A61K 31/7042
Farmaceuticky účinné uridínové estery, ich použitie, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok
Číslo patentu: 287423
Dátum: 23.08.2010
Autor: Susilo Rudy
MPK: A61P 35/00, A61K 31/7042, A61P 25/00...
Značky: uridínové, estery, spôsob, přípravy, prostriedok, použitie, farmaceutický, účinné
Zhrnutie / Anotácia:
Uridínové estery všeobecného vzorca (I), kde R znamená zvyšok karboxylovej kyseliny, výhodne zvyšok mastnej kyseliny a R´ znamená vodík alebo hydroxylovú skupinu
vynález sa ďalej týka použitia uvedených nových uridínových esterov ako farmaceuticky účinných látok proti rôznym ochoreniam, spôsobov prípravy uvedených uridínových esterov a farmaceutických prostriedkov, obsahujúcich ako účinnú zložku najmenej jeden uridínový ester.
Farmaceutický prostriedok obsahujúci derivát akryloyldistamycínu a gemcitabín
Číslo patentu: 287398
Dátum: 28.07.2010
Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Beria Italo, Cozzi Paolo
MPK: A61K 31/409, A61P 35/00, A61K 31/7042...
Značky: derivát, prostriedok, akryloyldistamycínu, gemcitabín, farmaceutický, obsahujúci
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky prijateľný nosič alebo excipient a ako aktívnu látku derivát akryloyldistamycínu všeobecného vzorca (I) a gemcitabín v množstvách účinných na vytvorenie synergického účinku. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Opísané sú tiež kombinované prostriedky obsahujúce uvedené aktívne látky na simultánne separátne alebo sekvenčné podanie pri liečbe nádorov a použitie...
Zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zmesi
Číslo patentu: 287325
Dátum: 10.06.2010
Autori: Stone Guy, Navarro François, Petit Samuel
MPK: A61K 31/395, A61K 31/4353, A61K 31/7042...
Značky: obsahom, farmaceutická, antioxidant, obsahujúca, zmesí, 40-o-(2-hydroxy)etylrapamycín, kompozícia, tejto
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia obsahujúca takúto zmes spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo riedidlami.
Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklopeptid, použitie tohto prostriedku alebo cyklopeptidu na výrobu liečiva a kit s jeho obsahom
Číslo patentu: 287012
Dátum: 17.08.2009
Autori: Haunschild Jutta, Rösener Sigrid, Goodman Simon, Perschl Astrid, Jonczyk Alfred
MPK: A61K 38/12, A61K 31/00, A61K 31/7042...
Značky: liečivá, obsahujúci, prostriedku, tohto, obsahom, použitie, cyklopeptid, prostriedok, farmaceutický, cyklopeptidu, výrobu
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklopeptid cyklo-(Arg-Gly-Asp-D-Phe-NMe-Val) a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ a aspoň jedno chemoterapeutické činidlo, a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ, a/alebo inhibítor angiogenézy, a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ, kde chemoterapeutikum je vybrané zo súboru skladajúceho sa z a) alkylačných činidiel, b) antibiotík, c) antimetabolitov, d) biologík a modulátorov imunity, e) hormónov...
Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu
Číslo patentu: 286688
Dátum: 25.02.2009
Autori: Navarro François, Stone Guy, Petit Samuel
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/7042, A61K 31/395...
Značky: stabilizácie, rapamycínového, spôsob, derivátů, rapamycínu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu s imunosupresívnymi vlastnosťami zahrnuje rozpustenie čistého rapamycínu alebo rapamycínového derivátu v inertnom rozpúšťadle
pridanie antioxidantu k výslednému roztoku v množstve do 1 % vztiahnuté na hmotnosť rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a zrážanie stabilizovanej zmesi pozostávajúcej z rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a antioxidantu.
Nukleozidové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286630
Dátum: 22.01.2009
Autori: Song Quanlai, Bhat Neelima, Olsen David, Eldrup Anne, Bhat Balkrishen, Maccoss Malcolm, Cook Phillip Dan, Prhavc Marija, Prakash Thazha, Carroll Steven
MPK: A61K 31/7042, C07H 19/00, A61P 31/00...
Značky: použitie, obsahom, farmaceutický, nukleozidové, prostriedok, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú nukleozidové deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré sú inhibítormi RNA vírusovej polymerázy závislej od RNA a inhibítormi RNA vírusovej replikácie závislej od RNA a sú vhodné na liečenie RNA infekcie závislej od RNA. Sú zvlášť vhodné ako inhibítory NS5B polymerázy vírusu hepatitídy C (HCV), ako inhibítory HCV replikácie a/alebo na liečenie infekcie hepatitídy C. Opísané sú tiež farmaceutické...
