A61P 5/00
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288003
Dátum: 07.09.2012
Autori: Lotz Ralf, Langkopf Elke, Eckhardt Matthias, Himmelsbach Frank, Maier Roland, Mark Michael
MPK: A61K 31/551, A61K 31/55, A61K 31/522...
Značky: spôsob, prostriedok, farmaceutický, obsahom, xantínové, deriváty, výroby, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...
Pyrazolové deriváty použiteľné ako inhibítory aldosterónsyntázy
Číslo patentu: E 19658
Dátum: 07.06.2012
Autori: Escribano Ana Maria, Mabry Thomas Edward, Shen Quanrong, Bell Michael Gregory, Hoogestraat Paul
MPK: A61K 31/416, A61P 13/00, A61P 5/00...
Značky: pyrazolové, aldosterónsyntázy, inhibitory, deriváty, použitelné
Text:
...na použitie pri liečení, obzvlášť na liečenie chronického ochorenia obličiek, diabetickej nefropatie,kongestívneho srdcového zlyhania alebo hypertenzie.0012 Okrem toho predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny podľa tohoto vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na liečenie chronického ochorenia obličiek. Predkladaný vynález taktiež poskytuje zlúčeniny podľa vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na...
Farmaceutická formulácia pozostávajúca z vysušeného rastlinného extraktu s kalciovým poťahom
Číslo patentu: 287722
Dátum: 22.06.2011
Autor: Popp Michael
MPK: A61K 31/185, A61K 31/19, A61K 31/593...
Značky: extraktu, formulácia, kalciovým, vysušeného, pozostávajúca, potahom, farmaceutická, rastlinného
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je farmaceutická formulácia vápenatej soli a vysušeného rastlinného extraktu vo forme poťahovanej tablety, v ktorej je vnútorná náplň najmenej jedného vysušeného rastlinného extraktu obalená najmenej jedným poťahom najmenej jednej vápenatej soli. Rastlinné extrakty do vnútornej náplne môžu byť zvolené z: Vitex agnus castus (Vitex jahňací) Belamcanda chinensis (belamkanda čínska) Cimicifuga racemosa (ploštičník strapcovitý) Trifolium...
Hydrát agomelatín hydrobromidu a jeho príprava
Číslo patentu: E 20410
Dátum: 17.03.2011
Autori: Yu Xiong, Zhang Peng, Shan Hanbin, Yuan Zhedong, Zhu Xueyan, Pan Hongjuan
MPK: A61K 31/165, A61P 25/22, A61P 25/00...
Značky: hydrát, hydrobromidu, príprava, agomelatín
Text:
...miestnosti, a najvýhodnejšia0012 Vo vyššie uvedenom spôsobe prípravy pre uvedený hydrát agomelatín hydrobromídu nie je organické rozpúšťadlo konkrétne obmedzené, pokiaľ dokáže rozpúšťať východiskové materiály agomelatín a HBr a medzitým dovoľuje uvedenému hydrátu agomelatín hydrobromídu sa vyzrážať. Vhodné rozpúšťadlo, ktoré sa môže použiť, zahrnuje etylacetát,metylacetát, n-butylacetát, acetón, acetonitril a podobne, a výhodný je...
Farmaceutické činidlo, ktoré obsahuje ako aktívnu zložku derivát benzamidu
Číslo patentu: 287547
Dátum: 30.12.2010
Autori: Sakai Ikuo, Ishibashi Masahiko, Sakabe Masahiro, Ando Tomoyuki, Suzuki Tsuneji
MPK: A61K 47/06, A61K 31/4406, A61K 47/02...
Značky: obsahuje, aktívnu, derivát, farmaceutické, benzamidu, zložku, činidlo
Zhrnutie / Anotácia:
Predmetom vynálezu je stabilný farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky vhodný derivát benzamidu alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a vybrané aditíva
alebo rozpúšťadlo a jednu alebo viac látok vybraných zo skupiny pozostávajúcej zo soli organickej kyseliny, aminozlúčeniny a anorganickej bázickej látky, pričom pH prostriedkov je upravené v rozmedzí 7 až 11.
