A61P 11/06
Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288335
Dátum: 21.01.2016
Autori: Torri Giangiacomo, Giannini Giuseppe, Casu Benito, Naggi Annamaria, Pisano Claudio, Penco Sergio
MPK: A61K 47/36, A61K 45/00, A61K 31/727...
Značky: heparanázu, úplné, prostriedok, heparin, přípravy, n-reacetylovaný, liečivá, přípravu, použitie, farmaceutický, čiastočne, protizápalovým, antiangiogénnym, spôsob, inhibíčnym, obsahom, n-desulfatovaný, účinkom
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.
3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288192
Dátum: 22.05.2014
Autori: Munchhof Michael John, Vries Ton, Flanagan Mark Edward, Koecher Christian, Wilcox Glenn Ernest
MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...
Značky: 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, prostriedok, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, farmaceutický, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Holland George, Wu Chengde, Scott Ian, Li Wen, Biediger Ronald, Kassir Jamal, Market Robert
MPK: A61K 31/192, A61K 31/33, A61K 31/4164...
Značky: deriváty, receptory, obsahom, kyseliny, inhibujú, propiónovej, použitie, farmaceutické, kompozície, integrínov, vazbu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Farmaceutický prostriedok obsahujúci fúzny proteín, izolovaná molekula polynukleotidu, expresný vektor, kultivovaná bunka, spôsob prípravy polypeptidu a izolovaný polypeptid
Číslo patentu: 288176
Dátum: 13.03.2014
Autori: Madden Karen, Gross Jane, Yee David, Xu Wenfeng
MPK: A61K 38/17, A61K 38/00, A61K 39/00...
Značky: farmaceutický, izolovaná, molekula, polypeptidů, prostriedok, fúzny, kultivovaná, přípravy, polynukleotidů, vektor, spôsob, polypeptid, buňka, expresný, proteín, izolovaný, obsahujúci
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka izoformy TNF receptora TACI označenej ako BR43x2 a modulácie aktivity ztnf4 (TNFSF13B, BAFF), ktorý je ligandom receptorov BR43x2, TACI a BCMA.
Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 288054
Dátum: 25.02.2013
Autori: Gram Hermann, Di Padova Franco
MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 39/395...
Značky: il-1beta, přípravy, spôsob, použitie, proti, molekula, vektor, prvý, expresný, protilátka, viažuca, konštrukt, farmaceutická, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.
Systémové aplikačné formy s kontrolovaným uvoľňovaním a so zlepšenou stabilitou
Číslo patentu: E 19985
Dátum: 04.01.2013
Autori: Miething Holger, Greve Harald
MPK: A61K 31/015, A61K 31/045, A61K 31/125...
Značky: systémové, zlepšenou, aplikačné, formy, uvoľňovaním, stabilitou, kontrolovaným
Text:
...ktoré sú zodpovedné za zužovaniea prieduškovej astme sa može funkcia pľúc zlepšiť podaním čistého 1,8-cineolu. Na základe účinku kortikosteroidných hormónov sa používa V prípade závažných ochorení dýchacích ciest ako náhrada za kortikosteroidy alebo V komedikácii s kortikosteroidmi pri systémovej aplikácii. 1,8-cineol sa V zásade môže požívať ako miestne, napríklad inhalačne, alebo aj systémovo, napríklad vo forme kapsúl.0013 Ako...
Kvapalný farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu
Číslo patentu: 288031
Dátum: 30.11.2012
Autori: Schmelzer Christel, Drechsel Karin, Niklaus-humke Barbara, Barth Petra
MPK: A61K 31/41, A61P 11/06, A61K 31/56...
Značky: plynů, farmaceutický, hnacieho, kvapalný, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
Kvapalný farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu obsahuje soľ tiotropia ako jednu z účinných látok, v koncentrácii od 0,0005 do 5 % hmotn., a ďalšiu účinnú látku vybranú zo skupiny antialergík, antihistaminík, steroidov a/alebo antagonistov leukotriénu. Ďalej obsahuje vodu alebo zmes voda/etanol ako rozpúšťadlo, pričom minimálne soľ tiotropia je v ňom rozpustená, kyselinu na nastavenie hodnoty pH od 2,0 do 4,5, konzervačný prostriedok, môže...
