A61P 11/06

Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288335

Dátum: 21.01.2016

Autori: Casu Benito, Torri Giangiacomo, Naggi Annamaria, Penco Sergio, Giannini Giuseppe, Pisano Claudio

MPK: A61K 45/00, A61K 31/727, A61K 47/36...

Značky: inhibíčnym, účinkom, přípravu, antiangiogénnym, použitie, spôsob, úplné, heparanázu, n-reacetylovaný, farmaceutický, čiastočne, prostriedok, liečivá, n-desulfatovaný, protizápalovým, heparin, přípravy, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Wilcox Glenn Ernest, Koecher Christian, Vries Ton, Munchhof Michael John

MPK: A61K 31/519, A61K 45/00, A61K 31/505...

Značky: farmaceutický, obsahom, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, prostriedok, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Li Wen, Market Robert, Holland George, Biediger Ronald, Wu Chengde, Kassir Jamal, Scott Ian

MPK: A61K 31/33, A61K 31/192, A61K 31/4164...

Značky: deriváty, integrínov, inhibujú, obsahom, farmaceutické, kompozície, použitie, vazbu, kyseliny, propiónovej, receptory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Farmaceutický prostriedok obsahujúci fúzny proteín, izolovaná molekula polynukleotidu, expresný vektor, kultivovaná bunka, spôsob prípravy polypeptidu a izolovaný polypeptid

Načítavanie...

Číslo patentu: 288176

Dátum: 13.03.2014

Autori: Madden Karen, Yee David, Gross Jane, Xu Wenfeng

MPK: A61K 38/00, A61K 39/00, A61K 38/17...

Značky: izolovaná, farmaceutický, fúzny, expresný, kultivovaná, polynukleotidů, prostriedok, proteín, izolovaný, spôsob, přípravy, polypeptid, obsahujúci, buňka, vektor, molekula, polypeptidů

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka izoformy TNF receptora TACI označenej ako BR43x2 a modulácie aktivity ztnf4 (TNFSF13B, BAFF), ktorý je ligandom receptorov BR43x2, TACI a BCMA.

Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288054

Dátum: 25.02.2013

Autori: Gram Hermann, Di Padova Franco

MPK: A61K 39/395, A61P 11/06, A61P 11/00...

Značky: prvý, proti, il-1beta, přípravy, spôsob, protilátka, konštrukt, viažuca, použitie, vektor, molekula, expresný, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Systémové aplikačné formy s kontrolovaným uvoľňovaním a so zlepšenou stabilitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19985

Dátum: 04.01.2013

Autori: Greve Harald, Miething Holger

MPK: A61K 31/045, A61K 31/125, A61K 31/015...

Značky: kontrolovaným, uvoľňovaním, zlepšenou, stabilitou, formy, systémové, aplikačné

Text:

...ktoré sú zodpovedné za zužovaniea prieduškovej astme sa može funkcia pľúc zlepšiť podaním čistého 1,8-cineolu. Na základe účinku kortikosteroidných hormónov sa používa V prípade závažných ochorení dýchacích ciest ako náhrada za kortikosteroidy alebo V komedikácii s kortikosteroidmi pri systémovej aplikácii. 1,8-cineol sa V zásade môže požívať ako miestne, napríklad inhalačne, alebo aj systémovo, napríklad vo forme kapsúl.0013 Ako...

Kvapalný farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288031

Dátum: 30.11.2012

Autori: Barth Petra, Drechsel Karin, Niklaus-humke Barbara, Schmelzer Christel

MPK: A61K 31/56, A61P 11/06, A61K 31/41...

Značky: prípravok, plynů, hnacieho, farmaceutický, kvapalný

Zhrnutie / Anotácia:

Kvapalný farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu obsahuje soľ tiotropia ako jednu z účinných látok, v koncentrácii od 0,0005 do 5 % hmotn., a ďalšiu účinnú látku vybranú zo skupiny antialergík, antihistaminík, steroidov a/alebo antagonistov leukotriénu. Ďalej obsahuje vodu alebo zmes voda/etanol ako rozpúšťadlo, pričom minimálne soľ tiotropia je v ňom rozpustená, kyselinu na nastavenie hodnoty pH od 2,0 do 4,5, konzervačný prostriedok, môže...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Majid Tahir Nadeem, Edlin Chris, Deprets Stephanie, Cox Paul Joseph, Morley Andrew David

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61K 31/5377...

