A61P 3/04

GLP-1 fúzne proteíny

Načítavanie...

Číslo patentu: 288342

Dátum: 17.02.2016

Autori: Glaesner Wolfgang, Micanovic Radmilla, Tschang Sheng-hung Rainbow

MPK: A61K 38/38, A61P 3/04, A61K 38/26...

Značky: glp-1, fúzne, proteiny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka analógov, derivátov a fragmentov GLP-1, fúzovaných na polypeptidy, ktoré spôsobujú predĺženie polčasu životnosti peptidov in vivo. Takýmito polypeptidmi sú Fc časť imunoglobulínu, jej analóg alebo fragment. Fúzne proteíny môžu byť použité na liečenie diabetes mellitus nezávislého od inzulínu alebo obezity.

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Houze Jonathan, Hagiwara Atsushi, Rubenstein Steven, Mcgee Lawrence, Furukawa Noboru, Shinkai Hisashi

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...

Značky: zlúčenina, liečivo, zlúčeninu, túto, farmaceutické, obsahujúce, použitie, přípravky, chinolinylfenylsulfónamidová

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Doplnok stravy na fyziologickú redukciu hmotnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: U 6565

Dátum: 04.11.2013

Autor: Poskočilová Hana

MPK: A23L 1/00, A23F 5/24, A23F 5/02...

Značky: redukciu, hmotnosti, fyziologickú, doplnok, stravy

Text:

...študované a opísané Okuzímom J. 2004.Patentová ochrana pôsobenia fukoxantínu na lipidový metabolizmus je podaná prostredníctvom patentu US Pat. App 12682493. Antiobezitné účinky kombinácie fukoxantínu a troglitazónu opisuje patent US Pat. App 11915297. Pozitívny vplyv doplnku stravy s fukoxantinom na metabolický syndróm je opísaný v US Pat. App 12076831 a US Pat. App 12288679.Komplexné účinky proti doterajšiemu stavu techniky má doplnok...

GLP-1 fúzne proteíny

Načítavanie...

Číslo patentu: 288088

Dátum: 24.05.2013

Autori: Tschang Sheng-hung Rainbow, Glaesner Wolfgang, Micanovic Radmilla

MPK: A61K 38/38, A61P 3/04, A61K 38/26...

Značky: fúzne, glp-1, proteiny

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný heterológny fúzny proteín zahŕňajúci prvý polypeptid s N-zakončením a C-zakončením, fúzovaný na druhý polypeptid s N-zakončením a C-zakončením, kde prvý polypeptid je GLP-1 zlúčenina a druhý polypeptid je vybraný zo skupiny, do ktorej patrí ľudský albumín a kde C-zakončenie prvého polypeptidu je fúzované na N-zakončenie druhého polypeptidu.

Nutraceutická zmes na liečenie nadváhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19989

Dátum: 16.11.2012

Autor: Sirtori Cesare

MPK: A23L 1/30, A61K 31/445, A23L 1/29...

Značky: nutraceutická, nadváhy, liečenie

Text:

...je Sibutramin®, ktorý pôsobí na centrálnu nervovúsústavu, ktorý využíva podobný mechanizmus pôsobenia ako je mechanizmus niektorých liečivproti depresii. Najmä inhibuje synaptické spätné Vychytávanie norepinefrínu, serotonínu, a, V menšom rozsahu dopamínu a tým podporuje prirodzený pocit sýtosti po jedle.0016 I keď Sibutramin® prináša pozitívne Výsledky, má tiež niektoré dôležité vedľajšieúčinky, V dôsledku ktorých bol stiahnutý z...

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Langkopf Elke, Eckhardt Matthias, Maier Roland, Lotz Ralf, Himmelsbach Frank, Mark Michael

MPK: A61K 31/551, A61K 31/55, A61K 31/522...

Značky: výroby, farmaceutický, xantínové, deriváty, spôsob, obsahom, použitie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

Formulácie obsahujúce saccharomyces boulardii a superoxid dismutázu na kontrolovanie obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20562

Dátum: 02.08.2012

Autori: Miraglia Niccolo, Castagliuolo Ignazio, Busiello Immacolata, Brun Paola

MPK: A61K 36/064, A61P 3/04, A61K 38/44...

