A61P 25/00
Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288335
Dátum: 21.01.2016
Autori: Casu Benito, Pisano Claudio, Penco Sergio, Naggi Annamaria, Torri Giangiacomo, Giannini Giuseppe
MPK: A61K 31/727, A61K 45/00, A61K 47/36...
Značky: úplné, heparin, protizápalovým, přípravy, spôsob, inhibíčnym, farmaceutický, n-reacetylovaný, účinkom, heparanázu, obsahom, prostriedok, čiastočne, n-desulfatovaný, použitie, antiangiogénnym, přípravu, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.
Perorálna aplikačná forma s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca oxykodon a jej použitie
Číslo patentu: 288220
Dátum: 23.07.2014
Autori: Wright Curtis, Prater Derek, Oshlack Benjamin
MPK: A61K 31/485, A61K 9/00, A61K 31/00...
Značky: uvoľňovaním, obsahujúca, oxykodón, aplikačná, perorálna, forma, použitie, predĺženým
Zhrnutie / Anotácia:
Perorálna aplikačná lieková forma s predĺženým uvoľňovaním jednej účinnej zložky vybranej z oxykodonu a soli oxykodonu, ktorá obsahuje (a) dvojvrstvové jadro obsahujúce: (i) liečivovú vrstvu obsahujúcu analgeticky účinné množstvo uvedeného oxykodonu alebo soli oxykodonu a (ii) vytesňujúcu vrstvu alebo vypudzujúcu vrstvu obsahujúcu osmopolymér a osmagent zvolený zo skupiny pozostávajúcej z chloridu sodného, chloridu draselného, síranu...
3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288192
Dátum: 22.05.2014
Autori: Koecher Christian, Munchhof Michael John, Flanagan Mark Edward, Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest
MPK: A61K 31/505, A61K 45/00, A61K 31/519...
Značky: farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, prostriedok, obsahom, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Li Wen, Wu Chengde, Kassir Jamal, Market Robert, Biediger Ronald, Scott Ian, Holland George
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/33, A61K 31/192...
Značky: obsahom, kompozície, inhibujú, receptory, vazbu, propiónovej, deriváty, farmaceutické, kyseliny, použitie, integrínov
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Farmaceutická kompozícia a jej použitie najmä na liečenie zápalov
Číslo patentu: 288144
Dátum: 13.11.2013
Autori: Collins David, Bevilacqua Michael
MPK: A61K 38/16, A61K 38/17, A61K 38/20...
Značky: farmaceutická, zápalov, kompozícia, liečenie, najmä, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia obsahujúca kombináciu hyaluronanu alebo jeho soli a antagonistu receptora IL-1 (IL-1ra) a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie pacienta postihnutého zápalovým ochorením kĺbov, roztrúsenou mozgomiechovou sklerózou, leukémiou, ischemickým poškodením alebo reperfúznym poškodením.
Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia
Číslo patentu: 288123
Dátum: 30.08.2013
Autori: Borjack-sjodin Paula Ann, Sah Dinah, Miller Stephan, Rossomando Anthony, Pepinsky Blake
MPK: A61K 38/18, A61K 47/48, A61K 39/00...
Značky: spôsoby, neublastínu, polymérne, využitia, konjugáty
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...
IL-1beta väzbová molekula, expresný vektor, spôsob prípravy IL-1 beta väzbovej molekuly, použitie protilátky a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 288089
Dátum: 27.05.2013
Autori: Gram Hermann, Di Padova Franco
MPK: A61P 11/00, A61P 1/04, A61K 39/395...
Značky: väzbová, molekuly, väzbovej, použitie, spôsob, expresný, kompozícia, il-1beta, farmaceutická, protilátky, přípravy, molekula, vektor
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je IL-1beta väzbová molekula, hlavne protilátka proti ľudskému IL-1beta, hlavne ľudská protilátka proti ľudskému IL-1beta, kde úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinové sekvencie definované v opise vynálezu. Táto molekula je užitočná na použitie pri liečbe ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.