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley, Cox Paul Joseph, Lai Justine Yeun Quai, Morley Andrew David, Edlin Chris, Deprets Stephanie
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5377...
Značky: deriváty, použitie, kompozícia, azaindolové, obsahuje, farmaceutická, ktorá
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)
Číslo patentu: E 20499
Dátum: 17.08.2012
Autor: Otsu Hironori
MPK: A61K 31/343, A61K 31/416, A61K 31/4184...
Značky: syntázy, derivát, heterocyklicky, mikrozomálneho, mpges, inhibitor, prostaglandinů
Text:
...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...
Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov
Číslo patentu: E 19925
Dátum: 07.06.2012
Autori: Amari Gabriele, Rancati Fabio, Rizzi Andrea, Biagetti Matteo, Linney Ian
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61K 9/00...
Značky: agonistov, zlúčeniny, aktivitou, muskarínových, beta2-adrenergných, receptorov, antagonistov
Text:
...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...
Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287882
Dátum: 23.01.2012
Autori: Majid Tahir Nadeem, Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Morley Andrew David, Amendola Shelley, Edlin Chris, Cox Paul Joseph
MPK: A61K 31/4985, A61P 11/06, A61K 31/437...
Značky: farmaceutická, kompozícia, deriváty, obsahom, použitie, azaindolové
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.
Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie
Číslo patentu: E 18099
Dátum: 22.12.2011
Autori: Brollo Maurice, El-ahmad Youssef, Arigon Jérome, Labrosse Jean-robert, Letallec Jean-philippe, Combet Romain, Durand Florence, Ronan Baptiste, Clement Jacques
MPK: A61K 31/519, A61K 31/527, A61K 31/5377...
Značky: pyrimidinonů, farmaceutické, využitie, deriváty, príprava
Text:
...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...
Metaloproteinázové inhibítory
Číslo patentu: 287834
Dátum: 09.11.2011
Autori: Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Lepistö Matti, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol
MPK: A61K 31/4166, A61K 31/438, A61K 31/4178...
Značky: inhibitory, metaloproteinázové
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.
Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy
Číslo patentu: E 18277
Dátum: 18.10.2011
Autori: King-underwood John, Murray Peter John, Brookfield Frederick Arthur, Ito Kazuhiro, Brown Christopher John, Hardy George
MPK: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00...
Značky: používané, chinazolin-4(3h)-ónu, inhibitory, deriváty, pi3-kinázy
Text:
...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...
Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287781
Dátum: 25.08.2011
Autori: Makino Shingo, Murata Masahiro, Sagi Kazuyuki, Nakanishi Eiji, Tsuji Takashi, Yoshimura Toshihiko, Suzuki Nobuyasu, Chiba Akira, Izawa Hiroyuki, Okuzumi Tatsuya, Satake Yuko
MPK: A61K 31/513, A61K 31/517, A61K 31/505...
Značky: prípravok, použitie, deriváty, fenylalanínové, obsahom, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.
3-(Heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazolové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptora prostaglandínu D2
Číslo patentu: E 17600
Dátum: 21.03.2011
Autori: Richard-bildstein Sylvia, Fretz Heinz, Hazemann Julien, Aissaoui Hamed, Siegrist Romain
MPK: A61P 11/06, A61K 31/403, C07D 209/88...
Značky: prostaglandinů, receptora, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, modulátorov, deriváty, použitie
Text:
...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...
S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 287576
Dátum: 21.02.2011
Autori: Biggadike Keith, Coote Steven John, Kay Nice Rosalyn
MPK: A61P 11/06, A61P 11/08, A61K 31/58...