11ß-Halogénsubstituované steroidy, ich výroba a použitie na výrobu farmaceutických činidiel a farmaceutických prípravkov obsahujúcich 11ß-halogénsubstituované steroidy
Číslo patentu: 287444
Dátum: 02.09.2010
Autori: Zopf Dieter, Künzer Hermann, Bohlmann Rolf, Nubbemeyer Reinhard
MPK: C07J 1/00, A61P 5/00, A61K 31/565...
Značky: činidiel, výrobu, výroba, prípravkov, 11ß-halogénsubstituované, farmaceutických, obsahujúcich, použitie, steroidy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú steroidy všeobecného vzorca (I), kde R11 je halogén a X-Y-Z reprezentuje skupinu jednej z dvoch štruktúr CH=C-C alebo CH2-C=C, ako aj spôsob prípravy týchto zlúčenín, ich použitie na prípravu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky, ktoré obsahujú 11beta-halogénsubstituované steroidy.
Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287426
Dátum: 23.08.2010
Autori: Bold Guido, Manley Paul William
MPK: A61K 31/455, A61K 31/4427, A61K 31/44...
Značky: 2-aminonikotínamidu, farmaceutický, použitie, přípravy, spôsob, derivátov, prípravok, deriváty, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca pioglitazón s glibenclamidom alebo s glimepiridom
Číslo patentu: 287351
Dátum: 07.07.2010
Autori: Sohda Takashi, Ikeda Hitoshi, Odaka Hiroyuki
MPK: A61K 31/44, A61K 31/00, A61K 31/64...
Značky: glimepiridom, pioglitazón, glibenclamidom, kompozícia, obsahujúca, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia obsahujúca posilňovač citlivosti na inzulín, ktorým je pioglitazón alebo jeho farmakologicky prijateľná soľ v kombinácii s posilňovačom vylučovania inzulínu vybraného zo skupiny zloženej z glibenclamidu a glimepiridu, a jej použitie na výrobu liečiva na profilaxiu alebo liečenie diabetu alebo diabetických komplikácií.
Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie liečiv majúcich antiprogestínové vlastnosti
Číslo patentu: 287229
Dátum: 08.03.2010
Autori: Jukarainen Harri, Haapakumpu Timo, Ruohonen Jarkko, Markkula Tommi, Lehtinen Matti, Ala-sorvari Juha
MPK: A61K 31/122, A61K 31/4418, A61K 31/275...
Značky: vlastností, kontrolované, majúcich, uvoľňovanie, antiprogestínové, prostriedky, liečiv
Zhrnutie / Anotácia:
Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie látok, majúcich antiprogestínové vlastnosti, počas dlhšieho časového obdobia, kde uvedené prostriedky zahrnujú jadro obsahujúce liek, prípadne membránu obaľujúcu toto jadro, kde jadro a membrána sú vyrobené z na siloxáne založenej elastomérnej kompozícii obsahujúcej aspoň jeden elastomér a prípadne nesieťovaný polymér. Elastomérna kompozícia obsahuje polyalkylénoxidové skupiny prítomné v elastoméri, alebo...
Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287169
Dátum: 11.01.2010
Autori: Fehrentz Jean-alain, Martinez Jean, Guerlavais Vincent
MPK: A61K 31/4523, A61K 38/06, A61K 31/403...
Značky: rastového, hormonu, prostriedok, zlúčeniny, zvyšujúce, sekréciu, obsahom, farmaceutický, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.
2H-1-Benzopyránové deriváty, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287086
Dátum: 26.10.2009
Autori: Armani Elisabetta, Galbiati Elisabetta, Amari Gabriele, Civelli Maurizio, Delcanale Maurizio
MPK: C07D 311/00, A61K 31/4523, A61P 5/00...
Značky: obsahom, deriváty, 2h-1-benzopyránové, použitie, farmaceutické, prostriedky
Zhrnutie / Anotácia:
2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.
Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt
Číslo patentu: 287070
Dátum: 14.10.2009
Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert
MPK: A61P 1/00, A61K 31/4025, A61K 38/00...