Použitie biotínu pri liečbe roztrúsenej sklerózy
Číslo patentu: E 18228
Dátum: 29.04.2013
Autor: Sedel Frédéric
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4188
Značky: použitie, liečbe, roztrúsenej, biotínu, sklerózy
Text:
...ochorenie, ktoré sa vyskytuje na určitom genetickom pozadí (Weiner, 2004 Chaudhuri et al., 2004). Z neuropatologického hľadiska je ochorenie charakterizované demyelinizovanými plakmi, dobre deñnovanými hypocelulárnymi oblasťami, V ktorých je možné pozorovat nedostatok myelínu, astrocytickú gliózu a niekedy zápalový infiltrát, ktorý, pokiaľ je prítomný, svedčí o aktívnej povahe ochorenia. S časom (ale niekedy skoro) dochádza k vzniku...
Prostriedok na liečenie chorôb zahŕňajúcich moduláciu ryanodínových receptorov
Číslo patentu: E 17779
Dátum: 17.04.2013
Autori: Villeneuve Nicole, Bertrand Marc, Belvedere Sandro, Yan Jiaming, Webb Yael
MPK: A61P 25/00, A61P 19/08, A61K 31/554...
Značky: moduláciu, zahŕňajúcich, ryanodínových, receptorov, liečenie, prostriedok, chorôb
Text:
...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...
Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 288054
Dátum: 25.02.2013
Autori: Gram Hermann, Di Padova Franco
MPK: A61P 11/06, A61K 39/395, A61P 11/00...
Značky: použitie, proti, konštrukt, farmaceutická, vektor, molekula, il-1beta, spôsob, prvý, viažuca, expresný, protilátka, kompozícia, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.
Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta
Číslo patentu: E 20539
Dátum: 08.02.2013
Autori: Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Ombrato Rosella, Magaro' Gabriele, Mancini Francesca, Furlotti Guido, Garofalo Barbara
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...
Značky: inhibítorov, kinázy, použitie, syntázy, glykogén, 1h-indazol-3-karboxamidových, zlúčenín
Text:
...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...
Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy
Číslo patentu: E 20702
Dátum: 07.02.2013
Autori: Maugeri Caterina, Mancini Francesca, Ombrato Rosella, Alisi Maria Alessandra, Dragone Patrizia, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola
MPK: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...
Značky: zlúčeniny, glykogén, inhibitory, syntázy, 1h-indazol-3-karboxamidu, kinázy
Text:
...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...
Spôsob syntézy a kryštalická forma hydrochloridu 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamidu ako aj jeho voľná báza a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 19781
Dátum: 07.06.2012
Autori: Gaillard Marina, Letellier Philippe, Lecouve Jean-pierre, Boiret Mathieu, Robert Nicolas, Lerestif Jean-michel, Meunier Loic (zomrel)
MPK: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 209/52...
Značky: farmaceutické, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu, kompozície, spôsob, voľná, krystalická, forma, obsahom, báza, hydrochloridu, syntézy
Text:
...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...
Substituované benzamidové deriváty
Číslo patentu: E 19685
Dátum: 06.06.2012
Autori: Pflieger Philippe, Norcross Roger, Trussardi René, Galley Guido
MPK: C07D 265/30, A61P 25/00, A61K 31/4245...
Značky: deriváty, substituované, benzamidové
Text:
...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...
Pyrazolové deriváty
Číslo patentu: E 19488
Dátum: 06.06.2012
Autori: Norcross Roger, Galley Guido, Pflieger Philippe, Ghellamallah Cédric
MPK: C07D 413/12, A61P 25/00, A61K 31/4245...
Značky: pyrazolové, deriváty
Text:
...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...
Zlúčeniny vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok, spôsob ich prípravy a použitie
Číslo patentu: 287934
Dátum: 18.04.2012
Autori: Pedersen Steven Wayne, Coffey David Scott, Monn James Allen, Pedregal-tercero Concepcion
MPK: A61P 25/00, C07C 229/50, A61K 31/195...
Značky: přípravy, chorôb, zlúčeniny, prijateľné, použitie, farmaceutický, liečenie, spôsob, vhodné, solí, psychiatrických, neurologických, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opise, vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické prípravky, spôsob ich prípravy a použitie.
5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18761
Dátum: 17.04.2012
Autori: Vieira Eric, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Stadler Heinz, Lindemann Lothar, Jolidon Synese
MPK: A61K 31/445, A61K 31/506, A61K 31/4427...
Značky: modulátory, mglur5
Text:
...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...
