A61P 5/00

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Lotz Ralf, Eckhardt Matthias, Langkopf Elke, Mark Michael, Himmelsbach Frank, Maier Roland

MPK: A61K 31/55, A61K 31/522, A61K 31/551...

Značky: výroby, farmaceutický, xantínové, spôsob, obsahom, deriváty, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

Číslo patentu: E 19658

Dátum: 07.06.2012

Autori: Bell Michael Gregory, Mabry Thomas Edward, Escribano Ana Maria, Hoogestraat Paul, Shen Quanrong

MPK: A61P 13/00, A61P 5/00, A61K 31/416...

Značky: aldosterónsyntázy, pyrazolové, deriváty, inhibitory, použitelné

Text:

...na použitie pri liečení, obzvlášť na liečenie chronického ochorenia obličiek, diabetickej nefropatie,kongestívneho srdcového zlyhania alebo hypertenzie.0012 Okrem toho predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny podľa tohoto vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na liečenie chronického ochorenia obličiek. Predkladaný vynález taktiež poskytuje zlúčeniny podľa vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na...

Číslo patentu: 287722

Dátum: 22.06.2011

Autor: Popp Michael

MPK: A61K 31/185, A61K 31/593, A61K 31/19...

Značky: potahom, kalciovým, vysušeného, pozostávajúca, formulácia, rastlinného, extraktu, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je farmaceutická formulácia vápenatej soli a vysušeného rastlinného extraktu vo forme poťahovanej tablety, v ktorej je vnútorná náplň najmenej jedného vysušeného rastlinného extraktu obalená najmenej jedným poťahom najmenej jednej vápenatej soli. Rastlinné extrakty do vnútornej náplne môžu byť zvolené z: Vitex agnus castus (Vitex jahňací) Belamcanda chinensis (belamkanda čínska) Cimicifuga racemosa (ploštičník strapcovitý) Trifolium...

Číslo patentu: E 20410

Dátum: 17.03.2011

Autori: Zhu Xueyan, Shan Hanbin, Yuan Zhedong, Zhang Peng, Pan Hongjuan, Yu Xiong

MPK: A61K 31/165, A61P 25/00, A61P 25/22...

Značky: hydrát, príprava, agomelatín, hydrobromidu

Text:

...miestnosti, a najvýhodnejšia0012 Vo vyššie uvedenom spôsobe prípravy pre uvedený hydrát agomelatín hydrobromídu nie je organické rozpúšťadlo konkrétne obmedzené, pokiaľ dokáže rozpúšťať východiskové materiály agomelatín a HBr a medzitým dovoľuje uvedenému hydrátu agomelatín hydrobromídu sa vyzrážať. Vhodné rozpúšťadlo, ktoré sa môže použiť, zahrnuje etylacetát,metylacetát, n-butylacetát, acetón, acetonitril a podobne, a výhodný je...

Číslo patentu: 287547

Dátum: 30.12.2010

Autori: Ando Tomoyuki, Sakai Ikuo, Ishibashi Masahiko, Sakabe Masahiro, Suzuki Tsuneji

MPK: A61K 47/06, A61K 47/02, A61K 31/4406...

Značky: zložku, derivát, farmaceutické, aktívnu, benzamidu, obsahuje, činidlo

Zhrnutie / Anotácia:

Predmetom vynálezu je stabilný farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky vhodný derivát benzamidu alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a vybrané aditíva
alebo rozpúšťadlo a jednu alebo viac látok vybraných zo skupiny pozostávajúcej zo soli organickej kyseliny, aminozlúčeniny a anorganickej bázickej látky, pričom pH prostriedkov je upravené v rozmedzí 7 až 11.

Číslo patentu: 287444

Dátum: 02.09.2010

Autori: Nubbemeyer Reinhard, Bohlmann Rolf, Künzer Hermann, Zopf Dieter

MPK: A61P 5/00, C07J 1/00, A61K 31/565...

