A61P 3/00
Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta
Číslo patentu: E 20539
Dátum: 08.02.2013
Autori: Alisi Maria Alessandra, Magaro' Gabriele, Ombrato Rosella, Mancini Francesca, Garofalo Barbara, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido
MPK: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...
Značky: glykogén, syntázy, inhibítorov, zlúčenín, kinázy, 1h-indazol-3-karboxamidových, použitie
Text:
...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...
Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy
Číslo patentu: E 20702
Dátum: 07.02.2013
Autori: Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Dragone Patrizia, Maugeri Caterina, Ombrato Rosella, Mancini Francesca
MPK: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...
Značky: 1h-indazol-3-karboxamidu, zlúčeniny, inhibitory, syntázy, glykogén, kinázy
Text:
...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...
Polymorfy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu
Číslo patentu: E 20658
Dátum: 27.06.2012
Autori: Berchtold Harald, Tillner Joachim, Gessler Simon, Nagel Norbert, Mohnicke Mandy, Baumgartner Bruno, Plettenburg Oliver, Kadereit Dieter
MPK: A61P 11/00, A61P 3/00, A61K 31/4725...
Značky: 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu, hydrochloridu, polymorfy
Text:
...reflexiu pri 21,5 - 21,7 stupňoch Zthétad 0,2 stupňov 2 théta.V ďalšom uskutočnení sa predložený vynález týka polymorfu hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2 H-izochinolin-l-ónu, ktorý je vybraný zo súboru, ktorý pozostáva z polymorfu l, polymorfu 2, polymorfu 3 a polymorfu 4 a ich zmesi.V kontexte predloženého vynálezu sa výraz polymorf alebo polymorfná forma týka vždy polymorfu alebo polymorfnej formy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2...
Kvapalná farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje nitizinón
Číslo patentu: E 20647
Dátum: 20.06.2012
Autori: Sidén Hans, Svensson Lennart
MPK: A61P 3/00, A61K 9/10, A61K 31/122...
Značky: kvapalná, obsahuje, farmaceutická, nitizinón, kompozícia, ktorá
Text:
...sa môže získať bežnými postupmi organickej chémie, ktoré sú už známe pre výrobu štruktúrne analogických materiálov. A tak sa, napríklad, nitizinón môže vhodne získať reakciou 2-nitro-4-trif 1 uórmetylbenzoylchloridu s cyklohexán-l,3-diónom v prítomnosti acetónkyanhydrínu a vhodnej zásady, ako je trietylamín, ako sa opisuje V US 5 550 165. Východiskový 2-nitro-4-trifluórmetylbenzoylchlorid sa samotný môže získať zo zodpovedajúcej...
Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie
Číslo patentu: E 18099
Dátum: 22.12.2011
Autori: Labrosse Jean-robert, Combet Romain, El-ahmad Youssef, Clement Jacques, Ronan Baptiste, Letallec Jean-philippe, Arigon Jérome, Durand Florence, Brollo Maurice
MPK: A61K 31/519, A61K 31/527, A61K 31/5377...
Značky: farmaceutické, deriváty, pyrimidinonů, využitie, príprava
Text:
...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...
Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287842
Dátum: 02.12.2011
Autori: Hilpert Hans, Meyer Markus, Maerki Hans-peter, Grether Uwe, Mohr Peter, Boehringer Markus, Binggeli Alfred, Ricklin Fabienne
MPK: A61K 31/422, A61P 3/00, A61K 31/421...
Značky: farmaceutická, výroby, obsahom, oxazolu, použitie, spôsob, derivát, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...
Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu
Číslo patentu: E 18457
Dátum: 04.11.2011
Autori: Schuehle Martin, Martin Hans-juergen, Yang Bing-shiou, Sick Sandra, Eckhardt Matthias
MPK: A61P 3/00, A61K 31/435, C07D 401/06...
Značky: 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, krystalické, formy, použitie, hydrochloridovej, inhibítorov, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu
Text:
...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...
Derivát acylbenzénu
Číslo patentu: E 18433
Dátum: 13.10.2011
Autori: Ochiai Yuichi, Namiki Hidenori, Yoshitomi Tomomi, Matsumoto Koji, Katagiri Takahiro, Hatta Madoka, Takahashi Kanako, Yamanoi Shigeo
MPK: A61P 1/18, A61P 13/12, A61K 31/4245...
