A61K 31/55
Adičné soli galantamínu, postup ich prípravy, ich použitie a prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: 288146
Dátum: 13.11.2013
Autori: Veverková Eva, Bachratá Stanislava, Veverka Miroslav, Ratkovská Ľubica
MPK: A61K 31/55, C07D 491/06
Značky: přípravy, použitie, přípravky, adičné, postup, obsahom, galantamínu
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a galantamínu, ako aj ich hydrátov alebo solvátov v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.
Laktámová zlúčenina na inhibíciu uvoľňovania alebo syntézy beta-amyloidového peptidu
Číslo patentu: 288065
Dátum: 21.03.2013
Autori: John Varghese, Thorsett Eugene, Tung Jay, Mcdaniel Stacey Leigh, Audia James Edmund, Nissen Jeffrey Scott, Latimer Lee
MPK: C07D 223/16, A61K 31/55
Značky: inhibíciu, zlúčenina, uvolňovania, peptidů, laktámová, beta-amyloidového, syntézy
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288003
Dátum: 07.09.2012
Autori: Eckhardt Matthias, Lotz Ralf, Maier Roland, Himmelsbach Frank, Mark Michael, Langkopf Elke
MPK: A61K 31/522, A61K 31/551, A61K 31/55...
Značky: použitie, prostriedok, výroby, deriváty, spôsob, obsahom, xantínové, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Vieira Eric, Jaeschke Georg, Stadler Heinz
MPK: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...
Značky: modulátory, deriváty, mglur5, etynylové, pozitívne, alosterické
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
Inhibítory bromodomény a ich použitie
Číslo patentu: E 19286
Dátum: 02.12.2011
Autori: Taylor Alexander, Vaswani Rishi, Leblanc Yves, Hewitt Michael, Harmange Jean-christophe, Albrecht Brian, Nasveschuk Christopher, Audia James Edmund, Gehling Victor, Côté Alexandre
MPK: A61K 31/55, A61P 35/00, A61K 31/424...
Značky: bromodomény, inhibitory, použitie
Text:
...I).0008 Poskytované zlúčeniny, ich farmaceutický prijateľné kompozície, sú užitočné na liečenie rôznych chorôb,porúch alebo stavov spojených s abnonnálnymi bunkovými odozvami spustenými javmi sprostredkovanými proteínmi obsahujúcimi bromodoménu. Takéto choroby, poruchy alebo stavy zahrnujú tie, čo sú opisané v tomto dokumente. 0009 Poskytované zlúčeniny sú tiež užitočné na štúdium proteínov obsahujúcich bromodoménu v biologických a...
Laktámová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie ako liečivo
Číslo patentu: 287794
Dátum: 16.09.2011
Autori: Mitchell David, Buccilli Lynne Ann, Mcdaniel Stacey Leigh, Engel Gary Lowell, Audia James Edmund, Koenig Thomas Mitchell, Aikins James Abraham
MPK: C07D 223/00, A61P 25/28, A61K 31/55...
Značky: přípravy, zlúčenina, spôsob, liečivo, použitie, laktámová
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je (N)-((S)-2-hydroxy-3-metylbutyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-metyl- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-ón dihydrát, jeho použitie ako liečiva na prevenciu, liečenie alebo inhibíciu rozvoja Alzheimerovej choroby a spôsob jeho prípravy.
Použitie kombinácie inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín na liečenie srdcovej nedostatočnosti so zachovanou systolickou funkciou
Číslo patentu: E 19251
Dátum: 14.06.2011
Autori: Feldmann Luc, Mulder Paulus, Fratacci Marie-dominique, Thuillez Christian, Roussel Jérôme, Vilaine Jean-paul, Lerebours-piegeonniere Guy
MPK: A61K 31/4045, A61K 31/55, A61K 45/06...
Značky: sínusového, funkciou, liečenie, inhibítora, prúdu, nedostatočnosti, zachovanou, použitie, srdcovej, enzymů, kombinácie, konvertujúceho, systolickou, angiotenzín
Text:
...dysfunkciou ľavej srdcovej komory už nie je jedinou formou srdcovej nedostatočnosti. Stále častejšie majú pacienti, ktorí trpia srdcovou nedostatočnosťou, ejekčnú frakciu vyššiu než 40 . Podiel srdcovej nedostatočnosti nazývanej diastolická (alebo skôr so zachovanou systolickou funkciou) sa s vekom zvyšuje. Aktuálne činí 30 až 40 z hospitalizácií kvôli srdcovej nedostatočnosti a po 80. roku prekračuje vo výskyte srdcová nedostatočnosť so...
