A61P 25/04
Perorálna aplikačná forma s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca oxykodon a jej použitie
Číslo patentu: 288220
Dátum: 23.07.2014
Autori: Prater Derek, Wright Curtis, Oshlack Benjamin
MPK: A61K 31/00, A61K 31/485, A61K 9/00...
Značky: obsahujúca, perorálna, predĺženým, aplikačná, uvoľňovaním, forma, použitie, oxykodón
Zhrnutie / Anotácia:
Perorálna aplikačná lieková forma s predĺženým uvoľňovaním jednej účinnej zložky vybranej z oxykodonu a soli oxykodonu, ktorá obsahuje (a) dvojvrstvové jadro obsahujúce: (i) liečivovú vrstvu obsahujúcu analgeticky účinné množstvo uvedeného oxykodonu alebo soli oxykodonu a (ii) vytesňujúcu vrstvu alebo vypudzujúcu vrstvu obsahujúcu osmopolymér a osmagent zvolený zo skupiny pozostávajúcej z chloridu sodného, chloridu draselného, síranu...
Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia
Číslo patentu: 288123
Dátum: 30.08.2013
Autori: Sah Dinah, Borjack-sjodin Paula Ann, Pepinsky Blake, Rossomando Anthony, Miller Stephan
MPK: A61K 39/00, A61K 38/18, A61K 47/48...
Značky: spôsoby, konjugáty, využitia, neublastínu, polymérne
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...
Solubilná CTLA4 fúzna molekula, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287940
Dátum: 19.04.2012
Autori: Carr Suzette, Hagerty David, Becker Jean-claude, Peach Robert, Cohen Robert
MPK: A61K 38/00, A61K 38/17, A61K 38/16...
Značky: fúzna, ctla4, obsahom, solubilná, prostriedok, použitie, farmaceutický, molekula
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané solubilné CTLA4 fúzne molekuly obsahujúce extracelulárnu doménu CTLA4 a ich použitie, prípadne v kombinácii s druhým činidlom vybraným zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, nesteroidné protizápalové činidlá, prednizón, azatioprin, metotrexát, blokátory alebo antagonisty TNF-alfa, hydrochlorochín, sulfasalazín, soli zlata, anakinra, cyklofosfamid a leflunomid, a ich použitie, rovnako ako farmaceutického prostriedku s obsahom...
Cyklopropánová zlúčenina
Číslo patentu: E 18955
Dátum: 20.09.2011
Autori: Doko Takashi, Naoe Yoshimitsu, Yoshida Yu, Kazuta Yuji, Tanaka Toshiaki, Terauchi Taro, Beuckmann Carsten, Sorimachi Keiichi, Takemura Ayumi
MPK: A61K 31/506, A61K 31/517, A61K 31/505...
Značky: cyklopropánová, zlúčenina
Text:
...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...
Analógy buprenorfínu ako agonisti a/lebo antagonisti opioidového receptora
Číslo patentu: E 20717
Dátum: 20.09.2011
Autori: Kyle Donald, Tafesse Laykea
MPK: A61K 31/485, A61P 25/04, C07D 489/12...
Značky: receptora, antagonisti, opioidového, agonisti, buprenorfinu, analogy
Text:
...2000, 35275 J.S. Mogil a kol., Orphanin FQ is afunctional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy a kol., Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan a kol., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 823431 and J. Tian a kol., Involvement of endogenous Orphanin FQ in...
Deriváty triazolu na použitie pri liečbe neuropatickej bolesti a fibromyalgie
Číslo patentu: E 18751
Dátum: 06.09.2011
Autori: Kiso Tetsuo, Tsukamoto Mina
MPK: A61P 21/00, A61K 31/4245, A61K 31/4196...
Značky: neuropatickej, liečbe, triazolu, fibromyalgie, deriváty, bolesti, použitie
Text:
...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...
Formulácie na báze nalbufínu a ich použitie
Číslo patentu: E 19479
Dátum: 18.08.2011
Autori: Suplie Pascal, Paul David Olivier, Lebon Christophe
MPK: A61K 47/02, A61K 47/10, A61K 31/485...
