A61K 31/55
Adičné soli galantamínu, postup ich prípravy, ich použitie a prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: 288146
Dátum: 13.11.2013
Autori: Bachratá Stanislava, Veverková Eva, Ratkovská Ľubica, Veverka Miroslav
MPK: A61K 31/55, C07D 491/06
Značky: obsahom, postup, adičné, galantamínu, přípravky, přípravy, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a galantamínu, ako aj ich hydrátov alebo solvátov v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.
Laktámová zlúčenina na inhibíciu uvoľňovania alebo syntézy beta-amyloidového peptidu
Číslo patentu: 288065
Dátum: 21.03.2013
Autori: Latimer Lee, Mcdaniel Stacey Leigh, Tung Jay, Nissen Jeffrey Scott, Audia James Edmund, John Varghese, Thorsett Eugene
MPK: C07D 223/16, A61K 31/55
Značky: peptidů, inhibíciu, beta-amyloidového, uvolňovania, zlúčenina, syntézy, laktámová
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288003
Dátum: 07.09.2012
Autori: Mark Michael, Lotz Ralf, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Maier Roland, Eckhardt Matthias
MPK: A61K 31/55, A61K 31/522, A61K 31/551...
Značky: prostriedok, farmaceutický, obsahom, výroby, xantínové, použitie, deriváty, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Jolidon Synese, Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Vieira Eric, Lindemann Lothar
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/501...
Značky: alosterické, modulátory, mglur5, pozitívne, etynylové, deriváty
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
Inhibítory bromodomény a ich použitie
Číslo patentu: E 19286
Dátum: 02.12.2011
Autori: Côté Alexandre, Hewitt Michael, Albrecht Brian, Nasveschuk Christopher, Taylor Alexander, Audia James Edmund, Leblanc Yves, Harmange Jean-christophe, Gehling Victor, Vaswani Rishi
MPK: A61P 35/00, A61K 31/424, A61K 31/55...
Značky: použitie, bromodomény, inhibitory
Text:
...I).0008 Poskytované zlúčeniny, ich farmaceutický prijateľné kompozície, sú užitočné na liečenie rôznych chorôb,porúch alebo stavov spojených s abnonnálnymi bunkovými odozvami spustenými javmi sprostredkovanými proteínmi obsahujúcimi bromodoménu. Takéto choroby, poruchy alebo stavy zahrnujú tie, čo sú opisané v tomto dokumente. 0009 Poskytované zlúčeniny sú tiež užitočné na štúdium proteínov obsahujúcich bromodoménu v biologických a...
Laktámová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie ako liečivo
Číslo patentu: 287794
Dátum: 16.09.2011
Autori: Mitchell David, Buccilli Lynne Ann, Engel Gary Lowell, Audia James Edmund, Mcdaniel Stacey Leigh, Aikins James Abraham, Koenig Thomas Mitchell
MPK: A61K 31/55, A61P 25/28, C07D 223/00...
Značky: liečivo, použitie, spôsob, přípravy, laktámová, zlúčenina
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je (N)-((S)-2-hydroxy-3-metylbutyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-metyl- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-ón dihydrát, jeho použitie ako liečiva na prevenciu, liečenie alebo inhibíciu rozvoja Alzheimerovej choroby a spôsob jeho prípravy.
Použitie kombinácie inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín na liečenie srdcovej nedostatočnosti so zachovanou systolickou funkciou
Číslo patentu: E 19251
Dátum: 14.06.2011
Autori: Lerebours-piegeonniere Guy, Feldmann Luc, Vilaine Jean-paul, Thuillez Christian, Mulder Paulus, Roussel Jérôme, Fratacci Marie-dominique
MPK: A61K 31/4045, A61K 45/06, A61K 31/55...
Značky: liečenie, prúdu, nedostatočnosti, systolickou, konvertujúceho, srdcovej, inhibítora, angiotenzín, kombinácie, použitie, sínusového, zachovanou, enzymů, funkciou
Text:
...dysfunkciou ľavej srdcovej komory už nie je jedinou formou srdcovej nedostatočnosti. Stále častejšie majú pacienti, ktorí trpia srdcovou nedostatočnosťou, ejekčnú frakciu vyššiu než 40 . Podiel srdcovej nedostatočnosti nazývanej diastolická (alebo skôr so zachovanou systolickou funkciou) sa s vekom zvyšuje. Aktuálne činí 30 až 40 z hospitalizácií kvôli srdcovej nedostatočnosti a po 80. roku prekračuje vo výskyte srdcová nedostatočnosť so...
