A61P 11/00
Spôsob prípravy vodnej suspenzie obsahujúcej beklometazón-dipropionát ako aktívnu zložku vo forme častíc veľkosti vhodnej na pľúcnu alebo nosovú inhaláciu
Číslo patentu: 288316
Dátum: 14.10.2015
Autori: Malvolti Chiara, Chiesi Paolo, Brambilla Gaetano, Garzia Raffaella, Bernini Eva
MPK: A61K 31/56, A61K 9/00, A61K 31/573...
Značky: aktívnu, spôsob, obsahujúcej, pľúcnu, přípravy, zložku, vodnej, suspenzie, inhaláciu, nosovú, částic, vhodnej, beklometazón-dipropionát, formě, veľkosti
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy vodnej suspenzie obsahujúcej beklometazón-dipropionát ako aktívnu zložku vo forme častíc veľkosti vhodnej na pľúcnu alebo nosnú inhaláciu na liečbu respiračných ochorení, pričom spôsob zahŕňa dispergovanie vodného roztoku v turboemulzifikátore, pridanie mikronizovanej aktívnej zložky do vodnej fázy, dispergovanie mikronizovaných častíc aktívnej zložky vo vodnej fáze pôsobením rýchlosti v rozsahu 2 000 až 3 000 otáčok za minútu...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci fúzny proteín, izolovaná molekula polynukleotidu, expresný vektor, kultivovaná bunka, spôsob prípravy polypeptidu a izolovaný polypeptid
Číslo patentu: 288176
Dátum: 13.03.2014
Autori: Madden Karen, Yee David, Xu Wenfeng, Gross Jane
MPK: A61K 39/00, A61K 38/00, A61K 38/17...
Značky: spôsob, kultivovaná, vektor, molekula, proteín, izolovaná, polypeptid, polypeptidů, fúzny, polynukleotidů, expresný, izolovaný, přípravy, farmaceutický, prostriedok, obsahujúci, buňka
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka izoformy TNF receptora TACI označenej ako BR43x2 a modulácie aktivity ztnf4 (TNFSF13B, BAFF), ktorý je ligandom receptorov BR43x2, TACI a BCMA.
Výživový podporný prostriedok na ľudskú výživu
Číslo patentu: U 6455
Dátum: 02.07.2013
Autori: Zimová Alica, Zima Jozef
MPK: A61K 31/685, A23L 1/29, A61K 33/18...
Značky: prostriedok, výživový, výživu, ľudskú, podporný
Text:
...imunitných ochorení.Výhodou a prínosom tohto technického riešenia je, že podávanie nového výživového podpomého prostriedku, jódu viazaného organickou väzbou na fosfolipid - lecitin sa vyznačuje zlepšenou inkorporáciou do bunkových membrán a tým zvýšenou biologickou účinnosťou.Výžívový podpomý prostriedok má využitie v zmierňovaní prejavov atopických ochorení, alergických reakcií a v liečbe bronchíálnej astrny.Predmetom tohto riešenia je...
Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora
Číslo patentu: E 18907
Dátum: 05.06.2013
Autori: Labeeuw Olivier, Ligneau Xavier, Krief Stéphane, Lecomte Jeanne-marie, Robert Philippe, Billot Xavier, Berrebi-bertrand Isabelle, Calmels Thierry, Capet Marc, Schwartz Jean-charles, Levoin Nicolas
MPK: A61K 31/4188, A61P 11/00, C07D 487/04...
Značky: receptora, ligandy, deriváty, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, nové, histamínového
Text:
...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...
IL-1beta väzbová molekula, expresný vektor, spôsob prípravy IL-1 beta väzbovej molekuly, použitie protilátky a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 288089
Dátum: 27.05.2013
Autori: Gram Hermann, Di Padova Franco
MPK: A61P 11/00, A61K 39/395, A61P 1/04...
Značky: il-1beta, väzbovej, spôsob, přípravy, použitie, molekula, väzbová, vektor, kompozícia, expresný, protilátky, molekuly, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je IL-1beta väzbová molekula, hlavne protilátka proti ľudskému IL-1beta, hlavne ľudská protilátka proti ľudskému IL-1beta, kde úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinové sekvencie definované v opise vynálezu. Táto molekula je užitočná na použitie pri liečbe ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.
Kryštalická forma sukcinátovej soli
Číslo patentu: E 20932
Dátum: 15.03.2013
Autori: Lindenberg Christian, Howsham Catherine, Perlberg Anett, Tufilli Nicola
MPK: A61P 35/00, A61P 11/00, A61K 31/438...