Značky: prípravkov, použitie, obsahujúcich, farmaceutických, steroidy, výrobu, výroba, činidiel, 11ß-halogénsubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú steroidy všeobecného vzorca (I), kde R11 je halogén a X-Y-Z reprezentuje skupinu jednej z dvoch štruktúr CH=C-C alebo CH2-C=C, ako aj spôsob prípravy týchto zlúčenín, ich použitie na prípravu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky, ktoré obsahujú 11beta-halogénsubstituované steroidy.

Číslo patentu: 287426

Dátum: 23.08.2010

Autori: Bold Guido, Manley Paul William

MPK: A61K 31/44, A61K 31/455, A61K 31/4427...

Značky: derivátov, obsahom, farmaceutický, spôsob, použitie, 2-aminonikotínamidu, prípravok, přípravy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...

Číslo patentu: 287351

Dátum: 07.07.2010

Autori: Odaka Hiroyuki, Ikeda Hitoshi, Sohda Takashi

MPK: A61K 31/00, A61K 31/64, A61K 31/44...

Značky: farmaceutická, glimepiridom, glibenclamidom, obsahujúca, pioglitazón, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia obsahujúca posilňovač citlivosti na inzulín, ktorým je pioglitazón alebo jeho farmakologicky prijateľná soľ v kombinácii s posilňovačom vylučovania inzulínu vybraného zo skupiny zloženej z glibenclamidu a glimepiridu, a jej použitie na výrobu liečiva na profilaxiu alebo liečenie diabetu alebo diabetických komplikácií.

Číslo patentu: 287229

Dátum: 08.03.2010

Autori: Jukarainen Harri, Lehtinen Matti, Haapakumpu Timo, Ruohonen Jarkko, Markkula Tommi, Ala-sorvari Juha

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/122, A61K 31/275...

Značky: antiprogestínové, majúcich, vlastností, uvoľňovanie, prostriedky, liečiv, kontrolované

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie látok, majúcich antiprogestínové vlastnosti, počas dlhšieho časového obdobia, kde uvedené prostriedky zahrnujú jadro obsahujúce liek, prípadne membránu obaľujúcu toto jadro, kde jadro a membrána sú vyrobené z na siloxáne založenej elastomérnej kompozícii obsahujúcej aspoň jeden elastomér a prípadne nesieťovaný polymér. Elastomérna kompozícia obsahuje polyalkylénoxidové skupiny prítomné v elastoméri, alebo...

Číslo patentu: 287169

Dátum: 11.01.2010

Autori: Guerlavais Vincent, Fehrentz Jean-alain, Martinez Jean

MPK: A61K 38/06, A61K 31/4523, A61K 31/403...

Značky: obsahom, hormonu, sekréciu, použitie, rastového, zlúčeniny, farmaceutický, zvyšujúce, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.

Číslo patentu: 287086

Dátum: 26.10.2009

Autori: Galbiati Elisabetta, Civelli Maurizio, Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio, Amari Gabriele

MPK: A61K 31/4523, A61P 5/00, C07D 311/00...

Značky: obsahom, prostriedky, deriváty, farmaceutické, 2h-1-benzopyránové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert

MPK: A61K 31/4025, A61P 1/00, A61K 38/00...

Značky: použitie, farmaceutická, profarmakum, medziprodukt, obsahom, kompozícia, inhibítora

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Číslo patentu: 287047

Dátum: 30.09.2009

Autori: Knickerbocker Ronald, Glusman Joan, Nickelsen Nikolaus, Scott Teri, Eckert Robert, Cohen Fredric

MPK: A61K 31/38, A61K 31/445, A61K 31/381...

Značky: lieku, použitie, prsníka, karcinómu, raloxifénu, prevenciu, hydrochloridu, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.

Číslo patentu: 286975

Dátum: 27.07.2009

Autori: Mark Michael, Eckhardt Matthias, Langkopf Elke, Maier Roland, Himmelsbach Frank, Lotz Ralf

MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, A61K 31/519...

Značky: prostriedok, deriváty, xantínové, spôsob, výroby, obsahom, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a ich soli majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV (DPP-IV). Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Schulz Jurgen, Van Straten Nicole Corine Renée, Van Someren Rudolf Gijsbertus

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 5/00...

