A61P 19/00
Liečivé tonikum na kosti a kĺby
Číslo patentu: U 6878
Dátum: 04.09.2014
Autor: Osztoš Ladislav
MPK: A61K 35/54, A23L 1/08, A61K 33/10...
Značky: kosti, liečivé, tonikum, kĺby
Text:
...mikrobiologickej kvalite podľa Ph. Eur. pre farmaceutické použitie. Pred použitím sa jemnopráškovitý Calcii carbonas SLI pomelie na makovom mlynčeku na hladkomúčnu konzistenciu, aby sa jednotlivé molekuly zložiek ľahšie zhomogenizovali a dokonale rozptýlili v obsahu liečivého výrobku. Napokon sa pomletý Calcii carbonas SLI uchová v obale s viečkom.2. zložka čerstvé vajcia bez škrupín sa spracujú podľa nasledovného technologického...
Farmaceutická kompozícia a jej použitie najmä na liečenie zápalov
Číslo patentu: 288144
Dátum: 13.11.2013
Autori: Bevilacqua Michael, Collins David
MPK: A61K 38/20, A61K 38/17, A61K 38/16...
Značky: použitie, najmä, farmaceutická, liečenie, zápalov, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia obsahujúca kombináciu hyaluronanu alebo jeho soli a antagonistu receptora IL-1 (IL-1ra) a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie pacienta postihnutého zápalovým ochorením kĺbov, roztrúsenou mozgomiechovou sklerózou, leukémiou, ischemickým poškodením alebo reperfúznym poškodením.
Biotechnologický chondroitín-6-sulfát s nízkou molekulovou hmotnosťou na prevenciu osteoartritídy
Číslo patentu: E 20931
Dátum: 22.05.2013
Autori: Trentin Antonella, Miraglia Niccolo, Bianchi Davide, Busiello Immacolata, Trilli Antonio, Agostinetto Marco, Valetti Marco, Bazza Paola, Valoti Ermanno
MPK: A61K 31/737, A61K 31/726, A61K 31/375...
Značky: hmotnosťou, biotechnologicky, nízkou, prevenciu, osteoartritídy, chondroitín-6-sulfát, molekulovou
Text:
...370, 196, 2006).0015 Všetky tieto vlastnosti preukazujú extrémnu rôznorodosť prírodného CS vzmysle tak molekulovej hmotnosti, ako aj hustoty nàboja avšak, môžu byt identifikované parametre, podľa.4 ktorých môže byt CS definovaný ako podobný prírodnému. Chondroitín-6-sulfát, ktorý má hustotu náboja porovnateľnú s hustotou náboja CS morského pôvodu a vyznačuje sa neprítomnosťou abnormálnych vzorov sulfatácie sa prejavuje ako štrukturálne...
Chondroitináza ABC na liečenie hernie disku
Číslo patentu: E 18663
Dátum: 13.12.2011
Autori: Sirogane Taiichi, Murayama Takao, Yaguchi Masafumi
MPK: A61P 19/00, A61K 38/51, A61K 9/00...
Značky: chondroitináza, liečenie, disků, hernie
Text:
...disk je zhoršená, ak je pulpózne jadro odstránené V prebytku. Faktom je, u pacientov s chirurgicky zníženou výškou disku o najmenej 30 sa preukázalo, že existuje možnosť pretrvávajúcich bolestí chrbta (Nepatentový dokument 5). Preto, ak pulpózne jadro podlieha nukleolýze nadmerne aj chemonukleolýzou podaním chondroitinázy ABC, pôvodná tlmivá funkcia platničky je zhoršená, čo vedie k možnosti nepriaznivých0008 Pretože je chondroitináza ABC...
Metaloproteinázové inhibítory
Číslo patentu: 287834
Dátum: 09.11.2011
Autori: Lepistö Matti, Eriksson Anders, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol
MPK: A61K 31/438, A61K 31/4178, A61K 31/4166...
Značky: metaloproteinázové, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.