Terapia neurologických porúch na báze baklofénu a akamprosátu
Číslo patentu: E 16095
Dátum: 01.03.2012
Autori: Guedj Mickaël, Chumakov Ilya, Cohen Daniel, Nabirochkin Serguei, Vial Emmanuel
MPK: A61K 31/137, A61K 31/185, A61K 31/138...
Značky: neurologických, báze, akamprosátu, baklofénu, terapia, poruch
Text:
...venoval Tau proteínu omnoho menej pozornosti nežsynaptickej denzity je patologická Iézia, ktorá lepšie koreluje s kognitívnym zhoršením než tie dve ostatné. Štúdie odhalili, že je možné, že amyloidová patológia progreduje spôsobom špecifickým pre neurotransmitery, keď sa cholínergné zakončenia zdajú najviac vulnerabilné, potom nasledujú glutamátergné zakončenia a nakoniec GABAergné zakončenia (11). Glutamát je najhojnejší excitačný...
Deriváty 4-fenylpyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv
Číslo patentu: 287912
Dátum: 27.02.2012
Autori: Godel Thierry, Branca Quirico, Stadler Heinz, Bös Michael, Galley Guido, Hoffmann Torsten, Hunkeler Walter, Schnider Patrick
MPK: A61P 29/00, A61K 31/00, A61P 25/00...
Značky: deriváty, použitie, spôsob, 4-fenylpyridínu, liečiv, kompozícia, tieto, přípravy, farmaceutická, derivátov, výrobu, týchto, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.
Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva
Číslo patentu: 287911
Dátum: 27.02.2012
Autori: Hunkeler Walter, Galley Guido, Branca Quirico, Godel Thierry, Hoffmann Torsten, Schnider Patrick, Bös Michael, Stadler Heinz
MPK: A61P 29/00, A61K 31/44, A61P 25/00...
Značky: derivátov, pyridinu, spôsob, přípravy, liečivá, přípravu, obsahujúca, farmaceutická, týchto, kompozícia, deriváty, použitie, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.
Prípravky epalrestatu alebo jeho derivátu s modifikovaným uvoľňovaním a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 20156
Dátum: 20.01.2012
Autori: Caron Judy, Kalofonos Isabel, Martin-doyle William
MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/426...
Značky: spôsoby, modifikovaným, uvoľňovaním, použitia, epalrestatu, přípravky, derivátů
Text:
...za účelom účinného liečenia potrebných pacientov, pričom sa používa podávanie raz denne.0008 V jednom uskutočnení tohto vynálezu je poskytnutý farmaceutický prípravok zahŕňajúci epalrestat alebo jeho farmaceuticky akceptovateľný derivát s modifikovaným uvoľňovaním a farmaceuticky akceptovateľný excipient. Prípravok s modifikovaným uvoľňovaním vjednom uskutočnení tohto vynálezu je prípravok splynulým uvoľňovaním, riadeným uvoľňovaním,...
Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4
Číslo patentu: E 18384
Dátum: 05.01.2012
Autori: Ravula Jyothsna, Kambhampati Ramasastri, Shinde Anil Karbhari, Ravella Srinivasa Rao, Nirogi Ramakrishna, Patnala Sriramachandra Murthy, Roayapalley Praveen Kumar, Bhyrapuneni Gopinadh, Jasti Venkateswarlu, Mohammed Abdul Rasheed, Jayarajan Pradeep, Yarlagadda Suresh
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, A61K 31/445...
Značky: ligandy, 5-ht4, heteroarylové, zlúčeniny, receptora
Text:
...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...
Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie
Číslo patentu: E 18099
Dátum: 22.12.2011
Autori: El-ahmad Youssef, Durand Florence, Labrosse Jean-robert, Arigon Jérome, Combet Romain, Clement Jacques, Brollo Maurice, Letallec Jean-philippe, Ronan Baptiste
MPK: A61K 31/527, A61K 31/519, A61K 31/5377...
Značky: deriváty, pyrimidinonů, využitie, farmaceutické, príprava
Text:
...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...
Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu
Číslo patentu: 287851
Dátum: 19.12.2011
Autori: Sedman Ewen, Seyfried Christoph, Van Amsterdam Christoph, Böttcher Henning, Bartoszyk Gerd
MPK: A61P 1/14, A61K 31/495, A61K 31/496...
Značky: yl)piperazínu, použitie, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5
Zhrnutie / Anotácia:
1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...
