A61K 31/553

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Graupe Michael, Corkey Britton Kenneth, Zablocki Jeff, Kalla Rao, Parkhill Eric, Venkataramani Chandrasekar, Elzein Elfatih, Li Xiaofen, Koltun Dmitry, Jiang Robert, Martinez Ruben, Guerrero Juan, Perry Thao

MPK: C07D 413/04, C07D 267/14, A61K 31/553...

Značky: oxazopíny, kanála, iónového, modulátory

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Shirokawa Shin-ichi, Miyakoshi Naoki, Yoshinaga Mitsukane, Ishizaka Tomoko, Shimazaki Youichi, Wakasugi Daisuke, Kuwada Takeshi, Hattori Nobutaka

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/4196, A61K 31/454...

Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Ramos Rita, Liu Hui, Frederiksen Mathias, Machauer Rainer, Xiong Xin, Rueeger Heinrich, Hurth Konstanze, Neumann Ulf, Li Lei, Badiger Sangamesh, Lueoend Rainer Martin, Moebitz Henrik, Tintelnot-blomley Marina, Voegtle Markus, Chebrolu Murali, Holzer Philipp, Schaefer Michael, Veenstra Siem Jacob

MPK: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/553...

Značky: chorôb, neurologických, oxazínové, liečenie, použitie, deriváty

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Číslo patentu: 287583

Dátum: 21.02.2011

Autori: Grove Simon James Anthony, Zhang Mingqiang, Adam - Worrall Julia, Gilfillan Robert

MPK: C07D 221/00, A61K 31/553, A61P 25/28...

Značky: obsahom, farmaceutický, prostriedok, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané (pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch. Sú opísané aj farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na liečenie neurologických ochorení a psychiatrických porúch, ktoré sú odozvou na zvýšenie synaptických odoziev sprostredkovaných AMPA receptormi v centrálnej nervovej sústave.

Číslo patentu: 287150

Dátum: 28.12.2009

Autori: Grove Simon James Anthony, Shahid Mohammad, Zhang Mingqiang

MPK: A61K 31/554, A61K 31/553, A61P 25/00...

Značky: deriváty, prostriedok, benzoxazepínové, obsahom, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Benzoxazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde X znamená CO alebo SO2 R1, R2, R3 a R4 sú vzájomne nezávisle vybrané zo skupiny H, (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy, (C1-4)alkyloxy(C1-4)alkyl, halogén, nitro, kyano, NR8R9, NR8COR10 a CONR8R9 R5, R6 a R7 sú vzájomne nezávisle H alebo (C1-4)alkyl R8 a R9 sú vzájomne nezávisle H alebo (C1-4)alkyl alebo R8 a R9 spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, vytvárajú 5- až 6-členný nasýtený...

Číslo patentu: 286967

Dátum: 22.07.2009

Autori: Matthews Graham Paul, Häberlin Barbara

MPK: A61K 47/10, A61K 31/553, A61K 47/34...

Značky: dispergovateľná, spontánně, farmaceutická, n-benzoylstaurosporínu, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Spontánne dispergovateľná farmaceutická kompozícia na orálne podávanie obsahuje N-benzoylstaurosporín, hydrofilnú zložku a povrchovo aktívne činidlo.

Číslo patentu: E 16888

Dátum: 22.05.2009

Autori: Broenstrup Mark, Globisch Anja, Evers Andreas, Schreuder Herman, Wagner Michael, Kallus Christopher

MPK: A61P 7/00, A61K 31/553, C07D 273/01...

Značky: deriváty, sulfamidové, inhibitory, tafia, močovinové, makrocyklické

Text:

...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...

Číslo patentu: E 16640

Dátum: 29.10.2008

Autori: Vennerstrom Jonathan, Wang Xiaofang, Chollet Jacques, Zhou Lin, Dong Yuxiang, Matile Hugues, Charman Susan, Creek Darren, Wittlin Sergio, Sriraghavan Kamaraj, Charman William

MPK: A61K 31/4525, A61K 31/496, A61K 31/343...