Glukopyranozyloxypyrazolové deriváty, farmaceutická zmes s ich obsahom a medziprodukty na ich výrobu
Číslo patentu: 286600
Dátum: 12.01.2009
Autori: Fujikura Hideki, Iyobe Akira, Fujioka Minoru, Nishimura Toshihiro, Katsuno Kenji, Isaji Masayuki, Hiratochi Masahiro
MPK: A61K 31/7042, A61P 3/00, C07D 231/00...
Značky: obsahom, deriváty, farmaceutická, glukopyranozyloxypyrazolové, medziprodukty, výrobu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je glukopyranozyloxypyrazolový derivát všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje atóm vodíka C1-6-alkylovú skupinu, jeden z Q1 a T1 predstavuje skupinu vzorca (i), kým druhý predstavuje C1-6-alkylovú skupinu alebo halogén (C1-6-alkylovú) skupinu a R2 predstavuje atóm vodíka, C1-6-alkylovú skupinu, C1-6-alkoxylovú skupinu, C1-6-alkyltioskupinu, halogén (C1-6-alkylovú) skupinu alebo atóm halogénu, alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ....
Dve polymorfné formy difosfátovej soli 4”-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového derivátu, spôsob ich prípravy, čistenie a použitie, farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: 286243
Dátum: 07.05.2008
Autori: Ragan Colman Brendan, Rafka Robert John, Allen Douglas John Meldrum
MPK: A61K 31/439, A61K 31/7042, A61K 31/70...
Značky: polymorfné, farmaceutické, kompozície, použitie, derivátů, 4''-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového, formy, spôsob, difosfátovej, přípravy, čistenie, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka dvoch polymorfných foriem (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[[2,6-dideoxy-3-C-metyl-3-O-metyl-4-C-[(propylamino)metyl]- alfa-L-ribohexopyranosy]oxy]-2-etyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexametyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimetylamino)-beta-D-xylo-hexapyranozyl]oxy]-1-oxa-6-azacyklopentadekan-15-on-difosfátu, spôsobu ich prípravy, čistenia, ich použitia a farmaceutickej kompozície s ich obsahom na liečenie...
Farmaceutický prostriedok s maskovanou chuťou a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 285865
Dátum: 10.09.2007
Autori: Becourt Philippe, Schwabe Detlev, Chauvin Josiane
MPK: A61K 31/4704, A61K 31/429, A61K 31/545...
Značky: chuťou, přípravy, prostriedok, farmaceutický, maskovanou, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok s maskovanou chuťou, ktorej maskovanie v priebehu podávania prostriedku trvá, najmä vo forme suspenzie vo vodnom nosiči obsahuje aspoň celulózový polymér, ktorý je rozpustný v organických rozpúšťadlách, ale prakticky nerozpustný vo vode bez ohľadu na pH, metakrylový polymér, ktorý je rozpustný v kyslom prostredí a prakticky nerozpustný za neutrálneho alebo alkalického pH, účinnú látku distribuovanú homogénne a v...
6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 285533
Dátum: 15.02.2007
Autori: Or Yat Sun, Plattner Jacob, Clark Richard, Ma Zhenkun, Chu Daniel
MPK: A61K 31/7042, A61P 31/00, A61K 31/70...
Značky: ketolidy, použitie, obsahom, 6-o-substituované, kompozícia, farmaceutická, spôsob, aktivitou, antibakteriálnou, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.
Farmaceutický preparát obsahujúci aktívnu látku topiramát, postup tvorby tohto farmaceutického preparátu a použitie tohto preparátu
Číslo patentu: 285440
Dátum: 27.12.2006
Autori: Kotwal Pramod, Thakur Madhav, Gibbs Irwin
MPK: A61K 31/7042, A61K 31/357, A61K 47/26...
Značky: aktívnu, použitie, preparátu, farmaceutického, tvorby, látku, preparát, farmaceutický, tohto, topiramát, obsahujúci, postup
Zhrnutie / Anotácia:
Postup tvorby farmaceutického preparátu zahŕňa: a) prípravu jadrových častíc obsahujúcich aktívnu látku topiramát, b) vysušenie jadrových častíc z kroku a) za vzniku vysušených jadrových častíc, c) potiahnutie vysušených jadrových častíc z kroku b) zmesou maskujúcou chuť za vzniku potiahnutých častíc a d) vysušenie potiahnutých častíc z kroku c) za vzniku farmaceutického preparátu, kde množstvo zmesi maskujúcej chuť sa pohybuje v rozmedzí 7 až...
Makrolidové zlúčeniny ktoré vykazujú protizápalový účinok
Číslo patentu: E 12818
Dátum: 12.12.2006
Autori: Napoletano Mauro, Moriggi Ermanno, Pellacini Franco, Mereu Andrea
MPK: A61K 31/7042, A61P 19/02, C07H 17/00...
