A61P 25/00

Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288335

Dátum: 21.01.2016

Autori: Naggi Annamaria, Casu Benito, Giannini Giuseppe, Torri Giangiacomo, Penco Sergio, Pisano Claudio

MPK: A61K 31/727, A61K 47/36, A61K 45/00...

Značky: antiangiogénnym, spôsob, čiastočne, úplné, protizápalovým, n-desulfatovaný, heparin, přípravu, obsahom, použitie, inhibíčnym, heparanázu, přípravy, n-reacetylovaný, účinkom, liečivá, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.

Perorálna aplikačná forma s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca oxykodon a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288220

Dátum: 23.07.2014

Autori: Prater Derek, Oshlack Benjamin, Wright Curtis

MPK: A61K 9/00, A61K 31/485, A61K 31/00...

Značky: uvoľňovaním, predĺženým, aplikačná, obsahujúca, perorálna, použitie, oxykodón, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Perorálna aplikačná lieková forma s predĺženým uvoľňovaním jednej účinnej zložky vybranej z oxykodonu a soli oxykodonu, ktorá obsahuje (a) dvojvrstvové jadro obsahujúce: (i) liečivovú vrstvu obsahujúcu analgeticky účinné množstvo uvedeného oxykodonu alebo soli oxykodonu a (ii) vytesňujúcu vrstvu alebo vypudzujúcu vrstvu obsahujúcu osmopolymér a osmagent zvolený zo skupiny pozostávajúcej z chloridu sodného, chloridu draselného, síranu...

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest, Koecher Christian, Munchhof Michael John

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: prostriedok, obsahom, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, farmaceutický, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Scott Ian, Kassir Jamal, Biediger Ronald, Market Robert, Wu Chengde, Holland George, Li Wen

MPK: A61K 31/33, A61K 31/192, A61K 31/4164...

Značky: inhibujú, receptory, deriváty, integrínov, obsahom, propiónovej, vazbu, použitie, farmaceutické, kompozície, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Farmaceutická kompozícia a jej použitie najmä na liečenie zápalov

Načítavanie...

Číslo patentu: 288144

Dátum: 13.11.2013

Autori: Bevilacqua Michael, Collins David

MPK: A61K 38/17, A61K 38/20, A61K 38/16...

Značky: farmaceutická, najmä, použitie, kompozícia, liečenie, zápalov

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia obsahujúca kombináciu hyaluronanu alebo jeho soli a antagonistu receptora IL-1 (IL-1ra) a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie pacienta postihnutého zápalovým ochorením kĺbov, roztrúsenou mozgomiechovou sklerózou, leukémiou, ischemickým poškodením alebo reperfúznym poškodením.

Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288123

Dátum: 30.08.2013

Autori: Miller Stephan, Rossomando Anthony, Borjack-sjodin Paula Ann, Pepinsky Blake, Sah Dinah

MPK: A61K 39/00, A61K 47/48, A61K 38/18...

Značky: konjugáty, neublastínu, polymérne, využitia, spôsoby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...

IL-1beta väzbová molekula, expresný vektor, spôsob prípravy IL-1 beta väzbovej molekuly, použitie protilátky a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288089

Dátum: 27.05.2013

Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann

MPK: A61K 39/395, A61P 11/00, A61P 1/04...

Značky: spôsob, il-1beta, použitie, väzbová, molekula, molekuly, farmaceutická, expresný, přípravy, vektor, kompozícia, protilátky, väzbovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je IL-1beta väzbová molekula, hlavne protilátka proti ľudskému IL-1beta, hlavne ľudská protilátka proti ľudskému IL-1beta, kde úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinové sekvencie definované v opise vynálezu. Táto molekula je užitočná na použitie pri liečbe ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Použitie biotínu pri liečbe roztrúsenej sklerózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18228

Dátum: 29.04.2013

Autor: Sedel Frédéric

MPK: A61K 31/4188, A61P 25/00

Značky: roztrúsenej, biotínu, sklerózy, použitie, liečbe

Text:

...ochorenie, ktoré sa vyskytuje na určitom genetickom pozadí (Weiner, 2004 Chaudhuri et al., 2004). Z neuropatologického hľadiska je ochorenie charakterizované demyelinizovanými plakmi, dobre deñnovanými hypocelulárnymi oblasťami, V ktorých je možné pozorovat nedostatok myelínu, astrocytickú gliózu a niekedy zápalový infiltrát, ktorý, pokiaľ je prítomný, svedčí o aktívnej povahe ochorenia. S časom (ale niekedy skoro) dochádza k vzniku...