Značky: profarmakum, inhibítora, obsahom, použitie, kompozícia, medziprodukt, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...
Použitie raloxifénu hydrochloridu na prípravu lieku na prevenciu karcinómu prsníka
Číslo patentu: 287047
Dátum: 30.09.2009
Autori: Cohen Fredric, Glusman Joan, Nickelsen Nikolaus, Knickerbocker Ronald, Scott Teri, Eckert Robert
MPK: A61K 31/445, A61K 31/38, A61K 31/381...
Značky: hydrochloridu, karcinómu, přípravu, prsníka, použitie, prevenciu, raloxifénu, lieku
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286975
Dátum: 27.07.2009
Autori: Maier Roland, Langkopf Elke, Himmelsbach Frank, Lotz Ralf, Mark Michael, Eckhardt Matthias
MPK: A61K 31/519, A61K 31/551, A61K 31/55...
Značky: prostriedok, farmaceutický, deriváty, obsahom, xantínové, spôsob, použitie, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a ich soli majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV (DPP-IV). Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy...
Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286759
Dátum: 14.04.2009
Autori: Van Someren Rudolf Gijsbertus, Schulz Jurgen, Van Straten Nicole Corine Renée
MPK: A61P 5/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...
Značky: použitie, deriváty, obsahom, farmaceutický, tetrahydrochinolínové, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...
17-Metylénsteroidy, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 286757
Dátum: 14.04.2009
Autori: Müller Gerd, Kaufmann Günter, Droescher Peter, Elger Walter, Schweikert Hans-udo, Menzenbach Bernd, Hillisch Alexander
MPK: A61P 5/00, A61K 31/56, A61K 31/57...
Značky: farmaceutické, kompozície, spôsob, přípravy, použitie, obsahujú, 17-metylénsteroidy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 17-metylénsteroidy všeobecného vzorca (I), v ktorom je R4 halogén alebo pseudohalogén, R10 vodík alebo alkyl s 1 až 4 uhlíkmi s priamym alebo rozvetveným reťazcom, R20 a R20a nezávisle jeden od druhého vodík, priamy alebo rozvetvený alkyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo hydroxylakyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo jeden z R20 a R20a je vodík, priamy alebo rozvetvený alkyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo hydroxyalkyl s 1 až 4 uhlíkmi a druhý je halogén alebo...
Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38
Číslo patentu: 286689
Dátum: 25.02.2009
Autori: Salituro Francesco, Cochran John, Bellon Steven, Bemis Guy, Galullo Vincent
MPK: A61K 31/435, A61K 31/44, A61K 31/17...
Značky: kompozícia, obsahom, zlúčeniny, ochorení, liečenie, použitie, přípravu, prevenciu, farmaceutická, heterocyklické, súvisiacich, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.
Použitie dehydroepiandrosterónu na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie zníženého libida alebo osteoporózy
Číslo patentu: 286664
Dátum: 18.02.2009
Autor: Labrie Fernand
MPK: A61P 15/00, A61P 19/00, A61K 31/566...
Značky: zníženého, liečenie, osteoporózy, liečivá, použitie, libida, přípravu, dehydroepiandrosterónu, prevenciu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie dehydroepiandrosterónu (DHEA) na prípravu liečiva poskytujúceho sérové hladiny DHEA u pacienta v rozsahu 4 až 10 mikrogramov na liter na prevenciu alebo liečenie zníženého libida alebo osteoporózy.
Spôsob granulácie za sucha na prípravu farmaceutickej kompozície
Číslo patentu: 286536
Dátum: 12.11.2008
Autor: Gierer Daniel Scott
MPK: A61K 31/445, A61K 31/40, A61K 31/472...
Značky: spôsob, přípravu, sucha, farmaceutickej, granulácie, kompozície
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob granulácie za sucha na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá má rovnomernú distribúciu a účinnosť liečiva, zahrnujúci zmiešavanie oxidu kremičitého a aspoň jedného farmaceuticky prijateľného excipientu, nosiča alebo riedidla vo vysokootáčkovom nožovom granulátore počas vhodného časového obdobia za vzniku premiešanej zmesi, pridanie účinnej zložky do granulátora a miešanie počas ďalšieho časového obdobia za vzniku účinnej zmesi,...