Kvapalný nosný sprej obsahujúci nízku dávku naltrexónu
Číslo patentu: E 20713
Dátum: 20.05.2011
Autori: Raffaeli William, Angeli Roberto, Rigamonti Maria Adele
MPK: A61K 31/485, A61K 9/00, A61K 31/55...
Značky: kvapalný, naltrexonu, sprej, nízku, obsahujúci, dávku, nosný
Text:
...závratu a nevoľnosti z pohybu, ako je transderrnálny skopolarnín, majú určitý stupeň účinnostidochádza k zníženiu motility žalúdka, ktorá odpovedá na metoklopramid (10 mg po dobu 3 dní). Keď je zrejmá intolerancia voči morñnu, môže sa nahradiť metadónom, ktorý vytvára tento účinok v menšom rozsahu.svrbenie Mechanizmus pôsobenia, ktorý vytvára tento symptóm, je neznámy. Zdá sa, že je sprostredkovaný receptonni a/alebo je antagonizovaný...
Prostriedok s riadeným uvoľňovaním obsahujúci galantamín, spôsob jeho prípravy, dávková forma a farmaceutické balenie s jeho obsahom a použitie galantamínu na výrobu tohto prostriedku
Číslo patentu: 287676
Dátum: 27.04.2011
Autori: Gilis Paul Marie Victor, De Weer Marc Maurice Germain, Van Dycke Frederic Anne Rodolf, De Bruijn Herman Johannes Catherina, Mcgee John Paul, De Condé Valentin Florent Victor
MPK: A61P 25/28, A61K 9/54, A61K 31/55...
Značky: galantamínu, obsahom, uvoľňovaním, prostriedku, přípravy, dávková, galantamín, použitie, balenie, spôsob, farmaceutické, prostriedok, tohto, forma, riadeným, obsahujúci, výrobu
Zhrnutie / Anotácia:
Prostriedok s riadeným uvoľňovaním, ktorý obsahuje častice obsahujúce galantamín (aktívna zložka) alebo jeho farmaceuticky prijateľnú adičnú soľ s kyselinou, farmaceuticky prijateľnú prísadu rozpustnú vo vode a voliteľne iné farmaceuticky prijateľné prísady, kde sú uvedené častice potiahnuté membránovým povlakom riadiacim rýchlosť uvoľňovania, obsahujúcim vo vode nerozpustný polymér, a prípadne zmäkčovadlo, a spôsob jeho prípravy. Dávková forma...
Merkaptoacetylamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287616
Dátum: 16.03.2011
Autori: Seiz Werner, Mehdi Shujaath, Anderson Barbara Ann, Kleemann Heinz-werner, Koehl Jack Roger, Seuring Bernhard, Gerken Manfred, Jablonka Bernd, Flynn Gary, Linz Wolfgang
MPK: C07D 471/04, A61K 31/55, A61P 9/04...
Značky: spôsob, použitie, ktorá, deriváty, kompozícia, merkaptoacetylamidové, přípravy, obsahuje, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané merkaptoacetylamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom na ošetrovanie kardiovaskulárnych ochorení, napríklad hypertenzie a kongestívneho zlyhania srdca. Použitie opisovaných zlúčenín na inhibíciu angiotenzín konvertujúcemu enzýmu a neutrálnej endopeptidázy.
Farmaceutická kompozícia vo forme suspenzie obsahujúca oxkarbazepín
Číslo patentu: 287553
Dátum: 03.01.2011
Autori: Billington Michael, Sigg Juergen
MPK: A61K 9/10, A61K 31/55
Značky: suspenzie, oxkarbazepín, kompozícia, obsahujúca, formě, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia vo forme suspenzie obsahuje 1 až 20 % (g/ml) oxkarbazepínu, 0,75 až 2 % (g/ml) antioxidantu, zmes karboxymetylcelulózy a mikrokryštalickej celulózy v rozsahu 1,25 až 1,95 % (g/ml) celkovej kompozície a žiadnu hydroxyetylcelulózu, pričom pomer karboxymetylcelulózy k mikrokryštalickej celulóze v zmesi je 1 : 5 až 1 : 12. Je opísaná aj nádoba s objemom na plnenie od 50 ml do 300 ml, ktorá obsahuje suspenziu oxkarbazepínu a...
Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora
Číslo patentu: E 20335
Dátum: 15.11.2010
Autori: Namala Rambabu, Jayarajan Pradeep, Kota Laxman, Ahmad Ishtiyaque, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Jasti Venkateswarlu, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Shinde Anil Karbhari, Muddana Nageshwara Rao, Dwarampudi Adi Reddy, Gampa Murlimohan, Nirogi Ramakrishna, Kodru Padmavathi, Kambhampati Ramasastri, Kandikere Vishwottam Nagaraj
MPK: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...
Značky: heterocyklylové, histamínového, zlúčeniny, ligandy, receptora
Text:
...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...
Benzodiazepínový bromodoménový inhibítor
Číslo patentu: E 16123
Dátum: 06.08.2010
Autori: Mirguet Olivier, Gosmini Romain Luc Marie
MPK: A61K 31/55, A61P 43/00, A61P 35/00...
Značky: inhibitor, bromodoménový, benzodiazepínový
Text:
...alebo jeho farmaceuticky prijateľné soľ. 0013 Vhodné farmaceuticky prijateľné soli môžu zahŕňať kyslé alebo zásadité adične soli. Kvôli prehľadu vhodných solí pozri Berge a ďalší. J. Pharm. Sci., 661-19, (1977). Zvyčajne sa môže farmaceuticky prijateľné-3 soľ ľahko pripraviť použitím požadovanej kyseliny alebo zásady, ako je to vhodné. Výsledná soľ môže vyzrážať z roztoku a byť zozbieraná ñltráciou alebo sa môže obnoviť odparenim...
Benzodiazepínový bromodoménový inhibítor
Číslo patentu: E 20755
Dátum: 06.08.2010
Autori: Mirguet Olivier, Gosmini Romain Luc Marie
MPK: A61P 35/00, A61K 31/55, A61P 43/00...
Značky: bromodoménový, inhibitor, benzodiazepínový
Text:
...alebo zásady, ako je to vhodné. Výsledná soľ sa môže vyzrážat z roztoku a byt izolovaná ñltráciou alebo sa môže izolovat odparením rozpúštadIa.0014 Farmaoeuticky prijateľné zásaditá adičná soľ sa môže vytvorit reakciou zlúčeniny vzorca (l) s vhodnou anorganiokou alebo organickou zásadou, (napriklad trietylamlnom, etanolamínom, trietanolamínom,cholínom, arginlnom, Iyzínom alebo histidinom), voliteľne vo vhodnom rozpúšťadle, za poskytnutia...
Použitie mirtazapínu na liečenie porúch spánku
Číslo patentu: 287396
Dátum: 29.07.2010
Autori: Van Den Berg Frans, Ruigt Gerardus Stephanus Franciscus
MPK: A61P 25/00, A61K 31/55
Značky: liečenie, spánku, poruch, mirtazapínu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie mirtazapínu na výrobu lieku na liečenie primárnej nespavosti u jedinca, ktoré zahŕňa podávanie mirtazapínu v jednotkovej liečebnej dávke, ktorá je 0,1 až 5 mg mirtazapínu.
Trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2H- tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1H-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová kyselina
Číslo patentu: E 15280
Dátum: 28.06.2010
Autori: Chen Xinchao, Remick David Michael, Frank Scott Alan, Pedersen Steven Wayne
MPK: A61P 9/10, A61K 31/55, C07D 403/12...
Značky: tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1h-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová, trans-4-[[(5s)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2h, kyselina
Text:
...V iných formách je BCCA poskytnutá ako BCCA.hydrát alebo BCCA(buď voľná kyselina alebo sol).solvát v kryštalickej forme. V ďalších formách predmetný vynález poskytuje BCCA z BCCA.hydrátu alebo BCCA.soIvátu v amorfnej pevnej forme.0010 Predmetný vynález poskytuje zlúčeninu, ktorou je BCCA.hydrát v kryštalickej forme charakteristickej röntgenovým práškovým difraktogramom získaným z CuKa zdroja (A 1,54056 A), ktorý zahŕňa píky pri a) 7,5, 9,2,...
