A61K 31/519
Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu
Číslo patentu: 288199
Dátum: 22.05.2014
Autori: Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest, Koecher Christian, Vries Ton, Flanagan Mark Edward
MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...
Značky: spôsob, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, enantiomérov, štiepenia
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...
3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288192
Dátum: 22.05.2014
Autori: Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John, Koecher Christian
MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...
Značky: 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, farmaceutický, obsahom, prostriedok, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...
Výživový doplnok s obsahom karotenoidu luteínu a zeaxantínu
Číslo patentu: U 6599
Dátum: 02.12.2013
Autor: Leškovský Peter
MPK: A61K 31/047, A23L 1/29, A61K 31/145...
Značky: karotenoidů, obsahom, výživový, luteínu, doplnok, zeaxantínu
Text:
...pigmenty, ktoré poskytujú žlté farbivo. S vekom súvisiaca makuláma degenerácia (ARMD) je u ľudí najčastejšou príčinou zhoršenia zraku a slepoty. Sú to degeneratívne stavy v časti sietnice, ktoré sú zodpovedné za stav zraku.Makuláma degenerácia narastá s vekom. V neskoršom stupni u starších ľudí zvyčajne nemôže byť úspešne liečená a zhoršený zrak nemôže byť obnovený, preto je dôležitá prevencia. Je dokázané, že príjem luteínu a...
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2
Číslo patentu: E 20191
Dátum: 22.11.2012
Autori: Grether Uwe, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Nettekoven Matthias, Kimbara Atsushi, Roever Stephan
MPK: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/519...
Značky: deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonistov, agonisty, receptora, kanabinoidového
Text:
...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2
Číslo patentu: E 20379
Dátum: 05.11.2012
Autori: Grether Uwe, Bissantz Caterina, Kimbara Atushi, Adam Jean-michel, Rogers-evans Mark, Roever Stephan, Nettekoven Matthias
MPK: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06...
Značky: deriváty, receptora, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty, kanabinoidného
Text:
...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...
Antioxidačné kompozície na zníženie príčin zníženej mužskej reprodukčnej schopnosti
Číslo patentu: E 19626
Dátum: 01.06.2012
Autor: Unfer Vittorio
MPK: A23L 1/29, A23L 1/30, A61K 31/05...
Značky: schopnosti, príčin, antioxidačné, zníženej, mužskej, reprodukčnej, zníženie, kompozície
Text:
...W 0 2005/067972 predstavuje nutričnú kompozíciu na zvýšenie imunity obsahujúcuPodstata gynálezu 0014 Hlavnou úlohou tohto vynálezu je poskytnúť kompozíciu schopnú zlepšiť reprodukčnú0015 V rámci tejto úlohy je jedným z cieľov tohto vynálezu vytvoriť kompozíciu schopnú obmedziť príčiny zníženej reprodukčnej schopnosti mužov. Konkrétne je jedným z cieľov tohto vynálezu vytvoriť kompozíciu schopnú podporiť zvýšenie množstva spermií a ich...
Zloženie implantátu paliperidónu
Číslo patentu: E 16048
Dátum: 31.05.2012
Autori: Franco Rodriguez Guillermo, Gutierro Aduriz Ibon
MPK: A61K 31/519, A61K 47/34, A61K 9/00...
Značky: implantátů, paliperidónu, zloženie
Text:
...Táto špecifikácia opisuje farmaceutické zloženie pre podkožnú injekciu, ktorá obsahuje zlúčeninu paliperidónu. Zmes uvoľní najmä paliperidón s okamžitým nástupom účinku a má predĺženú dobu uvoľňovaniaOkrem toho, táto špecifikácia sa týka farmaceutickej zmesi pre podkožnú injekciu, ktorá obsahuje zmes paliperidónu v určitej koncentrácii.Prihláška W 0 2008 / l 536 l 1 A 2 zverejňuje formuláciu trvalej dodávky pre liečbu niektorých...