Značky: derivát, acylbenzénu
Text:
...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...
Farmaceutická formulácia pozostávajúca z vysušeného rastlinného extraktu s kalciovým poťahom
Číslo patentu: 287722
Dátum: 22.06.2011
Autor: Popp Michael
MPK: A61K 31/593, A61K 31/185, A61K 31/19...
Značky: extraktu, vysušeného, pozostávajúca, formulácia, potahom, kalciovým, rastlinného, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je farmaceutická formulácia vápenatej soli a vysušeného rastlinného extraktu vo forme poťahovanej tablety, v ktorej je vnútorná náplň najmenej jedného vysušeného rastlinného extraktu obalená najmenej jedným poťahom najmenej jednej vápenatej soli. Rastlinné extrakty do vnútornej náplne môžu byť zvolené z: Vitex agnus castus (Vitex jahňací) Belamcanda chinensis (belamkanda čínska) Cimicifuga racemosa (ploštičník strapcovitý) Trifolium...
Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín
Číslo patentu: E 16749
Dátum: 02.05.2011
Autori: Keith John, Liu Jing
MPK: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...
Značky: kyselin, amidov, modulátory, hydrolázy, mastných
Text:
...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...
Farmaceutický a/alebo kozmetický prípravok a jeho použitie
Číslo patentu: 287612
Dátum: 14.03.2011
Autor: Di Pierro Francesco
MPK: A61K 36/00, A61K 8/00, A61K 31/00...
Značky: farmaceutický, prípravok, použitie, kozmetický
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutické a/alebo kozmetické prípravky s obsahom kombinácie nasledujúcich aktívnych zložiek: a) 1,50 g komplexu escín/betasitosterolu s fosfolipidmi, b) 0,50 g komplexu triterpénov z Centella asiatica s fosfolipidmi, c) 0,50 g komplexu dimérových flavoidov z Gingko biloba s fosfolipidmi, d) 0,50 g štandardizovaného extraktu z Coleus forskolii, e) 0,50 g etylximeninátu.
Farmaceutická kompozícia na liečenie metabolického syndrómu
Číslo patentu: E 17936
Dátum: 21.01.2011
Autori: Schaefer Hans-ludwig, Sommerfeld Mark, Boscheinen Oliver, Dreyer Matthias, Rao Ercole, Habermann Paul
MPK: A61P 3/00, A61K 38/26, A61K 38/18...
Značky: farmaceutická, metabolického, kompozícia, syndrómu, liečenie
Text:
...6-FGF 23), ktoré sú zoskupené do 6 podrodín na základe rozdielov v homológii sekvencií a fylogenéze. Číslovane FGF, ktoré nie sú rozdelené do podrodín - FGF homológne faktory (skôr známe ako FGFll-FGF 14) - majú vysokú sekvenčnú identitu s rodinou FGF ale neaktivujú FGF receptory (FGFR) a preto nie súvšeobecne považované za členov FGF rodiny.Zatiaľ čo väčšina FGF pôsobí ako miestne regulatory rastu a diferenciácie buniek, nedávne štúdie...
Vybrané kondenzované pyrolokarbazoly, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287498
Dátum: 24.11.2010
Autori: Gingrich Diane, Hudkins Robert
MPK: A61P 15/00, A61K 31/00, A61P 11/00...
Značky: použitie, vybrané, kondenzované, obsahom, farmaceutické, pyrolokarbazoly, kompozície
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa vo všeobecnosti týka vybraných kondenzovaných pyrolokarbazolov vrátane ich farmaceutických kompozícií a ich použitia.
Farmaceutický prostriedok s obsahom fenofibrátu a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 287484
Dátum: 22.10.2010
Autori: Criere Bruno, Suplie Pascal, Chenevier Philippe
MPK: A61K 47/00, A61K 31/00, A61K 9/00...