Značky: spôsob, 6alfa, medziprodukty, s-fluórmetylester, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa, přípravy, farmaceutický, metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, kyseliny, použitie, obsahom, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarbonyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej vzorca (I) a jeho solváty, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie v humánnej a veterinárnej medicíne na liečenie zápalových a alergických stavov a medziprodukty na jeho výrobu.
6-Amino-2-{[(1S)-1-metylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9- dihydro-8H-purín-8-ón, maleátová soľ
Číslo patentu: E 17814
Dátum: 08.02.2011
Autori: Hermitage Stephen Andrew, Gibbon Robert Hermann, Lucas Amanda
MPK: A61K 31/522, A61P 11/06, A61P 29/00...
Značky: 6-amino-2-{[(1s)-1-metylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9, maleátová, dihydro-8h-purín-8-ón
Text:
...napríklad choroba dráždivého čreva (RakoffNahoum S., Cell., 2004, 23, 118(2) 229 - 41), a ako vakclnové adjuvanty (Persing et al., Trends Mikrobiol.,2002 10(10 Suppl), S 32 - 7).0011 Na modeloch so zvieratami demonštroval imikvimod adjuvantné aktivity buď tcpikálne (Adams S., a spol., J. Immunol., 2008, 1812776 - 84 Johnston D., a spol., Vaccine, 2006, 2411958 - 65), alebo systémovo(Fransen F. a spol., Infect. Immun., 2007, 755939 - 46)....
Kombinačná liečba COPD
Číslo patentu: E 16553
Dátum: 22.12.2010
Autori: Bonelli Sauro, Zambelli Enrico, Usberti Francesca
MPK: A61K 31/40, A61K 31/167, A61K 45/06...
Značky: liečba, kombinačná
Text:
...dávka glykopyrónium bromidu aformoterolu pri každom spustení pMDl obsahujúceho formuláciu roztoku. Množstvo kyseliny zahrnutej vo formulácii je skôr primerane definované množstvom pridanej kyseliny, než v hodnotách výsledného pH, pretože v nevodných systémoch, ako sú roztoky na báze propelantu, je pH zle definované.0025 Ďalším významným objavom je, že odstránenie kyslíka zpriestoru hlavice nádobky tiež stabilizuje formoterol v kombinovaných...
Aerosólová formulácia na COPD
Číslo patentu: E 16471
Dátum: 22.12.2010
Autori: Zambelli Enrico, Bonelli Sauro, Usberti Francesca
MPK: A61K 45/06, A61K 9/00, A61K 31/40...
Značky: aerosolová, formulácia
Text:
...kvapiek pri spustení.0029 Formulácie podla vynálezu sú výhodne bez excipentov (ako sú surfaktanty) iných, než je ko-rozpúšťadlo,propelant a stabilizujúce množstvo kyseliny.0030 Tento vynález sa týka tiež spôsobu prípravy farmaceutického prípravku, ktorý obsahuje pridanie 1 M HCI do roztoku glykopyronium bromidu vpropelante HFA ako-rozpúšťadle, kde pridané množstvo 1 M HCI je v rozsahu 0.005 - 1.0 g na l výsledného roztoku.0031 Farmaceutické...
3,4,4a,10b-Tetrahydro-1H-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové deriváty
Číslo patentu: E 17077
Dátum: 15.12.2010
Autori: Tenor Hermann, Braun Clemens, Flockerzi Dieter, Stengel Thomas, Dunkern Torsten, Weinbrenner Steffen, Ohmer Harald, Marx Degenhard, Hatzelmann Armin, Mann Alexander, Hesslinger Christian, Kautz Ulrich, Zitt Christof, Maier Thomas, Fischer Stefan, Külzer Raimund
MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...