Soli substituovaného 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]chinazolínu
Číslo patentu: E 17991
Dátum: 29.03.2012
Autori: Militzer Hans-christian, Muller Hartwig, Peters Jan Georg
MPK: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...
Značky: 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]chinazolínu, substituovaného
Text:
...vzorca (I) môže existovať V jednej alebo viacerých tautomérnych formách tautoméry, niekedy nazývané prototropné tautoméry, sú dve alebo viacero zlúčenín, ktoré sú odvodené migráciou vodíkového atómu, ktorá je sprevádzaná migráciou jednej alebo viacerýchjednoduchých väzieb ajednej alebo viacerých susedných dvojitých väzieb.- 3 Zlúčenina vzorca (l) môže napriklad existovať V tautomémej forme (Ia), V tautomémej forme(lb) alebo V tautomérnej...
Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie
Číslo patentu: E 18099
Dátum: 22.12.2011
Autori: Letallec Jean-philippe, Labrosse Jean-robert, El-ahmad Youssef, Ronan Baptiste, Durand Florence, Clement Jacques, Combet Romain, Brollo Maurice, Arigon Jérome
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/527...
Značky: pyrimidinonů, deriváty, využitie, príprava, farmaceutické
Text:
...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...
Tricyklické inhibítory PI3K a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 18024
Dátum: 15.12.2011
Autori: Dotson Jennafer, Jones Graham Elgin, Salphati Laurent, Olivero Alan, Wang Lan, Krintel Sussie Lerche, Heffron Timothy, Ndubaku Chudi, Mclean Neville James, Heald Robert Andrew, Wei Binqing
MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/14...
Značky: inhibitory, spôsoby, použitia, tricyklické
Text:
...delécie, s odhadovanou početnosťou 70 až 90 (Nutt C, Louis DN (2005) Cancer of the Nervous System (McGraw-Hill, New York), 2. vydanie, str. 837-847.). Tieto zistenia spolu s prognostickou hodnotou stavu PTEN u prípadov GBM (Phillips HS, et al.(2006) Cancer Cell 9 1 57-163) svedčia o význame dráhy fosfoínositid 3-kinázy (PI 3 K)/AKt pri podpore vysoko agrestívnych gliových malignít a tiež o terapeutických možnostiachinhibítorov PI 3 K, ktoré...
Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 19368
Dátum: 18.11.2011
Autori: Marigo Mauro, Kehler Jan, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul, Langgard Morten
MPK: A61P 25/18, A61K 31/519, A61P 25/00...
Značky: imidazolové, deriváty, pde10a, inhibitory, enzymů
Text:
...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....
Kombinovaná terapia s protinádorovým alkaloidom
Číslo patentu: E 20694
Dátum: 11.11.2011
Autori: Moneo Ocana Victoria, García Fernández Luis Francisco, Aviles Marin Pablo Manuel, Galmarini Carlos María, Santamaría Núnez Gema, Guillén Navarro María José
MPK: A61K 31/4995, A61K 31/517, A61K 31/513...
Značky: alkaloidom, protinádorovým, kombinovaná, terapia
Text:
...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...
Deriváty piperidinon karboxamid azaindánu ako antagonisty CGRP receptora
Číslo patentu: E 17608
Dátum: 10.11.2011
Autori: Fraley Mark, Paone Daniel, Staas Donnette, Stevenson Heather, Ginnetti Anthony, Bell Ian, Gallicchio Steven, Mitchell Helen, Zartman Blair, Wang Cheng
MPK: A61K 31/437, A61P 9/08, A61K 31/519...
Značky: deriváty, piperidinon, receptora, karboxamid, antagonisty, azaindánu
Text:
...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....
Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy
Číslo patentu: E 18277
Dátum: 18.10.2011
Autori: Brown Christopher John, Ito Kazuhiro, Hardy George, Brookfield Frederick Arthur, King-underwood John, Murray Peter John
MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...