Chondroitináza ABC na liečenie hernie disku
Číslo patentu: E 18663
Dátum: 13.12.2011
Autori: Sirogane Taiichi, Yaguchi Masafumi, Murayama Takao
MPK: A61P 19/00, A61K 9/00, A61K 38/51...
Značky: disků, liečenie, chondroitináza, hernie
Text:
...disk je zhoršená, ak je pulpózne jadro odstránené V prebytku. Faktom je, u pacientov s chirurgicky zníženou výškou disku o najmenej 30 sa preukázalo, že existuje možnosť pretrvávajúcich bolestí chrbta (Nepatentový dokument 5). Preto, ak pulpózne jadro podlieha nukleolýze nadmerne aj chemonukleolýzou podaním chondroitinázy ABC, pôvodná tlmivá funkcia platničky je zhoršená, čo vedie k možnosti nepriaznivých0008 Pretože je chondroitináza ABC...
Triazolopyridínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 17652
Dátum: 05.12.2011
Autori: Peters Jens-uwe, Koerner Matthias, Groebke Zbinden Katrin, Flohr Alexander, Gobbi Luca
MPK: A61P 25/00, A61K 31/437, A61P 3/10...
Značky: triazolopyridínové, zlúčeniny
Text:
...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...
Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 19368
Dátum: 18.11.2011
Autori: Kilburn John Paul, Langgard Morten, Nielsen Jacob, Kehler Jan, Marigo Mauro
MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, A61P 25/18...
Značky: inhibitory, imidazolové, enzymů, pde10a, deriváty
Text:
...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....
Metaloproteinázové inhibítory
Číslo patentu: 287834
Dátum: 09.11.2011
Autori: Lepistö Matti, Zlatoidský Pavol, Munck Af Rosenschöld Magnus, Eriksson Anders, Lundkvist Michael
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/438, A61K 31/4166...
Značky: metaloproteinázové, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.
5-Halogéntryptamínové deriváty použité ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínových receptorov
Číslo patentu: 287828
Dátum: 31.10.2011
Autori: Di Cesare Maria Assunta, Minetti Patrizia, Tarzia Giorgio, Spadoni Gilberto
MPK: A61K 31/405, A61P 1/00, A61K 31/4045...
Značky: ligandy, 5-halogéntryptamínové, serotonínových, deriváty, použité, 5-ht7, receptorov, 5-ht6
Zhrnutie / Anotácia:
Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.
Derivát acylbenzénu
Číslo patentu: E 18433
Dátum: 13.10.2011
Autori: Namiki Hidenori, Matsumoto Koji, Takahashi Kanako, Katagiri Takahiro, Yoshitomi Tomomi, Hatta Madoka, Yamanoi Shigeo, Ochiai Yuichi
MPK: A61K 31/4245, A61P 1/18, A61P 13/12...
Značky: derivát, acylbenzénu
Text:
...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...
1,2,4-Triazolonové deriváty
Číslo patentu: E 19037
Dátum: 30.09.2011
Autori: Miyakoshi Naoki, Shirokawa Shin-ichi, Ishizaka Tomoko, Shimazaki Youichi, Wakasugi Daisuke, Kuwada Takeshi, Hattori Nobutaka, Yoshinaga Mitsukane
MPK: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61K 31/4196...
Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové
Text:
...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...
4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287802
Dátum: 23.09.2011
Autori: Tommasi Ruben Alberto, Beerli René, Widler Leo, Weiler Sven
MPK: A61P 1/02, A61K 31/496, A61K 31/517...
Značky: 4-aryl-2(1h)chinazolínové, kompozícia, deriváty, farmaceutická, přípravy, použitie, obsahom, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...
Cyklopropánová zlúčenina
Číslo patentu: E 18955
Dátum: 20.09.2011
Autori: Terauchi Taro, Beuckmann Carsten, Yoshida Yu, Kazuta Yuji, Sorimachi Keiichi, Doko Takashi, Tanaka Toshiaki, Naoe Yoshimitsu, Takemura Ayumi
MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...
Značky: zlúčenina, cyklopropánová
Text:
...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...
Dihydrobenzoxatiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom, ako aj ich použitie ako modulátory receptorov AMPA
Číslo patentu: E 14525
Dátum: 15.09.2011
Autori: Cordi Alexis, Lestage Pierre, Danober Laurence, Desos Patrice
MPK: C07D 291/08, A61K 31/551, A61P 25/00...