Značky: prostriedok, deriváty, tetrahydrochinolínové, obsahom, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Číslo patentu: 286757

Dátum: 14.04.2009

Autori: Kaufmann Günter, Müller Gerd, Elger Walter, Schweikert Hans-udo, Hillisch Alexander, Menzenbach Bernd, Droescher Peter

MPK: A61P 5/00, A61K 31/56, A61K 31/57...

Značky: obsahujú, spôsob, 17-metylénsteroidy, použitie, kompozície, farmaceutické, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 17-metylénsteroidy všeobecného vzorca (I), v ktorom je R4 halogén alebo pseudohalogén, R10 vodík alebo alkyl s 1 až 4 uhlíkmi s priamym alebo rozvetveným reťazcom, R20 a R20a nezávisle jeden od druhého vodík, priamy alebo rozvetvený alkyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo hydroxylakyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo jeden z R20 a R20a je vodík, priamy alebo rozvetvený alkyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo hydroxyalkyl s 1 až 4 uhlíkmi a druhý je halogén alebo...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Salituro Francesco, Bellon Steven, Cochran John, Galullo Vincent, Bemis Guy

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, A61K 31/44...

Značky: liečenie, kompozícia, liečivá, použitie, zlúčeniny, obsahom, přípravu, farmaceutická, prevenciu, súvisiacich, ochorení, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Číslo patentu: 286664

Dátum: 18.02.2009

Autor: Labrie Fernand

MPK: A61P 15/00, A61P 19/00, A61K 31/566...

Značky: osteoporózy, použitie, dehydroepiandrosterónu, liečenie, přípravu, prevenciu, liečivá, libida, zníženého

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie dehydroepiandrosterónu (DHEA) na prípravu liečiva poskytujúceho sérové hladiny DHEA u pacienta v rozsahu 4 až 10 mikrogramov na liter na prevenciu alebo liečenie zníženého libida alebo osteoporózy.

Číslo patentu: 286536

Dátum: 12.11.2008

Autor: Gierer Daniel Scott

MPK: A61K 31/472, A61K 31/445, A61K 31/40...

Značky: kompozície, granulácie, farmaceutickej, sucha, spôsob, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob granulácie za sucha na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá má rovnomernú distribúciu a účinnosť liečiva, zahrnujúci zmiešavanie oxidu kremičitého a aspoň jedného farmaceuticky prijateľného excipientu, nosiča alebo riedidla vo vysokootáčkovom nožovom granulátore počas vhodného časového obdobia za vzniku premiešanej zmesi, pridanie účinnej zložky do granulátora a miešanie počas ďalšieho časového obdobia za vzniku účinnej zmesi,...

Číslo patentu: 286513

Dátum: 12.11.2008

Autori: Strobel Hartmut, Walser Armin, Safarova Alena, Dharanipragada Ramalinga, Wohlfart Paulus, Suzuki Teri

MPK: A61P 11/00, A61K 31/66, A61P 1/00...

Značky: použitie, výrobu, liečivá, 4-fluór-n-indan-2-ylbenzamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie 4-fluór-N-indan-2-ylbenzamid vzorca (I) na výrobu liečiva na liečbu stabilnej alebo nestabilnej anginy pectoris, coronárnej srdcovej choroby, Prinzmetalovej angíny, akútneho koronárneho syndrómu, zlyhania srdca, infarktu myokardu, trombózy, oklúzneho ochorenia periférnych tepien, aterosklerózy, restenózy, poškodenia endotelu po perkutánnej transluminálnej koronárnej angioplastike, hypertenzie, esenciálnej hypertenzie,...

Číslo patentu: E 14297

Dátum: 06.08.2008

Autor: Hasuoka Atsushi

MPK: A61P 15/12, A61P 19/10, A61K 31/4015...

Značky: androgénového, pyrolidin-2-ónové, modulátory, receptora, deriváty

Text:

...účinok pri modulovaní androgénovćho receptora, čo viedlo k dokončeniu tohto vynálezu.0010 Tento vynález sa teda týkal zlúčeniny reprezentovanej vzorcom (l)R je atóm vodíka. atóm halogénu alebo alkylová skupina, ktorá má počet atómov uhlíka l až 6,prípadne maj úca substítuent(y)R 2 je atóm halogénu, alkylová skupina. ktorá má počet atómov uhlíka l až 6. prípadne majúca substituent(y). alebo alkoxyskupína. ktorá má počet atómov uhlíka l až 6,...

