A61P 3/06
Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288335
Dátum: 21.01.2016
Autori: Casu Benito, Torri Giangiacomo, Naggi Annamaria, Penco Sergio, Pisano Claudio, Giannini Giuseppe
MPK: A61K 47/36, A61K 45/00, A61K 31/727...
Značky: úplné, inhibíčnym, heparin, heparanázu, přípravu, spôsob, protizápalovým, farmaceutický, n-desulfatovaný, n-reacetylovaný, prostriedok, použitie, přípravy, účinkom, liečivá, antiangiogénnym, obsahom, čiastočne
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.
Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu
Číslo patentu: 288276
Dátum: 25.05.2015
Autori: Katona Zoltán, Németh Norbert, Nagy Kalman, Barkóczy József, Bartha Ferenc, Cselenyák Judit, Vereczkeyné Donáth György, Simig Gyula, Ruzsics György, Kótay Nagy Peter, Szent-kirallyi Zsuzsanna
MPK: C07D 207/34, A61P 3/06, A61K 31/40...
Značky: atorvastatínu, hemivápenatej, spôsob, přípravy, polymorfnej, kryštalickej, formy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].
Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 288236
Dátum: 24.11.2014
Autori: Rubenstein Steven, Shinkai Hisashi, Hagiwara Atsushi, Mcgee Lawrence, Houze Jonathan, Furukawa Noboru
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/47, A61K 31/428...
Značky: farmaceutické, túto, obsahujúce, liečivo, přípravky, zlúčenina, chinolinylfenylsulfónamidová, zlúčeninu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...
Zmes, terapeutická kombinácia, farmaceutický prostriedok a ich použitie
Číslo patentu: 288217
Dátum: 07.07.2014
Autori: Picard Gilles Jean Bernard, Kosoglou Teddy, Cho Wing-kee Philip, Davis Harry
MPK: A61P 3/06, A61K 31/397, A61K 31/216...
Značky: terapeutická, prostriedok, farmaceutický, použitie, kombinácia, změs
Zhrnutie / Anotácia:
Zmes, terapeutické kombinácie a farmaceutické prostriedky, ktoré zahŕňajú fenofibrát a ezetimib. Sú určené na liečenie alebo prevenciu diabetu, obezity, hyperlipidémie, aterosklerózy, hypercholesterolémie, sitosterolémie, mozgovej príhody, cievneho zápalu alebo hypertriglyceridémie. Uvedené zmesi, terapeutické kombinácie a farmaceutické prostriedky môžu navyše obsahovať ešte najmenej jeden inhibítor HMG-CoA reduktázy.
Zmes, perorálna dávková forma a jej použitie
Číslo patentu: 287988
Dátum: 09.08.2012
Autori: Picard Gilles Jean Bernard, Kosoglou Teddy, Cho Wing-kee Philip, Davis Harry
MPK: A61P 3/06, A61K 31/397, A61P 9/10...
Značky: perorálna, změs, dávková, forma, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Zmes obsahujúca 10 % hmotn. ezetimibu, 55 % hmotn. monohydrátu laktózy, 20 % hmotn. mikrokryštalickej celulózy NF, 4 % hmotn. povidónu (K29-32) USP, 8 % hmotn. kroskarmelózy sodnej NF, 2 % hmotn. laurylsulfátu sodného a 1 % hmotn. stearanu horečnatého. Opísané sú tiež perorálna dávková forma obsahujúca uvedenú zmes a použitie tejto zmesi na výrobu liečiva na podávanie s PPAR aktivátorom na liečenie a/alebo prevenciu cievnych stavov zahŕňajúcich...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci kalcium-atorvastatín, spôsob prípravy a použitie
Číslo patentu: 287925
Dátum: 14.03.2012
Autori: Mateja Salobir, Bavec Sasa, Kerc Janez
MPK: A61K 31/40, A61K 9/20, A61K 9/16...