Značky: antimalariká, dispiro, 1,2,4-trioxolánové

Text:

...jej nevýhodnost a nákladnosť.0011 Vrámci súčasného vývoja sa v oblasti liečby malárie používa peroxidová funkčná skupina. Ako príklad je možné uviesť liek artemisinín, ktorý obsahuje jedinečný heterocyklický farmakofor 1,2,4-trioxán. Predpokladá sa, že podstatou antimalarického účinku artemisinínu je jeho reakcia so železom v neviazaných heme molekulách u malarických parazitov vytvárajúcich voľné radikály, ktoré spôsobujú rozpad...

Číslo patentu: E 9695

Dátum: 22.07.2008

Autori: Munchhof Michael John, Dow Robert Lee

MPK: A61P 3/10, A61K 31/553, A61P 3/04...

Značky: substituované, bicyklolaktámové, zlúčeniny

Text:

...izoxazol-S-ol-B-yl, izoxazoI-3 ol-5-yl, tiazolidin-2,4-dión-5-yl, imidazolidin-2,4-dión-5-yl, 1 H-pyrol-2,5-dión-3-yI, lHimídazol-2-ol-5-yl, dihydropyrimidin-2,4(1 H,3 H)-dión-6-yl, imidazolidín-2,4-dión-1-yl,1 H-imidazol-5-ol-2-yI, 1 H-pyrazol-3-ol-1-yl, 1 H-pyrazol-3-ol-4-yl, 1,3,4-tiadiazol-2-ol-5 yl, 1,3,4-oxadiazol-2-ol-5-yl, 1,2,4-oxadiazol-3-ol-5-y|, 1,2,4-tiadiazol-3-ol-5-y|, oxazol 2-ol-4-yl, tiazol-2-ol-4-yl, tiazol-4-ol-2-yl,...

Číslo patentu: E 14921

Dátum: 12.05.2008

Autori: Liu Yongge, Kambayashi Junichi

MPK: A61K 31/55, A01N 43/00, A61K 31/553...

Značky: antracyklínovými, prežívania, zlepšenie, chemoterapeutickými, kardiotoxicity, vazopresínu, použitia, zníženie, činidlami, spôsoby, antagonistov

Text:

...indukovanej kardiotoxicity s veľmi obmedzenými priaznivými účinkamiře. Existuje teda urgentná a neuspokojená lekárska nevyhnutnoť na vyvinutie liečenia, ktoré je schopné znižovaťumožní, aby boli pacientom s rakovinou bezpečne podávané vyššie0008 Vazopresín (známy tiež ako antidiuretický hormón (ADH je malý peptid s deviatimi aminokyselinami, syntetizovaný v supraoptickom a paraventrikulárnom jadre hypotalámu a skladovaný v zadnej mozgovej...

Číslo patentu: E 8140

Dátum: 26.09.2007

Autori: Ollero-ollero Maria Lourdes, Rewinkel Johannes Bernardus Maria, Folmer Brigitte Johanna Bernita, Ibrahim Hemen

MPK: A61P 5/24, A61K 31/553, A61P 15/18...

Značky: modulátory, receptov, pyridooxazepínové, progesteronu

Text:

...substituent v polohe 14 b na tej istej strane kruhového systému. Táto relatívna stereochémia, to znamená stereochémia, v ktorej absolútna orientácia jedného substituenta je spojená s absolútnou orientáciou ďalšieho substituenta, sa odráža v názvosloví zlúčenin používaním predpony (cis)-.0020 Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sú uvažované na použitie v terapii.0021 Predložený vynález zahŕňa antikoncepčnú kompozíciu, ktorá obsahuje...

Číslo patentu: E 14992

Dátum: 13.03.2007

Autori: Yumoto Kazuhiro, Szardenings Anna Katrin, Cociorva Oana, Seto Shigeki, Fukuda Yasumichi, Nakamura Ayako, Nomura Masahiro, Okada Kyoko, Li Bei

MPK: A61K 31/553, A61K 31/538, A61K 31/4741...

Značky: aminochinolóny, inhibitory, gsk-3

Text:

...testovanou zíúčeninou.0020 Ako sa tu používa, výraz GSK 3 inhibítor sa týka zlúčeniny, ktorá vykazuje i 05., vzhľadom na GSK 3 nie viac ako približne 100 M, a v jednom uskutočnení, nie viac ako približne 50 M, ako sa meralo v bezbunkovej skúške pre GSK 3 inhibičnú aktivitu opísanú vo všeobecnosti tu nižšie. V určitých uskutočneniach. tu poskytnuté zlúčeniny vykazujú i 05., vzhľadom na GSK 3 nie viac ako približne 10 M, vjednom uskutočnení,...

