A61P 25/00

Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288335

Dátum: 21.01.2016

Autori: Penco Sergio, Naggi Annamaria, Giannini Giuseppe, Pisano Claudio, Torri Giangiacomo, Casu Benito

MPK: A61K 45/00, A61K 47/36, A61K 31/727...

Značky: spôsob, inhibíčnym, liečivá, obsahom, farmaceutický, účinkom, čiastočne, úplné, n-desulfatovaný, přípravy, protizápalovým, n-reacetylovaný, antiangiogénnym, přípravu, heparin, použitie, prostriedok, heparanázu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.

Perorálna aplikačná forma s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca oxykodon a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288220

Dátum: 23.07.2014

Autori: Oshlack Benjamin, Prater Derek, Wright Curtis

MPK: A61K 9/00, A61K 31/00, A61K 31/485...

Značky: použitie, predĺženým, oxykodón, perorálna, forma, aplikačná, obsahujúca, uvoľňovaním

Zhrnutie / Anotácia:

Perorálna aplikačná lieková forma s predĺženým uvoľňovaním jednej účinnej zložky vybranej z oxykodonu a soli oxykodonu, ktorá obsahuje (a) dvojvrstvové jadro obsahujúce: (i) liečivovú vrstvu obsahujúcu analgeticky účinné množstvo uvedeného oxykodonu alebo soli oxykodonu a (ii) vytesňujúcu vrstvu alebo vypudzujúcu vrstvu obsahujúcu osmopolymér a osmagent zvolený zo skupiny pozostávajúcej z chloridu sodného, chloridu draselného, síranu...

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest, Vries Ton, Flanagan Mark Edward, Koecher Christian

MPK: A61K 31/505, A61K 45/00, A61K 31/519...

Značky: 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, farmaceutický, prostriedok, obsahom, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Wu Chengde, Scott Ian, Kassir Jamal, Market Robert, Holland George, Li Wen, Biediger Ronald

MPK: A61K 31/192, A61K 31/33, A61K 31/4164...

Značky: deriváty, vazbu, použitie, kyseliny, integrínov, kompozície, inhibujú, farmaceutické, receptory, propiónovej, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Farmaceutická kompozícia a jej použitie najmä na liečenie zápalov

Načítavanie...

Číslo patentu: 288144

Dátum: 13.11.2013

Autori: Collins David, Bevilacqua Michael

MPK: A61K 38/20, A61K 38/17, A61K 38/16...

Značky: kompozícia, použitie, zápalov, farmaceutická, najmä, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia obsahujúca kombináciu hyaluronanu alebo jeho soli a antagonistu receptora IL-1 (IL-1ra) a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie pacienta postihnutého zápalovým ochorením kĺbov, roztrúsenou mozgomiechovou sklerózou, leukémiou, ischemickým poškodením alebo reperfúznym poškodením.

Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288123

Dátum: 30.08.2013

Autori: Borjack-sjodin Paula Ann, Sah Dinah, Rossomando Anthony, Miller Stephan, Pepinsky Blake

MPK: A61K 38/18, A61K 39/00, A61K 47/48...

Značky: spôsoby, využitia, polymérne, neublastínu, konjugáty

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...

IL-1beta väzbová molekula, expresný vektor, spôsob prípravy IL-1 beta väzbovej molekuly, použitie protilátky a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288089

Dátum: 27.05.2013

Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann

MPK: A61P 1/04, A61P 11/00, A61K 39/395...

Značky: kompozícia, spôsob, väzbovej, vektor, molekula, farmaceutická, přípravy, molekuly, protilátky, väzbová, použitie, expresný, il-1beta

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je IL-1beta väzbová molekula, hlavne protilátka proti ľudskému IL-1beta, hlavne ľudská protilátka proti ľudskému IL-1beta, kde úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinové sekvencie definované v opise vynálezu. Táto molekula je užitočná na použitie pri liečbe ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Použitie biotínu pri liečbe roztrúsenej sklerózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18228

Dátum: 29.04.2013

Autor: Sedel Frédéric

MPK: A61K 31/4188, A61P 25/00

Značky: použitie, sklerózy, roztrúsenej, biotínu, liečbe

Text:

...ochorenie, ktoré sa vyskytuje na určitom genetickom pozadí (Weiner, 2004 Chaudhuri et al., 2004). Z neuropatologického hľadiska je ochorenie charakterizované demyelinizovanými plakmi, dobre deñnovanými hypocelulárnymi oblasťami, V ktorých je možné pozorovat nedostatok myelínu, astrocytickú gliózu a niekedy zápalový infiltrát, ktorý, pokiaľ je prítomný, svedčí o aktívnej povahe ochorenia. S časom (ale niekedy skoro) dochádza k vzniku...