Číslo patentu: 286169

Dátum: 03.04.2008

Autor: Pickar James

MPK: A61K 31/00, A61K 31/56, A61K 31/57...

Značky: použitie, acetátu, medroxyprogesterón, konjugovaných, jednotka, balíček, farmaceutická, prostriedok, estrogénov, farmaceutický, dávková

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie konjugovaných estrogénov a medroxyprogesterón acetátu na výrobu farmaceutických balíčkov obsahujúcich denné dávkové jednotky na liečenie alebo inhibíciu menopauzálnych alebo postmenopauzálnych porúch u perimenopauzálnych, menopauzálnych alebo postmenopauzálnych žien, pričom každá denná dávková jednotka obsahuje kombináciu konjugovaných estrogénov a dennú dávku 1,5 mg medroxyprogesterón acetátu. Opísané sú tiež farmaceutické...

Číslo patentu: 286051

Dátum: 07.01.2008

Autor: Labrie Fernand

MPK: A61K 31/58, A61K 31/57, A61K 31/565...

Značky: přípravu, prekurzora, pohlavného, liečenie, nevyrovnaných, liečivá, znížených, pohlavných, steroidů, steroidov, prevenciu, použitie, koncentrácii

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie dehydroepiandrosterónu (DHEA), dehydroepiandrosterón-sulfátu a zlúčenín, ktoré sa na ne premieňajú in vivo, na prípravu liečiva poskytujúceho sérové hladiny DHEA u pacienta v rozsahu 4 až 10 mikrogramov na liter na prevenciu alebo liečenie vaginálnej atrofie, hypogonadizmu, kožnej atrofie, neschopnosti udržať moč, rakoviny vaječníkov a rakoviny maternice, pričom v prípade prevencie rakoviny vaječníkov alebo rakoviny...

Číslo patentu: E 7453

Dátum: 14.11.2007

Autori: Moeller Carsten, Garke Gunnar, Petrov Orlin, Pruehs Stefan, Fuhrmann Ulrike, Cleve Arwed, Rottmann Antje, Brudny-kloeppel Margarete, Hasselmann Rainer, Schmidt Anja, Schultze-mosgau Marcus

MPK: A61P 5/00, A61K 31/567, C07J 1/00...

Značky: receptorov, progesterónových, antagonisty

Text:

...na vyvolanie pôrodu, na substitučnú hormonálnu liečbu, na liečbu symptómov spojených s dysmenoreou, na liečbu hormonálnych nepravidelností a na liečbu hormonálne závislých nádorov, napríklad progesterón receptorovo-pozitívneho karcinómu prsníka. Ich účinnosť ako antagonistov progesterónových receptorov sa zistila v teste abortívneho účinkuna potkanoch a stanovením McPhailovho indexu pri králikoch.0012 Zlúčeniny všeobecného vzorca I...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Plouvier Bertrand, Yong Sandro, Zolotoy Alexander, Beatch Gregory, Zhu Jiqun, Longley Cindy, Sheng Tao, Wall Richard, Walker Michael, Bain Allen

MPK: A61K 31/40, A61K 31/13, A61K 31/41...

Značky: túto, liečivá, kompozícia, liečbe, tejto, aminocyklohexyléterová, zlúčeninu, zlúčeniny, použitie, výrobe, obsahujúca, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: 285836

Dátum: 22.08.2007

Autori: Tritschler Hans-jurgen, Horrobin David Frederick

MPK: A61K 31/095, A61K 31/185, A61P 5/00...

Značky: prevenciu, diabetu, inzulínovej, liečivo, komplikácií, rezistencie, liečenie, diabete

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie esenciálnej mastnej kyseliny a biologicky prijateľného disulfidu na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu diabetu, inzulínovej rezistencie alebo komplikácií pri diabete. Ako esenciálne mastné kyseliny sa môžu použiť kyselina gama-linolénová, kyselina dihomo-gama-linolénová, kyselina stearidónová, kyselina eikosapentaénová, kyselina dokosapentaénová a kyselina dokosahexaénová. Ako biologicky prijateľné disulfidy sa môžu...