Značky: prostriedok, farmaceutický, obsahujúci, použitie, přípravy, spôsob, kalcium-atorvastatín
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahuje kalcium-atorvastatín ako aktívnu zložku a substanciu upravujúcu pH, v ktorom lacium-atorvastatínom je mikronizovaný amorfný kalcium-atorvastatín, a množstvo substancie upravujúcej pH je nastavené vo farmaceutickom prostriedku tak, že jediné podanie prostriedku zvyšuje pH v 900 ml vodného 0,001 M roztoku HCl s pH 3 na pH rovnajúce sa alebo väčšie ako pKa+1 kalcium-atorvastatínu, pričom substancia upravujúca pH...
Polyarylkarboxamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287852
Dátum: 19.12.2011
Autori: Backx Leo Jacobus Jozef, Roevens Peter Walter Maria, Meerpoel Lieven, Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth, Viellevoye Marcel
MPK: A61K 31/495, C07D 211/34, A61P 3/06...
Značky: kompozícia, obsahom, použitie, farmaceutická, polyarylkarboxamidová, zlúčenina, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Polyarylkarboxamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde použité symboly majú význam uvedený v patentových nárokoch, jej N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú účinnými činidlami na znižovanie hladiny lipidov.
Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287842
Dátum: 02.12.2011
Autori: Maerki Hans-peter, Binggeli Alfred, Boehringer Markus, Mohr Peter, Ricklin Fabienne, Hilpert Hans, Grether Uwe, Meyer Markus
MPK: A61P 3/00, A61K 31/422, A61K 31/421...
Značky: oxazolu, obsahom, výroby, spôsob, derivát, kompozícia, farmaceutická, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...
Derivát acylbenzénu
Číslo patentu: E 18433
Dátum: 13.10.2011
Autori: Ochiai Yuichi, Namiki Hidenori, Katagiri Takahiro, Matsumoto Koji, Takahashi Kanako, Yoshitomi Tomomi, Yamanoi Shigeo, Hatta Madoka
MPK: A61P 13/12, A61P 1/18, A61K 31/4245...
Značky: acylbenzénu, derivát
Text:
...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...
Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)
Číslo patentu: 287806
Dátum: 23.09.2011
Autori: Blize Alan Elwood, Cheng Hengmiao, Mason Clive Philip, Huatan Hiep, Li Jin, Bernartino Peter, Bronk Brian Scott
MPK: A61K 31/343, A61K 31/341, A61K 31/397...
Značky: mtp, benzotiofény, indoly, triamid-substituované, sekrécie, mikrozómového, benzofurány, prenášajúceho, inhibitory, triglyceridů, apolipoproteinu, proteínu
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...
Vakcína proti PCSK9
Číslo patentu: E 20631
Dátum: 13.09.2011
Autori: Winsauer Gabriele, Wanko Bettina, Windwarder Markus, Brunner Sylvia, Staffler Günther, Galabova Gergana, Juno Claudia
MPK: A61K 39/39, A61K 39/00, A61K 39/385...
Text:
...hladiny LDLR s následným poklesom v hladinách cholesterolu v lipoproteínoch s nízkou hustotou (LDLc). 0008 Celkovo PCSK 9 reguluje hladiny LDLR posttranskripčne aje preto prítažIivým cieľom na liečenie aterosklerózy.0009 Medzitým sa vytvorili mnohé rozličné stratégie na inhibíciu funkcie PCSK 9.0010 Použitie siRNA namierených voči PCSK 9 u opíc (Macaca fascicu/aris) viedlo k výraznému poklesu celkového cholesterolu. Iné výskumy využívajúce...
Kombinácia vzájomne nereagujúcich liečiv obsahujúca inhibítor HMG-CoA reduktázy a inhibítor, induktor alebo substrát P450 izoenzýmu 3A4
Číslo patentu: 287795
Dátum: 12.09.2011
Autori: Touchi Akira, Schneck Dennis, Pears John Stuart, Hutchinson Howard Gerard, Raza Ali, Baba Takahiko, Yamaguchi Yoshitaka
MPK: A61P 3/06, A61K 31/505
Značky: hmg-coa, reduktázy, inhibitor, obsahujúca, induktor, liečiv, kombinácia, vzájomne, izoenzýmu, nereagujúcich, substrát
Zhrnutie / Anotácia:
Kombinácia nereagujúcich liečiv obsahuje inhibítor reduktázy 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A, ktorým je kyselina (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énová alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a liečivo, ktoré je induktorom, inhibítorom alebo substrátom cytochrómu P450, najmä izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450. Kombinácie podľa vynálezu sú užitočné na liečenie...
