A61K 31/675

Fosforamidátové deriváty 5-fluór-2´- deoxyuridínu na použitie pri liečení rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20799

Dátum: 29.02.2012

Autori: Murziani Paola, Mcguigan Christopher, Slusarcyzk Magdalena, Gonczy Blanka, Balzarini Jan

MPK: A61K 45/06, A61K 31/675, A61K 31/7072...

Značky: deoxyuridínu, použitie, 5-fluór-2´, deriváty, rakoviny, fosforamidátové, liečení

Text:

...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....

Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Payack Joseph Francis, Fanfair Dayne Dustan, Schultz Mitchell, Chen Chung-pin, Tripp Jonathan Clive, Murugesan Saravanababu, Fox Richard, Doubleday Wendel, Ivy Sabrina

MPK: A61K 31/496, C07D 471/04, A61K 31/675...

Značky: proliečivá, spôsoby, proti, medziproduktov, použitelných, přípravy, zlúčenín

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Proces na selektívnu produkciu hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 287884

Dátum: 26.01.2012

Autori: Perry Gregory Eugene, Billings Dennis Michael, Redman-furey Nancy Lee, Cazer Fredrick Dana

MPK: A61K 31/675, C07F 9/58, C07F 9/00...

Značky: hemipentahydrátu, proces, prostriedok, 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej, produkciu, farmaceutický, selektívnu, sodnej, kyseliny, monohydrátu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob selektívnej prípravy hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej (rizedronát) a farmaceutický prostriedok s ich obsahom.

Terapeutické kompozície obsahujúce rilpivirín HCL a Tenovofir dizoproxil fumarát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17676

Dátum: 18.11.2011

Autori: Menning Mark, Wiser Lauren, Oliyai Reza

MPK: A61K 31/505, A61K 31/675, A61K 31/513...

Značky: dizoproxil, rilpivirín, kompozície, terapeutické, obsahujúce, fumarát, tenovofir

Text:

...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...

Príprava kryštalických hemihydrátových foriem dihydropyrazolopyrimidinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17271

Dátum: 02.09.2010

Autori: Sirota Eric, Petrova Rositza, Wenslow Robert

MPK: A61K 31/497, A61K 31/70, A61K 31/675...

Značky: príprava, hemihydrátových, krystalických, dihydropyrazolopyrimidinónu, foriem

Text:

...OBRÁZKOVObr. 1 je charakteristický röntgenový difrakčný obrazec kryštalickej hemihydrátovej formy II zlúčeniny A.Obr. 2 je spektrum nukleárnej magnetickej rezonancie (NMR) s križovou polarizáciou magického uhlového otáčania uhlíka-13(CPMAS) kryštalickej hemihydrátovej formy II zlúčeniny A. Obr. 3 je typická krivka DSC kryštalickej hemihydrátovejformy II zlúčeniny A.Obr. 4 je charakteristický röntgenový difrakčný obrazec kryštalickej...

Bisfosfonátové zlúčeniny a spôsoby liečenia zlyhania srdca

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18622

Dátum: 01.09.2010

Autori: Lyles Kenneth, Colon-emeric Cathleen, Stack-d'niaye Colleen, Stack Richard, O'connor Christopher

MPK: A61K 31/675, A61P 9/00, A61K 31/66...

Značky: zlúčeniny, spôsoby, zlyhania, bisfosfonátové, liečenia, srdca

Text:

...a IL-6 a stupňom hemodynamických abnormalít. Podobne, čím vyššia je hladina TNF-o,tým závažnejšie sú priznaky zlyhania srdca. Je zaujímavé, že sa zistilo, že TNF-cx nie je vyjadrený pri normálnom ľudskom srdci, ale je vyjadrený vo veľkom množstve prizlyhávajúcom ľudskom srdci. TNF-oi môže ďalej indukovať expresiu ďalších zápalových cytokínov.DE-A-1973 8005 opisuje bisfosfonáty nového typu na liečbu ochorení spôsobených retrovírusmi, zlyhaním...

Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: Koymans Lucien Maria Henricus, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kukla Michael Joseph, Heeres Jan, Ho Chih Yung, De Jonge Marc René, De Corte Bart, Janssen Paul Adriaan Jan, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Kavash Robert, Ludovici Donald William

MPK: A61K 31/513, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: farmaceutická, pyrimidinu, obsahom, přípravy, kompozícia, derivát, kombinácia, spôsob, produkt, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Inhibítory HCV NS5A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15158

Dátum: 02.12.2009

Autori: Zhong Min, Li Leping

MPK: C07D 403/14, A01N 57/00, A61K 31/675...