Značky: kontrolovanie, obezity, formulácie, dismutázu, superoxid, saccharomyces, boulardii, obsahujúce

Text:

...sa podávala strava snormálnym obsahom kalórií (77 sacharidov, 19 bielkovín a 4 tuku) alebo s vysokým obsahom kalórií(VHF, 21 sacharidov, 19 proteínov a 60 tuku) v prítomnosti alebo neprítomnosti denného podávania dietetického doplnku pozostávajúceho z 107 CFU Sb (podávaného žalúdočnou sondou) a/alebo 10 mg SOD, extrahovaného z kvasiniek, purifikovaného a mikrozapuzdreného za dosiahnutia gastrorezistencie až do špecifickej aktivity 180...

Pyrazolospiroketónové deriváty na použitie ako inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20476

Dátum: 09.04.2012

Autori: Edmonds David James, Southers James Alfred, Dow Robert Lee, Griffith David Andrew

MPK: A61P 3/10, A61K 31/438, A61P 3/04...

Značky: inhibitory, použitie, acetyl-coa, pyrazolospiroketónové, karboxylázy, deriváty

Text:

...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Sedman Ewen, Böttcher Henning, Van Amsterdam Christoph, Bartoszyk Gerd, Seyfried Christoph

MPK: A61P 1/14, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, použitie, yl)piperazínu

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Derivát acylbenzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18433

Dátum: 13.10.2011

Autori: Matsumoto Koji, Yoshitomi Tomomi, Hatta Madoka, Takahashi Kanako, Katagiri Takahiro, Namiki Hidenori, Yamanoi Shigeo, Ochiai Yuichi

MPK: A61P 1/18, A61P 13/12, A61K 31/4245...

Značky: acylbenzénu, derivát

Text:

...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...

Glukopyranozyloxybenzylbenzénový derivát, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor tento derivát obsahujúci a použitie tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287811

Dátum: 30.09.2011

Autori: Fujikura Hideki, Fushimi Nobuhiko, Tatani Kazuya, Nishimura Toshihiro, Isaji Masayuki

MPK: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/7034...

Značky: derivátů, použitie, derivát, ĺudský, tohto, kompozícia, sglt2-inhibítor, obsahujúci, farmaceutická, glukopyranozyloxybenzylbenzenový

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú glukopyranozyloxybenzylbenzénové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom P a R majú špecifické významy, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor, ktorý uvedený derivát obsahuje, a použitie uvedeného derivátu na výrobu farmaceutickej kompozície určenej na prevenciu alebo liečenie choroby súvisiacej s hyperglykémiou, najmä diabetu a diabetických komplikácií a obezity.

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Bronk Brian Scott, Bernartino Peter, Li Jin, Huatan Hiep, Blize Alan Elwood, Cheng Hengmiao, Mason Clive Philip

MPK: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/397...

Značky: triamid-substituované, benzotiofény, benzofurány, indoly, prenášajúceho, proteínu, mtp, inhibitory, apolipoproteinu, triglyceridů, mikrozómového, sekrécie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Glukopyranosyloxypyrazolový derivát, farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287786

Dátum: 30.08.2011

Autori: Fushimi Nobuhiko, Nishimura Toshihiro, Isaji Masayuki, Fujikura Hideki, Nakabayashi Takeshi

MPK: A61P 3/04, A61K 31/7056, A61P 19/06...

Značky: kompozícia, obsahom, farmaceutická, derivát, kombinácia, použitie, glukopyranosyloxypyrazolový

Zhrnutie / Anotácia:

Glukopyranosyloxypyrazolový derivát vzorca (I), kde R je H, alkyl s 1 až 6 C, acyl s 2 až 7 C, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C, hydroxymetyl O-substituovaný acylom s 2 až 7 C, alebo O-substituovaný alkoxykarbonylom s 2 až 7 C, jeden z Q a T je skupina vzorca (A), kde P je H, acyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C, alkoxykarbonylom s 2 až 7 atómov uhlíka, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C a druhý je alkyl s 1 až...