Značky: chinazolin-4(3h)-ónu, inhibitory, pi3-kinázy, používané, deriváty
Text:
...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287817
Dátum: 17.10.2011
Autori: Cosgrove Steve, Bohlin Martin, Lassen Bo
MPK: A61K 31/519, A61K 31/4192, A61P 7/02...
Značky: zlúčeniny, použitie, přípravy, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, kompozícia, spôsob, forma, farmaceutická, obsahom, krystalická
Zhrnutie / Anotácia:
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.
Kompozície na použitie na liečenie vírusových infekcií
Číslo patentu: E 18805
Dátum: 14.10.2011
Autori: Babu Yarlagadda, Bantia Shanta, Kotian Pravin
MPK: A61K 31/519, A61K 31/215, A61K 45/06...
Značky: kompozície, vírusových, liečenie, infekcii, použitie
Text:
...založený na zistení, že pôsobením zlúčeniny vzorca I sa výrazne znížili hladiny vírusového titra v bunkách pre niekoľko vírusov,čo naznačuje širokospektrálnu protivírusovú aktivitu pre zlúčeninu vzorca l proti rozličným vírusovým kmeňom. Predložený vynález teda poskytuje aj spôsoby na zníženie vírusového titra pre niekoľko typov, podtypov a/alebo kmeňov vírusov v telesnej tekutine alebo bunke zahŕňajúce kontaktovanie danej tekutiny...
Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory
Číslo patentu: E 19441
Dátum: 02.09.2011
Autori: Brookings Daniel Christopher, Ali Mezher Hussein, Neuss Judi Charlotte, Parton Andrew Harry, Ford Daniel James, Franklin Richard Jeremy, Langham Barry John, Brown Julien Alistair, Quincey Joanna Rachel
MPK: A61K 31/519, A61P 29/00, A61P 25/28...
Značky: inhibitory, deriváty, kinázové, chinoxalínové, chinolínové
Text:
...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...
Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287781
Dátum: 25.08.2011
Autori: Izawa Hiroyuki, Makino Shingo, Okuzumi Tatsuya, Suzuki Nobuyasu, Nakanishi Eiji, Murata Masahiro, Satake Yuko, Tsuji Takashi, Yoshimura Toshihiko, Sagi Kazuyuki, Chiba Akira
MPK: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/517...
Značky: deriváty, fenylalanínové, použitie, prípravok, obsahom, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.
Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny
Číslo patentu: E 17082
Dátum: 09.08.2011
Autori: Walker Michael, Plouvier Bertrand, Northen Julian, Fernandes Philippe
MPK: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 11/00...
Značky: forma, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej, krystalická, zlúčeniny
Text:
...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...
Bicyklické zlúčeniny a ich použitie ako duálne inhibítory c-SRC/JAK
Číslo patentu: E 17357
Dátum: 17.02.2011
Autori: Sengupta Saumitra, Shetty Shankar Jayaram, Murone Maximilien, Mc Allister Andres
MPK: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/519...
Značky: duálne, zlúčeniny, použitie, inhibitory, bicyklické
Text:
...Texas System), že inhibítory c-SRC a JAK majú synergické protinádorové účinky. Skutočne, c-SRC môže byť rýchle a trvale inhibovaná napríklad pomocou dasatinibu, zatiaľ čo STAT 3 podlieha iba prechodnej deaktivácii. Pridania inhibítorov JAK, ako sú pyridón 6 alebo AG 490, počas inkubácie sdasatinibom viedli ktrvalej inhibicii STAT 3, hoci aktivácia JAK pomocou dasatinibu nebola preukázaná. Kombinovaná inhibicia c-SRC a JAK viedla...
Pyrolopyrimidínové zlúčeniny ako inhibítory CDK4/6
Číslo patentu: E 19454
Dátum: 17.02.2011
Autori: Giraldes John William, Levell Julian, Cho Young Shin, Brain Christopher Thomas, Yang Fan, Luzzio Michael, Lagu Bharat, Wang Yaping, Perez Lawrence Blas
MPK: A61P 35/00, C07B 59/00, A61K 31/519...