Kvapalný nosný sprej obsahujúci nízku dávku naltrexónu
Číslo patentu: E 20713
Dátum: 20.05.2011
Autori: Rigamonti Maria Adele, Angeli Roberto, Raffaeli William
MPK: A61K 31/55, A61K 31/485, A61K 9/00...
Značky: dávku, naltrexonu, nosný, obsahujúci, sprej, nízku, kvapalný
Text:
...závratu a nevoľnosti z pohybu, ako je transderrnálny skopolarnín, majú určitý stupeň účinnostidochádza k zníženiu motility žalúdka, ktorá odpovedá na metoklopramid (10 mg po dobu 3 dní). Keď je zrejmá intolerancia voči morñnu, môže sa nahradiť metadónom, ktorý vytvára tento účinok v menšom rozsahu.svrbenie Mechanizmus pôsobenia, ktorý vytvára tento symptóm, je neznámy. Zdá sa, že je sprostredkovaný receptonni a/alebo je antagonizovaný...
Prostriedok s riadeným uvoľňovaním obsahujúci galantamín, spôsob jeho prípravy, dávková forma a farmaceutické balenie s jeho obsahom a použitie galantamínu na výrobu tohto prostriedku
Číslo patentu: 287676
Dátum: 27.04.2011
Autori: De Weer Marc Maurice Germain, Gilis Paul Marie Victor, Van Dycke Frederic Anne Rodolf, De Condé Valentin Florent Victor, Mcgee John Paul, De Bruijn Herman Johannes Catherina
MPK: A61P 25/28, A61K 31/55, A61K 9/54...
Značky: riadeným, tohto, prostriedok, spôsob, uvoľňovaním, galantamín, farmaceutické, balenie, použitie, obsahujúci, dávková, přípravy, obsahom, forma, prostriedku, výrobu, galantamínu
Zhrnutie / Anotácia:
Prostriedok s riadeným uvoľňovaním, ktorý obsahuje častice obsahujúce galantamín (aktívna zložka) alebo jeho farmaceuticky prijateľnú adičnú soľ s kyselinou, farmaceuticky prijateľnú prísadu rozpustnú vo vode a voliteľne iné farmaceuticky prijateľné prísady, kde sú uvedené častice potiahnuté membránovým povlakom riadiacim rýchlosť uvoľňovania, obsahujúcim vo vode nerozpustný polymér, a prípadne zmäkčovadlo, a spôsob jeho prípravy. Dávková forma...
Merkaptoacetylamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287616
Dátum: 16.03.2011
Autori: Kleemann Heinz-werner, Seiz Werner, Linz Wolfgang, Gerken Manfred, Flynn Gary, Seuring Bernhard, Jablonka Bernd, Koehl Jack Roger, Anderson Barbara Ann, Mehdi Shujaath
MPK: A61P 9/04, A61K 31/55, C07D 471/04...
Značky: kompozícia, přípravy, použitie, spôsob, farmaceutická, obsahuje, merkaptoacetylamidové, ktorá, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané merkaptoacetylamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom na ošetrovanie kardiovaskulárnych ochorení, napríklad hypertenzie a kongestívneho zlyhania srdca. Použitie opisovaných zlúčenín na inhibíciu angiotenzín konvertujúcemu enzýmu a neutrálnej endopeptidázy.
Farmaceutická kompozícia vo forme suspenzie obsahujúca oxkarbazepín
Číslo patentu: 287553
Dátum: 03.01.2011
Autori: Billington Michael, Sigg Juergen
MPK: A61K 31/55, A61K 9/10
Značky: oxkarbazepín, formě, obsahujúca, farmaceutická, kompozícia, suspenzie
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia vo forme suspenzie obsahuje 1 až 20 % (g/ml) oxkarbazepínu, 0,75 až 2 % (g/ml) antioxidantu, zmes karboxymetylcelulózy a mikrokryštalickej celulózy v rozsahu 1,25 až 1,95 % (g/ml) celkovej kompozície a žiadnu hydroxyetylcelulózu, pričom pomer karboxymetylcelulózy k mikrokryštalickej celulóze v zmesi je 1 : 5 až 1 : 12. Je opísaná aj nádoba s objemom na plnenie od 50 ml do 300 ml, ktorá obsahuje suspenziu oxkarbazepínu a...
Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora
Číslo patentu: E 20335
Dátum: 15.11.2010
Autori: Shinde Anil Karbhari, Gampa Murlimohan, Kodru Padmavathi, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Nirogi Ramakrishna, Jayarajan Pradeep, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Kambhampati Ramasastri, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Namala Rambabu, Kota Laxman, Muddana Nageshwara Rao, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Dwarampudi Adi Reddy, Ahmad Ishtiyaque, Jasti Venkateswarlu
MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...
Značky: heterocyklylové, zlúčeniny, ligandy, histamínového, receptora
Text:
...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...
Benzodiazepínový bromodoménový inhibítor
Číslo patentu: E 16123
Dátum: 06.08.2010
Autori: Gosmini Romain Luc Marie, Mirguet Olivier
MPK: A61K 31/55, A61P 35/00, A61P 43/00...
Značky: inhibitor, benzodiazepínový, bromodoménový
Text:
...alebo jeho farmaceuticky prijateľné soľ. 0013 Vhodné farmaceuticky prijateľné soli môžu zahŕňať kyslé alebo zásadité adične soli. Kvôli prehľadu vhodných solí pozri Berge a ďalší. J. Pharm. Sci., 661-19, (1977). Zvyčajne sa môže farmaceuticky prijateľné-3 soľ ľahko pripraviť použitím požadovanej kyseliny alebo zásady, ako je to vhodné. Výsledná soľ môže vyzrážať z roztoku a byť zozbieraná ñltráciou alebo sa môže obnoviť odparenim...
Benzodiazepínový bromodoménový inhibítor
Číslo patentu: E 20755
Dátum: 06.08.2010
Autori: Mirguet Olivier, Gosmini Romain Luc Marie
MPK: A61P 35/00, A61K 31/55, A61P 43/00...
Značky: benzodiazepínový, bromodoménový, inhibitor
Text:
...alebo zásady, ako je to vhodné. Výsledná soľ sa môže vyzrážat z roztoku a byt izolovaná ñltráciou alebo sa môže izolovat odparením rozpúštadIa.0014 Farmaoeuticky prijateľné zásaditá adičná soľ sa môže vytvorit reakciou zlúčeniny vzorca (l) s vhodnou anorganiokou alebo organickou zásadou, (napriklad trietylamlnom, etanolamínom, trietanolamínom,cholínom, arginlnom, Iyzínom alebo histidinom), voliteľne vo vhodnom rozpúšťadle, za poskytnutia...
Použitie mirtazapínu na liečenie porúch spánku
Číslo patentu: 287396
Dátum: 29.07.2010
Autori: Ruigt Gerardus Stephanus Franciscus, Van Den Berg Frans
MPK: A61K 31/55, A61P 25/00
Značky: liečenie, použitie, spánku, poruch, mirtazapínu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie mirtazapínu na výrobu lieku na liečenie primárnej nespavosti u jedinca, ktoré zahŕňa podávanie mirtazapínu v jednotkovej liečebnej dávke, ktorá je 0,1 až 5 mg mirtazapínu.
Trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2H- tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1H-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová kyselina
Číslo patentu: E 15280
Dátum: 28.06.2010
Autori: Pedersen Steven Wayne, Remick David Michael, Chen Xinchao, Frank Scott Alan
MPK: C07D 403/12, A61P 9/10, A61K 31/55...
Značky: kyselina, trans-4-[[(5s)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2h, tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1h-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová
Text:
...V iných formách je BCCA poskytnutá ako BCCA.hydrát alebo BCCA(buď voľná kyselina alebo sol).solvát v kryštalickej forme. V ďalších formách predmetný vynález poskytuje BCCA z BCCA.hydrátu alebo BCCA.soIvátu v amorfnej pevnej forme.0010 Predmetný vynález poskytuje zlúčeninu, ktorou je BCCA.hydrát v kryštalickej forme charakteristickej röntgenovým práškovým difraktogramom získaným z CuKa zdroja (A 1,54056 A), ktorý zahŕňa píky pri a) 7,5, 9,2,...
