilizáciu F VH na stĺpci a eluovanie nevyžaduje prítomnosť aminokyselín. To ukazuje na fakt, že východiskový bod je látka sväčšou čistotou, čo umožňuje získat potom produkt svysokoučistotou, ktorá by nebola dosiahnuteľná podľa patentu EP 0391974.0011 Ďalšie metódy puriñkácie plazmatického FVHa sú založené na izolácii a separácií FVI 1 imunoañnitou (s monoklonálnymi protilátkami) Vox Sanguinis...
Použitie prášku a najmenej jedného 1-hydroxy-2-pyridónu
Číslo patentu: 285350
Dátum: 30.10.2006
Autori: Bohn Manfred, Kraemer Karl Theodor
MPK: A61K 47/36, A61K 47/26, A61K 31/44...
Značky: jedného, použitie, najmenej, 1-hydroxy-2-pyridónu, prášků
Zhrnutie / Anotácia:
Prípravky s práškovým základom, ktoré obsahujú najmenej jednu zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie na výrobu liečiva na liečenie vredov predkolenia a preležanín.
Chinazolínový derivát a chinazolínové liečivo
Číslo patentu: E 13692
Dátum: 03.10.2006
Autori: Oyama Tatsuya, Okano Masahiko
MPK: A61P 13/12, A61P 1/16, A61K 31/517...
Značky: chinazolínový, chinazolínové, liečivo, derivát
Text:
...sprevádzané svrbením a liečivo, ktoré môže účinne potláčať svrbenie bez ohľadu na ochorenia, ktoré ho spôsobujú, je veľmi žiadanéčinidlo sa uvádza chinazolínový derivát (pozri napríklad patentový dokument 1), neuronálny inhibítor syntázy oxidu dusičného (pozri napríklad patentový dokument 2), agonista kanabinoidného receptora (pozri napríklad patentový dokument 3),inhibítor glutamátového receptora (pozri napríklad patentový dokument 4),...
Kombinácia liečiva obsahujúceho probucol a derivát tetrazolylalkoxy-dihydrokarbostyrilu s potlačujúcimi účinkami voči peroxidovým aniónom
Číslo patentu: E 11588
Dátum: 14.09.2006
Autori: Hong Ki Whan, Yoshikawa Tomohiro
MPK: A61K 31/095, A61P 3/00, A61K 31/4704...
Značky: obsahujúceho, voči, aniónom, peroxidovým, tetrazolylalkoxy-dihydrokarbostyrilu, derivát, účinkami, probucol, liečivá, kombinácia, potlačujúcimi
Text:
...zvýšenieinhibované inhibíciou nadmernej produkcie peroxidového aniónu v mitochondriách (Nature, 404, str. 787-790, 2000).0006 Je známe, že vznik inzulínovej rezistencie je dôležitým faktoronl nástupu diabetu, ale inzulínová rezistencia nie je jedinou príčinou metabolického syndrómu, akým je diabetes, ale vyvoláva aj nástup vývoja kardiovaskulárnych ochorení a obličkových ochorení (Arterioscler. Thromb. Vasc. Bio., 24,str. 816-823, 2004), a...
Komplexné železité zlúčeniny na perorálnu liečbu nedostatku železa u pacientov s chronickými zápalovými črevnými ochoreniami
Číslo patentu: E 7430
Dátum: 22.08.2006
Autori: Erichsen Kari, Danielson Bo
MPK: A61K 31/715, A61P 7/00, A61K 33/26...
Značky: zápalovými, pacientov, liečbu, ochoreniami, chronickými, nedostatku, komplexne, črevnými, perorálnu, železité, železa, zlúčeniny
Text:
...V gastrointestinálnom trakte alebo na IBD alebo Crohnovu chorobu.0014 Síran železa je známy tým, že pomerne často vyvolávanepríjemné vedľajšie reakcie závislé od dávky, ako napríkladgastrointestinálne poruchy alebo zafarbenie zubov. Železo zozlúčenín solí železa podlieha pasívnej diŕúzii voľných iónovželeza. Železo môže vstupovať do obehu, a tak spôsobovaťvedľajšie reakcie alebo otravu železom. Preto je tiež hodnota0015 V práci Oski et al....
Použitie peptidov viažucich sa k TPO receptoru
Číslo patentu: E 15479
Dátum: 03.08.2006
Autori: Macdonald Brian, Weis Jeffery Kenneth, Yurkow Edward John
MPK: A61P 7/00
Značky: použitie, peptidov, receptoru, viažucich
Text:
...peptidové sekvencie pre humánne TPO-R (tiež známy ako c-mpl). Pozri Vigon, et al., Proc. Natl. Acad.Sci. USA, 89 5640-5644 (1992). TPO-R je člen rodiny receptorov hemopoetínových rastových faktorov, rodiny charakterizovanej spoločným štruktúmym dizajnom extracelulárnej domény, vrátane štyroch konzervatívnych C zvyškov v N-terminálnej časti a motívu WSXWS (sekv. id. č. 1) blízko pri transmembránovej oblasti. Pozri Bazan, Proc. Natl....
Použitie histónov na liečebné účely
Číslo patentu: E 16305
Dátum: 04.05.2006
Autori: Reiner Class, Zeppezauer Michael
MPK: A61P 7/00, A61K 38/17
Značky: použitie, účely, liečebné, histónov
Text:
...nasledujúci po prvej infúzii sa konalo kontrolné meranie na počet krvných doštičiek, bez ďalšej infúzíe účinnej látky podľa vynálezu. V neskoršom období FU 1 nasledovalo prepúšťanie pacientov s takmer normálnym počtom krvných doštičiek asi 34 X 109 bez dodatočného dodávania účinnej látky podľa vynálezu. Táto hodnota bola mimo naliehavosti dodávok krvných produktov. Pacient bol objednaný na následné vyšetrenie s možnosťou znovu prijatia na...