Použitie roztoku obsahujúceho epinastín ako aktívnu látku
Číslo patentu: 287343
Dátum: 24.06.2010
Autori: Duschler Gerold, Trach Volker
MPK: A61K 31/55, A61K 9/08
Značky: epinastín, roztoku, použitie, obsahujúceho, aktívnu, látku
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie roztoku, ktorý obsahuje epinastín ako aktívnu látku, voliteľne vo forme jeho racemátu, enantiomérov a voliteľne vo forme jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou, v koncentrácii 0,0005 až 0,1 % hmotn. vodu alebo fyziologický soľankový roztok ako rozpúšťadlo tlmivý roztok na úpravu pH na hodnotu 6,5 až 7,2, voliteľne prostredníctvom pridávania hydroxidu sodného konzervačnú látku a voliteľne chelatačné látky látky...
Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287338
Dátum: 16.06.2010
Autori: Canan-koch Stacie, Thoresen Lars Henrik, Webber Stephen Evan, Tikhe Jayashree Girish
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/55, A61K 31/551...
Značky: tricyklická, obsahom, zlúčenina, kompozícia, farmaceutická, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.
Použitie derivátov benzazepín-N-kyseliny octovej na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku
Číslo patentu: 287254
Dátum: 24.03.2010
Autori: Wilkins Martin, Waldeck Harald, Thormählen Dirk
MPK: A61K 31/55, A61P 9/00
Značky: derivátov, tlaku, farmaceutických, vysokého, výrobu, prípravkov, octovej, krvného, použitie, liečbu, benzazepín-n-kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie derivátov benzazepínkyseliny-N-octovej, ktoré obsahujú v alfa-polohe k dusíkovému atómu oxoskupinu a v polohe 3 sú substituované 1-(karboxyalkyl)cyklopentylkarbonylamínovým zvyškom, ich solí a biolabilných esterov na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku, najmä na liečbu určitých foriem sekundárneho vysokého krvného tlaku u väčších cicavcov, najmä u človeka.
Pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou
Číslo patentu: 287248
Dátum: 24.03.2010
Autori: Mastroianni Domenico, Nacci Vito, Campiani Giuseppe, Minetti Patrizia, Di Cesare Assunta
MPK: A61P 25/00, A61K 31/55, C07D 209/00...
Značky: pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny, použitie, přípravu, antipsychotickou, liečiv, aktivitou
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou.
Použitie galantamínu ako voľnej bázy alebo ako adičnej soli s kyselinou na výrobu liečiva na liečenie kognitívnych porúch
Číslo patentu: 287235
Dátum: 15.03.2010
Autori: Moormann Joachim, Becher Frank, Hille Thomas, Opitz Klaus
MPK: A61K 31/55, A61P 25/00
Značky: výrobu, kyselinou, poruch, kognitívnych, použitie, liečenie, adičnej, voľnej, liečivá, bázy, galantamínu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie galantamínu pri výrobe liečiva na liečenie kognitívnych porúch vyskytujúcich sa u ľudí alebo iných stavovcov ako následok príležitostného alebo chronického užívania alebo zneužívania halucinogénnych látok, akútnej otravy alebo chronického vystavenia sa environmentálnym jedom.
Spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov
Číslo patentu: 287217
Dátum: 22.02.2010
Autori: Lohse Olivier, Zaugg Werner, Fünfschilling Peter, Beutler Ulrich, Kaufmann Daniel
MPK: C07C 237/00, A61K 31/55, A61P 25/00...
Značky: spôsoby, derivátov, dibenzo[b,f]azepínových, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov vzorca (III) karbamoyláciou zlúčeniny vzorca (II), kde R1 je (C1-4)alkyl kyanátom kovu, pričom reakcia sa uskutočňuje použitím kyseliny octovej, s podstatným nadbytkom kyanátu kovu a bez ďalšieho rozpúšťadla. Hydrolýzou zlúčeniny všeobecného vzorca (III) sa pripraví zlúčenina vzorca (IV).
Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1ß, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob prípravy
Číslo patentu: 287195
Dátum: 22.02.2010
Autori: Bemis Guy, Lauffer David, Nyce Philip, Golec Julian, Fridman Wolf Herman, Matharu Saroop, Murdoch Robert, Wannamaker Woods, Batchelor Mark, Murcko Mark, Su Michael, Robidoux Andrea, Gu Yong, Gillespie Roger, Wilson Keith, Livingston David, Mullican Michael, Bebbington David, Zelle Robert
MPK: A61K 31/55, C07D 487/00, A61K 38/08...
