A61P 25/00

Číslo patentu: 288335

Dátum: 21.01.2016

Autori: Torri Giangiacomo, Pisano Claudio, Casu Benito, Penco Sergio, Naggi Annamaria, Giannini Giuseppe

MPK: A61K 31/727, A61K 45/00, A61K 47/36...

Značky: protizápalovým, použitie, farmaceutický, obsahom, čiastočne, spôsob, liečivá, přípravy, přípravu, n-reacetylovaný, antiangiogénnym, n-desulfatovaný, účinkom, prostriedok, heparin, úplné, inhibíčnym, heparanázu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.

Číslo patentu: 288220

Dátum: 23.07.2014

Autori: Prater Derek, Oshlack Benjamin, Wright Curtis

MPK: A61K 31/485, A61K 31/00, A61K 9/00...

Značky: forma, obsahujúca, uvoľňovaním, aplikačná, predĺženým, perorálna, oxykodón, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Perorálna aplikačná lieková forma s predĺženým uvoľňovaním jednej účinnej zložky vybranej z oxykodonu a soli oxykodonu, ktorá obsahuje (a) dvojvrstvové jadro obsahujúce: (i) liečivovú vrstvu obsahujúcu analgeticky účinné množstvo uvedeného oxykodonu alebo soli oxykodonu a (ii) vytesňujúcu vrstvu alebo vypudzujúcu vrstvu obsahujúcu osmopolymér a osmagent zvolený zo skupiny pozostávajúcej z chloridu sodného, chloridu draselného, síranu...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Wilcox Glenn Ernest, Munchhof Michael John, Flanagan Mark Edward, Vries Ton, Koecher Christian

MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...

Značky: piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, obsahom, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Wu Chengde, Biediger Ronald, Holland George, Kassir Jamal, Market Robert, Li Wen, Scott Ian

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/192, A61K 31/33...

Značky: deriváty, propiónovej, receptory, inhibujú, kompozície, vazbu, použitie, farmaceutické, integrínov, obsahom, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: 288144

Dátum: 13.11.2013

Autori: Collins David, Bevilacqua Michael

MPK: A61K 38/17, A61K 38/16, A61K 38/20...

Značky: použitie, zápalov, farmaceutická, najmä, kompozícia, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia obsahujúca kombináciu hyaluronanu alebo jeho soli a antagonistu receptora IL-1 (IL-1ra) a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie pacienta postihnutého zápalovým ochorením kĺbov, roztrúsenou mozgomiechovou sklerózou, leukémiou, ischemickým poškodením alebo reperfúznym poškodením.

Číslo patentu: 288123

Dátum: 30.08.2013

Autori: Rossomando Anthony, Miller Stephan, Sah Dinah, Borjack-sjodin Paula Ann, Pepinsky Blake

MPK: A61K 39/00, A61K 47/48, A61K 38/18...

Značky: polymérne, neublastínu, využitia, konjugáty, spôsoby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...

Číslo patentu: 288089

Dátum: 27.05.2013

Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann

MPK: A61K 39/395, A61P 1/04, A61P 11/00...

Značky: spôsob, expresný, molekula, farmaceutická, molekuly, přípravy, použitie, kompozícia, protilátky, il-1beta, vektor, väzbová, väzbovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je IL-1beta väzbová molekula, hlavne protilátka proti ľudskému IL-1beta, hlavne ľudská protilátka proti ľudskému IL-1beta, kde úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinové sekvencie definované v opise vynálezu. Táto molekula je užitočná na použitie pri liečbe ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Číslo patentu: E 18228

Dátum: 29.04.2013

Autor: Sedel Frédéric

MPK: A61K 31/4188, A61P 25/00

Značky: použitie, roztrúsenej, sklerózy, biotínu, liečbe

Text:

...ochorenie, ktoré sa vyskytuje na určitom genetickom pozadí (Weiner, 2004 Chaudhuri et al., 2004). Z neuropatologického hľadiska je ochorenie charakterizované demyelinizovanými plakmi, dobre deñnovanými hypocelulárnymi oblasťami, V ktorých je možné pozorovat nedostatok myelínu, astrocytickú gliózu a niekedy zápalový infiltrát, ktorý, pokiaľ je prítomný, svedčí o aktívnej povahe ochorenia. S časom (ale niekedy skoro) dochádza k vzniku...