Metaloproteinázové inhibítory
Číslo patentu: 287766
Dátum: 15.08.2011
Autori: Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol, Eriksson Anders, Lepistö Matti
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61K 31/4166...
Značky: inhibitory, metaloproteinázové
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.
Farmaceutická formulácia pozostávajúca z vysušeného rastlinného extraktu s kalciovým poťahom
Číslo patentu: 287722
Dátum: 22.06.2011
Autor: Popp Michael
MPK: A61K 31/185, A61K 31/593, A61K 31/19...
Značky: pozostávajúca, formulácia, kalciovým, farmaceutická, vysušeného, extraktu, rastlinného, potahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je farmaceutická formulácia vápenatej soli a vysušeného rastlinného extraktu vo forme poťahovanej tablety, v ktorej je vnútorná náplň najmenej jedného vysušeného rastlinného extraktu obalená najmenej jedným poťahom najmenej jednej vápenatej soli. Rastlinné extrakty do vnútornej náplne môžu byť zvolené z: Vitex agnus castus (Vitex jahňací) Belamcanda chinensis (belamkanda čínska) Cimicifuga racemosa (ploštičník strapcovitý) Trifolium...
Bicyklické zlúčeniny a ich použitie ako duálne inhibítory c-SRC/JAK
Číslo patentu: E 17357
Dátum: 17.02.2011
Autori: Murone Maximilien, Mc Allister Andres, Sengupta Saumitra, Shetty Shankar Jayaram
MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 19/00...
Značky: inhibitory, zlúčeniny, bicyklické, použitie, duálne
Text:
...Texas System), že inhibítory c-SRC a JAK majú synergické protinádorové účinky. Skutočne, c-SRC môže byť rýchle a trvale inhibovaná napríklad pomocou dasatinibu, zatiaľ čo STAT 3 podlieha iba prechodnej deaktivácii. Pridania inhibítorov JAK, ako sú pyridón 6 alebo AG 490, počas inkubácie sdasatinibom viedli ktrvalej inhibicii STAT 3, hoci aktivácia JAK pomocou dasatinibu nebola preukázaná. Kombinovaná inhibicia c-SRC a JAK viedla...
Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK
Číslo patentu: E 19117
Dátum: 17.12.2010
Autori: Nie Zhe, Lam Betty, Jones Benjamin, Arikawa Yasuyoshi, Dong Qing, Takahashi Masashi, Smith Christopher, Feher Victoria
MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, A61K 31/437...
Značky: kondenzované, inhibitory, pyrolidinóny, heteroaromatické
Text:
...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...
Vybrané kondenzované pyrolokarbazoly, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287498
Dátum: 24.11.2010
Autori: Hudkins Robert, Gingrich Diane
MPK: A61P 15/00, A61P 11/00, A61K 31/00...
Značky: farmaceutické, kompozície, obsahom, pyrolokarbazoly, použitie, vybrané, kondenzované
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa vo všeobecnosti týka vybraných kondenzovaných pyrolokarbazolov vrátane ich farmaceutických kompozícií a ich použitia.
Použitie kyseliny zoledrónovej na prípravu liečiva na liečenie bolesti
Číslo patentu: 287501
Dátum: 22.11.2010
Autori: Fox Alyson, Green Jonathan, O'reilly Terence, Urban Laszlo, Walker Katharine
MPK: A61P 19/00, A61K 31/00
Značky: bolesti, liečivá, použitie, přípravu, liečenie, kyseliny, zoledrónovej
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie kyseliny zoledrónovej alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli alebo hydrátu na prípravu liečiva na liečenie bolesti, najmä bolesti kostí spojenej s osteopéniou, Pagetovou chorobou, osteoporózou, reaumatoidnou artritídou alebo osteoartritídou. Liečivo je určené na podávanie raz za šesť mesiacov alebo raz ročne.
Oligosacharidy, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287459
Dátum: 17.09.2010
Autori: Stutzmann Jean-marie, Wahl Florence, Perrin Elisabeth, Viskov Christian, Mourier Pierre
MPK: A61P 19/00, A61K 31/702, A61P 25/00...
