A61P 3/10
GLP-1 fúzne proteíny
Číslo patentu: 288342
Dátum: 17.02.2016
Autori: Tschang Sheng-hung Rainbow, Glaesner Wolfgang, Micanovic Radmilla
MPK: A61K 38/38, A61P 3/04, A61K 38/26...
Značky: proteiny, glp-1, fúzne
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka analógov, derivátov a fragmentov GLP-1, fúzovaných na polypeptidy, ktoré spôsobujú predĺženie polčasu životnosti peptidov in vivo. Takýmito polypeptidmi sú Fc časť imunoglobulínu, jej analóg alebo fragment. Fúzne proteíny môžu byť použité na liečenie diabetes mellitus nezávislého od inzulínu alebo obezity.
Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288335
Dátum: 21.01.2016
Autori: Pisano Claudio, Penco Sergio, Casu Benito, Giannini Giuseppe, Naggi Annamaria, Torri Giangiacomo
MPK: A61K 31/727, A61K 45/00, A61K 47/36...
Značky: farmaceutický, inhibíčnym, heparanázu, úplné, spôsob, n-desulfatovaný, liečivá, antiangiogénnym, použitie, účinkom, čiastočne, přípravu, obsahom, přípravy, heparin, prostriedok, n-reacetylovaný, protizápalovým
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.
Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 288236
Dátum: 24.11.2014
Autori: Hagiwara Atsushi, Rubenstein Steven, Furukawa Noboru, Mcgee Lawrence, Shinkai Hisashi, Houze Jonathan
MPK: A61K 31/428, A61K 31/4439, A61K 31/47...
Značky: liečivo, zlúčeninu, chinolinylfenylsulfónamidová, použitie, obsahujúce, túto, zlúčenina, farmaceutické, přípravky
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...
3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288192
Dátum: 22.05.2014
Autori: Koecher Christian, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Vries Ton, Munchhof Michael John
MPK: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 45/00...
Značky: farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, prostriedok, obsahom, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Holland George, Wu Chengde, Scott Ian, Li Wen, Kassir Jamal, Market Robert, Biediger Ronald
MPK: A61K 31/192, A61K 31/33, A61K 31/4164...
Značky: deriváty, farmaceutické, integrínov, kyseliny, vazbu, použitie, receptory, propiónovej, obsahom, inhibujú, kompozície
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia
Číslo patentu: 288123
Dátum: 30.08.2013
Autori: Pepinsky Blake, Miller Stephan, Rossomando Anthony, Borjack-sjodin Paula Ann, Sah Dinah
MPK: A61K 47/48, A61K 39/00, A61K 38/18...
Značky: konjugáty, spôsoby, využitia, neublastínu, polymérne
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...
IL-1beta väzbová molekula, expresný vektor, spôsob prípravy IL-1 beta väzbovej molekuly, použitie protilátky a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 288089
Dátum: 27.05.2013
Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann
MPK: A61P 11/00, A61P 1/04, A61K 39/395...
Značky: molekula, protilátky, farmaceutická, spôsob, expresný, použitie, přípravy, il-1beta, kompozícia, väzbovej, molekuly, vektor, väzbová
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je IL-1beta väzbová molekula, hlavne protilátka proti ľudskému IL-1beta, hlavne ľudská protilátka proti ľudskému IL-1beta, kde úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinové sekvencie definované v opise vynálezu. Táto molekula je užitočná na použitie pri liečbe ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.
GLP-1 fúzne proteíny
Číslo patentu: 288088
Dátum: 24.05.2013
Autori: Glaesner Wolfgang, Micanovic Radmilla, Tschang Sheng-hung Rainbow
MPK: A61K 38/26, A61P 3/04, A61K 38/38...
Značky: glp-1, proteiny, fúzne
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný heterológny fúzny proteín zahŕňajúci prvý polypeptid s N-zakončením a C-zakončením, fúzovaný na druhý polypeptid s N-zakončením a C-zakončením, kde prvý polypeptid je GLP-1 zlúčenina a druhý polypeptid je vybraný zo skupiny, do ktorej patrí ľudský albumín a kde C-zakončenie prvého polypeptidu je fúzované na N-zakončenie druhého polypeptidu.
Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 288054
Dátum: 25.02.2013
Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann
MPK: A61K 39/395, A61P 11/00, A61P 11/06...
