A61K 31/519

Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John, Koecher Christian

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, štiepenia, enantiomérov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Munchhof Michael John, Koecher Christian, Flanagan Mark Edward, Wilcox Glenn Ernest, Vries Ton

MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...

Značky: 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, obsahom, farmaceutický, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Výživový doplnok s obsahom karotenoidu luteínu a zeaxantínu

Načítavanie...

Číslo patentu: U 6599

Dátum: 02.12.2013

Autor: Leškovský Peter

MPK: A61K 31/145, A61K 31/047, A23L 1/29...

Značky: karotenoidů, luteínu, výživový, zeaxantínu, obsahom, doplnok

Text:

...pigmenty, ktoré poskytujú žlté farbivo. S vekom súvisiaca makuláma degenerácia (ARMD) je u ľudí najčastejšou príčinou zhoršenia zraku a slepoty. Sú to degeneratívne stavy v časti sietnice, ktoré sú zodpovedné za stav zraku.Makuláma degenerácia narastá s vekom. V neskoršom stupni u starších ľudí zvyčajne nemôže byť úspešne liečená a zhoršený zrak nemôže byť obnovený, preto je dôležitá prevencia. Je dokázané, že príjem luteínu a...

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Kimbara Atsushi, Roever Stephan, Grether Uwe, Bissantz Caterina, Nettekoven Matthias, Rogers-evans Mark

MPK: A61K 47/10, A61K 31/519, A61K 47/12...

Značky: kanabinoidového, agonisty, agonistov, receptora, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, deriváty

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Nettekoven Matthias, Kimbara Atushi, Rogers-evans Mark, Adam Jean-michel, Bissantz Caterina, Grether Uwe, Roever Stephan

MPK: A61P 27/06, A61K 31/519, A61P 3/10...

Značky: agonisty, deriváty, kanabinoidného, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, receptora

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Antioxidačné kompozície na zníženie príčin zníženej mužskej reprodukčnej schopnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19626

Dátum: 01.06.2012

Autor: Unfer Vittorio

MPK: A23L 1/29, A23L 1/30, A61K 31/05...

Značky: kompozície, zníženie, mužskej, príčin, schopnosti, antioxidačné, reprodukčnej, zníženej

Text:

...W 0 2005/067972 predstavuje nutričnú kompozíciu na zvýšenie imunity obsahujúcuPodstata gynálezu 0014 Hlavnou úlohou tohto vynálezu je poskytnúť kompozíciu schopnú zlepšiť reprodukčnú0015 V rámci tejto úlohy je jedným z cieľov tohto vynálezu vytvoriť kompozíciu schopnú obmedziť príčiny zníženej reprodukčnej schopnosti mužov. Konkrétne je jedným z cieľov tohto vynálezu vytvoriť kompozíciu schopnú podporiť zvýšenie množstva spermií a ich...

Zloženie implantátu paliperidónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16048

Dátum: 31.05.2012

Autori: Gutierro Aduriz Ibon, Franco Rodriguez Guillermo

MPK: A61K 47/34, A61K 9/00, A61K 31/519...

Značky: implantátů, paliperidónu, zloženie

Text:

...Táto špecifikácia opisuje farmaceutické zloženie pre podkožnú injekciu, ktorá obsahuje zlúčeninu paliperidónu. Zmes uvoľní najmä paliperidón s okamžitým nástupom účinku a má predĺženú dobu uvoľňovaniaOkrem toho, táto špecifikácia sa týka farmaceutickej zmesi pre podkožnú injekciu, ktorá obsahuje zmes paliperidónu v určitej koncentrácii.Prihláška W 0 2008 / l 536 l 1 A 2 zverejňuje formuláciu trvalej dodávky pre liečbu niektorých...

Soli substituovaného 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]chinazolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17991

Dátum: 29.03.2012

Autori: Peters Jan Georg, Militzer Hans-christian, Muller Hartwig

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Značky: 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]chinazolínu, substituovaného

Text:

...vzorca (I) môže existovať V jednej alebo viacerých tautomérnych formách tautoméry, niekedy nazývané prototropné tautoméry, sú dve alebo viacero zlúčenín, ktoré sú odvodené migráciou vodíkového atómu, ktorá je sprevádzaná migráciou jednej alebo viacerýchjednoduchých väzieb ajednej alebo viacerých susedných dvojitých väzieb.- 3 Zlúčenina vzorca (l) môže napriklad existovať V tautomémej forme (Ia), V tautomémej forme(lb) alebo V tautomérnej...

Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Combet Romain, Arigon Jérome, El-ahmad Youssef, Letallec Jean-philippe, Durand Florence, Brollo Maurice, Clement Jacques, Ronan Baptiste, Labrosse Jean-robert

MPK: A61K 31/519, A61K 31/527, A61K 31/5377...

Značky: deriváty, príprava, využitie, farmaceutické, pyrimidinonů

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Tricyklické inhibítory PI3K a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18024

Dátum: 15.12.2011

Autori: Olivero Alan, Wei Binqing, Ndubaku Chudi, Heffron Timothy, Mclean Neville James, Dotson Jennafer, Krintel Sussie Lerche, Wang Lan, Jones Graham Elgin, Salphati Laurent, Heald Robert Andrew

MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/14...

Značky: použitia, spôsoby, inhibitory, tricyklické

Text:

...delécie, s odhadovanou početnosťou 70 až 90 (Nutt C, Louis DN (2005) Cancer of the Nervous System (McGraw-Hill, New York), 2. vydanie, str. 837-847.). Tieto zistenia spolu s prognostickou hodnotou stavu PTEN u prípadov GBM (Phillips HS, et al.(2006) Cancer Cell 9 1 57-163) svedčia o význame dráhy fosfoínositid 3-kinázy (PI 3 K)/AKt pri podpore vysoko agrestívnych gliových malignít a tiež o terapeutických možnostiachinhibítorov PI 3 K, ktoré...

Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Kilburn John Paul, Kehler Jan, Marigo Mauro, Langgard Morten, Nielsen Jacob

MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, A61P 25/18...

Značky: deriváty, enzymů, pde10a, inhibitory, imidazolové

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

Kombinovaná terapia s protinádorovým alkaloidom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20694

Dátum: 11.11.2011

Autori: Santamaría Núnez Gema, Galmarini Carlos María, Guillén Navarro María José, García Fernández Luis Francisco, Aviles Marin Pablo Manuel, Moneo Ocana Victoria

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/517, A61K 31/513...

Značky: protinádorovým, alkaloidom, kombinovaná, terapia

Text:

...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...

Deriváty piperidinon karboxamid azaindánu ako antagonisty CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Gallicchio Steven, Fraley Mark, Zartman Blair, Staas Donnette, Wang Cheng, Paone Daniel, Bell Ian, Stevenson Heather, Mitchell Helen, Ginnetti Anthony

MPK: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 9/08...

Značky: antagonisty, receptora, azaindánu, piperidinon, karboxamid, deriváty

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18277

Dátum: 18.10.2011

Autori: Brown Christopher John, King-underwood John, Hardy George, Brookfield Frederick Arthur, Ito Kazuhiro, Murray Peter John

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...

Značky: používané, deriváty, pi3-kinázy, inhibitory, chinazolin-4(3h)-ónu

Text:

...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287817

Dátum: 17.10.2011

Autori: Lassen Bo, Bohlin Martin, Cosgrove Steve

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/519, A61P 7/02...

Značky: obsahom, použitie, zlúčeniny, farmaceutická, přípravy, krystalická, kompozícia, forma, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.

Kompozície na použitie na liečenie vírusových infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18805

Dátum: 14.10.2011

Autori: Babu Yarlagadda, Kotian Pravin, Bantia Shanta

MPK: A61K 31/519, A61K 31/215, A61K 45/06...

Značky: liečenie, kompozície, infekcii, vírusových, použitie

Text:

...založený na zistení, že pôsobením zlúčeniny vzorca I sa výrazne znížili hladiny vírusového titra v bunkách pre niekoľko vírusov,čo naznačuje širokospektrálnu protivírusovú aktivitu pre zlúčeninu vzorca l proti rozličným vírusovým kmeňom. Predložený vynález teda poskytuje aj spôsoby na zníženie vírusového titra pre niekoľko typov, podtypov a/alebo kmeňov vírusov v telesnej tekutine alebo bunke zahŕňajúce kontaktovanie danej tekutiny...

Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Franklin Richard Jeremy, Ali Mezher Hussein, Ford Daniel James, Langham Barry John, Brookings Daniel Christopher, Quincey Joanna Rachel, Parton Andrew Harry, Brown Julien Alistair, Neuss Judi Charlotte

MPK: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...

Značky: chinolínové, inhibitory, chinoxalínové, kinázové, deriváty

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Izawa Hiroyuki, Okuzumi Tatsuya, Nakanishi Eiji, Sagi Kazuyuki, Satake Yuko, Chiba Akira, Suzuki Nobuyasu, Makino Shingo, Yoshimura Toshihiko, Murata Masahiro, Tsuji Takashi

MPK: A61K 31/513, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: farmaceutický, prípravok, deriváty, fenylalanínové, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17082

Dátum: 09.08.2011

Autori: Walker Michael, Plouvier Bertrand, Northen Julian, Fernandes Philippe

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Značky: krystalická, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej, zlúčeniny, forma

Text:

...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...

Bicyklické zlúčeniny a ich použitie ako duálne inhibítory c-SRC/JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17357

Dátum: 17.02.2011

Autori: Shetty Shankar Jayaram, Sengupta Saumitra, Murone Maximilien, Mc Allister Andres

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 19/00...

Značky: inhibitory, použitie, duálne, zlúčeniny, bicyklické

Text:

...Texas System), že inhibítory c-SRC a JAK majú synergické protinádorové účinky. Skutočne, c-SRC môže byť rýchle a trvale inhibovaná napríklad pomocou dasatinibu, zatiaľ čo STAT 3 podlieha iba prechodnej deaktivácii. Pridania inhibítorov JAK, ako sú pyridón 6 alebo AG 490, počas inkubácie sdasatinibom viedli ktrvalej inhibicii STAT 3, hoci aktivácia JAK pomocou dasatinibu nebola preukázaná. Kombinovaná inhibicia c-SRC a JAK viedla...

Pyrolopyrimidínové zlúčeniny ako inhibítory CDK4/6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19454

Dátum: 17.02.2011

Autori: Lagu Bharat, Perez Lawrence Blas, Luzzio Michael, Giraldes John William, Wang Yaping, Levell Julian, Brain Christopher Thomas, Yang Fan, Cho Young Shin

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07B 59/00...

Značky: pyrolopyrimidínové, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...4 a ko-ampliflkácie génov CDK 4 a MDM 2 sú pozorované takmer vo všetkých prípadoch dediferenciovaných liposarkómov(viď Sirvent, et al., American Journal of Surgical Pathology 2007 31(10) 1476-1489). Genetický inhibítor CDK 4/6 je tiež často inaktivovaný v rakovine na dosiahnutie aktivácie CDK 4/6 a príklady tohto zahŕňajú rakovinu nemalých pľúcnych buniek, melanóm a rakovinu pankreasu (Brambílla, et al., Journal of Pathology 1999 188...

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Stasch Johannes-peter, Von Degenfeld Georges, Sandner Peter

MPK: A61K 31/18, A61K 31/194, A61K 31/427...

Značky: fibrózy, kombinácii, liečenie, samotné, cystickej, inhibítormi, stimulátory, aktivátory

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Deriváty karboxylových kyselín s 2,5-substituovaným oxazolopyrimidínovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15745

Dátum: 12.01.2011

Autori: Schaefer Matthias, Hachtel Stephanie, Huebschle Thomas, Dietrich Axel, Hiss Katrin, Kadereit Dieter

MPK: C07D 498/04, A61P 9/00, A61K 31/519...

Značky: 2,5-substituovaným, kruhom, karboxylových, oxazolopyrimidínovým, deriváty, kyselin

Text:

...soľ, alebo fyziologicky prijateľný solvát takejto zlúčeniny alebo takej to soli, v ktoromX je vybrané z (Ci-Cg-alkándiylu, (Cz-Ca-alkéndiylu, (Cg-CQ-alkíndiylu, (C 3-C 7)-cykloalkándiylu (C i-Cg-alkándiyloxyskupiny, ktoré všetky sú prípadne substituované jedným alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi substituentmi vybranými z fluóru ahydroxyskupiny, pričom atóm kyslíka (C l-Cg-alkándiyloxyskupiny je viazaný na skupinu R 2R 2 je vybrané z...