Značky: farmaceutický, přípravy, prostriedok, fenofibrátu, obsahom, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka farmaceutického prostriedku obsahujúceho mikronizovaný fenofibrát, povrchovo aktívne činidlo a spojivový derivát celulózy, ktorý sa vyznačuje tým, že obsahuje množstvo fenofibrátu rovnajúce sa 60 % hmotnostných alebo viac a spojivový derivát celulózy je použitý ako rozpúšťacie činidlo. Tiež je opísaný spôsob jeho prípravy, v ktorom sa granuly pripravujú nanášaním na neutrálne mikrogranuly, rozprašovaním vodnej...
Nové kompozície na prevenciu a/alebo liečbu lyzozomálnych akumulačných porúch
Číslo patentu: E 19908
Dátum: 05.10.2010
Autori: Boyd Robert, Lee Gary, Rybczynski Philip
MPK: A01N 43/40, A61P 3/00, A61K 31/445...
Značky: poruch, liečbu, kompozície, lyzozomálnych, nové, prevenciu, akumulačných
Text:
...prekladu patentového spisu 1. 6. 2016Číslo pôvodnej prihlášky v prípade vylúčenej prihláškyČíslo podania medzinárodnej prihláškyČíslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2011/049737(74) Zástupca inventa Patentová a známková kancelária s.r.o., Palisády 50, 811 06 Bratislava, SK(54) Názov Nové kompozicie na prevenciu a/alebo liečbu lyzozomálnych akumulačných porúchPoznámka V lehote deviatich mesiacov odo dňa zverejnenia oznámenia o...
Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: E 17953
Dátum: 29.09.2010
Autori: Yamada Hajime, Miura Toru, Sato Seiichi, Ohgiya Tadaaki, Ishida Rie, Sekimoto Ryohei, Tagashira Junya, Aoki Hitomi
MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, A61P 13/12...
Značky: prípravok, farmaceutický, obsahuje, derivát, nový, fenylpyridínu, ktorý
Text:
...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...
Aromatické diketoderiváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 287428
Dátum: 02.09.2010
Autori: Paulus Erich, Vertesy László, Kurz Michael
MPK: A61P 3/00, C07C 63/00, A61K 31/185...
Značky: obsahuje, diketoderiváty, ktorá, aromatické, kompozícia, přípravy, farmaceutická, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa aromatické diketoderiváty a ich farmaceuticky prijateľné soli, estery, étery a ďalšie zrejmé chemické ekvivalenty. Tieto deriváty sú inhibítory glukózo-6-fosfáttranslokázy a môžu sa využiť pri liečbe cukrovky. Ďalej sa opisujú spôsoby prípravy týchto látok, použitie týchto látok a ich farmaceuticky prijateľných solí, esterov, éterov a ďalších zrejmých chemických ekvivalentov ako liečiv, hlavne ich použitie pri liečbe cukrovky a...
Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287426
Dátum: 23.08.2010
Autori: Bold Guido, Manley Paul William
MPK: A61K 31/455, A61K 31/44, A61K 31/4427...
Značky: použitie, farmaceutický, obsahom, prípravok, derivátov, přípravy, 2-aminonikotínamidu, spôsob, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...
1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia
Číslo patentu: 287385
Dátum: 30.07.2010
Autori: Kakalík Ivan, Schmidtová Ľudmila, Valachovič Pavol
MPK: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/47...
Značky: přípravy, močoviny, použitia, 1,3-disubstituované, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.
Modulátory neurotransmisie dopamínu
Číslo patentu: 287367
Dátum: 16.07.2010
Autori: Waters Susanna, Sonesson Clas, Waters Nicholas, Andersson Bengt (zomrel), Tedroff Joakim
MPK: A61K 31/496, A61P 15/00, A61K 31/451...
Značky: neurotransmisie, modulátory, dopamínu
Zhrnutie / Anotácia:
3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...
Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287362
Dátum: 16.07.2010
Autori: Jonas Rochus, Wolf Michael, Kluxen Franz-werner
MPK: A61K 31/50, A61P 1/00, A61P 11/00...
Značky: ktorý, farmaceutický, spôsob, přípravy, arylalkanoylpyridazínu, prostriedok, derivát, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca pioglitazón s glibenclamidom alebo s glimepiridom
Číslo patentu: 287351
Dátum: 07.07.2010
Autori: Ikeda Hitoshi, Sohda Takashi, Odaka Hiroyuki
MPK: A61K 31/44, A61K 31/64, A61K 31/00...