Značky: formulácie, použitie, nalbufínu, báze
Text:
...vynález sa preto týka okamžitého uvoľnenia, orálneho farmaceutického prípravku obsahujúceho nalbufín alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli a aspoň jedného hydrofilného granulačného nosiča, jedného hydrofilného spojiva a jedného mazadla.Tým, «hydrofilné» sa rozumie akákoľvek látka, rozpustná alebo dispergovateľná vo vode alebo v polárnom rozpúšťadle.Farmaceutická formulácia podľa vynálezu obsahuje iba nalbufín alebo jednu z jeho...
Trifenylalkénové deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty a použitie týchto derivátov ako selektívnych modulátorov receptorov pre estrogény
Číslo patentu: 287752
Dátum: 29.07.2011
Autori: Södervall Marja-liisa, Kangas Lauri, Kalapudas Arja, Lammintausta Risto
MPK: A61K 31/10, A61K 31/09, A61K 31/085...
Značky: trifenylalkénové, deriváty, modulátorov, receptorov, selektívnych, použitie, kompozícia, derivátov, estrogény, tieto, obsahujúca, farmaceutická, týchto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...
Deriváty cis-tetrahydro-spiro(cyklohexán-1,1′-pyrido[3,4-b]indol)-4-amínu
Číslo patentu: E 16416
Dátum: 27.07.2011
Autori: Schick Hans, Nolte Bert, Schunk Stefan, Linz Klaus, Zemolka Saskia
MPK: A61K 31/438, A61P 25/04, C07D 471/10...
Značky: deriváty, cis-tetrahydro-spiro(cyklohexán-1,1'-pyrido[3,4-b]indol)-4-amínu
Text:
...príp. od ďalších jedovatých látok, rakovinové ochorenia,ale taktiež ochorenia látkovej výmeny, ako je diabetes, dna, obličková insuticiencia alebo cirhóza pečene, ako aj infekčné ochorenia (o. i. herpes zoster, Pfeifferova infekčná mononukleóza, ehrlíchióza, týfus, diftéria, HIV,syñlis alebo borelióza). Prežívanie bolesti má veľmi rozdielne znaky a symptómy (napr. brnenie, pálenie, vystrelujúce, elektrizujúce alebo vyžarujúce bolesti), ktoré...
Použitie acetyl L-karnitínu na prípravu liečiva na preventívnu terapiu bolesti
Číslo patentu: 287559
Dátum: 10.01.2011
Autori: Mosconi Luigi, Calvani Menotti
MPK: A61P 25/04, A61K 31/221, A61P 25/02...
Značky: bolesti, preventívnu, acetyl, liečivá, použitie, terapiu, přípravu, l-karnitinu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie acetyl L-karnitínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na prípravu liečiva na preventívnu terapiu post-chirurgickej bolesti.
4-(Fenylpiperazinylmetyl)benzamidové deriváty a ich použitie na liečbu bolesti, anxiety alebo gastrointestinálnych porúch
Číslo patentu: 287555
Dátum: 03.01.2011
Autori: Walpole Christopher, Brown William, Plobeck Niklas, Hudzik Thomas
MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/04...
Značky: liečbu, deriváty, bolesti, poruch, 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové, anxiety, použitie, gastrointestinálnych
Zhrnutie / Anotácia:
Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...
Použitie peptidovej zlúčeniny na prípravu farmaceutického prostriedku na liečenie bolesti
Číslo patentu: 287539
Dátum: 20.12.2010
Autor: Selve Norma
MPK: A61P 25/04, A61K 31/165
Značky: bolesti, prostriedku, přípravu, použitie, peptidovej, farmaceutického, liečenie, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie peptidovej zlúčeniny všeobecného vzorca (II), kde Ar je fenylskupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná aspoň jednou skupinou halogénu
R3 je alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka a R1 je metylskupina, výhodne lakosamidu, na prípravu farmaceutického prostriedku na liečenie akútnej a chronickej bolesti.
Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru
Číslo patentu: E 13822
Dátum: 06.05.2010
Autori: Schiene Klaus, Lee Jeewoo, De Vry Jean, Damann Nils, Kim Yong-soo, Lesch Bernhard, Frormann Sven, Kim Myeong-seop, Bahrenberg Gregor, Frank Robert, Christoph Thomas
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/415...