Formulácia kyseliny deoxycholovej a jej solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16646

Dátum: 23.08.2011

Autori: Moriarty Robert, Webster Jeffrey Douglas, Hodge Robert Emil

MPK: A61P 3/04, A61K 31/575

Značky: kyseliny, formulácia, solí, deoxycholovej

Text:

...asi 8,2 do asi 8,5. V ďalšom prevedení je tento vynález smerovaný k vodnej formulácii, ktorú tvorív zásade soľ kyseliny deoxycholovej pri koncentrácii od asi 0,5 hmot./obj. do 1 hmot./obj. a voliteľne účinné konzervačné množstvo benzylalkoholu, ktorého formulácie sú stabilizované proti precipitácii úpravou hodnoty pH spočiatku formovaného číreho roztoku na hodnotu pH od asi 8,2 do asi 8,5.0009 V ďalšom prevedení je tento vynález smerovaný k...

Analógy peptidu-1 podobného glukagónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287757

Dátum: 27.07.2011

Autori: Glaesner Wolfgang, Millican Rohn Lee

MPK: A61K 38/00, A61P 1/04, A61K 38/26...

Značky: podobného, glukagónu, peptidu-1, analogy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané GLP-1 zlúčeniny obsahujúce sekvenciu aminokyselín SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2 alebo SEQ ID NO: 3 na použitie ako liečivo na liečenie od inzulínu nezávislého diabetu, na profylaktické ošetrenie od inzulínu nezávislého diabetu alebo na použitie na liečenie obezity, mŕtvice, infarktu myokardu, katabolických pooperačných zmien alebo syndrómu dráždivého čreva.

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Cameron Kimberly O'keefe, Bhattacharya Samit Kumar, Mcclure Kim Francis, Fernando Dilinie Prasadhini, Simila Suvi Tuula Marjukka, Kung Daniel Wei-shung, Londregan Allyn Timothy

MPK: A61K 31/497, A61K 31/435, A61K 31/4747...

Značky: antagonistov, agonistov, receptora, inverzných, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, deriváty, grelínového, použitie

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor lipázy a sacharózomonoester mastnej kyseliny, spôsob jej prípravy a použitie na liečenie obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: 287602

Dátum: 07.03.2011

Autori: Scheibler Lukas Christoph, Schindler Thomas, Maeder Karsten, Schroeder Marco, Raab Susanne, Martin Rainer Eugen

MPK: A61K 31/365, A61K 9/20, A61K 47/26...

Značky: spôsob, kyseliny, lipázy, obsahujúca, sacharózomonoester, kompozícia, použitie, mastnej, farmaceutická, inhibitor, přípravy, obezity, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor lipázy s teplotou topenia rovnajúcou sa alebo vyššou ako 37 °C, výhodne orlistat, sacharózomonoester mastnej kyseliny a voliteľne jednu alebo viacej farmaceuticky prijateľných pomocných látok. Spôsob jej prípravy miešaním jej zložiek. Použitie tejto kompozície a jej uvedených zložiek na výrobu liečiv na liečenie a prevenciu obezity.

Peptidový analóg oxyntomodulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16990

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kohn Wayne David, Alsina-fernandez Jorge

MPK: A61K 38/17, A61K 38/26, A61P 3/04...

Značky: analog, oxyntomodulínu, peptidový

Text:

...alebo Iipidácie, sú opísané v dokumentoch W 0 2008101017, W 0 2006134340, W 0 2007100535 a v článku Pocai a kol., Diabetes 58, 2258-2266, 2009. Zatiaľ čo tieto peptidy odvodené zOXM môžu predstavovať potenciálne zlepšenie oproti peptidu štandardného typu, dávky požadované na dosiahnutie dostatočne velkého zníženia telesnej hmotnosti v myšom modeli obezity vyvolanej potravou (Diet-induced Obesity DIO) sú obvykle vyššie, ako môže byť...

Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Aoki Hitomi, Ohgiya Tadaaki, Tagashira Junya, Sekimoto Ryohei, Yamada Hajime, Ishida Rie, Sato Seiichi, Miura Toru

MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, A61P 13/12...

Značky: derivát, ktorý, farmaceutický, fenylpyridínu, prípravok, nový, obsahuje

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

Benzofuranylové deriváty použité ako inhibítory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14893

Dátum: 04.03.2010

Autori: Ling Anthony Lai, Pfefferkorn Jeffrey Allen

MPK: A61K 31/506, A61K 31/497, A61P 3/04...

Značky: použité, deriváty, benzofuranylové, inhibitory, glukokinázy

Text:

...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...