Značky: azaindolové, ktorá, farmaceutická, deriváty, obsahuje, použitie, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/343...

Značky: heterocyklicky, prostaglandinů, mikrozomálneho, inhibitor, derivát, mpges, syntázy

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Linney Ian, Amari Gabriele, Rizzi Andrea, Rancati Fabio, Biagetti Matteo

MPK: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61K 9/00...

Značky: aktivitou, receptorov, antagonistov, agonistov, muskarínových, zlúčeniny, beta2-adrenergných

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Edlin Chris, Morley Andrew David, Lai Justine Yeun Quai, Deprets Stephanie, Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley

MPK: A61P 11/06, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: kompozícia, farmaceutická, obsahom, použitie, azaindolové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Labrosse Jean-robert, Brollo Maurice, Combet Romain, Clement Jacques, Arigon Jérome, Letallec Jean-philippe, Durand Florence, Ronan Baptiste, El-ahmad Youssef

MPK: A61K 31/527, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Značky: príprava, farmaceutické, využitie, pyrimidinonů, deriváty

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lepistö Matti, Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/438, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18277

Dátum: 18.10.2011

Autori: Ito Kazuhiro, King-underwood John, Brown Christopher John, Brookfield Frederick Arthur, Murray Peter John, Hardy George

MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06...

Značky: inhibitory, používané, chinazolin-4(3h)-ónu, deriváty, pi3-kinázy

Text:

...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Chiba Akira, Sagi Kazuyuki, Nakanishi Eiji, Satake Yuko, Murata Masahiro, Okuzumi Tatsuya, Suzuki Nobuyasu, Makino Shingo, Yoshimura Toshihiko, Izawa Hiroyuki, Tsuji Takashi

MPK: A61K 31/513, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: farmaceutický, deriváty, obsahom, použitie, prípravok, fenylalanínové

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

3-(Heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazolové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17600

Dátum: 21.03.2011

Autori: Aissaoui Hamed, Siegrist Romain, Richard-bildstein Sylvia, Fretz Heinz, Hazemann Julien

MPK: A61P 11/06, C07D 209/88, A61K 31/403...

Značky: použitie, prostaglandinů, receptora, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, modulátorov, deriváty

Text:

...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...

S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 287576

Dátum: 21.02.2011

Autori: Biggadike Keith, Coote Steven John, Kay Nice Rosalyn

MPK: A61P 11/08, A61K 31/58, A61P 11/06...

Značky: metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa, spôsob, s-fluórmetylester, použitie, přípravy, prostriedok, farmaceutický, medziprodukty, 6alfa, obsahom, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarbonyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej vzorca (I) a jeho solváty, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie v humánnej a veterinárnej medicíne na liečenie zápalových a alergických stavov a medziprodukty na jeho výrobu.

6-Amino-2-{[(1S)-1-metylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9- dihydro-8H-purín-8-ón, maleátová soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17814

Dátum: 08.02.2011

Autori: Gibbon Robert Hermann, Hermitage Stephen Andrew, Lucas Amanda

MPK: A61P 29/00, A61K 31/522, A61P 11/06...

Značky: dihydro-8h-purín-8-ón, 6-amino-2-{[(1s)-1-metylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9, maleátová

Text:

...napríklad choroba dráždivého čreva (RakoffNahoum S., Cell., 2004, 23, 118(2) 229 - 41), a ako vakclnové adjuvanty (Persing et al., Trends Mikrobiol.,2002 10(10 Suppl), S 32 - 7).0011 Na modeloch so zvieratami demonštroval imikvimod adjuvantné aktivity buď tcpikálne (Adams S., a spol., J. Immunol., 2008, 1812776 - 84 Johnston D., a spol., Vaccine, 2006, 2411958 - 65), alebo systémovo(Fransen F. a spol., Infect. Immun., 2007, 755939 - 46)....

Kombinačná liečba COPD

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16553

Dátum: 22.12.2010

Autori: Bonelli Sauro, Usberti Francesca, Zambelli Enrico

MPK: A61K 45/06, A61K 31/167, A61K 31/40...