Použitie roztoku obsahujúceho epinastín ako aktívnu látku
Číslo patentu: 287343
Dátum: 24.06.2010
Autori: Trach Volker, Duschler Gerold
MPK: A61K 31/55, A61K 9/08
Značky: aktívnu, epinastín, roztoku, obsahujúceho, použitie, látku
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie roztoku, ktorý obsahuje epinastín ako aktívnu látku, voliteľne vo forme jeho racemátu, enantiomérov a voliteľne vo forme jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou, v koncentrácii 0,0005 až 0,1 % hmotn. vodu alebo fyziologický soľankový roztok ako rozpúšťadlo tlmivý roztok na úpravu pH na hodnotu 6,5 až 7,2, voliteľne prostredníctvom pridávania hydroxidu sodného konzervačnú látku a voliteľne chelatačné látky látky...
Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287338
Dátum: 16.06.2010
Autori: Tikhe Jayashree Girish, Thoresen Lars Henrik, Canan-koch Stacie, Webber Stephen Evan
MPK: A61K 31/551, A61K 31/4353, A61K 31/55...
Značky: kompozícia, použitie, zlúčenina, obsahom, tricyklická, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.
Použitie derivátov benzazepín-N-kyseliny octovej na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku
Číslo patentu: 287254
Dátum: 24.03.2010
Autori: Wilkins Martin, Waldeck Harald, Thormählen Dirk
MPK: A61K 31/55, A61P 9/00
Značky: liečbu, benzazepín-n-kyseliny, krvného, octovej, prípravkov, farmaceutických, použitie, vysokého, tlaku, derivátov, výrobu
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie derivátov benzazepínkyseliny-N-octovej, ktoré obsahujú v alfa-polohe k dusíkovému atómu oxoskupinu a v polohe 3 sú substituované 1-(karboxyalkyl)cyklopentylkarbonylamínovým zvyškom, ich solí a biolabilných esterov na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku, najmä na liečbu určitých foriem sekundárneho vysokého krvného tlaku u väčších cicavcov, najmä u človeka.
Pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou
Číslo patentu: 287248
Dátum: 24.03.2010
Autori: Minetti Patrizia, Mastroianni Domenico, Di Cesare Assunta, Campiani Giuseppe, Nacci Vito
MPK: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 209/00...
Značky: antipsychotickou, liečiv, použitie, přípravu, aktivitou, pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou.
Použitie galantamínu ako voľnej bázy alebo ako adičnej soli s kyselinou na výrobu liečiva na liečenie kognitívnych porúch
Číslo patentu: 287235
Dátum: 15.03.2010
Autori: Moormann Joachim, Becher Frank, Hille Thomas, Opitz Klaus
MPK: A61K 31/55, A61P 25/00
Značky: liečivá, výrobu, liečenie, bázy, kognitívnych, použitie, kyselinou, poruch, voľnej, galantamínu, adičnej
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie galantamínu pri výrobe liečiva na liečenie kognitívnych porúch vyskytujúcich sa u ľudí alebo iných stavovcov ako následok príležitostného alebo chronického užívania alebo zneužívania halucinogénnych látok, akútnej otravy alebo chronického vystavenia sa environmentálnym jedom.
Spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov
Číslo patentu: 287217
Dátum: 22.02.2010
Autori: Lohse Olivier, Fünfschilling Peter, Kaufmann Daniel, Beutler Ulrich, Zaugg Werner
MPK: A61P 25/00, C07C 237/00, A61K 31/55...
Značky: spôsoby, dibenzo[b,f]azepínových, derivátov, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov vzorca (III) karbamoyláciou zlúčeniny vzorca (II), kde R1 je (C1-4)alkyl kyanátom kovu, pričom reakcia sa uskutočňuje použitím kyseliny octovej, s podstatným nadbytkom kyanátu kovu a bez ďalšieho rozpúšťadla. Hydrolýzou zlúčeniny všeobecného vzorca (III) sa pripraví zlúčenina vzorca (IV).
Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1ß, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob prípravy
Číslo patentu: 287195
Dátum: 22.02.2010
Autori: Mullican Michael, Su Michael, Livingston David, Matharu Saroop, Gillespie Roger, Golec Julian, Bemis Guy, Wannamaker Woods, Murcko Mark, Fridman Wolf Herman, Robidoux Andrea, Gu Yong, Batchelor Mark, Lauffer David, Bebbington David, Wilson Keith, Zelle Robert, Murdoch Robert, Nyce Philip
MPK: A61K 31/55, C07D 487/00, A61K 38/08...
