A61K 31/519
Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu
Číslo patentu: 288199
Dátum: 22.05.2014
Autori: Flanagan Mark Edward, Koecher Christian, Munchhof Michael John, Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest
MPK: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 45/00...
Značky: štiepenia, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, enantiomérov, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...
3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288192
Dátum: 22.05.2014
Autori: Koecher Christian, Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest, Vries Ton, Flanagan Mark Edward
MPK: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 45/00...
Značky: piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, farmaceutický, prostriedok, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...
Výživový doplnok s obsahom karotenoidu luteínu a zeaxantínu
Číslo patentu: U 6599
Dátum: 02.12.2013
Autor: Leškovský Peter
MPK: A61K 31/145, A61K 31/047, A23L 1/29...
Značky: doplnok, karotenoidů, luteínu, obsahom, výživový, zeaxantínu
Text:
...pigmenty, ktoré poskytujú žlté farbivo. S vekom súvisiaca makuláma degenerácia (ARMD) je u ľudí najčastejšou príčinou zhoršenia zraku a slepoty. Sú to degeneratívne stavy v časti sietnice, ktoré sú zodpovedné za stav zraku.Makuláma degenerácia narastá s vekom. V neskoršom stupni u starších ľudí zvyčajne nemôže byť úspešne liečená a zhoršený zrak nemôže byť obnovený, preto je dôležitá prevencia. Je dokázané, že príjem luteínu a...
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2
Číslo patentu: E 20191
Dátum: 22.11.2012
Autori: Nettekoven Matthias, Roever Stephan, Kimbara Atsushi, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Grether Uwe
MPK: A61K 31/519, A61K 47/10, A61K 47/12...
Značky: agonistov, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty, deriváty, receptora, kanabinoidového
Text:
...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2
Číslo patentu: E 20379
Dátum: 05.11.2012
Autori: Grether Uwe, Bissantz Caterina, Rogers-evans Mark, Roever Stephan, Nettekoven Matthias, Kimbara Atushi, Adam Jean-michel
MPK: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...
Značky: kanabinoidného, receptora, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty, deriváty
Text:
...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...
Antioxidačné kompozície na zníženie príčin zníženej mužskej reprodukčnej schopnosti
Číslo patentu: E 19626
Dátum: 01.06.2012
Autor: Unfer Vittorio
MPK: A23L 1/29, A61K 31/05, A23L 1/30...
Značky: zníženej, schopnosti, kompozície, reprodukčnej, antioxidačné, zníženie, mužskej, príčin
Text:
...W 0 2005/067972 predstavuje nutričnú kompozíciu na zvýšenie imunity obsahujúcuPodstata gynálezu 0014 Hlavnou úlohou tohto vynálezu je poskytnúť kompozíciu schopnú zlepšiť reprodukčnú0015 V rámci tejto úlohy je jedným z cieľov tohto vynálezu vytvoriť kompozíciu schopnú obmedziť príčiny zníženej reprodukčnej schopnosti mužov. Konkrétne je jedným z cieľov tohto vynálezu vytvoriť kompozíciu schopnú podporiť zvýšenie množstva spermií a ich...
Zloženie implantátu paliperidónu
Číslo patentu: E 16048
Dátum: 31.05.2012
Autori: Gutierro Aduriz Ibon, Franco Rodriguez Guillermo
MPK: A61K 47/34, A61K 9/00, A61K 31/519...
Značky: zloženie, implantátů, paliperidónu
Text:
...Táto špecifikácia opisuje farmaceutické zloženie pre podkožnú injekciu, ktorá obsahuje zlúčeninu paliperidónu. Zmes uvoľní najmä paliperidón s okamžitým nástupom účinku a má predĺženú dobu uvoľňovaniaOkrem toho, táto špecifikácia sa týka farmaceutickej zmesi pre podkožnú injekciu, ktorá obsahuje zmes paliperidónu v určitej koncentrácii.Prihláška W 0 2008 / l 536 l 1 A 2 zverejňuje formuláciu trvalej dodávky pre liečbu niektorých...