Použitie 4-Fluór-N-indan-2-ylbenzamidu na výrobu liečiva
Číslo patentu: 286513
Dátum: 12.11.2008
Autori: Suzuki Teri, Walser Armin, Dharanipragada Ramalinga, Wohlfart Paulus, Safarova Alena, Strobel Hartmut
MPK: A61P 11/00, A61K 31/66, A61P 1/00...
Značky: liečivá, výrobu, použitie, 4-fluór-n-indan-2-ylbenzamidu
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie 4-fluór-N-indan-2-ylbenzamid vzorca (I) na výrobu liečiva na liečbu stabilnej alebo nestabilnej anginy pectoris, coronárnej srdcovej choroby, Prinzmetalovej angíny, akútneho koronárneho syndrómu, zlyhania srdca, infarktu myokardu, trombózy, oklúzneho ochorenia periférnych tepien, aterosklerózy, restenózy, poškodenia endotelu po perkutánnej transluminálnej koronárnej angioplastike, hypertenzie, esenciálnej hypertenzie,...
Pyrolidin-2-ónové deriváty ako modulátory androgénového receptora
Číslo patentu: E 14297
Dátum: 06.08.2008
Autor: Hasuoka Atsushi
MPK: A61K 31/4015, A61P 15/12, A61P 19/10...
Značky: pyrolidin-2-ónové, receptora, androgénového, deriváty, modulátory
Text:
...účinok pri modulovaní androgénovćho receptora, čo viedlo k dokončeniu tohto vynálezu.0010 Tento vynález sa teda týkal zlúčeniny reprezentovanej vzorcom (l)R je atóm vodíka. atóm halogénu alebo alkylová skupina, ktorá má počet atómov uhlíka l až 6,prípadne maj úca substítuent(y)R 2 je atóm halogénu, alkylová skupina. ktorá má počet atómov uhlíka l až 6. prípadne majúca substituent(y). alebo alkoxyskupína. ktorá má počet atómov uhlíka l až 6,...
Použitie konjugovaných estrogénov a medroxyprogesterón acetátu, farmaceutický prostriedok, farmaceutická dávková jednotka a farmaceutický balíček
Číslo patentu: 286169
Dátum: 03.04.2008
Autor: Pickar James
MPK: A61K 31/57, A61K 31/56, A61K 31/00...
Značky: dávková, konjugovaných, farmaceutická, estrogénov, prostriedok, jednotka, balíček, acetátu, použitie, medroxyprogesterón, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie konjugovaných estrogénov a medroxyprogesterón acetátu na výrobu farmaceutických balíčkov obsahujúcich denné dávkové jednotky na liečenie alebo inhibíciu menopauzálnych alebo postmenopauzálnych porúch u perimenopauzálnych, menopauzálnych alebo postmenopauzálnych žien, pričom každá denná dávková jednotka obsahuje kombináciu konjugovaných estrogénov a dennú dávku 1,5 mg medroxyprogesterón acetátu. Opísané sú tiež farmaceutické...
Použitie prekurzora pohlavného steroidu na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie znížených alebo nevyrovnaných koncentrácií pohlavných steroidov
Číslo patentu: 286051
Dátum: 07.01.2008
Autor: Labrie Fernand
MPK: A61K 31/57, A61K 31/565, A61K 31/58...
Značky: použitie, prevenciu, pohlavného, liečenie, znížených, koncentrácii, steroidov, přípravu, nevyrovnaných, steroidů, prekurzora, pohlavných, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie dehydroepiandrosterónu (DHEA), dehydroepiandrosterón-sulfátu a zlúčenín, ktoré sa na ne premieňajú in vivo, na prípravu liečiva poskytujúceho sérové hladiny DHEA u pacienta v rozsahu 4 až 10 mikrogramov na liter na prevenciu alebo liečenie vaginálnej atrofie, hypogonadizmu, kožnej atrofie, neschopnosti udržať moč, rakoviny vaječníkov a rakoviny maternice, pričom v prípade prevencie rakoviny vaječníkov alebo rakoviny...