Značky: farmaceutická, přípravy, kompozícia, obsahom, použitie, spôsob, oligosacharidy
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka oligosacharidov všeobecného vzorca (I), ich zmesí, ich diastereoizomérov, spôsobu ich prípravy a farmaceutických kompozícií, ktoré tieto oligosacharidy obsahujú ako účinnú látku.
Analógy paratyroidného hormónu na liečenie osteoporózy
Číslo patentu: 287397
Dátum: 30.07.2010
Autori: Neugebauer Witold, Barbier Jean-rené, Willick Gordon, Ross Virginia, Morley Paul, Whitfield James
MPK: A61P 19/00, A61K 38/29, C07K 14/435...
Značky: analogy, hormonu, osteoporózy, paratyroidného, liečenie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa analógy ľudského paratyroidného hormónu, ktoré prejavujú zvýšenú aktivitu pri obnove kostí a zvýšenú biologickú dostupnosť. Peptidy sú derivátmi hPTH-(1-31), v ktorom aminokyselina 27 je Lys alebo je substituovaná hydrofóbnym zvyškom, a ktorý je cyklyzovaný medzi Glu22 a Lys26 za vzniku laktámu.
Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287362
Dátum: 16.07.2010
Autori: Kluxen Franz-werner, Jonas Rochus, Wolf Michael
MPK: A61P 11/00, A61K 31/50, A61P 1/00...
Značky: prostriedok, farmaceutický, obsahuje, spôsob, derivát, ktorý, arylalkanoylpyridazínu, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...
Použitie izovaleryl L-karnitínu na prípravu lieku na prevenciu a liečenie zlomenín
Číslo patentu: 287306
Dátum: 21.05.2010
Autori: Zallone Alberta, Koverech Alcardo
MPK: A61P 19/00, A61K 31/21
Značky: prevenciu, l-karnitinu, přípravu, lieku, liečenie, zlomenín, izovaleryl, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie izovaleryl L-karnitínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na prípravu lieku na zvýšenie hojenia zlomenín a na prípravu lieku na prevenciu alebo liečbu fraktúr počas osteoporózy.
Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie liečiv majúcich antiprogestínové vlastnosti
Číslo patentu: 287229
Dátum: 08.03.2010
Autori: Jukarainen Harri, Ala-sorvari Juha, Markkula Tommi, Ruohonen Jarkko, Lehtinen Matti, Haapakumpu Timo
MPK: A61K 31/4418, A61K 31/122, A61K 31/275...
Značky: liečiv, prostriedky, vlastností, antiprogestínové, uvoľňovanie, majúcich, kontrolované
Zhrnutie / Anotácia:
Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie látok, majúcich antiprogestínové vlastnosti, počas dlhšieho časového obdobia, kde uvedené prostriedky zahrnujú jadro obsahujúce liek, prípadne membránu obaľujúcu toto jadro, kde jadro a membrána sú vyrobené z na siloxáne založenej elastomérnej kompozícii obsahujúcej aspoň jeden elastomér a prípadne nesieťovaný polymér. Elastomérna kompozícia obsahuje polyalkylénoxidové skupiny prítomné v elastoméri, alebo...
Použitie komplexu kyseliny hyalurónovej a zinku pri liečení artritického ochorenia
Číslo patentu: 287223
Dátum: 03.03.2010
Autori: Illés János, Neszmeli Erzsebet, Serizawa Isao, Maekawa Keisei
MPK: A61K 31/715, A61K 31/00, A61K 31/726...
Značky: hyaluronovej, použitie, zinku, kyseliny, liečení, ochorenia, komplexu, artritického
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie komplexu kyseliny hyalurónovej a zinku na výrobu prostriedku na liečbu artritických ochorení, ako je reumatoidná artritídy. Komplex synergicky inhibuje proliferáciu synoviálnych buniek a potláča matricovú metaloproteinázu MMP-9, ktorá je produkovaná synoviálnymi bunkami, v porovnaní so svojimi zložkami, kyselinou hyalurónovou a zinkom, samotnými.
Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287169
Dátum: 11.01.2010
Autori: Guerlavais Vincent, Fehrentz Jean-alain, Martinez Jean
MPK: A61K 31/4523, A61K 38/06, A61K 31/403...
Značky: obsahom, sekréciu, zvyšujúce, hormonu, prostriedok, farmaceutický, použitie, zlúčeniny, rastového
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.
Polymorfná forma V 5-chlór-3-(4-metánsulfonylfenyl)-6′-metyl-[2,3']bipyridinylu, spôsob jej výroby, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287174
Dátum: 07.01.2010
Autori: Davies Ian, Osifchin Richard, Crocker Louis, Kotliar Andrew
MPK: A61K 31/4427, A61P 15/00, A61P 1/00...
Značky: použitie, obsahom, spôsob, polymorfná, forma, prostriedok, 5-chlór-3-(4-metánsulfonylfenyl)-6'-metyl-[2,3']bipyridinylu, farmaceutický, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Polymorfná forma V 5-chlór-3-(4-metánsulfonylfenyl)-6'-metyl[2,3']-bipyridinylu vzorca (A), ktorá je užitočná na liečenie cyklooxygenázou-2 sprostredkovaných chorôb
jej použitie
farmaceutické prostriedky na liečenie cyklooxygenázou-2 sprostredkovaných chorôb, ktoré obsahujú polymorfnú formu V zlúčeniny (A), a spôsob výroby polymorfnej formy V zlúčeniny (A).
Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu
Číslo patentu: 287132
Dátum: 30.11.2009
Autori: Sun Li, Tang Peng Cho, Mcmahon Gerald
MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/535...
Značky: súprava, 2-indolinón, farmaceutická, kompozíciu, uvedenú, 2-indolinónu, pyrolom, použitie, kompozícia, obsahujúca, substituovaného, substituovaný
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.
N-Deacetyltiokolchicínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287108
Dátum: 25.11.2009
Autori: Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro
MPK: A61P 19/00, A61K 31/17, A61K 31/165...
Značky: prostriedok, deriváty, farmaceutický, n-deacetyltiokolchicínové, použitie, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty N-deacetyltiokolchicínu alebo ich izoestery všeobecného vzorca (I), kde n je celé číslo od 0 do 8
Y je skupina CH2, alebo keď n je 1, môže taktiež byť skupinou vzorca NH. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú antiproliferačný účinok, a preto sú užitočné na liečenie nádorov a reumatickej artritídy.
Substituované indoly, spôsob ich prípravy, liečivo, ktoré ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287116
Dátum: 23.11.2009
Autori: Stilz Hans-ulrich, Neises Bernhard, Ritzeler Olaf, Habermann Jörg, Jaehne Gerhard
MPK: A61P 29/00, A61P 19/00, C07D 401/00...
Značky: liečivo, spôsob, přípravy, obsahuje, indoly, substituované, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú špecifickými IkB kinázovými inhibítormi a ktoré sú vhodné na prípravu liečiv na profylaxiu a liečenie ochorení, ktorých priebeh je ovplyvňovaný zvýšenou aktivitou NFkB.
Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 287071
Dátum: 14.10.2009
Autori: Barlaam Bernard Christophe, Tucker Howard, Newcombe Nicholas John, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Waterson David, Dowell Robert Ian
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/495, A61K 31/496...
Značky: obsahuje, piperidínom, farmaceutická, kompozícia, přípravy, substituované, ktorá, n-hydroxyformamidov, piperazínom, použitie, deriváty, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.
Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt
Číslo patentu: 287070
Dátum: 14.10.2009
Autori: Davies Robert, Wannamaker Marion
MPK: A61K 31/4025, A61K 38/00, A61P 1/00...
Značky: farmaceutická, kompozícia, medziprodukt, použitie, inhibítora, obsahom, profarmakum
Zhrnutie / Anotácia:
Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...