Číslo patentu: E 17779

Dátum: 17.04.2013

Autori: Webb Yael, Villeneuve Nicole, Yan Jiaming, Bertrand Marc, Belvedere Sandro

MPK: A61P 25/00, A61K 31/554, A61P 19/08...

Značky: liečenie, chorôb, prostriedok, moduláciu, ryanodínových, receptorov, zahŕňajúcich

Text:

...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...

Číslo patentu: 288054

Dátum: 25.02.2013

Autori: Gram Hermann, Di Padova Franco

MPK: A61K 39/395, A61P 11/00, A61P 11/06...

Značky: vektor, prvý, molekula, konštrukt, expresný, přípravy, farmaceutická, viažuca, proti, kompozícia, použitie, spôsob, il-1beta, protilátka

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Mancini Francesca, Alisi Maria Alessandra, Garofalo Barbara, Magaro' Gabriele, Furlotti Guido, Ombrato Rosella, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: glykogén, syntázy, kinázy, inhibítorov, zlúčenín, použitie, 1h-indazol-3-karboxamidových

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Dragone Patrizia, Maugeri Caterina, Mancini Francesca, Alisi Maria Alessandra, Ombrato Rosella

MPK: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Značky: syntázy, glykogén, 1h-indazol-3-karboxamidu, kinázy, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Číslo patentu: E 19781

Dátum: 07.06.2012

Autori: Letellier Philippe, Boiret Mathieu, Lecouve Jean-pierre, Robert Nicolas, Meunier Loic (zomrel), Lerestif Jean-michel, Gaillard Marina

MPK: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 209/52...

Značky: forma, obsahom, syntézy, spôsob, báza, kompozície, farmaceutické, hydrochloridu, voľná, krystalická, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu

Text:

...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Galley Guido, Norcross Roger, Trussardi René, Pflieger Philippe

MPK: C07D 265/30, A61K 31/4245, A61P 25/00...

Značky: deriváty, substituované, benzamidové

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Číslo patentu: E 19488

Dátum: 06.06.2012

Autori: Galley Guido, Pflieger Philippe, Norcross Roger, Ghellamallah Cédric

MPK: A61P 25/00, C07D 413/12, A61K 31/4245...

Značky: pyrazolové, deriváty

Text:

...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...

Číslo patentu: 287934

Dátum: 18.04.2012

Autori: Pedersen Steven Wayne, Pedregal-tercero Concepcion, Coffey David Scott, Monn James Allen

MPK: A61K 31/195, A61P 25/00, C07C 229/50...

Značky: solí, přípravy, chorôb, liečenie, prijateľné, neurologických, farmaceutický, psychiatrických, použitie, prostriedok, zlúčeniny, vhodné, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opise, vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické prípravky, spôsob ich prípravy a použitie.

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Vieira Eric, Ricci Antonio, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/445...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Číslo patentu: E 16095

Dátum: 01.03.2012

Autori: Vial Emmanuel, Chumakov Ilya, Guedj Mickaël, Cohen Daniel, Nabirochkin Serguei

MPK: A61K 31/137, A61K 31/185, A61K 31/138...

Značky: neurologických, báze, akamprosátu, poruch, baklofénu, terapia

Text:

...venoval Tau proteínu omnoho menej pozornosti nežsynaptickej denzity je patologická Iézia, ktorá lepšie koreluje s kognitívnym zhoršením než tie dve ostatné. Štúdie odhalili, že je možné, že amyloidová patológia progreduje spôsobom špecifickým pre neurotransmitery, keď sa cholínergné zakončenia zdajú najviac vulnerabilné, potom nasledujú glutamátergné zakončenia a nakoniec GABAergné zakončenia (11). Glutamát je najhojnejší excitačný...

Číslo patentu: 287912

Dátum: 27.02.2012

Autori: Godel Thierry, Stadler Heinz, Branca Quirico, Hunkeler Walter, Hoffmann Torsten, Bös Michael, Galley Guido, Schnider Patrick

MPK: A61P 25/00, A61K 31/00, A61P 29/00...

Značky: 4-fenylpyridínu, přípravy, týchto, tieto, deriváty, spôsob, výrobu, kompozícia, použitie, farmaceutická, obsahujúca, liečiv, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Hunkeler Walter, Branca Quirico, Galley Guido, Godel Thierry, Stadler Heinz, Bös Michael, Hoffmann Torsten, Schnider Patrick

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/44...