Značky: krystalická, sukcinátovej, forma
Text:
...(prüclad 3), ktore sa zaznamenalo na prístroji Bruker Alpha v režime zoslabeného celkového odrazu (attenuated total reflection, ATR). Parametre merania boli nasledujúce rozsah 400 až 4000 cm 1, rozlíšenie 2 cm 1, 64 snímaní, frekvencia (velocity) 7,5 kHz, apodizácia Blackman-Harris 3-term.Obrázok 4 znázorňuje práškový difrakčný röntgenogram zaznamenaný pre formu A (príklad l,2), ktorý sa zaznamenal na difraktometrí BrukerTM D 8, pričom sa...
Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 288054
Dátum: 25.02.2013
Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann
MPK: A61P 11/00, A61K 39/395, A61P 11/06...
Značky: viažuca, expresný, proti, konštrukt, il-1beta, vektor, prvý, spôsob, kompozícia, přípravy, farmaceutická, molekula, protilátka, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.
Inhalovateľný liek zahrňujúci tiotrópium
Číslo patentu: E 17921
Dátum: 12.12.2012
Autor: Zeng Xian-ming
MPK: A61K 9/00, A61K 9/12, A61K 31/46...
Značky: zahrnujúci, inhalovateľný, tiotrópium
Text:
...nestabilitu aktívnej zložky. Navyše EP 2201 934 opisuje pMDI prípravok obsahujúci sol tiotrópia, HFA hnaciu látku, jedno alebo viac spolurozpúšťadiel a minerálnu kyselinu. Tento dokument opisuje dôležitosť použitia aerosólu, ktorý môže byt opatrený tesniacimi krúžkami a tesneniami, ktoré sú v kontakte s prípravkom, vyrobenými z butylového alebo haIogén-butylového kaučuku, aby sa zabránilo nepriaznivým interakciám prí pravku obsahujúceho...
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Deprets Stephanie, Morley Andrew David, Edlin Chris, Amendola Shelley, Majid Tahir Nadeem, Cox Paul Joseph, Lai Justine Yeun Quai
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/437...
Značky: obsahuje, ktorá, kompozícia, azaindolové, deriváty, farmaceutická, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
Proliečivo adrenomedulínu na báze polyetylénglykolu a jeho použitie
Číslo patentu: E 20843
Dátum: 30.10.2012
Autori: Griebenow Nils, Köbberling Johannes, Pritchard Iain, Wittrock Sven, Lerchen Hans-georg, Flamme Ingo, Marley July, Redlich Gorden, Wunder Frank, Schohe-loop Rudolf, Knorr Andreas, Köllnberger Maria
MPK: A61P 11/00, A61K 38/22, A61K 47/48...
Značky: polyetylénglykolu, adrenomedulínu, použitie, báze, proliečivo
Text:
...injektovateľné ako hydrogély, mikročastice alebo micely. V prípade vysokej variability medzi pacíentami môže byť kinetika uvoľňovania takých liečebných produktov pomerne nespoľahlivá. Príprava takých polymérov môže poškodiť citlivú liečivú látku alebo vpriebehu jej rozkladu môže dochádzať kvedľajšímPermanentné PEGylácia peptidov alebo proteínov, ktoré zvyšujú ich rozpustnosť,obmedzujú imunogenicitu a zvyšujú polčas života obmedzením...
Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá
Číslo patentu: E 20264
Dátum: 25.07.2012
Autori: Horstick Georg, Buning Christian, Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman, Sadowski Thorsten, Ruf Sven, Wirth Klaus
MPK: A61K 31/421, A61K 31/341, A61K 31/4196...
Značky: 3-heteroaroylaminopropiónovej, použitie, kyseliny, deriváty, liečivá
Text:
...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...
Polymorfy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu
Číslo patentu: E 20658
Dátum: 27.06.2012
Autori: Kadereit Dieter, Baumgartner Bruno, Mohnicke Mandy, Plettenburg Oliver, Tillner Joachim, Berchtold Harald, Gessler Simon, Nagel Norbert
MPK: A61P 3/00, A61P 11/00, A61K 31/4725...