Značky: inhibitory

Text:

...C alebo N Xc je nezávisle C alebo Nkaždý R je nezávisle zvolený zo skupiny pozostávajúcej z -OH, -CN, -NOZ, halogćnu, C 1 až C 12 alkylu, C 1 až C 12 heteroalkylu, cykloalkylu, heterocyklu, arylu, heteroarylu, aralkylu, alkoxy,alkoxykarbonylu, alkanoylu, karbamoylu,substituovaného sulfonylu, sulfonátu, sulfónamidu aZ a Z sú nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z C 1 až Cs heteroalkylu, cykloalkylu,heterocyklu, arylu, heteroarylu,...

1,5-Benzotiazepíny, farmaceutická kompozícia a kombinácia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287059

Dátum: 30.09.2009

Autori: Dahlström Mikael, Starke Ingemar, Blomberg David

MPK: A61K 31/675, A61K 38/05, A61K 31/554...

Značky: 1,5-benzotiazepíny, použitie, obsahuje, kombinácia, ktorá, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty, ich in vivo hydrolyzovateľný ester alebo amid a ich použitie ako inhibítorov transportného systému žlčových kyselín (IBAT) na liečbu hyperlipidémie. Tiež sú opísané spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidemických stavov, dyslipidemických stavov a rôznych klinických stavov.

Nové zlúčeniny a spôsoby terapie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18020

Dátum: 19.02.2009

Autori: Tumas Daniel, Birkus Gabriel, Watkins William, Ray Adrian

MPK: A61P 35/00, A61K 31/675, C07F 9/6561...

Značky: terapie, zlúčeniny, spôsoby, nové

Text:

...95/07920, 07/002912, 05/066189, O 2/08241 a 94/03467, CN 101066981, Daluge et al. (34 m Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 4. až 7. októbra, 1994), Cihlar et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy 39(1), 117 až 124 (1995) a Holy et al., ACS Symp. Ser. 401, 57 až 71 (1989) a Holy, Kem. Ind. 38(10), 457 až 462(2001), Parker W.B., Shaddix S.C., Rose L.M., Pham P.T., Hua M.,Vince R., Nucleosides Nucleotides...

Nové zlúčeniny a spôsoby na terapiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17612

Dátum: 19.02.2009

Autori: Tumas Daniel, Ray Adrian, Watkins William, Birkus Gabriel

MPK: C07F 9/6561, A61K 31/675, A61P 35/00...

Značky: zlúčeniny, nové, spôsoby, terapiu

Text:

...metoxy, etoxy, propoxy, 2-propoxy,butoxy, terc-butoxy, pentyloxy, hexyloxy, cyklopropyloxy,cyklohexyloxy a podobne. Termín nižšia alkoxyskupina odkazuje na alkoxyskupiny majúce 1 až 7 uhlíkov a s výhodou 1 až 4 uhlíky. 0005 Termín halo alebo halogén odkazuje na fluór, chlór, bróm a jód, 0006 Halogénalkyl označuje alkyl, ktorý je substituovaný jednou alebo viacerými halogénovými skupinami. Halogénalkyl môže byť s výhodou monohalogénalkyl,...

Deriváty kyseliny fosfónovej a ich použitie ako receptorového antagonisty P2Y12

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12525

Dátum: 28.11.2008

Autori: Hubler Francis, Caroff Eva, Meyer Emmanuel, Renneberg Dorte, Hilpert Kurt

MPK: A61K 31/665, A61K 31/675, A61K 31/662...

Značky: antagonisty, fosfónovej, kyseliny, receptorového, p2y12, použitie, deriváty

Text:

...a vykazujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek a antitrombotickou aktivitu. Najefektívnejšie antagonisty, ktoré sú známe, sú tienopyridíny tiklopidín,klopidogrel a CS-747, ktoré sú používané klinicky ako antitrombotické agens. Je možné preukázať, že tieto liečivá, cez pôsobenie ich metabolitov, nevratne blokujú ADP receptoryNiektorí P 2 Yn antagonisté ako AR-C 69931 MX (cangrelor) alebo AZD 614 O dosiahli II. fázy klinických...

Obalená tableta s cyklofosfamidom a spôsob jej výroby a spôsob výroby jadier tablety

Načítavanie...

Číslo patentu: 286185

Dátum: 14.04.2008

Autori: Sauerbier Dieter, Engel Jürgen, Rawert Jürgen, Wichert Burkhard

MPK: A61K 31/675, A61P 35/00, A61K 9/28...