Inhibítory proteázy
Číslo patentu: E 15412
Dátum: 24.09.2009
Autori: Odén Lourdes Salvadore, Nilsson Magnus, Kahnberg Pia, Samuelsson Bertil, Grabowska Urszula
MPK: A61K 31/496, C07D 491/048, A61P 19/00...
Značky: inhibitory, proteázy
Text:
...dávkovanie zastaviť a nedôjde k žiadnemu zabudovaniu inhibítora do kostnej matrice.0005 Existuje teda dopyt po alternatívnych liečivách osteoporózy a osteoartritídy slepšími farmakokinetickými a/alebo farmakodynamickými vlastnosťami.0006 Medzinárodná patentová prihláška WO 2008/007107 opisuje zlúčeniny vzorcakde Rd je substituovaný monocyklický kruh, Rc je rozvetvený aIkyI, alebo cykloalkyl a Ra a Rb sú rôzne skupiny vrátane H, metylu,...
Deriváty pyrazolpyridínu ako inhibítory oxidázy nikotínamid-adenín-dinukleotid-fosfátu
Číslo patentu: E 18169
Dátum: 22.09.2009
Autori: Gaggini Francesca, Page Patrick, Laleu Benoît, Orchard Mike
MPK: A61P 13/00, A61K 31/437, A61P 11/00...
Značky: oxidázy, deriváty, nikotínamid-adenín-dinukleotid-fosfátu, inhibitory, pyrazolpyridínu
Text:
...sa tvrdí, že nadmerná tvorba reaktívnych foriem kyslíka je zodpovedná za patológiu spermií,vrátane mužskej sterility, ale aj niektorých prípadov ochorení penisu a rakoviny prostaty. 0011 Oxidázy NADPH sú enzýmy s niekoľkými subjednotkami zložené z doménymembránovému cytochrómu b 558 a troch cytozolických proteínových subjednotiek,konkrétne p 47 phox, p 67 phox a malej GTPasy, Rac. Bolo identifikovaných sedem izoforiem enzýmov NOX, a to NOX...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklopeptid, použitie tohto prostriedku alebo cyklopeptidu na výrobu liečiva a kit s jeho obsahom
Číslo patentu: 287012
Dátum: 17.08.2009
Autori: Goodman Simon, Jonczyk Alfred, Haunschild Jutta, Rösener Sigrid, Perschl Astrid
MPK: A61K 38/12, A61K 31/00, A61K 31/7042...
Značky: farmaceutický, použitie, obsahujúci, cyklopeptid, obsahom, výrobu, prostriedku, tohto, prostriedok, liečivá, cyklopeptidu
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklopeptid cyklo-(Arg-Gly-Asp-D-Phe-NMe-Val) a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ a aspoň jedno chemoterapeutické činidlo, a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ, a/alebo inhibítor angiogenézy, a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ, kde chemoterapeutikum je vybrané zo súboru skladajúceho sa z a) alkylačných činidiel, b) antibiotík, c) antimetabolitov, d) biologík a modulátorov imunity, e) hormónov...
Prášok na použitie v inhalátore na suché prášky, nosič na tento prášok a spôsob výroby prášku
Číslo patentu: 286981
Dátum: 27.07.2009
Autori: Ventura Paolo, Chiesi Paolo, Musa Rossella
MPK: A61K 31/382, A61K 47/26, A61K 9/12...
Značky: prášků, použitie, nosič, výroby, inhalátore, suché, prášky, spôsob, prášok
Zhrnutie / Anotácia:
Prášok na použitie v inhalátore na suché prášky obsahuje účinnú zložku a častice nosiča pozostávajúce z jedného alebo viacerých kryštalických sacharidov, kde uvedené častice nosiča sú zmiešané s 0,1 až 0,5 % hmotn. stearanu horečnatého vztiahnutými na nosič, kde stearan horečnatý vytvára povlak povrchu častíc nosiča do takej miery, že potiahnuté častice majú viac než 15 % hmotn. potiahnutia molekulového povrchu.