Soli substituovaného 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]chinazolínu
Číslo patentu: E 17991
Dátum: 29.03.2012
Autori: Militzer Hans-christian, Peters Jan Georg, Muller Hartwig
MPK: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...
Značky: 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]chinazolínu, substituovaného
Text:
...vzorca (I) môže existovať V jednej alebo viacerých tautomérnych formách tautoméry, niekedy nazývané prototropné tautoméry, sú dve alebo viacero zlúčenín, ktoré sú odvodené migráciou vodíkového atómu, ktorá je sprevádzaná migráciou jednej alebo viacerýchjednoduchých väzieb ajednej alebo viacerých susedných dvojitých väzieb.- 3 Zlúčenina vzorca (l) môže napriklad existovať V tautomémej forme (Ia), V tautomémej forme(lb) alebo V tautomérnej...
Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie
Číslo patentu: E 18099
Dátum: 22.12.2011
Autori: Durand Florence, Labrosse Jean-robert, El-ahmad Youssef, Brollo Maurice, Ronan Baptiste, Letallec Jean-philippe, Combet Romain, Arigon Jérome, Clement Jacques
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/527...
Značky: využitie, farmaceutické, pyrimidinonů, príprava, deriváty
Text:
...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...
Tricyklické inhibítory PI3K a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 18024
Dátum: 15.12.2011
Autori: Krintel Sussie Lerche, Wang Lan, Mclean Neville James, Olivero Alan, Jones Graham Elgin, Heald Robert Andrew, Wei Binqing, Heffron Timothy, Salphati Laurent, Dotson Jennafer, Ndubaku Chudi
MPK: A61P 35/00, C07D 487/14, A61K 31/519...
Značky: použitia, spôsoby, tricyklické, inhibitory
Text:
...delécie, s odhadovanou početnosťou 70 až 90 (Nutt C, Louis DN (2005) Cancer of the Nervous System (McGraw-Hill, New York), 2. vydanie, str. 837-847.). Tieto zistenia spolu s prognostickou hodnotou stavu PTEN u prípadov GBM (Phillips HS, et al.(2006) Cancer Cell 9 1 57-163) svedčia o význame dráhy fosfoínositid 3-kinázy (PI 3 K)/AKt pri podpore vysoko agrestívnych gliových malignít a tiež o terapeutických možnostiachinhibítorov PI 3 K, ktoré...
Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 19368
Dátum: 18.11.2011
Autori: Marigo Mauro, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Kehler Jan, Nielsen Jacob
MPK: A61P 25/18, A61K 31/519, A61P 25/00...
Značky: imidazolové, inhibitory, enzymů, deriváty, pde10a
Text:
...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....
Kombinovaná terapia s protinádorovým alkaloidom
Číslo patentu: E 20694
Dátum: 11.11.2011
Autori: Moneo Ocana Victoria, Guillén Navarro María José, Santamaría Núnez Gema, Aviles Marin Pablo Manuel, García Fernández Luis Francisco, Galmarini Carlos María
MPK: A61K 31/4995, A61K 31/513, A61K 31/517...
Značky: alkaloidom, kombinovaná, protinádorovým, terapia
Text:
...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...
Deriváty piperidinon karboxamid azaindánu ako antagonisty CGRP receptora
Číslo patentu: E 17608
Dátum: 10.11.2011
Autori: Gallicchio Steven, Zartman Blair, Paone Daniel, Staas Donnette, Stevenson Heather, Fraley Mark, Ginnetti Anthony, Bell Ian, Wang Cheng, Mitchell Helen
MPK: A61P 9/08, A61K 31/519, A61K 31/437...
Značky: antagonisty, piperidinon, azaindánu, receptora, karboxamid, deriváty
Text:
...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....
Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy
Číslo patentu: E 18277
Dátum: 18.10.2011
Autori: Murray Peter John, King-underwood John, Brookfield Frederick Arthur, Ito Kazuhiro, Hardy George, Brown Christopher John
MPK: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00...
Značky: inhibitory, pi3-kinázy, deriváty, chinazolin-4(3h)-ónu, používané
Text:
...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287817
Dátum: 17.10.2011
Autori: Bohlin Martin, Cosgrove Steve, Lassen Bo
MPK: A61P 7/02, A61K 31/519, A61K 31/4192...
Značky: použitie, zlúčeniny, farmaceutická, kompozícia, forma, obsahom, krystalická, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.
Kompozície na použitie na liečenie vírusových infekcií
Číslo patentu: E 18805
Dátum: 14.10.2011
Autori: Babu Yarlagadda, Bantia Shanta, Kotian Pravin
MPK: A61K 31/215, A61K 31/519, A61K 45/06...
Značky: kompozície, vírusových, infekcii, liečenie, použitie
Text:
...založený na zistení, že pôsobením zlúčeniny vzorca I sa výrazne znížili hladiny vírusového titra v bunkách pre niekoľko vírusov,čo naznačuje širokospektrálnu protivírusovú aktivitu pre zlúčeninu vzorca l proti rozličným vírusovým kmeňom. Predložený vynález teda poskytuje aj spôsoby na zníženie vírusového titra pre niekoľko typov, podtypov a/alebo kmeňov vírusov v telesnej tekutine alebo bunke zahŕňajúce kontaktovanie danej tekutiny...
Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory
Číslo patentu: E 19441
Dátum: 02.09.2011
Autori: Brown Julien Alistair, Quincey Joanna Rachel, Langham Barry John, Neuss Judi Charlotte, Parton Andrew Harry, Ali Mezher Hussein, Franklin Richard Jeremy, Brookings Daniel Christopher, Ford Daniel James
MPK: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...
Značky: kinázové, inhibitory, chinolínové, deriváty, chinoxalínové
Text:
...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...
Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287781
Dátum: 25.08.2011
Autori: Yoshimura Toshihiko, Izawa Hiroyuki, Chiba Akira, Tsuji Takashi, Satake Yuko, Okuzumi Tatsuya, Suzuki Nobuyasu, Nakanishi Eiji, Murata Masahiro, Makino Shingo, Sagi Kazuyuki
MPK: A61K 31/513, A61K 31/505, A61K 31/517...
Značky: použitie, fenylalanínové, obsahom, deriváty, prípravok, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.
Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny
Číslo patentu: E 17082
Dátum: 09.08.2011
Autori: Walker Michael, Plouvier Bertrand, Fernandes Philippe, Northen Julian
MPK: C07D 471/04, A61P 11/00, A61K 31/519...
Značky: krystalická, forma, zlúčeniny, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej
Text:
...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...
Bicyklické zlúčeniny a ich použitie ako duálne inhibítory c-SRC/JAK
Číslo patentu: E 17357
Dátum: 17.02.2011
Autori: Sengupta Saumitra, Murone Maximilien, Shetty Shankar Jayaram, Mc Allister Andres
MPK: A61P 35/00, A61P 19/00, A61K 31/519...
Značky: bicyklické, použitie, inhibitory, duálne, zlúčeniny
Text:
...Texas System), že inhibítory c-SRC a JAK majú synergické protinádorové účinky. Skutočne, c-SRC môže byť rýchle a trvale inhibovaná napríklad pomocou dasatinibu, zatiaľ čo STAT 3 podlieha iba prechodnej deaktivácii. Pridania inhibítorov JAK, ako sú pyridón 6 alebo AG 490, počas inkubácie sdasatinibom viedli ktrvalej inhibicii STAT 3, hoci aktivácia JAK pomocou dasatinibu nebola preukázaná. Kombinovaná inhibicia c-SRC a JAK viedla...