Značky: obalená, tableta, spôsob, tablety, výroby, cyklofosfamidom, jadier

Zhrnutie / Anotácia:

Obalená tableta s cyklofosfamidom ako účinnou zlúčeninou obsahuje v jadre cyklofosfamid, jedno alebo viac plnív zvolených zo skupiny pozostávajúcej z monohydrátu laktózy, D-manitolu a hydrogenfosforečnanu vápenatého, jedno alebo viac suchých spojív zvolených zo skupiny pozostávajúcej z vopred nenapučaného kukuričného škrobu a mikrokryštalickej celulózy, vysokodispergovaný oxid kremičitý ako regulátor tečenia a mazadlo zvolené zo skupiny...

Heterocyklické aromatické zlúčeniny obsahujúce fosfonátovú skupinu, ich použitie a farmaceutická kompozícia obsahujúca uvedené zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: 286080

Dátum: 13.02.2008

Autori: Dang Qun, Kasibhatla Srinivas Rao, Reddy Rami, Agarwal Atul, Reddy Raja, Erion Mark

MPK: C07F 9/00, A61K 31/675, A61P 3/00...

Značky: použitie, fosfonátovú, zlúčeniny, kompozícia, uvedené, heterocyklické, farmaceutická, obsahujúca, skupinu, aromatické, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X), spôsob ich prípravy, použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X) sú inhibítormi fruktóza-1,6-bisfosfatázy a sú vhodné na prevenciu alebo liečenie diabetu, glykogenózy, zhoršenej tolerancie na glukózu, inzulínovej rezistencie, hyperglykémie, obezity, zrýchlenej glukoneogenézy a zvýšenej produkcie hepatickej glukózy.

Zlúčenina benzoazepínu rozpustná vo vode a jej farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18463

Dátum: 22.12.2006

Autori: Komatsu Makoto, Kato Yusuke, Matsuda Takakuni, Goto Fumitaka, Menjo Yasuhiro, Yamada Keigo

MPK: A61K 31/675, C07F 9/553

Značky: rozpustná, benzoazepínu, kompozícia, zlúčenina, farmaceutická

Text:

...alebo atóm síry.Článok 2. Zlúčenina benzoazepínu podľa článku 1 alebo jej soľ,kde X je atóm kyslíka.Článok 3. Zlúčenina benzoazepínu podľa článku 1 alebo 2, alebo jej soľ, kde R je hydroxy skupina prípadne ochránená ochrannou skupinou vybranou z Cpg-alkyl skupín, fenyl-CL 5-alkyl skupín,kyano-C 14-alkyl skupín, a Che-alkyloxykarbonyl-Chs-alkyl skupín. Článok 4. Zlúčenina benzoazepínu podľa článku 1 alebo 2, alebo jej soľ, kde R je atóm...

Prekurzory fosforamidátorových alkylátorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12696

Dátum: 29.06.2006

Autori: Matteucci Mark, Jiao Hailong, Kaizerman Jacob, Duan Jian-xin

MPK: A61K 31/675, C07F 9/6506, A61P 35/00...

Značky: fosforamidátorových, prekurzory, alkylátorov

Text:

...nie, majú v úmysle byť zahrnuté do rámca tohto vynálezu.0021 Výraz farmaceutický prijateľné soli zahŕňa soli aktívnych zlúčenín, ktoré sa pripravili s relativne netoxickými kyselinami alebo zásadami, v závislosti od konkrétnych substituentov vyskytujúcich sa na tu opísaných zlúčeninách. Keď zlúčeniny obsahujú relatívne kyslé funkčné skupiny, zásadité adičné soli sa môžu získať privedením do kontaktu neutrálnej formy takýchto zlúčenín s...

Jednotná farmaceutická dávková forma obsahujúca tenofovir DF, emtricitabín, efavirenz a surfaktant

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18733

Dátum: 13.06.2006

Autori: Dahl Terrence, Hussain Munir, Yang Taiyin, Menning Mark, Oliyai Reza, Lipper Robert, Jerzewski Robert

MPK: A61K 31/535, A61K 31/513, A61K 31/675...

Značky: tenofovir, farmaceutická, obsahujúca, surfaktant, jednotná, forma, dávková, efavirenz, emtricitabín

Text:

...stav techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných prípravkov Truvada(WO 04/64845), tieto prípravky obsahujú relatívne nízke podiely excipientu k API. Nárast podielu excipientov a mokrá granulácia trojzložkovej kombinácie API neočakávane vyústila do prípravku,V ktorom tenofovir DF bol vysoko nestabilný. Ako je uvedené v U.S.S.N. 60/771,353, verilo sa, že použitie dostatočnéhomnožstva vody na dosiahnutie mokrej granulácie...