3,4-Dihydropyrazíno[2,3-b]pyrazín-2(1H)-ónové zlúčeniny ako MTOR kinázové inhibítory pre onkologické indikácie a ochorenia spojené s MTOR/P13K/AKT dráhou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21012

Dátum: 27.10.2009

Autori: Lee Branden, Tehrani Lida, Harris Roy, Papa Patrick, Perrin-ninkovic Sophie, Mortensen Deborah, Xu Weiming, Sankar Sabita, Narla Rama, Elsner Jan, Madakamutil Loui, Sapienza John, Packard Garrick, Riggs Jennifer, Zhao Jingjing, Shevlin Graziella, Parnes Jason, Fultz Kimberly Elizabeth

MPK: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/4985...

Značky: indikácie, 3,4-dihydropyrazíno[2,3-b]pyrazín-2(1h)-ónové, kinázové, spojené, dráhou, ochorenia, zlúčeniny, inhibitory, onkologické

Text:

...aktívnej kinázovej aktivite, ako je napr. akútna myeloidná Ieukémia a gastrointestinálne nádory, (3) dereguláciou kinázovej aktivity aktiváciou onkogénov alebo stratou nádorových supresorových funkcií, napríklad pri rakovinách s onkogénnou RAS, (4) dereguláciou kinázovej aktivity nadexpresiou, ako je tomu v prípade EGFR a (5) ektopickou expresiou rastových faktorov, ktorá môže prispieť k vývoju a udržiavaniu neoplastického fenotypu. Fabbro et...

7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Kanuma Kosuke, Kawamura Madoka, Shibata Tsuyoshi, Miyakoshi Naoki

MPK: A61P 1/14, A61K 31/4709, A61P 15/10...

Značky: derivát, 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13604

Dátum: 15.07.2009

Autori: Wacker Dean, Wang Ying, Rossi Karen, Wu Gang

MPK: A61P 19/08, A61K 31/4545, A61P 25/02...

Značky: modulátory, gpr119, analogy, pyridónové, pyridazónové

Text:

...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...

Chinoxalindiónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15609

Dátum: 19.05.2009

Autori: Cravo Daniel, Lepifre Franck, Hallakou-bozec Sophie

MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/495...

Značky: chinoxalindiónové, deriváty

Text:

...(PEPCK) a glukóza-ó-fosfátázou (G 6 Pasou). Aktivácia AMPK potlačuje transkripciu týchto génov v bunkách hepatómu (Lochhead et al, 5-Aminoimidazole-4 carboxamide riboside mimics the effects of insulin on the expression of the 2 key gluconeogenic genes PEPCK and glucose-6-phosphatase, Diabetes, 49,896-903 (2000.Aktivácia AMPK tiež down-reguluje glukoneogenéziu založenú na expresii niektorých iných génov. Tieto účinky môžu byť dané...

Tienopyridónové deriváty ako aktivátory AMP-aktivovanej proteínkinázy (AMPK)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12474

Dátum: 08.04.2009

Autori: Cravo Daniel, Hallakou-bozec Sophie, Charon Christine, Lepifre Franck

MPK: A61P 29/00, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: deriváty, tienopyridónové, ampk, amp-aktivovanej, aktivátory, proteínkinázy

Text:

...mastných kyselín (za spotreby ATP) a zároveň k zvýšeniu oxidácie mastných kyselín (za tvorby ATP). Fosforylácia a z toho vyplývajúca inhibícia HMG-CoA reduktázy vedie k poklesu syntézy cholesterolu. Ďalšie substráty pre AMPK zahŕňajú lipázu senzitívnu voči hormónom (Garton A. J. et al. phosphorylation of bovine hormone-sensitive lipase by AMPactivated protein kinase A possible antilipolytic mechanism,Eur. J. Biochem. 179, 249, (1989,...

Farmaceutický prostriedok na liečbu ochorenia spojeného s obezitou obsahujúci inzulinotropný peptidový konjugát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17383

Dátum: 28.11.2008

Autori: Kim Min Young, Park Young Jin, Jung Sung Youb, Song Dae Hae, Kang Eun Hee, Lee Gwan Sun, Kwon Se Chang

MPK: A61K 38/16, A61K 31/365, A61K 38/22...