Pyrolopyrimidínové zlúčeniny ako inhibítory CDK4/6
Číslo patentu: E 19454
Dátum: 17.02.2011
Autori: Yang Fan, Wang Yaping, Brain Christopher Thomas, Luzzio Michael, Levell Julian, Cho Young Shin, Perez Lawrence Blas, Giraldes John William, Lagu Bharat
MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07B 59/00...
Značky: zlúčeniny, inhibitory, pyrolopyrimidínové
Text:
...4 a ko-ampliflkácie génov CDK 4 a MDM 2 sú pozorované takmer vo všetkých prípadoch dediferenciovaných liposarkómov(viď Sirvent, et al., American Journal of Surgical Pathology 2007 31(10) 1476-1489). Genetický inhibítor CDK 4/6 je tiež často inaktivovaný v rakovine na dosiahnutie aktivácie CDK 4/6 a príklady tohto zahŕňajú rakovinu nemalých pľúcnych buniek, melanóm a rakovinu pankreasu (Brambílla, et al., Journal of Pathology 1999 188...
Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy
Číslo patentu: E 19662
Dátum: 03.02.2011
Autori: Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Stasch Johannes-peter
MPK: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...
Značky: inhibítormi, fibrózy, stimulátory, samotné, cystickej, aktivátory, liečenie, kombinácii
Text:
...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...
Deriváty karboxylových kyselín s 2,5-substituovaným oxazolopyrimidínovým kruhom
Číslo patentu: E 15745
Dátum: 12.01.2011
Autori: Huebschle Thomas, Hachtel Stephanie, Kadereit Dieter, Dietrich Axel, Hiss Katrin, Schaefer Matthias
MPK: A61K 31/519, C07D 498/04, A61P 9/00...
Značky: oxazolopyrimidínovým, karboxylových, kruhom, 2,5-substituovaným, kyselin, deriváty
Text:
...soľ, alebo fyziologicky prijateľný solvát takejto zlúčeniny alebo takej to soli, v ktoromX je vybrané z (Ci-Cg-alkándiylu, (Cz-Ca-alkéndiylu, (Cg-CQ-alkíndiylu, (C 3-C 7)-cykloalkándiylu (C i-Cg-alkándiyloxyskupiny, ktoré všetky sú prípadne substituované jedným alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi substituentmi vybranými z fluóru ahydroxyskupiny, pričom atóm kyslíka (C l-Cg-alkándiyloxyskupiny je viazaný na skupinu R 2R 2 je vybrané z...
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287554
Dátum: 03.01.2011
Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius
MPK: A61P 5/24, C07D 215/48, A61K 31/519...
Značky: prostriedok, farmaceutický, bicyklické, obsahom, heteroaromatické, zlúčeniny, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...
Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK
Číslo patentu: E 19117
Dátum: 17.12.2010
Autori: Lam Betty, Nie Zhe, Dong Qing, Feher Victoria, Takahashi Masashi, Arikawa Yasuyoshi, Jones Benjamin, Smith Christopher
MPK: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...
Značky: kondenzované, inhibitory, heteroaromatické, pyrolidinóny
Text:
...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...
Heteroaromatické fenylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 17175
Dátum: 15.12.2010
Autori: Langgard Morten, Kehler Jan, Püschl Ask, Kilburn John Paul, Nielsen Jacob, Marigo Mauro
MPK: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 25/00...
Značky: heteroaromatické, pde10a, fenylimidazolové, deriváty, enzymů, inhibitory
Text:
...neurónov skupinu D 1 exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a skupinu D 2 exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Skupina D 1 neurónov je časťou priamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá široko funguje tak, že uľahčuje reakcie správania. Skupina D 2 neurónov je časťou nepriamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá funguje tak, že potláča reakcie správania, čím súťaži stými, ktoré boli uľahčené priamou metabolickou cestou. Tieto...