Spôsob výroby a kompozícia farmaceutického výrobku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5154

Dátum: 13.06.2006

Autori: Oliyai Reza, Menning Mark, Yang Taiyin, Dahl Terrence

MPK: A61K 31/513, A61K 31/535, A61K 31/675...

Značky: kompozícia, výrobků, výroby, spôsob, farmaceutického

Text:

...na užívanie pacientmi. Cielom teda bolo pripraviť vysoko koncentrovaný prípravok emtricítabínu a tenofoviru DP, ktorý by znížením množstva pomocných látok v prípravku prispel k celkovému zníženiu velkosti trojkombinačnej tablety. Jednoduché zníženie pomeru pomocnej látkykAFZ amokrá granulácia podľa známeho postupu však pri príprave stabilnejZatiaľ čo literatúra doterajšieho stavu techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných...

Proliečivá 2,4-pyrimidíndiamínových zlúčenín a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6897

Dátum: 19.01.2006

Autori: Bhamidipati Somasekhar, Masuda Esteban, Singh Rajinder, Stella Valentino, Sun Thomas

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/675, A61P 37/00...

Značky: použitie, zlúčenín, proliečivá, 2,4-pyrimidíndiamínových

Text:

...v niektorých uskutočneniach proskupinou R je skupina vzorca -CRdRd-ARÍ kde každá skupina Rd je, nezávisle od ostatných, zvolená zo súboru, ktorý tvorí vodík,kyanoskupina, prípadne substituovaný (Cl-CZO) alkyl, (Cl-CZO) perñuóralkyl, prípadne substituovaný (C 7-C 30) arylalkyl a prípadne substituovaný 6-30 členný heteroatylalkyl, kde každý prípadný substituent je, nezávisle od ostatných, zvolený zvodíka, alkylu, arylu,arylalkylu,...

Fosfoindoly ako inhibítory HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5116

Dátum: 16.09.2005

Autori: Roland Arléne, Dousson Cyril, Alexandre François-rené, Storer Richard

MPK: C07F 9/00, A61K 31/675, A61P 31/00...

Značky: inhibitory, fosfoindoly

Text:

...kruhoch substituované aspoň dvoma zvyškami odlišnými od vodíka. Okrem toho tieto zlúčeniny V polohe 2 indolu nesú rad rôznych substituentov s karboxamidovou funkčnou skupinou táto poloha je vo všeobecnom vzorci II opísaná ako Z. Substituenty sú typicky v polohách 3V rôznych US patentoch a zverejnených US a PCT prihláškach spoločnosti Bristol Myers Squibb je opísaný rad prípadne substituovaných indolov, azaindolov, piperazínov a...

Fosfonátové analógy zlúčenín inhibítorov HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4744

Dátum: 11.04.2005

Autori: Cai Zhenhong, Jabri Salman, Metobo Samuel, Jin Haolun, Chen Xiaowu, Kim Choung, Fardis Maria, Mish Michael, Pastor Richard

MPK: A61K 31/66, A61K 31/665, A61K 31/662...

Značky: fosfonátové, analogy, integrázy, inhibítorov, zlúčenín

Text:

...Pais a kol., Jour. Med. Chem. (2002) 4523184-94 Goldgur akol., Proc. Natl. Acad. Set U.S.A. (1999) 9611304043043 Espeseth a kol., Proc. Natl. Acad. Set U.S.A.Nucleotides, 18 (485), 843 ~ 851 (1999) E. Tramontana a kol., Proceedings of the Annual Meeting of the American Association for Cancer Research, Philadelphia AACR,US, zv. 40, marec 1999, strana 19, XP 008055902). Prehľady Neamati (2002) Expert Opin. Titer. Patents 12(5)709-724...

Použitie prekurzoru Z na výrobu prostriedkov na terapiu ľudskej deficiencie molybdénového kofaktoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14115

Dátum: 31.01.2005

Autori: Schwarz Guenter, Reiss Jochen, Mendel Ralf, Santamaria José

MPK: A61K 31/675, A61P 25/00

Značky: kofaktoru, prekurzorů, použitie, deficiencie, prostriedkov, molybdenového, terapiu, výrobu, ludskej

Text:

...a univerzálny molybdénový kofaktor (Moco) má vo všetkých fylogenetických skupinách rovnakú základnú štruktúru a je vo voľnej forme veľmi nestabilný, predovšetkým pri aerónych podmienkach, pokiaľ nie je naviazaný na Apo-proteínü. Viackroková dráha syntézy,ktorou sa guanozínový derivát premieňa na aktívny Moco, jeevolučne konzervovaná a zodpovedajúce, na syntéze Moco sazúčastňujúce proteíny rôznych organizmov sú extrémnehomologické Mutáciou...