Značky: makrolidové, protizápalový, účinok, zlúčeniny, vykazujú
Text:
...vyvolanou masívnou prítomnosťou aktivovaných neutrofilov s následným uvoľnením metaloproteáz a zvýšenou produkciou kyslíkových radikálov Am. .l Respir. Crít. Care Med., 1996, 153, str. 530-534 Chest, 2000, 117 (dod. 2), str. 10 S-14 S.Podávanie makrolidových zlúčenín astmatickým pacientom vedie v dôsledku ich antioxidatívnych a protizápalových interakcií s fagocytmi, najmä s neutroñlmi, k zníženiu hypersekrécie a bronchiálnej...
Kompozície matrice s modifikovaným uvoľňovaním, s dlhodobým účinkom
Číslo patentu: 285383
Dátum: 24.11.2006
Autori: Sen Himadri, Jayanthi Surya Kumar
MPK: A61K 31/7042, A61K 9/22, A61P 31/00...
Značky: účinkom, dlhodobým, matrice, kompozície, modifikovaným, uvoľňovaním
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia vo forme tablety na regulované uvoľňovanie účinnej zložky obsahuje lamivudine, zidovudine alebo kombináciu lamivudinu a zidovudinu, alebo ich farmaceuticky prijateľné deriváty a zmes hydrofilných polymérov zvolených zo skupiny zahrnujúcej najmenej jednu hydroxypropylmetylcelulózu, najmenej jeden alginát sodný a najmenej jednu guarovú gumu ako matricu s regulovaným uvoľňovaním a farmaceuticky prijateľnú vápenatú soľ ako...
Homogemcitabíny
Číslo patentu: E 6110
Dátum: 20.07.2006
Autori: Kollmann Hermann, Jasic Muhamed, Noe Christian, Saadat Karmin
MPK: C07H 19/00, A61K 31/7042
Značky: homogemcitabíny
Text:
...respektíve-OR 5 vzhľadom na základnú štruktúru.0004 zlúčeniny všeobecného vzorca 2, najmä V ktorom každý 2R 1 až R 7 znamená vodík, sú zaujímavými kandidátmi ako terapeutiká proliferačných ochorení, pričom použitie homogemcitabínov všeobecného vzorca 2 na výrobu liečiv na liečenie proliferačných ochorení predstavuje ďalší predmet predloženého vynálezu. Predpokladá sa najmä to, že zlúčeniny všeobecného vzorca 2 sú vhodné na výrobu liečiv na...
Soli alebo komplexy donorov metylovej skupiny s kyselinou fytovou alebo jej derivátmi a spôsob ich syntézy
Číslo patentu: E 5272
Dátum: 23.06.2006
Autor: De Luca Maria
MPK: A61K 31/661, A61K 31/7042, A61K 45/00...
Značky: donorov, fytovou, kyselinou, spôsob, komplexy, derivátmi, skupiny, syntézy, metylovej
Text:
...oblastiach vrátane chronických pečeňových porúch, lipémie, adiposy a aterosklerózy,(0008) Ďalším donorom metylovej skupiny s dôležitými biologickými funkciami je betain čiže trimetylglycín (TMG), presnejšie N,N,N-trimetylglycín so vzorcom CH 3)3 N(CH 2)COO. Ten predstavuje oxidovaný analóg choIínu a vytvára sa v tele v rámci metabolizmu cholinu. Táto kvartérna amóníová sol sa hojne nachádza v rastlinách a živočichoch a je aj vo veľkých...
Enterický potiahnutý farmaceutický prostriedok a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 285152
Dátum: 19.06.2006
Autori: Ullah Ismat, Wiley Gary
MPK: A61K 31/7042, A61K 9/28, A61K 9/16...
Značky: spôsob, potiahnutý, prostriedok, entericky, farmaceutický, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Enterický potiahnutý farmaceutický prostriedok obsahuje a) jadro vo forme tablety, obsahujúce v kyslom prostredí labilné liečivo, ktorým je 2', 3'-dideoxyinozín, za predpokladu, že toto jadro neobsahuje alkalizačné činidlo v množstve, ktoré bude poskytovať liečivu ochranu, a b) enterický povlak obklopujúci túto tabletu, pričom tento enterický povlak obsahuje alkalizačné činidlo, a tento enterický povlak prepožičiava jadru ochranu tak, že...
Kombinovaná liečba sklerózy multiplex
Číslo patentu: E 5765
Dátum: 20.12.2005
Autor: De Luca Giampiero
MPK: A61K 31/7042, A61P 37/00, A61K 39/395...