Použitie lyzozómovej kyslej lipázy na liečenie pacientov s deficitom lyzozómovej kyslej lipázy
Číslo patentu: E 18422
Dátum: 09.09.2011
Autor: Quinn Anthony
MPK: A61K 31/135, A61K 31/397, A61K 31/366...
Značky: použitie, lyzozómovej, kyslej, liečenie, lipázy, pacientov, deficitom
Text:
...nadobličiek a špeciálna nutričná podpora, a keďže neexistuje žiadny dôkaz, že tieto zásahy zabránia úmrtiu, 3v súčasnosti tiež nie je isté, či majú nejaký vplyv na krátkodobé prežitie. Zo skupiny štyroch pacientov s deficitom LAL, liečených transplantáciou kostnej drene, všetci štyria pacienti zomreli z dôvodu komplikácií po zákroku v priebehu mesiacov po transplantácii. Hoci sa uvádza nejaký úspech v následných kazuistikách, úmrtnosť...
Glukopyranosyloxypyrazolový derivát, farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jeho obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287786
Dátum: 30.08.2011
Autori: Nakabayashi Takeshi, Isaji Masayuki, Fushimi Nobuhiko, Nishimura Toshihiro, Fujikura Hideki
MPK: A61P 3/04, A61K 31/7056, A61P 19/06...
Značky: kombinácia, kompozícia, obsahom, použitie, derivát, farmaceutická, glukopyranosyloxypyrazolový
Zhrnutie / Anotácia:
Glukopyranosyloxypyrazolový derivát vzorca (I), kde R je H, alkyl s 1 až 6 C, acyl s 2 až 7 C, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C, hydroxymetyl O-substituovaný acylom s 2 až 7 C, alebo O-substituovaný alkoxykarbonylom s 2 až 7 C, jeden z Q a T je skupina vzorca (A), kde P je H, acyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C, alkoxykarbonylom s 2 až 7 atómov uhlíka, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C a druhý je alkyl s 1 až...
Použitie substituovaných azetidinónových zlúčenín na liečenie sitosterolémie
Číslo patentu: 287746
Dátum: 25.07.2011
Autor: Davis Harry
MPK: A61K 31/7052, A61P 3/06, A61K 31/397...
Značky: substituovaných, použitie, zlúčenín, azetidinónových, sitosterolémie, liečenie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie substituovaných azetidinónových zlúčenín, ako je napríklad ezetimib, na výrobu lieku na liečenie alebo prevenciu sitosterolémie u cicavcov, na zníženie plazmatickej alebo tkanivovej koncentrácie aspoň jedného necholesterolového sterolu, 5alfa-stanolu alebo plazmatickej koncentrácie aspoň jednej zlúčeniny vybranej z fytosterolov a 5alfa-stanolov a ich zmesi. Liek je možné kombinovať s účinným množstvom aspoň jednej látky na znižovanie...
Farmaceutická formulácia pozostávajúca z vysušeného rastlinného extraktu s kalciovým poťahom
Číslo patentu: 287722
Dátum: 22.06.2011
Autor: Popp Michael
MPK: A61K 31/185, A61K 31/593, A61K 31/19...
Značky: extraktu, rastlinného, potahom, formulácia, vysušeného, pozostávajúca, farmaceutická, kalciovým
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je farmaceutická formulácia vápenatej soli a vysušeného rastlinného extraktu vo forme poťahovanej tablety, v ktorej je vnútorná náplň najmenej jedného vysušeného rastlinného extraktu obalená najmenej jedným poťahom najmenej jednej vápenatej soli. Rastlinné extrakty do vnútornej náplne môžu byť zvolené z: Vitex agnus castus (Vitex jahňací) Belamcanda chinensis (belamkanda čínska) Cimicifuga racemosa (ploštičník strapcovitý) Trifolium...
Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: E 17953
Dátum: 29.09.2010
Autori: Aoki Hitomi, Sato Seiichi, Ishida Rie, Miura Toru, Sekimoto Ryohei, Tagashira Junya, Ohgiya Tadaaki, Yamada Hajime
MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, A61P 13/12...