Značky: karboxamidové, deriváty, receptoru, vaniloidného, ligandy, aromatické, močovinové, substituované
Text:
...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...
Príprava a terapeutické použitia (2S,3R)-N-2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3-yl)-3,5- difluórbenzamidu
Číslo patentu: E 16955
Dátum: 25.01.2010
Autori: Fedorov Nikolai, Jordan Kristen, Yohannes Daniel, Speake Jason, Mazurov Anatoly, Letchworth Sharon Rae, Munoz Julio, Hauser Terry, Bencherif Merouane
MPK: A61P 25/04, A61K 31/439, A61P 25/02...
Značky: terapeutické, 2s,3r)-n-2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3-yl)-3,5, použitia, príprava, difluórbenzamidu
Text:
...nAChR a rízku añnitu pr e podtyp (1402, ako aj pre gangliové a svalové podtypy nAChR. Tieto zlúčeniny teda môžu slúžiť ako terapeutické modulátorgz 7 nAChR u pacientov, ktorí túto liečbu potrebujú, bez vzniku vedľajších účinkov spôsobenýchnešpecifickou väzbou podtypu nAChR.0007 Predložený vynález obsahuje (ZS,3 R)-N-2-3-pyridinyl)metyl)-1 azabicyklo 2.2.2 okt-3-yl)-3,S-diñuórbenzamid (Vzorec I) alebo jeho farmaceutický0008 Zlúčenina podľa...
Deriváty pyrimidín- a triazín- sulfónamidov ako inhibítory bradykinín B1 receptora (B1R) na ošetrenie bolesti
Číslo patentu: E 13983
Dátum: 22.10.2009
Autori: Germann Tieno, Schunk Stefan, Engels Michael, Reich Melanie, Jostock Ruth, Hees Sabine, Hennig Kamila
MPK: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 25/04...
Značky: triazín, pyrimidín, deriváty, bolesti, inhibitory, bradykinín, sulfónamidov, b1r, ošetrenie, receptora
Text:
...tu obzvlášť diabetickej neuropatie (Gabra et al., Biol. Chem. 2006, 387,127 - 143). Ďalej sú vhodné na ošetrenie migrén.0006 Pri vývoji B 1 R modulátorov však existuje problém, že humánne a krysie B 1 receptory sa tak velmi odlišujú, že mnoho zlúčenín, ktoré sú dobrými B 1 R modulátormi na humánnom receptore, vykazujú len zlú alebo nevykazujú žiadnu añnitu ku krysiemu receptoru. Toto velmi sťažuje farmakologické skúšky na zvieratách, pretože...
Substituované 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny ako KCNQ2/3 modulátory na liečbu bolesti, epilepsie, a inkontinencie moču
Číslo patentu: E 13182
Dátum: 22.10.2009
Autori: Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor, Kless Achim, Schiene Klaus, Merla Beatrix, Schröder Wolfgang
MPK: A61K 31/4365, A61P 25/04, A61P 25/08...
Značky: substituované, liečbu, moču, modulátory, bolesti, epilepsie, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny, inkontinencie
Text:
...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...
Farmaceutická kombinácia 3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenolu a antiepileptika
Číslo patentu: E 17250
Dátum: 04.09.2009
Autori: Christoph Thomas, Schiene Klaus, Bloms-funke Petra
MPK: A61K 31/137, A61K 45/06, A61P 25/04...
Značky: farmaceutická, antiepileptika, kombinácia, 3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenolu
Text:
...vzorca(1 S,2 S)-3-(3-dimetyIamino-1-etyI-2-metyl-propyl)-fenolu ich ľubovoľnej zmesi. 0009 V ďalšom uskutočnení tohto vynálezu kombinácia zahŕňa(r) alebo jej adičnú soľ s kyselinou, a(b) aspoň jedno antiepileptikum vybrané zo skupiny obsahujúcej topiramát, lamotrigín, karbamazepín, Iakosamid, Ievetiracetam a retigabín.0010 Zlúčenina 3-(3 ~dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenol vzorca (l),jeho stereoizoméry a jeho zodpovedajúce soli...