Značky: polymorfy, 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu, hydrochloridu
Text:
...reflexiu pri 21,5 - 21,7 stupňoch Zthétad 0,2 stupňov 2 théta.V ďalšom uskutočnení sa predložený vynález týka polymorfu hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2 H-izochinolin-l-ónu, ktorý je vybraný zo súboru, ktorý pozostáva z polymorfu l, polymorfu 2, polymorfu 3 a polymorfu 4 a ich zmesi.V kontexte predloženého vynálezu sa výraz polymorf alebo polymorfná forma týka vždy polymorfu alebo polymorfnej formy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2...
3,5-diamino-6-chlór-N-(N-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6- pentahydroxyhexyl)amino)etoxy)fenyl)butyl)karbamimidoyl)pyrazín-2-karboxamid
Číslo patentu: E 20067
Dátum: 26.06.2012
Autor: Johnson Michael
MPK: C07D 239/48, A61K 31/4965, A61P 11/00...
Značky: 3,5-diamino-6-chlór-n-(n-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6, pentahydroxyhexyl)amino)etoxy)fenyl)butyl)karbamimidoyl)pyrazín-2-karboxamid
Text:
...účinne základný problém, spočívajúci v tom, že sa nepodarilo vyčistiť pľúca od hlienu.0007 R.C. Boucher, v US 6,264,975, opisuje použitie pyrazinoylguanidínových blokátorov sodíkového kanála na hydratáciu povrchov. Typickými predstaviteľmi sú dobre známe diuretiká amilorid, benzamil, a fenamil. Avšak tieto zlúčeniny trpia závažnými nedostatkami, ktoré spočívajú V tom, že (l) sú relatívne neúčinné, čo je dôležité, pretože množstvo liečiva,...
Metaloproteinázové inhibítory
Číslo patentu: 287834
Dátum: 09.11.2011
Autori: Eriksson Anders, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael
MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/438...
Značky: inhibitory, metaloproteinázové
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.
Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy
Číslo patentu: E 18277
Dátum: 18.10.2011
Autori: Ito Kazuhiro, Hardy George, Brown Christopher John, King-underwood John, Brookfield Frederick Arthur, Murray Peter John
MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06...
Značky: inhibitory, deriváty, chinazolin-4(3h)-ónu, pi3-kinázy, používané
Text:
...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...
Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy
Číslo patentu: E 20158
Dátum: 07.10.2011
Autori: Sun Xicheng, Stout Adam, Qiu Jian
MPK: A61P 11/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...
Značky: zlúčeniny, nové, substituované, inhibitory, s-nitrózoglutatión, reduktázy, chinolínové
Text:
...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...
Cyklopropánová zlúčenina
Číslo patentu: E 18955
Dátum: 20.09.2011
Autori: Beuckmann Carsten, Tanaka Toshiaki, Terauchi Taro, Kazuta Yuji, Yoshida Yu, Sorimachi Keiichi, Takemura Ayumi, Doko Takashi, Naoe Yoshimitsu
MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...
Značky: cyklopropánová, zlúčenina
Text:
...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...
Deriváty pyrazínu ako blokátory ENaC
Číslo patentu: E 18656
Dátum: 16.09.2011
Autori: Edwards Lee, Smith Nichola, Hunt Peter, Howsham Catherine, Bhalay Gurdip
MPK: A61K 31/497, C07D 241/26, A61P 11/00...
Značky: blokátory, deriváty, pyrazinu
Text:
...viacerými substituentmi vybranými zo skupiny, ktorú tvori OH halogén aryl5- až 10-členná heterocyklická skupina obsahujúca jeden alebo viac heteroatómov vybraných z N, O a S -S(O)2-aryl -S(O)2-C 1-Cs alkyl Ci-Cs alkyl prípadne substituovanýjedným alebo viacerými atómami halogénu Cl-Có alkoxy prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami OH alebo C 1 C 4 alkoxy a C(O)OC 1-C 5 alkyl, kde arylový a heterocyklický substituent je sám...
Polymorfy a soli N-[5-[4-(5{[(2R,6S)-2,6-dimetyl-4-morfolinyl]metyl}-1,3-oxazol-2-yl)- 1H-indazol-6-yl]-2-(metyloxy)-3-pyridinyl]metánsulfónamidu
Číslo patentu: E 19461
Dátum: 06.09.2011
Autori: Jones Paul Spencer, Le Joelle, Hamblin Julie Nicole, Keeling Suzanne Elaine, Willacy Robert David, Mitchell Charlotte Jane, Parr Nigel James
MPK: C07D 413/14, A61P 11/00, A61K 31/422...