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius

MPK: C07D 215/48, A61K 31/519, A61P 5/24...

Značky: obsahom, heteroaromatické, bicyklické, zlúčeniny, farmaceutický, použitie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19117

Dátum: 17.12.2010

Autori: Nie Zhe, Takahashi Masashi, Feher Victoria, Arikawa Yasuyoshi, Smith Christopher, Dong Qing, Lam Betty, Jones Benjamin

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, heteroaromatické, pyrolidinóny, kondenzované

Text:

...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...

Heteroaromatické fenylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17175

Dátum: 15.12.2010

Autori: Marigo Mauro, Püschl Ask, Nielsen Jacob, Langgard Morten, Kilburn John Paul, Kehler Jan

MPK: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 25/00...

Značky: pde10a, enzymů, inhibitory, deriváty, fenylimidazolové, heteroaromatické

Text:

...neurónov skupinu D 1 exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a skupinu D 2 exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Skupina D 1 neurónov je časťou priamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá široko funguje tak, že uľahčuje reakcie správania. Skupina D 2 neurónov je časťou nepriamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá funguje tak, že potláča reakcie správania, čím súťaži stými, ktoré boli uľahčené priamou metabolickou cestou. Tieto...

3,4,4a,10b-Tetrahydro-1H-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17077

Dátum: 15.12.2010

Autori: Fischer Stefan, Stengel Thomas, Braun Clemens, Külzer Raimund, Kautz Ulrich, Maier Thomas, Hesslinger Christian, Weinbrenner Steffen, Tenor Hermann, Ohmer Harald, Zitt Christof, Dunkern Torsten, Marx Degenhard, Flockerzi Dieter, Mann Alexander, Hatzelmann Armin

MPK: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 11/00...

Značky: deriváty, 3,4,4a,10b-tetrahydro-1h-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové

Text:

...H-tetrazol-5-yl, 2-metyIsuIfanylmetyI-2 HtetrazoI-5-yl alebo 2-etylsulfanylmetyl-2 H-tetrazoI-5-yl, z ktorých 1-metyI-1 H-imidazol-2-yI, S-etyI-tiofén-Z-yl, 3 metyltiofen-Z-yl, 1-etyI-pyrazol-3-yl, 2-etyl-pyrazol-4-yl, 4-etyI-1,3-oxazoI-2-yI, 5-etyl-1,3-oxazol-2-yl, 2-etyI-1,3 oxazol-4-y|, 2-etyl-1,3-oxazol-5-yl, 4-metyl-1,3-oxazol-5-yl, 3-etyI-izoxazoI-5-yl, 5-metyl-izoxazoI-3-yl, 4-metyI-1,3 tiazol-2-yl,...

2-Arylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16819

Dátum: 15.12.2010

Autori: Nielsen Jacob, Püschl Ask, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Marigo Mauro, Kehler Jan

MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Značky: deriváty, pde10a, enzymů, 2-arylimidazolové, inhibitory

Text:

...olfactorium. MNS hrá kľúčovú úlohu v kortikálnom bazálnom gangliu-talamokortikálnej slučke, integrujúcej konvergentný kortikálny/talamický vstup a vysielajúcej túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN exprimujú dve funkčné triedy neurónov triedu D 1 neurónov exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a triedu D 2 neurónov exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Trieda D 1 neurónov je časťou priamej striatálnej výstupnej cesty, ktorá...

Deriváty chinazín-4-(3H)-ónu použité ako inhibítory PI3 kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16603

Dátum: 19.10.2010

Autori: Hardy George, Murray Peter John, Ito Kazuhiro, King-underwood John, Brown Christopher John, Brookfield Frederick Arthur

MPK: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 11/00...

Značky: použité, chinazín-4-(3h)-ónu, deriváty, kinázy, inhibitory

Text:

...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...

Antagonisti CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Luo Guanglin, Macor John, Dubowchik Gene

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/473, A61K 31/4704...

Značky: receptora, antagonisti

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Antimalarické účinné látky, ktoré sú inhibítormi dihydroorotát dehydrogenázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18119

Dátum: 28.09.2010

Autori: Charman Susan, Rathod Pradipsinh, Gujjar Ramesh, Phillips Margaret, Floyd David, Coteron-lopez Jose, Burrows Jeremy, Matthews David, Marwaha Alka

MPK: A61P 33/06, A61K 31/519, C07D 487/04...