Antagonisty progesterónových receptorov
Číslo patentu: E 7453
Dátum: 14.11.2007
Autori: Fuhrmann Ulrike, Brudny-kloeppel Margarete, Moeller Carsten, Cleve Arwed, Schultze-mosgau Marcus, Hasselmann Rainer, Petrov Orlin, Rottmann Antje, Garke Gunnar, Schmidt Anja, Pruehs Stefan
MPK: A61P 5/00, C07J 1/00, A61K 31/567...
Značky: antagonisty, receptorov, progesterónových
Text:
...na vyvolanie pôrodu, na substitučnú hormonálnu liečbu, na liečbu symptómov spojených s dysmenoreou, na liečbu hormonálnych nepravidelností a na liečbu hormonálne závislých nádorov, napríklad progesterón receptorovo-pozitívneho karcinómu prsníka. Ich účinnosť ako antagonistov progesterónových receptorov sa zistila v teste abortívneho účinkuna potkanoch a stanovením McPhailovho indexu pri králikoch.0012 Zlúčeniny všeobecného vzorca I...
Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe
Číslo patentu: 285908
Dátum: 24.09.2007
Autori: Bain Allen, Zhu Jiqun, Beatch Gregory, Walker Michael, Wall Richard, Zolotoy Alexander, Longley Cindy, Plouvier Bertrand, Yong Sandro, Sheng Tao
MPK: A61K 31/40, A61K 31/13, A61K 31/41...
Značky: liečivá, aminocyklohexyléterová, zlúčeniny, tejto, túto, obsahujúca, výrobe, liečbe, zlúčeninu, zlúčenina, kompozícia, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
Liečivo na liečenie alebo prevenciu diabetu, inzulínovej rezistencie alebo komplikácií pri diabete
Číslo patentu: 285836
Dátum: 22.08.2007
Autori: Tritschler Hans-jurgen, Horrobin David Frederick
MPK: A61K 31/095, A61K 31/185, A61P 5/00...
Značky: rezistencie, liečivo, inzulínovej, diabete, liečenie, diabetu, prevenciu, komplikácií
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie esenciálnej mastnej kyseliny a biologicky prijateľného disulfidu na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu diabetu, inzulínovej rezistencie alebo komplikácií pri diabete. Ako esenciálne mastné kyseliny sa môžu použiť kyselina gama-linolénová, kyselina dihomo-gama-linolénová, kyselina stearidónová, kyselina eikosapentaénová, kyselina dokosapentaénová a kyselina dokosahexaénová. Ako biologicky prijateľné disulfidy sa môžu...
Spôsob prípravy N-(1,1-dimetyletyl)-4-[[5'-etoxy-4-cis-[2-(4-morfolino)etoxy]-2′- oxospiro[cyklohexán-1,3'[3H]indol]-1′(2′H)-yl]-sulfonyl]-3-metoxybenzamidu a jeho solí
Číslo patentu: 285818
Dátum: 01.08.2007
Autori: Nagy Lajos, Csikós Éva, Erósné Takácsy Tünde, Simon Kálmán, Gönczi Csaba, Halász Judit, Sántáné Csutor Andrea, Szomor Tiborné, Szvoboda Györgyné, Majláth Csilla, Héja Gergely, Sárosi Péter, Hermecz István
MPK: A61K 31/5375, C07B 61/00, A61P 5/00...
Značky: přípravy, n-(1,1-dimetyletyl)-4-[[5'-etoxy-4-cis-[2-(4-morfolino)etoxy]-2, oxospiro[cyklohexán-1,3'[3h]indol]-1'(2'h)-yl]-sulfonyl]-3-metoxybenzamidu, spôsob, solí
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) a jej solí reakciou zlúčeniny vzorca (II) so zlúčeninou vzorca (III), ktorý spočíva v tom, že reakcia sa uskutočňuje v dimetylsulfoxide pri teplote medzi 10 °C až 40 °C, výhodne pri izbovej teplote, a výsledná báza vzorca (I), ak je to potrebné, sa prevedie na svoju soľ.
