A61P 19/02
Molekuly protilátky, ktoré sú špecifické pre humánny nádorový nekrotický faktor alfa a ich použitie
Číslo patentu: 288343
Dátum: 24.02.2016
Autori: King David John, Popplewell Andrew George, Athwal Diljeet Singh, Chapman Andrew Paul, Brown Derek Thomas, Weir Andrew Neil Charles
MPK: A61P 19/02, A61K 39/395, A61K 47/48...
Značky: použitie, humánny, molekuly, protilátky, nádorový, faktor, specifické, nekrotický
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka protilátkových molekúl, ktoré sú špecifické pre antigénne determinanty nádorového nekrotického faktoru alfa (TNF?) a ktoré obsahujú aspoň jeden úsek CDR z myšej monoklonálnej protilátky. Predložený vynález sa tiež týka tzv. CDR-očkovaných protilátok, kde aspoň jeden z úsekov CDR je hybridný CDR. Ďalej je predmetom DNA sekvencia kódujúca reťazce molekuly protilátky a tiež vektory a transformované hostiteľské bunky....
Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288335
Dátum: 21.01.2016
Autori: Pisano Claudio, Casu Benito, Giannini Giuseppe, Torri Giangiacomo, Naggi Annamaria, Penco Sergio
MPK: A61K 45/00, A61K 47/36, A61K 31/727...
Značky: antiangiogénnym, obsahom, úplné, spôsob, přípravu, přípravy, čiastočne, n-reacetylovaný, heparanázu, heparin, liečivá, prostriedok, účinkom, farmaceutický, použitie, protizápalovým, inhibíčnym, n-desulfatovaný
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.
Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 288236
Dátum: 24.11.2014
Autori: Rubenstein Steven, Houze Jonathan, Mcgee Lawrence, Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru, Shinkai Hisashi
MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...
Značky: zlúčenina, chinolinylfenylsulfónamidová, přípravky, použitie, obsahujúce, túto, liečivo, farmaceutické, zlúčeninu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...
3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288192
Dátum: 22.05.2014
Autori: Koecher Christian, Flanagan Mark Edward, Wilcox Glenn Ernest, Munchhof Michael John, Vries Ton
MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...
Značky: obsahom, prostriedok, farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Li Wen, Scott Ian, Wu Chengde, Kassir Jamal, Market Robert, Holland George, Biediger Ronald
MPK: A61K 31/192, A61K 31/33, A61K 31/4164...
Značky: propiónovej, farmaceutické, obsahom, inhibujú, kyseliny, deriváty, receptory, použitie, kompozície, vazbu, integrínov
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
IL-1beta väzbová molekula, expresný vektor, spôsob prípravy IL-1 beta väzbovej molekuly, použitie protilátky a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 288089
Dátum: 27.05.2013
Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann
MPK: A61K 39/395, A61P 11/00, A61P 1/04...
Značky: expresný, použitie, väzbovej, vektor, spôsob, protilátky, il-1beta, kompozícia, molekuly, přípravy, väzbová, farmaceutická, molekula
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je IL-1beta väzbová molekula, hlavne protilátka proti ľudskému IL-1beta, hlavne ľudská protilátka proti ľudskému IL-1beta, kde úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinové sekvencie definované v opise vynálezu. Táto molekula je užitočná na použitie pri liečbe ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.
Biotechnologický chondroitín-6-sulfát s nízkou molekulovou hmotnosťou na prevenciu osteoartritídy
Číslo patentu: E 20931
Dátum: 22.05.2013
Autori: Agostinetto Marco, Miraglia Niccolo, Valoti Ermanno, Busiello Immacolata, Bianchi Davide, Trentin Antonella, Trilli Antonio, Valetti Marco, Bazza Paola
MPK: A61K 31/726, A61K 31/375, A61K 31/737...