Značky: prostriedok, inhibitory, konvertujúceho, obsahom, spôsob, interleukín-1ß, přípravy, enzymů, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa nová trieda zlúčenín, ktoré sú inhibítormi enzýmu konvertujúceho interleukín-1 beta (ICE), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. ICE inhibítory sú charakterizované špecifickými štrukturálnymi a fyzikálno-chemickými vlastnosťami. Ďalej je opísané použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, apoptózou, IGIF a IFN-gama, zápalových ochorení,...
Kombinácia účinných látok na medikamentóznu terapiu návykových alebo omamných prostriedkov
Číslo patentu: 287180
Dátum: 27.01.2010
Autori: Moormann Joachim, Mucke Hermann, Opitz Klaus
MPK: A61K 31/185, A61K 31/485, A61K 31/519...
Značky: návykových, účinných, kombinácia, medikamentóznu, prostriedkov, omamných, látok, terapiu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kombinácia účinných látok z aspoň jedného modulátora cholínergického systému s aspoň jednou antiexcitatórne pôsobiacou substanciou na medikamentóznu terapiu návykových alebo omamných prostriedkov, predovšetkým alkoholu.
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 13290
Dátum: 23.12.2009
Autori: Serkiz Bernard, Lecouve Jean-pierre, Peglion Jean-louis, Lerestif Jean-michel, Dessinges Aimée
MPK: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...
Značky: solí, kyselinou, ivabradínu, nový, spôsob, adičných, syntézy, farmaceutický, prijateľnou
Text:
...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1- piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepín, spôsob čistenia tohto tiazepínu, spôsob prípravy kryštalického 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]ti…
Číslo patentu: 287145
Dátum: 14.12.2009
Autor: Snape Evan William
MPK: C07D 281/00, A61K 31/55, A61P 25/00...
Značky: tohto, kompozícia, 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1, piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepín, čistenia, spôsob, krystalického, obsahujúca, krystalický, přípravy, 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]ti, tiazepínu, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa farmaceutická kompozícia obsahujúca kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)-dibenzo[b,f][1,4]- tiazepín, ktorý má vyššiu ako 90 % čistotu alebo má vyššiu ako 99 % čistotu, a farmaceuticky prijateľné riedidlo alebo nosič. Opisuje sa tiež spôsob čistenia tohto tiazepínu kryštalizáciou z metyl-terc-butyléteru. Kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)- dibenzo[b,f][1,4]tiazepín alebo jeho farmaceuticky...
Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 287113
Dátum: 20.11.2009
Autori: Janssens Frans Eduard, Sommen François Maria, Guillemont Jérome Emile Georges
MPK: C07D 221/00, A61K 31/55, A61P 1/00...
Značky: spôsob, substituovaný, farmaceutický, prípravok, použitie, obsahom, benzimidazolu, přípravy, analog, homopiperidylový
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu vzorca (I), jeho N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde -A- je nasýtená alebo nenasýtená homopiperidinylová skupina s jednou dvojitou väzbou, ktorá je substituovaná R2, ktorým je H, OH, alkyl s 1 až 4 atómami C alebo alkyloxy s 1 až 4 atómami C, -a1=a2-a3=a4- je dvojmocná skupina, R1 je H, alkyl s 1 až 6 atómami C, aryl1, aryl1alkyl s 1 až 6 atómami C v alkyle,...
Ivabradín a jeho použitie pri diagnostickej metóde s použitím koronárnej angiografie s počítačovou tomografiou s násobnými rezmi
Číslo patentu: E 10288
Dátum: 06.11.2009
Autori: Dubost-brama Ariane, Lerebours-pigeonniere Guy, Fleurinck Carmen
MPK: A61K 31/55, A61K 49/00
Značky: násobnými, použitie, rezmi, metóde, tomografiou, použitím, koronárnej, ivabradín, počítačovou, angiografie, diagnostickej
Text:
...na podávanie metoprololu, B-blokátora, u pacientov podrobených koronámej angiografii pomocou počítačovej tomograñe s násobnými rezmi na zlepšenie kvalityzískaných zobrazení znižovaním srdcovej frekvencie.0011 Prihlasovateľ teraz zistil, že ivabradín je schopný znižovať srdcovú frekvenciu V predstihu. Táto vlastnosť umožňuje počítať s využitím ivabradínu u pacientov so zvýšenou srdcovou frekvenciou, podrobovaných koronámej angiograñi...
