A61P 25/28

Humanizované protilátky, ktoré spoznajú beta-amyloidový peptid, izolovaná nukleová kyselina, ktorá ich kóduje, vektor, izolovaná hostiteľská bunka, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288209

Dátum: 25.06.2014

Autori: Basi Guriq, Saldanha José

MPK: A61P 25/28, A61K 39/395, C07K 16/18...

Značky: vektor, izolovaná, kóduje, kompozícia, beta-amyloidový, nukleová, spôsob, hostiteľská, kyselina, ktorá, peptid, přípravy, spoznajú, humanizované, obsahom, buňka, protilátky, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je humanizovaný imunoglobulín, ktorý sa špecificky viaže na beta-amyloidový peptid (A?), a jeho časť viažuca antigén. Sú určené na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie amyloidogénneho ochorenia, najmä Alzheimerovej choroby.

Spôsob na určenie prognózy pacienta podrobujúceho sa liečbe Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 288207

Dátum: 25.06.2014

Autor: Schenk Dale

MPK: A61K 39/39, A61K 39/385, A61K 39/00...

Značky: určenie, choroby, alzheimerovej, podrobujúceho, spôsob, pacienta, prognózy, liečbe

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob na určenie prognózy pacienta podrobujúceho sa liečbe Alzheimerovej choroby zahŕňajúci meranie množstva pacientovej sérovej imunoreaktivity proti Aß peptidu, pričom množstvo pacientovej sérovej imunoreaktivity najmenej štyrikrát väčšie ako kontrolná bazálna hodnota indikuje prognózu zlepšenia vzhľadom na uvedenú Alzheimerovu chorobu.

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Koecher Christian, Vries Ton, Munchhof Michael John

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: prostriedok, obsahom, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288123

Dátum: 30.08.2013

Autori: Miller Stephan, Pepinsky Blake, Rossomando Anthony, Borjack-sjodin Paula Ann, Sah Dinah

MPK: A61K 39/00, A61K 47/48, A61K 38/18...

Značky: využitia, spôsoby, neublastínu, polymérne, konjugáty

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...

Indazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288115

Dátum: 09.08.2013

Autori: Herbert Brian, Nguyen Truc Minh, Gauss Carla Maria, Tehim Ashok, Xie Wenge

MPK: C07D 453/02, A61K 31/439, A61P 25/28...

Značky: indazoly, obsahom, kompozícia, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa všeobecne týka ligandov nikotínových acetylcholínových receptorov (nAChR), aktivácie nAChR a použitia týchto zlúčenín na liečenie ochorení spojených s chybnou alebo poškodenou funkciou nikotínových acetylcholínových receptorov, najmä potom mozgu. Ďalej sa tento vynález týka nových zlúčenín (indazolov), ktoré fungujú ako ligandy pre alfa7 nAChR subtyp, spôsobov prípravy takýchto zlúčenín, kompozícií obsahujúcich takéto...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Deprets Stephanie, Amendola Shelley, Edlin Chris, Morley Andrew David, Lai Justine Yeun Quai, Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5377...

Značky: použitie, ktorá, farmaceutická, obsahuje, kompozícia, azaindolové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Norimine Yoshihiko, Ishihara Yuki, Takeda Kunitoshi, Sato Nobuaki, Hagiwara Koji, Suzuki Yuichi

MPK: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/506...

Značky: pyrazolochinolínu, inhibitory, deriváty

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20272

Dátum: 21.08.2012

Autori: Kinsella Natasha, Merchant Kevin, Farnaby William, Hazel Katherine, Miller David, Kerr Catrina, Livermore David, Fieldhouse Charlotte

MPK: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 25/18...

Značky: použitie, piridazinónové, inhibítorov, zlúčeniny

Text:

...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...

V podstate čistý alebo rekombinantný polypeptid, nukleová kyselina, hostiteľská bunka, spôsob výroby polypeptidu, väzobná zlúčenina, kit, zmes obsahujúca protilátku a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287984

Dátum: 30.07.2012

Autori: Chirica Madaline, Kastelein Robert, Moore Kevin, Parham Christi

MPK: A61K 39/395, A61K 38/17, A61K 45/06...

Značky: zlúčenina, výroby, obsahujúca, nukleová, čistý, podstatě, spôsob, rekombinantný, hostiteľská, buňka, väzobná, protilátku, polypeptidů, polypeptid, kyselina, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Nukleové kyseliny kódujúce cicavčie, napr. primátové receptory, purifikované receptorové proteíny a ich fragmenty. Poskytnuté sú protilátky, tak polyklonálne, ako aj monoklonálne. Opísané sú spôsoby použitia prostriedkov, tak na diagnostické, ako aj na terapeutické využitia.

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman, Horstick Georg, Ruf Sven, Buning Christian, Sadowski Thorsten

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/421, A61K 31/341...