Značky: prípravok, obsahuje, derivát, farmaceutický, nový, fenylpyridínu, ktorý
Text:
...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...
5-(3,4-Dichlóro-fenyl)-N-(2-hydroxy-cyklohexyl)-6-(2,2,2-trifluóro- etoxy)-nikotinamid a jeho soli ako cholesterol zvyšujúce látky
Číslo patentu: E 14922
Dátum: 08.09.2010
Autori: Roever Stephan, Wright Matthew
MPK: C07D 213/82, A61P 3/06, A61K 31/465...
Značky: cholesterol, etoxy)-nikotinamid, látky, zvyšujúce, 5-(3,4-dichlóro-fenyl)-n-(2-hydroxy-cyklohexyl)-6-(2,2,2-trifluóro
Text:
...proteínový(CETP) inhibítor, cholesterolový absorpčný inhibítor,cholesterolový syntézny inhibítor, fibrát, niacín, prípravky,obsahujúce niacín alebo ďalšie HM 74 a agonisty, iónomeničovú živicu, antioxidant, ACAT inhibítor alebo sekvestrant žlčovej0007 Predmetu vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá je potenciálnym HDL-cholesterol zvyšujúcim agens. Bolo zistené, že zlúčenina vzorca I podľa súčasného vynálezu je veľmi vhodná na liečbu...
Použitie etylesteru eikosapentaénovej kyseliny na liečenie hypertriglyceridémie
Číslo patentu: E 14813
Dátum: 09.02.2010
Autori: Wicker Pierre, Osterloh Ian, Soni Paresh, Manku Mehar, Braeckman Rene
MPK: A61P 3/06, A61K 31/202
Značky: liečenie, použitie, etylesteru, eikosapentaénovej, hypertriglyceridémie, kyseliny
Text:
...prihláške uvádzané ako približne hodnoty, ako by minimálne a maximálne hodnoty v uvedených rozmedziach boli uvodené výrazom asi. Rozmedzia uvádzané v opise znamenajú spoj ité rozrnedzie, do ktorého spadajú každá hodnota nachádzajúca sa medzi uvedenou minimálnou a maximálnou hodnotou a tiež všetky rozmedzia, ktoré také hodnoty môžu tvoriť. V prípade pomerov uvádzaných v tomto opise (a rozmedzia všetkých takých pomerov) spadajú do rozsahu...
Alkylaminosubstituované dikyánpyridíny a ich proliečivá, ktorými sú estery s aminokyselinami
Číslo patentu: E 16724
Dátum: 19.01.2010
Autori: Krenz Ursula, Lerchen Hans-georg, Vakalopoulos Alexandros, Zimmermann Katja, Süssmeier Frank, Albrecht-küpper Barbara, Nell Peter, Meibom Daniel, Keldenich Joerg
MPK: A61P 3/06, A61K 31/4439, A61P 3/10...
Značky: proliečivá, alkylaminosubstituované, ktorými, estery, dikyánpyridíny, aminokyselinami
Text:
...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...
7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát
Číslo patentu: E 14987
Dátum: 30.09.2009
Autori: Shibata Tsuyoshi, Kanuma Kosuke, Miyakoshi Naoki, Kawamura Madoka
MPK: A61P 15/10, A61K 31/4709, A61P 1/14...
Značky: derivát, 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový
Text:
...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...
Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119
Číslo patentu: E 13604
Dátum: 15.07.2009
Autori: Wacker Dean, Rossi Karen, Wu Gang, Wang Ying
MPK: A61P 19/08, A61K 31/4545, A61P 25/02...
Značky: modulátory, gpr119, analogy, pyridónové, pyridazónové
Text:
...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...
Dusík obsahujúca aromatická heterocyklická zlúčenina
Číslo patentu: E 20970
Dátum: 07.07.2009
Autori: Yamaguchi Takahiro, Yamaguchi Mitsuhiro, Nishizawa Tomohiro, Tamura Akihiro, Suzuki Keiko
MPK: A61K 31/40, A61K 31/4155, A61K 31/4178...
Značky: heterocyklická, zlúčenina, obsahujúca, aromatická, dusík
Text:
...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...