Prostriedok na liečenie chorôb zahŕňajúcich moduláciu ryanodínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17779

Dátum: 17.04.2013

Autori: Webb Yael, Villeneuve Nicole, Yan Jiaming, Bertrand Marc, Belvedere Sandro

MPK: A61P 19/08, A61P 25/00, A61K 31/554...

Značky: moduláciu, zahŕňajúcich, liečenie, ryanodínových, receptorov, prostriedok, chorôb

Text:

...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...

Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288054

Dátum: 25.02.2013

Autori: Gram Hermann, Di Padova Franco

MPK: A61K 39/395, A61P 11/00, A61P 11/06...

Značky: il-1beta, konštrukt, prvý, kompozícia, proti, viažuca, vektor, protilátka, farmaceutická, přípravy, spôsob, molekula, použitie, expresný

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Ombrato Rosella, Garofalo Barbara, Furlotti Guido, Magaro' Gabriele, Cazzolla Nicola, Mancini Francesca

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Značky: inhibítorov, zlúčenín, syntázy, 1h-indazol-3-karboxamidových, glykogén, kinázy, použitie

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Ombrato Rosella, Mancini Francesca, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Maugeri Caterina, Dragone Patrizia, Alisi Maria Alessandra

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Značky: syntázy, 1h-indazol-3-karboxamidu, glykogén, zlúčeniny, kinázy, inhibitory

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Spôsob syntézy a kryštalická forma hydrochloridu 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamidu ako aj jeho voľná báza a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19781

Dátum: 07.06.2012

Autori: Robert Nicolas, Letellier Philippe, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Boiret Mathieu, Gaillard Marina, Meunier Loic (zomrel)

MPK: C07D 209/52, A61K 31/403, A61P 25/00...

Značky: spôsob, voľná, farmaceutické, syntézy, hydrochloridu, forma, kompozície, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu, krystalická, báza, obsahom

Text:

...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Pflieger Philippe, Trussardi René, Galley Guido

MPK: A61P 25/00, C07D 265/30, A61K 31/4245...

Značky: substituované, benzamidové, deriváty

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Pyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19488

Dátum: 06.06.2012

Autori: Galley Guido, Pflieger Philippe, Ghellamallah Cédric, Norcross Roger

MPK: A61K 31/4245, A61P 25/00, C07D 413/12...

Značky: deriváty, pyrazolové

Text:

...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...

Zlúčeniny vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287934

Dátum: 18.04.2012

Autori: Monn James Allen, Coffey David Scott, Pedersen Steven Wayne, Pedregal-tercero Concepcion

MPK: A61K 31/195, A61P 25/00, C07C 229/50...

Značky: prostriedok, liečenie, vhodné, zlúčeniny, spôsob, farmaceutický, neurologických, prijateľné, chorôb, použitie, přípravy, solí, psychiatrických

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opise, vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické prípravky, spôsob ich prípravy a použitie.

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Vieira Eric, Ricci Antonio, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/506, A61K 31/4427, A61K 31/445...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Terapia neurologických porúch na báze baklofénu a akamprosátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16095

Dátum: 01.03.2012

Autori: Cohen Daniel, Nabirochkin Serguei, Guedj Mickaël, Vial Emmanuel, Chumakov Ilya

MPK: A61K 31/185, A61K 31/137, A61K 31/138...

Značky: baklofénu, terapia, báze, neurologických, poruch, akamprosátu

Text:

...venoval Tau proteínu omnoho menej pozornosti nežsynaptickej denzity je patologická Iézia, ktorá lepšie koreluje s kognitívnym zhoršením než tie dve ostatné. Štúdie odhalili, že je možné, že amyloidová patológia progreduje spôsobom špecifickým pre neurotransmitery, keď sa cholínergné zakončenia zdajú najviac vulnerabilné, potom nasledujú glutamátergné zakončenia a nakoniec GABAergné zakončenia (11). Glutamát je najhojnejší excitačný...

Deriváty 4-fenylpyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287912

Dátum: 27.02.2012

Autori: Hoffmann Torsten, Schnider Patrick, Stadler Heinz, Bös Michael, Hunkeler Walter, Godel Thierry, Branca Quirico, Galley Guido

MPK: A61P 29/00, A61K 31/00, A61P 25/00...

Značky: 4-fenylpyridínu, kompozícia, spôsob, tieto, použitie, obsahujúca, liečiv, týchto, farmaceutická, derivátov, výrobu, přípravy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.

Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Branca Quirico, Hunkeler Walter, Godel Thierry, Bös Michael, Stadler Heinz, Hoffmann Torsten, Galley Guido, Schnider Patrick

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/44...

Značky: přípravy, obsahujúca, deriváty, použitie, pyridinu, liečivá, spôsob, derivátov, kompozícia, farmaceutická, týchto, přípravu, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

Prípravky epalrestatu alebo jeho derivátu s modifikovaným uvoľňovaním a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20156

Dátum: 20.01.2012

Autori: Kalofonos Isabel, Martin-doyle William, Caron Judy

MPK: A61K 9/20, A61K 31/426, A61K 9/16...

Značky: uvoľňovaním, použitia, spôsoby, modifikovaným, epalrestatu, přípravky, derivátů

Text:

...za účelom účinného liečenia potrebných pacientov, pričom sa používa podávanie raz denne.0008 V jednom uskutočnení tohto vynálezu je poskytnutý farmaceutický prípravok zahŕňajúci epalrestat alebo jeho farmaceuticky akceptovateľný derivát s modifikovaným uvoľňovaním a farmaceuticky akceptovateľný excipient. Prípravok s modifikovaným uvoľňovaním vjednom uskutočnení tohto vynálezu je prípravok splynulým uvoľňovaním, riadeným uvoľňovaním,...

Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Kambhampati Ramasastri, Nirogi Ramakrishna, Patnala Sriramachandra Murthy, Jasti Venkateswarlu, Bhyrapuneni Gopinadh, Ravella Srinivasa Rao, Ravula Jyothsna, Yarlagadda Suresh, Jayarajan Pradeep, Roayapalley Praveen Kumar, Mohammed Abdul Rasheed, Shinde Anil Karbhari

MPK: A61K 31/4245, A61P 25/00, A61K 31/445...

Značky: receptora, heteroarylové, 5-ht4, zlúčeniny, ligandy

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Durand Florence, Arigon Jérome, Brollo Maurice, El-ahmad Youssef, Labrosse Jean-robert, Clement Jacques, Letallec Jean-philippe, Ronan Baptiste, Combet Romain

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/527...

Značky: deriváty, farmaceutické, pyrimidinonů, využitie, príprava

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Sedman Ewen, Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd, Van Amsterdam Christoph, Böttcher Henning

MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 1/14...

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, yl)piperazínu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Chondroitináza ABC na liečenie hernie disku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18663

Dátum: 13.12.2011

Autori: Yaguchi Masafumi, Sirogane Taiichi, Murayama Takao

MPK: A61P 19/00, A61K 9/00, A61K 38/51...

Značky: liečenie, chondroitináza, disků, hernie

Text:

...disk je zhoršená, ak je pulpózne jadro odstránené V prebytku. Faktom je, u pacientov s chirurgicky zníženou výškou disku o najmenej 30 sa preukázalo, že existuje možnosť pretrvávajúcich bolestí chrbta (Nepatentový dokument 5). Preto, ak pulpózne jadro podlieha nukleolýze nadmerne aj chemonukleolýzou podaním chondroitinázy ABC, pôvodná tlmivá funkcia platničky je zhoršená, čo vedie k možnosti nepriaznivých0008 Pretože je chondroitináza ABC...

Triazolopyridínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Groebke Zbinden Katrin, Peters Jens-uwe, Flohr Alexander, Koerner Matthias, Gobbi Luca

MPK: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridínové, zlúčeniny

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Marigo Mauro, Kehler Jan, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Nielsen Jacob

MPK: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/00...

Značky: deriváty, imidazolové, enzymů, inhibitory, pde10a

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lepistö Matti, Eriksson Anders, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4178, A61K 31/4166...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

5-Halogéntryptamínové deriváty použité ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287828

Dátum: 31.10.2011

Autori: Tarzia Giorgio, Spadoni Gilberto, Di Cesare Maria Assunta, Minetti Patrizia

MPK: A61K 31/4045, A61K 31/405, A61P 1/00...

Značky: deriváty, 5-ht7, serotonínových, ligandy, receptorov, 5-halogéntryptamínové, použité, 5-ht6

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.

Derivát acylbenzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18433

Dátum: 13.10.2011

Autori: Matsumoto Koji, Namiki Hidenori, Katagiri Takahiro, Ochiai Yuichi, Yamanoi Shigeo, Yoshitomi Tomomi, Hatta Madoka, Takahashi Kanako

MPK: A61P 13/12, A61K 31/4245, A61P 1/18...