Prostriedok na liečenie chorôb zahŕňajúcich moduláciu ryanodínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17779

Dátum: 17.04.2013

Autori: Belvedere Sandro, Bertrand Marc, Villeneuve Nicole, Webb Yael, Yan Jiaming

MPK: A61P 25/00, A61P 19/08, A61K 31/554...

Značky: ryanodínových, receptorov, liečenie, chorôb, moduláciu, zahŕňajúcich, prostriedok

Text:

...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...

Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288054

Dátum: 25.02.2013

Autori: Gram Hermann, Di Padova Franco

MPK: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 39/395...

Značky: přípravy, spôsob, molekula, použitie, konštrukt, il-1beta, viažuca, expresný, prvý, vektor, protilátka, farmaceutická, kompozícia, proti

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Garofalo Barbara, Ombrato Rosella, Furlotti Guido, Magaro' Gabriele, Mancini Francesca

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: 1h-indazol-3-karboxamidových, zlúčenín, glykogén, syntázy, použitie, kinázy, inhibítorov

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Cazzolla Nicola, Dragone Patrizia, Maugeri Caterina, Ombrato Rosella, Mancini Francesca, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Značky: zlúčeniny, syntázy, glykogén, inhibitory, kinázy, 1h-indazol-3-karboxamidu

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Spôsob syntézy a kryštalická forma hydrochloridu 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamidu ako aj jeho voľná báza a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19781

Dátum: 07.06.2012

Autori: Meunier Loic (zomrel), Lerestif Jean-michel, Robert Nicolas, Gaillard Marina, Letellier Philippe, Boiret Mathieu, Lecouve Jean-pierre

MPK: A61K 31/403, C07D 209/52, A61P 25/00...

Značky: báza, hydrochloridu, voľná, krystalická, forma, obsahom, kompozície, syntézy, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu, farmaceutické, spôsob

Text:

...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Galley Guido, Pflieger Philippe, Trussardi René, Norcross Roger

MPK: A61K 31/4245, C07D 265/30, A61P 25/00...

Značky: benzamidové, substituované, deriváty

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Pyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19488

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Pflieger Philippe, Ghellamallah Cédric, Galley Guido

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 413/12...

Značky: deriváty, pyrazolové

Text:

...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...

Zlúčeniny vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287934

Dátum: 18.04.2012

Autori: Monn James Allen, Pedersen Steven Wayne, Pedregal-tercero Concepcion, Coffey David Scott

MPK: A61K 31/195, A61P 25/00, C07C 229/50...

Značky: prostriedok, farmaceutický, neurologických, zlúčeniny, spôsob, solí, použitie, vhodné, chorôb, liečenie, přípravy, psychiatrických, prijateľné

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opise, vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické prípravky, spôsob ich prípravy a použitie.

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Jolidon Synese, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Rueher Daniel, Ricci Antonio, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Terapia neurologických porúch na báze baklofénu a akamprosátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16095

Dátum: 01.03.2012

Autori: Vial Emmanuel, Nabirochkin Serguei, Guedj Mickaël, Chumakov Ilya, Cohen Daniel

MPK: A61K 31/137, A61K 31/185, A61K 31/138...

Značky: poruch, baklofénu, neurologických, terapia, báze, akamprosátu

Text:

...venoval Tau proteínu omnoho menej pozornosti nežsynaptickej denzity je patologická Iézia, ktorá lepšie koreluje s kognitívnym zhoršením než tie dve ostatné. Štúdie odhalili, že je možné, že amyloidová patológia progreduje spôsobom špecifickým pre neurotransmitery, keď sa cholínergné zakončenia zdajú najviac vulnerabilné, potom nasledujú glutamátergné zakončenia a nakoniec GABAergné zakončenia (11). Glutamát je najhojnejší excitačný...

Deriváty 4-fenylpyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287912

Dátum: 27.02.2012

Autori: Schnider Patrick, Bös Michael, Godel Thierry, Galley Guido, Stadler Heinz, Hunkeler Walter, Hoffmann Torsten, Branca Quirico

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/00...

Značky: použitie, 4-fenylpyridínu, deriváty, liečiv, přípravy, kompozícia, derivátov, týchto, spôsob, tieto, výrobu, obsahujúca, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.

Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Godel Thierry, Hunkeler Walter, Galley Guido, Branca Quirico, Bös Michael, Schnider Patrick, Stadler Heinz, Hoffmann Torsten

MPK: A61P 29/00, A61K 31/44, A61P 25/00...

Značky: týchto, obsahujúca, přípravy, kompozícia, derivátov, přípravu, deriváty, farmaceutická, liečivá, spôsob, pyridinu, tieto, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

Prípravky epalrestatu alebo jeho derivátu s modifikovaným uvoľňovaním a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20156

Dátum: 20.01.2012

Autori: Caron Judy, Martin-doyle William, Kalofonos Isabel

MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/426...

Značky: použitia, epalrestatu, spôsoby, přípravky, derivátů, uvoľňovaním, modifikovaným

Text:

...za účelom účinného liečenia potrebných pacientov, pričom sa používa podávanie raz denne.0008 V jednom uskutočnení tohto vynálezu je poskytnutý farmaceutický prípravok zahŕňajúci epalrestat alebo jeho farmaceuticky akceptovateľný derivát s modifikovaným uvoľňovaním a farmaceuticky akceptovateľný excipient. Prípravok s modifikovaným uvoľňovaním vjednom uskutočnení tohto vynálezu je prípravok splynulým uvoľňovaním, riadeným uvoľňovaním,...

Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Yarlagadda Suresh, Patnala Sriramachandra Murthy, Mohammed Abdul Rasheed, Ravula Jyothsna, Ravella Srinivasa Rao, Roayapalley Praveen Kumar, Nirogi Ramakrishna, Jasti Venkateswarlu, Bhyrapuneni Gopinadh, Shinde Anil Karbhari, Kambhampati Ramasastri, Jayarajan Pradeep

MPK: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Značky: ligandy, zlúčeniny, heteroarylové, 5-ht4, receptora

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Labrosse Jean-robert, Letallec Jean-philippe, Combet Romain, Durand Florence, Brollo Maurice, Ronan Baptiste, Clement Jacques, Arigon Jérome, El-ahmad Youssef

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/527...

Značky: využitie, farmaceutické, príprava, deriváty, pyrimidinonů

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Sedman Ewen, Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd, Böttcher Henning, Van Amsterdam Christoph

MPK: A61P 1/14, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: použitie, yl)piperazínu, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Chondroitináza ABC na liečenie hernie disku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18663

Dátum: 13.12.2011

Autori: Yaguchi Masafumi, Murayama Takao, Sirogane Taiichi

MPK: A61K 9/00, A61P 19/00, A61K 38/51...

Značky: disků, hernie, chondroitináza, liečenie

Text:

...disk je zhoršená, ak je pulpózne jadro odstránené V prebytku. Faktom je, u pacientov s chirurgicky zníženou výškou disku o najmenej 30 sa preukázalo, že existuje možnosť pretrvávajúcich bolestí chrbta (Nepatentový dokument 5). Preto, ak pulpózne jadro podlieha nukleolýze nadmerne aj chemonukleolýzou podaním chondroitinázy ABC, pôvodná tlmivá funkcia platničky je zhoršená, čo vedie k možnosti nepriaznivých0008 Pretože je chondroitináza ABC...

Triazolopyridínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Gobbi Luca, Peters Jens-uwe, Koerner Matthias, Groebke Zbinden Katrin, Flohr Alexander

MPK: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridínové, zlúčeniny

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Kilburn John Paul, Kehler Jan, Langgard Morten, Nielsen Jacob, Marigo Mauro

MPK: A61P 25/18, A61K 31/519, A61P 25/00...

Značky: enzymů, pde10a, deriváty, inhibitory, imidazolové

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/438...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

5-Halogéntryptamínové deriváty použité ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287828

Dátum: 31.10.2011

Autori: Spadoni Gilberto, Tarzia Giorgio, Di Cesare Maria Assunta, Minetti Patrizia

MPK: A61K 31/405, A61K 31/4045, A61P 1/00...

Značky: deriváty, serotonínových, 5-ht7, receptorov, ligandy, použité, 5-ht6, 5-halogéntryptamínové

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.

Derivát acylbenzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18433

Dátum: 13.10.2011

Autori: Ochiai Yuichi, Namiki Hidenori, Yamanoi Shigeo, Takahashi Kanako, Yoshitomi Tomomi, Matsumoto Koji, Hatta Madoka, Katagiri Takahiro

MPK: A61P 1/18, A61K 31/4245, A61P 13/12...