3,4,4a,10b-Tetrahydro-1H-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové deriváty
Číslo patentu: E 17077
Dátum: 15.12.2010
Autori: Stengel Thomas, Hesslinger Christian, Marx Degenhard, Maier Thomas, Dunkern Torsten, Mann Alexander, Hatzelmann Armin, Ohmer Harald, Kautz Ulrich, Flockerzi Dieter, Weinbrenner Steffen, Fischer Stefan, Zitt Christof, Braun Clemens, Külzer Raimund, Tenor Hermann
MPK: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/519...
Značky: 3,4,4a,10b-tetrahydro-1h-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové, deriváty
Text:
...H-tetrazol-5-yl, 2-metyIsuIfanylmetyI-2 HtetrazoI-5-yl alebo 2-etylsulfanylmetyl-2 H-tetrazoI-5-yl, z ktorých 1-metyI-1 H-imidazol-2-yI, S-etyI-tiofén-Z-yl, 3 metyltiofen-Z-yl, 1-etyI-pyrazol-3-yl, 2-etyl-pyrazol-4-yl, 4-etyI-1,3-oxazoI-2-yI, 5-etyl-1,3-oxazol-2-yl, 2-etyI-1,3 oxazol-4-y|, 2-etyl-1,3-oxazol-5-yl, 4-metyl-1,3-oxazol-5-yl, 3-etyI-izoxazoI-5-yl, 5-metyl-izoxazoI-3-yl, 4-metyI-1,3 tiazol-2-yl,...
2-Arylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 16819
Dátum: 15.12.2010
Autori: Marigo Mauro, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Kehler Jan, Püschl Ask
MPK: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/519...
Značky: inhibitory, pde10a, deriváty, 2-arylimidazolové, enzymů
Text:
...olfactorium. MNS hrá kľúčovú úlohu v kortikálnom bazálnom gangliu-talamokortikálnej slučke, integrujúcej konvergentný kortikálny/talamický vstup a vysielajúcej túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN exprimujú dve funkčné triedy neurónov triedu D 1 neurónov exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a triedu D 2 neurónov exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Trieda D 1 neurónov je časťou priamej striatálnej výstupnej cesty, ktorá...
Deriváty chinazín-4-(3H)-ónu použité ako inhibítory PI3 kinázy
Číslo patentu: E 16603
Dátum: 19.10.2010
Autori: Hardy George, Brown Christopher John, Ito Kazuhiro, King-underwood John, Brookfield Frederick Arthur, Murray Peter John
MPK: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 11/00...
Značky: inhibitory, použité, kinázy, deriváty, chinazín-4-(3h)-ónu
Text:
...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...
Antagonisti CGRP receptora
Číslo patentu: E 15771
Dátum: 13.10.2010
Autori: Dubowchik Gene, Macor John, Luo Guanglin
MPK: A61K 31/473, A61K 31/4704, A61K 31/4745...
Značky: antagonisti, receptora
Text:
...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...
Antimalarické účinné látky, ktoré sú inhibítormi dihydroorotát dehydrogenázy
Číslo patentu: E 18119
Dátum: 28.09.2010
Autori: Matthews David, Floyd David, Rathod Pradipsinh, Burrows Jeremy, Gujjar Ramesh, Marwaha Alka, Phillips Margaret, Charman Susan, Coteron-lopez Jose
MPK: A61K 31/519, A61P 33/06, C07D 487/04...
Značky: látky, účinné, inhibítormi, dehydrogenázy, dihydroorotát, antimalarické
Text:
...Malarické parazity sa opierajú o de novo biosyntézu pyrimidínu, čím zabezpečujú prekurzory pre syntézu DNA a RNA, a teda proliferáciu. Tento parazit nemá pyrimidínový nukleozld ani bázy vedľajších ciest, takže enzýmy v syntéze de novo sú nevyhnutné pre prežitie parazíta. Avšak bunky cicavcov vedľajšie cesty, ktoré zabezpečujú alternatívny prístup k týmto základným metabolitom,maju.0008 Dihydroorotát dehydrogenázy (DHODH) je základným...