Kondenzované azepíny ako vazopresínové agonisty, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287005
Dátum: 17.08.2009
Autori: Yea Christopher Martyn, Franklin Richard Jeremy, Ashworth Doreen Mary, Pitt Gary Robert William, Hudson Peter
MPK: A61P 13/00, C07D 403/00, A61K 31/55...
Značky: použitie, obsahom, farmaceutický, azepíny, agonisty, kondenzované, vazopresínové, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286975
Dátum: 27.07.2009
Autori: Langkopf Elke, Lotz Ralf, Maier Roland, Eckhardt Matthias, Mark Michael, Himmelsbach Frank
MPK: A61K 31/519, A61K 31/55, A61K 31/551...
Značky: prostriedok, deriváty, použitie, obsahom, farmaceutický, výroby, xantínové, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a ich soli majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV (DPP-IV). Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy...
Farmaceutické prostriedky obsahujúce ligandy dopamínových receptorov
Číslo patentu: E 18597
Dátum: 16.07.2009
Autori: Dedhiya Mahendra, Sarkar Ranajoy, Chhettry Anil
MPK: A01N 43/62, A61K 31/55
Značky: receptorov, obsahujúce, ligandy, farmaceutické, prostriedky, dopamínových
Text:
...dávkových foriem s okamžitým uvoľňovaním, výhodne uvoľňuje liek rýchlo a biodostupne.0008 V inom uskutočnení sú popísané stabilné a biodostupné orálne prostriedky obsahujú cariprazin alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, V ktorých množstvo hydrolyticky degradovanýchproduktov je nižšie ako 1 5 (množstvo/množstvo).0009 Ešte V inom uskutočnení stabilné a biodostupné pevné orálne prostriedky obsahujú. cariprazin hydrochlorid, v ktorých...
Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 286882
Dátum: 10.06.2009
Autori: Atassi Ghanem, Perron-sierra Françoise, Tucker Gordon, Casara Patrick, Saint-dizier Dominique
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4164, A61K 31/426...
Značky: bicyklické, obsahujú, receptoru, vitronektínu, zlúčeniny, antagonistické, spôsob, farmaceutické, prostriedky, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...
Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie
Číslo patentu: E 14823
Dátum: 09.04.2009
Autori: Suda Yoshimitsu, Fujita Hidenori, Egami Kosuke
MPK: A61K 31/55, A61K 31/47, A61K 31/4709...
Značky: acyltiomočovinová, použitie, soľ, zlúčenina
Text:
...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...
Spiro-indolové deriváty na liečenie parazitických ochorení
Číslo patentu: E 15862
Dátum: 01.04.2009
Autori: Ang Shi Hua, Leong Seh Yong, Zou Bin, Wong Wei Lin Josephine, Krastel Philipp, Tan Liying Jocelyn, Yeung Bryan Ks
MPK: A61K 31/437, A61K 31/407, A61K 31/424...
Značky: liečenie, deriváty, spiro-indolové, parazitických, ochorení
Text:
...a benznidazol. Avšak problémy s týmito súčasnými terapiami zahŕňajú ich škodlivé vedľajšie účinky, dĺžku liečby a požiadavky na lekársky dohľad v priebehu liečenia. Navyše je liečba skutočne účinná len, keď sa podáva v priebehu akútnej fázy ochorenia. Už vznikla rezistencia voči dvom liečivám prvého radu. Antifungálne činidlo amfotericín bolo navrhnuté ako liečivodruhého radu, ale toto liečivo je drahe a relatívne toxické.EP 0466 548 Auvádza...
Gama-karbolíny kondenzované so substituovaným heterocyklom
Číslo patentu: E 17869
Dátum: 12.03.2009
Autori: Tomesch John, Wennogle Lawrence
MPK: C07D 471/16, A61K 31/55
Značky: kondenzované, heterocyklom, gama-karbolíny, substituovaným
Text:
...liečiva, je kriticky dôležité vo farmaceutickom vývoji identifikovať farmaceutickú zlúčeninu v optimálnej fyzikálnej forme (napr. voľná báza alebo soľ V pevnej, kvapalnej, kryštalickej, hydrátovej, solvátovej, amorŕnej alebo polymorfnej forme).0006 Prekvapivo sme zistili, že príslušný so substituovaným heterocyklom kondenzovaný gama-karbolín je zvlášť stabilný vo forme adičnej soli s kyselinou toluénsulfónovou. a je zvlášť výhodný pri...