Značky: farmaceutická, kompozícia, spôsob, pyridinu, přípravy, liečivá, přípravu, týchto, deriváty, použitie, derivátov, obsahujúca, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

Číslo patentu: E 20156

Dátum: 20.01.2012

Autori: Martin-doyle William, Caron Judy, Kalofonos Isabel

MPK: A61K 9/16, A61K 31/426, A61K 9/20...

Značky: epalrestatu, spôsoby, použitia, přípravky, modifikovaným, derivátů, uvoľňovaním

Text:

...za účelom účinného liečenia potrebných pacientov, pričom sa používa podávanie raz denne.0008 V jednom uskutočnení tohto vynálezu je poskytnutý farmaceutický prípravok zahŕňajúci epalrestat alebo jeho farmaceuticky akceptovateľný derivát s modifikovaným uvoľňovaním a farmaceuticky akceptovateľný excipient. Prípravok s modifikovaným uvoľňovaním vjednom uskutočnení tohto vynálezu je prípravok splynulým uvoľňovaním, riadeným uvoľňovaním,...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Ravula Jyothsna, Jasti Venkateswarlu, Mohammed Abdul Rasheed, Yarlagadda Suresh, Nirogi Ramakrishna, Bhyrapuneni Gopinadh, Roayapalley Praveen Kumar, Jayarajan Pradeep, Kambhampati Ramasastri, Ravella Srinivasa Rao, Shinde Anil Karbhari, Patnala Sriramachandra Murthy

MPK: A61K 31/445, A61K 31/4245, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, receptora, ligandy, heteroarylové, 5-ht4

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Labrosse Jean-robert, Arigon Jérome, Clement Jacques, Brollo Maurice, Letallec Jean-philippe, Ronan Baptiste, Combet Romain, Durand Florence, El-ahmad Youssef

MPK: A61K 31/527, A61K 31/519, A61K 31/5377...

Značky: pyrimidinonů, využitie, príprava, farmaceutické, deriváty

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Bartoszyk Gerd, Van Amsterdam Christoph, Sedman Ewen, Böttcher Henning, Seyfried Christoph

MPK: A61K 31/495, A61P 1/14, A61K 31/496...

Značky: yl)piperazínu, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Číslo patentu: E 18663

Dátum: 13.12.2011

Autori: Yaguchi Masafumi, Sirogane Taiichi, Murayama Takao

MPK: A61K 9/00, A61P 19/00, A61K 38/51...

Značky: liečenie, hernie, chondroitináza, disků

Text:

...disk je zhoršená, ak je pulpózne jadro odstránené V prebytku. Faktom je, u pacientov s chirurgicky zníženou výškou disku o najmenej 30 sa preukázalo, že existuje možnosť pretrvávajúcich bolestí chrbta (Nepatentový dokument 5). Preto, ak pulpózne jadro podlieha nukleolýze nadmerne aj chemonukleolýzou podaním chondroitinázy ABC, pôvodná tlmivá funkcia platničky je zhoršená, čo vedie k možnosti nepriaznivých0008 Pretože je chondroitináza ABC...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Koerner Matthias, Peters Jens-uwe, Flohr Alexander, Groebke Zbinden Katrin, Gobbi Luca

MPK: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridínové, zlúčeniny

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Marigo Mauro, Nielsen Jacob, Kehler Jan, Kilburn John Paul, Langgard Morten

MPK: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 25/18...

Značky: imidazolové, deriváty, inhibitory, pde10a, enzymů

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Eriksson Anders, Lepistö Matti, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/438...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Číslo patentu: 287828

Dátum: 31.10.2011

Autori: Minetti Patrizia, Di Cesare Maria Assunta, Spadoni Gilberto, Tarzia Giorgio

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4045, A61K 31/405...

Značky: receptorov, serotonínových, použité, 5-ht7, ligandy, 5-ht6, 5-halogéntryptamínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.

Číslo patentu: E 18433

Dátum: 13.10.2011

Autori: Ochiai Yuichi, Namiki Hidenori, Katagiri Takahiro, Matsumoto Koji, Hatta Madoka, Takahashi Kanako, Yamanoi Shigeo, Yoshitomi Tomomi

MPK: A61P 1/18, A61K 31/4245, A61P 13/12...