Značky: osteoartritídy, prevenciu, hmotnosťou, nízkou, biotechnologicky, molekulovou, chondroitín-6-sulfát
Text:
...370, 196, 2006).0015 Všetky tieto vlastnosti preukazujú extrémnu rôznorodosť prírodného CS vzmysle tak molekulovej hmotnosti, ako aj hustoty nàboja avšak, môžu byt identifikované parametre, podľa.4 ktorých môže byt CS definovaný ako podobný prírodnému. Chondroitín-6-sulfát, ktorý má hustotu náboja porovnateľnú s hustotou náboja CS morského pôvodu a vyznačuje sa neprítomnosťou abnormálnych vzorov sulfatácie sa prejavuje ako štrukturálne...
Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 288054
Dátum: 25.02.2013
Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann
MPK: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 39/395...
Značky: kompozícia, přípravy, farmaceutická, proti, viažuca, expresný, il-1beta, vektor, prvý, spôsob, konštrukt, protilátka, použitie, molekula
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Cox Paul Joseph, Lai Justine Yeun Quai, Edlin Chris, Deprets Stephanie, Morley Andrew David, Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/437...
Značky: obsahuje, azaindolové, použitie, kompozícia, ktorá, farmaceutická, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288003
Dátum: 07.09.2012
Autori: Mark Michael, Maier Roland, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Eckhardt Matthias, Lotz Ralf
MPK: A61K 31/55, A61K 31/522, A61K 31/551...
Značky: spôsob, deriváty, výroby, použitie, obsahom, farmaceutický, xantínové, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...
V podstate čistý alebo rekombinantný polypeptid, nukleová kyselina, hostiteľská bunka, spôsob výroby polypeptidu, väzobná zlúčenina, kit, zmes obsahujúca protilátku a jej použitie
Číslo patentu: 287984
Dátum: 30.07.2012
Autori: Chirica Madaline, Moore Kevin, Parham Christi, Kastelein Robert
MPK: A61K 38/17, A61K 45/06, A61K 39/395...
Značky: väzobná, spôsob, výroby, rekombinantný, kyselina, polypeptidů, obsahujúca, čistý, hostiteľská, buňka, protilátku, nukleová, polypeptid, zlúčenina, podstatě, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Nukleové kyseliny kódujúce cicavčie, napr. primátové receptory, purifikované receptorové proteíny a ich fragmenty. Poskytnuté sú protilátky, tak polyklonálne, ako aj monoklonálne. Opísané sú spôsoby použitia prostriedkov, tak na diagnostické, ako aj na terapeutické využitia.
Solubilná CTLA4 fúzna molekula, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287940
Dátum: 19.04.2012
Autori: Becker Jean-claude, Cohen Robert, Hagerty David, Carr Suzette, Peach Robert
MPK: A61K 38/16, A61K 38/00, A61K 38/17...
Značky: obsahom, fúzna, ctla4, prostriedok, farmaceutický, použitie, solubilná, molekula
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané solubilné CTLA4 fúzne molekuly obsahujúce extracelulárnu doménu CTLA4 a ich použitie, prípadne v kombinácii s druhým činidlom vybraným zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, nesteroidné protizápalové činidlá, prednizón, azatioprin, metotrexát, blokátory alebo antagonisty TNF-alfa, hydrochlorochín, sulfasalazín, soli zlata, anakinra, cyklofosfamid a leflunomid, a ich použitie, rovnako ako farmaceutického prostriedku s obsahom...
Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie
Číslo patentu: E 18099
Dátum: 22.12.2011
Autori: Brollo Maurice, Durand Florence, Combet Romain, Arigon Jérome, Labrosse Jean-robert, Clement Jacques, Letallec Jean-philippe, Ronan Baptiste, El-ahmad Youssef
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/527...
Značky: príprava, pyrimidinonů, využitie, farmaceutické, deriváty
Text:
...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...
Metaloproteinázové inhibítory
Číslo patentu: 287834
Dátum: 09.11.2011
Autori: Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol, Eriksson Anders
MPK: A61K 31/438, A61K 31/4178, A61K 31/4166...
Značky: metaloproteinázové, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.
Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy
Číslo patentu: E 18277
Dátum: 18.10.2011
Autori: Brown Christopher John, Brookfield Frederick Arthur, Murray Peter John, Ito Kazuhiro, Hardy George, King-underwood John
MPK: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00...
