A61K 31/5375
Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287678
Dátum: 27.04.2011
Autori: Silverman Lisa, Ho Ginny, Mcleod Robbie, Matasi Julius, Cuss Francis, Hey John, Tulshian Deen, Chapman Richard, Bercovici Ana
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/00, A61K 31/438...
Značky: orl-1, receptor, obsahom, nociceptínový, prostriedky, použitie, ligandy, vysokoafinintné, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu
Číslo patentu: 287132
Dátum: 30.11.2009
Autori: Sun Li, Mcmahon Gerald, Tang Peng Cho
MPK: A61K 31/403, A61K 31/535, A61K 31/40...
Značky: substituovaný, kompozícia, uvedenú, súprava, kompozíciu, obsahujúca, použitie, 2-indolinón, farmaceutická, pyrolom, substituovaného, 2-indolinónu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.
Deriváty imidazo[1,2-a]pyridínu a pyrazolo[2,3-a]pyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287033
Dátum: 16.09.2009
Autori: Jewsbury Phillip John, Breault Gloria Anne, Thomas Andrew Peter, Beattie John Franklin
MPK: A61K 31/506, A61K 31/4353, A61K 31/5375...
Značky: imidazo[1,2-a]pyridínu, pyrazolo[2,3-a]pyridínu, přípravy, ktorý, obsahuje, deriváty, farmaceutický, použitie, prostriedok, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), kde kruh A je imidazo[1,2-a]pyrid-3-yl alebo pyrazolo[2,3-a]pyrid-3-yl R2 je definované v opise m je 0 až 5 kde významy R2 môžu byť rovnaké alebo rôzne R1 je definované v opise n je 0 až 2, kde významy R1 môžu byť rovnaké alebo rôzne kruh B je fenyl alebo fenyl kondenzovaný k C5-7cykloalkylovému kruhu R3 je definované v opise p je 0 až 4 kde významy R3 môžu byť rovnaké alebo rôzne R4 je definované v opise q je 0...
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287010
Dátum: 17.08.2009
Autori: Jung Birgit, Langkopf Elke, Baum Anke, Himmelsbach Frank, Solca Flavio, Metz Thomas
MPK: A61K 31/541, A61K 31/5375, A61K 31/517...
Značky: heterocyklické, prostriedok, farmaceutický, spôsob, zlúčeniny, přípravy, obsahom, bicyklické, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...
Morfolínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: 286977
Dátum: 27.07.2009
Autori: Gueule Patrick, Ducoux Jean Philippe, Proietto Vincenzo, Emonds-alt Xavier
MPK: A61P 25/00, A61K 31/5375, A61P 11/00...
Značky: spôsob, obsahujúce, prostriedky, zlúčeniny, přípravy, použitie, morfolinové, farmaceutické, deriváty, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s minerálnymi alebo organickými kyselinami, ich solváty a/alebo hydráty, ktoré sa vyznačujú silnou afinitou a vysokým stupňom selektivity na ľudské NK1 receptory substancie P. Opisuje sa aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich medziprodukty všeobecných vzorcov (IV), (VI) a (VIII) používané pri ich výrobe, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie na výrobu liečiv na...
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286959
Dátum: 15.07.2009
Autori: Himmelsbach Frank, Metz Thomas, Langkopf Elke, Jung Birgit, Solca Flavio, Blech Stefan
MPK: A61K 31/5355, A61K 31/517, A61K 31/5375...
Značky: použitie, prostriedok, spôsob, zlúčeniny, heterocyklické, přípravy, farmaceutický, obsahom, bicyklické
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.
Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286946
Dátum: 06.07.2009
Autori: Boss Hildegard, Beume Rolf, Bundschuh Daniela, Flockerzi Dieter, Hatzelmann Armin, Gutterer Beate, Kley Hans-peter, Grundler Gerhard, Amschler Hermann (zomrel)
MPK: A61K 31/435, A61K 31/473, A61K 31/496...
Značky: prostriedok, obsahom, zlúčeniny, použitie, fenylfenantridínové, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.
Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286936
Dátum: 29.06.2009
Autori: Kania Robert Steven, Reich Siegfried Heinz, Johnson Theodore Otto, Collins Michael Raymond, Varney Michael David, Braganza John, Palmer Cynthia Louise, Thomas Christine, Johnson Michael David, Luu Hiep The, Bender Steven Lee, Teng Min, Wallace Michael Brennan, Cripps Stephan James, Borchardt Allen, Tempczyk-russell Anna Maria, Hua Ye
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61K 31/416...