Značky: expresný, viažuca, farmaceutická, konštrukt, proti, il-1beta, molekula, kompozícia, přípravy, protilátka, použitie, spôsob, prvý, vektor
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.
Kombinácia obsahujúca 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión a submaximálne množstvo sulfonylmočoviny, farmaceutický prostriedok a použitie
Číslo patentu: 288053
Dátum: 22.02.2013
Autori: Smith Stephen Alistair, Buckingham Robin Edwin
MPK: A61K 31/4439, A61P 3/10, A61K 31/64...
Značky: obsahujúca, použitie, množstvo, submaximálne, sulfonylmočoviny, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, prostriedok, farmaceutický, kombinácia
Zhrnutie / Anotácia:
Kombinácia, ktorá obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho tautomérnu formu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát, a submaximálne množstvo sulfonylmočoviny, ktorá je vybraná zo skupiny pozostávajúcej zo zlúčenín glibenklamid, glipizid, gliklazid, tolazamid, tolbutamid, acetohexamid, karbutamid, chlórpropamid, glibornurid, glikvidón, glisentid, glizolamid,...
Nutraceutická zmes na liečenie nadváhy
Číslo patentu: E 19989
Dátum: 16.11.2012
Autor: Sirtori Cesare
MPK: A23L 1/30, A23L 1/29, A61K 31/445...
Značky: liečenie, nutraceutická, nadváhy
Text:
...je Sibutramin®, ktorý pôsobí na centrálnu nervovúsústavu, ktorý využíva podobný mechanizmus pôsobenia ako je mechanizmus niektorých liečivproti depresii. Najmä inhibuje synaptické spätné Vychytávanie norepinefrínu, serotonínu, a, V menšom rozsahu dopamínu a tým podporuje prirodzený pocit sýtosti po jedle.0016 I keď Sibutramin® prináša pozitívne Výsledky, má tiež niektoré dôležité vedľajšieúčinky, V dôsledku ktorých bol stiahnutý z...
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley, Morley Andrew David, Cox Paul Joseph, Edlin Chris
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5377...
Značky: ktorá, kompozícia, azaindolové, použitie, farmaceutická, obsahuje, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2
Číslo patentu: E 20379
Dátum: 05.11.2012
Autori: Kimbara Atushi, Adam Jean-michel, Grether Uwe, Rogers-evans Mark, Nettekoven Matthias, Bissantz Caterina, Roever Stephan
MPK: A61P 27/06, A61K 31/519, A61P 3/10...
Značky: deriváty, agonisty, kanabinoidného, receptora, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové
Text:
...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288003
Dátum: 07.09.2012
Autori: Eckhardt Matthias, Himmelsbach Frank, Lotz Ralf, Maier Roland, Langkopf Elke, Mark Michael
MPK: A61K 31/551, A61K 31/55, A61K 31/522...
Značky: xantínové, farmaceutický, použitie, spôsob, prostriedok, obsahom, výroby, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...
V podstate čistý alebo rekombinantný polypeptid, nukleová kyselina, hostiteľská bunka, spôsob výroby polypeptidu, väzobná zlúčenina, kit, zmes obsahujúca protilátku a jej použitie
Číslo patentu: 287984
Dátum: 30.07.2012
Autori: Kastelein Robert, Parham Christi, Chirica Madaline, Moore Kevin
MPK: A61K 39/395, A61K 45/06, A61K 38/17...
Značky: podstatě, spôsob, polypeptid, buňka, výroby, hostiteľská, obsahujúca, zlúčenina, väzobná, čistý, nukleová, protilátku, kyselina, použitie, rekombinantný, polypeptidů
Zhrnutie / Anotácia:
Nukleové kyseliny kódujúce cicavčie, napr. primátové receptory, purifikované receptorové proteíny a ich fragmenty. Poskytnuté sú protilátky, tak polyklonálne, ako aj monoklonálne. Opísané sú spôsoby použitia prostriedkov, tak na diagnostické, ako aj na terapeutické využitia.
Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)
Číslo patentu: E 20993
Dátum: 12.07.2012
Autori: Kremoser Claus, Steeneck Christoph, Kinzel Olaf
MPK: A61K 31/42, A61P 3/10, A61P 1/16...
Značky: zlúčeniny, modulujúce, nové, nr1h4
Text:
...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...