Značky: pi3-kinázy, deriváty, používané, inhibitory, chinazolin-4(3h)-ónu
Text:
...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...
4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287802
Dátum: 23.09.2011
Autori: Tommasi Ruben Alberto, Weiler Sven, Beerli René, Widler Leo
MPK: A61K 31/517, A61P 1/02, A61K 31/496...
Značky: obsahom, spôsob, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, kompozícia, farmaceutická, deriváty, přípravy, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...
N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy a ich použitie ako liečiv
Číslo patentu: E 19698
Dátum: 19.09.2011
Autori: Halland Nis, Hofmeister Armin, Carry Jean-christophe, Dietz Uwe, Schmidt Friedemann, Weiss Tilo, Nazaré Marc
MPK: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 19/02...
Značky: n-[4-(1h-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy, použitie, liečiv
Text:
...srdci a slezine0005 SGK je možné od mnohých ďalších kináz odlíšiť na základe regulácie transkripcie dependentnej na ostrom stimule, celulárnej lokalizácie a enzymatickej aktivácie (Firestone a kol., 2003) molekuly. Pre indukciu a aktiváciu SGK-l je známy celý rad stimulov. Tieto zahŕňajú mineralokortikoidy (Brennan and Fuller, 2000 Shigaev a kol., 2000 Bhargava a kol., 2001), gonadotropíny (Richards a kol., 1995 Gonzalez-Robayna a kol.,...
Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287781
Dátum: 25.08.2011
Autori: Satake Yuko, Nakanishi Eiji, Tsuji Takashi, Yoshimura Toshihiko, Murata Masahiro, Sagi Kazuyuki, Chiba Akira, Suzuki Nobuyasu, Okuzumi Tatsuya, Makino Shingo, Izawa Hiroyuki
MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/513...
Značky: obsahom, použitie, fenylalanínové, prípravok, deriváty, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.
Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1
Číslo patentu: E 17476
Dátum: 19.08.2011
Autori: Doods Henri, Hauel Norbert, Kuelzer Raimund, Jung Birgit, Ceci Angelo
MPK: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...
Značky: bradykinínových, antagonisty, disubstituované, receptorov, zlúčeniny, tetrahydrofuranylové
Text:
...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...
Deriváty chinazín-4-(3H)-ónu použité ako inhibítory PI3 kinázy
Číslo patentu: E 16603
Dátum: 19.10.2010
Autori: Ito Kazuhiro, Brookfield Frederick Arthur, Murray Peter John, Brown Christopher John, Hardy George, King-underwood John
MPK: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 11/00...
Značky: chinazín-4-(3h)-ónu, inhibitory, použité, deriváty, kinázy
Text:
...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...
Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 20196
Dátum: 09.08.2010
Autori: Wallace David Mark, Kc Sunil Kumar, Hood John
MPK: A61K 31/416, A61K 31/415, A01N 43/56...
Značky: inhibitory, indazolové, dráhy, použitie, terapeutické, signálnej
Text:
...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...
Derivát spiroimidazolónu
Číslo patentu: E 17908
Dátum: 27.04.2010
Autori: Lai Wayne Wen, Kotake Tomoya, Furuta Yoshiyuki, Esaki Toru, Nishimura Yoshikazu, Okamoto Naoki, Isshiki Yoshiaki, Ohta Masateru, Mizutani Akemi
MPK: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/438...
Značky: derivát, spiroimidazolónu
Text:
...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...
Indolizínový derivát a jeho použitie na liečebné účely
Číslo patentu: E 15185
Dátum: 30.03.2010
Autori: Shimizu Kazuo, Takigawa Yasushi, Iizuka Masato
MPK: A61K 31/437, A61P 13/02, A61P 13/12...