Značky: sklerózy, kombinovaná, multiplex, liečba
Text:
...látok na liečenie sklerózy multiplex. Tento aspekt vynálezu je obsíahnutý v nároku 1.3 0013 Prvú látku a druhú látku, kde farmakologickým účinkom uvedenej prvej látky je redukcia počtu monocytov, a kde uvedená druhá látka blokuje adhéziu monocytov a leukocytov na endoteliálne bunky, možno podávať pacientom, ktorí túto liečbu potrebujú, pričom uvedenou prvou látkou je 2-CdA a uvedenou druhou látkou je anti-alfa~ 4 integrinová...
Makrolidové zlúčeniny
Číslo patentu: E 7241
Dátum: 12.12.2005
Autori: Flanagan Mark Edward, Magee Thomas Victor, Noe Mark Carl, Chupak Louis Stanley, Reilly Usa, Kaneko Takushi
MPK: A61P 31/00, A61K 31/7042, C07H 17/00...
Značky: makrolidové, zlúčeniny
Text:
...a/alebo protozoálnych infekcií, a spôsobyDetailný opis predmetného vynálezu001 O V ďalšom detailnom opise predmetného vynálezu sú poskytnuté ďalšie podrobnosti o tomto vynáleze, vrátane všeobecných metód prípravy a príkladov podľa predmetného vynálezu, čím však nie je rozsah tohto vynálezu nijako obmedzený.0011 Ako už bolo uvedené vyššie, predmetný vynález sa týka makrolidových zlúčenín na báze erytromycínu, ktoré obsahujú C-11/C-12...
Tanaprogetové deriváty, metabolity a ich použitie
Číslo patentu: E 11575
Dátum: 11.08.2005
Autori: Demaio William, Shen Li, Keating Kelly, Chandrasekaran Appavu, Mcconnel Oliver
MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042, C07H 19/02...
Značky: použitie, tanaprogetové, deriváty, metabolity
Text:
...Bez ohľadu na stereochémiu uvedenú ďalej predkladaný vynález zahŕňa takéto optické izoméry a diastereoizomćry ako aj racemické a rozštiepené, enantiomérne čisté R a S stereoizoméry ako aj ďalšie zmesi R a S stereo izomérov a ich farmaceuticky prijateľné soli.V jednom uskutočnení je glukuronidová časť pripojená prostredníctvom atómu N v oxindolovomkruhu. Tento derivát sa môže charakterizovať štruktúrouV ďalšom uskutočnení je...
Nové fluórglykozidové deriváty pyrazolov, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 3012
Dátum: 03.06.2005
Autori: Theis Stefan, Heuer Hubert, Glombik Heiner, Plettenburg Oliver, Bickel Martin, Frick Wendelin, Brummerhop Harm
MPK: A61K 31/7042, A61P 3/00, C07H 17/00...
Značky: fluórglykozidové, pyrazolov, zlúčeniny, tieto, použitie, liečivá, nové, deriváty, obsahujúce
Text:
...CF 3, N 02, CN, COOH,COO(C 1-C 5)-a 1 ky 1, CO(C 1-C 4)-a 1 kyl, CONHg, CONH(C 1-C 6)-alkyl,CON(C 1-C 5)-alky 12, (Cl-CQ-alkyl, (Cg-Ca-alkenyl, (Cg-Cg-alkinyl,O-(C 1-Cg)-a 1 ky 1, HO-(Cl-CQ-alkylén, (Cl-CQ-alkylén-O-(Cl-Cg-alkyl, pričom v alkylových, alkenylových, alkinylových, resp. O-alkylových skupinách môžu byť jeden, viac alebo všetky atómy vodíka nahradené atómami fluóruSO 2-NH 2, SO 2 NH(C 1-C 5)-alkyl, SO 2 N(C 1-C 6)-alkyl 2,...
Liečivo na liečenie fungálnych infekcií, najmä aspergilózy
Číslo patentu: E 4165
Dátum: 28.04.2005
Autori: Carminati Paulo, Salvatori Giovanni, Romani Luigina
MPK: A61P 31/00, A61K 38/17, A61K 31/7042...
Značky: infekcii, liečivo, aspergilózy, liečenie, najmä, fungálnych
Text:
...IA je extrémne vzácna u jednotlivcov s normálnou imunitnou reakciou,liečba zameraná na zlepšenie imunitnej reakcie hostiteľa ponúka nový a slubný prístup pri liečbe tejto infekcie.0003 Vrodený imunitný systém sa vyvinul komplikovaným, mnohotvárnym spôsobom, aby mohol chránit plúcne tkanivo proti infekcii. Považuje sa za skutočnosť, že ochrana plúcneho tkaniva nezahrnuje iba preventivnu kontrolu množenia mikroorganizmov, ale tiež...
Kompozícia obsahujúca protizmyslový oligonukleotid proti survivínu a gemcitabín na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 4089
Dátum: 15.04.2005
Autor: Patel Bharvin Kumar
MPK: A61P 35/00, A61K 31/7088, A61K 31/7042...