Značky: kombinačná, liečba

Text:

...dávka glykopyrónium bromidu aformoterolu pri každom spustení pMDl obsahujúceho formuláciu roztoku. Množstvo kyseliny zahrnutej vo formulácii je skôr primerane definované množstvom pridanej kyseliny, než v hodnotách výsledného pH, pretože v nevodných systémoch, ako sú roztoky na báze propelantu, je pH zle definované.0025 Ďalším významným objavom je, že odstránenie kyslíka zpriestoru hlavice nádobky tiež stabilizuje formoterol v kombinovaných...

Aerosólová formulácia na COPD

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16471

Dátum: 22.12.2010

Autori: Usberti Francesca, Zambelli Enrico, Bonelli Sauro

MPK: A61K 45/06, A61K 31/40, A61K 9/00...

Značky: formulácia, aerosolová

Text:

...kvapiek pri spustení.0029 Formulácie podla vynálezu sú výhodne bez excipentov (ako sú surfaktanty) iných, než je ko-rozpúšťadlo,propelant a stabilizujúce množstvo kyseliny.0030 Tento vynález sa týka tiež spôsobu prípravy farmaceutického prípravku, ktorý obsahuje pridanie 1 M HCI do roztoku glykopyronium bromidu vpropelante HFA ako-rozpúšťadle, kde pridané množstvo 1 M HCI je v rozsahu 0.005 - 1.0 g na l výsledného roztoku.0031 Farmaceutické...

3,4,4a,10b-Tetrahydro-1H-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17077

Dátum: 15.12.2010

Autori: Hesslinger Christian, Maier Thomas, Weinbrenner Steffen, Stengel Thomas, Ohmer Harald, Mann Alexander, Marx Degenhard, Tenor Hermann, Braun Clemens, Dunkern Torsten, Fischer Stefan, Kautz Ulrich, Külzer Raimund, Hatzelmann Armin, Zitt Christof, Flockerzi Dieter

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...

Značky: 3,4,4a,10b-tetrahydro-1h-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové, deriváty

Text:

...H-tetrazol-5-yl, 2-metyIsuIfanylmetyI-2 HtetrazoI-5-yl alebo 2-etylsulfanylmetyl-2 H-tetrazoI-5-yl, z ktorých 1-metyI-1 H-imidazol-2-yI, S-etyI-tiofén-Z-yl, 3 metyltiofen-Z-yl, 1-etyI-pyrazol-3-yl, 2-etyl-pyrazol-4-yl, 4-etyI-1,3-oxazoI-2-yI, 5-etyl-1,3-oxazol-2-yl, 2-etyI-1,3 oxazol-4-y|, 2-etyl-1,3-oxazol-5-yl, 4-metyl-1,3-oxazol-5-yl, 3-etyI-izoxazoI-5-yl, 5-metyl-izoxazoI-3-yl, 4-metyI-1,3 tiazol-2-yl,...

Deriváty chinazín-4-(3H)-ónu použité ako inhibítory PI3 kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16603

Dátum: 19.10.2010

Autori: Murray Peter John, Brookfield Frederick Arthur, Brown Christopher John, Hardy George, King-underwood John, Ito Kazuhiro

MPK: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00...

Značky: inhibitory, deriváty, chinazín-4-(3h)-ónu, použité, kinázy

Text:

...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...

Antagonisti CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Macor John, Dubowchik Gene, Luo Guanglin

MPK: A61K 31/4704, A61K 31/473, A61K 31/4745...

Značky: antagonisti, receptora

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19041

Dátum: 05.08.2010

Autori: Guckian Kevin, Ma Bin, Caldwell Richard, Kumaravel Gnanasambandam, Zheng Guo Zhu, Lin Edward Yin-shiang, Taveras Arthur, Liu Xiaogao, Thomas Jermaine

MPK: A61P 29/00, A61P 11/06, A61P 3/10...

Značky: sfingozín-1-fosfátu, analogy, arylové, bicyklické

Text:

...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...

2,5-disubstituované arylsulfónamidy ako antagonisti CCR3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20054

Dátum: 21.04.2010

Autori: Tran Marie Chantal Siu-ying, Raaum Erik Dean, Ly Tai-wei

MPK: A61P 11/06, A61K 31/445, A61P 25/28...