Značky: liečebné, použitie, účely, indolizínový, derivát
Text:
...dokument 7 a 8). Bolo zistené, že u ľudí kyselina močová prechádza ľadvinovými glomerulamí voľne a existujú mechanizmy nareabsorpciu a sekréciu kyseliny močovej v proximálnom tubule (napriklad viď. nepatentový odkaz 9).0009 V posledných rokoch bol identifikovaný gén (SLC 22 Al 2) kódujúci ľadvínový urátový transportér (napríklad nepatentový odkaz 10). Transporter kódovaný týmto génom (urátový transponér l, ďalej uvádzaný ako URATl) je...
Cholínová a trometamínová soľ likofelónu
Číslo patentu: E 18493
Dátum: 30.10.2009
Autori: Laufer Stefan, Striegel Hans-günter, Albrecht Wolfgang
MPK: A61P 19/02, C07D 487/04, A61K 31/407...
Značky: trometamínová, likofelónu, cholínová
Text:
...Iikofelónu pri udržiavaní teploty na 75 °C, refluxom za stáleho miešania, ponechaním zmesi ochladit sa na 35 °C, pridaním prvej časti dietyléteru vpriebehu 15 minút, pričom sa teplota udržiava na 35 °C, pridaním druhej časti dietyléteru vpriebehu 30 minút, pričom sa teplota udržiava na 35 °C, ochladením suspenzie vpriebehu 2 hodín na 23 °C, mlešaním pri tejto teplote počas asi 15 hodín, ďalej ochladením suspenzie vpriebehu 2 h na -13...
Prekurzory metylhydrogénfumarátu, ich farmaceutické kompozície a spôsoby použitia
Číslo patentu: E 16688
Dátum: 19.08.2009
Autori: Dai Xuedong, Gangakhedkar Archana, Virsik Peter, Zerangue Noa
MPK: A61P 11/00, A61P 17/06, A61K 31/16...
Značky: použitia, metylhydrogénfumarátu, spôsoby, prekurzory, kompozície, farmaceutické
Text:
...alebo rôzne a nezávisle reprezentujú Iineárny, rozvetvený alebo cyklický, nasýtený alebo nenasýtený 01.29 alkylový radikál, ktorý môže byť voliteľne substituovaný halogénom (Cl, F, I, Br), hydroxy, 01.4 alkoxy, nitro alebo kyano) a ich použitie na liečenie určitých ochorení. vrátane roztrúsenej sklerózy a psoriàzy.0012 US 2006/0205659 A 1 (Joshi a kol., 14 September 2006) opisuje určité aminokyselinové amidy kyseliny fumárovej nasledujúceho...
Nové zlúčeniny užitočné na liečenie degeneratívnych a zápalových ochorení
Číslo patentu: E 14152
Dátum: 24.07.2009
Autori: Menet Christel Jeanne Marie, Blanc Javier
MPK: A61P 19/02, C07D 471/04, A61K 31/437...
Značky: zlúčeniny, zápalových, liečenie, ochorení, užitočné, degeneratívnych, nové
Text:
...Knockout JAK 1 génu u myši demonštroval, že JAK 1 hrá dôležitú a nenahraditernú úlohu vo vývoji JAKl-l- myši umierali do 24 hodin po narodeni a veľmi bol poškodený vývoj Iymfocytov. Navyše, JAK 1-lbunky nereagovali, alebo menej reagovali na cytoklny, ktoré používali cytoklnové receptory II. triedy, čo sú receptory, ktoré využívajú gama-c podjednotku na signalizáciu, a rodinu cytoklnových receptorov, ktoré použlvajú na signalizáciu gp 130...
Nové zlúčeniny užitočné na liečbu degeneratívnych a zápalových ochorení
Číslo patentu: E 16747
Dátum: 24.07.2009
Autori: Jouannigot Nolwenn, Smits Koen Kurt, Fletcher Stephen Robert, Menet Christel Jeanne Marie, Blanc Javier, Van Rompaey Luc Juliaan Corina, Hodges Alastair James
MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 19/02...