Značky: oligonukleotid, liečenie, gemcitabín, protizmyslový, kompozícia, obsahujúca, rakoviny, survivínu, proti
Text:
...novotvary pohlavných žliaz novotvary hlavy a krku rakovina hlavy a krku, dutiny ústnej,tumory hltana, hrtana, odontogénne tumory novotvary hrude karcinómy veľkých pľúcnych buniek, karcinómy malých pľúcnych buniek, non-karcinómy malých pľúcnych buniek, novotvary hrudného koša, malígne mezoteliómy,tumory tkaniva týmusu, tumory primárnych germ. buniek hrudného koša novotvary zažívacieho traktu novotvary pažeráka, novotvary žalúdka,...
Použitie 5′-metyltioadenozínu (MTA) pri prevencii a/alebo liečbe autoimunitných ochorení a/alebo odmietnutí transplantátov
Číslo patentu: E 6606
Dátum: 17.03.2005
Autori: Moreno Bruna Beatriz, Villoslada Diaz Pablo, Avila Zaragoza Matías, Berasain Lasarte Carmen, Ruiz Garcia-trevijano Elena, Corrales Izquierdo Fernando
MPK: A61K 31/7042, A61P 37/00
Značky: 5'-metyltioadenozínu, mta, prevencii, odmietnutí, liečbe, ochorení, použitie, transplantátov, autoimunitných
Text:
...periférnych lymfocytov. Medzi účinky MTA, ktoré bránia množeniu buniek, možno zaradit potláčanie metylácie proteínov a potláčanie aktivity fosfodiesterázy. Samotní autori predmetného vynálezu predstavili v príspevku prednesenom na Siedmej konferencii Medzinárodnej neuroimunologickej spoločnosti, ktorá sa konala vroku 2004 vBenátkach (abstrakt príspevku uverejnený vJournal of Neuroimmunolagy 2004, zväzok 154, č. 1-2, strana 85), použitie...
Nové deriváty morfín-6-glukuronidu, farmaceutické prípravky s ich obsahom, spôsoby ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: E 2153
Dátum: 22.12.2004
Autori: Temsamani Jamal, Mouchet Patrick, Lahana Roger
MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042
Značky: přípravky, přípravy, nové, obsahom, farmaceutické, deriváty, morfín-6-glukuronidu, použitie, spôsoby
Text:
...alebo viacerými heteroatómami vybratými z O, S alebo N- R, znamená vodík, lineámu alebo rozvetvenú Cl-Cs alkylovú skupinu alebo arylovú,heteroarylovú alebo (C,-C 5)alkylarylovú skupinu, nesubstituovanú alebo substituovanú Cl-C 4 alkylom- X znamená vodík, M 6 G-N(R)R 1-S- zvyšok alebo polymér pripojený kzvyšnej jednotke pomocou predĺženěho spojovníka- asymetrické uhhkové atómy v štruktúre (A) môžu byť v konfigurácii R alebo S.Pokiaľ R 1...
Spôsob prípravy farmaceutických multipartikulátov
Číslo patentu: E 4028
Dátum: 24.11.2004
Autori: Ray, Appel Leah, Friesen, Crew
MPK: A61K 9/16, A61K 31/7042
Značky: spôsob, přípravy, multipartikulátov, farmaceutických
Text:
...uvedená kryštalická forma liečiva obsahuje prchavú látku, konkrétne je potom predmetom tohtovynálezu pridávanie uvedenej prchavej látky k roztavenej zmesi liečiva a nosiča alebodo atmosféry, ktorá je vkontakte sroztavenou zmesou (i) vpriebehu vytvárania roztavenej zmesi alebo (ii) v priebehu pretvárania zmesi na kvapôčky alebo (iii) tak vpriebehu stupňa (i), ako aj vpriebehu stupňa (ii). Výhodne sa pridáva také množstvo prchavej látky,...
Kombinácia ET-743 s proliečivami 5-fluóruracilu na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 5027
Dátum: 15.11.2004
Autor: Rybak Mary Ellen
MPK: A61K 31/7042, A61K 31/513, A61K 31/498...
Značky: 5-fluóruracilu, liečenie, kombinácia, proliečivami, rakoviny, et-743
Text:
...voči niekoľkým inýmEkteinascidíny, ako ET-743 (ktoré sú V tomto texte uvádzané skratkou-ET), sú mimoriadne silnými protinádorovými činidlami izolovanými z morského pláštenca Ecteinascidia turbinata. V patentovej a vedeckej literatúre bolo opisaných niekoľko ekteinascidínov. Viď napríklad US patent č. 5 089 273, V ktorom sú opísané nové kompozície na báze látky extrahovanej z bezstavcového živočícha tropických morí,Ecteinascidia...