Značky: použitie, deriváty, liečivá, kyseliny, 3-heteroaroylaminopropiónovej

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Vieira Eric, Jolidon Synese, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/501, A61K 31/44...

Značky: pozitívne, alosterické, mglur5, modulátory, etynylové, deriváty

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Solubilná CTLA4 fúzna molekula, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287940

Dátum: 19.04.2012

Autori: Cohen Robert, Becker Jean-claude, Carr Suzette, Hagerty David, Peach Robert

MPK: A61K 38/17, A61K 38/00, A61K 38/16...

Značky: ctla4, prostriedok, fúzna, použitie, obsahom, solubilná, farmaceutický, molekula

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané solubilné CTLA4 fúzne molekuly obsahujúce extracelulárnu doménu CTLA4 a ich použitie, prípadne v kombinácii s druhým činidlom vybraným zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, nesteroidné protizápalové činidlá, prednizón, azatioprin, metotrexát, blokátory alebo antagonisty TNF-alfa, hydrochlorochín, sulfasalazín, soli zlata, anakinra, cyklofosfamid a leflunomid, a ich použitie, rovnako ako farmaceutického prostriedku s obsahom...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Vieira Eric, Rueher Daniel, Ricci Antonio, Jolidon Synese, Jaeschke Georg, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20220

Dátum: 29.02.2012

Autori: Van Gool Michiel Luc Maria, Gijsen Henricus Jacobus Maria, Vega Ramiro Juan Antonio, Delgado-jiménez Francisca, Trabanco-suarez Andrés Avelino

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 25/28...

Značky: 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, inhibitory, deriváty, sekretázy, vhodné

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...

Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Goodson Theodore Junior, Sawyer Jason Scott, Mcmillen William Thomas, Herron David Kent, Godfrey Alexander Glenn, Li Hong-yu, Beight Douglas Wade, Yingling Jonathan Michael, Decollo Todd Vincent, Mort Nicholas Anthony, Liao Junkai, Smith Edward, Ciapetti Paola, Miller Shawn Christopher

MPK: A61K 31/41, A61K 31/33, A61K 31/535...

Značky: deriváty, pyrolové, farmaceutické, činidla

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Bartoszyk Gerd, Seyfried Christoph, Sedman Ewen, Van Amsterdam Christoph, Böttcher Henning

MPK: A61P 1/14, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: yl)piperazínu, použitie, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Zlatoidský Pavol, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Eriksson Anders

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4178, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Shimazaki Youichi, Wakasugi Daisuke, Kuwada Takeshi, Yoshinaga Mitsukane, Hattori Nobutaka, Ishizaka Tomoko, Miyakoshi Naoki, Shirokawa Shin-ichi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Weiler Sven, Beerli René, Tommasi Ruben Alberto, Widler Leo

MPK: A61K 31/517, A61K 31/496, A61P 1/02...

Značky: obsahom, kompozícia, farmaceutická, deriváty, přípravy, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Takemura Ayumi, Tanaka Toshiaki, Doko Takashi, Sorimachi Keiichi, Naoe Yoshimitsu, Beuckmann Carsten, Kazuta Yuji, Yoshida Yu, Terauchi Taro

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Laktámová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: 287794

Dátum: 16.09.2011

Autori: Engel Gary Lowell, Buccilli Lynne Ann, Mcdaniel Stacey Leigh, Mitchell David, Aikins James Abraham, Audia James Edmund, Koenig Thomas Mitchell

MPK: A61K 31/55, A61P 25/28, C07D 223/00...

Značky: liečivo, zlúčenina, laktámová, spôsob, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je (N)-((S)-2-hydroxy-3-metylbutyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-metyl- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-ón dihydrát, jeho použitie ako liečiva na prevenciu, liečenie alebo inhibíciu rozvoja Alzheimerovej choroby a spôsob jeho prípravy.

Indanylom substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-C]pyridíny, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prípravky ich obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Bialy Laurent, Wirth Klaus, Hessler Gerhard, Pernerstorfer Josef, Steinmeyer Klaus

MPK: A61P 25/28, A61P 9/06, A61K 31/4353...

Značky: přípravky, farmaceutické, indanylom, liečivá, obsahujúce, použitie, substituované, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Parton Andrew Harry, Langham Barry John, Brown Julien Alistair, Brookings Daniel Christopher, Franklin Richard Jeremy, Ford Daniel James, Quincey Joanna Rachel, Neuss Judi Charlotte, Ali Mezher Hussein

MPK: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...

Značky: chinoxalínové, kinázové, inhibitory, deriváty, chinolínové

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Protilátky proti N3pGlu peptidu amyloidu beta a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20905

Dátum: 09.08.2011

Autori: Tang Ying, Lu Jirong, Demattos Ronald Bradley

MPK: A61P 25/28, A61K 39/395, C07K 16/18...