Značky: zlúčeniny, ochorení, degeneratívnych, liečbu, nové, užitočné, zápalových
Text:
...ako OA, wear-and-tear artritída) je najčastejšia forma artritídy a je charakterizovaná stratou kĺbovej chrupky, často spojenou s hypertroñou kosti a s bolesťou. Ochorenie postihuje predovšetkým ruky a nosné kĺby, ako sú kolená, boky a chrbtica. Tento proces stenčuje chrupavku. Pokiaľ dôjde k vymiznutiu povrchovej plochy z dôvodu stenčenia, je dosiahnutá osteoartróza stupňa I pokiaľ dôjde k vymiznutiu tangenciálnej plochy, je dosiahnutá...
Kompozície a spôsoby použitia pre terapeutické protilátky
Číslo patentu: E 19824
Dátum: 15.07.2009
Autori: Woisetschlaeger Maximilian, Urlinger Stefanie, Heusser Christoph, Schaadt Eveline, Neugebauer Julia
MPK: A61K 39/395, A61P 19/02, A61P 37/06...
Značky: použitia, kompozície, terapeutické, protilátky, spôsoby
Text:
...časť protilátky pre cieľový BAFFR polypeptíd (SEQ ID N 0 87) charakterizované tým, že táto protilátka alebo tento funkčný proteín zahŕňa (i) VH polypeptid, ktorý má aspoň 90 percentnú sekvenčnú identitu s aspoň jednou zo SEQ ID N 0 50-56 a VL po lypeptidovú sekvenciu, ktorá má aspoň 90 percentnú sekvenčnú identitu s aspoň jednou zo SEQ 1 D NO 43-49, a (ii) aminokyselinovú sekvenciu variabilnej oblasti ťažkého reťazca CDR 3 vybranú zo súboru...
Farmaceutické kompozície na báze antagonistov kinínového B2 receptora a kortikosteroidov a ich použitie
Číslo patentu: E 12332
Dátum: 03.07.2009
Autori: Giuliani Sandro, Maggi Carlo Alberto
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4709, A61K 31/496...
Značky: báze, receptora, použitie, kompozície, kinínového, farmaceutické, kortikosteroidov, antagonistov
Text:
...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...
Piperidinylový derivát ako modulátor aktivity chemokínového receptora
Číslo patentu: E 16058
Dátum: 25.06.2009
Autor: Santella Joseph
MPK: A61P 19/02, A61K 31/451, C07D 211/52...
Značky: chemokínového, derivát, aktivity, modulátor, receptora, piperidinylový
Text:
...chemokínový makrofágový zápalový proteín-l (MIP-la) a jeho receptor CC chemokínový receptor 1 (CCR-1) hrá kľúčovú úlohu pri priťahovaní leukocytov k miestam zápalu a pri následnom aktivovaní týchto buniek. Keď sa chemokín MIP-la viaže na CCR 1, vyvoláva rýchle zvýšenie intracelulárnej koncentrácie vápnika, zvýšenú expresiu celulárnych adhéznych molekúl,degranuláciu buniek a podporu migrácie leukocytov.0006 Navyše, experimentálne bola...
Fenylalkylpiperazíny s TNF-modulujúcou aktivitou
Číslo patentu: E 15404
Dátum: 16.06.2009
Autori: Zanchet Marco, Baroni Marco, Ritzeler Olaf
MPK: A61P 29/00, A61K 31/495, A61P 19/02...
Značky: fenylalkylpiperazíny, tnf-modulujúcou, aktivitou
Text:
...skupinu (Cl-C 5)alkyl, skupinu (C 1-C 5)ha 1 ogéna 1 ky 1, skupinu (C 1-C 2)pertluóralkyl, skupinu (Cl-C 5)alkoxy alebo skupinu (Cl-C 2)perfluóralkoxyZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovat jeden alebo niekoľko asymetrických atómov uhlíka. Tieto zlúčeniny teda môžu existovať vo forme enantiomérov alebo diastereoizomérov. Tieto enantio méry a diastereoizoméry, rovnako ako ich zmesi, vrátane racemických zmesí, tvoria súčasť tohtoZlúčeniny...