Značky: prípravok, použitie, obsahom, cicavca, derivát, chorobného, stavu, farmaceutický, liečenie, indazolu
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.
N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286779
Dátum: 29.04.2009
Autori: Davey David, Zhao Zuchun, Ohlmeyer Michael, Morrissey Michael, Pan Gonghua, Dolle Roland Ellwood, Parkinson John, Devlin James, Mcmillan Kirk, Erickson Shawn David, Ye Bin, Paradkar Vidyadhar Madhav, Arnaiz Damian, Phillips Gary, Baldwin John
MPK: A61K 31/506, A61K 31/5375, A61K 31/505...
Značky: inhibitory, použitie, obsahom, farmaceutické, prostriedky, přípravy, deriváty, n-heterocyklické, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.
Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 286748
Dátum: 01.04.2009
Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André
MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/5375...
Značky: ktorá, obsahuje, chinazolínové, použitie, farmaceutická, spôsob, přípravy, kompozícia, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.
Oxabispidínové zlúčeniny využiteľné na liečenie srdcových arytmií a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 286723
Dátum: 11.03.2009
Autori: Hoffman Kurt-jürgen, Pontén Fritiof, Svensson Peder, Björsne Magnus, Wilstermann Michael, Strandlund Gert, Thomson Colin, Björe Annika, Clading-boel David, Pavey John
MPK: A61K 31/5375, A61P 9/00, C07D 295/00...
Značky: arytmií, srdcových, zlúčeniny, liečenie, využitelné, oxabispidínové, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú oxabispidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú využiteľné pri profylaxii a liečení arytmií, predovšetkým atriálnych a ventrikulárnych arytmií, a spôsob ich prípravy.
Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38
Číslo patentu: 286689
Dátum: 25.02.2009
Autori: Bemis Guy, Galullo Vincent, Cochran John, Salituro Francesco, Bellon Steven
MPK: A61K 31/17, A61K 31/44, A61K 31/435...
Značky: súvisiacich, farmaceutická, použitie, přípravu, heterocyklické, zlúčeniny, prevenciu, ochorení, liečivá, liečenie, kompozícia, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.
Použitie opticky čistého (S,S)-reboxetínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu lieku na liečenie alebo prevenciu periférnej neuropatie
Číslo patentu: 286669
Dátum: 18.02.2009
Autori: Birgerson Lars, Ahmed Saeeduddin, Wong Erik, Cetera Pasquale, Taylor Duncan, Marshall Robert Clyde, Mcarthur Robert
MPK: A61K 31/5375, A61P 25/00
Značky: neuropatie, prijateľnej, farmaceutický, prevenciu, liečenie, čistého, s,s)-reboxetínu, lieku, výrobu, periférnej, použitie, opticky
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie opticky čistého (S,S)-reboxetínu obsahujúceho menej ako 10 % hmotnostných (R,R)-reboxetínu pri výrobe liekov na liečenie alebo prevenciu periférnej neuropatie.
Použitie opticky čistého (S,S)-reboxetínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu lieku na liečenie alebo prevenciu migrenóznych bolestí hlavy
Číslo patentu: 286668
Dátum: 18.02.2009
Autori: Marshall Robert Clyde, Wong Erik, Ahmed Saeeduddin, Cetera Pasquale, Birgerson Lars, Mcarthur Robert, Taylor Duncan
MPK: A61P 25/00, A61K 31/5375
Značky: liečenie, prevenciu, farmaceutický, hlavy, použitie, opticky, lieku, s,s)-reboxetínu, bolesti, prijateľnej, výrobu, migrenóznych, čistého
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie opticky čistého (S,S)-reboxetínu obsahujúceho menej ako 10 % hmotnostných (R,R)-reboxetínu pri výrobe liekov na liečenie alebo prevenciu migrenóznych bolestí hlavy.