Značky: použitie, peptidů, amyloidu, n3pglu, protilátky, proti

Text:

...humánnu anti-N 3 pGlu AB protilátku upravenú genetickým inžinierstvom alebo jej antigén viažuci fragment, ktorá má Kd pri teplote 25 °C nižšiu ako 9 x 101 ° M pre humánny N 3 pGlu AB peptid. V inom výhodnom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje humánnu anti-N 3 pGlu AB protilátku upravenú genetickým inžinierstvom alebo jej antigén viažuci fragment, ktorá má Kd pri teplote 25 °C nižšiu ako 7 x 10 M pre humánny N 3 pGlu AB peptid. V...

Trifenylalkénové deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty a použitie týchto derivátov ako selektívnych modulátorov receptorov pre estrogény

Načítavanie...

Číslo patentu: 287752

Dátum: 29.07.2011

Autori: Kalapudas Arja, Kangas Lauri, Södervall Marja-liisa, Lammintausta Risto

MPK: A61K 31/085, A61K 31/10, A61K 31/09...

Značky: tieto, selektívnych, derivátov, kompozícia, použitie, farmaceutická, estrogény, modulátorov, trifenylalkénové, obsahujúca, týchto, receptorov, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287748

Dátum: 25.07.2011

Autori: Neustadt Bernard, Boyle Craig, Greenlee William, Silverman Lisa, Chackalamannil Samuel, Lindo Neil, Tulshian Deen, Xia Yan

MPK: A61P 25/28, C07D 487/14, A61K 31/505...

Značky: spôsob, substituované, 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, obsahom, výroby, prostriedok, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Domány György, Horváth Csilla, Ignáczné Szendrei Györgyi, Kolok Sándor, Farkas Sándor, Borza István, Bielik Attila, Nagy József, Bartáné Szalai Gizella, Kovácsné Bozó Éva, Vágó István, Keserű Györgyi

MPK: C07D 295/185, A61K 31/445, A61P 25/28...

Značky: farmaceutických, karboxylovej, amidové, přípravy, kyseliny, deriváty, obsahom, kompozícií, spôsob, kompozície, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Keith John, Liu Jing

MPK: A61P 15/00, A61P 19/10, A61K 31/496...

Značky: mastných, kyselin, amidov, hydrolázy, modulátory

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Prostriedok s riadeným uvoľňovaním obsahujúci galantamín, spôsob jeho prípravy, dávková forma a farmaceutické balenie s jeho obsahom a použitie galantamínu na výrobu tohto prostriedku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287676

Dátum: 27.04.2011

Autori: De Condé Valentin Florent Victor, Van Dycke Frederic Anne Rodolf, Gilis Paul Marie Victor, De Bruijn Herman Johannes Catherina, Mcgee John Paul, De Weer Marc Maurice Germain

MPK: A61K 9/54, A61P 25/28, A61K 31/55...

Značky: obsahom, prostriedok, prostriedku, galantamín, forma, uvoľňovaním, spôsob, přípravy, galantamínu, balenie, obsahujúci, výrobu, použitie, dávková, tohto, farmaceutické, riadeným

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedok s riadeným uvoľňovaním, ktorý obsahuje častice obsahujúce galantamín (aktívna zložka) alebo jeho farmaceuticky prijateľnú adičnú soľ s kyselinou, farmaceuticky prijateľnú prísadu rozpustnú vo vode a voliteľne iné farmaceuticky prijateľné prísady, kde sú uvedené častice potiahnuté membránovým povlakom riadiacim rýchlosť uvoľňovania, obsahujúcim vo vode nerozpustný polymér, a prípadne zmäkčovadlo, a spôsob jeho prípravy. Dávková forma...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Nakagawa Masaya, Ono Satoshi, Saitoh Akihito, Iwakami Naboru, Yamaguchi Sumie

MPK: A61K 31/343, A61K 31/352, A61K 31/135...

Značky: použitie, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, obsahujúce, liečivo, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

(Pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287583

Dátum: 21.02.2011

Autori: Grove Simon James Anthony, Zhang Mingqiang, Adam - Worrall Julia, Gilfillan Robert

MPK: C07D 221/00, A61P 25/28, A61K 31/553...

Značky: prostriedok, obsahom, použitie, farmaceutický, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané (pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch. Sú opísané aj farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na liečenie neurologických ochorení a psychiatrických porúch, ktoré sú odozvou na zvýšenie synaptických odoziev sprostredkovaných AMPA receptormi v centrálnej nervovej sústave.

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Wirth Klaus, Buning Christian, Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman, Scheiper Bodo, Olpp Thomas, Sadowski Thorsten, Horstick Georg, Ruf Sven

MPK: A61P 11/00, A61K 31/415, A61P 13/12...