Lixisenatid a metformín na liečenie diabetu 2. typu
Číslo patentu: E 20046
Dátum: 11.05.2012
Autori: Ruus Peter, Pinquier Jean-louis, Hincelin-mery Agnes, Miossec Patrick, Silvestre Louise
MPK: A61K 31/155, A61K 38/26, A61P 3/10...
Značky: liečenie, diabetu, metformín, lixisenatid
Text:
...soli. Odborník kvalifikovaný v tejto oblasti pozná farmaceutický prijateľné soli desPro 38 Exendín-4(l-39)-Lys 5-NH 2. Výhodnou farmaceuticky prijateľnou soľou desPro 38 Exen dín-4(1-39)-Lys 5-NH 2 využívanou v rámci predkladaného vynálezuje acetát.V príklade 1 podľa predkladanćho vynálezu sa u pacientov s diabetom 2. typu demonštrovalo, že lixisenatid (AVE 0010) ako prídavná terapia k metformínu významne zlepšuje glykemickú kon tro luo...
Solubilná CTLA4 fúzna molekula, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287940
Dátum: 19.04.2012
Autori: Peach Robert, Becker Jean-claude, Cohen Robert, Hagerty David, Carr Suzette
MPK: A61K 38/16, A61K 38/17, A61K 38/00...
Značky: fúzna, prostriedok, farmaceutický, solubilná, molekula, obsahom, použitie, ctla4
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané solubilné CTLA4 fúzne molekuly obsahujúce extracelulárnu doménu CTLA4 a ich použitie, prípadne v kombinácii s druhým činidlom vybraným zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, nesteroidné protizápalové činidlá, prednizón, azatioprin, metotrexát, blokátory alebo antagonisty TNF-alfa, hydrochlorochín, sulfasalazín, soli zlata, anakinra, cyklofosfamid a leflunomid, a ich použitie, rovnako ako farmaceutického prostriedku s obsahom...
Pyrazolospiroketónové deriváty na použitie ako inhibítory acetyl-CoA karboxylázy
Číslo patentu: E 20476
Dátum: 09.04.2012
Autori: Dow Robert Lee, Edmonds David James, Griffith David Andrew, Southers James Alfred
MPK: A61K 31/438, A61P 3/04, A61P 3/10...
Značky: použitie, deriváty, pyrazolospiroketónové, inhibitory, acetyl-coa, karboxylázy
Text:
...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...
Prípravky epalrestatu alebo jeho derivátu s modifikovaným uvoľňovaním a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 20156
Dátum: 20.01.2012
Autori: Caron Judy, Kalofonos Isabel, Martin-doyle William
MPK: A61K 9/20, A61K 31/426, A61K 9/16...
Značky: uvoľňovaním, spôsoby, derivátů, modifikovaným, použitia, epalrestatu, přípravky
Text:
...za účelom účinného liečenia potrebných pacientov, pričom sa používa podávanie raz denne.0008 V jednom uskutočnení tohto vynálezu je poskytnutý farmaceutický prípravok zahŕňajúci epalrestat alebo jeho farmaceuticky akceptovateľný derivát s modifikovaným uvoľňovaním a farmaceuticky akceptovateľný excipient. Prípravok s modifikovaným uvoľňovaním vjednom uskutočnení tohto vynálezu je prípravok splynulým uvoľňovaním, riadeným uvoľňovaním,...
Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie
Číslo patentu: E 18099
Dátum: 22.12.2011
Autori: Ronan Baptiste, Durand Florence, El-ahmad Youssef, Clement Jacques, Labrosse Jean-robert, Letallec Jean-philippe, Combet Romain, Brollo Maurice, Arigon Jérome
MPK: A61K 31/527, A61K 31/519, A61K 31/5377...
Značky: farmaceutické, príprava, pyrimidinonů, deriváty, využitie
Text:
...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...
Kombinácie vildagliptínu a glimepiridu
Číslo patentu: E 15306
Dátum: 21.12.2011
Autori: Saydam Mehtap, Ergenekon Ercan, Karaköy Basak Acar, Cifter Ümit, Türkyilmaz Ali
MPK: A61K 9/00, A61K 9/20, A61K 31/33...