Kombinácia antagonistu mGluR2 a inhibítora AChE na liečenie akútnych a/alebo neurologických porúch
Číslo patentu: E 2821
Dátum: 17.07.2004
Autori: Goetschi Erwin, Ballard Theresa Maria, Gatti Mcarthur Silvia, Woltering Thomas Johannes, Wichmann Juergen
MPK: A61K 31/473, A61K 31/4523, A61K 31/55...
Značky: neurologických, poruch, mglur2, liečenie, kombinácia, antagonistu, inhibítora, akútnych
Text:
...možné uviest donepezil (Aricept),rivastigmín (Exelón), metrifonát (Promem), galantamín (Reminyl), fysostigmín, takrínV prednostnom uskutočnení je inhíbítorom AChE donepezíl (Aricept) alebo jehoproliečivo alebo farmaceuticky vhodná soľ tejto zlúčeniny alebo proliečiva.Inhibítor AChE a antagonistu mGluR 2 je možné podávať samostatne postupne alebo súčasne. V prípade, že sa inhíbítor AChE a antagonista mGluR 2 podávajú súčasne, je možnéich...
Nové zlúčeniny s 14- a 15člennými kruhmi
Číslo patentu: E 1828
Dátum: 11.05.2004
Autori: Berge John Michael, Alihodzic Sulejman, Jarvest Richard Lewis
MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042
Značky: kruhmi, nové, 15člennými, zlúčeniny
Text:
...prípadne substituovanej 5- alebo őčlennej heteroarylskupiny a prípadne substituovanej 9- až 10 člennej anelovanej bicyklickej heteroarylskupinyR a R predstavujú každý nezávisle vodík alebo Cpgalkylskupinupredstavuje halogén, kyanoskupinu, nitroskupinu, trifluórmetylskupinu, azidoskupinu,-C(0)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -oc(o)oR, -NR 22 C(O)R 23, -c(o)NRR,-NRZZRĽ, hydroxyskupinu, Cmalkylskupinu, -s(o)kc alkyl, Cuçalkoxyskupinu,-(CH 2)maryl...
Nové zlúčeniny s 14- a 15-člennými kruhmi
Číslo patentu: E 1649
Dátum: 11.05.2004
Autori: Jarvest Richard Lewis, Pavlović Dražen, Forrest Andrew Keith, Lazarevski Gorjana, Alihodzic Sulejman
MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042
Značky: nové, 15-člennými, zlúčeniny, kruhmi
Text:
...prípadne substituovanej 5- alebo óčlennej heteroarylskupiny a pripadne substituovanej 9- až ločlennej anelovanej bicyklickej heteroarylskupinyR a R predstavujú každý nezávisle vodík alebo CmalkylskupinuR 15 predstavuje halogén, kyanoskupinu, nitroskupinu, trífluórtnetylskupinu, azidoskupinu,-C(O)R, -c(o)oR, -oc(o)R,-oc(o)oR, -NRc(o)R, -C(0)NRR, NRĽRĽ, hydroxyskupinu, Cmalkylskupínu, -S(O)kC 14 alkyl, Cmalkoxyskupinu,-(CH 2),a 1 yl...
Dávkové formy azitromycínu so zníženými vedľajšími účinkami
Číslo patentu: E 4690
Dátum: 06.05.2004
Autori: Friesen Dwayne Thomas, Herbig Scott Max, Crew Marshall David, West James Blair, Hagen Timothy Arthur, Lo Julian Belknap, Thombre Avinash Govind, Lyon David Keith, Mccray Scott Baldwin, Appel Leah Elizabeth
MPK: A61P 31/00, A61K 31/7042, A61K 9/16...
Značky: vedľajšími, dávkové, azitromycínu, účinkami, zníženými, formy
Text:
...aplikovanej dávky azitromycinu, v porovnani s ekvivalentnou dávkou z komerčných kapsúl azitromycinu sokamžitým uvoľňovanim. Avšak neskôr bolo zistené, že biologická dostupnosť mnohých dávkových foriem s riadeným uvoľňovaním, najmä tých foriem, ktoré sú tu uvádzané ako príklady, je nižšia ako v pripade ich ekvivalentov sokamžitým0010 Preto sú potrebné dávkové formy azitromycinu, ktoré majú obdobnú biologickú dostupnosť a menšie vedľajšie...
Spinosyny na hojenie zranení
Číslo patentu: E 6915
Dátum: 29.04.2004
Autori: Hacket Kristina Clare, Lowe Lionel Barry
MPK: A61P 17/00, A61K 31/7042
Značky: spinosyny, hojenie, zranení
Text:
...suspenzie, roztoky,tabletky, kapsule, tekutiny a iné prostriedky.0006 Spinosad (produkt obsahujúci primárne spinosyn A, 85, a spinosyn D,15) je v súčasnej dobe schválený v Austrálii a na Novom Zélande na ošetrovanie vší na ovciach a na ošetrovanie a prevenciu štipnutia muchami mäsiarkami u oviec. V Brazílii je spinosad schválený pre topické ošetrenie ahubenie určitých kliešťov, múch a vší a ako antiseptický a zjazvujúci repelent na ošetrenie...