Značky: zlúčeniny, pyrolopyrimidínové, inhibitory
Text:
...4 a ko-ampliflkácie génov CDK 4 a MDM 2 sú pozorované takmer vo všetkých prípadoch dediferenciovaných liposarkómov(viď Sirvent, et al., American Journal of Surgical Pathology 2007 31(10) 1476-1489). Genetický inhibítor CDK 4/6 je tiež často inaktivovaný v rakovine na dosiahnutie aktivácie CDK 4/6 a príklady tohto zahŕňajú rakovinu nemalých pľúcnych buniek, melanóm a rakovinu pankreasu (Brambílla, et al., Journal of Pathology 1999 188...
Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy
Číslo patentu: E 19662
Dátum: 03.02.2011
Autori: Sandner Peter, Stasch Johannes-peter, Von Degenfeld Georges
MPK: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...
Značky: stimulátory, aktivátory, cystickej, fibrózy, liečenie, samotné, kombinácii, inhibítormi
Text:
...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...
Deriváty karboxylových kyselín s 2,5-substituovaným oxazolopyrimidínovým kruhom
Číslo patentu: E 15745
Dátum: 12.01.2011
Autori: Hachtel Stephanie, Hiss Katrin, Huebschle Thomas, Schaefer Matthias, Kadereit Dieter, Dietrich Axel
MPK: A61K 31/519, C07D 498/04, A61P 9/00...
Značky: karboxylových, 2,5-substituovaným, kruhom, deriváty, kyselin, oxazolopyrimidínovým
Text:
...soľ, alebo fyziologicky prijateľný solvát takejto zlúčeniny alebo takej to soli, v ktoromX je vybrané z (Ci-Cg-alkándiylu, (Cz-Ca-alkéndiylu, (Cg-CQ-alkíndiylu, (C 3-C 7)-cykloalkándiylu (C i-Cg-alkándiyloxyskupiny, ktoré všetky sú prípadne substituované jedným alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi substituentmi vybranými z fluóru ahydroxyskupiny, pričom atóm kyslíka (C l-Cg-alkándiyloxyskupiny je viazaný na skupinu R 2R 2 je vybrané z...
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287554
Dátum: 03.01.2011
Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan
MPK: A61K 31/519, C07D 215/48, A61P 5/24...
Značky: obsahom, farmaceutický, bicyklické, heteroaromatické, použitie, zlúčeniny, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...
Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK
Číslo patentu: E 19117
Dátum: 17.12.2010
Autori: Nie Zhe, Lam Betty, Jones Benjamin, Dong Qing, Arikawa Yasuyoshi, Takahashi Masashi, Feher Victoria, Smith Christopher
MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61K 31/437...
Značky: kondenzované, pyrolidinóny, heteroaromatické, inhibitory
Text:
...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...
Heteroaromatické fenylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 17175
Dátum: 15.12.2010
Autori: Nielsen Jacob, Marigo Mauro, Kehler Jan, Püschl Ask, Kilburn John Paul, Langgard Morten
MPK: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...
Značky: heteroaromatické, fenylimidazolové, enzymů, pde10a, deriváty, inhibitory
Text:
...neurónov skupinu D 1 exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a skupinu D 2 exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Skupina D 1 neurónov je časťou priamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá široko funguje tak, že uľahčuje reakcie správania. Skupina D 2 neurónov je časťou nepriamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá funguje tak, že potláča reakcie správania, čím súťaži stými, ktoré boli uľahčené priamou metabolickou cestou. Tieto...