Použitie mimetík superoxid dismutázy a glutatión reduktázy ako protinádorových činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4821

Dátum: 17.12.2004

Autori: Batteux Frédéric, Weill Bernard, Laurent Alexis

MPK: A61K 31/00, A61K 31/337, A61K 31/513...

Značky: protinádorových, dismutázy, reduktázy, použitie, superoxid, činidiel, mimetík, glutatión

Text:

...cisplatina (Yokomizo et al., Cancer Res, 55 4293-4296, 1995) a oxaliplatina jedy vretienka ako sú taxany látky blokujúce väzbu hormónov na receptory ako je tamoxifen (Ferlini et al., Br J Cancer, 79, 257-263, 1999).0010 Používanie týchto protinádorových molekúl má však jedno základné obmedzenie, ktoré vyplýva z toho, že ich účinok môže vyvolať tiež smrť normálnych buniek a vyvolať lézie s veľmi škodlivými následkami, niekedy...

Nové použitie, farmaceutické prípravky a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10302

Dátum: 28.09.2004

Autor: Roessler Berthold

MPK: A61K 31/185, A61K 47/20, A61K 31/675...

Značky: výroby, přípravky, spôsob, použitie, nové, farmaceutické

Text:

...je asi 140 mg/ml a rovnako tak saturačnú koncentráciu pri asi 5 °C, ktorá je asi 190 mg/ml. S použítím Mesny ako prostriedku zvyšujúceho rozpustnosť je možné úspešne pripraviť koncentrát ifosfamidu stabilný pri skladovaní zhľadiska jeho fyzikálnych vlastností V koncentračnom rozmedzí od asi 10 (hmotnjobj.) do 50 (hmotn./obj.).0009 Použitie Mesny ako prostriedku na výrobu presýtených roztokov ifosfamidu nie jev súčasnosti v...

Kombinácia obsahujúca N-(3-metoxy-5-metylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2- yl]fenyl)pyridín-3-sulfónamid a bifosfonát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5369

Dátum: 02.09.2004

Autori: Gallagher Neil, Curwen Jon Owen

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/662, A61K 31/675...

Značky: bifosfonát, yl]fenyl)pyridín-3-sulfónamid, n-(3-metoxy-5-metylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2, obsahujúca, kombinácia

Text:

...Uvoľňovanie sa môže stimulovať hypotaxiou, námahou, fyzikálnym poškodením a širokou škálou hormónov a cytokínov. Zvýšené hladiny endotelínu sa našli pri mnohých0011 LHRH je dekapeptid, ktorý sa vylučuje hypotalamom do hypofýzového portálneho obehu ako odozva na neutrálne a/alebo chemické podnety spôsobujúce biosyntćzu a uvoľnenie luteinizačnćho hormónu (LH) a honnónu stimulujúceho folikul (FSH) hypofýzou. LHRH je známy aj pod inými...

Farmaceutický prípravok na liečenie autoimunitných patologických stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: 284069

Dátum: 05.08.2004

Autori: Guglielmotti Angelo, Dionisio Paolo

MPK: A61K 31/415, A61K 31/675

Značky: patologických, farmaceutický, autoimunitných, liečenie, stavov, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prípravok na liečenie autoimunitných patologických stavov, obsahujúci protizápalové liečivo schopné potlačovania produkcie cytokínov (CSAID), imunosupresívnu látku a farmaceuticky prijateľný excipient.

Kompozície a spôsob na kombinovanú protivírusovú terapiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4059

Dátum: 13.01.2004

Autori: Oliyai Reza, Dahl Terrence, Menning Mark

MPK: A61K 31/675, A61P 31/00, A61K 31/513...

Značky: terapiu, protivírusovú, kombinovanú, spôsob, kompozície

Text:

...alebo emtricitabín a do antiretrovírusového režimu, ktorý pacienti dostávali v rámci liečby HBV, sa pridal TDF. Na základe výsledkov štúdie sa konštatovalo, žeTDF je slubným liečivom na liečbu chronickej hepatitídy B ujedincov infikovanýchV časopise Journal of Virology, január 2003, 1120-1130, je publikovaná štúdia, v ktorej sa udáva účinok mutácie M 184 V na vznik rezistencie voči kombináciiPráca Clinical Therapeutics, 24, 10, 2002,...