Značky: glimepiridom, pioglitazón, obsahujúca, kompozícia, farmaceutická, glibenclamidom
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia obsahujúca posilňovač citlivosti na inzulín, ktorým je pioglitazón alebo jeho farmakologicky prijateľná soľ v kombinácii s posilňovačom vylučovania inzulínu vybraného zo skupiny zloženej z glibenclamidu a glimepiridu, a jej použitie na výrobu liečiva na profilaxiu alebo liečenie diabetu alebo diabetických komplikácií.
Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287338
Dátum: 16.06.2010
Autori: Thoresen Lars Henrik, Webber Stephen Evan, Tikhe Jayashree Girish, Canan-koch Stacie
MPK: A61K 31/55, A61K 31/4353, A61K 31/551...
Značky: tricyklická, farmaceutická, kompozícia, obsahom, použitie, zlúčenina
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.
Deriváty pyrazínooxazepínu
Číslo patentu: E 16736
Dátum: 14.06.2010
Autori: Kusumoto Tomokazu, Maezaki Hironobu, Nomura Izumi, Sasaki Shigekazu
MPK: A61P 15/00, A61P 13/02, A61P 21/00...
Značky: pyrazínooxazepínu, deriváty
Text:
...panvových orgánov vrátane močového mechúra a podobne. Svaly panvového dna sú kostrové svaly, ktoré sa spájajú s panvou podobne ako hojdacia sieť, čo zabezpečuje nepretržité udržiavanie určitej kontrakcie a podporu orgánov v oblastí panvy zospodu. Pri prolapse panvových orgánov, rektálnom prolapse, cystokéle a enterokéle, sa hmotnosť orgánov vraj stáva neznesiteľnou kvôli oslabeníu týchto svalov panvového dna, čo vedie k poklesu panvových...
Pyrolové zlúčeniny, spôsoby prípravy, farmaceutická kompozícia, použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 287294
Dátum: 26.04.2010
Autori: Lohray Vidya Bhushan, Barot Vijay Kumar Gajubhai, Lohray Braj Bhushan
MPK: A61P 25/00, A61K 31/40, A61P 3/00...
Značky: farmaceutická, medziprodukty, použitie, spôsoby, přípravy, zlúčeniny, pyrolové, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa substituované pyrolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautomérne formy, stereoizoméry, farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné solváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, použitie a medziprodukty.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca pioglitazón a metformín
Číslo patentu: 287287
Dátum: 21.04.2010
Autori: Odaka Hiroyuki, Ikeda Hitoshi, Sohda Takashi
MPK: A61K 31/155, A61K 45/00, A61K 31/4427...
Značky: kompozícia, obsahujúca, farmaceutická, metformín, pioglitazón
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná farmaceutická kompozícia obsahujúca pioglitazón alebo jeho farmakologicky prijateľnú soľ v kombinácii s metformínom a jej použitie na profylaxiu alebo liečenie diabetu, diabetických komplikácií, diabetických porúch glykometabolizmu a lipidometabolizmu.
Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L (+) vínnej, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287243
Dátum: 15.03.2010
Autori: Mackenzie Donald Colin, Ho Tim Chien Ting, O'keeffe Deirde, Choudary Bernadette Marie, Craig Andrew Simon
MPK: C07D 417/00, A61K 31/44, A61P 3/00...
Značky: použitie, farmaceutická, kompozícia, obsahom, vínnej, spôsob, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu, kyseliny, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L(+)vínnej alebo jej solvát, spôsob prípravy tejto soli a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie a/alebo profylaxiu diabetes mellitus.
Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie
Číslo patentu: E 17139
Dátum: 05.03.2010
Autori: Shan Song, Yu Jindi, Lu Xianping, Ning Zhiqiang, Li Zhibin
MPK: A61K 31/438, A61K 31/517, A61K 31/444...
Značky: přípravy, naftalen, použitie, deriváty, proteínkinázy, spôsoby, histondeacetylázy, inhibitory, karboxamidu
Text:
...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...