Farmaceutické formulácie
Číslo patentu: E 16159
Dátum: 29.07.2010
Autori: Benard Tsiala, Burnouf Jean-pierre
MPK: A61K 31/519, A61K 47/14, A61K 47/10...
Značky: formulácie, farmaceutické
Text:
...obsahuje l 0 až 20 monoesteru, 25 až 35 diesteru a 30 až 40 polyetylénglykolu H(OCH 2 CH 2)-OH, ako aj ďalšie zlúčeniny tvoriace doplnok do 100.Môže ísť o surfaktant macrogol 15 hydroxystearát V hmotnostnom pomere surfaktant/etanol pohybujúcom sa od 25/75 do 80/20, Výhodne od 73/27 do 77/23.Pomer surfaktant/etanol sa pohybuje od 73/27 do 77/23 a koncentrácia zlúčeniny vzorca (I) sa pohybuje od 5 do 25 mg/ml.Farmaceutická formulácia je...
Kryštalická forma N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl) etyl]benzoyl]-L-glutámovej kyseliny a spôsob jej prípravy
Číslo patentu: 287375
Dátum: 16.07.2010
Autori: Snorek Sharon Van Den Berghe, Reutzel-edens Susan Marie, Chelius Erik Christopher
MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 209/00...
Značky: etyl]benzoyl]-l-glutámovej, krystalická, spôsob, kyseliny, přípravy, n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl, forma
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob výroby viaccieľového antifolátu, ktorým je heptahydrát dvojsodnej soli kyseliny N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]-pyrimidín-5- yl)etyl]benzoyl]-L-glutámovej.
Citranová soľ 9E-15-(2-pyrolidin-1-yl-etoxy)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza- tetracyklo-[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]hexakoza-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-nonaénu
Číslo patentu: E 15040
Dátum: 14.07.2010
Autori: William Anthony Deodaunia, Dymock Brian, Lee Cheng Hsia Angeline
MPK: C07D 498/12, A61K 31/519, A61P 35/00...
Značky: 9e-15-(2-pyrolidin-1-yl-etoxy)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza, tetracyklo-[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]hexakoza-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-nonaénu, citranová
Text:
...soľ tiež ukazuje na difrakcii röntgenového žiarenia vrcholy (píky) na škále 2 théta 10,0 °t 0,5 °, 15,6 ° 0,5 ° a 17,2 °t 0,5 °.0013 V niektorých uskutočneniach citranová soľ ukazuje na difrakcii röntgenového žiarenia najmenej štyri píky na škále 2 théta vybrané zo skupiny pozostávajúcej z 7,9 ° 0,5 °,10,0 °iO,5 °, 15,6 ° 1 ~ 0,5 °, 15,9 °O,5 °, 16,8 ° 0,5 °, 17,2 ° 0,5 °, 21,1 °t 0,5 °, a 22,4 °i 0,5 °.0014 V niektorých uskutočneniach...
Spôsoby a kompozície na liečbu zdravotných stavov súvisiacich so štítnou žľazou redukovanými folátmi
Číslo patentu: E 20678
Dátum: 09.07.2010
Autor: Scott Iii
MPK: A61K 31/714, A61K 31/593, A61K 31/519...
Značky: liečbu, redukovanými, stavov, spôsoby, súvisiacich, kompozície, štítnou, folátmi, žľazou, zdravotných
Text:
...u jedincov, ale iplodov takých žien, ktoré môžu byť tehotné alebo u detí, ktoré sú kŕmené materským mliekom od takých žien, ktoré trpia zdravotným stavom súvisiacim so štítnou žľazou a/alebo ktoré užívajú lieky na štítnu žľazu. Okrem toho tieto zdravotné stavy súvisiace so štítnou žľazou a lieky užívané V spojení so stavom štítnej žľazy sú známe tým, že spôsobujú nepriaznivé hepatické stavy týkajúce sa pečene a majú tiež vedľajšie...