Použitie CGRP-antagonistov a inhibítorov uvoľňovania CGRP
Číslo patentu: 285587
Dátum: 15.03.2007
Autori: Rudolf Klaus, Doods Henri, Engel Wolfhard, Eberlein Wolfgang
MPK: A61K 31/445, A61K 31/496, A61K 31/00...
Značky: použitie, cgrp-antagonistov, inhibítorov, uvolňovania
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.
Steroidné deriváty, ktoré majú v polohe 17 substituent obsahujúci fosfor, užitočné ako modulátory receptora progesterónu
Číslo patentu: E 7392
Dátum: 16.02.2007
Autori: Sui Zhihua, Jiang Weiqin
MPK: A61P 5/00, A61K 31/56, C07J 51/00...
Značky: polohe, užitočné, modulátory, progesteronu, deriváty, obsahujúci, receptora, fosfor, steroidné, substituent
Text:
...selektivny voči receptoru progesterónu RP-AProgesterón hrá hlavnú úlohu pri reprodukčnom zdravi a reprodukčnej funkcii. Dobresú opísané jeho účinky napríklad na maternicu, prsník, cervix a hypothaIamo-pituitárnujednotku, Účinky progesterónu a tiež antagonistov progesterónu sú sprostredkované receptorom progesterónu (PR). V cieľovej bunke progesterón vyvoláva dramatickú zmenu v konfomiácii PR, ktorá súvisí s transformáciou PR z formy, ktorá...
2-substituované benzimidazoly ako selektívne modulátory androgénneho receptora
Číslo patentu: E 14075
Dátum: 23.01.2007
Autori: Welsh & Mckean Roads Box 776, Lanter James, Sui Zhihua, Ng Raymond, 665 Stockton Drive, Vernon Alford
MPK: A61P 5/00, C07D 235/12, A61K 31/4184...
Značky: 2-substituované, benzimidazoly, modulátory, selektivně, receptora, androgénneho
Text:
...antikoncepcii, zvýšení mužskej výkonnosti, ako i pri liečbe rakoviny,AIDS, kachexie a iných porúch. Ďalej sú agonisty androgénneho receptora užitočné pri podpore zotavenia po popáleninách (Murphy, KD., Suchmore, T.,Micak, R.P., Chinkes, D.L., Klein, G.L., Herndon, D.N., Effects of long-term oxandrolone administration in severely bumed children, Surgery, (2004),136(2), str. 219-224).0006 US 3,987,182 opisuje benzimidazoly užitočné ako...
Chinazolínový derivát a chinazolínové liečivo
Číslo patentu: E 13692
Dátum: 03.10.2006
Autori: Oyama Tatsuya, Okano Masahiko
MPK: A61K 31/517, A61P 13/12, A61P 1/16...
Značky: chinazolínový, derivát, liečivo, chinazolínové
Text:
...sprevádzané svrbením a liečivo, ktoré môže účinne potláčať svrbenie bez ohľadu na ochorenia, ktoré ho spôsobujú, je veľmi žiadanéčinidlo sa uvádza chinazolínový derivát (pozri napríklad patentový dokument 1), neuronálny inhibítor syntázy oxidu dusičného (pozri napríklad patentový dokument 2), agonista kanabinoidného receptora (pozri napríklad patentový dokument 3),inhibítor glutamátového receptora (pozri napríklad patentový dokument 4),...
Nesteroidné zlúčeniny použiteľné ako modulátory glukokortikoidového receptora
Číslo patentu: E 5306
Dátum: 25.08.2006
Autori: Jans Christiaan Gerardus Johannes Maria, Plate Ralf
MPK: A61P 29/00, A61P 5/00, A61K 31/55...