Značky: spojeného, peptidový, obsahujúci, prostriedok, inzulinotropný, konjugát, liečbu, farmaceutický, obezitou, ochorenia

Text:

...závislost a trvanie a neukázali výnimočnú účinnost v potlačení príjmu potravy v porovnani s natívnym exendínom.0004 Teda, predkladatelia vynálezu použili spôsob prípravy, v ktorom sú imunoglobulínová Fc oblasť, ne-peptidylový Iinker a inzulínotropný peptid kovalentne navzájom naviazané ako spôsob pre maximalizáciu účinkov zvyšujúceho sa polčasu inzulínotropného peptidu v krvi a udržania invivo aktivity. Zistili, že konjugát má značne...

N-(Pyrazol-3-yl)benzamidové deriváty ako aktivátory glukoinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14012

Dátum: 09.09.2008

Autori: Charon Christine, Emde Ulrich, Burgdorf Lars Thore, Carniato Denis, Gleitz Johannes, Beier Norbert

MPK: A61P 3/10, A61K 31/4155, A61P 3/04...

Značky: deriváty, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové, aktivátory, glukoinázy

Text:

...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...

Substituované bicyklolaktámové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9695

Dátum: 22.07.2008

Autori: Munchhof Michael John, Dow Robert Lee

MPK: A61K 31/553, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: substituované, bicyklolaktámové, zlúčeniny

Text:

...izoxazol-S-ol-B-yl, izoxazoI-3 ol-5-yl, tiazolidin-2,4-dión-5-yl, imidazolidin-2,4-dión-5-yl, 1 H-pyrol-2,5-dión-3-yI, lHimídazol-2-ol-5-yl, dihydropyrimidin-2,4(1 H,3 H)-dión-6-yl, imidazolidín-2,4-dión-1-yl,1 H-imidazol-5-ol-2-yI, 1 H-pyrazol-3-ol-1-yl, 1 H-pyrazol-3-ol-4-yl, 1,3,4-tiadiazol-2-ol-5 yl, 1,3,4-oxadiazol-2-ol-5-yl, 1,2,4-oxadiazol-3-ol-5-y|, 1,2,4-tiadiazol-3-ol-5-y|, oxazol 2-ol-4-yl, tiazol-2-ol-4-yl, tiazol-4-ol-2-yl,...

Substituované heteroarylpiperidínové deriváty ako modulátory melanokortínového receptora 4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11027

Dátum: 18.07.2008

Autori: Weyermann Philipp, Terinek Miroslav, Henneböhle Marco, Soeberdt Michael, Deppe Holger, Rummey Christian, Herzner Holger, Siendt Hervé, Feurer Achim, Nordhoff Sonja

MPK: A61P 25/00, A61K 31/44, A61P 15/00...

Značky: modulátory, melanokortínového, receptora, substituované, heteroarylpiperidínové, deriváty

Text:

...and signíficantly attenuates obesity and diabetes in Zucker fatty rats, Society for Neuroscience Abstracts, 23 673 (1997.0011 Zdá sa, že okrem toho MC-4 R hrá úlohu u ďalších fyziologických funkcií,menovite regulácii hygienických návykov, erekcii a krvnom tlaku. Erektilná dysfunkcia znamená liečebný stav neschopnosti dosiahnuť penisovú erekciu dostatočnú pre úspešný pohlavný styk. Termín impotencia sa často používa na opísanie tohto...

Spirocykly ako inhibítory 11-beta-hydroxyl steroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18336

Dátum: 20.06.2008

Autori: Yao Wenqing, Zhuo Jincong, Zhang Colin

MPK: A61P 3/04, A61K 31/444, C07D 471/10...

Značky: 11-beta-hydroxyl, steroid, dehydrogenázy, spirocykly, inhibitory

Text:

...a skôr k nemu vedie lokálna tvorba kortikosterónu v uloženomveľmi podobná aktivite pozorovanej u ľudskej obezity (Rask et al. (2001) J. Clin. Endocrinol. Metab. 86 1418-1421). To svedčí o tom, že lokálna konverzia inertného glukokortikoidu na aktívny glukokortikoid sprostredkovaná 11 BHSD 1 môže výrazne ovplyvňovať citlivosť na inzulín celého organizmu. 0005 Na základe týchto údajov je možné predpokladať, že zníženie 11 BHSD 1 môže viesť...

Spirocykly ako inhibítory 11-beta-hydroxyl steroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13392

Dátum: 20.06.2008

Autori: Zhuo Jincong, Yao Wenqing, Zhang Colin

MPK: A61P 3/04, C07D 471/10, A61K 31/444...