Značky: polymorfy, n-[5-[4-(5{[(2r,6s)-2,6-dimetyl-4-morfolinyl]metyl}-1,3-oxazol-2-yl, 1h-indazol-6-yl]-2-(metyloxy)-3-pyridinyl]metánsulfónamidu
Text:
...Limited, 980 Great West Road, Brentford Middlesex TW 8 9 GS, GB(72) Pôvodca HAMBLIN Julie Nicole, GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGl 2 NY, GB JONES Paul Spencer, c/o GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGl 2 NY, GB KEELING Suzanne Elaine, clo GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGI 2 NY, GB LE Joelle, GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage...
Nosový sprej
Číslo patentu: E 20493
Dátum: 01.09.2011
Autor: Schierstedt Detlef
MPK: A61K 31/164, A61K 31/74, A61K 31/045...
Text:
...zahmujú hydroxyetylcelulozu a/alebo metylhydroxypropylcelulózu.0015 Liečebný produkt podľa vynálezu vykazuje gáfor.0016 Táto kombinácia s prostriedkom na zvýšenie hygroskopicity a pantotenolu spoločne s mentolom, olejom z maty piepomej a gáfrom vyvoláva zvlhčenie nosovej sliznice. Dodatočne dochádza tiež k ukľudneniu nosovej sliznice. Mentol, olej maty piepomej a gáfor vyvolávajú na nosovej sliznici chladiaci účinok. V kombinácii s...
2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky
Číslo patentu: E 18382
Dátum: 19.08.2011
Autori: Priepke Henning, Stenkamp Dirk, Roenn Robert, Pelcman Benjamin, Kuelzer Raimund, Doods Henri, Pfau Roland
MPK: A61P 11/00, C07C 211/52, A61P 29/00...
Značky: 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, protizápalové, látky
Text:
...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...
Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1
Číslo patentu: E 17476
Dátum: 19.08.2011
Autori: Doods Henri, Ceci Angelo, Jung Birgit, Kuelzer Raimund, Hauel Norbert
MPK: A61K 31/455, A61K 31/501, A61K 31/506...
Značky: disubstituované, tetrahydrofuranylové, bradykinínových, receptorov, antagonisty, zlúčeniny
Text:
...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...
7-Azaindoly, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 287774
Dátum: 17.08.2011
Autori: Marx Degenhard, Kuss Hildegard, Egerland Ute, Szelenyi Stefan, Kronbach Thomas, Polymeropoulos Emmanuel, Höfgen Norbert
MPK: A61P 11/00, A61K 31/40, C07D 471/04...
Značky: použitie, inhibítorov, výroby, fosfodiesterázy, spôsob, 7-azaindoly
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.
Metaloproteinázové inhibítory
Číslo patentu: 287766
Dátum: 15.08.2011
Autori: Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol, Lepistö Matti, Eriksson Anders, Munck Af Rosenschöld Magnus
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4166, A61K 31/454...
Značky: metaloproteinázové, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.
Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny
Číslo patentu: E 17082
Dátum: 09.08.2011
Autori: Northen Julian, Walker Michael, Plouvier Bertrand, Fernandes Philippe
MPK: A61P 11/00, C07D 471/04, A61K 31/519...
Značky: forma, krystalická, zlúčeniny, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej
Text:
...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...
Pevná orálna farmaceutická dávková forma s predĺženým uvoľňovaním
Číslo patentu: 287684
Dátum: 23.05.2011
Autor: Kou Jim
MPK: A61K 31/00, A61K 47/00, A61K 9/00...
Značky: uvoľňovaním, dávková, farmaceutická, forma, predĺženým, orálna, pevná
Zhrnutie / Anotácia:
Pevná orálna farmaceutická dávková forma s predĺženým uvoľňovaním obsahuje: a) dreň obsahujúcu účinné množstvo pseudoefedrínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, b) prvú vrstvu obalu pokrývajúcu dreň a obsahujúcu neutrálny alebo katiónový kopolymérny ester napučiavajúci vo vode, ktorý tvorí film, látku modifikujúcu film a mastivo, a c) druhú vrstvu obalu pokrývajúcu prvú vrstvu a obsahujúcu účinné množstvo dezloratadínu.
Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287678
Dátum: 27.04.2011
Autori: Tulshian Deen, Matasi Julius, Chapman Richard, Mcleod Robbie, Ho Ginny, Bercovici Ana, Hey John, Silverman Lisa, Cuss Francis
MPK: A61K 31/00, A61K 31/438, A61K 31/4427...
Značky: ligandy, prostriedky, obsahom, farmaceutické, použitie, receptor, vysokoafinintné, orl-1, nociceptínový
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.
Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy
Číslo patentu: E 19662
Dátum: 03.02.2011
Autori: Sandner Peter, Stasch Johannes-peter, Von Degenfeld Georges
MPK: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427...
Značky: inhibítormi, liečenie, kombinácii, fibrózy, aktivátory, samotné, stimulátory, cystickej
Text:
...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...
Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv
Číslo patentu: E 17993
Dátum: 26.01.2011
Autori: Wirth Klaus, Sadowski Thorsten, Ruf Sven, Horstick Georg, Buning Christian, Schreuder Herman, Olpp Thomas, Scheiper Bodo, Pernerstorfer Josef
MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...
Značky: substituované, deriváty, použitie, kyseliny, liečiv, kyslíkom, 3-heteroylaminopropiónovej
Text:
...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...
Kombinačná liečba COPD
Číslo patentu: E 16553
Dátum: 22.12.2010
Autori: Usberti Francesca, Bonelli Sauro, Zambelli Enrico
MPK: A61K 31/40, A61K 45/06, A61K 31/167...
Značky: liečba, kombinačná
Text:
...dávka glykopyrónium bromidu aformoterolu pri každom spustení pMDl obsahujúceho formuláciu roztoku. Množstvo kyseliny zahrnutej vo formulácii je skôr primerane definované množstvom pridanej kyseliny, než v hodnotách výsledného pH, pretože v nevodných systémoch, ako sú roztoky na báze propelantu, je pH zle definované.0025 Ďalším významným objavom je, že odstránenie kyslíka zpriestoru hlavice nádobky tiež stabilizuje formoterol v kombinovaných...
Aerosólová formulácia na COPD
Číslo patentu: E 16471
Dátum: 22.12.2010
Autori: Bonelli Sauro, Usberti Francesca, Zambelli Enrico
MPK: A61K 45/06, A61K 9/00, A61K 31/40...
Značky: aerosolová, formulácia
Text:
...kvapiek pri spustení.0029 Formulácie podla vynálezu sú výhodne bez excipentov (ako sú surfaktanty) iných, než je ko-rozpúšťadlo,propelant a stabilizujúce množstvo kyseliny.0030 Tento vynález sa týka tiež spôsobu prípravy farmaceutického prípravku, ktorý obsahuje pridanie 1 M HCI do roztoku glykopyronium bromidu vpropelante HFA ako-rozpúšťadle, kde pridané množstvo 1 M HCI je v rozsahu 0.005 - 1.0 g na l výsledného roztoku.0031 Farmaceutické...
Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK
Číslo patentu: E 19117
Dátum: 17.12.2010
Autori: Smith Christopher, Arikawa Yasuyoshi, Lam Betty, Feher Victoria, Nie Zhe, Jones Benjamin, Takahashi Masashi, Dong Qing
MPK: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 11/00...
Značky: inhibitory, pyrolidinóny, heteroaromatické, kondenzované
Text:
...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...
3,4,4a,10b-Tetrahydro-1H-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové deriváty
Číslo patentu: E 17077
Dátum: 15.12.2010
Autori: Hatzelmann Armin, Marx Degenhard, Tenor Hermann, Flockerzi Dieter, Ohmer Harald, Fischer Stefan, Weinbrenner Steffen, Kautz Ulrich, Külzer Raimund, Stengel Thomas, Braun Clemens, Maier Thomas, Hesslinger Christian, Mann Alexander, Dunkern Torsten, Zitt Christof
MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/519...
Značky: 3,4,4a,10b-tetrahydro-1h-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové, deriváty
Text:
...H-tetrazol-5-yl, 2-metyIsuIfanylmetyI-2 HtetrazoI-5-yl alebo 2-etylsulfanylmetyl-2 H-tetrazoI-5-yl, z ktorých 1-metyI-1 H-imidazol-2-yI, S-etyI-tiofén-Z-yl, 3 metyltiofen-Z-yl, 1-etyI-pyrazol-3-yl, 2-etyl-pyrazol-4-yl, 4-etyI-1,3-oxazoI-2-yI, 5-etyl-1,3-oxazol-2-yl, 2-etyI-1,3 oxazol-4-y|, 2-etyl-1,3-oxazol-5-yl, 4-metyl-1,3-oxazol-5-yl, 3-etyI-izoxazoI-5-yl, 5-metyl-izoxazoI-3-yl, 4-metyI-1,3 tiazol-2-yl,...
