A61K 31/519

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest, Koecher Christian, Vries Ton, Flanagan Mark Edward

MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...

Značky: spôsob, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, enantiomérov, štiepenia

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John, Koecher Christian

MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...

Značky: 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, farmaceutický, obsahom, prostriedok, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Číslo patentu: U 6599

Dátum: 02.12.2013

Autor: Leškovský Peter

MPK: A61K 31/047, A23L 1/29, A61K 31/145...

Značky: karotenoidů, obsahom, výživový, luteínu, doplnok, zeaxantínu

Text:

...pigmenty, ktoré poskytujú žlté farbivo. S vekom súvisiaca makuláma degenerácia (ARMD) je u ľudí najčastejšou príčinou zhoršenia zraku a slepoty. Sú to degeneratívne stavy v časti sietnice, ktoré sú zodpovedné za stav zraku.Makuláma degenerácia narastá s vekom. V neskoršom stupni u starších ľudí zvyčajne nemôže byť úspešne liečená a zhoršený zrak nemôže byť obnovený, preto je dôležitá prevencia. Je dokázané, že príjem luteínu a...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Grether Uwe, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Nettekoven Matthias, Kimbara Atsushi, Roever Stephan

MPK: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/519...

Značky: deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonistov, agonisty, receptora, kanabinoidového

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Grether Uwe, Bissantz Caterina, Kimbara Atushi, Adam Jean-michel, Rogers-evans Mark, Roever Stephan, Nettekoven Matthias

MPK: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06...

Značky: deriváty, receptora, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty, kanabinoidného

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Číslo patentu: E 19626

Dátum: 01.06.2012

Autor: Unfer Vittorio

MPK: A23L 1/29, A23L 1/30, A61K 31/05...

Značky: schopnosti, príčin, antioxidačné, zníženej, mužskej, reprodukčnej, zníženie, kompozície

Text:

...W 0 2005/067972 predstavuje nutričnú kompozíciu na zvýšenie imunity obsahujúcuPodstata gynálezu 0014 Hlavnou úlohou tohto vynálezu je poskytnúť kompozíciu schopnú zlepšiť reprodukčnú0015 V rámci tejto úlohy je jedným z cieľov tohto vynálezu vytvoriť kompozíciu schopnú obmedziť príčiny zníženej reprodukčnej schopnosti mužov. Konkrétne je jedným z cieľov tohto vynálezu vytvoriť kompozíciu schopnú podporiť zvýšenie množstva spermií a ich...

Číslo patentu: E 16048

Dátum: 31.05.2012

Autori: Franco Rodriguez Guillermo, Gutierro Aduriz Ibon

MPK: A61K 31/519, A61K 47/34, A61K 9/00...

Značky: implantátů, paliperidónu, zloženie

Text:

...Táto špecifikácia opisuje farmaceutické zloženie pre podkožnú injekciu, ktorá obsahuje zlúčeninu paliperidónu. Zmes uvoľní najmä paliperidón s okamžitým nástupom účinku a má predĺženú dobu uvoľňovaniaOkrem toho, táto špecifikácia sa týka farmaceutickej zmesi pre podkožnú injekciu, ktorá obsahuje zmes paliperidónu v určitej koncentrácii.Prihláška W 0 2008 / l 536 l 1 A 2 zverejňuje formuláciu trvalej dodávky pre liečbu niektorých...

Číslo patentu: E 17991

Dátum: 29.03.2012

Autori: Militzer Hans-christian, Muller Hartwig, Peters Jan Georg

MPK: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Značky: 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]chinazolínu, substituovaného

Text:

...vzorca (I) môže existovať V jednej alebo viacerých tautomérnych formách tautoméry, niekedy nazývané prototropné tautoméry, sú dve alebo viacero zlúčenín, ktoré sú odvodené migráciou vodíkového atómu, ktorá je sprevádzaná migráciou jednej alebo viacerýchjednoduchých väzieb ajednej alebo viacerých susedných dvojitých väzieb.- 3 Zlúčenina vzorca (l) môže napriklad existovať V tautomémej forme (Ia), V tautomémej forme(lb) alebo V tautomérnej...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Letallec Jean-philippe, Labrosse Jean-robert, El-ahmad Youssef, Ronan Baptiste, Durand Florence, Clement Jacques, Combet Romain, Brollo Maurice, Arigon Jérome

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/527...