Použitie opticky čistého (S,S)-reboxetínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu lieku na liečenie alebo prevenciu chronického únavového syndrómu
Číslo patentu: 286667
Dátum: 18.02.2009
Autori: Cetera Pasquale, Wong Erik, Taylor Duncan, Mcarthur Robert, Marshall Robert Clyde, Birgerson Lars, Ahmed Saeeduddin
MPK: A61K 31/5375, A61P 25/00
Značky: chronického, syndrómu, farmaceutický, s,s)-reboxetínu, použitie, prevenciu, opticky, prijateľnej, únavového, výrobu, čistého, liečenie, lieku
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie opticky čistého (S,S)-reboxetínu obsahujúceho menej ako 10 % hmotnostných (R,R)-reboxetínu pri výrobe liekov na liečenie alebo prevenciu chronického únavového syndrómu.
Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 286446
Dátum: 17.09.2008
Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland
MPK: A61K 31/402, A61K 31/167, A61K 31/165...
Značky: farmaceutický, prostriedok, obsahuje, spôsob, přípravy, amidové, deriváty, ktorý, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.
Pevná galenická orálna forma s prolongovaným uvoľňovaním molsidomínu
Číslo patentu: 286313
Dátum: 27.06.2008
Autor: Geczy Jozsef-michel
MPK: A61K 31/5375, A61K 47/38, A61K 31/535...
Značky: molsidomínu, pevná, galenická, prolongovaným, uvoľňovaním, orálna, forma
Zhrnutie / Anotácia:
Galenická orálna forma s prolongovaným uvoľňovaním molsidomínu, určená na liečenie všetkých foriem angíny srdca, obsahuje terapeuticky účinné množstvo molsidomínu alebo niektorého z jeho účinných metabolitov a má nasledujúcu mieru rozpúšťania in vitro [meranú spektrofotometricky pri 286 alebo 311 nm metódou opísanou v 3. vydaní Európskeho liekopisu (alebo v U. S. P. XXIV) pri 50 otáčkach za minútu v 500 ml 0,1N HCl pri 37 °C]: 15 až 25 %...
Použitie depsipeptidu na výrobu liekov
Číslo patentu: 286280
Dátum: 30.05.2008
Autori: Harder Achim, Von Samson-himmelstjerna Georg, Kalbe Jochen, Traeubel Michael
MPK: A61K 38/15, A61P 33/00, A61K 31/5375...
Značky: výrobu, liekov, použitie, depsipeptidu
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie kryštalickej modifikácie cyklického depsipeptidu vzorca (I) na výrobu liekov najmä na ničenie endoparazitov.
Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú a ich použitie pri príprave liečiva na liečbu chorobných stavov sprostredkovaných cytokínmi
Číslo patentu: 286247
Dátum: 12.05.2008
Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland
MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/495...
Značky: farmaceutické, obsahujú, liečivá, spôsob, použitie, cytokínmi, prostriedky, liečbu, přípravy, deriváty, sprostredkovaných, chorobných, přípravě, stavov, benzamidové
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo in vivo štiepiteľné estery
spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a použitie týchto zlúčenín pri liečbe chorôb alebo chorobných stavov sprostredkovaných cytokínmi.
Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie
Číslo patentu: 286213
Dátum: 30.04.2008
Autori: Sibley Robert, Dumas Jacques, Redman Aniko, Johnson Jeffrey, Paulsen Holger, Renick Joel, Khire Uday, Hatoum-mokdad Holia, Wood Jill, Smith Roger, Miller Scott, Lee Wendy, Riedl Bernd, Lowinger Timothy, Scott William
MPK: A61K 31/17, A61K 31/38, A61K 31/34...
Značky: prípravok, použitie, heterocyklické, močoviny, farmaceutický, substituované, obsahujúci
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.
Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi
Číslo patentu: 286123
Dátum: 10.03.2008
Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland
MPK: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/165...
Značky: benzamidové, cytokínmi, liečivá, deriváty, liečenie, sprostredkovaných, použitie, přípravy, farmaceutická, kompozícia, spôsob, přípravu, chorôb
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.
Použitie (S,S) reboxetínu na prípravu lieku na liečenie alebo prevenciu chronickej bolesti
Číslo patentu: 286104
Dátum: 28.02.2008
Autori: Marshall Robert Clyde, Mcarthur Robert, Birgerson Lars, Wong Erik, Cetera Pasquale, Taylor Duncan, Ahmed Saeeduddin
MPK: A61K 31/5375, A61P 25/00
Značky: přípravu, chronickej, použitie, prevenciu, lieku, reboxetínu, liečenie, bolesti, s,s
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie opticky čistého (S,S)-reboxetínu obsahujúceho menej ako 10 % hmotnostných (R,R)-reboxetínu pri výrobe liekov na liečenie alebo prevenciu chronickej bolesti.
Farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu, spôsob jeho výroby a jeho použitie
Číslo patentu: 286027
Dátum: 27.12.2007
Autori: Barth Petra, Schmelzer Christel, Drechsel Karin, Niklaus-humke Barbara
MPK: A61K 31/4738, A61K 31/46, A61K 31/439...
Značky: plynů, farmaceutický, výroby, prípravok, použitie, spôsob, hnacieho
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu na podávanie inhaláciou na liečenie astmy a/alebo COPD obsahuje soľ tiotrópia ako účinnú látku, vodu samu osebe alebo zmes voda/etanol ako rozpúšťadlo účinnej látky, kyselinu na nastavenie hodnoty pH medzi 2,0 až 3,1, farmakologicky prijateľný konzervačný prostriedok, kyselinu editovú alebo jej soľ a farmakologicky prijateľné pomocné látky.
Cyklické alfa-amino-gama-hydroxyamidy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 285989
Dátum: 10.12.2007
Autori: Levens Nigel, Wierzbicki Michel, Nosjean Olivier, Boulanger Michelle, Fourquez Jean-marie, Husson-robert Bernadette
MPK: A61K 31/40, A61K 31/397, A61K 31/16...
Značky: farmaceutické, obsahujú, přípravy, alfa-amino-gama-hydroxyamidy, spôsob, cyklické, prostriedky
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie intolerancie ku glukóze a porúch spojených s hyperglykémiou, ako je diabetes typu II alebo obezita.
Kompozícia laku na nechty
Číslo patentu: 285949
Dátum: 26.10.2007
Autor: Mailland Federico
MPK: A61K 31/21, A61K 31/343, A61K 31/4164...
Značky: nechty, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.
Spôsob prípravy N-(1,1-dimetyletyl)-4-[[5'-etoxy-4-cis-[2-(4-morfolino)etoxy]-2′- oxospiro[cyklohexán-1,3'[3H]indol]-1′(2′H)-yl]-sulfonyl]-3-metoxybenzamidu a jeho solí
Číslo patentu: 285818
Dátum: 01.08.2007
Autori: Nagy Lajos, Szvoboda Györgyné, Erósné Takácsy Tünde, Szomor Tiborné, Sárosi Péter, Simon Kálmán, Sántáné Csutor Andrea, Halász Judit, Héja Gergely, Csikós Éva, Gönczi Csaba, Hermecz István, Majláth Csilla
MPK: A61K 31/5375, C07B 61/00, A61P 5/00...
Značky: solí, oxospiro[cyklohexán-1,3'[3h]indol]-1'(2'h)-yl]-sulfonyl]-3-metoxybenzamidu, přípravy, spôsob, n-(1,1-dimetyletyl)-4-[[5'-etoxy-4-cis-[2-(4-morfolino)etoxy]-2
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) a jej solí reakciou zlúčeniny vzorca (II) so zlúčeninou vzorca (III), ktorý spočíva v tom, že reakcia sa uskutočňuje v dimetylsulfoxide pri teplote medzi 10 °C až 40 °C, výhodne pri izbovej teplote, a výsledná báza vzorca (I), ak je to potrebné, sa prevedie na svoju soľ.
Liečivé zlúčeniny
Číslo patentu: E 17132
Dátum: 05.07.2007
Autori: Williams Spencer John, Kelly Darren James, Zammit Steven, Krum Henry, Gilbert Richard Ernest, Stapleton David
MPK: A61K 31/426, A61K 31/196, A61K 31/4192...
Text:
...metabolitu Tranilastu0009 Bolo by užitočné poskytnutie ďalších zlúčenín s potenciálnou anti-ñbrotickou,protizápalovou, anti-proliferatívnou a alebo anti-neoplastickou aktivitou na liečenie alebo prevenciu ochorení spojených s ñbrózou, ochorení charakterizovaných zápalom a nádorovým0010 D 6 (JP 10306024) sa týka získania preventívneho a terapeutického čínidla účinného proti glomerulámym ochoreniam, ako je glomerulonefritída a diabetická...