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286975
Dátum: 27.07.2009
Autori: Langkopf Elke, Eckhardt Matthias, Lotz Ralf, Mark Michael, Himmelsbach Frank, Maier Roland
MPK: A61K 31/519, A61K 31/55, A61K 31/551...
Značky: xantínové, deriváty, použitie, spôsob, farmaceutický, prostriedok, výroby, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a ich soli majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV (DPP-IV). Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy...
Arylpyridazinóny ako inhibítory biosyntézy prostaglandín endoperoxid H syntázy, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 286972
Dátum: 27.07.2009
Autori: Basha Anwer, Kort Michael, Kolasa Teodozyj, Liu Huaqing, Patel Meena, Rohde Jeffrey, Mccarty Catherine, Black Lawrence
MPK: A61K 31/50, A61P 29/00, A61P 19/00...
Značky: farmaceutická, obsahom, arylpyridazinóny, biosyntézy, použitie, syntázy, endoperoxid, prostaglandin, inhibitory, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny pyridazinónu vzorca (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), čo je indukovateľná izoforma spojená so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitý stav udržujúci enzým v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličkách. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2 minimalizuje nežiaduce vedľajšie...
Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286968
Dátum: 22.07.2009
Autori: Mccombie Stuart, Palani Anandan, Baroudy Bahige, Tagat Jayaram, Neustadt Bernard, Miller Michael, Laughlin Mark, Steensma Ruo, Josien Hubert, Mckittrick Brian, Clader John, Vice Susan
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/4468, A61P 19/00...
Značky: obsahom, farmaceutický, prostriedok, použitie, piperidín-piperidinyl, antagonista
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...
1,2,5-Oxadiazoly ako inhibítory indolamín-2,3-dioxygenázy
Číslo patentu: E 17639
Dátum: 07.07.2009
Autori: Zhu Wenyu, Combs Andrew, Yue Tai-yuen, Zhou Jiacheng, Weng Lingkai, Liu Pingli, Yue Eddy, Lin Qiyan, Sparks Richard
MPK: A61K 31/4245, A61P 1/00, A61P 11/00...
Značky: indolamín-2,3-dioxygenázy, 1,2,5-oxadiazoly, inhibitory
Text:
...plodu nemôžu plne vysvetliť prežitie plodového aloimplantátu. Pozornosť bola nedávno sústredená na imunologickú toleranciu matky. Pretože enzým IDO je exprimovaný ľudskými syncytiotrofoblastovými bunkami a systémová koncentrácia počas normálneho tehotenstva klesá, bola navrhnutá hypotéza, že expresia enzýmu IDO na rozhraní medzi matkou a plodom je nevyhnutná na prevenciu imunologickej rejekcie plodových aloimplantátov. Táto hypotéza...
Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286936
Dátum: 29.06.2009
Autori: Johnson Theodore Otto, Kania Robert Steven, Bender Steven Lee, Braganza John, Luu Hiep The, Thomas Christine, Tempczyk-russell Anna Maria, Hua Ye, Borchardt Allen, Cripps Stephan James, Palmer Cynthia Louise, Reich Siegfried Heinz, Teng Min, Collins Michael Raymond, Varney Michael David, Wallace Michael Brennan, Johnson Michael David
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61K 31/416...
Značky: indazolu, cicavca, liečenie, použitie, stavu, farmaceutický, chorobného, prípravok, derivát, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.
4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286917
Dátum: 26.06.2009
Autori: Lee Bonnie, Ujjainwalla Feroze, Chu Lin, Warner Daniel, Wyvratt Matthew, Goulet Mark
MPK: A61K 31/445, A61K 31/4523, A61K 31/504...
Značky: piperidinů, n-acylované, prípravok, obsahom, farmaceutický, použitie, 4-substituované, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.
Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 286882
Dátum: 10.06.2009
Autori: Casara Patrick, Saint-dizier Dominique, Atassi Ghanem, Perron-sierra Françoise, Tucker Gordon
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/426, A61K 31/4353...
Značky: přípravy, farmaceutické, bicyklické, obsahujú, vitronektínu, antagonistické, zlúčeniny, prostriedky, receptoru, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...