Značky: antagonisti, arylsulfónamidy, 2,5-disubstituované

Text:

...C 1.5 alkoxy, alebo C 14 alkyltio, kde alkyl, alkoxy, a alkyltio, každá je nezávisle a pripadne substituovaná jedným, dvoma alebo tromi halogénmi (c) C 21, alkenyl, C 25 alkinyl, alebo tetrazolyl alebo (d) -C(O)R, -C(O)OR 1, -C(0)NR°R 1 °, -C(NR)NRlbR°, 0 C(O)R, -OC(O)OR 1 °, -OC(O)NRR 1 °, -OC(NR 1)NR°R°, -OS(0)R, OS(O)2 R 1, -OS(O)NR°R 1 °, -OS(O)2 NRR°, -NRWRIŽ -NRC(O)Rd, NRC(O)OR, -NRC(O)NR°R 1 °, -NRC(NR 1 d)NRbR°, -NRS(0)Rd, NRS(O)2 R,...

Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Woodrow Michael David, Needham Deborah, Parr Nigel James, Ritchie Timothy John, Lacroix Yannick Maurice, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Hobbs Heather, Hodgson Simon Teanby

MPK: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61K 31/416...

Značky: pyrazolové, použité, deriváty, antagonisty, receptorové

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Colucci John, Boyd Michael, Berthelette Carl, Villeneuve Karine, Methot Joey

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/435, A61K 31/405...

Značky: crth2, receptora, indolu, deriváty, antagonisty

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

5-(2-{[6-(2,2-Difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8- hydroxychinolín-2-(1H)-ón na liečenie pľúcnych funkcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15121

Dátum: 18.02.2010

Autori: Massana Montejo Eric, Ruf Thorsten

MPK: A61K 31/4704, A61P 11/06, A61P 11/00...

Značky: pľúcnych, 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8, hydroxychinolín-2-(1h)-ón, liečenie, funkcií

Text:

...záchvatoch, bronchokonstrikciách indukovaných cvičením alebo anafylaktických reakciách, ktoré môžu spôsobiť smrt asfyxiou. Použitie zlúčeniny podľa predloženého vynálezu v týchto prípadoch je zvlášť výhodné v porovnani s inými beta-adrenergnými agonistami bežne používanými ako záchranné lieky, ako je napríklad salbutamol. Intenzívny a rýchly účinok zlúčeniny podľa vynálezu je udržiavaný v priebehu oveľa dlhšej doby, čo prispieva k...

Naftyloctové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14309

Dátum: 09.11.2009

Autori: Zhang Zhenshan, Yun Hongying, Firooznia Fariborz, He Yun, Mertz Eric, Gillespie Paul, So Sung-sau, Lin Tai-an, Chen Li

MPK: A61K 31/185, A61P 11/00, A61K 31/435...

Značky: kyseliny, naftyloctové

Text:

...reťazcom obsahujúcej l až 20 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má alkyl l až 10 atómov uhlíka.0010 Termín nižší alkyl sa týka alkylovej časti obsahujúcej 1 až 7 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má nižší alkyl l až 4 atómy uhlüca a V ďalších špecifických uskutočneniach má nižší alkyl l až 3 atómy uhlíka. Príklady nižších alkylov zahŕňajú metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, sek-butyl a terc-butyl.0011 Termín nižší...

Protilátky proti IL-25

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18973

Dátum: 30.09.2009

Autori: Mckenzie Andrew Neil James, Matthews David John, Barlow Jillian

MPK: A61P 11/06, A61K 39/395, A61P 1/00...

Značky: protilátky, proti, il-25

Text:

...protilátky.0013 Avšak každá protilátka predstavuje jedinečnú výzvu kvalifikovaným v technike a nie je istota,že v každom prípade je priamo uplatniteľná akákoľvek všeobecne známa metodika štepenia CDR.0014 Súčasní vynálezcovia a kolegovia (Ballantyne et aI.(15 uvádzajú produkciu myšej monoklonálnej protilátky 2 C 3, ktorá sa viaže na IL-25 a in vivo je schopná blokovať hyperaktívnosľ dýchacích ciest pri alergickej astme. Do súčasnosti...

Antialergické morské biopolyméry

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16665

Dátum: 30.06.2009

Autori: Prieschl-grassauer Eva, Grassauer Andreas

MPK: A61K 31/731, A61P 27/14, A61P 11/06...