Použitie derivátov pyridazino[4,5-b]indol-1-acetamidu na prípravu liečiva na choroby spojené s dysfunkciou benzodiazepínových receptorov periférneho typu
Číslo patentu: 285707
Dátum: 30.05.2007
Autori: Evanno Yannick, Benavides Jésus, Janiak Philip, Sevrin Mireille, Marguet Frank, Froissant Jacques, Ferzaz Badia, Marabout Benoit
MPK: A61K 31/5025, A61P 13/00, A61K 31/5375...
Značky: pyridazino[4,5-b]indol-1-acetamidu, periférneho, derivátov, benzodiazepínových, spojené, dysfunkciou, receptorov, použitie, choroby, přípravu, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom X znamená atóm halogénu, Y znamená jeden alebo viac atómov alebo skupín vybraných zo súboru, ktorý pozostáva z atómu vodíka, atómov halogénov, hydroxylovej skupiny, metylovej skupiny, metoxyskupiny a nitroskupiny, R1 znamená alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R2 a R3 sú vždy navzájom nezávisle atóm vodíka alebo alkylová skupina s 1 až 4 atómami uhlíka alebo alternatívne R2 a...
Polymorfná forma zlúčeniny 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)-fenyl)etoxy)-3-(S)-(4- fluór)fenyl-4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 285644
Dátum: 23.04.2007
Autori: Crocker Louis, Mccauley James
MPK: A61P 1/00, A61K 31/535, A61K 31/5375...
Značky: farmaceutický, zlúčeniny, obsahom, prostriedok, polymorfná, 2-(r)-(1-(r)-(3,5-bis(trifluórmetyl)-fenyl)etoxy)-3-(s)-(4, přípravy, spôsob, forma, použitie, fluór)fenyl-4-(3-(5-oxo-1h,4h-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná polymorfná forma zlúčeniny 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl)etoxy)-3-(S)-(4-fluór)fenyl- 4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, označená ako forma I, ktorá má röntgenový difrakčný záznam s hlavnými difrakčnými maximami pri 12.0, 15.3, 16.6, 17.0, 17.6, 19.4, 20.0, 21.9, 23.6, 23.8 a 24.8° (2 thete), spôsob jej výroby, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie alebo...
Antimykotický prípravok
Číslo patentu: E 13032
Dátum: 27.09.2006
Autor: Mayer Friedrich Karl
MPK: A61K 47/32, A61K 31/137, A61K 31/5375...
Značky: antimykotický, prípravok
Text:
...režim s jedinou dávkou a vysoká účinnost prípravku zjednodušujú dodržanie liečenia infekčného ochorenia. Prípravok, ktorý obsahuje činidlo tvoriace film, antimykotické činidlo a rozpúšťadlo, sa pripraví tak, aby sa prilepil a zostal na koži počas aspoň 48 hodín, výhodne aspoň 60 hodín, výhodnejšie aspoň 72 hodín, aj ked menšie časti filmu sa môžu v priebehu tohto času oddeliť alebo odrieť. Zistilo sa, že jedno nanesenie prípravku podľa...
Spôsob stereoselektívnej prípravy (-)-halofenátu a jeho medziproduktov
Číslo patentu: E 13165
Dátum: 21.09.2006
Autori: Chen Xin, Cheng Peng, Ma Jingyuan, Zhu Yan, Zhao Zuchun
MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/495...
Značky: medziproduktov, přípravy, stereoselektívnej, halofenátu, spôsob
Text:
...je to uvedené nižšie, v literatúre boli uvedene rôzne syntetické spôsoby vytvárania derivátov a -(fenoxy)fenyloctovej kyseliny. Bohužiaľ sa tieto molekuly obyčajne ťažko vyrábajú s vysokou enantiomerickou čistotou a vysokými výstupmi s pomocou známych syntetických metód.Ako je to uvedené na Scheme 1, Devine et al. dokázal vytvoriť a-(fenoxy)fenyloctovékyseliny stereoselektívne s pomocou laktamidu odvodeného od pyrrolidínu ako chirálnej...
Nová asociácia medzi agomelatínom a inhibítorom spätného vychytávania noradrenalínu a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 4304
Dátum: 08.09.2006
Autor: Mocaer Elisabeth
MPK: A61K 31/165, A61K 31/5375, A61P 25/00...