Značky: obsahom, konvertujúceho, farmaceutický, prostriedok, přípravy, inhibitory, interleukín-1ß, enzymů, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa nová trieda zlúčenín, ktoré sú inhibítormi enzýmu konvertujúceho interleukín-1 beta (ICE), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. ICE inhibítory sú charakterizované špecifickými štrukturálnymi a fyzikálno-chemickými vlastnosťami. Ďalej je opísané použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, apoptózou, IGIF a IFN-gama, zápalových ochorení,...
Kombinácia účinných látok na medikamentóznu terapiu návykových alebo omamných prostriedkov
Číslo patentu: 287180
Dátum: 27.01.2010
Autori: Mucke Hermann, Opitz Klaus, Moormann Joachim
MPK: A61K 31/519, A61K 31/485, A61K 31/185...
Značky: návykových, účinných, látok, medikamentóznu, terapiu, omamných, prostriedkov, kombinácia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kombinácia účinných látok z aspoň jedného modulátora cholínergického systému s aspoň jednou antiexcitatórne pôsobiacou substanciou na medikamentóznu terapiu návykových alebo omamných prostriedkov, predovšetkým alkoholu.
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 13290
Dátum: 23.12.2009
Autori: Lerestif Jean-michel, Peglion Jean-louis, Serkiz Bernard, Lecouve Jean-pierre, Dessinges Aimée
MPK: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...
Značky: prijateľnou, ivabradínu, syntézy, nový, solí, spôsob, adičných, kyselinou, farmaceutický
Text:
...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1- piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepín, spôsob čistenia tohto tiazepínu, spôsob prípravy kryštalického 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]ti…
Číslo patentu: 287145
Dátum: 14.12.2009
Autor: Snape Evan William
MPK: A61P 25/00, A61K 31/55, C07D 281/00...
Značky: spôsob, kompozícia, obsahujúca, 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1, tohto, 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]ti, farmaceutická, přípravy, čistenia, piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepín, krystalický, krystalického, tiazepínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa farmaceutická kompozícia obsahujúca kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)-dibenzo[b,f][1,4]- tiazepín, ktorý má vyššiu ako 90 % čistotu alebo má vyššiu ako 99 % čistotu, a farmaceuticky prijateľné riedidlo alebo nosič. Opisuje sa tiež spôsob čistenia tohto tiazepínu kryštalizáciou z metyl-terc-butyléteru. Kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)- dibenzo[b,f][1,4]tiazepín alebo jeho farmaceuticky...
Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 287113
Dátum: 20.11.2009
Autori: Janssens Frans Eduard, Guillemont Jérome Emile Georges, Sommen François Maria
MPK: A61K 31/55, A61P 1/00, C07D 221/00...
Značky: farmaceutický, obsahom, prípravok, analog, benzimidazolu, přípravy, použitie, substituovaný, homopiperidylový, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu vzorca (I), jeho N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde -A- je nasýtená alebo nenasýtená homopiperidinylová skupina s jednou dvojitou väzbou, ktorá je substituovaná R2, ktorým je H, OH, alkyl s 1 až 4 atómami C alebo alkyloxy s 1 až 4 atómami C, -a1=a2-a3=a4- je dvojmocná skupina, R1 je H, alkyl s 1 až 6 atómami C, aryl1, aryl1alkyl s 1 až 6 atómami C v alkyle,...
Ivabradín a jeho použitie pri diagnostickej metóde s použitím koronárnej angiografie s počítačovou tomografiou s násobnými rezmi
Číslo patentu: E 10288
Dátum: 06.11.2009
Autori: Fleurinck Carmen, Dubost-brama Ariane, Lerebours-pigeonniere Guy
MPK: A61K 31/55, A61K 49/00
Značky: ivabradín, metóde, použitím, diagnostickej, koronárnej, násobnými, použitie, počítačovou, rezmi, tomografiou, angiografie
Text:
...na podávanie metoprololu, B-blokátora, u pacientov podrobených koronámej angiografii pomocou počítačovej tomograñe s násobnými rezmi na zlepšenie kvalityzískaných zobrazení znižovaním srdcovej frekvencie.0011 Prihlasovateľ teraz zistil, že ivabradín je schopný znižovať srdcovú frekvenciu V predstihu. Táto vlastnosť umožňuje počítať s využitím ivabradínu u pacientov so zvýšenou srdcovou frekvenciou, podrobovaných koronámej angiograñi...