Nové ligandy estrogénových receptorov
Číslo patentu: E 19274
Dátum: 16.04.2009
Autori: Rhönnstad Patrik, Cheng Aiping, Apelqvist Theresa, Kallin Elisabet, Wennerstal Mattias
MPK: A61P 3/06, A61P 13/00, A61K 31/404...
Značky: estrogénových, receptorov, ligandy, nové
Text:
...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...
1,2,3-Triazolové deriváty na použitie ako inhibítory stearoyl-CoA desaturázy
Číslo patentu: E 16872
Dátum: 07.11.2008
Autori: Trottet Lionel, Laroze Alain, Bouillot Anne Marie Jeanne
MPK: C07D 249/04, A61K 31/4192, A61P 3/06...
Značky: inhibitory, stearoyl-coa, použitie, 1,2,3-triazolové, deriváty, desaturázy
Text:
...Al , WO 2007/046868, WO 2007/O 46867). Bolo preukázané, že SCD hrajú fyziologickú úlohu pri homeostázii cholesterolu a de novo, biosyntéze esterov cholesterolu,triglyceridov a esterov voskov, požadovaných pre nonnálnu kožu a ñmkciu viečok a preto p môžu byť užitočné k liečbe akné a iných kožných problémov (Makoto et al. J of Nutrition(2001), 131 (9), 2260-2268, Harrison et al. J of lnvestigative Dermatology (2007) 127(6),1309-1317).0006...
1,2,3-Triazolové deriváty na použitie ako inhibítory stearoyl-CoA desaturázy
Číslo patentu: E 9873
Dátum: 07.11.2008
Autori: Laroze Alain, Bouillot Anne Marie Jeanne, Trottet Lionel
MPK: A61P 3/06, A61K 31/4192, C07D 249/04...
Značky: použitie, desaturázy, deriváty, 1,2,3-triazolové, inhibitory, stearoyl-coa
Text:
...ktora je vhodná na farmaceutické použitie.0016 Soli zlúčenin vzorca (I), vhodné na liečebné použitie sú tie, ktorých protiión je farmaceuticky prípustný. Solí, ktoré majú farmaceuticky neprípustné protiíony sú tiež zahrnuté v rozsahu tohto vynálezu, napríklad na použitie ako medziprodukty pri príprave ďalších zlúčenin vzorca (l) a ich farmaceuticky prípustných solí.0017 Vhodné farmaceuticky prípustné soli sú odborníkovi vtejto oblastí zrejmé...
Deriváty 4-benzylamino-1-karbocyacylpiperidínu ako inhibítory CETP vhodné na liečenie ochorení ako je hyperlipidémia alebo arterioskleróza
Číslo patentu: E 11941
Dátum: 03.11.2008
Autori: Iwaki Yuki, Mogi Muneto, Kawanami Toshio, Umemura Ichiro, Imase Hidetomo, Qin Hongbo, Yamada Ken, Yasoshima Kayo
MPK: A61P 3/06, C07D 401/12, A61K 31/5377...
Značky: arterioskleróza, 4-benzylamino-1-karbocyacylpiperidínu, hyperlipidémia, ochorení, deriváty, liečenie, inhibitory, vhodné
Text:
...čom alkyl je definovaný v tomto dokumente vyššie.Výraz heterocyklyľ alebo heterocyklo, ako sa používa v tomto dokumente, sa vzťahuje na prípadne substituovanú, úplne nasýtenú alebo nenasýtenú, aromatíckú alebo nearomatickú cyklickú skupinu, ktorá obsahuje aspoň jeden heteroatóm v aspoň jednom kruhu obsahujúcom atómy uhlíka. Každý kruh heterocyklickej skupiny obsahujúci heteroatóm môže obsahovať l, 2 alebo 3 heteroatómy vybrané z atómov...
Zlúčeniny a spôsoby modulovania FXR
Číslo patentu: E 11332
Dátum: 11.07.2008
Autori: Agejas-chicharro Francisco Javier, Manninen Peter Rudolph, Warshawsky Alan, Genin Michael James, Bueno Melendo Ana Belen
MPK: A61P 3/06, C07D 261/08, A61K 31/42...