Číslo patentu: 285818

Dátum: 01.08.2007

Autori: Sárosi Péter, Héja Gergely, Hermecz István, Szomor Tiborné, Halász Judit, Sántáné Csutor Andrea, Majláth Csilla, Nagy Lajos, Szvoboda Györgyné, Csikós Éva, Simon Kálmán, Gönczi Csaba, Erósné Takácsy Tünde

MPK: A61K 31/5375, A61P 5/00, C07B 61/00...

Značky: solí, oxospiro[cyklohexán-1,3'[3h]indol]-1'(2'h)-yl]-sulfonyl]-3-metoxybenzamidu, spôsob, přípravy, n-(1,1-dimetyletyl)-4-[[5'-etoxy-4-cis-[2-(4-morfolino)etoxy]-2

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) a jej solí reakciou zlúčeniny vzorca (II) so zlúčeninou vzorca (III), ktorý spočíva v tom, že reakcia sa uskutočňuje v dimetylsulfoxide pri teplote medzi 10 °C až 40 °C, výhodne pri izbovej teplote, a výsledná báza vzorca (I), ak je to potrebné, sa prevedie na svoju soľ.

Číslo patentu: 285587

Dátum: 15.03.2007

Autori: Rudolf Klaus, Engel Wolfhard, Doods Henri, Eberlein Wolfgang

MPK: A61K 31/00, A61K 31/445, A61K 31/496...

Značky: použitie, inhibítorov, cgrp-antagonistov, uvolňovania

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.

Číslo patentu: E 7392

Dátum: 16.02.2007

Autori: Sui Zhihua, Jiang Weiqin

MPK: A61K 31/56, A61P 5/00, C07J 51/00...

Značky: substituent, steroidné, obsahujúci, modulátory, polohe, deriváty, receptora, užitočné, progesteronu, fosfor

Text:

...selektivny voči receptoru progesterónu RP-AProgesterón hrá hlavnú úlohu pri reprodukčnom zdravi a reprodukčnej funkcii. Dobresú opísané jeho účinky napríklad na maternicu, prsník, cervix a hypothaIamo-pituitárnujednotku, Účinky progesterónu a tiež antagonistov progesterónu sú sprostredkované receptorom progesterónu (PR). V cieľovej bunke progesterón vyvoláva dramatickú zmenu v konfomiácii PR, ktorá súvisí s transformáciou PR z formy, ktorá...

Číslo patentu: E 14075

Dátum: 23.01.2007

Autori: Welsh & Mckean Roads Box 776, 665 Stockton Drive, Sui Zhihua, Lanter James, Ng Raymond, Vernon Alford

MPK: A61P 5/00, C07D 235/12, A61K 31/4184...

Značky: modulátory, receptora, 2-substituované, androgénneho, benzimidazoly, selektivně

Text:

...antikoncepcii, zvýšení mužskej výkonnosti, ako i pri liečbe rakoviny,AIDS, kachexie a iných porúch. Ďalej sú agonisty androgénneho receptora užitočné pri podpore zotavenia po popáleninách (Murphy, KD., Suchmore, T.,Micak, R.P., Chinkes, D.L., Klein, G.L., Herndon, D.N., Effects of long-term oxandrolone administration in severely bumed children, Surgery, (2004),136(2), str. 219-224).0006 US 3,987,182 opisuje benzimidazoly užitočné ako...

Číslo patentu: E 13692

Dátum: 03.10.2006

Autori: Okano Masahiko, Oyama Tatsuya

MPK: A61P 1/16, A61K 31/517, A61P 13/12...

Značky: chinazolínové, derivát, liečivo, chinazolínový

Text:

...sprevádzané svrbením a liečivo, ktoré môže účinne potláčať svrbenie bez ohľadu na ochorenia, ktoré ho spôsobujú, je veľmi žiadanéčinidlo sa uvádza chinazolínový derivát (pozri napríklad patentový dokument 1), neuronálny inhibítor syntázy oxidu dusičného (pozri napríklad patentový dokument 2), agonista kanabinoidného receptora (pozri napríklad patentový dokument 3),inhibítor glutamátového receptora (pozri napríklad patentový dokument 4),...