Značky: účinné, dihydroorotát, dehydrogenázy, inhibítormi, antimalarické, látky

Text:

...Malarické parazity sa opierajú o de novo biosyntézu pyrimidínu, čím zabezpečujú prekurzory pre syntézu DNA a RNA, a teda proliferáciu. Tento parazit nemá pyrimidínový nukleozld ani bázy vedľajších ciest, takže enzýmy v syntéze de novo sú nevyhnutné pre prežitie parazíta. Avšak bunky cicavcov vedľajšie cesty, ktoré zabezpečujú alternatívny prístup k týmto základným metabolitom,maju.0008 Dihydroorotát dehydrogenázy (DHODH) je základným...

Farmaceutické formulácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16159

Dátum: 29.07.2010

Autori: Benard Tsiala, Burnouf Jean-pierre

MPK: A61K 47/10, A61K 47/14, A61K 31/519...

Značky: formulácie, farmaceutické

Text:

...obsahuje l 0 až 20 monoesteru, 25 až 35 diesteru a 30 až 40 polyetylénglykolu H(OCH 2 CH 2)-OH, ako aj ďalšie zlúčeniny tvoriace doplnok do 100.Môže ísť o surfaktant macrogol 15 hydroxystearát V hmotnostnom pomere surfaktant/etanol pohybujúcom sa od 25/75 do 80/20, Výhodne od 73/27 do 77/23.Pomer surfaktant/etanol sa pohybuje od 73/27 do 77/23 a koncentrácia zlúčeniny vzorca (I) sa pohybuje od 5 do 25 mg/ml.Farmaceutická formulácia je...

Kryštalická forma N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl) etyl]benzoyl]-L-glutámovej kyseliny a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287375

Dátum: 16.07.2010

Autori: Snorek Sharon Van Den Berghe, Reutzel-edens Susan Marie, Chelius Erik Christopher

MPK: C07D 209/00, A61P 35/00, A61K 31/519...

Značky: n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl, přípravy, etyl]benzoyl]-l-glutámovej, forma, krystalická, spôsob, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby viaccieľového antifolátu, ktorým je heptahydrát dvojsodnej soli kyseliny N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]-pyrimidín-5- yl)etyl]benzoyl]-L-glutámovej.

Citranová soľ 9E-15-(2-pyrolidin-1-yl-etoxy)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza- tetracyklo-[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]hexakoza-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-nonaénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15040

Dátum: 14.07.2010

Autori: William Anthony Deodaunia, Lee Cheng Hsia Angeline, Dymock Brian

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 498/12...

Značky: tetracyklo-[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]hexakoza-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-nonaénu, citranová, 9e-15-(2-pyrolidin-1-yl-etoxy)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza

Text:

...soľ tiež ukazuje na difrakcii röntgenového žiarenia vrcholy (píky) na škále 2 théta 10,0 °t 0,5 °, 15,6 ° 0,5 ° a 17,2 °t 0,5 °.0013 V niektorých uskutočneniach citranová soľ ukazuje na difrakcii röntgenového žiarenia najmenej štyri píky na škále 2 théta vybrané zo skupiny pozostávajúcej z 7,9 ° 0,5 °,10,0 °iO,5 °, 15,6 ° 1 ~ 0,5 °, 15,9 °O,5 °, 16,8 ° 0,5 °, 17,2 ° 0,5 °, 21,1 °t 0,5 °, a 22,4 °i 0,5 °.0014 V niektorých uskutočneniach...

Spôsoby a kompozície na liečbu zdravotných stavov súvisiacich so štítnou žľazou redukovanými folátmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20678

Dátum: 09.07.2010

Autor: Scott Iii

MPK: A61K 31/519, A61K 31/714, A61K 31/593...

Značky: stavov, zdravotných, folátmi, liečbu, redukovanými, spôsoby, štítnou, žľazou, súvisiacich, kompozície

Text:

...u jedincov, ale iplodov takých žien, ktoré môžu byť tehotné alebo u detí, ktoré sú kŕmené materským mliekom od takých žien, ktoré trpia zdravotným stavom súvisiacim so štítnou žľazou a/alebo ktoré užívajú lieky na štítnu žľazu. Okrem toho tieto zdravotné stavy súvisiace so štítnou žľazou a lieky užívané V spojení so stavom štítnej žľazy sú známe tým, že spôsobujú nepriaznivé hepatické stavy týkajúce sa pečene a majú tiež vedľajšie...