Značky: spôsoby, modulovania, zlúčeniny
Text:
...alebo spojené s takouto abnormalitou (pozri Dorlanďs Illustrated Medical Dictionary,29. vydanie, W.B Saunders publishing Company, New York, NY). Stavy ochorení zahrnuté v deñnlcii dyslipidémie, ako je používaná vtomto dokumente, zahrňujú hyperlipidémiu, hypertriglycerémiu, malé množstvo HDL v plazme, vysoké množstvo LDL v plazme, vysoké množstvo VLDL v plazme,pečeňovú cholestázu a hypercholesterolémiu.0010 Fráza ochorenie súvisiace s...
Použitie kyseliny indazolmetoxyalkánovej na zníženie hladín triglyceridov, cholesterolu a glukózy
Číslo patentu: E 13952
Dátum: 13.11.2007
Autori: Biondi Giuseppe, Guglielmotti Angelo
MPK: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/416...
Značky: zníženie, hladin, kyseliny, cholesterolu, triglyceridov, glukózy, použitie, indazolmetoxyalkánovej
Text:
...zabíjačov) a T-buniek a índukciu interferónu gama (IFN-y), čiže cytokinu účastniaceho sa regulácie imunitnejPri jednom uskutočnení sa vynález týka použitia zlúčeniny vzorca (I)v ktorom R a R°, ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, predstavujú H alebo C 15 alkylovúfarmaceuticky prijateľnou organickou alebo anorganickou zásadou pri príprave farmaceutickej kompozície na zníženie hladín triglyceridov, cholesterolu a glukózy v krvi.Pri...
Použitie indazolmetoxyalkánovej kyseliny pri príprave farmaceutickej kompozície
Číslo patentu: E 18435
Dátum: 13.11.2007
Autori: Guglielmotti Angelo, Biondi Giuseppe
MPK: A61P 3/06, A61K 31/416, A61P 3/10...
Značky: kyseliny, farmaceutickej, použitie, přípravě, kompozície, indazolmetoxyalkánovej
Text:
...napr. hypertenzie, hyperlipidćmie a obezity, môže indikovať určitú predispozíciu k diabetu a kardiovaskulámym poruchám, čo sa v súčasnosti označuje ako metabolický syndróm.V posledných desaťročiach výskyt obezity a súvisiacich porúch exponenciálne narastá,pričom v USA a Európe dosahuje epidemických rozmerov. Najnovšie odhady predpokladajú,že bude navzdory osvete a úsilíu zdravotníckych organizícií incidencia zdravotných problémov...
Zlúčeniny antagonistu glukagónového receptora, prípravky, ktoré ich obsahujú a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 12919
Dátum: 27.09.2007
Autori: Sinz Christopher Joseph, Bittner Amy, Kim Ronald, Rosauer Keith, Stelmach John, Tata James, Chang Jiang, Parmee Emma
MPK: A61P 3/04, A61K 31/404, A61P 3/06...
Značky: použitie, antagonistu, přípravky, glukagónového, obsahujú, farmaceutické, zlúčeniny, receptora
Text:
...hladiny glukózy v krvi. Hormón sa viaže na špecifické receptory v pečeñových bunkách,ktoré spúšťajú glykogenolýzu a nárast glukoneogenézy prostredníctvom CAMP-sprostredkovaných procesov. Tieto odpovede generujú glukózu (napr. produkciu hepatickej glukózy), aby sa pomohla udržať euglykémía pomocou chránenia významného poklesu hladín glukózy v krvi. Okrem zvýšených hladín cirkulujúceho inzulínu majú diabetici typu 2 zvýšené hladiny...
Substituované 1,3-difenylpropánové deriváty, ich prípravy a použitie
Číslo patentu: E 16357
Dátum: 21.06.2007
Autori: Hanf Rémy, Delhomel Jean-françois, Caumont-bertrand Karine
MPK: A61K 31/192, A61P 3/04, A61P 3/06...