Zlúčeniny na liečbu bolesti
Číslo patentu: E 4167
Dátum: 05.03.2004
Autori: Richardson Peter, Lione Lisa, Lee Kevin
MPK: A61P 25/00, A61K 31/7042
Značky: bolesti, zlúčeniny, liečbu
Text:
...91-100). U morského prasaťa bola účinnosť spongozinu testovaná na izolovanom srdcovom prípravku a získané hodnoty EC 50 boli 10 M a 0,7 M pre adenozínové receptory A 1, respektíve A 2 A (Ueeda et al J Med Chem (1991) 34, 1334-1339).Začiatkom deväťdesiatych rokov boli naklonované ďalšie adenozínové receptory (receptory A 2 B a A 3), ale aktivita spongozinu na týchto receptoroch nebola nikdy skúmaná. Nízka potencia a slabá receptorová...
Spôsob na prípravu inhibítorov nukleozidfosforyláz a nukleozidáz
Číslo patentu: E 12697
Dátum: 30.01.2004
Autori: Evans Gary Brian, Tyler Peter Charles
MPK: A61P 33/02, A61P 31/04, A61K 31/7042...
Značky: spôsob, nukleozidáz, inhibítorov, nukleozidfosforyláz, přípravu
Text:
...je kondenzačná reakcia medzi tromi zložkami, menovite amínom, formaldehydom a zlúčeninou s aktívnym vodíkovým atómom, ako je heteroaromatická zlúčenina, napr. indol(strany 812 až 814, Vogels Textbook of Practical Organic Chemistry, 4. vydanie, revidovali B.S. Furniss, A.J. Hannaford,V. Rogers, P.W.G. Smith a A.R. Tatchell, Longmans, Londýn,1978).0008 Mannichove reakcie sa používajú na príprave zlúčenín,ktoré inkorporujú 9-deazapurínovú...
Použitie spongozínu (2-metoxyadenozínu) na liečbu bolesti, najmä hyperalgézie
Číslo patentu: E 5626
Dátum: 09.12.2003
Autor: Richardson Peter
MPK: A61P 25/00, A61K 31/185, A61K 31/7042...
Značky: najmä, liečbu, hyperalgézie, spongozínu, 2-metoxyadenozínu, použitie, bolesti
Text:
...ďalšie adenozínové receptory (receptory A 2 B aA 3), ale aktivita spongozínu na týchto receptoroch nebola nikdy skúmaná. Nízka potencia aslabá receptorová selektivita tejto zlúčeniny viedla ktomu, že bola prevažne ignorovaná. pretože sa syntetizovali stále potentnejšie a receptorovo selektívnejšiePrekvapujúco sa zistilo, že spongozin pri podávaní cicavcom poskytuje významnú úlavu od bolesti pri stavoch zvýšenej citlivosti na bolesť...
Derivát hemisulfátu bezvodého kryštalického azido-cytosínu
Číslo patentu: E 5783
Dátum: 08.12.2003
Autori: Sarma Keshab, Prince Anthony, Connolly Terrence Joseph, Martin Joseph Armstrong
MPK: C07H 19/00, A61K 31/7042, A61P 31/00...
Značky: krystalického, azido-cytosínu, derivát, hemisulfátu, bezvodého
Text:
...alebo diferenčnej tepelnej analýzy. Zlúčenina podľa súčasného vynálezu je najlepšie charakterizovaná pomocou röntgenového difrakčného práškového obrazu, stanoveného v súlade s procedúrami známymi v stave techniky. Pre diskusiu týchto techník viď J.3 Mccrone, J. Pharm. Sci. 1969 5891 l-929. I keď vrcholy intenzít rôznych. dávok hemisulfátu (Ia) môžu V röntgenových. difrakčnýchpráško ch obrazoch mierne variovať, sú vrchol a ich lokácie...
Substituované 9a-N-{N´-[4-(sulfonyl)fenylkarbamoyl]}-deriváty 9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytromycínu A a 5-O-desosaminyl-9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytronolidu A
Číslo patentu: E 1048
Dátum: 10.11.2003
Autori: Brajsa Karmen, Bukvic Krajacic Mirjana, Kujundžić Nedjeljko
MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042
Značky: 5-o-desosaminyl-9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytronolidu, substituované, 9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytromycínu, 9a-n-{n´-[4-(sulfonyl)fenylkarbamoyl]}-deriváty
Text:
...polčasom a krátkym časom terapie. V patente EP A 0316128 (G. M. Bright et al.) boli publikované nové 9 a-alyl a 9 apropargylderiváty 9-deoxo-9 a-aza-9 a-homoerytromycínu A a V patente US č. 4,492,688, z roku l/1985 (Bright G. M.) bola publikovaná syntéza a antibakteriálna aktivita zodpovedajúcich cyklických éterov. V J. Antibiot, 46 (1993), 1239, (G. Kobrehel et al.) je uvedená syntéza a spektrum aktivity nových 9 a,11-cyklických...