Číslo patentu: E 5306

Dátum: 25.08.2006

Autori: Plate Ralf, Jans Christiaan Gerardus Johannes Maria

MPK: A61P 5/00, A61K 31/55, A61P 29/00...

Značky: použitelné, glukokortikoidového, receptora, zlúčeniny, nesteroidné, modulátory

Text:

...-(2-6 C)aIkenyl má vyššie uvedený vyznam.0019 Výraz -O(2-6 C)alkinyI znamená -(2-6 C)aIkinyIoxy, kde -(2-6 C)alkinyl má vyššie uvedený vyznam.0020 Výraz -(1-4 C)alkyIoxy znamená alkyloxyskupinu s 1-4 atómami uhllka, kde alkylovà skupina má rovnaký význam ako je uvedené vyššie. Výhodné sú -(1-2 C)alkyloxyskupiny. Najvýhodnejšl je metoxy.0021 Výraz -(1-4 C)alkoxy(1-4 C)aIkyl znamená -(1-4 C)alkoxyskupinu naviazanú na -(1-4 C)aIkylovú skupinu,...

Číslo patentu: 285173

Dátum: 03.07.2006

Autori: Laudon Moshe, Zisapel Nava

MPK: C07D 209/00, A61P 5/00, A61K 31/403...

Značky: deriváty, indolové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané indolové deriváty všeobecných vzorcov (I) a (II), kde jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, a farmaceutické formulácie s ich obsahom.

Číslo patentu: E 4816

Dátum: 10.05.2006

Autori: Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji, Stack Douglas Richard, Clemens Ian Roger

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61P 5/00...

Značky: androgénneho, selektivně, modulátory, receptora, n-arylpyrolidíny, substituované

Text:

...sa znižuje, kosti slabnú, zvyšuje sa početnosť cukrovky a kardiovaskulárnych ochorení a pomer svalovej hmoty k tuku sa znižuje. Vastag, B. (2003), JAMA 289 971-972. Užien súvisia nizke množstvá obiehajúceho testosterónu v plazme so zníženým libídom, nevysvetlitelnou únavou a všeobecným nedostatkom dobrej pohody. Davis, S. R. (1999), Medical J. Austrália 170 545-549. Klinicky bola hlavná aplikácia terapie androgénom pri liečbe hypogonadizmu u...

Číslo patentu: E 5440

Dátum: 02.05.2006

Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius, Grima Poveda Pedro Manuel

MPK: A61K 31/4709, A61P 5/00, A61K 31/47...

Značky: 4-fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové, liečenie, neplodnosti, deriváty, liečivá

Text:

...4-Fenyl-5-oxo-1,4,5,6,ZB-hexahydrochinolínové deriváty podľa vynálezu sú účinne aktivátory FSH receptora a môžu byt použité na rovnaké klinické účely ako prírodný FSH, pretože sa správajú ako agonisty, stou výhodou, že sa môžu pripraviť synteticky, môžu vykazovat pozmenené vlastnosti stability a môžu sa podávať rôzne.0009 Teda agonisty FSH-receptora podľa predkladaneho vynálezu sa môžu použit na liečenie porúch plodnosti, napríklad v...

Číslo patentu: E 4620

Dátum: 02.05.2006

Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan

MPK: A61K 31/4709, A61P 5/00, A61K 31/47...

Značky: liečivá, 4-fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové, liečenie, neplodnosti, deriváty

Text:

...Výraz (2-4 C)alkinyl podobne znamená alkinylovú skupinu, ktorá má 2-4 atómy uhlíka, ako je etinyl, 2 propinyl, Z-butinyl a 3-butinyl.0022 Výraz (1-4 C)alkoxy znamená alkoxyskupinu, ktorá má 1-4 atómy uhlíka, pričom alkylová skupina má rovnaký význam ako je vyššie určené. (1-2 C)alkoxyskupiny sú výhodné.0024 Výraz (3-6 C)cykloalkyl(1-4 C)alkyI znamená cykloalkylalkylovú skupinu, ktorej cykloalkylová skupina má 3-6 atómov uhlíka s...