Značky: deriváty, použitie, přípravy, 1,3-difenylpropánové, substituované
Text:
...(pečeňový a svalový) a homeostázu glukózy, ovplyvňuje intracelulárny metabolizmus lipidov a cukrov priamym kontrolovaním transkripcie génov kódujúcich proteíny zúčastňujúce sa homeostázy lipidov, má protizápalové a antiproliferatívne účinky a bráni pre aterogénnym účinkom hromadenia cholesterolu vmakrofázach stimuláciouefuxu cholesterolu (Lefebvre P, Chinetti G, Fruchart JC a Staels B, 2006). Fibráty (fenofibrát, bezañbrát, ciprotibrát,...
Substituované 1,3-difenylpropánové deriváty ich príprava a použitie
Číslo patentu: E 15173
Dátum: 21.06.2007
Autori: Hanf Rémy, Caumont-bertrand Karine, Delhomel Jean-françois
MPK: A61P 3/06, A61K 31/192, A61P 3/04...
Značky: 1,3-difenylpropánové, deriváty, príprava, substituované, použitie
Text:
...transkripcie.0010 PPARo kontroluje metabolizmus Iipidov (pečeňových a svalových) a homeostázu glukózy, ovplyvňuje intracelulárny metabolizmus Iipidov a cukrov priamym riadením transkripcie génov kódujúcich proteíny zúčastňujúce sa homeostázy lipidov, vyvoláva protizápalové a protiproliferatívne účinky a bráni pro-aterogénnym účinkom hromadenia cholesterolu v makrofázachstimulovanim odtoku cholesterolu (Lefebvre P, Chinetti G, Fruchart JC and...
Fenylamino-benzoxazolom substituované karboxylové kyseliny, spôsob ich prípravy a ich použitie ako liečivo
Číslo patentu: E 12652
Dátum: 30.04.2007
Autori: Herling Andreas, Drosou Viktoria, Klabunde Thomas, Bartoschek Stefan, Follmann Markus, Defossa Elisabeth, Stengelin Siegfried, Haschke Guido, Hessler Gerhard
MPK: A61P 3/10, A61P 3/06, A61K 31/423...
Značky: přípravy, substituované, použitie, spôsob, liečivo, karboxylové, fenylamino-benzoxazolom, kyseliny
Text:
...podľa tohto vynálezu patria do rámca predkladaného vynálezu a predstavujú ďalšíVšetky odkazy na zlúčeninu (zlúčeniny) všeobecného vzorca (I) uvedené ďalej sa vzťahujú na zlúčeninu (zlúčeniny) všeobecného vzorca (I) opísanú (opísané) vyššie, ako aj jej soli aZlúčeniny všeobecného vzorca I a ich fyziologicky prijateľné soli predstavujú ideálne liečivo na liečenie zvýšenej koncentrácie lipidov v krvi, metabolického syndrómu,...
Aktivátor receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom
Číslo patentu: E 17380
Dátum: 18.04.2007
Autori: Ushioda Masatoshi, Masui Seiichiro, Mochiduki Nobutaka, Yamakawa Tomio, Sakuma Shogo, Takahashi Rie
MPK: A61K 31/426, A61K 31/381, A61K 31/421...
Značky: peroxizómovým, proliferátorom, receptora, aktivátor, aktivovaného
Text:
...účinku fenylglycínového typu.0012 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa líšia od vyššie uvedených zlúčenín ako GW-501516. Vyššie uvedené dokumenty neuvádzajú nič, čo by sa týkalo týchto zlúčenín.0013 Predmetom vynálezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré majú funkciu aktivácie receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom.0014 Autori predkladaného vynálezu skúmali a objavili, že zlúčeniny typu fenylpropionovej kyseliny majú neočakávane...
Zlúčeniny na prevenciu a liečenie kardiovaskulárnych ochorení
Číslo patentu: E 16092
Dátum: 01.02.2007
Autor: Hansen Henrik
MPK: A61K 31/4375, A61K 31/472, A61K 31/496...
Značky: liečenie, kardiovaskulárnych, prevenciu, ochorení, zlúčeniny
Text:
...zlepšení obráteného transportu cholesterolu zoslabujúcim oxidatívny stres, zvýšenie paraoxonázovej aktivity,zlepšení antikoagulačnej aktivity a zvýšení protizápalovej aktivity (Andersson(1997) Curr. Opin. Lipidol. 8, 225-228). Preto je ApoA-l atraktívny cieľ pre terapeutický zásah.0005 V súčasnosti dostupné terapeutické činidlá, ktoré zvyšujú koncentráciu ApoA-l vplazme, napríklad rekombinantný ApoA-l alebo peptidy, ktoré napodobňujú ApoA-l,...