Značky: glukokortikoidového, zlúčeniny, použitelné, modulátory, receptora, nesteroidné
Text:
...-(2-6 C)aIkenyl má vyššie uvedený vyznam.0019 Výraz -O(2-6 C)alkinyI znamená -(2-6 C)aIkinyIoxy, kde -(2-6 C)alkinyl má vyššie uvedený vyznam.0020 Výraz -(1-4 C)alkyIoxy znamená alkyloxyskupinu s 1-4 atómami uhllka, kde alkylovà skupina má rovnaký význam ako je uvedené vyššie. Výhodné sú -(1-2 C)alkyloxyskupiny. Najvýhodnejšl je metoxy.0021 Výraz -(1-4 C)alkoxy(1-4 C)aIkyl znamená -(1-4 C)alkoxyskupinu naviazanú na -(1-4 C)aIkylovú skupinu,...
Indolové deriváty
Číslo patentu: 285173
Dátum: 03.07.2006
Autori: Laudon Moshe, Zisapel Nava
MPK: A61K 31/403, C07D 209/00, A61P 5/00...
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané indolové deriváty všeobecných vzorcov (I) a (II), kde jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, a farmaceutické formulácie s ich obsahom.
Substituované N-arylpyrolidíny ako selektívne modulátory androgénneho receptora
Číslo patentu: E 4816
Dátum: 10.05.2006
Autori: Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji, Stack Douglas Richard, Clemens Ian Roger
MPK: A61P 5/00, A61K 31/4025, A61K 31/40...
Značky: substituované, n-arylpyrolidíny, modulátory, selektivně, receptora, androgénneho
Text:
...sa znižuje, kosti slabnú, zvyšuje sa početnosť cukrovky a kardiovaskulárnych ochorení a pomer svalovej hmoty k tuku sa znižuje. Vastag, B. (2003), JAMA 289 971-972. Užien súvisia nizke množstvá obiehajúceho testosterónu v plazme so zníženým libídom, nevysvetlitelnou únavou a všeobecným nedostatkom dobrej pohody. Davis, S. R. (1999), Medical J. Austrália 170 545-549. Klinicky bola hlavná aplikácia terapie androgénom pri liečbe hypogonadizmu u...
4-Fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové deriváty ako liečivá na liečenie neplodnosti
Číslo patentu: E 5440
Dátum: 02.05.2006
Autori: Grima Poveda Pedro Manuel, Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius
MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 5/00...
Značky: deriváty, liečivá, 4-fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové, liečenie, neplodnosti
Text:
...4-Fenyl-5-oxo-1,4,5,6,ZB-hexahydrochinolínové deriváty podľa vynálezu sú účinne aktivátory FSH receptora a môžu byt použité na rovnaké klinické účely ako prírodný FSH, pretože sa správajú ako agonisty, stou výhodou, že sa môžu pripraviť synteticky, môžu vykazovat pozmenené vlastnosti stability a môžu sa podávať rôzne.0009 Teda agonisty FSH-receptora podľa predkladaneho vynálezu sa môžu použit na liečenie porúch plodnosti, napríklad v...
4-Fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové deriváty ako liečivá na liečenie neplodnosti
Číslo patentu: E 4620
Dátum: 02.05.2006
Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius
MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 5/00...
Značky: neplodnosti, deriváty, 4-fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové, liečivá, liečenie
Text:
...Výraz (2-4 C)alkinyl podobne znamená alkinylovú skupinu, ktorá má 2-4 atómy uhlíka, ako je etinyl, 2 propinyl, Z-butinyl a 3-butinyl.0022 Výraz (1-4 C)alkoxy znamená alkoxyskupinu, ktorá má 1-4 atómy uhlíka, pričom alkylová skupina má rovnaký význam ako je vyššie určené. (1-2 C)alkoxyskupiny sú výhodné.0024 Výraz (3-6 C)cykloalkyl(1-4 C)alkyI znamená cykloalkylalkylovú skupinu, ktorej cykloalkylová skupina má 3-6 atómov uhlíka s...
4-Fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové deriváty na liečenie neplodnosti
Číslo patentu: E 4587
Dátum: 02.05.2006
Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius, Grima Poveda Pedro Manuel
MPK: A61P 5/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...