Značky: deriváty, 3,4,4a,10b-tetrahydro-1h-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové
Text:
...H-tetrazol-5-yl, 2-metyIsuIfanylmetyI-2 HtetrazoI-5-yl alebo 2-etylsulfanylmetyl-2 H-tetrazoI-5-yl, z ktorých 1-metyI-1 H-imidazol-2-yI, S-etyI-tiofén-Z-yl, 3 metyltiofen-Z-yl, 1-etyI-pyrazol-3-yl, 2-etyl-pyrazol-4-yl, 4-etyI-1,3-oxazoI-2-yI, 5-etyl-1,3-oxazol-2-yl, 2-etyI-1,3 oxazol-4-y|, 2-etyl-1,3-oxazol-5-yl, 4-metyl-1,3-oxazol-5-yl, 3-etyI-izoxazoI-5-yl, 5-metyl-izoxazoI-3-yl, 4-metyI-1,3 tiazol-2-yl,...
Deriváty chinazín-4-(3H)-ónu použité ako inhibítory PI3 kinázy
Číslo patentu: E 16603
Dátum: 19.10.2010
Autori: King-underwood John, Brown Christopher John, Hardy George, Murray Peter John, Ito Kazuhiro, Brookfield Frederick Arthur
MPK: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00...
Značky: deriváty, kinázy, inhibitory, chinazín-4-(3h)-ónu, použité
Text:
...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...
Antagonisti CGRP receptora
Číslo patentu: E 15771
Dátum: 13.10.2010
Autori: Dubowchik Gene, Luo Guanglin, Macor John
MPK: A61K 31/473, A61K 31/4704, A61K 31/4745...
Značky: antagonisti, receptora
Text:
...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...
Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu
Číslo patentu: E 19041
Dátum: 05.08.2010
Autori: Liu Xiaogao, Taveras Arthur, Kumaravel Gnanasambandam, Zheng Guo Zhu, Thomas Jermaine, Caldwell Richard, Lin Edward Yin-shiang, Ma Bin, Guckian Kevin
MPK: A61P 11/06, A61P 3/10, A61P 29/00...
Značky: arylové, sfingozín-1-fosfátu, bicyklické, analogy
Text:
...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...
2,5-disubstituované arylsulfónamidy ako antagonisti CCR3
Číslo patentu: E 20054
Dátum: 21.04.2010
Autori: Ly Tai-wei, Raaum Erik Dean, Tran Marie Chantal Siu-ying
MPK: A61P 25/28, A61K 31/445, A61P 11/06...
Značky: 2,5-disubstituované, antagonisti, arylsulfónamidy
Text:
...C 1.5 alkoxy, alebo C 14 alkyltio, kde alkyl, alkoxy, a alkyltio, každá je nezávisle a pripadne substituovaná jedným, dvoma alebo tromi halogénmi (c) C 21, alkenyl, C 25 alkinyl, alebo tetrazolyl alebo (d) -C(O)R, -C(O)OR 1, -C(0)NR°R 1 °, -C(NR)NRlbR°, 0 C(O)R, -OC(O)OR 1 °, -OC(O)NRR 1 °, -OC(NR 1)NR°R°, -OS(0)R, OS(O)2 R 1, -OS(O)NR°R 1 °, -OS(O)2 NRR°, -NRWRIŽ -NRC(O)Rd, NRC(O)OR, -NRC(O)NR°R 1 °, -NRC(NR 1 d)NRbR°, -NRS(0)Rd, NRS(O)2 R,...
Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty
Číslo patentu: E 15647
Dátum: 24.02.2010
Autori: Hobbs Heather, Hodgson Simon Teanby, Lacroix Yannick Maurice, Needham Deborah, Parr Nigel James, Woodrow Michael David, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Ritchie Timothy John
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/416, A61P 11/06...
Značky: antagonisty, deriváty, receptorové, použité, pyrazolové
Text:
...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...
Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora
Číslo patentu: E 16057
Dátum: 19.02.2010
Autori: Methot Joey, Berthelette Carl, Colucci John, Boyd Michael, Villeneuve Karine
MPK: A61K 31/405, A61K 31/435, A61K 31/4192...
Značky: indolu, deriváty, antagonisty, crth2, receptora
Text:
...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...