Analógy buprenorfínu
Číslo patentu: E 15800
Dátum: 30.07.2009
Autori: Kyle Donald, Goehring, Fundytus Marian
MPK: C07D 489/12, A61K 31/485, A61P 25/04...
Značky: buprenorfinu, analogy
Text:
...target for new analgesics. Eur. J. Med. Chem., 2000, 35 2275 J .S. Mogil et al., Orphanín FQ is a functional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy et al., Tolerance develops to the inhibítory effect of orphanin F Q on moiphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan et al., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 83431 a J . Tian...
Mostíkové piperidínové zlúčeniny typu substituovaného chinoxalínu a ich použitie
Číslo patentu: E 13551
Dátum: 20.07.2009
Autori: Fuchino Kouki, Yao Jiangchao, Whitehead John, Tsuno Naoki
MPK: C07D 403/04, A61K 31/498, A61P 25/04...
Značky: chinoxalínu, substituovaného, mostíkové, zlúčeniny, použitie, piperidínové
Text:
...serín proteázy.0009 Medzinárodná PCT publikácia č. WO 01/90102 A 2 opisuje 6-heterocyklyl-3-oxo-3,4-dihydro-chinoxalíny na použitie ako0010 Medzinárodná PCT publikácia č. WO 2003/062234 A 1 opisuje chinoxalínové deriváty na použitie na liečenie chorôb, na ktorých sa podieľa poly(ADP-ribóza) polymeráza (PARP).0011 U.S. publikovaná patentová prihláška č. US 2005/0256000, od Schaper et al. opisuje chinoxa 1 in-2 ónovê deriváty ako safenêry...
Azolová zlúčenina
Číslo patentu: E 13393
Dátum: 13.07.2009
Autori: Munakata Ryosuke, Kawano Noriyuki, Oka Hiromasa, Sugane Takashi, Samizu Kiyohiro, Ishii Takahiro, Aoki Satoshi
MPK: A61K 31/4545, A61P 25/04, A61P 43/00...
Text:
...Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02003 l 065989 Patentový spis 2 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02004/033422.3 Patentový spis 3 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. WO 2006/088075 Patentový spis 41 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02006/054652 Patentový spis 5 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02007 I 020888Nepatentový dokument 1 Annual review of biochemístry, (USA), 2005, roč. 74, str. 411 Ětžžpatentový dokument...
Spiro(5,5)undekánové deriváty
Číslo patentu: E 11437
Dátum: 25.03.2009
Autori: Roloff Birgit, Zemolka Saskia, Linz Klaus, Englberger Werner, Schröber Wolfgang, Theil Fritz, Schunk Stefan
MPK: A61P 25/04, A61K 31/437, C07D 209/14...
Značky: spiro(5,5)undekánové, deriváty
Text:
...-S(0)1-2 NH 2, -NHz, -NHRn, -N(Ro)2,-N(R 1,)3, -N(Ro)zO, -NHC(O)Ro, -NHC(O)ORo, -NHC(O)NH 2, -NHC(O)NHRo avýhodne sa každý nezávisle vyberie zo skupiny, kam patrí -H, -F, -CI, -CN aW znamená -N-, -0- alebo -S-, výhodne -NR 4- alebo -O R 1 vždy nezávisle znamená skupinu -C 1-g-alifatický, -C 3-12-cykIoalifatický, -aryl,-heteroaryl, -C 1-g-alifatický-C 3.1 g-cykloalifatický, -cw-alifatlcký-aryl, -C 141-alifatickýheteroaryl,...
Substituované spirocyklické cyklohexánové deriváty
Číslo patentu: E 10234
Dátum: 25.03.2009
Autori: Hinze Claudia, Nolte Bert, Sonnenschein Helmut, Englberger Werner, Linz Klaus, Zemolka Saskia, Frormann Sven, Schick Hans, Schröder Wolfgang
MPK: A61K 31/407, A61P 25/28, A61P 25/04...