Použitie heterocyklických sulfamidových derivátov s prikondenzovanou benzoskupinou na znižovanie lipidov a znižovanie hladiny glukózy v krvi
Číslo patentu: E 8614
Dátum: 19.12.2006
Autori: Reitz Allen, Smith-swintosky Virginia
MPK: A61K 31/357, A61K 31/353, A61K 31/352...
Značky: glukózy, sulfamidových, znižovanie, lipidov, benzoskupinou, hladiny, použitie, derivátov, heterocyklických, prikondenzovanou
Text:
...sekrcčnú funkciu pankrcatických buniek beta a citlivosť na inzulín. čo napomôže pri diagnóze diabetes mellitus typu ll a hodnotení závažnosti alebo progresie(ichorenia (itapríklad Caumo A Bcrgman RN., Cobclli C., J. Clin. líłitdocrinol. Mctab. 2000, 85(11)4396-402). OGTT je najmä veľmi užitočný pri určovaní miery hyperglykémie u pacientov s niekoľkými hraničnými hodnotami glukózy na lačno, ktori neboli diagnostikovaní ako diabetici. Okrem...
Farmaceutický prípravok majúci vynikajúcu fotostabilitu
Číslo patentu: E 11340
Dátum: 30.10.2006
Autori: Tanizawa Yoshio, Kawashima Hiroyuki, Kozaki Masato
MPK: A61K 47/02, A61K 47/20, A61K 31/47...
Značky: majúci, vynikajúcu, fotostabilitu, prípravok, farmaceutický
Text:
...štruktúry pri vystavení svetlu, čím vznikajú rozkladnéprodukty predstavované nasledujúcími vzorcami0007 Konkrétnejšie sa zistilo, že ožiarenie pitavastatínových zlúčenín svetlom tvorí nasledujúce tri rozkladné produkty (3 R,5 S)-5-(8 R)-6-cyklopropyl-7,8-dihydro-lO-fluórbenzokfenántridín-8-il-3,S-dihydroxypentánová kyselina (ďalej označované ako forma s uzatvoreným kruhom 1), (3 R,5 S)-5-(8...
Pevný prípravok 2-hexadecyloxy-6-metyl-4H-3,1-benzoxazín-4-ónu
Číslo patentu: E 15373
Dátum: 09.06.2006
Autori: Suzuki, Ebisawa, Yoshinari
MPK: A61K 45/00, A61K 31/536, A61K 47/10...
Značky: prípravok, 2-hexadecyloxy-6-metyl-4h-3,1-benzoxazín-4-ónu, pevný
Text:
...teplotu topenia, je inhibítor lipázy.6 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 5, v ktorom inhibítor lipázy je 2 hexadecyloxy-6-metyl-4 H-3,1-benzoxazín~ 4-ón alebo jeho soľ.7 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 1, v ktorom sacharid je cukrový8 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 7, v ktorom cukrový alkohol je manitol.9 Pevný prípravok zvyššie uvedeného 1, v ktorom celulóza je kryštalická celulóza.10 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 1, v...
2S, 4R ketokonazol na liečenie diabetu, metabolického syndrómu a iných stavov
Číslo patentu: E 10863
Dátum: 10.01.2006
Autor: Marin Per
MPK: A61P 25/28, A61K 31/496, A61P 13/12...
Značky: syndrómu, ketokonazol, liečenie, iných, metabolického, stavov, diabetu
Text:
...pozostáva z najmenej 80 2 S,4 R ketokonazolového enantioméru na použitie v spôsobe liečenia depresie,Cushingovho Syndrómu, glaukómu, mŕtvice, kognitívneho zhoršenia, demencie, zníženej inzulínovej sekrécie,zvýšeného vnútroočného tlaku, renálneho zlyhania alebo predčasného kardiovaskulárneho ochorenia bezvýraznej akumulácie lieku u jedinca, ktoremu sa podáva 2 S,4 R ketokonazolový enantiomér, vynález tiež poskytuje prostriedok obsahujúci...