Kondenzované azepíny ako vazopresínové agonisty, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287005
Dátum: 17.08.2009
Autori: Ashworth Doreen Mary, Yea Christopher Martyn, Hudson Peter, Franklin Richard Jeremy, Pitt Gary Robert William
MPK: A61P 13/00, C07D 403/00, A61K 31/55...
Značky: azepíny, prostriedok, kondenzované, agonisty, použitie, farmaceutický, vazopresínové, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286975
Dátum: 27.07.2009
Autori: Himmelsbach Frank, Lotz Ralf, Mark Michael, Langkopf Elke, Maier Roland, Eckhardt Matthias
MPK: A61K 31/551, A61K 31/519, A61K 31/55...
Značky: použitie, výroby, obsahom, spôsob, prostriedok, xantínové, deriváty, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a ich soli majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV (DPP-IV). Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy...
Farmaceutické prostriedky obsahujúce ligandy dopamínových receptorov
Číslo patentu: E 18597
Dátum: 16.07.2009
Autori: Chhettry Anil, Sarkar Ranajoy, Dedhiya Mahendra
MPK: A61K 31/55, A01N 43/62
Značky: ligandy, prostriedky, receptorov, dopamínových, obsahujúce, farmaceutické
Text:
...dávkových foriem s okamžitým uvoľňovaním, výhodne uvoľňuje liek rýchlo a biodostupne.0008 V inom uskutočnení sú popísané stabilné a biodostupné orálne prostriedky obsahujú cariprazin alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, V ktorých množstvo hydrolyticky degradovanýchproduktov je nižšie ako 1 5 (množstvo/množstvo).0009 Ešte V inom uskutočnení stabilné a biodostupné pevné orálne prostriedky obsahujú. cariprazin hydrochlorid, v ktorých...
Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 286882
Dátum: 10.06.2009
Autori: Casara Patrick, Perron-sierra Françoise, Tucker Gordon, Saint-dizier Dominique, Atassi Ghanem
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/426, A61K 31/4164...
Značky: obsahujú, přípravy, prostriedky, farmaceutické, receptoru, spôsob, antagonistické, vitronektínu, bicyklické, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...
Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie
Číslo patentu: E 14823
Dátum: 09.04.2009
Autori: Egami Kosuke, Fujita Hidenori, Suda Yoshimitsu
MPK: A61K 31/55, A61K 31/4709, A61K 31/47...
Značky: soľ, acyltiomočovinová, zlúčenina, použitie
Text:
...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...
Spiro-indolové deriváty na liečenie parazitických ochorení
Číslo patentu: E 15862
Dátum: 01.04.2009
Autori: Leong Seh Yong, Yeung Bryan Ks, Ang Shi Hua, Zou Bin, Wong Wei Lin Josephine, Krastel Philipp, Tan Liying Jocelyn
MPK: A61K 31/437, A61K 31/424, A61K 31/407...
Značky: ochorení, liečenie, spiro-indolové, deriváty, parazitických
Text:
...a benznidazol. Avšak problémy s týmito súčasnými terapiami zahŕňajú ich škodlivé vedľajšie účinky, dĺžku liečby a požiadavky na lekársky dohľad v priebehu liečenia. Navyše je liečba skutočne účinná len, keď sa podáva v priebehu akútnej fázy ochorenia. Už vznikla rezistencia voči dvom liečivám prvého radu. Antifungálne činidlo amfotericín bolo navrhnuté ako liečivodruhého radu, ale toto liečivo je drahe a relatívne toxické.EP 0466 548 Auvádza...
Gama-karbolíny kondenzované so substituovaným heterocyklom
Číslo patentu: E 17869
Dátum: 12.03.2009
Autori: Wennogle Lawrence, Tomesch John
MPK: A61K 31/55, C07D 471/16
Značky: kondenzované, heterocyklom, gama-karbolíny, substituovaným
Text:
...liečiva, je kriticky dôležité vo farmaceutickom vývoji identifikovať farmaceutickú zlúčeninu v optimálnej fyzikálnej forme (napr. voľná báza alebo soľ V pevnej, kvapalnej, kryštalickej, hydrátovej, solvátovej, amorŕnej alebo polymorfnej forme).0006 Prekvapivo sme zistili, že príslušný so substituovaným heterocyklom kondenzovaný gama-karbolín je zvlášť stabilný vo forme adičnej soli s kyselinou toluénsulfónovou. a je zvlášť výhodný pri...