Značky: pyrimidinonů, deriváty, využitie, príprava, farmaceutické

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Číslo patentu: E 18024

Dátum: 15.12.2011

Autori: Dotson Jennafer, Jones Graham Elgin, Salphati Laurent, Olivero Alan, Wang Lan, Krintel Sussie Lerche, Heffron Timothy, Ndubaku Chudi, Mclean Neville James, Heald Robert Andrew, Wei Binqing

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/14...

Značky: inhibitory, spôsoby, použitia, tricyklické

Text:

...delécie, s odhadovanou početnosťou 70 až 90 (Nutt C, Louis DN (2005) Cancer of the Nervous System (McGraw-Hill, New York), 2. vydanie, str. 837-847.). Tieto zistenia spolu s prognostickou hodnotou stavu PTEN u prípadov GBM (Phillips HS, et al.(2006) Cancer Cell 9 1 57-163) svedčia o význame dráhy fosfoínositid 3-kinázy (PI 3 K)/AKt pri podpore vysoko agrestívnych gliových malignít a tiež o terapeutických možnostiachinhibítorov PI 3 K, ktoré...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Marigo Mauro, Kehler Jan, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul, Langgard Morten

MPK: A61P 25/18, A61K 31/519, A61P 25/00...

Značky: imidazolové, deriváty, pde10a, inhibitory, enzymů

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

Číslo patentu: E 20694

Dátum: 11.11.2011

Autori: Moneo Ocana Victoria, García Fernández Luis Francisco, Aviles Marin Pablo Manuel, Galmarini Carlos María, Santamaría Núnez Gema, Guillén Navarro María José

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/517, A61K 31/513...

Značky: alkaloidom, protinádorovým, kombinovaná, terapia

Text:

...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Fraley Mark, Paone Daniel, Staas Donnette, Stevenson Heather, Ginnetti Anthony, Bell Ian, Gallicchio Steven, Mitchell Helen, Zartman Blair, Wang Cheng

MPK: A61K 31/437, A61P 9/08, A61K 31/519...

Značky: deriváty, piperidinon, receptora, karboxamid, antagonisty, azaindánu

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Číslo patentu: E 18277

Dátum: 18.10.2011

Autori: Brown Christopher John, Ito Kazuhiro, Hardy George, Brookfield Frederick Arthur, King-underwood John, Murray Peter John

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...

Značky: chinazolin-4(3h)-ónu, inhibitory, pi3-kinázy, používané, deriváty

Text:

...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...

Číslo patentu: 287817

Dátum: 17.10.2011

Autori: Cosgrove Steve, Bohlin Martin, Lassen Bo

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4192, A61P 7/02...

Značky: zlúčeniny, použitie, přípravy, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, kompozícia, spôsob, forma, farmaceutická, obsahom, krystalická

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.

Číslo patentu: E 18805

Dátum: 14.10.2011

Autori: Babu Yarlagadda, Bantia Shanta, Kotian Pravin

MPK: A61K 31/519, A61K 31/215, A61K 45/06...

Značky: kompozície, vírusových, liečenie, infekcii, použitie

Text:

...založený na zistení, že pôsobením zlúčeniny vzorca I sa výrazne znížili hladiny vírusového titra v bunkách pre niekoľko vírusov,čo naznačuje širokospektrálnu protivírusovú aktivitu pre zlúčeninu vzorca l proti rozličným vírusovým kmeňom. Predložený vynález teda poskytuje aj spôsoby na zníženie vírusového titra pre niekoľko typov, podtypov a/alebo kmeňov vírusov v telesnej tekutine alebo bunke zahŕňajúce kontaktovanie danej tekutiny...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Brookings Daniel Christopher, Ali Mezher Hussein, Neuss Judi Charlotte, Parton Andrew Harry, Ford Daniel James, Franklin Richard Jeremy, Langham Barry John, Brown Julien Alistair, Quincey Joanna Rachel

MPK: A61K 31/519, A61P 29/00, A61P 25/28...

Značky: inhibitory, deriváty, kinázové, chinoxalínové, chinolínové

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Izawa Hiroyuki, Makino Shingo, Okuzumi Tatsuya, Suzuki Nobuyasu, Nakanishi Eiji, Murata Masahiro, Satake Yuko, Tsuji Takashi, Yoshimura Toshihiko, Sagi Kazuyuki, Chiba Akira

MPK: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/517...