5-(2-{[6-(2,2-Difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8- hydroxychinolín-2-(1H)-ón na liečenie pľúcnych funkcií
Číslo patentu: E 15121
Dátum: 18.02.2010
Autori: Ruf Thorsten, Massana Montejo Eric
MPK: A61P 11/00, A61K 31/4704, A61P 11/06...
Značky: funkcií, liečenie, 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8, pľúcnych, hydroxychinolín-2-(1h)-ón
Text:
...záchvatoch, bronchokonstrikciách indukovaných cvičením alebo anafylaktických reakciách, ktoré môžu spôsobiť smrt asfyxiou. Použitie zlúčeniny podľa predloženého vynálezu v týchto prípadoch je zvlášť výhodné v porovnani s inými beta-adrenergnými agonistami bežne používanými ako záchranné lieky, ako je napríklad salbutamol. Intenzívny a rýchly účinok zlúčeniny podľa vynálezu je udržiavaný v priebehu oveľa dlhšej doby, čo prispieva k...
Naftyloctové kyseliny
Číslo patentu: E 14309
Dátum: 09.11.2009
Autori: Yun Hongying, Gillespie Paul, Mertz Eric, So Sung-sau, Zhang Zhenshan, Lin Tai-an, Chen Li, Firooznia Fariborz, He Yun
MPK: A61K 31/435, A61P 11/00, A61K 31/185...
Značky: kyseliny, naftyloctové
Text:
...reťazcom obsahujúcej l až 20 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má alkyl l až 10 atómov uhlíka.0010 Termín nižší alkyl sa týka alkylovej časti obsahujúcej 1 až 7 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má nižší alkyl l až 4 atómy uhlüca a V ďalších špecifických uskutočneniach má nižší alkyl l až 3 atómy uhlíka. Príklady nižších alkylov zahŕňajú metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, sek-butyl a terc-butyl.0011 Termín nižší...
Protilátky proti IL-25
Číslo patentu: E 18973
Dátum: 30.09.2009
Autori: Matthews David John, Barlow Jillian, Mckenzie Andrew Neil James
MPK: A61P 1/00, A61P 11/06, A61K 39/395...
Značky: proti, protilátky, il-25
Text:
...protilátky.0013 Avšak každá protilátka predstavuje jedinečnú výzvu kvalifikovaným v technike a nie je istota,že v každom prípade je priamo uplatniteľná akákoľvek všeobecne známa metodika štepenia CDR.0014 Súčasní vynálezcovia a kolegovia (Ballantyne et aI.(15 uvádzajú produkciu myšej monoklonálnej protilátky 2 C 3, ktorá sa viaže na IL-25 a in vivo je schopná blokovať hyperaktívnosľ dýchacích ciest pri alergickej astme. Do súčasnosti...
Antialergické morské biopolyméry
Číslo patentu: E 16665
Dátum: 30.06.2009
Autori: Prieschl-grassauer Eva, Grassauer Andreas
MPK: A61P 11/06, A61P 27/14, A61K 31/731...
Značky: mořské, biopolyméry, antialergické
Text:
...a dostať sa k mastocytom v nosovej dutine, kde naštartujú aktiváciu alergickej reakcie.0011 Nosný hlien sa z nosového traktu odstraňuje vplyvom gravitácie a vplyvom mukociliárneho klírensu, pričom toto odstraňovanie je dôležitou súčasťou obrany vráskovcového nosového epitelu voči inhalovaným alergénom a infekčným činidlám. Pacienti trpiaci alergickou nádchou často vykazujú abnormálne pomalý alebo dlhotrvajúci mukociliámy klírens, čo...
Farmaceutické kombinácie
Číslo patentu: E 19776
Dátum: 04.06.2009
Autori: Shapiro David, Hilberg Frank, Stefanic Martin Friedrich, Kaiser Rolf
MPK: A61K 31/496, A61K 9/48, A61K 31/519...