Kombinácia inhibítora sínusového If prúdu a beta blokátora
Číslo patentu: E 14458
Dátum: 12.02.2009
Autori: Lerebours Guy, Calvet Jean-henri
MPK: A61K 31/55, A61K 31/165, A61P 9/04...
Značky: inhibítora, sínusového, prúdu, blokátora, kombinácia
Text:
...je teda spojené so synergiou medzi účinnými zložkami, t.j. ívabradínom ako inhibítoromsínusového If prúdu a atenololom alebo bisoprololom ako B-blokátorom.0010 V 0 farmaceutických kompozíciách podľa vynálezu sú množstvá inhibítora sínusového I prúdu a B-blokátora upravené podľa povahy týchto účinných látok a ich vzájomnýchpomerov, a sú teda premenlivé V závislosti od uvedených účinných látok.0011 Farmaceutické kompozicie podľa vynálezu...
Kondenzované indánové zlúčeniny
Číslo patentu: E 12902
Dátum: 26.11.2008
Autori: Shiraishi Nobuyuki, Hoshii Hiroaki, Hayashibe Satoshi, Tobe Takahiko, Yamasaki Shingo
MPK: A61K 31/435, A61K 31/403, A61K 31/4365...
Značky: indánové, kondenzované, zlúčeniny
Text:
...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...
Deriváty 1,2,4,5-tetrahydro-3H-benzazepínov, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 7360
Dátum: 11.09.2008
Autori: Goument Bertrand, Vilaine Jean-paul, Thollon Catherine, Chimenti Stefano, Dessinges Aimée, Villeneuve Nicole, Peglion Jean-louis, Caignard Pascal
MPK: A61P 9/00, C07D 223/00, A61K 31/55...
Značky: přípravy, deriváty, farmaceutické, 1,2,4,5-tetrahydro-3h-benzazepínov, obsahujú, kompozície, spôsob
Text:
...Trial. J Clin Epidemiol 1995 481197-1205 Zuanetti G, Mantini L, Hernandez-Bemal F, Barlera S, di Gregorio D, Latini R, Maggioni AP Relevance of heart rate as a prognostic factor in patients with acute myocardial infarction insights from the GlSS 1-2 study. Eur Heart J 1998 19(suppl Iľ)F 19-F 26 Lee KL, Woodlief 11 ~ 1, Topol 191.1, Weaver WD, Bctriu A, Col J, Simoons M,Aylward P, Van de Werf F, Cziliff RM Prcdictors of 30-day mortality...
Nová skupina inhibítorov Stat3 dráhy a inhibítorov dráhy rakovinových kmeňových buniek
Číslo patentu: E 20920
Dátum: 10.09.2008
Autori: Li Youzhi, Jiang Zhiwei, Li Chiang Jia, Rogoff Harry, Li Wei, Liu Jifeng
MPK: A61K 38/17, A61K 31/55, A61K 31/505...
Značky: rakovinových, kmeňových, nová, stat3, inhibítorov, buniek, dráhy, skupina
Text:
...Existencia rakovinových kmeňových buniek má zásadný vplyv na budúce liečby aterapie rakoviny. Tieto vplyvy sa prejavujú v identifikácii ochorenia, selektívnom zacielení liečiva, prevencii nádorových metastáz a recidív a rozvoji nových stratégii V boji proti rakovine.0007 Účinnosť súčasnej liečby rakoviny sa v počiatočných fázach testovania často meria mierou zmenšenia nádoru, tj. množstva hmoty nádoru,ktorá je usmrtená. Keďže CSC tvoria veľmi...
Tuhá farmaceutická kompozícia tvarovateľná za tepla s riadeným uvoľňovaním ivabradínu
Číslo patentu: 286413
Dátum: 25.08.2008
Autori: Briault Gilles, Tharrault François, Wuthrich Patrick, Pichon Gérard, Rolland Hervé
MPK: A61K 9/16, A61K 47/34, A61K 31/55...
Značky: kompozícia, tuhá, tvarovatelná, uvoľňovaním, farmaceutická, tepla, riadeným, ivabradínu
Zhrnutie / Anotácia:
Tuhá farmaceutická kompozícia s riadeným uvoľňovaním ivabradínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli obsahuje za tepla tvarovateľnú zmes obsahujúcu od 10 do 500 % ivabradínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a od 50 do 90 % jedného alebo viacerých polymérov zvolených zo skupiny polymetakrylátov.