Značky: deriváty, fenylalanínové, použitie, prípravok, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Číslo patentu: E 17082

Dátum: 09.08.2011

Autori: Walker Michael, Plouvier Bertrand, Northen Julian, Fernandes Philippe

MPK: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 11/00...

Značky: forma, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej, krystalická, zlúčeniny

Text:

...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...

Číslo patentu: E 17357

Dátum: 17.02.2011

Autori: Sengupta Saumitra, Shetty Shankar Jayaram, Murone Maximilien, Mc Allister Andres

MPK: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/519...

Značky: duálne, zlúčeniny, použitie, inhibitory, bicyklické

Text:

...Texas System), že inhibítory c-SRC a JAK majú synergické protinádorové účinky. Skutočne, c-SRC môže byť rýchle a trvale inhibovaná napríklad pomocou dasatinibu, zatiaľ čo STAT 3 podlieha iba prechodnej deaktivácii. Pridania inhibítorov JAK, ako sú pyridón 6 alebo AG 490, počas inkubácie sdasatinibom viedli ktrvalej inhibicii STAT 3, hoci aktivácia JAK pomocou dasatinibu nebola preukázaná. Kombinovaná inhibicia c-SRC a JAK viedla...

Číslo patentu: E 19454

Dátum: 17.02.2011

Autori: Giraldes John William, Levell Julian, Cho Young Shin, Brain Christopher Thomas, Yang Fan, Luzzio Michael, Lagu Bharat, Wang Yaping, Perez Lawrence Blas

MPK: A61P 35/00, C07B 59/00, A61K 31/519...

Značky: zlúčeniny, pyrolopyrimidínové, inhibitory

Text:

...4 a ko-ampliflkácie génov CDK 4 a MDM 2 sú pozorované takmer vo všetkých prípadoch dediferenciovaných liposarkómov(viď Sirvent, et al., American Journal of Surgical Pathology 2007 31(10) 1476-1489). Genetický inhibítor CDK 4/6 je tiež často inaktivovaný v rakovine na dosiahnutie aktivácie CDK 4/6 a príklady tohto zahŕňajú rakovinu nemalých pľúcnych buniek, melanóm a rakovinu pankreasu (Brambílla, et al., Journal of Pathology 1999 188...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Sandner Peter, Stasch Johannes-peter, Von Degenfeld Georges

MPK: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...

Značky: stimulátory, aktivátory, cystickej, fibrózy, liečenie, samotné, kombinácii, inhibítormi

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Číslo patentu: E 15745

Dátum: 12.01.2011

Autori: Hachtel Stephanie, Hiss Katrin, Huebschle Thomas, Schaefer Matthias, Kadereit Dieter, Dietrich Axel

MPK: A61K 31/519, C07D 498/04, A61P 9/00...

Značky: karboxylových, 2,5-substituovaným, kruhom, deriváty, kyselin, oxazolopyrimidínovým

Text:

...soľ, alebo fyziologicky prijateľný solvát takejto zlúčeniny alebo takej to soli, v ktoromX je vybrané z (Ci-Cg-alkándiylu, (Cz-Ca-alkéndiylu, (Cg-CQ-alkíndiylu, (C 3-C 7)-cykloalkándiylu (C i-Cg-alkándiyloxyskupiny, ktoré všetky sú prípadne substituované jedným alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi substituentmi vybranými z fluóru ahydroxyskupiny, pričom atóm kyslíka (C l-Cg-alkándiyloxyskupiny je viazaný na skupinu R 2R 2 je vybrané z...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan

MPK: A61K 31/519, C07D 215/48, A61P 5/24...

Značky: obsahom, farmaceutický, bicyklické, heteroaromatické, použitie, zlúčeniny, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Číslo patentu: E 19117

Dátum: 17.12.2010

Autori: Nie Zhe, Lam Betty, Jones Benjamin, Dong Qing, Arikawa Yasuyoshi, Takahashi Masashi, Feher Victoria, Smith Christopher

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61K 31/437...

Značky: kondenzované, pyrolidinóny, heteroaromatické, inhibitory

Text:

...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...

