A61K 31/5377

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Morley Andrew David, Cox Paul Joseph, Deprets Stephanie, Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley, Lai Justine Yeun Quai, Edlin Chris

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/4985, A61K 31/437...

Značky: použitie, kompozícia, obsahuje, ktorá, azaindolové, deriváty, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/343, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: syntázy, mikrozomálneho, inhibitor, derivát, prostaglandinů, mpges, heterocyklicky

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Shirasaki Yoshihisa, Ono Naoya, Ushiyama Fumihito, Sekiguchi Yoshinori, Oka Yusuke, Takayama Tetsuo, Kuroda Shoichi

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/4155...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Combet Romain, Labrosse Jean-robert, Durand Florence, Brollo Maurice, Letallec Jean-philippe, Clement Jacques, Ronan Baptiste, Arigon Jérome, El-ahmad Youssef

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/527...

Značky: využitie, farmaceutické, deriváty, pyrimidinonů, príprava

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Kuwada Takeshi, Yoshinaga Mitsukane, Wakasugi Daisuke, Ishizaka Tomoko, Hattori Nobutaka, Shirokawa Shin-ichi, Shimazaki Youichi, Miyakoshi Naoki

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/4196, A61K 31/454...

Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Cheng Hengmiao, Mason Clive Philip, Bronk Brian Scott, Huatan Hiep, Blize Alan Elwood, Li Jin, Bernartino Peter

MPK: A61K 31/397, A61K 31/343, A61K 31/341...

Značky: triamid-substituované, sekrécie, mikrozómového, mtp, inhibitory, benzofurány, proteínu, benzotiofény, triglyceridů, indoly, apolipoproteinu, prenášajúceho

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Frederiksen Mathias, Chebrolu Murali, Moebitz Henrik, Veenstra Siem Jacob, Hurth Konstanze, Voegtle Markus, Tintelnot-blomley Marina, Badiger Sangamesh, Neumann Ulf, Liu Hui, Xiong Xin, Li Lei, Lueoend Rainer Martin, Rueeger Heinrich, Machauer Rainer, Schaefer Michael, Holzer Philipp, Ramos Rita

MPK: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/553...

Značky: liečenie, deriváty, oxazínové, neurologických, použitie, chorôb

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Číslo patentu: E 19218

Dátum: 10.12.2010

Autori: Theodorakis Emmanuel, Yang Jerry

MPK: A61P 25/28, A61K 31/277, A61K 31/5377...

Značky: látky, viažúce, amyloid

Text:

...prvom aspekte sú poskytnuté zlúčeniny, ktoré viažu amyloidné peptidy a/alebo amyloidy0004 V ďalšom aspekte je poskytnutá farrnaceutická kompozícia. Fannaceutickákompozícia zahrnuje tu nárokovanú zlúčeninu a farmaceutický prijateľnú pomocnú látku.0005 V ďalšom aspekte je poskytnuté použitie vspôsobe liečby ochorenia charakterizovaného akumuláciou amyloidov (napr. amyloidných usadenín) u subjektu. Použitie V týchto spôsoboch zahmuje...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Karjalainen Arja, Vesalainen Anniina, Wohlfahrt Gerd, Salo Harri, Knuuttila Pia, Holm Patrik, Törmäkangas Olli, Höglund Iisa, Rasku Sirpa

MPK: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/438...

Značky: androgénny, zlúčeniny, modulujúce, receptor

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Číslo patentu: E 18144

Dátum: 25.10.2010

Autori: Morgentin Remy Robert, Degorce Sebastien Louis, Lambert-van Der Brempt Christine Marie Paul, Ple Patrick, Barlaam Bernard Christophe

MPK: A61K 31/5377, C07D 311/22, A61K 31/558...

Značky: účinnosťou, chromenónové, protinádorovou, deriváty

Text:

...na PI(4,5)P 2, aj keď sa predpokladá, že fyziologíckým bunkovým substrátom je len PI(4,5)P 2. Fosforyláciou PI(4,5)P 2 sa vytvára lipidový druhý posol (messenger), PI 3,4,5-trifosfát ďalej skrátený na PI(3,4,5)P 3. Vzdialenejšími príbuznými členmi tejto superrodiny sú kinázy triedy V, ako sú mTOR a kináza závislá od DNA, ktorá fosforyluje serínové/treonínové zvyšky V proteínových substrátoch. Z týchto lipidových kináz sú...