Značky: biopolyméry, antialergické, mořské

Text:

...a dostať sa k mastocytom v nosovej dutine, kde naštartujú aktiváciu alergickej reakcie.0011 Nosný hlien sa z nosového traktu odstraňuje vplyvom gravitácie a vplyvom mukociliárneho klírensu, pričom toto odstraňovanie je dôležitou súčasťou obrany vráskovcového nosového epitelu voči inhalovaným alergénom a infekčným činidlám. Pacienti trpiaci alergickou nádchou často vykazujú abnormálne pomalý alebo dlhotrvajúci mukociliámy klírens, čo...

Farmaceutické kombinácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19776

Dátum: 04.06.2009

Autori: Shapiro David, Stefanic Martin Friedrich, Kaiser Rolf, Hilberg Frank

MPK: A61K 31/496, A61K 9/48, A61K 31/519...

Značky: kombinácie, farmaceutické

Text:

...že táto zlúčenina inhibuje signalizáciu vendoteliálnych bunkách a bunkách hladkého svalu avpericytoch, aznižujeOkrem toho sa táto zlúčenina vyznačuje in vivo protinádorovou účinnosťou na všetkých doteraz testovaných modeloch pri dobre tolerovaných dávkach. V nasledujúcej tabuľke sa uvádzajú výsledky in vivo testovania protinádorovej účinnosti na xenotransplantátových modeloch a nanádorovom modeli syngénneho potkana.šRakovina hrubého...

Kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13366

Dátum: 04.02.2009

Autori: Robbins Andrew James, Kindon Nicholas David, Stocks Michael John, Bailey Andrew, Teobald Barry John, Johnson Timothy, Lister Andrew Stuart, Bull Richard James, Alcaraz Lilian

MPK: A61P 11/08, A61P 11/06, A61K 31/357...

Značky: kompozície

Text:

...pričom Cmalkyl a CMcykloalkyl môžu byť prípadne substítuované až troma substituentami nezávisle zvolenýmí zo súboru zahŕňajúceho halogén, hydroxyl a Cmalkoxy a pričom reťazec môže dodatočne obsahovať až tri dvojité väzby uhlík-uhlík pričom reťazec môže dodatočne obsahovať až tri trojité väzby uhlík-uhlíkL 3 a L 4 nezávisle znamenajú vodík, Cmalkyl alebo Cgiçcykloalkyl, pričom Cmalkyl a C 34 cykloalkyl môžu byť prípadne substítuované...

Použitie a prostriedky na dosiahnutie bronchorelaxácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14018

Dátum: 18.11.2008

Autor: Skogvall Staffan

MPK: A61K 33/44, A61K 33/18, A61P 11/00...

Značky: dosiahnutie, bronchorelaxácie, použitie, prostriedky

Text:

...astmy, u ďalších zvierat, ako sú mačky a psy. Ako u ľudí, u týchto zvierat saprejaví obštrukcia dýchacích ciest, keď sa priedušky naplnia hlienom a vznikne kŕč (bronchokonstrikcia). To je oveľa bežnejšie u mačiek ako psovva konkrétne u siamských a himalájskych odrôd mačiek (AnimalHospitaIs-USA, 2007).0008 Nepochybne existuje mnoho jedincov s COPD a astmou, ktorí nutne potrebujú lepšie liečenie ich ochorenia.0009 V US 6 063 363 je opisaný...

Dusikaté heterocyklické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Feutrill John Thomas, Kling Marcel Robert, Bourke David Gerard, Burns Christopher John, Nero Tracy Leah, Cuzzupe Anthony Nicholas

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61P 11/06...

Značky: dusíkaté, heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Zlepšené molekuly viažuce Nogo-A a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14719

Dátum: 27.10.2008

Autori: Frentzel Stefan, Vitaliti Alessandra, Mir Anis Khurso, Schwab Martin, Barske Carmen

MPK: A61K 39/395, A61P 25/00, A61P 11/06...