3,4,4a,10b-Tetrahydro-1H-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové deriváty
Číslo patentu: E 17077
Dátum: 15.12.2010
Autori: Külzer Raimund, Weinbrenner Steffen, Stengel Thomas, Marx Degenhard, Braun Clemens, Hesslinger Christian, Mann Alexander, Tenor Hermann, Maier Thomas, Hatzelmann Armin, Zitt Christof, Ohmer Harald, Flockerzi Dieter, Kautz Ulrich, Fischer Stefan, Dunkern Torsten
MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06...
Značky: 3,4,4a,10b-tetrahydro-1h-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové, deriváty
Text:
...H-tetrazol-5-yl, 2-metyIsuIfanylmetyI-2 HtetrazoI-5-yl alebo 2-etylsulfanylmetyl-2 H-tetrazoI-5-yl, z ktorých 1-metyI-1 H-imidazol-2-yI, S-etyI-tiofén-Z-yl, 3 metyltiofen-Z-yl, 1-etyI-pyrazol-3-yl, 2-etyl-pyrazol-4-yl, 4-etyI-1,3-oxazoI-2-yI, 5-etyl-1,3-oxazol-2-yl, 2-etyI-1,3 oxazol-4-y|, 2-etyl-1,3-oxazol-5-yl, 4-metyl-1,3-oxazol-5-yl, 3-etyI-izoxazoI-5-yl, 5-metyl-izoxazoI-3-yl, 4-metyI-1,3 tiazol-2-yl,...
2-Arylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 16819
Dátum: 15.12.2010
Autori: Püschl Ask, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Kehler Jan, Marigo Mauro, Nielsen Jacob
MPK: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/519...
Značky: enzymů, 2-arylimidazolové, pde10a, inhibitory, deriváty
Text:
...olfactorium. MNS hrá kľúčovú úlohu v kortikálnom bazálnom gangliu-talamokortikálnej slučke, integrujúcej konvergentný kortikálny/talamický vstup a vysielajúcej túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN exprimujú dve funkčné triedy neurónov triedu D 1 neurónov exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a triedu D 2 neurónov exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Trieda D 1 neurónov je časťou priamej striatálnej výstupnej cesty, ktorá...
Deriváty chinazín-4-(3H)-ónu použité ako inhibítory PI3 kinázy
Číslo patentu: E 16603
Dátum: 19.10.2010
Autori: Brookfield Frederick Arthur, King-underwood John, Ito Kazuhiro, Murray Peter John, Brown Christopher John, Hardy George
MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/519...
Značky: inhibitory, chinazín-4-(3h)-ónu, deriváty, kinázy, použité
Text:
...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...
Antagonisti CGRP receptora
Číslo patentu: E 15771
Dátum: 13.10.2010
Autori: Luo Guanglin, Macor John, Dubowchik Gene
MPK: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...
Značky: receptora, antagonisti
Text:
...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...
Antimalarické účinné látky, ktoré sú inhibítormi dihydroorotát dehydrogenázy
Číslo patentu: E 18119
Dátum: 28.09.2010
Autori: Matthews David, Floyd David, Gujjar Ramesh, Phillips Margaret, Coteron-lopez Jose, Burrows Jeremy, Rathod Pradipsinh, Charman Susan, Marwaha Alka
MPK: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 33/06...
Značky: látky, antimalarické, účinné, inhibítormi, dihydroorotát, dehydrogenázy
Text:
...Malarické parazity sa opierajú o de novo biosyntézu pyrimidínu, čím zabezpečujú prekurzory pre syntézu DNA a RNA, a teda proliferáciu. Tento parazit nemá pyrimidínový nukleozld ani bázy vedľajších ciest, takže enzýmy v syntéze de novo sú nevyhnutné pre prežitie parazíta. Avšak bunky cicavcov vedľajšie cesty, ktoré zabezpečujú alternatívny prístup k týmto základným metabolitom,maju.0008 Dihydroorotát dehydrogenázy (DHODH) je základným...
Farmaceutické formulácie
Číslo patentu: E 16159
Dátum: 29.07.2010
Autori: Burnouf Jean-pierre, Benard Tsiala
MPK: A61K 47/10, A61K 31/519, A61K 47/14...