Sulfonamidová zlúčenina a jej použitie
Číslo patentu: E 12941
Dátum: 02.06.2009
Autori: Kitagawa Kazuhiko, Ogawa Masami, Shirahashi Hiromitsu, Kuribayashi Satomi
MPK: A61K 31/235, A61K 31/216, A61K 31/381...
Značky: zlúčenina, sulfónamidová, použitie
Text:
...s liečbou a komfortu pre pacientov, ako je vývoj prípravku, ktorý by bolo možné podávať raz za týždeň (Nepatentový dokument č. 3), vývojom prípravku k intranazálnemu podávaniu (Nepatentový dokument č. 4) atď. Jedným z takých pokusov je štúdia týkajúca saReceptor-senzor pre Vápnik (CaSR) je receptor sprialmutý s proteínom G, ktorý bol klonovaný v roce 1993 a hrá nezastupiteľnú úlohu pri kontrole sekrécie PTH v príštitných telieskach....
Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286806
Dátum: 06.05.2009
Autori: Coghlan Michael, Patel Meena, Stewart Andrew, Rohde Jeffrey, Black Lawrence, Liu Huaqing, Kort Michael, Mccarty Catherine, Basha Anwer
MPK: A61K 31/501, A61P 19/00, A61K 31/50...
Značky: obsahom, použitie, cyklooxygenázy, zlúčeniny, kompozícia, inhibitory, farmaceutická, pyridazinónové
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...
N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286779
Dátum: 29.04.2009
Autori: Dolle Roland Ellwood, Ye Bin, Davey David, Arnaiz Damian, Mcmillan Kirk, Phillips Gary, Baldwin John, Zhao Zuchun, Parkinson John, Pan Gonghua, Erickson Shawn David, Ohlmeyer Michael, Morrissey Michael, Devlin James, Paradkar Vidyadhar Madhav
MPK: A61K 31/505, A61K 31/5375, A61K 31/506...
Značky: přípravy, použitie, spôsob, obsahom, prostriedky, inhibitory, farmaceutické, deriváty, n-heterocyklické
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.
Polysubstituované deriváty 2-aryl-6-fenylimidazo[1,2-a]pyridínov, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 13666
Dátum: 20.03.2009
Autori: Evanno Yannick, De Peretti Danielle
MPK: A61K 31/437, A61P 19/00, A61P 25/00...
Značky: deriváty, použitie, 2-aryl-6-fenylimidazo[1,2-a]pyridínov, polysubstituované, terapii, príprava
Text:
...(I) tvoria taktiež súčasť vynálezu.Zlúčeniny vzorca (I) môžu taktiež existovať vo forme hydrátov alebo solvátov a teda vo forme asociacií alebo kombinácií s jednou alebo niekoľkými molekulami vody alebo srozpúšťadlom. Také hydráty a solváty tvoria taktiež súčasť vynálezu.V rámci tohto vynálezu sa rozumie- skupinou (C,.-C.) skupina obsahujúca medzi x a t atómov uhlíka- skupinou alkyl priama, rozvetvená alebo cyklícká nasýtená alifatícká...
Zlúčeniny
Číslo patentu: E 12796
Dátum: 11.03.2009
Autori: Watts John Paul, Flinn Nicholas Sean, Quibell Martin
MPK: A61K 31/407, C07D 491/04, A61P 19/00...
Značky: zlúčeniny
Text:
...intlamm Res,50 Sl 59.2001).Okrem deštrukcie chrupavky kĺbu katepsín S a katepsín K prejavuje silnú elastinolytickú aktivitu a je súčasťou širokého spektra patologických stavov spojených s degradáciou elastínu, ako je COPD a kardiovaskuláme ochorenie. Obidva enzýmy sú jednoducho produkované makrofágmi a bunkami hladkej svaloviny a preukázalo sa, že degradujú elastínyz bovinnej aorty a pľúcneho tkaniva. Ďalej sa na myšom modeli COPD/emfyzému...