Spôsoby liečenia reumatoidnej artritídy
Číslo patentu: E 13410
Dátum: 05.06.2009
Autori: Solinger Alan, Owyang Alexander
MPK: A61K 39/395, C07K 16/24, A61P 19/02...
Značky: artritídy, reumatoidnej, liečenia, spôsoby
Text:
...IL 1 R (Dinarello, 1996).0005 IL-1 je prítomný vsynoviálnom tkanive a tekutinách pacientovs reumatoídnou artritídou a stimuluje produkciu mediátorov, ako je napríklad prostaglandln E(2), oxid dusnatý, cytokíny, chemoklny a adhezívne molekuly,ktoré sú zapojené do kĺbového zápalu. Okrem toho IL-1 stimuluje syntézu a aktivitu matrixových metaloproteináz a dalších enzýmov zapojených do deštrukcie chrupavky pri reumatoidnej artritíde a...
Farmaceutické kombinácie
Číslo patentu: E 19776
Dátum: 04.06.2009
Autori: Kaiser Rolf, Stefanic Martin Friedrich, Hilberg Frank, Shapiro David
MPK: A61K 31/519, A61K 31/496, A61K 9/48...
Značky: farmaceutické, kombinácie
Text:
...že táto zlúčenina inhibuje signalizáciu vendoteliálnych bunkách a bunkách hladkého svalu avpericytoch, aznižujeOkrem toho sa táto zlúčenina vyznačuje in vivo protinádorovou účinnosťou na všetkých doteraz testovaných modeloch pri dobre tolerovaných dávkach. V nasledujúcej tabuľke sa uvádzajú výsledky in vivo testovania protinádorovej účinnosti na xenotransplantátových modeloch a nanádorovom modeli syngénneho potkana.šRakovina hrubého...
Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?
Číslo patentu: E 17840
Dátum: 25.03.2009
Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi
MPK: A61K 31/194, A61K 31/12, A61K 31/423...
Značky: inhibitor, derivát, použitie, derivátů, obsahujúca, farmaceutická, inhibítora, kompozícia, benzofenónu, kombinácii
Text:
...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...
Nové pyridinóny a pyridazinóny
Číslo patentu: E 14310
Dátum: 27.01.2009
Autori: Kennedy-smith Joshua, Sweeney Zachary Kevin, Mcintosh Joel, Dewdney Nolan James, Loe Bradley, Kondru Rama, Lou Yan, Soth Michael, Taygerly Joshua Paul Gergely, Owens Timothy
MPK: A61K 31/4725, C07D 401/10, A61P 19/02...
Značky: pyridazinóny, nové, pyridinóny
Text:
...Btk závislá na dávke bola demonštrovaná v myšacom modeli artritídy (Pan et al., Chem. Med Chem. 2007 2 S 8-61).0007 Btkje tiež exprimovaná inými bunkami než sú B-bunky, ktoré môžu byť zahmuté v chorobných procesoch. Napríklad, Btk je exprimovaná žímymi bunkami a žíme bunky získané z kostnej drene s deficitom Btk prejavujú zhoršenú degranuláciu indukovanú antigénom (Iwakí et al. J. Biol. Chem. 2005 280240261). Toto ukazuje na to, že žíme...
Kompozície obsahujúce extrakty zo šípok a spôsob výroby extraktov zo šípok
Číslo patentu: E 18853
Dátum: 19.12.2008
Autori: Pischel Ivo, Walbroel Bernd, Feistel Björn
MPK: A61K 31/7008, A23L 1/30, A61K 36/738...
Značky: extraktov, šípok, kompozície, extrakty, výroby, obsahujúce, spôsob
Text:
...2 je z hľadiska množstva s podielom 70 najdôležitejšíma pevnosť v ťahu. Dr. Roland W. Moskowitz vo svojej štúdii publikovanej v časopise Semin Arthritis Rheum (2000, 30 87-99) dospel kzáveru, že denná dávka 10 g hydrolyzátu kolagénu spôsobuje výrazné zmiernenie bolesti u pacientov trpiacich artritídou. 0008 Ďalej sú na trhu dostupné preparáty obsahujúce glukózamínsulfát(denná dávka 0,75 g - 1,5 g) a/alebo chondroitínsulfát (denná dávka 0,4...