Značky: substituované, cyklohexanové, deriváty, spirocyklické
Text:
...-S(O)1-2 NH 2, -NHg, -NHRo, -N(Ro)2, -N(Ro)3, -N(R 11)2 O, -NHC(O)Ro,-NHC(O)OR 11, -NHC(O)NH 2, -NHC(O)-NHRo, -NHC(O)-N(Ro)2 výhodne príslušne vyberú od seba nezávisle zo skupiny obsahujúcej -H, -F, -Cl, -CN, -C 13 alifatlcký, -Cm-alifatický-NHCLB-allfatický, -C 1-g-alifatický-N(C 1.g-alifatlcký)g, -S-C 1-5 alifatický, -S-aryl, -aryl, -C 1.3-aIifatický-aryl alebo Y 1 a Y 1, alebo Yz a Yg, alebo Y 3 a Y 3, alebo Y a Y 4 spoločne...
Spôsob výroby nového opioidného peptidu
Číslo patentu: E 14264
Dátum: 31.12.2008
Autor: Lipkowski Andrej
MPK: C07K 5/107, A61P 25/04, A61K 38/07...
Značky: opioidného, peptidů, nového, spôsob, výroby
Text:
...zvýšenie analgetickej aktivity peptidového analógu. Zároveň sa neočakávane ukázalo, že substitúcia benzoxykarboxylovej skupiny inými fragmentmi, ktoré obsahujú aromatickú skupinu, zachováva alebo zvyšuje ich analgetickú0005 A preto je prvým predmetom vynálezu nová zlúčenina so všeobecným vzorcomOH HN/ D L FL/IOL jul ÍL HzNL ç můj/Mg og R o R, R, o- L, D znamenajú vhodnú amínokyselinovú chiralitu- R 1 je aminokyselinový postranný reťazec...
Kondenzované indánové zlúčeniny
Číslo patentu: E 12902
Dátum: 26.11.2008
Autori: Hoshii Hiroaki, Shiraishi Nobuyuki, Tobe Takahiko, Hayashibe Satoshi, Yamasaki Shingo
MPK: A61K 31/403, A61K 31/4365, A61K 31/435...
Značky: kondenzované, zlúčeniny, indánové
Text:
...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...
Časticové prípravky na dodávku zle rozpustných liečiv
Číslo patentu: E 21043
Dátum: 02.09.2008
Autor: Talton James
MPK: A61K 31/485, A61K 9/48, A61K 9/14...
Značky: rozpustných, přípravky, dodávku, částicové, liečiv
Text:
...za vzniku zmesispracovanie spomínanej zmesi za vzniku hrubých častíc majúcich priemernú veľkosť pohybujúcu sa od asi 0,1 mm do asi 5 mm aspracovanie spomínaných hrubých častíc za vzniku jemných častíc majúcich veľkosť pohybujúcu sa od asi 0,1 mm do asi 3 mm.0008 V tomto vynáleze je tiež opísaný druhý spôsob výroby kompozície zahŕňajúcej častice zle rozpustného liečiva enkapsulovaného stabilizátorom, EP 2 197 429 35 794/Hkde spôsob...
Axomadol na liečbu bolesti z artrózy
Číslo patentu: E 9346
Dátum: 09.05.2008
Autori: Schiene Klaus, Bothmer John, Lefeber Claudia, Bloms-funke Petra
MPK: A61K 31/135, A61P 25/04, A61P 19/02...
Značky: artrózy, axomadol, liečbu, bolesti
Text:
...samostatne alebo v kombinácii- chirurgická liečba, napríklad transplantácia autológnych buniek chrupavky, umelé kĺbové náhrady a pod.0008 Za účelom zhodnotenia úspešnosti konkrétnej terapie odporúča Európska liga proti reumatizmu (EULAR) Lequesne Index, t.j. celkové zhodnotenie lekárom ahodnotenie bolesti u pacienta. Okrem zhodnotenia opuchu, začervenania a tlakového odporu kĺbu odporúča FDA zhodnotenie bolesti a funkcie prostredníctvom...
Tapentadol na liečbu bolesti pri artritíde
Číslo patentu: E 18349
Dátum: 21.04.2008
Autori: Rombout Ferdinand, Lange Claudia
MPK: A61P 25/04, A61K 31/137
Značky: artritíde, bolesti, liečbu, tapentadol
Text:
...European League Against Rheumat/sm (EULAR) odporúča používat Lequesneho index, tzn. celkové hodnotenie podľa posudzovania lekára abolesti pacienta, na vyhodnotenie úspešnosti konkrétnej terapie. Navyšena vyhodnocovanie opuchu, začervenania a odolnosti kĺbu vzhľadom na tlak, FDA odporúča, aby sa bolest a funkcie vyhodnocovali pomocou indexu Western-OntarioMcMaster-Universities-Osteoarthritis-/ndex (WOMAC) a Lequesneho indexu. Pri iiečivách...