Deriváty 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, spôsob ich prípravy a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16898

Dátum: 01.07.2010

Autori: Halley Frank, Viviani Fabrice, Zimmermann André, Ronan Baptiste, El-ahmad Youssef, Karlsson Karl Andreas, Bacque Eric, Schio Laurent, Brollo Maurice, Filoche-romme Bruno, Clauss Annie, Marciniak Gilbert, Vivet Bertrand

MPK: A61K 31/519, C07D 239/06, A61P 35/00...

Značky: farmaceutické, použitie, přípravy, 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, deriváty, spôsob

Text:

...delécíám LKB 1 (alebo STK 1) predisponujúcim knádorom gastrointestinálneho traktu a nádorom slinivky a vyskytujúcím sa najmä u 10-3 8 adenokarcinómov pľúc (Shah U. a kol. Cancer Res. 2008, 6823562)Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cielenej liečbe, ako napr. inhibítory EGFR a HER 2 (C. Sawyers a kol. Nat Rev 2002).AKT (proteín kináza B PKB) je serínová-treonínová kináza, ktorá...

Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Kehler Jan, Farah Mohamed, Nielsen Jacob, Ritzén Andreas, Kilburn John Paul, Langgard Morten

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Značky: pde10a, inhibitor, fenylimidazolový, derivát, enzymů, nový

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Substituované xantíny, lieková kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287311

Dátum: 21.05.2010

Autori: Kiesman William, Petter Russell, Ensinger Carol, Lin Ko-chung, Chang He Xi, Dowling James, Kumaravel Gnanasambandam

MPK: A61P 9/00, A61K 31/519, A61P 25/00...

Značky: přípravy, xantíny, substituované, obsahom, spôsob, použitie, kompozícia, lieková

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi adenozínového A1 receptora. Adenozínové A1 antagonisty sú užitočné pri prevencii a liečení mnohých ochorení, vrátane srdcových ochorení, ochorení obehového systému, degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému, respiračných ochorení a pod. Opísaný je aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich využitie pri výrobe liečivých kompozícií a ich použitie pri liečení...

Použitie alopurinolu na liečbu kožnej reakcie na ruke a nohe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15200

Dátum: 29.04.2010

Autor: Rodemer Yolanda

MPK: A61K 9/06, A61K 31/519, A61K 9/00...

Značky: liečbu, kožnej, alopurinolu, reakcie, použitie

Text:

...of Dermatology 2008, 158 592 - 596 Hand-Foot skin reaction in patients treated with sorafenib a clinopathological study of cutaneous manifestations due to multitargeted kinase inhibítor therapy Porta C a kol. Clin Exp Med 2007, 712-134 Uncoverlng Pandoras vase the growing problem of new toxicities from novel anticancer agents. The case of sorafenib and sunitinib Wood L. A kol. Community Oncology 2010, zv. 7, č. 1 strany 23 - 29 Practical...

1-Heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové deriváty a ich použitie ako modulátory PDE 9A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15999

Dátum: 26.03.2010

Autori: Fox Thomas, Heine Niklas, Fiegen Dennis, Fuchs Klaus, Rosenbrock Holger, Eickmeier Christian, Giovannini Riccardo, Schaenzle Gerhard, Dorner-ciossek Cornelia

MPK: C07D 487/04, A61K 31/519

Značky: deriváty, použitie, modulátory, 1-heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové

Text:

...15553-15558). Zistilo sa, že PDE 9 A je silne exprimovaná v niektorých oblastiach mozgu potkanov. Tieto zahŕňajú čuchový bulbus, hipokampus, kortex, bazálne gangliá a bazálny predný mozog (Andreeva et al., J. Neurasci., 2001, 21 (22), 9068-9076). Dôležitú úlohu v procesoch učenia a zapamätania si zohrávajú predovšetkým hipokampus, kortex a bazálny predný mozog.Ako sa už spomína vyššie, PDE 9 A sa odlišuje tým, že má zvlášť vysokú añnitu...