Značky: kombinácie, farmaceutické
Text:
...že táto zlúčenina inhibuje signalizáciu vendoteliálnych bunkách a bunkách hladkého svalu avpericytoch, aznižujeOkrem toho sa táto zlúčenina vyznačuje in vivo protinádorovou účinnosťou na všetkých doteraz testovaných modeloch pri dobre tolerovaných dávkach. V nasledujúcej tabuľke sa uvádzajú výsledky in vivo testovania protinádorovej účinnosti na xenotransplantátových modeloch a nanádorovom modeli syngénneho potkana.šRakovina hrubého...
Kompozície
Číslo patentu: E 13366
Dátum: 04.02.2009
Autori: Bull Richard James, Johnson Timothy, Stocks Michael John, Teobald Barry John, Robbins Andrew James, Bailey Andrew, Kindon Nicholas David, Lister Andrew Stuart, Alcaraz Lilian
MPK: A61K 31/357, A61P 11/06, A61P 11/08...
Značky: kompozície
Text:
...pričom Cmalkyl a CMcykloalkyl môžu byť prípadne substítuované až troma substituentami nezávisle zvolenýmí zo súboru zahŕňajúceho halogén, hydroxyl a Cmalkoxy a pričom reťazec môže dodatočne obsahovať až tri dvojité väzby uhlík-uhlík pričom reťazec môže dodatočne obsahovať až tri trojité väzby uhlík-uhlíkL 3 a L 4 nezávisle znamenajú vodík, Cmalkyl alebo Cgiçcykloalkyl, pričom Cmalkyl a C 34 cykloalkyl môžu byť prípadne substítuované...
Použitie a prostriedky na dosiahnutie bronchorelaxácie
Číslo patentu: E 14018
Dátum: 18.11.2008
Autor: Skogvall Staffan
MPK: A61K 33/18, A61K 33/44, A61P 11/00...
Značky: prostriedky, dosiahnutie, bronchorelaxácie, použitie
Text:
...astmy, u ďalších zvierat, ako sú mačky a psy. Ako u ľudí, u týchto zvierat saprejaví obštrukcia dýchacích ciest, keď sa priedušky naplnia hlienom a vznikne kŕč (bronchokonstrikcia). To je oveľa bežnejšie u mačiek ako psovva konkrétne u siamských a himalájskych odrôd mačiek (AnimalHospitaIs-USA, 2007).0008 Nepochybne existuje mnoho jedincov s COPD a astmou, ktorí nutne potrebujú lepšie liečenie ich ochorenia.0009 V US 6 063 363 je opisaný...
Dusikaté heterocyklické zlúčeniny
Číslo patentu: E 21011
Dátum: 14.11.2008
Autori: Kling Marcel Robert, Cuzzupe Anthony Nicholas, Nero Tracy Leah, Feutrill John Thomas, Burns Christopher John, Bourke David Gerard
MPK: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61P 11/06...
Značky: heterocyklické, dusíkaté, zlúčeniny
Text:
...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...
Zlepšené molekuly viažuce Nogo-A a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 14719
Dátum: 27.10.2008
Autori: Barske Carmen, Vitaliti Alessandra, Schwab Martin, Mir Anis Khurso, Frentzel Stefan
MPK: A61K 39/395, A61P 25/00, A61P 11/06...
Značky: molekuly, nogo-a, viažúce, zlepšené, použitie, farmaceutické
Text:
...rámcovými oblasťami, ktoré sú do veľkej miery v konformácii beta-skladaného listu. Oblasti CDR ťažkého reťazca spoločne s oblasťami CDR súvisiaceho (associated) ľahkého reťazca V zásade tvoria v molekule protilátky miesto víažuce antigén. Stanovenie, ktoré časti molekuly tvoria rámcovú oblasť a ktoré oblasť CDR, sa obvykle uskutočňuje pomocou porovnania sekvencie aminokyselín z radu protilátok vytváraných rovnakým druhom organizmu....