Značky: acylbenzénu, derivát

Text:

...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Wakasugi Daisuke, Yoshinaga Mitsukane, Ishizaka Tomoko, Miyakoshi Naoki, Hattori Nobutaka, Kuwada Takeshi, Shirokawa Shin-ichi, Shimazaki Youichi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Weiler Sven, Widler Leo, Tommasi Ruben Alberto, Beerli René

MPK: A61P 1/02, A61K 31/496, A61K 31/517...

Značky: farmaceutická, obsahom, přípravy, kompozícia, spôsob, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Beuckmann Carsten, Takemura Ayumi, Naoe Yoshimitsu, Yoshida Yu, Sorimachi Keiichi, Doko Takashi, Terauchi Taro, Tanaka Toshiaki, Kazuta Yuji

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/506...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Dihydrobenzoxatiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom, ako aj ich použitie ako modulátory receptorov AMPA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14525

Dátum: 15.09.2011

Autori: Cordi Alexis, Desos Patrice, Lestage Pierre, Danober Laurence

MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, C07D 291/08...

Značky: farmaceutické, spôsob, obsahom, receptorov, modulátory, přípravy, kompozície, použitie, deriváty, dihydrobenzoxatiazepínové

Text:

...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...

Kompozícia a spôsoby na liečenie Friedreichovej ataxie interferónom gama

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16843

Dátum: 30.08.2011

Autori: Tomassini Barbara, Testi Roberto

MPK: A61P 25/00, A61K 38/21

Značky: interferónom, friedreichovej, kompozícia, liečenie, spôsoby, ataxie

Text:

...gama pacientovi sdiagnózou Friedreichovej ataxie. Vďalšom uskutočnení vynálezu interferón gama upreguluje frataxín alebo zvyšuje expresiu frataxínu v bunke pacienta, ktorý má Friedreichovu ataxiu.0008 Vjednom uskutočnení má interferón gama sekvenciu obsahujúcualebo skladajúcu sa z ktorejkoľvek zo sekvencií v tabuľke 2.0009 Vešte ďalšom uskutočnení interferón gama je rekombinantná forma interferónu gama. V ďalšom uskutočnení rekombinantný...

Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor

MPK: C07D 215/54, A61P 25/00, A61K 31/4704...

Značky: 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, substituované, 2-oxo, modulátory

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang, Kless Achim

MPK: A61K 31/47, A61P 25/00, A61K 31/4709...

Značky: substituované, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, modulátory

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Moebitz Henrik, Li Lei, Holzer Philipp, Veenstra Siem Jacob, Voegtle Markus, Ramos Rita, Badiger Sangamesh, Liu Hui, Schaefer Michael, Machauer Rainer, Tintelnot-blomley Marina, Chebrolu Murali, Hurth Konstanze, Xiong Xin, Frederiksen Mathias, Lueoend Rainer Martin, Rueeger Heinrich, Neumann Ulf

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5377, A61K 31/553...

Značky: liečenie, oxazínové, neurologických, chorôb, deriváty, použitie

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Deshpande Amol Dinakar, Nirogi Ramakrishna, Kambhampati Ramasastri, Ahmad Ishtiyaque, Gangadasari Narasimhareddy, Jasti Venkateswarlu, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Shinde Anil Karbhari, Dwarampudi Adi Reddy, Saraf Sangram Keshari, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Jayarajan Pradeep

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5355, C07D 401/12...

Značky: ligandy, zlúčeniny, histamínového, receptora, nové

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Kryštalická forma (R)-7-chlór-N-(chinuklidín-3-yl)benzo[b]tiofén-2-karboxamid hydrochlorid monohydrátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20818

Dátum: 17.05.2011

Autori: Ishige Takayuki, Shapiro Gideon, Oliver-shaffer Patricia, Chesworth Richard, Kishida Muneki

MPK: C07D 453/02, A61P 25/00, A61K 31/439...

Značky: hydrochlorid, forma, monohydrátu, r)-7-chlór-n-(chinuklidín-3-yl)benzo[b]tiofén-2-karboxamid, krystalická

Text:

...foriem, spôsobov výroby a farmaceutických prípravkov bude opísaný s odkazom na nasledujúce definície,ktoré sú pre prehľadnosť uvedené nižšie. Pokiaľ nie je definované inak, súnižšie uvedené terminy definované nasledovne0008 V tomto vynáleze pokiaľ nie je uvedené inak termín kryštálové formy,kryštalické formy a príbuzné termíny odkazujú na tuhé formy, ktoré sú kryštalické. Kryštálové formy zahŕňajú jednozložkové kryštalické formy a Kryštálové...