Zlúčeniny a spôsoby na zvýšenie neurogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9100

Dátum: 20.11.2003

Autori: Rönnholm Harriet, Lindquist Per, Heidrich Jessica, Mercer Alex, Haegerstrand Anders, Patrone Cesare, Erlandsson Rikard, Wikström Lilian, Ossoinak Amina, Hellström Kristina, Nyberg Karl, Zachrisson Olof, Häggblad Johan, Kortesmaa Jarkko, Bertilsson Göran, Frisen Jonas, Mcguire Jacqueline, Främme Hanna, Jansson Katarina

MPK: A61K 38/23, A61K 31/675, A61K 38/22...

Značky: zvýšenie, neurogenézy, spôsoby, zlúčeniny

Text:

...z Vibrio cholerae, angiotenzin Il (ľudský, syntetický), D-PenZ-Sj-encefalín, adrenomedulin, endotelln-1 (ľudský,prasacl) a ich funkčné ekvivalenty.0014 Ďalšie uskutočnenie wnálezu je zamerané na in vitro spôsob zvyšovania hladln cAMP vdospelej neurálnej kmeňovej bunke podávanim účinného množstva prostriedku voleneho zo skupiny pozostávajúcej z tyreokalcitonínu, kalcitonínu, peptidu-1 podobného glukagonu (7-37), exendinu-B a exendlnu-4 a...

Bisfosfónové kyseliny na liečenie a prevenciu osteoporózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18487

Dátum: 02.05.2003

Autori: Pichler Bernhard, Turley Steven, Bauss Frieder

MPK: A61K 31/663, A61K 31/675, A61K 9/20...

Značky: prevenciu, osteoporózy, kyseliny, liečenie, bisfosfónové

Text:

...new bisfosfonate to inhibít bone resorption. J. Bone Miner. Res. 6 1003 - 1011 (1991).). Ukázalo sa, že znižuje aktivitu osteoklastov, a tak inhibuje odbúrávanie kosti. Pri vyšších dávkach tiež znižuje počet osteoklastov (Mühlbauer et al.21.0955 a potent new bisfosfonate to inhibit bone resorption. J. Bone Miner. Res. 6 1003 1011 (1991.Ako už bolo uvedené vyššie, bisfosfonáty sú akceptované ako látky so silnou účinnosťou pribiologickou...

2-(Pyridín-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidín-7-óny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 685

Dátum: 10.01.2003

Autori: Repine Joseph Thomas, Barvian Mark Robert, Sheehan Derek James, Booth Richard John, Vanderwel Scott Norman, Quin John Iii, Toogood Peter Laurence, Zhou Hairong

MPK: A61P 25/00, A61K 31/675, A61K 31/519...

Značky: 2-(pyridín-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidín-7-óny

Text:

...R sú každýjednotlivo navzájom od seba nezávisle vybrané zo skupiny zahrňujúcej atóm vodíka,halogenu, Cl-Cg alkylovú skupinu. Cjr-C 7 cykloallq/lovíi skupinu, C.-Cg alkoxyskupinu, Cj-Cg alkoxyallqlovú skupinu, Cl-Cg halogénalkýlovú skupinu, C.-Cg hydroxyalkylovú skupinu, Cz-Cg alkenýlovú skupinu, Cg-Cg alkinýlovíi skupinu. nitrilovťi skupinu, nitroskupinu, skupinu OR 5, SR 5 NR 5 R°, N(O)R 5 R°, P(O)(OR 5)(OR°).R a R môžu tvorit karbocýklickú...

Triazolové zlúčeniny, ich použitie, spôsob zvyšovania ich vodorozpustnosti, spôsob ich výroby, medziprodukty a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: 283136

Dátum: 03.01.2003

Autori: Murtiashaw Charles, Green Stuart, Murtiashaw Martha, Stephenson Peter

MPK: C07F 9/6558, C07F 9/6518, A61K 31/675...

Značky: zlúčeniny, zvyšovania, vodorozpustnosti, farmaceutické, medziprodukty, prostriedky, použitie, triazolové, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty triazolu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 predstavuje nehydroxylovú časť antifungálneho triazolu typu zlúčeniny obsahujúcej terciárnu hydroxyskupinu, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie pri liečení alebo prevencii fungálnych infekcií. Spôsob výroby opísaných zlúčenín fosforyláciou zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 má uvedený význam, a v prípade, že je...