Číslo patentu: E 19087

Dátum: 12.08.2010

Autori: Zamanillo Castanedo Daniel, Buschmann Helmut Heinrich, Baeyens-cabrera José Manuel, Vela-hernández José Miguel, Nieto-lópez Francisco-rafael

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/337, A61K 33/24...

Značky: bolesti, chemoterapiou, prevenciu, liečenie, sigma, ligandy, vyvolanej

Text:

...-CN, -0 Ra, -0 C(O)Ra, -S(0),-R 5, -NRaRg, -NRBC(O)R 9, N 02, -NCRaR 9 a halogén-3 R 2 je vybratý zo skupiny tvorenej substituentmi vodík, substituovaný alebo nesubstituovaný alkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný cykloalkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný alkenyl,substituovaný alebo nesubstituovaný aryl, substituovaný alebo nesubstituovaný arylalkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný, aromatický alebo nearomatický heterocyklyl,...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Nakanishi Yoshito, Nishii Hiroki, Ohmori Masayuki, Wang Lisha, Mio Toshiyuki, Hayase Tadakatsu, Zhao Weili, Taka Naoki, Hyodo Ikumi, Kochi Masami, Takami Kyoko, Matsushita Masayuki, Ebiike Hirosato

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 18807

Dátum: 15.07.2010

Autori: Li Liansheng, Wilson Troy Edward, Rommel Christian, Liu Yi, Chan Katrina, Ren Pingda

MPK: A61K 31/5377, A61K 45/06, A61K 31/52...

Značky: inhibitor, adenínový, derivát

Text:

...špeciñckosťami, vzormi exprimácie a spôsobmi regulácie (Katsu a spol., 2001). PI 3 Ks skupiny l (p 110 a, p 1103, p 110 ö a p 110 v) sú typicky aktivované tyrozínkinázami alebo s G-proteínom spárovanými receptormi scieľom vytvoriť PlP 3, ktorý zapája downstream efektory, ako sú napríklad downstream efektory v dráhe Akt/PDK 1, mTOR, kinázy skupiny Tec a GTPázy skupiny Rho. PI 3 K triedy II a III zohrávajú kľúčovú úlohu v intracelulárnom...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Karlsson Karl Andreas, Carry Jean-christophe, Certal Victor, Halley Frank, Thompson Fabienne, Schio Laurent

MPK: A61K 31/513, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Značky: použitie, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, inhibitory, deriváty, príprava, farmaceutické, nové, fosforylácie

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Takahashi Kouichi, Hidaka Hiroyoshi, Nakamura Ryohei, Inoue Yoshihiro, Sumi Kengo

MPK: A61K 31/407, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Značky: substituovaný, izochinolínový, derivát

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Wallace Michael, Lawson John David, Kanouni Toufike, Dong Qing

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, dihydropyrolonaftyridinónové

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Číslo patentu: E 20206

Dátum: 08.06.2010

Autori: Liepold Bernd, Packhaeuser Claudia, Knobloch Martin, Kostelac Drazen, Steiger Norbert

MPK: A61K 31/5377, A61K 9/14, A61K 9/00...

Značky: skupiny, bcl-2, inhibítora, podávanie, dávková, forma, farmaceutická, orálne

Text:

...látku. Referencia si nárokuje synergický účinok medzi0011 Vzhľadom na prítomnosť sulfanyl skupiny v 0 svojej molekulámej štruktúre je ABT-263 náchylná na oxidáciu na sulfoxidy, ktoré si neuchovávajú liečebný účinok ABT-263. Z týchtodôvodov boli pripravené bezprostredne pred použitím perorálne kvapalné roztoky ABT-263.0012 Teraz bolo zistené, že pevná disperzia ABT-263, a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný polymér majú nielen...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Tsukamoto Tetsuya, Wakabayashi Takeshi, Ohra Taiichi

MPK: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/551...

Značky: benzofuránu, deriváty

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Lacroix Yannick Maurice, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Hodgson Simon Teanby, Needham Deborah, Ritchie Timothy John, Parr Nigel James, Hobbs Heather, Woodrow Michael David

MPK: A61K 31/416, A61K 31/5377, A61P 11/06...

Značky: deriváty, pyrazolové, antagonisty, použité, receptorové

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Číslo patentu: E 19576

Dátum: 04.02.2010

Autori: Menning Mark, Koziara Joanna, Oliyai Reza

MPK: A61K 31/47, A61K 31/522, A61K 31/513...