Číslo patentu: E 17175

Dátum: 15.12.2010

Autori: Nielsen Jacob, Marigo Mauro, Kehler Jan, Püschl Ask, Kilburn John Paul, Langgard Morten

MPK: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Značky: heteroaromatické, fenylimidazolové, enzymů, pde10a, deriváty, inhibitory

Text:

...neurónov skupinu D 1 exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a skupinu D 2 exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Skupina D 1 neurónov je časťou priamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá široko funguje tak, že uľahčuje reakcie správania. Skupina D 2 neurónov je časťou nepriamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá funguje tak, že potláča reakcie správania, čím súťaži stými, ktoré boli uľahčené priamou metabolickou cestou. Tieto...

Číslo patentu: E 17077

Dátum: 15.12.2010

Autori: Külzer Raimund, Weinbrenner Steffen, Stengel Thomas, Marx Degenhard, Braun Clemens, Hesslinger Christian, Mann Alexander, Tenor Hermann, Maier Thomas, Hatzelmann Armin, Zitt Christof, Ohmer Harald, Flockerzi Dieter, Kautz Ulrich, Fischer Stefan, Dunkern Torsten

MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06...

Značky: 3,4,4a,10b-tetrahydro-1h-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové, deriváty

Text:

...H-tetrazol-5-yl, 2-metyIsuIfanylmetyI-2 HtetrazoI-5-yl alebo 2-etylsulfanylmetyl-2 H-tetrazoI-5-yl, z ktorých 1-metyI-1 H-imidazol-2-yI, S-etyI-tiofén-Z-yl, 3 metyltiofen-Z-yl, 1-etyI-pyrazol-3-yl, 2-etyl-pyrazol-4-yl, 4-etyI-1,3-oxazoI-2-yI, 5-etyl-1,3-oxazol-2-yl, 2-etyI-1,3 oxazol-4-y|, 2-etyl-1,3-oxazol-5-yl, 4-metyl-1,3-oxazol-5-yl, 3-etyI-izoxazoI-5-yl, 5-metyl-izoxazoI-3-yl, 4-metyI-1,3 tiazol-2-yl,...

Číslo patentu: E 16819

Dátum: 15.12.2010

Autori: Püschl Ask, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Kehler Jan, Marigo Mauro, Nielsen Jacob

MPK: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Značky: enzymů, 2-arylimidazolové, pde10a, inhibitory, deriváty

Text:

...olfactorium. MNS hrá kľúčovú úlohu v kortikálnom bazálnom gangliu-talamokortikálnej slučke, integrujúcej konvergentný kortikálny/talamický vstup a vysielajúcej túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN exprimujú dve funkčné triedy neurónov triedu D 1 neurónov exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a triedu D 2 neurónov exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Trieda D 1 neurónov je časťou priamej striatálnej výstupnej cesty, ktorá...

Číslo patentu: E 16603

Dátum: 19.10.2010

Autori: Brookfield Frederick Arthur, King-underwood John, Ito Kazuhiro, Murray Peter John, Brown Christopher John, Hardy George

MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/519...

Značky: inhibitory, chinazín-4-(3h)-ónu, deriváty, kinázy, použité

Text:

...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Luo Guanglin, Macor John, Dubowchik Gene

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Značky: receptora, antagonisti

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Číslo patentu: E 18119

Dátum: 28.09.2010

Autori: Matthews David, Floyd David, Gujjar Ramesh, Phillips Margaret, Coteron-lopez Jose, Burrows Jeremy, Rathod Pradipsinh, Charman Susan, Marwaha Alka

MPK: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 33/06...

Značky: látky, antimalarické, účinné, inhibítormi, dihydroorotát, dehydrogenázy

Text:

...Malarické parazity sa opierajú o de novo biosyntézu pyrimidínu, čím zabezpečujú prekurzory pre syntézu DNA a RNA, a teda proliferáciu. Tento parazit nemá pyrimidínový nukleozld ani bázy vedľajších ciest, takže enzýmy v syntéze de novo sú nevyhnutné pre prežitie parazíta. Avšak bunky cicavcov vedľajšie cesty, ktoré zabezpečujú alternatívny prístup k týmto základným metabolitom,maju.0008 Dihydroorotát dehydrogenázy (DHODH) je základným...