Značky: derivát, acylbenzénu

Text:

...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Shimazaki Youichi, Ishizaka Tomoko, Kuwada Takeshi, Shirokawa Shin-ichi, Yoshinaga Mitsukane, Wakasugi Daisuke, Miyakoshi Naoki, Hattori Nobutaka

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Beerli René, Tommasi Ruben Alberto, Weiler Sven, Widler Leo

MPK: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 1/02...

Značky: kompozícia, použitie, deriváty, obsahom, spôsob, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, farmaceutická, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Naoe Yoshimitsu, Tanaka Toshiaki, Yoshida Yu, Terauchi Taro, Sorimachi Keiichi, Doko Takashi, Kazuta Yuji, Beuckmann Carsten, Takemura Ayumi

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Dihydrobenzoxatiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom, ako aj ich použitie ako modulátory receptorov AMPA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14525

Dátum: 15.09.2011

Autori: Lestage Pierre, Danober Laurence, Cordi Alexis, Desos Patrice

MPK: C07D 291/08, A61K 31/551, A61P 25/00...

Značky: použitie, kompozície, dihydrobenzoxatiazepínové, přípravy, receptorov, modulátory, obsahom, farmaceutické, deriváty, spôsob

Text:

...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...

Kompozícia a spôsoby na liečenie Friedreichovej ataxie interferónom gama

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16843

Dátum: 30.08.2011

Autori: Testi Roberto, Tomassini Barbara

MPK: A61K 38/21, A61P 25/00

Značky: kompozícia, liečenie, ataxie, spôsoby, interferónom, friedreichovej

Text:

...gama pacientovi sdiagnózou Friedreichovej ataxie. Vďalšom uskutočnení vynálezu interferón gama upreguluje frataxín alebo zvyšuje expresiu frataxínu v bunke pacienta, ktorý má Friedreichovu ataxiu.0008 Vjednom uskutočnení má interferón gama sekvenciu obsahujúcualebo skladajúcu sa z ktorejkoľvek zo sekvencií v tabuľke 2.0009 Vešte ďalšom uskutočnení interferón gama je rekombinantná forma interferónu gama. V ďalšom uskutočnení rekombinantný...

Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Schröder Wolfgang, Kless Achim, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor

MPK: A61P 25/00, C07D 215/54, A61K 31/4704...

Značky: 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, 2-oxo, modulátory, substituované

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Schröder Wolfgang, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 25/00...

Značky: substituované, modulátory, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Li Lei, Moebitz Henrik, Rueeger Heinrich, Schaefer Michael, Frederiksen Mathias, Xiong Xin, Badiger Sangamesh, Tintelnot-blomley Marina, Ramos Rita, Holzer Philipp, Chebrolu Murali, Neumann Ulf, Veenstra Siem Jacob, Lueoend Rainer Martin, Voegtle Markus, Hurth Konstanze, Machauer Rainer, Liu Hui

MPK: A61K 31/553, A61K 31/5377, A61P 25/00...

Značky: liečenie, deriváty, neurologických, oxazínové, použitie, chorôb

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Ahmad Ishtiyaque, Kambhampati Ramasastri, Nirogi Ramakrishna, Jasti Venkateswarlu, Deshpande Amol Dinakar, Gangadasari Narasimhareddy, Shinde Anil Karbhari, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Jayarajan Pradeep, Saraf Sangram Keshari, Dwarampudi Adi Reddy

MPK: A61K 31/5355, C07D 401/12, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, receptora, ligandy, nové, histamínového

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Kryštalická forma (R)-7-chlór-N-(chinuklidín-3-yl)benzo[b]tiofén-2-karboxamid hydrochlorid monohydrátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20818

Dátum: 17.05.2011

Autori: Chesworth Richard, Kishida Muneki, Shapiro Gideon, Oliver-shaffer Patricia, Ishige Takayuki

MPK: A61P 25/00, A61K 31/439, C07D 453/02...

Značky: forma, krystalická, r)-7-chlór-n-(chinuklidín-3-yl)benzo[b]tiofén-2-karboxamid, hydrochlorid, monohydrátu

Text:

...foriem, spôsobov výroby a farmaceutických prípravkov bude opísaný s odkazom na nasledujúce definície,ktoré sú pre prehľadnosť uvedené nižšie. Pokiaľ nie je definované inak, súnižšie uvedené terminy definované nasledovne0008 V tomto vynáleze pokiaľ nie je uvedené inak termín kryštálové formy,kryštalické formy a príbuzné termíny odkazujú na tuhé formy, ktoré sú kryštalické. Kryštálové formy zahŕňajú jednozložkové kryštalické formy a Kryštálové...