Titrácia tapentadolu
Číslo patentu: E 11117
Dátum: 21.04.2008
Autori: Rombout Ferdinand, Lange Claudia
MPK: A61K 31/137, A61P 25/04
Značky: tapentadolu, titrácia
Text:
...a nápojové návyky, liekové prípravky a/alebo cestu podávania. Ďalej, druhé liečivo môže byť podávané súbežne s, pred alebo po skúmanom Iiečive na potlačenie jeho nepriaznivých vedľajších účinkov. Tieto aktivity však môžu zhoršiť komplianciu pacientom napríklad kvôli vynúteniu zmeny obvyklého životného štýlu pacienta. Ďalej, zmena režimu podávania, napríklad zorálnej na rektálnu je mnohými pacíentmi považovaná za nepohodlnú a nehygíenickú....
1-[2-(2,4-Dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín ako zlúčenina s kombinovaným spätným vychytávaním serotonínu, 5-HT3 a 5-HT1A aktivitou na liečenie bolesti alebo reziduálnych symptómov depresie vzhľadom na spánok a kognitívne schopnosti
Číslo patentu: E 8900
Dátum: 14.03.2008
Autori: Stensbol Tine Bryan, Moore Nicholas
MPK: A61K 31/495, A61P 25/04, A61P 25/22...
Značky: 5-ht3, zlúčenina, 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín, spätným, vzhľadom, 5-ht1a, vychytávaním, aktivitou, reziduálnych, kombinovaným, liečenie, serotonínu, kognitívne, spánok, schopnosti, depresie, symptómov, bolesti
Text:
...zapamätania) (čierne stĺpce).Obrázok 23 Zmena v položke 4 hodnotenia HAM-D (Skorá nespavosť) za placebo, 5 mg a 10 mg zlúčeniny l (HBr soľ) počas 6 týždňov. V každej skupine bolo približne 100 pacientov. Obrázok 24 Zmena v položke 5 hodnotenia HAM-D (Stredná nespavosť) za placebo, 5 mg a 10 mg zlúčeniny I (HBr soľ) počas 6 týždňov. V každej skupine bolo približne 100 pacientov. Obrázok 25 Zmena v položke 6 hodnotenia HAM-D (Neskorá...
Piperidíny s heterocyklickými substituentmi ako ligandy ORL-1
Číslo patentu: E 8473
Dátum: 15.01.2008
Autori: Tsuno Naoki, Baba Yoshiyasu, Goehring Richard, Brown Kevin
MPK: A61K 31/498, C07D 401/04, A61P 25/04...
Značky: heterocyklickými, ligandy, piperidíny, substituentmi, orl-1
Text:
...ako agonisty nociceptínového receptora ORL~ 1 na použitieV medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 01/34571 sú opísanézlúčeniny B-aminokyselín na použitie pri inhibícíi uvoľňovania B-amyloidného peptidu.V medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 02/080895 A 2 sú opísané inhibítory farnezyl proteín transferázy obsahujúce bicyklické skupiny na použitie priV US zverejnenej patentovej prihláške č. US...
Fenylpropionamidové zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 12412
Dátum: 31.10.2007
Autor: Zhou Xiaoming
MPK: A61K 45/06, A61P 25/04, A61K 31/4468...
Značky: fenylpropionamidové, použitie, zlúčeniny
Text:
...responzibilnej na aktiváciu opiodných receptorov u cicavca, ktorý takou poruchou trpí, pri ktorom sa podáva účinné množstvo ďalej opísanej zlúčeniny vzorca I alebo jej farmaceuticky vhodnej soli alebo solvátu.Ako poruchy, ktoré sú liečené, ktorým je predchádzané alebo ktoré sú zmierňovanéaktiváciou opioidného receptora, je možné zvlášť prednostne uviesť bolesť, ako chronickú bolesť, neuropatickú bolesť, zápalovú bolesť, bolesť pri...