Glukopyranozyloxybenzylbenzenový derivát, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, ich použitie a medziprodukt
Číslo patentu: 287183
Dátum: 27.01.2010
Autori: Tatani Kazuya, Nishimura Toshihiro, Katsuno Kenji, Tokutake Yoshiki, Fujikura Hideki, Fushimi Nobuhiko, Hiratochi Masahiro, Isaji Masayuki
MPK: A61P 3/00, A61P 43/00, A61K 31/7028...
Značky: derivát, farmaceutická, glukopyranozyloxybenzylbenzenový, obsahom, použitie, medziprodukt, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je glukopyranozyloxybenzénový derivát všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje atóm vodíka alebo hydroxy (C1-6 alkylovú) skupinu R2 predstavuje C1-6 alkylovú skupinu, C1-6 alkoxylovú skupinu, C1-6 alkyltioskupinu, hydroxy (C1-6 alkylovú) skupinu, hydroxy (C1-6 alkoxylovú) skupinu, hydroxy (C1-6 alkyltio) skupinu, C1-6 alkoxysubstituovanú (C1-6 alkylovú) skupinu, C1-6 alkoxysubstituovanú (C1-6 alkoxylovú) skupinu alebo C1-6...
Príprava a terapeutické použitia (2S,3R)-N-2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3-yl)-3,5- difluórbenzamidu
Číslo patentu: E 16955
Dátum: 25.01.2010
Autori: Mazurov Anatoly, Yohannes Daniel, Hauser Terry, Bencherif Merouane, Letchworth Sharon Rae, Fedorov Nikolai, Speake Jason, Jordan Kristen, Munoz Julio
MPK: A61P 25/02, A61K 31/439, A61P 25/04...
Značky: terapeutické, difluórbenzamidu, 2s,3r)-n-2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3-yl)-3,5, príprava, použitia
Text:
...nAChR a rízku añnitu pr e podtyp (1402, ako aj pre gangliové a svalové podtypy nAChR. Tieto zlúčeniny teda môžu slúžiť ako terapeutické modulátorgz 7 nAChR u pacientov, ktorí túto liečbu potrebujú, bez vzniku vedľajších účinkov spôsobenýchnešpecifickou väzbou podtypu nAChR.0007 Predložený vynález obsahuje (ZS,3 R)-N-2-3-pyridinyl)metyl)-1 azabicyklo 2.2.2 okt-3-yl)-3,S-diñuórbenzamid (Vzorec I) alebo jeho farmaceutický0008 Zlúčenina podľa...
Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287169
Dátum: 11.01.2010
Autori: Guerlavais Vincent, Fehrentz Jean-alain, Martinez Jean
MPK: A61K 38/06, A61K 31/4523, A61K 31/403...
Značky: zvyšujúce, farmaceutický, zlúčeniny, obsahom, sekréciu, hormonu, použitie, prostriedok, rastového
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.
Potravinový doplnok na báze silymarína
Číslo patentu: U 5336
Dátum: 07.01.2010
Autori: Krajíček Milan, Adamec Karel, Škotová Nina, Ulrichová Jitka, Šimánek Vilím
MPK: A61P 1/00, A23L 1/30, A23L 1/29...
Značky: doplnok, silymarína, potravinový, báze
Text:
...nepatogénnu črevnú flóru s priaznivým vplyvom na činnosť tráviaceho ústrojenstva.Prehľad obrázkov na výkresochPríklad účinku zmesi jakon Silymarin na profil lipoproteidov a pečeňových lípidov u potkana (priemer t S. E., n 6, p 0,05) podľa technického riešenia je graficky zobrazený na pripojenom výkrese.Príklady uskutočnenia Konkrétne možné uplatnenie technického riešenia vyplýva z nasledujúcich príkladovÚčinky zvoleného zloženia...
Kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, spôsob ich výroby a ich použitie
Číslo patentu: 287144
Dátum: 14.12.2009
Autori: Taylor Nigel Philip, Okada Tetsuo
MPK: A61K 31/505, A61P 9/00, A61P 3/00...
Značky: použitie, výroby, spôsob, kyseliny, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, krystalické, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.