Monoklonálne protilátky, ktoré sa viažu na hGM-CSF a medicínske kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 13616
Dátum: 12.11.2008
Autori: Park John, Takada Kenzo, Kistler Barbara, Nakajima Kantou
MPK: A61P 17/06, A61P 19/02, A61P 11/00...
Značky: medicínske, hgm-csf, kompozície, viažu, protilátky, monoklonálne, obsahom
Text:
...ktoré môžu byť spôsobené malými množstvami nečistôt v podávaných liekoch. Protilátky s väčšou neutralízačnou aktivitou ako tie, ktoré sú dostupné v súčasnosti by boli cenné ako terapeutiká zpohľaduVynález je založený aspoň čiastočne na vývoji, uskutočnenom vynálezcami, určitých monoklonálnych protilátok proti ľudskému GM-CSF, ktoré sú charakterizované ich extrémne vysokou neutralízačnou aktivitou voči hGM-CSF. Prekvapujúco, neutralizačná...
Nové deriváty 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu a benzimidazolu, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečivá, farmaceutické kompozície a nové použitie, najmä ako inhibítory MET
Číslo patentu: E 15707
Dátum: 06.08.2008
Autori: Nemecek Conception, Wentzler Sylvie, Ugolini Antonio, Bacque Eric, Albert Eva
MPK: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/5025...
Značky: 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu, kompozície, deriváty, farmaceutické, liečivá, najmä, benzimidazolu, použitie, nové, přípravy, spôsob, inhibitory
Text:
...a obzvlášť V kinázovej doméne, ale tiež V juxtamembránovej doméne a V doméne SEMA. Nadmemá expresia, zväčšený výskyt alebo mutácia vyvolávajú konštitutívnu aktiváciu receptora a dereguláciu jeho ñmkcií.Tento vynález sa takto týka obzvlášť nových inhibítorov proteínkinázy MET a ich mutantov,ktoré sa môžu použiť v rámci anti-proliferačného a anti-metastázového liečenia, obzvlášť v onkológií.Tento vynález sa tiež týka nových inhibítorov...
Zlúčeniny aktivujúce telomerázu a spôsoby ich výroby
Číslo patentu: E 17906
Dátum: 04.06.2008
Autori: Priel Esther, Slavin Shimon, Yitzchak Sara, Gazit Aviv
MPK: A61K 31/03, A01N 43/04, A61K 31/05...
Značky: zlúčeniny, výroby, spôsoby, telomerázu, aktivujúce
Text:
...alebo segmentálnej progérii genetických anomáliách, ochorení pochádzajúcich z chromozomálnej nestability, ako je Bloomov syndróm (vzácnadedičná porucha charakterizovaná vysokou frekvenciou lomov a preskupení V ovplyvnených chromozômoch osoby), a ochorení súvisiacich s vekom, ako je Warnerov syndróm (vzácne ochorenie,ktoré je manifestované rýchlym starnutím u mladších ľudí). Dynamiky dĺžok telomeru majú rôzne zostavy expresie pri...
Tri-arylové zlúčeniny a prípravky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 16504
Dátum: 03.06.2008
Autori: Slavin Shimon, Yitzchak Sara, Priel Esther, Gazit Aviv
MPK: A61K 31/03, A61K 31/05, A01N 43/04...
Značky: obsahujú, tri-arylové, přípravky, zlúčeniny
Text:
...reťazových reakciách (PCR) a boli vyvinuté a komercializované rôzne DNA polymerázy vhodné pre0005 Polymerázová aktivita môže byť upravená sčasti inými molekulami, ktoré sa viažu na polymerázu. Taká modulácia môže zahŕňať zvýšenie aktivity polymerázy alebo zmenšenie takej aktivity, čo ďalej moduluje viac bunkových procesov a ďalšie aplikácie. Zlúčeniny, ktoré sa viažu na polymerázy a tým modulujú ich aktivitu, budú teda mať široký...