Kompozícia obsahujúca epotilony a jej použitie na liečenie karcinoidných syndrómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 967

Dátum: 12.12.2002

Autori: Rubin Eric Howard, Rothermel John David

MPK: A61K 31/427, A61K 31/675, A61K 31/513...

Značky: syndrómov, kompozícia, karcinoidných, epotilóny, použitie, obsahujúca, liečenie

Text:

...buniek, pričom tieto bunky sú difúzne rozptýlené hlavne V čreve a veľkých prieduškách. Peptidy syntetizované karcinoidnými nádormi zahŕňajú 5-hydroxytryptamín a 5 ~hydroxytryptofán. Karcinoidný nádor môže tiež tvorit metastázy. Predložený spôsob je vhodný predovšetkým na liečeniemetastáz tvorených karcinoidným nádorom.Pokiaľ nie je uvedené inak, organické radikály a zlúčeniny uvádzané V predloženom opise ako nižšie neobsahujú...

Spôsob reagovania alkaloidov a použitie reakčných produktov na výrobu liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8464

Dátum: 28.10.2002

Autor: Nowicky Wassyl

MPK: A61K 31/472, A61P 17/02, A61K 31/675...

Značky: produktov, reagovania, použitie, liekov, spôsob, výrobu, alkaloidov, reakčných

Text:

...pripravený podľa vynálezu, nie je mutagenický.0021 Tento reakčný produkt predstavuje komplexnú zmes alkaloidov s reakčnými produktmi s vyššou molekulovou hmotnosťou tris(1-aziridinyl)fosfín sulfidu s alkaloidmi, a degradačných produktov trís(l-aziridinyl)fosfín sulfidu. Výsledkom spôsobu syntézy je, že sa rozpustnost alkaloidov mení. Koncentrácie terciárnych alkaloidov sa zvýši, zatiaľ čo koncentrácia kvartérnych alkaloidov sa zníži....

Tetraestery kyseliny pyridinyl-aminometylidénbisfosfónovej, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282650

Dátum: 23.09.2002

Autori: Väänänen Kalervo, Liukko-sipi Sirpa, Laurén Leena, Sellman Raija, Kleimola Terttu, Heikkilä-hoikka Marjaana, Hannuniemi Ritva, Nikander Hannu

MPK: A61K 31/675

Značky: prostriedok, farmaceutický, obsahom, pyridinyl-aminometylidénbisfosfónovej, tetraestery, použitie, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Tetraestery kyseliny pyridinyl-aminometylidénbisfosfónovej všeobecného vzorca (I) s významom substituentov uvedených v nároku 1, ktoré sú prípadne substituované na pyridínovom kruhu, sú účinnou látkou farmaceutického prostriedku a používajú sa pri liečení kostných ochorení, ako sú osteolytické kostné ochorenia zhubného bujnenia, Pagetova choroba a primárna a sekundárna osteoporóza.

Substituované aminoalkánfosfónové kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282548

Dátum: 06.09.2002

Autori: Ofner Silvio, Allgeier Hans, Auberson Yves, Acklin Pierre, Veenstra Siem Jacob

MPK: A61K 31/675, C07F 9/6509

Značky: přípravy, použitie, farmaceutické, aminoalkánfosfónové, substituované, obsahujú, kyseliny, spôsob, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované aminoalkánfosfónové kyseliny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je hydroxyskupina alebo alifatický, aralifatický alebo aromatický zvyšok, X je dvojväzbový alifatický, cykloalifatický, cykloalifatickoalifatický, aralifatický, heteroarylalifatický alebo aromatický zvyšok, R2 je vodík alebo alifatický alebo aralifatický zvyšok, alk je alkylidén s 1 až 4 atómami uhlíka, R3, R4 a R5 nezávisle od seba sú vždy vodík, alkyl s...

Farmaceutický prostriedok na liečenie endokrinopatií

Načítavanie...

Číslo patentu: 282103

Dátum: 03.09.2001

Autor: Nowicky Wassyl

MPK: A61K 31/675

Značky: prostriedok, endokrinopatií, farmaceutický, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie fosforových derivátov alkaloidov kyseliny tiofosforečnej všeobecného vzorca (I), kde n je 1, 2 alebo 3 m je 1, 2 alebo 3 R1, R2 a R3 nezávisle od seba znamenajú vodík alebo metoxyskupinu pričom R1 a R2 alebo R2 a R3 spolu môžu predstavovať metyléndioxyskupinu, R4 je vodík, hydroxyskupina alebo metylová skupina a R6 je vodík, R5 a R7 dokopy tvoria skupinu A alebo, ak R7 je metylová skupina, predstavujú skupiny R5 a R6 skupinu...