Kombinácia inhibítora sínusového If prúdu a beta blokátora
Číslo patentu: E 14458
Dátum: 12.02.2009
Autori: Lerebours Guy, Calvet Jean-henri
MPK: A61P 9/04, A61K 31/165, A61K 31/55...
Značky: kombinácia, prúdu, inhibítora, blokátora, sínusového
Text:
...je teda spojené so synergiou medzi účinnými zložkami, t.j. ívabradínom ako inhibítoromsínusového If prúdu a atenololom alebo bisoprololom ako B-blokátorom.0010 V 0 farmaceutických kompozíciách podľa vynálezu sú množstvá inhibítora sínusového I prúdu a B-blokátora upravené podľa povahy týchto účinných látok a ich vzájomnýchpomerov, a sú teda premenlivé V závislosti od uvedených účinných látok.0011 Farmaceutické kompozicie podľa vynálezu...
Kondenzované indánové zlúčeniny
Číslo patentu: E 12902
Dátum: 26.11.2008
Autori: Tobe Takahiko, Hayashibe Satoshi, Yamasaki Shingo, Hoshii Hiroaki, Shiraishi Nobuyuki
MPK: A61K 31/403, A61K 31/435, A61K 31/4365...
Značky: indánové, zlúčeniny, kondenzované
Text:
...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...
Deriváty 1,2,4,5-tetrahydro-3H-benzazepínov, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 7360
Dátum: 11.09.2008
Autori: Thollon Catherine, Peglion Jean-louis, Chimenti Stefano, Goument Bertrand, Caignard Pascal, Dessinges Aimée, Villeneuve Nicole, Vilaine Jean-paul
MPK: A61P 9/00, C07D 223/00, A61K 31/55...
Značky: farmaceutické, přípravy, obsahujú, kompozície, spôsob, deriváty, 1,2,4,5-tetrahydro-3h-benzazepínov
Text:
...Trial. J Clin Epidemiol 1995 481197-1205 Zuanetti G, Mantini L, Hernandez-Bemal F, Barlera S, di Gregorio D, Latini R, Maggioni AP Relevance of heart rate as a prognostic factor in patients with acute myocardial infarction insights from the GlSS 1-2 study. Eur Heart J 1998 19(suppl Iľ)F 19-F 26 Lee KL, Woodlief 11 ~ 1, Topol 191.1, Weaver WD, Bctriu A, Col J, Simoons M,Aylward P, Van de Werf F, Cziliff RM Prcdictors of 30-day mortality...
Nová skupina inhibítorov Stat3 dráhy a inhibítorov dráhy rakovinových kmeňových buniek
Číslo patentu: E 20920
Dátum: 10.09.2008
Autori: Li Wei, Jiang Zhiwei, Liu Jifeng, Li Youzhi, Rogoff Harry, Li Chiang Jia
MPK: A61K 31/55, A61K 31/505, A61K 38/17...
Značky: stat3, skupina, inhibítorov, dráhy, kmeňových, buniek, rakovinových, nová
Text:
...Existencia rakovinových kmeňových buniek má zásadný vplyv na budúce liečby aterapie rakoviny. Tieto vplyvy sa prejavujú v identifikácii ochorenia, selektívnom zacielení liečiva, prevencii nádorových metastáz a recidív a rozvoji nových stratégii V boji proti rakovine.0007 Účinnosť súčasnej liečby rakoviny sa v počiatočných fázach testovania často meria mierou zmenšenia nádoru, tj. množstva hmoty nádoru,ktorá je usmrtená. Keďže CSC tvoria veľmi...
Tuhá farmaceutická kompozícia tvarovateľná za tepla s riadeným uvoľňovaním ivabradínu
Číslo patentu: 286413
Dátum: 25.08.2008
Autori: Tharrault François, Pichon Gérard, Wuthrich Patrick, Briault Gilles, Rolland Hervé
MPK: A61K 9/16, A61K 31/55, A61K 47/34...
Značky: farmaceutická, tvarovatelná, kompozícia, tepla, uvoľňovaním, riadeným, tuhá, ivabradínu
Zhrnutie / Anotácia:
Tuhá farmaceutická kompozícia s riadeným uvoľňovaním ivabradínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli obsahuje za tepla tvarovateľnú zmes obsahujúcu od 10 do 500 % ivabradínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a od 50 do 90 % jedného alebo viacerých polymérov zvolených zo skupiny polymetakrylátov.