Značky: glimepiridu, kombinácie, vildagliptínu
Text:
...na použitie pri diabetických ochoreniach.0024 Ďalším predmetom tohto vynálezu je získat kombináciu vildagliptinu a glimepiridu, ktorá má požadované úrovne kompatibility.-3 0025 Ďalším predmetom tohto vynálezu je vyvinúť povlak. ktorý zabezpečí stabilitu formulácil obsahujúcich vildagliptln a glimepirid a neovplyvňuje ich rozpustnosť a rýchlosti rozpúšťania.0026 A dalším predmetom tohto vynálezu je ziskat kombináciu vildagliptlnu a glimepiridu,...
Triazolopyridínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 17652
Dátum: 05.12.2011
Autori: Koerner Matthias, Peters Jens-uwe, Flohr Alexander, Groebke Zbinden Katrin, Gobbi Luca
MPK: A61P 3/10, A61K 31/437, A61P 25/00...
Značky: triazolopyridínové, zlúčeniny
Text:
...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...
Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287842
Dátum: 02.12.2011
Autori: Boehringer Markus, Binggeli Alfred, Ricklin Fabienne, Grether Uwe, Hilpert Hans, Maerki Hans-peter, Meyer Markus, Mohr Peter
MPK: A61K 31/422, A61P 3/00, A61K 31/421...
Značky: výroby, oxazolu, derivát, spôsob, použitie, obsahom, kompozícia, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci 5-[4-[2-(N-2-metyl-N-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión a submaximálne množstvo glimepiridu a jeho použitie
Číslo patentu: 287823
Dátum: 24.10.2011
Autori: Smith Stephen Alistair, Buckingham Robin Edwin
MPK: A61K 31/64, A61P 3/10, A61K 31/44...
Značky: prostriedok, 5-[4-[2-(n-2-metyl-n-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, použitie, glimepiridu, množstvo, obsahujúci, submaximálne, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-2-metyl-N-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a submaximálne množstvo glimepiridu. Tento prostriedok je určený na liečenie diabetes mellitus a stavov spojených s diabetes mellitus u cicavcov. Vynález sa ďalej týka použitia tohto farmaceutického prostriedku.
Derivát acylbenzénu
Číslo patentu: E 18433
Dátum: 13.10.2011
Autori: Takahashi Kanako, Ochiai Yuichi, Namiki Hidenori, Hatta Madoka, Katagiri Takahiro, Yoshitomi Tomomi, Matsumoto Koji, Yamanoi Shigeo
MPK: A61P 13/12, A61P 1/18, A61K 31/4245...
Značky: acylbenzénu, derivát
Text:
...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...
Glukopyranozyloxybenzylbenzénový derivát, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor tento derivát obsahujúci a použitie tohto derivátu
Číslo patentu: 287811
Dátum: 30.09.2011
Autori: Fushimi Nobuhiko, Fujikura Hideki, Nishimura Toshihiro, Tatani Kazuya, Isaji Masayuki
MPK: A61K 31/7034, A61P 3/10, A61P 3/04...
Značky: použitie, glukopyranozyloxybenzylbenzenový, farmaceutická, kompozícia, obsahujúci, sglt2-inhibítor, ĺudský, tohto, derivát, derivátů
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú glukopyranozyloxybenzylbenzénové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom P a R majú špecifické významy, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor, ktorý uvedený derivát obsahuje, a použitie uvedeného derivátu na výrobu farmaceutickej kompozície určenej na prevenciu alebo liečenie choroby súvisiacej s hyperglykémiou, najmä diabetu a diabetických komplikácií a obezity.
Farmaceutický prostriedok obsahujúci nízkodávkovú kombináciu metformínu a glyburidu
Číslo patentu: 287810
Dátum: 30.09.2011
Autor: Piper Beth Anne
MPK: A61K 31/64, A61P 3/10, A61K 31/155...
Značky: kombináciu, farmaceutický, metformínu, prostriedok, obsahujúci, glyburidu, nízkodávkovú
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie metformínu a glyburidu na výrobu farmaceutického prostriedku obsahujúceho nízkodávkovú kombináciu metformínu a glyburidu, určeného na prvosledové liečenie diabetu typu 2 u ľudských pacientov doteraz neliečených liečivami, kde kombinácia metformínu a glyburidu obsahuje 250 mg metformínu a 1,25 mg glyburidu, je určená na podávanie a má danú distribúciu veľkosti častíc glyburidu. Tiež sa opisuje liečenie diabetu u doteraz...