Protilátky viažuce sa na IL-4 a/alebo IL-13 a ich použitie
Číslo patentu: E 15812
Dátum: 14.10.2008
Autori: Davison Matthew, Mikol Vincent, Li Danxi, Rao Ercole, Kruip Jochen
MPK: A61P 35/00, A61P 11/06, A61K 39/395...
Značky: il-13, viažúce, protilátky, použitie
Text:
...Rd 1 viaže IL-4 aj IL-13 (Murata et al., Int. J. Hematol., 1999, 69, 13-20).0008 Imunitné odpovede typu Th 2 podporujú produkciu protilátok a humorálnu imunitu a sú vyvolané, aby čelili extracelulámym patogénom. Th 2 bunky sú sprostredkovateľmi produkcie lg(humorálna imunita) a produkujú IL-4, IL-5, IL-6, IL-9, IL-l 0 a IL-13 (Tanaka, et, al., Cytokine Regulation of Humoral Immunity, 251- 272, Snapper, Ed., John Wiley Sons, New York(1996....
Nové deriváty 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu a benzimidazolu, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečivá, farmaceutické kompozície a nové použitie, najmä ako inhibítory MET
Číslo patentu: E 15707
Dátum: 06.08.2008
Autori: Wentzler Sylvie, Ugolini Antonio, Nemecek Conception, Bacque Eric, Albert Eva
MPK: A61K 31/5025, A61P 11/00, A61P 11/06...
Značky: spôsob, přípravy, deriváty, liečivá, 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu, nové, farmaceutické, benzimidazolu, použitie, kompozície, inhibitory, najmä
Text:
...a obzvlášť V kinázovej doméne, ale tiež V juxtamembránovej doméne a V doméne SEMA. Nadmemá expresia, zväčšený výskyt alebo mutácia vyvolávajú konštitutívnu aktiváciu receptora a dereguláciu jeho ñmkcií.Tento vynález sa takto týka obzvlášť nových inhibítorov proteínkinázy MET a ich mutantov,ktoré sa môžu použiť v rámci anti-proliferačného a anti-metastázového liečenia, obzvlášť v onkológií.Tento vynález sa tiež týka nových inhibítorov...
Farmaceutické aerosólové kompozície obsahujúce flutikazón
Číslo patentu: E 20201
Dátum: 27.06.2008
Autori: Flanders Paul, Thompson James
MPK: A61K 31/56, A61K 9/12, A61K 47/32...
Značky: kompozície, aerosolové, obsahujúce, farmaceutické, flutikazón
Text:
...Boli navrhnuté i iné alternatívy k chlórfluóruhľovodíkom (CFC), vrátanedimetyléteru a nízkomolekulámych uhľovodíkov, ako je propán a bután.0012 Účinnosť aerosólovej súpravy, ako je MDI, závisí od dávky uloženej V príslušnom mieste respiračného traktu. Táto depozicia je ovplyvňovaná niekoľkými faktormi, z ktorých jedným z najdôležitejších je aerodynamícká veľkosť častíc. Aerodynamická distribúcia veľkosti pevných častíc a/alebo kvapiek V...
Deriváty pyrazinónu a ich použitie pri liečení ochorenia pľúc
Číslo patentu: E 17624
Dátum: 25.06.2008
Autori: Brough Stephen, Raubo Piotr, Luker Timothy Jon, Evans Richard
MPK: A61P 11/06, C07D 241/20, A61K 31/454...
Značky: pyrazinónu, ochorenia, použitie, deriváty, liečení, pľúc
Text:
...(Tomlinson et al., Thorax 200560282-287).Ďalšou triedou terapeutických činidiel používaných v liečbe respiračných ochorení sú bronchodilatans. Bronchodilatans sa môžu použiť na zmiernenie symptómov uvoľnením bronchiálnych hladkých svalov, znížením obštrukcií dýchacích ciest, znížením hyperinflácie a znížením dušnosti. Typy bronchodilatans v klinickom použití zahŕňajú agonisty 32 adrenoceptora, antagonisty muskarínového receptora...