Číslo patentu: E 7427

Dátum: 15.11.2006

Autori: Naidu Narasimhulu, Ueda Yasutsugu, Plamondon Serge, Banville Jacques, Ouellet Carl, Matiskella John, Walker Michael, Beaulieu Francis

MPK: C07D 498/00, A61K 31/553, A61P 31/00...

Značky: integrázy, inhibitory

Text:

...infekcie spojenej s vysokou rýchlosťou mutácie vírusu. Za týchto podmienok neúplné potlačenie vírusu spôsobené nedostatočnou účinnosťou lieku,zle dodržiavanie komplikovaného liečebného režimu rovnako ako vlastné farmakologicke bariéry expozície poskytujú úrodnú pôdu na vznik rezistencie. Viac znepokojujúce sú súčasné zistenia,ktoré ukazujú, že replikácia na -nízkej úrovni pokračuje dokonca, aj keď množstvo vírusu V plazme pokleslo pod...

Číslo patentu: E 13935

Dátum: 17.08.2006

Autori: Cheng Zhen Zhuang, Landry Donald W, Marks Andrew Robert, Deng Shixian, Lehnart Stephan E

MPK: C07D 281/02, C07D 281/10, A61K 31/553...

Značky: poruch, moduláciu, liečbu, zahŕňajúcich, receptorov, činidla, prevenciu

Text:

...formy ochorenia, ktorých výsledkom je trvalá aktivácia sympatického nervového systému a zvýšené hladiny katecholamínu v plazme, spôsobujú maladaptívnu aktiváciu intracelulárnych stresových dráh, čoho výsledkom je destabilizácia RyR 1 kanála V uzavretom stave a únik intracelulárneho Ca. Zistilo sa, že SR únik Ca prostredníctvom RyRl kanálov vyčerpáva intracelulárne SR zásoby vápnika, aby sa zvýšila kompenzačná energetická spotreba a aby bola...

Číslo patentu: E 14690

Dátum: 17.08.2006

Autori: Lehnart Stephan, Marks Andrew Robert, Cheng Zhen Zhuang, Landry Donald, Deng Shixian

MPK: C07D 281/10, A61K 31/553

Značky: prevenciu, liečbu, poruch, zahŕňajúcich, receptorov, moduláciu, činidla

Text:

...V plazme, spôsobujú maladaptívnu aktiváciu intracelulárnych stresových dráh, čoho výsledkom je destabilizácia RyR 1 kanála v uzavretom stave a únik intracelulárneho Cau Zistilo sa, že SR únik Caprostrednictvom RyR 1 kanálov vyčerpáva intracelulárne SR zásoby vápnika, aby sa zvýšila kompenzačná energetická spotreba a aby bola výsledkom akcelerácia svalovej únavy. Stresom indukovaný svalový defekt permanentne redukuje izolovaný sval a...

Číslo patentu: E 11481

Dátum: 21.09.2005

Autori: Hangauer David, Edgar Dale, Solomon Michael, Shiosaki Kazumi, White James

MPK: A61K 31/553, A61P 25/00, C07D 267/02...

Značky: kyselina, použitie, dimetylpropánová, spánku, 3-[4-dibenzo[b,f][1,4]oxazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, poruch, liečbe

Text:

...zlúčeniny na vyvolanie spánku sú účinné pri liečbe spánok - nástup nespavosti, t.j. obtiažl subjektu pri upadaní do spánku, v súčasnej dobe tu nie sú lieky, ktoré je možné indikovať na liečbu spánku pri zachovávaní nespavosti, t.j. udržiavanie spánku subjektu počas normálneho obdobia spánku, po upadnutl do spánku. Preto tu je tiež potrebná zlepšená farmaceutické liečba pre udržiavanie spánku u subjektov, ktoré potrebujú takúto liečbu.0006...