Značky: acylbenzénu, derivát

Text:

...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Shirokawa Shin-ichi, Yoshinaga Mitsukane, Miyakoshi Naoki, Ishizaka Tomoko, Hattori Nobutaka, Wakasugi Daisuke, Kuwada Takeshi, Shimazaki Youichi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Beerli René, Weiler Sven, Tommasi Ruben Alberto, Widler Leo

MPK: A61K 31/517, A61P 1/02, A61K 31/496...

Značky: kompozícia, spôsob, deriváty, obsahom, přípravy, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Sorimachi Keiichi, Kazuta Yuji, Takemura Ayumi, Doko Takashi, Terauchi Taro, Tanaka Toshiaki, Beuckmann Carsten, Yoshida Yu, Naoe Yoshimitsu

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Číslo patentu: E 14525

Dátum: 15.09.2011

Autori: Danober Laurence, Lestage Pierre, Desos Patrice, Cordi Alexis

MPK: C07D 291/08, A61P 25/00, A61K 31/551...

Značky: receptorov, obsahom, kompozície, farmaceutické, dihydrobenzoxatiazepínové, spôsob, použitie, deriváty, přípravy, modulátory

Text:

...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...

Číslo patentu: E 16843

Dátum: 30.08.2011

Autori: Tomassini Barbara, Testi Roberto

MPK: A61K 38/21, A61P 25/00

Značky: friedreichovej, ataxie, interferónom, spôsoby, liečenie, kompozícia

Text:

...gama pacientovi sdiagnózou Friedreichovej ataxie. Vďalšom uskutočnení vynálezu interferón gama upreguluje frataxín alebo zvyšuje expresiu frataxínu v bunke pacienta, ktorý má Friedreichovu ataxiu.0008 Vjednom uskutočnení má interferón gama sekvenciu obsahujúcualebo skladajúcu sa z ktorejkoľvek zo sekvencií v tabuľke 2.0009 Vešte ďalšom uskutočnení interferón gama je rekombinantná forma interferónu gama. V ďalšom uskutočnení rekombinantný...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven

MPK: C07D 215/54, A61P 25/00, A61K 31/4704...

Značky: substituované, 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, 2-oxo, modulátory

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang, Kless Achim

MPK: A61K 31/4709, A61P 25/00, A61K 31/47...

Značky: 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, substituované, modulátory

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Moebitz Henrik, Veenstra Siem Jacob, Neumann Ulf, Chebrolu Murali, Lueoend Rainer Martin, Tintelnot-blomley Marina, Ramos Rita, Machauer Rainer, Holzer Philipp, Schaefer Michael, Hurth Konstanze, Frederiksen Mathias, Liu Hui, Xiong Xin, Rueeger Heinrich, Li Lei, Voegtle Markus, Badiger Sangamesh

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5377, A61K 31/553...

Značky: oxazínové, neurologických, použitie, liečenie, chorôb, deriváty

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Gangadasari Narasimhareddy, Ahmad Ishtiyaque, Jayarajan Pradeep, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Dwarampudi Adi Reddy, Nirogi Ramakrishna, Shinde Anil Karbhari, Jasti Venkateswarlu, Kambhampati Ramasastri, Saraf Sangram Keshari, Deshpande Amol Dinakar

MPK: A61K 31/5355, C07D 401/12, A61P 25/00...

Značky: receptora, nové, ligandy, histamínového, zlúčeniny

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Číslo patentu: E 20818

Dátum: 17.05.2011

Autori: Oliver-shaffer Patricia, Ishige Takayuki, Chesworth Richard, Shapiro Gideon, Kishida Muneki

MPK: C07D 453/02, A61K 31/439, A61P 25/00...

Značky: r)-7-chlór-n-(chinuklidín-3-yl)benzo[b]tiofén-2-karboxamid, monohydrátu, hydrochlorid, forma, krystalická

Text:

...foriem, spôsobov výroby a farmaceutických prípravkov bude opísaný s odkazom na nasledujúce definície,ktoré sú pre prehľadnosť uvedené nižšie. Pokiaľ nie je definované inak, súnižšie uvedené terminy definované nasledovne0008 V tomto vynáleze pokiaľ nie je uvedené inak termín kryštálové formy,kryštalické formy a príbuzné termíny odkazujú na tuhé formy, ktoré sú kryštalické. Kryštálové formy zahŕňajú jednozložkové kryštalické formy a Kryštálové...