Azoly, spôsob ich výroby a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 282059

Dátum: 21.08.2001

Autori: Van Der Eycken Luc Alfons Leo, Odds Frank Christopher, Mesens Jean Louis, Heeres Jan, Backx Leo Jacobus Jozef

MPK: A61K 31/675, A61K 31/495, C07D 405/14...

Značky: farmaceutické, výroby, báze, azoly, prostriedky, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa azoly so všeobecným vzorcom (I), kde A a B spolu predstavujú dvojmocný zvyšok so všeobecným vzorcom (a) -N=CH, (b) -CH=N-, (c) -CH2-CH2-, (d) -CH=CH, (e) -C(=O)-CH2-, alebo (f) -CH2-C(=O)-, pričom jeden atóm vodíka v zvyškoch (a) a (b) je prípadne nahradený alkylskupinou s 1 až 6 atómami uhlíka a až dva atómy vodíka v zvyškoch (c), (d), (e) alebo (f) sú prípadne nahradené alkylskupinami s 1 až 6 atómami uhlíka D predstavuje skupinu...

Benzimidazolfosfonoaminokyseliny, spôsob ich výroby a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279381

Dátum: 07.10.1998

Autori: Baudy Reinhard Bernhard, Fletcher Iii Horace, Yardley John Patrick

MPK: C07F 9/6506, A61K 31/675

Značky: výroby, farmaceutické, spôsob, obsahom, benzimidazolfosfonoaminokyseliny, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Benzimidazolsulfonoaminokyseliny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka, alkyl alebo alkoxyskupinu vždy s 1 až 4 atómami uhlíka, trifluórmetyl, trifluórmetoxyskupinu, metánsulfonylaminoskupinu, acetylaminoskupinu alebo atóm halogénu, alebo tvoria tieto symboly spoločne metyléndioxyskupinu, ako aj soli týchto látok, prijateľné z farmaceutického hľadiska, spôsob výroby týchto látok a farmaceutické...

Substituované šesťčlenné heterocyklické zlúčeniny s pripojenou imidazo-časťou, ako protilátky angiotenzínu II, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 279218

Dátum: 05.08.1998

Autori: Mantlo Nathan, Chakravarty Prasun, Walsh Thomas, Patchett Arthur, Greenlee William

MPK: A61K 31/675, A61K 31/53, A61K 31/435...

Značky: spôsob, zlúčeniny, pripojenou, farmaceutický, substituované, protilátky, angiotenzínu, šesťčlenné, přípravy, obsahuje, heterocyklické, ktorý, prostriedok, imidazo-časťou

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované šesťčlenné heterocyklické zlúčeniny s pripojenou imidazolovou časťou všeobecného vzorca (I), v ktorom majú R1, R2a, R2b, R3a, R3b, X, E, R6 význam uvedený v opise, pričom X môže byť neprítomný, E môže byť jednoduchá väzba a A-B-C-D tvorí základné atómy šesťčlenného nasýteného alebo nenasýteného heterocyklického kruhu a obsahujú 1 až 3 atómy dusíka. Uvedené zlúčeniny sa pripravia priamou alkyláciou alkalických solí heterocyklických...

Deriváty 5H, 10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-ónu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281274

Dátum: 04.03.1998

Autori: Hardy Jean-claude, Nemecek Patrick, Genevois-borella Arielle, Damour Dominique, Aloup Jean-claude, Ribeill Yves, Mignani Serge, Audiau François, Manfre Franco, Jimonet Patrick, Barreau Michel

MPK: A61K 31/495, A61K 31/675, C07D 233/90...

Značky: medziprodukty, farmaceutický, spôsob, deriváty, obsahom, 10h-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-ónu, prostriedok, přípravu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená -H, karboxyskupinu, alkoxykarbonylovú skupinu, skupinu -CO-NR4R5, -PO3H2 alebo CH2OH, R1 znamená skupinu -alk-NH2, -alk-NH-CO-R3, -alk-COOR4, -alk-CO-NR5R6 alebo -CO-NH-R7, R3 znamená alkylovú, fenylovú, fenylalkylovú, cykloalkylovú skupinu alebo -NR6R8, R4 a R6 znamená -H alebo alkylovú skupinu, R5 znamená -H, alkylovú, fenylovú, cykloalkylovú alebo fenylalkylovú skupinu alebo R5...