Značky: steroid, dehydrogenázy, inhibitory, 11-beta-hydroxyl, spirocykly

Text:

...špecifíckému schodku koncentrácie aktívnych glukokortikoidov. Že sa skutočne jedná o tento prípad dokladajú štúdie na myšiach s nedostatkom 11 BHSDlzískaných homológnou rekombínáciouBiol. Chem. 276 41293-41300 Morton et al. (2004) Diabetes 53 931-938). Tieto myši sú celkom bez aktivity ll-keto reduktázy, čo svedčí o tom, že IIBHSDI transformuje iba aktivitu schopnú tvoriť aktívny kortikosterón z inertného 1 1-dehydrokortikosterónu. Myši s...

Spôsob prípravy kyseliny deoxycholovej (DCA)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19245

Dátum: 18.06.2008

Autori: David Nathaniel, Swaringen Roy, Moriarty Robert, Prasad Achampeta Rathan, Mahmood Nadir Ahmeduddin, Sahoo Akhila Kumar, Reid John Gregory

MPK: A61K 31/575, A61P 3/04, A61K 8/63...

Značky: přípravy, dca, kyseliny, deoxycholovej, spôsob

Text:

...si v Spojených štátoch získali veľkú pozomosť. Jedno takéto opísané ošetrenie pre lokalizovanú redukciu tuku, ktoré je populáme V Brazílii, a ktoré používa injekcie fosfatidylcholínu, sa mylne považovalo za synonymum mezoterapie. Navzdory atraktivite tuk-rozpúšťajúcej injekcie zostáva bezpečnosť a účinnost týchto kozmetických zákrokov pre mnoho pacientov a lekárov pochybná. Pozri publikácie Rotunda, A.M. and M. Kolodney,...

Nové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9121

Dátum: 02.06.2008

Autori: Chauthaiwale Vijay, Tuli Davinder, Zambad Shitalkumar Pukharaj, Kasundra Ashok, Munshi Siralee, Chhipa Laxmikant, Bhattamisra Subrat Kumar, Dutt, Siddiqui Amir, Gupta Ramesh

MPK: C07D 231/14, A61P 3/04, A61K 31/4155...

Značky: nové, zlúčeniny

Text:

...sa vyskytuje v ľudskej populácii ako sekundárny syndróm rôznych ďalších porúch. Avšak, hypertenzia je tiež preukázaná u mnohých pacientov, u ktorých sú kauzatívne faktory neznáme. Aj keď je esenciálna hypertenzia často spájaná s chorobami, ako je obezita, diabetes a hypertriglyceridémia, vzťah medzi týmito chorobami nebol doteraz dobre stanovený. U mnohých pacientov sa tiež prejavujú symptómy vysokého krvného tlaku, pri úplnej absencii...

Piperidínové GPCR agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11018

Dátum: 04.01.2008

Autori: Jeevaratnam Revathy Perpetua, Fyfe Matthew Colin Thor, Keily John, Swain Simon Andrew, Bertram Lisa Sarah

MPK: A61K 31/454, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: piperidínové, agonisty

Text:

...činidiel, hlavne takých, ktoré sú dobre tolerované smalým množstvom nepriaznivých účinkov.0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00 l 50562, ktorý opisuje ako ludské, tak potkanie receptory,US 6 468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek),AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludi je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom...

Piperidínové GPRC agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10692

Dátum: 04.01.2008

Autori: Swain Simon Andrew, Fyfe Matthew Colin Thor, Keily John

MPK: A61K 31/454, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...ako GPCR 116) je GPCR identifikovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako ľudské. tak potkanie receptory, US 6468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek), AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludí je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom tkanive. Profil exprimovania ľudského GPR 119 receptoraukazuje jeho prípadné využitie ako cieľa na liečenie obezity a...

Piperidínové agonisty GPCR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10363

Dátum: 04.01.2008

Autori: Bertram Lisa Sarah, Jeevaratnam Revathy Perpetua, Swain Simon Andrew, Keily John, Fyfe Matthew Colin Thor

MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/454...