Oligosacharid-proteínové konjugáty
Číslo patentu: E 18408
Dátum: 11.12.2009
Autori: Zhu Yunxiang, Paterson Duncan, Konowicz Paul, Harrahy John, Finn Patrick, Peer Andreas, Stefano James E, Zhou Qun, Reardon Michael, Zheng Xiaoyang, Young Lauren, Pan Clark, Kutzko Joseph, Avila Luis, Miller Robert
MPK: A61P 3/00, A61K 47/48
Značky: konjugáty, oligosacharid-proteínové
Text:
...vznikajúceho v dôsledku metabolického deficitu GAA a vyznačujúceho sasyntetického bis-M 6 P oligosacharidu (všeobecný vzorec A) s GAA. Zhu et al., Biochem. J. 389619-628 (2005). Vzorec A sa navrhol z prírodnej, triantenárnej Many základnej štruktúry N-viazaných glykánov (všeobecný vzorec B) odstránením jednej vetvy, skrátením ďalšejvetvy a fosforyláciou terminálnych manózových zvyškov.oL 1,2 MSP Man Km Man ŇLG Man-0 š/115 L 2 MôPuĺ- Man...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu
Číslo patentu: 287132
Dátum: 30.11.2009
Autori: Tang Peng Cho, Sun Li, Mcmahon Gerald
MPK: A61K 31/535, A61K 31/403, A61K 31/40...
Značky: súprava, použitie, substituovaný, uvedenú, kompozícia, farmaceutická, pyrolom, substituovaného, 2-indolinón, 2-indolinónu, kompozíciu, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.
4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, spôsoby ich prípravy, medziprodukty a ich použitie
Číslo patentu: 287074
Dátum: 14.10.2009
Autori: Lange Josephus, Tipker Jacobus, Kruse Cornelis, Van Vliet Bernardus, Tulp Martinus
MPK: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/4155...
Značky: deriváty, medziprodukty, přípravy, spôsoby, použitie, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové
Zhrnutie / Anotácia:
4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...
Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 287071
Dátum: 14.10.2009
Autori: Waterson David, Barlaam Bernard Christophe, Tucker Howard, Newcombe Nicholas John, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Dowell Robert Ian
MPK: A61K 31/495, A61K 31/4523, A61K 31/496...
Značky: použitie, substituované, n-hydroxyformamidov, piperidínom, obsahuje, deriváty, farmaceutická, ktorá, spôsob, kompozícia, piperazínom, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.
Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt
Číslo patentu: 287070
Dátum: 14.10.2009
Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert
MPK: A61K 38/00, A61P 1/00, A61K 31/4025...
Značky: kompozícia, obsahom, medziprodukt, použitie, farmaceutická, profarmakum, inhibítora
Zhrnutie / Anotácia:
Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...
Chlorid N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]pyridín-1-oxid-3-karboximidoylu, jeho použitie na liečenie inzulínovej rezistencie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287063
Dátum: 30.09.2009
Autori: Ürögdi László, Barabás Mihály, Komáromi András, Biró Katalin, Csákai Zita, Török Magdolna, Kardos Mihályné, Szilbereky Jenö, Nagy Zoltán, Korányi László, Nagy Melinda, Nagy Károly, Kürthy Mária, Márványos Ede, Mogyorósi Tamás
MPK: A61P 3/00, C07D 213/00, A61K 31/44...
Značky: n-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]pyridín-1-oxid-3-karboximidoylu, rezistencie, liečenie, obsahom, použitie, chlorid, inzulínovej, kompozícia, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný chlorid N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)-propoxy]-pyridín-1-oxid-3- karboximidoylu, jeho stereoizoméry a jeho adičné soli s kyselinami na použitie na liečenie patologickej inzulínovej rezistencie a na liečenie patologických stavov spojených s inzulínovou rezistenciou.
1,5-Benzotiazepíny, farmaceutická kompozícia a kombinácia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287059
Dátum: 30.09.2009
Autori: Starke Ingemar, Dahlström Mikael, Blomberg David
MPK: A61K 38/05, A61K 31/554, A61K 31/675...
Značky: použitie, ktorá, obsahuje, 1,5-benzotiazepíny, farmaceutická, kombinácia, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty, ich in vivo hydrolyzovateľný ester alebo amid a ich použitie ako inhibítorov transportného systému žlčových kyselín (IBAT) na liečbu hyperlipidémie. Tiež sú opísané spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidemických stavov, dyslipidemických stavov a rôznych klinických stavov.