Vybrané kondenzované pyrolokarbazoly, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287498
Dátum: 24.11.2010
Autori: Hudkins Robert, Gingrich Diane
MPK: A61P 11/00, A61P 15/00, A61K 31/00...
Značky: farmaceutické, vybrané, kondenzované, kompozície, použitie, obsahom, pyrolokarbazoly
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa vo všeobecnosti týka vybraných kondenzovaných pyrolokarbazolov vrátane ich farmaceutických kompozícií a ich použitia.
Cyklopentanoindolové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287507
Dátum: 22.11.2010
Autori: Berthelette Carl, Roy Bruno, Scheigetz John, Boyd Michael, Labelle Marc, Lachance Nicolas, Sturino Claudio
MPK: A61P 11/00, A61P 27/00, A61K 31/00...
Značky: cyklopentanoindolové, použitie, zlúčeniny, prostriedok, obsahom, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované cyklopentanoindolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú antagonisty prostaglandínov a samy osebe sú vhodné na liečenie ochorení sprostredkovaných prostaglandínom. Vynález ďalej poskytuje farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie nazálnej kongescie, alergickej astmy alebo alergickej rinitídy.
Deriváty chinazín-4-(3H)-ónu použité ako inhibítory PI3 kinázy
Číslo patentu: E 16603
Dátum: 19.10.2010
Autori: Hardy George, Murray Peter John, King-underwood John, Ito Kazuhiro, Brookfield Frederick Arthur, Brown Christopher John
MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06...
Značky: chinazín-4-(3h)-ónu, deriváty, kinázy, inhibitory, použité
Text:
...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...
Kompozícia na liečenie cystickej fibrózy
Číslo patentu: E 16648
Dátum: 05.08.2010
Autori: Gloeckel Christina, Koenig Xaver, Freissmuth Michael
MPK: A61K 31/557, A61P 11/00, A61K 31/5585...
Značky: kompozícia, liečenie, cystickej, fibrózy
Text:
...variantnej proteínovej štruktúry. Pre AF 508 CFTR,táto medziproduktová konformácia nemôže pokračovať za kritický krok vo foldovacom procese,ale toto naznačuje, že AF 508 CFTR by mohol byť zachránený, ak by bolo možne tento krok uľahčiť.Množstvo experimentálnych podmienok, takých ako znížená teplota, inkubácia s chemickými chaperónmi, alebo farmakologické korektory, môžu napomáhať úniku AF 508 CFTR z ER,poskytujúc funkčný aniónový kanálik na...
Kapsuly na inhaláciu, ich použitie a spôsob výroby
Číslo patentu: 287379
Dátum: 23.07.2010
Autori: Hochrainer Dieter, Bechtold-peters Karoline, Trunk Michael, Walz Michael
MPK: A61K 9/48, A61K 31/46, A61K 9/72...
Značky: použitie, kapsuly, inhaláciu, spôsob, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Kapsuly na inhaláciu (inhalety) vyrobené zo špeciálneho materiálu na kapsuly so zníženým obsahom vlhkosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú tiotropium, vo forme práškového prostriedku a ktoré sa vyznačujú zlepšenou stabilitou. Vynález zahŕňa aj ich použitie na prípravu liečiva na liečbu astmy a COPD, ako aj spôsob ich výroby.
Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287362
Dátum: 16.07.2010
Autori: Jonas Rochus, Kluxen Franz-werner, Wolf Michael
MPK: A61P 1/00, A61K 31/50, A61P 11/00...
Značky: spôsob, farmaceutický, arylalkanoylpyridazínu, ktorý, prostriedok, obsahuje, přípravy, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...
Kryštalická forma voľnej bázy bifenylovej zlúčeniny
Číslo patentu: E 20405
Dátum: 14.07.2010
Autor: Woollam Grahame
MPK: A61K 31/445, A61P 11/00, C07D 401/12...
Značky: bifenylovej, bázy, zlúčeniny, krystalická, forma, voľnej
Text:
...voľnej bázy podľa tohto vynálezu a (b) terapeuticky účinné množstvo činidla vybraného zo steroidného protizápalového činidla, napr. kortikosteroid agonista 32 adrenergického receptora inhibítor fosfodiesterázy-4 alebo ich kombinácia kde kryštalická voľná báza a prostriedok sú pripravené spoločne alebo oddelene. Keď je prostriedok pripravený oddelene, môže byť zalnnutý farmaceutický prijateľný nosič. Typicky, budú kryštalická voľná...