Značky: modulátory, farmaceutické, přípravy, kompozície, použitie, deriváty, spôsob, obsahom, dihydrobenzoxatiazepínové, receptorov
Text:
...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...
Kompozícia a spôsoby na liečenie Friedreichovej ataxie interferónom gama
Číslo patentu: E 16843
Dátum: 30.08.2011
Autori: Tomassini Barbara, Testi Roberto
MPK: A61K 38/21, A61P 25/00
Značky: kompozícia, friedreichovej, liečenie, interferónom, ataxie, spôsoby
Text:
...gama pacientovi sdiagnózou Friedreichovej ataxie. Vďalšom uskutočnení vynálezu interferón gama upreguluje frataxín alebo zvyšuje expresiu frataxínu v bunke pacienta, ktorý má Friedreichovu ataxiu.0008 Vjednom uskutočnení má interferón gama sekvenciu obsahujúcualebo skladajúcu sa z ktorejkoľvek zo sekvencií v tabuľke 2.0009 Vešte ďalšom uskutočnení interferón gama je rekombinantná forma interferónu gama. V ďalšom uskutočnení rekombinantný...
Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3
Číslo patentu: E 18753
Dátum: 26.08.2011
Autori: Schröder Wolfgang, Bahrenberg Gregor, Kless Achim, Kühnert Sven
MPK: C07D 215/54, A61K 31/4704, A61P 25/00...
Značky: 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, substituované, modulátory, 2-oxo
Text:
...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...
Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3
Číslo patentu: E 18752
Dátum: 26.08.2011
Autori: Kless Achim, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang
MPK: A61K 31/47, A61P 25/00, A61K 31/4709...
Značky: substituované, modulátory, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy
Text:
...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...
Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb
Číslo patentu: E 15670
Dátum: 13.07.2011
Autori: Moebitz Henrik, Badiger Sangamesh, Rueeger Heinrich, Machauer Rainer, Ramos Rita, Tintelnot-blomley Marina, Schaefer Michael, Lueoend Rainer Martin, Liu Hui, Li Lei, Hurth Konstanze, Neumann Ulf, Xiong Xin, Chebrolu Murali, Veenstra Siem Jacob, Frederiksen Mathias, Voegtle Markus, Holzer Philipp
MPK: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/553...
Značky: chorôb, oxazínové, použitie, deriváty, liečenie, neurologických
Text:
...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...
Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora
Číslo patentu: E 19868
Dátum: 07.06.2011
Autori: Kandikere Vishwottam Nagaraj, Gangadasari Narasimhareddy, Ahmad Ishtiyaque, Nirogi Ramakrishna, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Shinde Anil Karbhari, Jayarajan Pradeep, Jasti Venkateswarlu, Dwarampudi Adi Reddy, Deshpande Amol Dinakar, Kambhampati Ramasastri, Saraf Sangram Keshari
MPK: A61P 25/00, A61K 31/5355, C07D 401/12...
Značky: histamínového, receptora, nové, ligandy, zlúčeniny
Text:
...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...
Kryštalická forma (R)-7-chlór-N-(chinuklidín-3-yl)benzo[b]tiofén-2-karboxamid hydrochlorid monohydrátu
Číslo patentu: E 20818
Dátum: 17.05.2011
Autori: Chesworth Richard, Ishige Takayuki, Oliver-shaffer Patricia, Kishida Muneki, Shapiro Gideon
MPK: C07D 453/02, A61P 25/00, A61K 31/439...
Značky: krystalická, monohydrátu, forma, r)-7-chlór-n-(chinuklidín-3-yl)benzo[b]tiofén-2-karboxamid, hydrochlorid
Text:
...foriem, spôsobov výroby a farmaceutických prípravkov bude opísaný s odkazom na nasledujúce definície,ktoré sú pre prehľadnosť uvedené nižšie. Pokiaľ nie je definované inak, súnižšie uvedené terminy definované nasledovne0008 V tomto vynáleze pokiaľ nie je uvedené inak termín kryštálové formy,kryštalické formy a príbuzné termíny odkazujú na tuhé formy, ktoré sú kryštalické. Kryštálové formy zahŕňajú jednozložkové kryštalické formy a Kryštálové...