Značky: 4-fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové, liečenie, deriváty, neplodnosti
Text:
...zo skupiny zahmujúcej hydroxy, amino, halogén, nitro, trilluónnetyl, kyano, (1-4 C)alkyI, (2-4 C)aIkenyl, (2-4 C)alkinyI,(1-4 Qalkog a di)(14 C)aIkylamino aleboR 23 R 4 v R R 2 -aminokarbonyle môže byt spojené za vytvorenia (4-6 C)heterocykloalkenylového kruhu alebo (2-6 C)heterocykloalkylového kruhu, voliteľne substituovaných s jedným alebo viacerými substituentami vybratými zo skupiny zahmujúcej (1-4 C)aIkyI, (1-4 C)alkoxy(1-4...
18-metyl-19-nor-17-pregn-4-en-21,17 karbolaktony, ako aj farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 6172
Dátum: 30.12.2005
Autori: Bittler Dieter, Fritzemeier Karl-heinrich, Muhn Hans-peter, Bohlmann Rolf, Borden (früher Kurz) Steffen, Prelle Katja, Kuenzer Hermann, Fuhrmann Ulrike, Esperling Peter
MPK: A61K 31/58, A61P 5/00, C07J 53/00...
Značky: 18-metyl-19-nor-17-pregn-4-en-21,17, přípravky, farmaceutické, karbolaktony, obsahujú
Text:
...a ktoré by tak mali mať vyššiu gestagénnu potenciu než drospirenón. To by sa nakoniec malo premietnut do nižších denných dávok amalo by viesť k nižšej spotrebe aktívnej zlúčeniny.Táto úloha je vyriešená poskytnutím tu opísaných 1 S-metyl-l 9-nor-17-pregn-4-én-21,17-karbolaktónov všeobecného vzorca I. Na zlúčeniny všeobecného vzorca I (a obzvlášť zlúčeninu 3 b pozri príklady uskutočnenia) sa môže nazerať ako na štruktúme izoméry...
Nové deriváty 2H-chroménu ako selektívne modulátory estrogénových receptorov
Číslo patentu: E 4793
Dátum: 17.11.2005
Autori: Sui Zhihua, Xu Jiayi, Jain Nareshkumar
MPK: A61P 5/00, A61K 31/352, A61K 31/35...
Značky: deriváty, nové, selektivně, estrogénových, modulátory, receptorov, 2h-chroménu
Text:
...a spôsobuje ich slabnutie. Rýchla strata kostnej hmoty v roku bezprostredne nasledujúcom po menopauze má zanásledok postmenopauzálne rednutie kostí a Zvýšené riziko zlomenín.Nedostatok estrogénu je rovnako jednou z príčin degeneratívnych zmien centrálnehoNedávno bolo preukázané, že estrogénová substitučná terapia a podávanie estrogénu ženám môžerozvoju Alzheimerovej choroby zabraňovať a kognitívne funkcie zlepšovať.Hormonálna substitučná...
Indolové deriváty užitočné ako modulátory receptora progesterónu
Číslo patentu: E 4900
Dátum: 21.10.2005
Autori: Fiordeliso James, Jiang Weiqin, Sui Zhihua, 1000 Us Route 202, 1000 Route 202
MPK: A61P 15/00, A61P 5/00, A61K 31/403...
Značky: indolové, deriváty, progesteronu, receptora, modulátory, užitočné
Text:
...a kratšej izoforme (PR-A). Nedávno boli uskutočnené rozsiahle štúdie na myši s vyradeným receptorom progesterónu (PRKO, s vyradenou formou A i B receptora), myšiach so špecificky vyradenou izoformou PR-A(PRAKO) a špecificky vyradenou izoformou PR-B (PRBKO). U PRKO, PRAKO a PRBKO boli nájdené rôzne fenotypy, pokiaľ ide o plodnosť, ovulačnú receptivitu matemice,proliferáciu maternice, proliferáciu mliečnej žľazy, pohlavnú receptivitu u samíc...