Číslo patentu: E 6270

Dátum: 29.07.2005

Autori: Fumero Silvano, Pilato Francesco, Traversa Silvio, Bertarione Rava Rossa Luisa, Mainero Valentina, Barone Domenico

MPK: A61P 13/00, A61P 1/00, A61K 31/553...

Značky: kinázy, inhibítora, použitie, patológií, spojených, liečenie, k-252a, hmgb1, prevenciu

Text:

...faktoru, najmä na liečenie zápalu, alergií, rakoviny. sepsy, MS,reumatoidnej artritidy alebo psoriázy. W 0 96/13506 sa týka použitia K-252 a derivátu na liečenie neurologických ochorení.Chirurgická procesy počas angioplastiky často vyvolávajú poškodenia intimy spôsobujúce poškodenie a nekrózu rôznych typov buniek, vrátane endotelových buniek. Toto môže vyústit do restenózy, stavu charakterizovaného znovu uzavretím artérií - spôsobeným spätnou...

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Matsumoto Yoko, Ikegashira Kazutaka, Ando Izuru, Niwa Yasushi, Sato Toshihiro, Nomura Yukihiro, Hirashima Shintaro, Noji Satoru, Yamanaka Hiroshi, Oka Takahiro

MPK: A61K 31/55, A61K 31/407, A61K 31/5365...

Značky: zlúčeniny, inhibítora, použitie, heterocyklické, kondenzované, polymerázy

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Číslo patentu: E 5849

Dátum: 17.11.2004

Autori: Fabbro Doriano, Buchdunger Elisabeth

MPK: A61K 31/553, A61K 31/506, A61K 31/502...

Značky: mutantnej, formy, inhibitory

Text:

...závislé od KIT patria ochorenia, ktoré sa vyznačujú nasledujúcimi známymi mutáciami KIT D 816 F, D 816 H, D 816 N, D 86 Y, D 816 V, K 642 E, Y 823 D, Del 550-558, Del 557-561, N 822 K, V 654 A, N 822 H, Del 550-558 V 654 A, Del 557-561 V 654 A, Ins 503 AY, V 560 G, 558 NP, Del 557-558, Del VVS 59-560, F 522 C, Del 579, R 634 W,K 642 E, T 8011, C 809 G, D 820 Y, N 822 K, N 822 H, Y 823 D, Y 823 C a T 6701.V rámci dôležitého uskutočnenia...

Číslo patentu: E 2677

Dátum: 02.10.2003

Autori: Rosamond James, Woods James, Shenvi Ashokkumar, Kang James, Dembofsky Bruce, Becker Christopher, Simpson Thomas, Jacobs Robert, Ohnmacht Cyrus

MPK: A61K 31/554, A61K 31/553, A61K 31/55...

Značky: nové, použitie, laktamy

Text:

...vybrané z Cmalkylu, hydroxyskupiny, Clgalkoxyskupiny alebo skupiny NRaRbR° je pri každom výskyte nezávisle vybrané z H, OH, F, Cl, Br, I, CN, N 02, CF 3, Cmalkylu ale bo Cwalkoxyskupíny R 2 a R 3 sú pri každom výskyte nezávisle Vybrané z H, Ckealkylu, 04-5 cykloalkylu, arylu aleboR 4 je H, CHR 7 R 3, 5- alebo 6- členný cykloalkylový, 5- alebo 6- členný heterocyklický, 5 alebo 6- členný aromatický kruh, prípadne substituovaný 0, l alebo...

Číslo patentu: E 9832

Dátum: 18.06.2003

Autori: Torcia Maria, Guarna Antonio, Garaci Enrico, Cozzolino Frederico

MPK: A61K 31/551, A61K 31/553, A61K 31/55...

Značky: liečenie, chorôb, farmaceutické, kompozície, súvisiacich, neurotrofínmi

Text:

...RarboXyCLgaIkyI,metyloxykairbonylCzilkyl, karboxyaryl, karboaIkyloxy-fenyl, ~bitenyl, maftyl, alkyl karbamoyl-tbnyl, -biľcnyl, -naftyl a -(postramié reťazce aminokyselín), ileboR. a R 3, Llohromady, sú CHuIkyI, Cgułllkťllyl, cyklopropyl, cyklobutyl, eyklopentyl,cyklohexyl, cykloheplyl, cyklooktyl, norbomanyl, kanfanyl, adamantanyl, tvoria mostík s 3, 4, 5, 6 členmi, R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúccj z H, Cpgâllíyl, Czgalkenyl, C...