Značky: farmaceutické, formulácie
Text:
...obsahuje l 0 až 20 monoesteru, 25 až 35 diesteru a 30 až 40 polyetylénglykolu H(OCH 2 CH 2)-OH, ako aj ďalšie zlúčeniny tvoriace doplnok do 100.Môže ísť o surfaktant macrogol 15 hydroxystearát V hmotnostnom pomere surfaktant/etanol pohybujúcom sa od 25/75 do 80/20, Výhodne od 73/27 do 77/23.Pomer surfaktant/etanol sa pohybuje od 73/27 do 77/23 a koncentrácia zlúčeniny vzorca (I) sa pohybuje od 5 do 25 mg/ml.Farmaceutická formulácia je...
Kryštalická forma N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl) etyl]benzoyl]-L-glutámovej kyseliny a spôsob jej prípravy
Číslo patentu: 287375
Dátum: 16.07.2010
Autori: Chelius Erik Christopher, Reutzel-edens Susan Marie, Snorek Sharon Van Den Berghe
MPK: A61P 35/00, C07D 209/00, A61K 31/519...
Značky: spôsob, krystalická, přípravy, kyseliny, etyl]benzoyl]-l-glutámovej, forma, n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob výroby viaccieľového antifolátu, ktorým je heptahydrát dvojsodnej soli kyseliny N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]-pyrimidín-5- yl)etyl]benzoyl]-L-glutámovej.
Citranová soľ 9E-15-(2-pyrolidin-1-yl-etoxy)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza- tetracyklo-[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]hexakoza-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-nonaénu
Číslo patentu: E 15040
Dátum: 14.07.2010
Autori: Dymock Brian, Lee Cheng Hsia Angeline, William Anthony Deodaunia
MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 498/12...
Značky: 9e-15-(2-pyrolidin-1-yl-etoxy)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza, citranová, tetracyklo-[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]hexakoza-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-nonaénu
Text:
...soľ tiež ukazuje na difrakcii röntgenového žiarenia vrcholy (píky) na škále 2 théta 10,0 °t 0,5 °, 15,6 ° 0,5 ° a 17,2 °t 0,5 °.0013 V niektorých uskutočneniach citranová soľ ukazuje na difrakcii röntgenového žiarenia najmenej štyri píky na škále 2 théta vybrané zo skupiny pozostávajúcej z 7,9 ° 0,5 °,10,0 °iO,5 °, 15,6 ° 1 ~ 0,5 °, 15,9 °O,5 °, 16,8 ° 0,5 °, 17,2 ° 0,5 °, 21,1 °t 0,5 °, a 22,4 °i 0,5 °.0014 V niektorých uskutočneniach...
Spôsoby a kompozície na liečbu zdravotných stavov súvisiacich so štítnou žľazou redukovanými folátmi
Číslo patentu: E 20678
Dátum: 09.07.2010
Autor: Scott Iii
MPK: A61K 31/714, A61K 31/593, A61K 31/519...
Značky: spôsoby, zdravotných, súvisiacich, kompozície, redukovanými, folátmi, liečbu, štítnou, žľazou, stavov
Text:
...u jedincov, ale iplodov takých žien, ktoré môžu byť tehotné alebo u detí, ktoré sú kŕmené materským mliekom od takých žien, ktoré trpia zdravotným stavom súvisiacim so štítnou žľazou a/alebo ktoré užívajú lieky na štítnu žľazu. Okrem toho tieto zdravotné stavy súvisiace so štítnou žľazou a lieky užívané V spojení so stavom štítnej žľazy sú známe tým, že spôsobujú nepriaznivé hepatické stavy týkajúce sa pečene a majú tiež vedľajšie...