Značky: dvojvrstvové, tablety, elvitegravir, emtricitabine, tenofovir, obsahujúce, cobicistat

Text:

...P 450 monooxygenázy. Strana 199 WO 2008/103949 opisuje špecifické kombinácie zlúčenín Vzorca I, Vzorca II, Vzorca III a Vzorca IV. Formulácie súdiskutované na stranách 181-190.0006 Aj napriek týmto záznamom, je V súčasnosti potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy (t.j. tablety) na dodávanie viac liečivových kompozícii. Je taktiež potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy zahŕñajúce zlúčeniny Vzorcov I, II, III a IV,ktoré majú rozšírenú,...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Heckrodt Thilo, Yen Rose, Ding Pingyu, Thota Sambaiah, Singh Rajinder, Li Hui, Chen Yan, Mcmurtrie Darren John, Taylor Vanessa

MPK: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538...

Značky: kompozície, inhibície, signálnej, metody, dráhy

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Číslo patentu: E 18512

Dátum: 24.11.2009

Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Schadt Oliver, Stieber Frank

MPK: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: deriváty, piridazinónu

Text:

...regulácie, modulácie alebo inhibície Met kinázy pre prevenciu a/alebo liečbu ochorení v spojení s neregulovanou alebo narušenou aktivitou Met kinázy. Najmä je možné zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku l tiež použiť pri liečbe určitých foriem rakoviny. Zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku 1 je možné ďalej použiť na dosiahnutie aditívneho alebo synergického účinku v prípade určitých existujúcich chemoterapií rakoviny, a/alebo je...

Číslo patentu: E 14191

Dátum: 15.09.2009

Autori: Dodd Stephanie Kay, Bajwa Joginder Singh, Wu Raeann, De La Cruz Marilyn, Waykole Liladhar Murlidhar

MPK: C07D 413/04, A61K 31/5377, A61K 35/00...

Značky: trifluórmetoxy)[1,1'-bifenyl]-3-karboxamidu, difosfátová, n-[6-(cis-2,6-dimetylmorfolín-4-yl)pyridín-3-yl]-2-metyl-4

Text:

...zahŕňa hydráty a solváty solí pripravených V súlade s týmto vynálezom. Príklady farmaceutický prijateľných minerálnych alebo organických kyselín alebo báz sú uvedené v tabuľkách 1-8 v Handbook of Pharmaceutical Salts, P.H. Stahl a C.G. Wermuth (eds.), VHCA, Zurich 2002, str. 334-345. Medzi konkrétne príklady solí, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria hydrochlorid, fosfát,sulfát, mezylát, ezylát a bezylát. Pojem...

Číslo patentu: E 20194

Dátum: 01.05.2009

Autori: Strickley Robert, Koziara Joanna, Yu Richard, Menning Mark, Oliyai Reza, Mathias Anita, Kearney Brian

MPK: A61K 31/47, A61K 31/513, A61K 31/5377...

Značky: pevného, činidla, nosiča, částic, spracovateľnosti, použitie, zlepšenie, farmaceutického

Text:

...soľ V póroch alebo na povrchu0006 V inom uskutočnení Vynálezu sa tiež opisuje spôsob obsahujúci kombináciu zlúčeniny vzorca (I), vhodné rozpúšťadlo a množstvo častíc pevného nosiča, kedy každá obsahuje oxid kremičitý za vzniku zmesi. Takú zmes je možné použiť pri príprave farmaceutických formulácií, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca (I).0007 V inom uskutočnení Vynálezu sa opisujú tablety obsahujúce 1) zlúčeninu vzorca (I) a 2) množstvo...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Yamamoto Masanori, Takadoi Masanori, Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu

MPK: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Číslo patentu: E 15211

Dátum: 20.04.2009

Autori: Shiozawa Shunichi, Aikawa Yukihiko

MPK: A61K 31/194, A61K 31/423, A61K 31/42...

Značky: obsahujúca, farmaceutická, imunosupresíva, derivátů, zložky, kompozícia, tieto, kombinácia, benzofenónu

Text:

...môže byť chránená R 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nitroskupinu, karboxylovú skupinu,ktorá môže byť chránená, hydroxylovú skupinu, ktorá môže byť chránená, aminoskupinu, ktorá môže byť chránená, merkaptoskupinu, karbamoylovú skupinu alebo alkylovú skupinu,alkenylovou skupinu, cykloalkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu,alkoxyskupinu, aryloxyskupinu, acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú...

Číslo patentu: E 17840

Dátum: 25.03.2009

Autori: Shiozawa Shunichi, Aikawa Yukihiko

MPK: A61K 31/423, A61K 31/12, A61K 31/194...