Značky: piperidínové, agonisty

Text:

...HDL-cholesterolu a vysoký krvný tlak. Srdcová ischémia a mikrovaskulárne ochorenie sú uznávanými ochoreniami Spojenýmis neliečeným alebo veľmi zle regulovaným metabolickým syndrómom.0006 Existuje stály dopyt po nových antiobezitných a antidiabetických látkach, najmä po takých antiobezitných a antidiabetických látkach, ktoré sú0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako...

Substituované diazepanové zlúčeniny ako antagonisti orexínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13359

Dátum: 30.11.2007

Autori: Bergman Jeffrey, Cox Christopher, Breslin Michael, Coleman Paul, Mercer Swati, Roecker Anthony

MPK: A61K 31/551, A61P 3/04, A61P 25/20...

Značky: antagonisti, substituované, orexínového, receptora, diazepanové, zlúčeniny

Text:

...stavy spojené s viscerálnou bolesťou ako syndróm dráždivého čreva a angina migréna inkontinencia močového mechúra, t.j. inkontinencia na podnet tolerancia na narkotiká alebo odobratie narkotik poruchy spánku narkolepsia nespavosť, parasomnia syndróm únavy z letu a neurodegeneratívne poruchy vrátane nozologických porúch akopalido-nigrálna degenerácia epilepsia poruchy citlivosti a iné poruchy vo vzťahu so všeobecnou dysfunkciou orexínového...

Použitie kyseliny indazolmetoxyalkánovej na zníženie hladín triglyceridov, cholesterolu a glukózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13952

Dátum: 13.11.2007

Autori: Guglielmotti Angelo, Biondi Giuseppe

MPK: A61K 31/416, A61P 3/06, A61P 3/04...

Značky: kyseliny, hladin, glukózy, cholesterolu, indazolmetoxyalkánovej, triglyceridov, použitie, zníženie

Text:

...zabíjačov) a T-buniek a índukciu interferónu gama (IFN-y), čiže cytokinu účastniaceho sa regulácie imunitnejPri jednom uskutočnení sa vynález týka použitia zlúčeniny vzorca (I)v ktorom R a R°, ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, predstavujú H alebo C 15 alkylovúfarmaceuticky prijateľnou organickou alebo anorganickou zásadou pri príprave farmaceutickej kompozície na zníženie hladín triglyceridov, cholesterolu a glukózy v krvi.Pri...

Zlúčeniny antagonistu glukagónového receptora, prípravky, ktoré ich obsahujú a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12919

Dátum: 27.09.2007

Autori: Rosauer Keith, Bittner Amy, Chang Jiang, Sinz Christopher Joseph, Stelmach John, Tata James, Parmee Emma, Kim Ronald

MPK: A61K 31/404, A61P 3/06, A61P 3/04...

Značky: přípravky, farmaceutické, obsahujú, použitie, antagonistu, glukagónového, zlúčeniny, receptora

Text:

...hladiny glukózy v krvi. Hormón sa viaže na špecifické receptory v pečeñových bunkách,ktoré spúšťajú glykogenolýzu a nárast glukoneogenézy prostredníctvom CAMP-sprostredkovaných procesov. Tieto odpovede generujú glukózu (napr. produkciu hepatickej glukózy), aby sa pomohla udržať euglykémía pomocou chránenia významného poklesu hladín glukózy v krvi. Okrem zvýšených hladín cirkulujúceho inzulínu majú diabetici typu 2 zvýšené hladiny...

Zníženie nadváhy alebo obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8847

Dátum: 23.07.2007

Autori: Egri János, Bernáth Sándor, Szilvássy Zoltán, Takács Kálmán, Kolonics Attila, Mandl József, Sümegi Balázs, Literati Nagy Péter, Balogh Gábor, Vigh László, Tory Kálmán

MPK: A61P 3/04, A61K 31/4545

Značky: zníženie, nadváhy, obezity

Text:

...pacienta trpíaceho vírusovou infekciou,ktorý zahŕňa podávanie farmaceutický účinného množstva známeho antivírotika spoločnes derivátom hydroxímovej kyseliny vrátane BGP-15.0011 VUS č. 6,440,998 je uvedená farmaceutická kompozícia, ktorá má protinádorovú účinnosť so zníženými vedľajšími účinkami, ktorá obsahuje cisplatinu alebo karboplatinu a derivát hydroxímovej kyseliny vrátane BGP-lS. V US č. 6,656,995 je uvedená farmaceutická kompozícia,...