Deriváty 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, spôsob ich prípravy a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 16898
Dátum: 01.07.2010
Autori: Halley Frank, Ronan Baptiste, Filoche-romme Bruno, Zimmermann André, Viviani Fabrice, Schio Laurent, Brollo Maurice, Karlsson Karl Andreas, El-ahmad Youssef, Marciniak Gilbert, Vivet Bertrand, Clauss Annie, Bacque Eric
MPK: C07D 239/06, A61P 35/00, A61K 31/519...
Značky: použitie, farmaceutické, spôsob, přípravy, 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, deriváty
Text:
...delécíám LKB 1 (alebo STK 1) predisponujúcim knádorom gastrointestinálneho traktu a nádorom slinivky a vyskytujúcím sa najmä u 10-3 8 adenokarcinómov pľúc (Shah U. a kol. Cancer Res. 2008, 6823562)Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cielenej liečbe, ako napr. inhibítory EGFR a HER 2 (C. Sawyers a kol. Nat Rev 2002).AKT (proteín kináza B PKB) je serínová-treonínová kináza, ktorá...
Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 17792
Dátum: 17.06.2010
Autori: Ritzén Andreas, Kehler Jan, Nielsen Jacob, Langgard Morten, Kilburn John Paul, Farah Mohamed
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...
Značky: inhibitor, enzymů, derivát, nový, fenylimidazolový, pde10a
Text:
...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...
Substituované xantíny, lieková kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287311
Dátum: 21.05.2010
Autori: Petter Russell, Kiesman William, Kumaravel Gnanasambandam, Ensinger Carol, Dowling James, Chang He Xi, Lin Ko-chung
MPK: A61P 9/00, A61P 25/00, A61K 31/519...
Značky: spôsob, použitie, substituované, kompozícia, obsahom, přípravy, lieková, xantíny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi adenozínového A1 receptora. Adenozínové A1 antagonisty sú užitočné pri prevencii a liečení mnohých ochorení, vrátane srdcových ochorení, ochorení obehového systému, degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému, respiračných ochorení a pod. Opísaný je aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich využitie pri výrobe liečivých kompozícií a ich použitie pri liečení...
Použitie alopurinolu na liečbu kožnej reakcie na ruke a nohe
Číslo patentu: E 15200
Dátum: 29.04.2010
Autor: Rodemer Yolanda
MPK: A61K 9/06, A61K 31/519, A61K 9/00...
Značky: použitie, reakcie, liečbu, kožnej, alopurinolu
Text:
...of Dermatology 2008, 158 592 - 596 Hand-Foot skin reaction in patients treated with sorafenib a clinopathological study of cutaneous manifestations due to multitargeted kinase inhibítor therapy Porta C a kol. Clin Exp Med 2007, 712-134 Uncoverlng Pandoras vase the growing problem of new toxicities from novel anticancer agents. The case of sorafenib and sunitinib Wood L. A kol. Community Oncology 2010, zv. 7, č. 1 strany 23 - 29 Practical...
1-Heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové deriváty a ich použitie ako modulátory PDE 9A
Číslo patentu: E 15999
Dátum: 26.03.2010
Autori: Schaenzle Gerhard, Heine Niklas, Rosenbrock Holger, Fiegen Dennis, Giovannini Riccardo, Fox Thomas, Dorner-ciossek Cornelia, Fuchs Klaus, Eickmeier Christian
MPK: A61K 31/519, C07D 487/04
Značky: použitie, modulátory, deriváty, 1-heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové
Text:
...15553-15558). Zistilo sa, že PDE 9 A je silne exprimovaná v niektorých oblastiach mozgu potkanov. Tieto zahŕňajú čuchový bulbus, hipokampus, kortex, bazálne gangliá a bazálny predný mozog (Andreeva et al., J. Neurasci., 2001, 21 (22), 9068-9076). Dôležitú úlohu v procesoch učenia a zapamätania si zohrávajú predovšetkým hipokampus, kortex a bazálny predný mozog.Ako sa už spomína vyššie, PDE 9 A sa odlišuje tým, že má zvlášť vysokú añnitu...