N-(2-Hydroxyetyl)-N-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4- ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečenie bolesti, úzkosti a depresie
Číslo patentu: E 11567
Dátum: 19.10.2007
Autori: Hoesch Valerie, Dantzman Cathy, King Megan Murphy, Liu Jie, Yan Jingbo, Ernst Glen, Hudzik Thomas, Bui Khanh
MPK: A61K 31/4709, A61P 25/16, A61P 25/04...
Značky: depresie, přípravy, liečenie, úzkosti, n-(2-hydroxyetyl)-n-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4, bolesti, použitie, ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, spôsob
Text:
...objasnenia opisujú vyššie a ďalej v kontexte jednotlivých uskutočnení, sa môžu aj kombinovať, takže sa vytvoria jehoAk sa v tomto dokumente neuvádza inak, odkazy na jednotné číslo môžu zahŕňať aj množnéUskutočnenía identifikované v tomto dokumente ako príkladné je potrebné chápať tak, žemajú len ílustratívny a nie obmedzujúci význam.Ak sa neuvádza inak, akýkoľvek heteroatóm s neúplnými valenciami je potrebné chápať tak, že obsahuje atómy...
Biarylétermočovinové zlúčeniny
Číslo patentu: E 9054
Dátum: 05.10.2007
Autori: Stiff Cory Michael, Kesten Suzanne Ross, Fay Lorraine Kathleen, Johnson Douglas Scott, Morris Mark Anthony, Lazerwith Scott Edward, Wang Lijuan Jane, Meyers Marvin Jay
MPK: A61P 13/10, A61P 25/04, A61K 31/445...
Značky: zlúčeniny, biarylétermočovinové
Text:
...-(CH 2)o-3-C 3-C 5 Cyk|Oalkyl, halogén, halogénalkyl,-O-halogénalkyl, -C(O)C 1-C 5 aIkyI, -O-C 1-C 5 alkyl, -S-Cj-Csalkyl, -O-CzCealkenyl, -O-Cz-Csalkinyl, CN, aryl, heterocyklyl alebo heteroaryl uvedené-Cj-Csalkylové, -(CH 2)o.3-C 3-C 5 Cyk|OaÍKYÍOVŠ, -C(O)C 1-CeaIkyIové,-O(C 1-C 5 aIkyl)ové, -S-C 1-C 5 alkyIové, arylové, -CH 2-aryIové, heterocyklylové a heteroarylové substituenty na Ar sú prípadne nezávisle od seba substituované 1...
Zmiešané ORL1/µ-agonisty na liečbu bolesti
Číslo patentu: E 11443
Dátum: 26.09.2007
Autori: De Vry Jean, Kögel Babette-yvonne, Friderichs Elmar, Christoph Thomas, Linz Klaus, Schröder Wolfgang
MPK: A61K 31/438, A61K 31/407, A61P 25/04...
Značky: liečbu, zmiešané, bolesti
Text:
...priamo, ale redukujú ďalšie vedenie podráždenia C-vláknami opuchu a senzibilizujú tak pre ďalšie stimuly. Na liečenie bolestí zo zápalov sa osvedčili najmä nesteroidné antiflogistiká (NSAIDs), keďžeblokujú odbúranie kyseliny arachidónovej (Dickensen, A., International Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000), 246, 47-54). Ich použitie pri dlhodobom liečení chronických bolestí je však limitované na základe z časti...
Zmiešané ORL 1/M agonisty na liečbu bolesti
Číslo patentu: E 8256
Dátum: 26.09.2007
Autori: Linz Klaus, Friderichs Elmar, De Vry Jean, Kögel Babette-yvonne, Christoph Thomas, Schröder Wolfgang
MPK: A61P 25/04, A61K 31/438, A61K 31/407...
Značky: zmiešané, bolesti, liečbu, agonisty
Text:
...výskyt metabolitov kyseliny arachidónovej. Tieto zlúčeniny neaktivujú nociceptory priamo, namiesto toho však redukujú prahovú hodnotu šírenia stimulu C vlákien a tak ich senzibilizujú vočiďalším stimulom. Nesteroidné protizápalové činidlá (NSAID) sa preukázali účinné najmä pri liečbe zápalovej bolesti, pretože blokujú rozpad kyseliny arachidónovej(Dickensen, A., international Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000),...