Značky: nogo-a, farmaceutické, molekuly, použitie, zlepšené, viažúce

Text:

...rámcovými oblasťami, ktoré sú do veľkej miery v konformácii beta-skladaného listu. Oblasti CDR ťažkého reťazca spoločne s oblasťami CDR súvisiaceho (associated) ľahkého reťazca V zásade tvoria v molekule protilátky miesto víažuce antigén. Stanovenie, ktoré časti molekuly tvoria rámcovú oblasť a ktoré oblasť CDR, sa obvykle uskutočňuje pomocou porovnania sekvencie aminokyselín z radu protilátok vytváraných rovnakým druhom organizmu....

Protilátky viažuce sa na IL-4 a/alebo IL-13 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15812

Dátum: 14.10.2008

Autori: Li Danxi, Mikol Vincent, Davison Matthew, Kruip Jochen, Rao Ercole

MPK: A61P 11/06, A61P 35/00, A61K 39/395...

Značky: viažúce, použitie, il-13, protilátky

Text:

...Rd 1 viaže IL-4 aj IL-13 (Murata et al., Int. J. Hematol., 1999, 69, 13-20).0008 Imunitné odpovede typu Th 2 podporujú produkciu protilátok a humorálnu imunitu a sú vyvolané, aby čelili extracelulámym patogénom. Th 2 bunky sú sprostredkovateľmi produkcie lg(humorálna imunita) a produkujú IL-4, IL-5, IL-6, IL-9, IL-l 0 a IL-13 (Tanaka, et, al., Cytokine Regulation of Humoral Immunity, 251- 272, Snapper, Ed., John Wiley Sons, New York(1996....

Nové deriváty 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu a benzimidazolu, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečivá, farmaceutické kompozície a nové použitie, najmä ako inhibítory MET

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15707

Dátum: 06.08.2008

Autori: Albert Eva, Wentzler Sylvie, Bacque Eric, Ugolini Antonio, Nemecek Conception

MPK: A61K 31/5025, A61P 11/00, A61P 11/06...

Značky: použitie, najmä, benzimidazolu, spôsob, nové, deriváty, liečivá, 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu, přípravy, kompozície, inhibitory, farmaceutické

Text:

...a obzvlášť V kinázovej doméne, ale tiež V juxtamembránovej doméne a V doméne SEMA. Nadmemá expresia, zväčšený výskyt alebo mutácia vyvolávajú konštitutívnu aktiváciu receptora a dereguláciu jeho ñmkcií.Tento vynález sa takto týka obzvlášť nových inhibítorov proteínkinázy MET a ich mutantov,ktoré sa môžu použiť v rámci anti-proliferačného a anti-metastázového liečenia, obzvlášť v onkológií.Tento vynález sa tiež týka nových inhibítorov...

Farmaceutické aerosólové kompozície obsahujúce flutikazón

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20201

Dátum: 27.06.2008

Autori: Thompson James, Flanders Paul

MPK: A61K 31/56, A61K 9/12, A61K 47/32...

Značky: aerosolové, kompozície, flutikazón, obsahujúce, farmaceutické

Text:

...Boli navrhnuté i iné alternatívy k chlórfluóruhľovodíkom (CFC), vrátanedimetyléteru a nízkomolekulámych uhľovodíkov, ako je propán a bután.0012 Účinnosť aerosólovej súpravy, ako je MDI, závisí od dávky uloženej V príslušnom mieste respiračného traktu. Táto depozicia je ovplyvňovaná niekoľkými faktormi, z ktorých jedným z najdôležitejších je aerodynamícká veľkosť častíc. Aerodynamická distribúcia veľkosti pevných častíc a/alebo kvapiek V...

Deriváty pyrazinónu a ich použitie pri liečení ochorenia pľúc

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17624

Dátum: 25.06.2008

Autori: Luker Timothy Jon, Evans Richard, Brough Stephen, Raubo Piotr

MPK: C07D 241/20, A61K 31/454, A61P 11/06...

Značky: použitie, pľúc, ochorenia, deriváty, liečení, pyrazinónu

Text:

...(Tomlinson et al., Thorax 200560282-287).Ďalšou triedou terapeutických činidiel používaných v liečbe respiračných ochorení sú bronchodilatans. Bronchodilatans sa môžu použiť na zmiernenie symptómov uvoľnením bronchiálnych hladkých svalov, znížením obštrukcií dýchacích ciest, znížením hyperinflácie a znížením dušnosti. Typy bronchodilatans v klinickom použití zahŕňajú agonisty 32 adrenoceptora, antagonisty muskarínového receptora...