Číslo patentu: E 5936

Dátum: 13.06.2003

Autori: Green Jonathan Edward, Bell Michael Gregory, Grese Timothy Alan, Coghlan Michael Joseph, Matthews Donald Paul, Jadhav Prabhakar Kondaji, Steinberg Mitchell Irvin, Fales Kevin Robert

MPK: A61P 7/00, A61K 31/553, A61K 31/18...

Značky: hormonu, steroidného, modulátory, tricyklické, nukleárneho, receptora

Text:

...Crohnovho syndrómu, primárneho a sekundárneho hyperaldosteronizmu, zvýšenej retencie sodíka, zvýšenej(izolovanej systolickej a kombinovanej systolickej/diastolickej), arytmil, srdcovej ñbrózy, Barlterovho syndrómu a porúch spojených snadmernými hladinami katecholamínu. Hadley, M.E., ENDOCRINOLOGY, 2. vydanie, str. 366-381,(1988) a Brilla a kol., Journal of Molecular and Cellular Cardiology, 25 (5),str. 563-575 (1993). Ďalej, zvýšené...

Číslo patentu: E 8720

Dátum: 27.01.2003

Autori: Lampilas Maxime, Rowlands David Alun, Fromentin Claude, Aszódi József

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/439, A61K 31/55...

Značky: heterocyklické, inhibitory, aktívne, zlúčeniny, beta-laktamáz, nové

Text:

...dvojväzbovú skupinu -C(O)-B- pripojenú k atómu dusíka atómomuhlíka, B predstavuje dvojväzbovú skupinu -O-(CH 2)~ pripojenú ku karbonylu atómom kyslíka, skupinu -NRg-(CH 2)« alebo -NRg-O- pripojenú ku karbonylu atómom dusíka, n je rovné 0 alebo 1 a R 3, v prípade -NRg-(CH 2) je vybrané zo skupiny tvorenej vodíkom OH, R, OR, Y, OY, Y 1, OY 1, Yz, OY 2, Ya,OCHZCHZSOmR, OSlRaRbRC a SiRaRbRc zvyškom, a v pripade -NRa-O- je vybrané zo...

Číslo patentu: E 14973

Dátum: 27.01.2003

Autori: Aszódi József, Rowlands David Alun, Fromentin Claude, Lampilas Maxime

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/439, A61K 31/55...

Značky: aktívne, inhibitory, beta-laktamázy, zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...alebo -NRa-O- pripojenú ku karbonylu atómom dusíka, n je rovné 0 alebo 1 a R 3, v prípade -NR 5-(CHg)- je vybranézo skupiny tvorenej vodíkom OH, R, OR, Y, OY, Y 1, OY 1, Yz, 0 Y 2, Ya,OCHgCH 2 SOmR, OSiRaRbRc a siRaRbRc zvyškom, a v prípade -NRa-Ó- je vybrané zo skupiny tvorenej vodíkom, R, Y, Y 1, Yz, Y 3 a SiRaRbRc zvyškom, Re,R 1, a Rc predstavujú jednotlivo lineárny alebo rozvetvený alkylový zvyšok obsahujúci 1 až 6 atómov uhlíka alebo...

Číslo patentu: E 8218

Dátum: 19.07.2002

Autori: Poyser Jeffrey Philip, Morley Andrew, Johnstone Craig, Faull Alan

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4025, A61K 31/407...

Značky: zlúčeniny, nové

Text:

...fosfatázami(PTPs) a tyrozín kinázami (Amer a kol., .IBC 273229417-29423, 1998 Hu a kol., JBC 273233561-33565, 1998 Kaekawa a kol., Biochem. J. 3372179-184, 1999 Singh a kol., JBC 271 31049-31054, 1996). Ukazuje sa. že mechanizmus účinku týchto enzýmov spočíva v regulácii fbsforylačného stavu IKB. Tak sa napríklad ukazuje, že PTPl B a neidentiñkovaná tyrozín kináza priamo regulujú fosforyláciu lyzínového zvyšku (K 42) na KB-a, ktorý má zase...