Deriváty 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, spôsob ich prípravy a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 16898
Dátum: 01.07.2010
Autori: Schio Laurent, Brollo Maurice, Zimmermann André, Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert, Ronan Baptiste, Halley Frank, Bacque Eric, Clauss Annie, Filoche-romme Bruno, Karlsson Karl Andreas, Vivet Bertrand, El-ahmad Youssef
MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 239/06...
Značky: přípravy, deriváty, 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, farmaceutické, spôsob, použitie
Text:
...delécíám LKB 1 (alebo STK 1) predisponujúcim knádorom gastrointestinálneho traktu a nádorom slinivky a vyskytujúcím sa najmä u 10-3 8 adenokarcinómov pľúc (Shah U. a kol. Cancer Res. 2008, 6823562)Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cielenej liečbe, ako napr. inhibítory EGFR a HER 2 (C. Sawyers a kol. Nat Rev 2002).AKT (proteín kináza B PKB) je serínová-treonínová kináza, ktorá...
Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 17792
Dátum: 17.06.2010
Autori: Nielsen Jacob, Farah Mohamed, Kehler Jan, Ritzén Andreas, Kilburn John Paul, Langgard Morten
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...
Značky: enzymů, nový, pde10a, fenylimidazolový, derivát, inhibitor
Text:
...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...
Substituované xantíny, lieková kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287311
Dátum: 21.05.2010
Autori: Kumaravel Gnanasambandam, Dowling James, Petter Russell, Chang He Xi, Lin Ko-chung, Ensinger Carol, Kiesman William
MPK: A61P 9/00, A61P 25/00, A61K 31/519...
Značky: xantíny, spôsob, substituované, kompozícia, použitie, obsahom, lieková, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi adenozínového A1 receptora. Adenozínové A1 antagonisty sú užitočné pri prevencii a liečení mnohých ochorení, vrátane srdcových ochorení, ochorení obehového systému, degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému, respiračných ochorení a pod. Opísaný je aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich využitie pri výrobe liečivých kompozícií a ich použitie pri liečení...
Použitie alopurinolu na liečbu kožnej reakcie na ruke a nohe
Číslo patentu: E 15200
Dátum: 29.04.2010
Autor: Rodemer Yolanda
MPK: A61K 9/00, A61K 9/06, A61K 31/519...
Značky: reakcie, alopurinolu, liečbu, kožnej, použitie
Text:
...of Dermatology 2008, 158 592 - 596 Hand-Foot skin reaction in patients treated with sorafenib a clinopathological study of cutaneous manifestations due to multitargeted kinase inhibítor therapy Porta C a kol. Clin Exp Med 2007, 712-134 Uncoverlng Pandoras vase the growing problem of new toxicities from novel anticancer agents. The case of sorafenib and sunitinib Wood L. A kol. Community Oncology 2010, zv. 7, č. 1 strany 23 - 29 Practical...
1-Heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové deriváty a ich použitie ako modulátory PDE 9A
Číslo patentu: E 15999
Dátum: 26.03.2010
Autori: Fiegen Dennis, Dorner-ciossek Cornelia, Fox Thomas, Fuchs Klaus, Schaenzle Gerhard, Heine Niklas, Rosenbrock Holger, Eickmeier Christian, Giovannini Riccardo
MPK: A61K 31/519, C07D 487/04
Značky: deriváty, 1-heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové, použitie, modulátory
Text:
...15553-15558). Zistilo sa, že PDE 9 A je silne exprimovaná v niektorých oblastiach mozgu potkanov. Tieto zahŕňajú čuchový bulbus, hipokampus, kortex, bazálne gangliá a bazálny predný mozog (Andreeva et al., J. Neurasci., 2001, 21 (22), 9068-9076). Dôležitú úlohu v procesoch učenia a zapamätania si zohrávajú predovšetkým hipokampus, kortex a bazálny predný mozog.Ako sa už spomína vyššie, PDE 9 A sa odlišuje tým, že má zvlášť vysokú añnitu...