Značky: 3-heteroylaminopropiónovej, substituované, liečiv, použitie, kyseliny, kyslíkom, deriváty

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Kompozície zahrnujúce extrakty z Andrographis paniculata kombinované s extraktmi z Ginkgo biloba v komplexe s fosfolipidmi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16371

Dátum: 03.01.2011

Autori: Bombardelli Ezio, Giori Andrea

MPK: A61K 36/19, A61K 36/16, A61P 25/28...

Značky: biloba, komplexe, extrakty, zahrnujúce, paniculata, použitie, kombinované, extraktmi, kompozície, fosfolipidmi, ginkgo, andrographis

Text:

...účinná látka, andrografolid, a to selektívne, kým nie sú dosiahnuté požadované koncentrácie v konečnom extrakte.0029 Extrakt z Andrographis paniculata výhodne obsahuje andrografolidy (napr. andrografolid, 14-deoxy 11,12-didehydroandrografolid a neo-andrografolid) v množstve 20 až 60 , výhodnejšie 35 .0030 Okrem toho, podľa ďalšieho aspektu vynálezu, možno čistý andrografolid získaný v súlade so známymi postupmi použiť na jednotlivé...

Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Marigo Mauro, Püschl Ask, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul, Kehler Jan, Langgard Morten

MPK: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/437...

Značky: enzymů, inhibitory, deriváty, triazolu, pde10a, arylové, heteroaromatické

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Halfbrodt Wolfgang, Moenning Ursula, Kuhnke Joachim

MPK: A61K 31/415, A61P 25/28, A61K 31/44...

Značky: farmaceutické, 1,2-diarylbenzimidazoly, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Látky viažuce amyloid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19218

Dátum: 10.12.2010

Autori: Yang Jerry, Theodorakis Emmanuel

MPK: A61P 25/28, A61K 31/277, A61K 31/5377...

Značky: látky, amyloid, viažúce

Text:

...prvom aspekte sú poskytnuté zlúčeniny, ktoré viažu amyloidné peptidy a/alebo amyloidy0004 V ďalšom aspekte je poskytnutá farrnaceutická kompozícia. Fannaceutickákompozícia zahrnuje tu nárokovanú zlúčeninu a farmaceutický prijateľnú pomocnú látku.0005 V ďalšom aspekte je poskytnuté použitie vspôsobe liečby ochorenia charakterizovaného akumuláciou amyloidov (napr. amyloidných usadenín) u subjektu. Použitie V týchto spôsoboch zahmuje...

4R,5S-Enantiomér 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu s nootropickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15301

Dátum: 04.11.2010

Autori: Zvejniece Liga, Vorona Maksims, Veinbergs Grigorijs, Lebedevs Antons, Kalvins Ivars, Dambrova Maija, Cernobrovijs Aleksandrs

MPK: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/4015...

Značky: aktivitou, 4r,5s-enantiomér, nootropickou, 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu

Text:

...46, 3093-3095). Nebol však nájdený žiaden písomný záznam o rozdelení racemického 5-metyl-4-fenylpyrolidín-2-ónu na oddelené enantioméry alebo o ich priamej syntéze z chirálnych alebo nechirálych chemických látok.0009 Podľa tohto vynálezu bol tento problém vyriešený asymetrickou Michaelovou adíčnou reakciou Z-niuoprop-l-enylbenzénu (3) s díetylmalonátom (3) V prítomnosti komplexného katalyzátora pozostávajúceho z chirálneho...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Rieu Jean-pierre, Imbert Thierry, Sokoloff Pierre, Leriche Ludovic, Patoiseau Jean François

MPK: A61P 15/10, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: terapeutické, deriváty, přípravy, aplikácie, spôsob, chromónu

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Protilátky, ktoré viažu Tau oligoméry

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20871

Dátum: 30.08.2010

Autor: Kayed Rakez

MPK: A61P 25/28, A61K 39/395, C07K 16/18...

Značky: protilátky, viažu, oligoméry

Text:

...zahŕňa plazmu, mozgovo-miechovú tekutinu (cerebrospinal fluid, CSF), mozgové tkanivo, neurónové tkanivo alebo svalové7. protilátku špecifickú pre Tau oligomér podľa bodu l na použitie pri spôsobe liečenia8. protilátku špecifickú pre Tau oligomér na použitie podľa bodu 7, pričom táto protilátkašpecifická pre Tau oligomér je určená na podávanie do krvi alebo do mozgovo-miechovej tekutiny (CSF)9. protilátku špecifickú pre Tau olígomér na použitie...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Chang Ronald, Kuduk Scott, Greshock Thomas

MPK: A61P 25/28, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: alosterické, metyl, receptora, benzochinazolinonu, pozitívne, modulátory, pyryl, báze

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...