Použitie opioidových formulácií v dávkovači liečiv bez ihly
Číslo patentu: E 13409
Dátum: 29.08.2007
Autor: Woodward Jo
MPK: A61K 31/135, A61K 31/4468, A61K 31/485...
Značky: opioidových, formulácií, dávkovací, liečiv, použitie
Text:
...7(8)583-591). Jav prelomovej bolesti sa taktiež označuje ako epizódna bolesť.0011 V štúdiách na populáciách s rakovinou zažíva 50 až 90 pacientov s chronickou bolesťou ataky prelomovej bolesti, ktoré boli taktiež uvádzané upacientov s chronickou bolesťou nerakovinového pôvodu Iiečenou opioidmi (viď Portenoy a kol. (2006), The Journal of Pain, 7(8)583-591).0012 Preto i ked sa liečba bolesti, bez ohľadu na jej pôvod, silnými analgetikami ako...
Plátok obsahujúci buprenorfín na substitučnú terapiu
Číslo patentu: E 14400
Dátum: 29.08.2007
Autori: Walden Malcolm, Sackler Richard, Heath William, Prater Derek, Oksche Alexander, Holden Timothy
MPK: A61K 9/20, A61K 9/70, A61K 31/485...
Značky: plátok, terapiu, buprenorfín, obsahujúci, substitučnú
Text:
...v okamihu, ked je pozornosť dozorujúceho zdravotníka zameraná na iné aktivity. Neskôr sa tieto tablety môžu predať alebo môže byť aktívna zložka buprenortin izolovaná/extrahovaná za účelom parenterálnej aplikácie.0012 Iný buprenorfínový preparát, ktorého cieľom je zabránenie tejto potenciálnej možnosti zneužitia, získal nedávno úradné povolenie na predaj v Spojených štátoch (Suboxone®). Preparát Suboxone obsahuje buprenorfín hydrochlorid a...
Aminoindánový derivát alebo jeho soľ
Číslo patentu: E 14522
Dátum: 17.07.2007
Autori: Hayashibe Satoshi, Shiraishi Nobuyuki, Suzuki Daisuke, Watanabe Kazushi, Hoshii Hiroaki, Ohmori Junya, Yamasaki Shingo, Kanayama Takatoshi
MPK: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/13...
Značky: derivát, aminoindánový
Text:
...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...
Kryštalické formy 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu s kombinovanou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie neuropatickej bolesti
Číslo patentu: E 9352
Dátum: 15.06.2007
Autori: Faldt André, Stensbol Tine Bryan, Miller Silke, Lopez De Diego Heidi, Bang-andersen Benny
MPK: A61P 25/22, A61K 31/451, A61P 25/04...
Značky: kombinovanou, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu, neuropatickej, spätného, formy, inhibíciou, vychytávania, serotonínu, bolesti, krystalické, norepinefrínu, liečenie
Text:
...adičná soľ s kyselinou Lasparágovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutámovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutárovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou malónovou, najmä soľ v pomere 11, ktorá bola nájdená v dvoch...
Substituované karboxamidy ako antagonisty metabotropného receptora skupiny I
Číslo patentu: E 9712
Dátum: 07.06.2007
Autori: Backer Ryan Thomas, Smith Edward C R, Hollinshead Sean Patrick, Takeuchi Kumiko, Kuklish Steven Lee, Fisher Matthew Joseph
MPK: A61K 31/425, C07D 275/03, A61P 25/04...
Značky: karboxamidy, antagonisty, skupiny, substituované, metabotropného, receptora
Text:
...nociceptívnych dráh. Existujú dôkazy o tom, že stimulácia mGluą receptorov vedie k zvýšeniu neuronálnej excitácie a rýchlej glutamátovej synaptickej transmisii. Dlhotrvajúci účinok mechanizmov transdukcie vnútrobunkového signálu sprostredkovaných stimulácií mGluą receptora podporuje skutočnosť, že tieto receptory udržujú senzibilizáciu ako na úrovni miechy, tak na supraspinálnej úrovni. Zníženie excitácie antagonistom mGluqreceptora takto...