Značky: asociácia, nová, inhibítorom, obsahom, medzi, spätného, noradrenalínu, agomelatínom, vychytávania, kompozície, farmaceutické
Text:
...majú schopnosť potenciovať účinky agomelatínu.0008 Tento nepredvídateľný účinok umožňuje uvažovať o použití tejto asociácie na liečenie výraznej depresivnej poruchy, sezónnych depresií a hlavne na liečenie rezistentných depresií,ako aj na liečenie psychiatrických komplexných ochorení súvisiacich sporuchami nálad úzkosti, panického strachu, stresu, porúch spánku. Konkrétne potom táto potenciácia účinkov umožňuje použiť asociácie podľa...
Oxazolidinónové deriváty a ich použitie ako antibiotiká
Číslo patentu: E 6480
Dátum: 26.06.2006
Autori: Guglietta Antonio, Palomer Albert, Cano Montserrat
MPK: A61K 31/541, A61K 31/422, A61K 31/5375...
Značky: antibiotika, použitie, deriváty, oxazolidinónové
Text:
...sa osobitná pozornosť venovala otázke, či sa u pacientov liečených Iinezolidom objavia dôkazy nepriaznivej interakcie s liečivamí, o ktorých je známe, že sa metabolizujú monoaminoxidázou. Zvýšená presorická odozva sa pozorovala u pacientov užívajúcich niektoré adrenergické prostriedky vrátane fenylpropanolamínu a pseudoefedrínu atreba osobitne poznamenať, že dávky týchto liečiv by sa u pacientov užívajúcich Iinezolid mali znížiť. Štúdie na...
Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu
Číslo patentu: E 3097
Dátum: 07.04.2006
Autori: Mannoury La Cour Clotilde, Millan Mark, Peglion Jean-louis, Goument Bertrand, Dessinges Aimée
MPK: A61K 31/496, A61K 31/4523, A61K 31/4465...
Značky: inhibítorov, antagonistov, resorpcie, použitie, deriváty, neurokinínu, serotonínu, piperazinu
Text:
...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...
N-sulfonylpyrolové deriváty a ich použitie ako inhibítorov histónovej deacetylázy
Číslo patentu: E 5979
Dátum: 14.03.2006
Autori: Bär Thomas, Gekeler Volker, Schneider Siegfried, Beckers Thomas, Maier Thomas, Zimmermann Astrid
MPK: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/4025...
Značky: použitie, deriváty, deacetylázy, histónovej, inhibítorov, n-sulfonylpyrolové
Text:
...spojená s Rubinstein-Taybiho syndrómom, predispoziciou k rakovine(pozri publikácia Murata et al. Hum Mol Genet 10, 1071 - 1076, 2001)(ii) aberantné posilnenie aktivity HDAC 1 transkripčnými faktormi pri akútnej promyelocytárnej Ieukémíi (APL) prostredníctvom fúzneho génu PML-u receptora kyseliny retinovej (pozri publikácia He et al. Nat genet 18, 126 - 135,1998)(iii) aberantné posilnenie aktivity HDAC nadmerne exprimovaným BCL 6 proteínom u...
Nové deriváty hetorocyklických oxímov, spôsob ich prípravy a ich použitie ako hypoglykemické a hypolipidemické prostriedky
Číslo patentu: E 4996
Dátum: 26.01.2006
Autori: Carato Pascal, Berthelot Pascal, Lebegue Nicolas, Dacquet Catherine, Leclerc Véronique, Ktorza Alain, Caignard Daniel-henri, Hurtevent Aurélie, L'helgoual'ch Jean-martial
MPK: A61K 31/5375, A61K 31/5415, A61P 3/00...
Značky: hetorocyklických, hypoglykemické, hypolipidemické, přípravy, použitie, prostriedky, nové, spôsob, oxímov, deriváty
Text:
...sú zvlášť na liečbu inzulín-independentrtého diabetu typu Il na zníženie inzulínovej perifémej rezistencie a0005 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu okrem toho, že sú nové, zodpovedajú týmto farmakologickým kritériám a tvoria vynikajúce hypoglykemické a hypolipidemické0006 Konkrćtnejšie sa predložený vynález týka zlúčením vzorca (I)o X predstavuje atóm kyslíka alebo síry, n A predstavuje (Cl-Cs) alkylénový reťazec, V ktorom skupina...