Značky: inhibitor, kombinácii, farmaceutická, derivátů, obsahujúca, inhibítora, derivát, kompozícia, použitie, benzofenónu

Text:

...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...

Číslo patentu: E 13034

Dátum: 22.12.2008

Autor: Widmann Rudolf Stefan

MPK: A61K 31/24, A61K 31/5377, A61K 31/724...

Značky: farmaceutická, kompozícia, parenterálnu, pôsobiaceho, krátko, beta-adrenoreceptora, antagonistu, ultra, aplikáciu

Text:

...je zvlášť dôležité pri vysokých koncentráciách účinnejPrekvapujúco bolo nájdené, že použitie cyklodextrínu a/alebo funkčného derivátu cyklodextrínu zvoleného zo skupiny obsahujúcej a-cyklodextrín, B-cyklodextrín,y-cyklodextrín, (Z-hydroxypropyl-B-cyklodextrín a (sulfobutyléter)-7 B-cyklodextrín na zvýšenie stability ultra krátko pôsobiaceho antagonistu B-adrenoreceptora, zvolenéhozo skupiny obsahujúcej esmolol, landiolol, flestolol, a/alebo...

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Burns Christopher John, Feutrill John Thomas, Kling Marcel Robert, Bourke David Gerard, Cuzzupe Anthony Nicholas, Nero Tracy Leah

MPK: A61K 31/519, A61P 11/06, A61K 31/5377...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, dusíkaté

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Kashiwa Shuhei, Tatsuzuki Makoto, Shimazaki Toshiharu, Tamita Tomoko, Nozawa Dai, Masuda Seiji, Chaki Shigeyuki, Nakamura Toshio, Fujino Aya, Ohta Hiroshi

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/422...

Značky: deriváty, fenylpyrazolu

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Číslo patentu: E 15353

Dátum: 07.11.2008

Autori: Savall Traci, Eichelberger Shawn, James Joyce

MPK: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61P 35/02...

Značky: etoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-yl]fenyl}močoviny, spôsoby, ochorenia, proliferatívneho, n-(5-terc-butyl-izoxazol-3-yl)-n'-{4-[7-(2-morfolín-4-yl, liečenie, podávania

Text:

...u ľudl v deň 10022 Na uľahčenie pochopenia tu uvedeného opisu je nižšie deñnovaný rad pojmov.0023 Výrazy .FLT 3-sprostredkované choroby alebo ochorenia majú zahmovať ochorenie spojené s FLT 3 aktivitou alebo tie, ktoré sa jej týkajú, napríklad nadmerná aktivita FLT 3, a podmienky, ktoré sprevádzajú takéto ochorenia. Výraz nadmemá aktivita FLT 3 sa týka bud 1) FLT 3 expresie v bunkách, ktoré zvyčajne neexprimujú FLT 3...

Číslo patentu: E 11941

Dátum: 03.11.2008

Autori: Iwaki Yuki, Yamada Ken, Mogi Muneto, Qin Hongbo, Yasoshima Kayo, Kawanami Toshio, Imase Hidetomo, Umemura Ichiro

MPK: A61K 31/5377, A61P 3/06, C07D 401/12...

Značky: vhodné, inhibitory, hyperlipidémia, arterioskleróza, liečenie, deriváty, ochorení, 4-benzylamino-1-karbocyacylpiperidínu

Text:

...čom alkyl je definovaný v tomto dokumente vyššie.Výraz heterocyklyľ alebo heterocyklo, ako sa používa v tomto dokumente, sa vzťahuje na prípadne substituovanú, úplne nasýtenú alebo nenasýtenú, aromatíckú alebo nearomatickú cyklickú skupinu, ktorá obsahuje aspoň jeden heteroatóm v aspoň jednom kruhu obsahujúcom atómy uhlíka. Každý kruh heterocyklickej skupiny obsahujúci heteroatóm môže obsahovať l, 2 alebo 3 heteroatómy vybrané z atómov...

Číslo patentu: E 16640

Dátum: 29.10.2008

Autori: Vennerstrom Jonathan, Wittlin Sergio, Sriraghavan Kamaraj, Charman Susan, Creek Darren, Matile Hugues, Zhou Lin, Chollet Jacques, Wang Xiaofang, Dong Yuxiang, Charman William

MPK: A61K 31/496, A61K 31/343, A61K 31/4525...