Použitie chinazolínového derivátu ZD6474 kombinovaného s gemcitabínom a prípadne ionizujúcim žiarením na liečenie karcinómu
Číslo patentu: E 1908
Dátum: 06.10.2003
Autor: Barge Alan
MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, A61K 31/7042...
Značky: liečenie, použitie, gemcitabínom, karcinómu, chinazolínového, derivátů, zd6474, případně, žiarením, kombinovaného, ionizujúcim
Text:
...WO 98/13354 a WO 01/32651 sú opísanê zlúčeniny, ktoré pôsobia proti receptorovej tyrozínkináze VEGF (VEGF RTK), zatiaľ čo vykazujú aktivitu proti receptorovej tyrozínkináze (EGF RTK) epidermálneho rastového faktora (EGF). ZD 6474 je 4-(4-bróm-2-fluóranilino)-6-metoxy-7-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)chinazo lin0005 ZD 6474 spadá do širokého všeobecného opisu dokumentu W 0 98/13354 a je doložený v príkladoch dokumentu W 0 O 1/32651. ZD 6474 je...
Motilidové zlúčeniny
Číslo patentu: E 5006
Dátum: 26.08.2003
Autori: Mcdaniel Robert, Santi Daniel, Carreras Christopher, Metcalf Brian, Rodriguez Eduardo, Liu Yaoquan
MPK: C07D 313/00, A61K 31/7042, A61P 1/00...
Značky: motilidové, zlúčeniny
Text:
...súhlasné s peristaltickou vlnou, ktorá poháňa črevný obsah počas hladovania smerom ku koncu. Ďalšie klinicky príslušné účinky zahŕňajú zvýšenie peristaltiky pažeráka a LES tlaku u normálnych dobrovoľníkov a pacientov s GERD urýchlenie vyprázdňovanía žalúdka u pacientov so žalúdočnou parézou a stimuláciu kontrakcií žlčníka u normálnych dobrovoľníkov, pacientov po odstránení žlčových kameňov a diabetikov s autonómnou neuropatiou.0006...
Inhibítory nukleozidových fosforyláz a nukleozidáz
Číslo patentu: E 9905
Dátum: 21.08.2003
Autori: Furneaux Richard Hubert, Tyler Peter Charles, Evans Gary Brian, Lenz Dirk Henning, Schramm Vern, Zubkova Olga Vladimirovna
MPK: A61K 31/7042, A61P 33/02, A61P 31/04...
Značky: inhibitory, nukleozidových, nukleozidáz, fosforyláz
Text:
...MTAP alebo MTAN zásadne obmedzuje biosyntézu polyamínu a zbernú metabolickú cestu adenínu V bunkách. Podobne MTA je vedľajší produkt bakteriálnej syntézy acylovaných homoserínových laktónov z S-adenozylmetionínu (SAM) a acyl-acyl nosičových proteínov, V ktorej následná laktonizácia spôsobí uvoľňovanie MTA a acylovaného homoserínového laktónu. Acylovaný homoserínový laktón je bakteriálny quorum sensing molekula, ktorá sa zúčastní...
Nové tiofénglykozidové deriváty, spôsob ich prípravy, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 4919
Dátum: 27.06.2003
Autori: Glombik Heiner, Plettenburg Oliver, Heuer Hubert, Krämer Werner, Frick Wendelin, Brummerhop Harm
MPK: A61K 31/7042, A61P 7/00, C07H 17/00...
Značky: obsahujúce, liečivá, tieto, nové, deriváty, použitie, spôsob, přípravy, tiofénglykozidové, zlúčeniny
Text:
...fenyl, (CH 2)fenyl, O-(CHQO-fenyl, kde o môže byt 0 až 6, kde fenylový kruh môže byť jedenkrát až trikrát substituovaný substituentmi F, Cl, Br, l, OH, CF , N 02,CN, OCF 3, (Cl-CQ-alkoxy, (C 1-C 5)-alky 1, NH), NH(C 1-C 5)-alkyl, NC 1-C 6)alkyl)2, SO 2-CH 3, COOH, COO-(Cl-CQ-alkyl, CONHgspoločne s atómami uhlíka, na ktorých sú viazané, sú 5- až 7-členný nasýtený,čiastočne nenasýtený alebo celkom nenasýtený kruh Cyc 2, kde l alebo 2...