Proliečivá 2,4-pyrimidíndiamínových zlúčenín a ich použitie
Číslo patentu: E 6897
Dátum: 19.01.2006
Autori: Bhamidipati Somasekhar, Singh Rajinder, Sun Thomas, Stella Valentino, Masuda Esteban
MPK: A61P 37/00, A61K 31/5375, A61K 31/675...
Značky: 2,4-pyrimidíndiamínových, zlúčenín, použitie, proliečivá
Text:
...v niektorých uskutočneniach proskupinou R je skupina vzorca -CRdRd-ARÍ kde každá skupina Rd je, nezávisle od ostatných, zvolená zo súboru, ktorý tvorí vodík,kyanoskupina, prípadne substituovaný (Cl-CZO) alkyl, (Cl-CZO) perñuóralkyl, prípadne substituovaný (C 7-C 30) arylalkyl a prípadne substituovaný 6-30 členný heteroatylalkyl, kde každý prípadný substituent je, nezávisle od ostatných, zvolený zvodíka, alkylu, arylu,arylalkylu,...
Pevné, orálne aplikovateľné farmaceutické aplikačné formy s modifikovaným uvoľňovaním, obsahujúce Rivaroxaban
Číslo patentu: E 7176
Dátum: 13.12.2005
Autori: Benke Klaus, Henck Jan-olav
MPK: A61K 9/20, A61K 9/28, A61K 31/5375...
Značky: orálne, aplikačné, uvoľňovaním, farmaceutické, aplikovatelné, modifikovaným, rivaroxaban, obsahujúce, pevně, formy
Text:
...a biologické vlastnosti účinnej látky (l), napríklad relatívne nepatrná rozpustnosť vo vode (cca 7 mg/l 25 °C), relatívne vysoká teplota topenia účinnej látky (l) v kryštalickej modifikácii asi 230 °C, v ktorej sa účinná látka (l) získa pri výrobe spôsobom opísaným vo WO 01/47919 v príklade 44 a ktorá je ďalej označované ako modífikácla l, a polčas vplazme asi 7 hodín. Pre žiadúcu aplikáciu raz denne sú teda nutné špeciálne galenické...
Substituované 2,5-diaminometyl-1H-pyroly
Číslo patentu: E 5344
Dátum: 17.05.2005
Autori: Hennies Hagen-heinrich, Jagusch Utz-peter, Sundermann Corinna, Englberger Werner, Merla Beatrix
MPK: A61K 31/496, A61K 31/4453, A61K 31/5375...
Značky: 2,5-diaminometyl-1h-pyroly, substituované
Text:
...prípadne demontážou oddeliť, takže je potrebné pod koľajnicou prevlieot len kábel s nástrčkou.Montáž a demontáž puzdra na držiak, prípadne z držiaku už nie sú káblom0007 Podľa prednostného vytvorenia má nástrčka alebo adaptér, ktorý ju pojme, na vonkajšom plášti vodiace plochy, prispôsobené zodpovedajúcim častiam bočných stien vyhĺbenia puzdra, napríklad prizmatického, a z vonkajšejstrany je opatrený pritlaćovacími protiplochami pre...
(Indol-3-yl)-heterocyklické deriváty ako agonisty kanabinoidného CB1 receptora
Číslo patentu: E 3206
Dátum: 28.02.2005
Autori: Mcarthur Duncan, Morrison Angus John, Kiyoi Takao, Wishart Grant, Adam - Worrall Julia
MPK: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61K 31/4196...
Značky: deriváty, kanabinoidného, indol-3-yl)-heterocyklické, agonisty, receptora
Text:
...zahmujúcej 0 a S, ktorý je viazaný v polohe 7 indolového kruhu. V týchto(indol-3-yI)-substituovaných S-členných heterocykloch podľa tohto vynálezu je indol-3-ylová skupina súčasťou tricyklického kondenzovaného systému, napríklad 2,3-dihydro-pyroloj 3,2,1-mchinolínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú -CH 2-CH 2-), 2,3-dihydro-pyroIo 1,2,3-de-1,4-benzoxazínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú-O-CH 2-), alebo 2,3-dihydro-pyroIo...