Značky: antimalariká, 1,2,4-trioxolánové, dispiro

Text:

...jej nevýhodnost a nákladnosť.0011 Vrámci súčasného vývoja sa v oblasti liečby malárie používa peroxidová funkčná skupina. Ako príklad je možné uviesť liek artemisinín, ktorý obsahuje jedinečný heterocyklický farmakofor 1,2,4-trioxán. Predpokladá sa, že podstatou antimalarického účinku artemisinínu je jeho reakcia so železom v neviazaných heme molekulách u malarických parazitov vytvárajúcich voľné radikály, ktoré spôsobujú rozpad...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Kawaguchi Kenichi, Watanabe Toru, Matsumoto Shunichiro, Shin Takashi, Seo Ryushi, Azami Hidenori, Tanahashi Masayuki, Nomura Takaho, Abe Tomoaki, Sugasawa Keizo, Suga Akira

MPK: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/422...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Číslo patentu: E 12435

Dátum: 16.10.2008

Autori: Taieb Alain, Dumas De La Roche Éric, Thambo Jean-benoît, Léauté-labréze Christine

MPK: A61K 31/00, A61K 31/138, A61K 31/18...

Značky: hemangiómov, blokátora, liečenie, použitie, výrobu, liečivá

Text:

...VEGF a bFGF. Farmakologické alebo betaadrenergíckým receptorom sprostredkované zvýšenie cAMP blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-1 prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity l 3.0010 Navyše bolo ukázané, že beta blokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilámych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial...

Číslo patentu: E 10202

Dátum: 16.10.2008

Autori: Dumas De La Roque Éric, Taieb Alain, Thambo Jean-benoît, Léauté-labréze Christine

MPK: A61K 31/138, A61K 31/18, A61K 31/00...

Značky: výrobu, použitie, blokátora, liečivá, hemangiómov, liečenie

Text:

...blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-l prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity 13.0010 Navyše bolo ukázané, že betablokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilárnych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial cells, lnpVitro Cell Dev. Biol. Anim. 2002 382298 304 14.0011 W 0 97/40830 navrhuje hypotézu,...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Amari Gabriele, Delcanale Maurizio, Armani Elisabetta

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4433, A61K 31/44...

Značky: fosfodiesterázy, inhibitory, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, deriváty

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Číslo patentu: E 20089

Dátum: 26.05.2008

Autori: Maeno Kyoichi, Hisamichi Hiroyuki, Takuwa Tomofumi, Shimada Itsuro, Shimizu Takafumi, Ishihara Tsukasa, Ishikawa Noriko, Seki Norio

MPK: A61K 31/472, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: derivát, tetrahydroizochinolín-1-ónu

Text:

...keď je liečivo podávané opakovane vkrátkom časovom období).0005 Okrem toho, ked na živý organizmus pôsobí stres, vyvoláva reakciu systému hypotaIamus-hypofýza-nadobličky (HPA systém), pri ktorej sa uvoľňuje adrenokortikotropný hormón (ACTH) prostredníctvom sekrécie látky súvisiacej so stresom z hypotalamu a nasledujúcim účinkom na prednú časť hypofýzy, aACTH uvoľňovaný do krvi secernuje kortikosterón z kôry nadobličiek, a tým...

Číslo patentu: E 17933

Dátum: 29.04.2008

Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Stieber Frank

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/501, A61K 31/506...

Značky: pyridazinónu, deriváty

Text:

...I, ktoré inhibujú regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Met-kinázy, prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, a spôsoby ich použitia na liečbu Met~indukovaných ochorení a stavov, ako je angiogenéza, rakovina, tvorba, rast a šírenie nádoru, arterioskleróza, očné ochorenia, ako je vekom podmienená makulárna degenerácia, choroidálna0010 Solídne nádory, predovšetkým rýchlo rastúce tumory,môžu byť liečené inhibitormi Met kinázy. Tieto...

Číslo patentu: E 13771

Dátum: 20.03.2008

Autori: Mottironi Bianca, Fioraso-cartier Laetitia, Page Patrick, Orchard Mike

MPK: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, oxidázy, nadph, deriváty, pyrazolpyridínu

Text:

...mužskej sterility, ale aj niektorých prípadov ochorení penisu a rakoviny prostaty.0011 Oxidázy NADPH sú enzýmy s niekoľkými subjednotkamí zložené z domény membránovému cytochrómu b 558 a troch cytozolických proteínových subjednotiek,konkrétne p 47 phox, p 67 phox a malej GTPasy, Rac. Bolo identifikovaných sedem izoforiem0012 Reaktívne formy kyslíka (ROS) odvodené z NADPH tak prispievajú k patogenéze veľkého počtu ochorení, obzvlášť...