Číslo patentu: E 4587

Dátum: 02.05.2006

Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan, Grima Poveda Pedro Manuel

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 5/00...

Značky: 4-fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové, deriváty, liečenie, neplodnosti

Text:

...zo skupiny zahmujúcej hydroxy, amino, halogén, nitro, trilluónnetyl, kyano, (1-4 C)alkyI, (2-4 C)aIkenyl, (2-4 C)alkinyI,(1-4 Qalkog a di)(14 C)aIkylamino aleboR 23 R 4 v R R 2 -aminokarbonyle môže byt spojené za vytvorenia (4-6 C)heterocykloalkenylového kruhu alebo (2-6 C)heterocykloalkylového kruhu, voliteľne substituovaných s jedným alebo viacerými substituentami vybratými zo skupiny zahmujúcej (1-4 C)aIkyI, (1-4 C)alkoxy(1-4...

Číslo patentu: E 6172

Dátum: 30.12.2005

Autori: Esperling Peter, Fritzemeier Karl-heinrich, Prelle Katja, Borden (früher Kurz) Steffen, Bohlmann Rolf, Muhn Hans-peter, Bittler Dieter, Fuhrmann Ulrike, Kuenzer Hermann

MPK: A61P 5/00, A61K 31/58, C07J 53/00...

Značky: karbolaktony, farmaceutické, obsahujú, přípravky, 18-metyl-19-nor-17-pregn-4-en-21,17

Text:

...a ktoré by tak mali mať vyššiu gestagénnu potenciu než drospirenón. To by sa nakoniec malo premietnut do nižších denných dávok amalo by viesť k nižšej spotrebe aktívnej zlúčeniny.Táto úloha je vyriešená poskytnutím tu opísaných 1 S-metyl-l 9-nor-17-pregn-4-én-21,17-karbolaktónov všeobecného vzorca I. Na zlúčeniny všeobecného vzorca I (a obzvlášť zlúčeninu 3 b pozri príklady uskutočnenia) sa môže nazerať ako na štruktúme izoméry...

Číslo patentu: E 4793

Dátum: 17.11.2005

Autori: Xu Jiayi, Sui Zhihua, Jain Nareshkumar

MPK: A61P 5/00, A61K 31/35, A61K 31/352...

Značky: nové, estrogénových, 2h-chroménu, selektivně, modulátory, receptorov, deriváty

Text:

...a spôsobuje ich slabnutie. Rýchla strata kostnej hmoty v roku bezprostredne nasledujúcom po menopauze má zanásledok postmenopauzálne rednutie kostí a Zvýšené riziko zlomenín.Nedostatok estrogénu je rovnako jednou z príčin degeneratívnych zmien centrálnehoNedávno bolo preukázané, že estrogénová substitučná terapia a podávanie estrogénu ženám môžerozvoju Alzheimerovej choroby zabraňovať a kognitívne funkcie zlepšovať.Hormonálna substitučná...

Číslo patentu: E 4900

Dátum: 21.10.2005

Autori: 1000 Route 202, Sui Zhihua, Jiang Weiqin, Fiordeliso James, 1000 Us Route 202

MPK: A61P 5/00, A61K 31/403, A61P 15/00...

Značky: deriváty, receptora, progesteronu, indolové, modulátory, užitočné

Text:

...a kratšej izoforme (PR-A). Nedávno boli uskutočnené rozsiahle štúdie na myši s vyradeným receptorom progesterónu (PRKO, s vyradenou formou A i B receptora), myšiach so špecificky vyradenou izoformou PR-A(PRAKO) a špecificky vyradenou izoformou PR-B (PRBKO). U PRKO, PRAKO a PRBKO boli nájdené rôzne fenotypy, pokiaľ ide o plodnosť, ovulačnú receptivitu matemice,proliferáciu maternice, proliferáciu mliečnej žľazy, pohlavnú receptivitu u samíc...