Cyklopropánová zlúčenina
Číslo patentu: E 18955
Dátum: 20.09.2011
Autori: Kazuta Yuji, Beuckmann Carsten, Doko Takashi, Sorimachi Keiichi, Takemura Ayumi, Naoe Yoshimitsu, Tanaka Toshiaki, Terauchi Taro, Yoshida Yu
MPK: A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/505...
Značky: zlúčenina, cyklopropánová
Text:
...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...
Podporný prostriedok pri liečbe cukrovky
Číslo patentu: U 5826
Dátum: 05.09.2011
Autor: Bielik Pavel
MPK: A61K 31/045, A61K 31/01, A61K 31/185...
Značky: liečbe, podporný, prostriedok, cukrovky
Text:
...môže byť indikovaný nielen pri liečbe diabetes typu II, ale aj pri liečbe diabetikov typu I - závislých na inzulíne. Pôsobí na celkový metabolizmus organizmu, nielen na časť bezprostredne súvisiacu s utilizáciou cukru v krvi, čím vytvára priaznivé podmienky na pôsobenie regulačných mechanizmov. J e kompatibilný s inzulínom a perorálnyrni antidiabetikami (PAD), čo sa po dlhodobom a pravidelnom užívaní priaznivo prejavuje V možnosti zníženia...
Glukopyranosyloxypyrazolový derivát, farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jeho obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287786
Dátum: 30.08.2011
Autori: Fujikura Hideki, Nakabayashi Takeshi, Nishimura Toshihiro, Fushimi Nobuhiko, Isaji Masayuki
MPK: A61P 19/06, A61P 3/04, A61K 31/7056...
Značky: kompozícia, obsahom, farmaceutická, derivát, použitie, kombinácia, glukopyranosyloxypyrazolový
Zhrnutie / Anotácia:
Glukopyranosyloxypyrazolový derivát vzorca (I), kde R je H, alkyl s 1 až 6 C, acyl s 2 až 7 C, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C, hydroxymetyl O-substituovaný acylom s 2 až 7 C, alebo O-substituovaný alkoxykarbonylom s 2 až 7 C, jeden z Q a T je skupina vzorca (A), kde P je H, acyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C, alkoxykarbonylom s 2 až 7 atómov uhlíka, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C a druhý je alkyl s 1 až...
Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287781
Dátum: 25.08.2011
Autori: Tsuji Takashi, Okuzumi Tatsuya, Murata Masahiro, Yoshimura Toshihiko, Nakanishi Eiji, Sagi Kazuyuki, Izawa Hiroyuki, Chiba Akira, Makino Shingo, Satake Yuko, Suzuki Nobuyasu
MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/513...
Značky: deriváty, farmaceutický, prípravok, fenylalanínové, použitie, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.
Analógy peptidu-1 podobného glukagónu
Číslo patentu: 287757
Dátum: 27.07.2011
Autori: Glaesner Wolfgang, Millican Rohn Lee
MPK: A61P 1/04, A61K 38/26, A61K 38/00...
Značky: analogy, glukagónu, podobného, peptidu-1
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané GLP-1 zlúčeniny obsahujúce sekvenciu aminokyselín SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2 alebo SEQ ID NO: 3 na použitie ako liečivo na liečenie od inzulínu nezávislého diabetu, na profylaktické ošetrenie od inzulínu nezávislého diabetu alebo na použitie na liečenie obezity, mŕtvice, infarktu myokardu, katabolických pooperačných zmien alebo syndrómu dráždivého čreva.
Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín
Číslo patentu: E 16749
Dátum: 02.05.2011
Autori: Keith John, Liu Jing
MPK: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...
Značky: modulátory, mastných, kyselin, hydrolázy, amidov
Text:
...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...
Amínované deriváty dihydro-1,3,5-triazínu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: 287647
Dátum: 06.04.2011
Autori: Cravo Daniel, Kergoat Micheline, Mesangeau Didier, Doare Liliane, Moinet Gérard
MPK: A61K 31/53, A61P 3/10, C07D 251/10...
Značky: amínované, použitie, deriváty, dihydro-1,3,5-triazínu, obsahom, farmaceutické, kompozície, terapeutické
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na liečenie patológií súvisiacich so syndrómom rezistencie na inzulín
spôsob ich prípravy
ich použitie a farmaceutické prípravky s ich obsahom.
Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora
Číslo patentu: E 20416
Dátum: 11.03.2011
Autori: Bhattacharya Samit Kumar, Fernando Dilinie Prasadhini, Cameron Kimberly O'keefe, Kung Daniel Wei-shung, Londregan Allyn Timothy, Simila Suvi Tuula Marjukka, Mcclure Kim Francis
MPK: A61K 31/497, A61K 31/4747, A61K 31/435...
Značky: použitie, grelínového, inverzných, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, agonistov, antagonistov, deriváty, receptora
Text:
...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...
Inhibítory kinázy 1 regulujúce signalizáciu apoptózy
Číslo patentu: E 15970
Dátum: 21.01.2011
Autor: Chang Edcon
MPK: A61P 3/10, A61K 31/437, C07D 471/04...
Značky: signalizáciu, inhibitory, apoptózy, regulujúce, kinázy
Text:
...ako apoptóza indukujúca MAP 3 K. ASK 1 reguluje cesty p 38 a JNK priamou fosforyláciou a teda aktiváciou jej MAPKKs, MKK 4(SEK 1)/MKK 7 respektive MKK 3/MKK 6. Wang et al. J. Biol. Chem. 1996, 271, 31607-31611 Ichijo et al.Science 1997, 275, 90-94. Aktivita ASKl je prísne regulovaná ubikvitne exprimovaný redukčný/oxidačný proteín tioredoxin (Trx) sa viaže ku N-koncu a inhibuje jej aktivitu. ASK sa aktivuje rôznymi cytotoxickými...
Farmaceutické činidlo, ktoré obsahuje ako aktívnu zložku derivát benzamidu
Číslo patentu: 287547
Dátum: 30.12.2010
Autori: Sakai Ikuo, Ando Tomoyuki, Sakabe Masahiro, Ishibashi Masahiko, Suzuki Tsuneji
MPK: A61K 47/06, A61K 31/4406, A61K 47/02...
Značky: aktívnu, derivát, činidlo, zložku, benzamidu, farmaceutické, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Predmetom vynálezu je stabilný farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky vhodný derivát benzamidu alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a vybrané aditíva
alebo rozpúšťadlo a jednu alebo viac látok vybraných zo skupiny pozostávajúcej zo soli organickej kyseliny, aminozlúčeniny a anorganickej bázickej látky, pričom pH prostriedkov je upravené v rozmedzí 7 až 11.
Tieno[2,3-B]pyridíndiónové aktivátory AMPK a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 15669
Dátum: 28.12.2010
Autori: Lepifre Franck, Bolze Sébastien, Cravo Daniel, Hallakou-bozec Sophie, Charon Christine, Durand Jean-denis, Faveriel Laurent
MPK: C07D 495/04, A61P 3/10, A61K 31/33...
Značky: použitie, terapeutické, tieno[2,3-b]pyridíndiónové, aktivátory
Text:
...zásob kreatín fosfátu (Hutber a kol. Electrical stimulation inactivates muscle acetyl-CoA carboxylase and increases AMP-activated protein kinase Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 272, E 262 E 66 (1997. Ďalej aktivácia AMPK vyvolaná AICAR zvyšuje príjem glukózy(Merrill a kol. AICA Riboside increases AMP-activated protein kinase, fatty acid oxidation and glucose uptake in rat muscle Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 273, E 1107-E 1112 (1997...
Peptidový analóg oxyntomodulínu
Číslo patentu: E 16990
Dátum: 15.12.2010
Autori: Alsina-fernandez Jorge, Kohn Wayne David
MPK: A61K 38/26, A61K 38/17, A61P 3/04...
Značky: analog, oxyntomodulínu, peptidový
Text:
...alebo Iipidácie, sú opísané v dokumentoch W 0 2008101017, W 0 2006134340, W 0 2007100535 a v článku Pocai a kol., Diabetes 58, 2258-2266, 2009. Zatiaľ čo tieto peptidy odvodené zOXM môžu predstavovať potenciálne zlepšenie oproti peptidu štandardného typu, dávky požadované na dosiahnutie dostatočne velkého zníženia telesnej hmotnosti v myšom modeli obezity vyvolanej potravou (Diet-induced Obesity DIO) sú obvykle vyššie, ako môže byť...