Číslo patentu: E 16159

Dátum: 29.07.2010

Autori: Burnouf Jean-pierre, Benard Tsiala

MPK: A61K 47/10, A61K 31/519, A61K 47/14...

Značky: farmaceutické, formulácie

Text:

...obsahuje l 0 až 20 monoesteru, 25 až 35 diesteru a 30 až 40 polyetylénglykolu H(OCH 2 CH 2)-OH, ako aj ďalšie zlúčeniny tvoriace doplnok do 100.Môže ísť o surfaktant macrogol 15 hydroxystearát V hmotnostnom pomere surfaktant/etanol pohybujúcom sa od 25/75 do 80/20, Výhodne od 73/27 do 77/23.Pomer surfaktant/etanol sa pohybuje od 73/27 do 77/23 a koncentrácia zlúčeniny vzorca (I) sa pohybuje od 5 do 25 mg/ml.Farmaceutická formulácia je...

Číslo patentu: 287375

Dátum: 16.07.2010

Autori: Chelius Erik Christopher, Reutzel-edens Susan Marie, Snorek Sharon Van Den Berghe

MPK: A61P 35/00, C07D 209/00, A61K 31/519...

Značky: spôsob, krystalická, přípravy, kyseliny, etyl]benzoyl]-l-glutámovej, forma, n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby viaccieľového antifolátu, ktorým je heptahydrát dvojsodnej soli kyseliny N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]-pyrimidín-5- yl)etyl]benzoyl]-L-glutámovej.

Číslo patentu: E 15040

Dátum: 14.07.2010

Autori: Dymock Brian, Lee Cheng Hsia Angeline, William Anthony Deodaunia

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 498/12...

Značky: 9e-15-(2-pyrolidin-1-yl-etoxy)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza, citranová, tetracyklo-[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]hexakoza-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-nonaénu

Text:

...soľ tiež ukazuje na difrakcii röntgenového žiarenia vrcholy (píky) na škále 2 théta 10,0 °t 0,5 °, 15,6 ° 0,5 ° a 17,2 °t 0,5 °.0013 V niektorých uskutočneniach citranová soľ ukazuje na difrakcii röntgenového žiarenia najmenej štyri píky na škále 2 théta vybrané zo skupiny pozostávajúcej z 7,9 ° 0,5 °,10,0 °iO,5 °, 15,6 ° 1 ~ 0,5 °, 15,9 °O,5 °, 16,8 ° 0,5 °, 17,2 ° 0,5 °, 21,1 °t 0,5 °, a 22,4 °i 0,5 °.0014 V niektorých uskutočneniach...

Číslo patentu: E 20678

Dátum: 09.07.2010

Autor: Scott Iii

MPK: A61K 31/714, A61K 31/593, A61K 31/519...

Značky: spôsoby, zdravotných, súvisiacich, kompozície, redukovanými, folátmi, liečbu, štítnou, žľazou, stavov

Text:

...u jedincov, ale iplodov takých žien, ktoré môžu byť tehotné alebo u detí, ktoré sú kŕmené materským mliekom od takých žien, ktoré trpia zdravotným stavom súvisiacim so štítnou žľazou a/alebo ktoré užívajú lieky na štítnu žľazu. Okrem toho tieto zdravotné stavy súvisiace so štítnou žľazou a lieky užívané V spojení so stavom štítnej žľazy sú známe tým, že spôsobujú nepriaznivé hepatické stavy týkajúce sa pečene a majú tiež vedľajšie...

Číslo patentu: E 16898

Dátum: 01.07.2010

Autori: Halley Frank, Ronan Baptiste, Filoche-romme Bruno, Zimmermann André, Viviani Fabrice, Schio Laurent, Brollo Maurice, Karlsson Karl Andreas, El-ahmad Youssef, Marciniak Gilbert, Vivet Bertrand, Clauss Annie, Bacque Eric

MPK: C07D 239/06, A61P 35/00, A61K 31/519...

Značky: použitie, farmaceutické, spôsob, přípravy, 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, deriváty

Text:

...delécíám LKB 1 (alebo STK 1) predisponujúcim knádorom gastrointestinálneho traktu a nádorom slinivky a vyskytujúcím sa najmä u 10-3 8 adenokarcinómov pľúc (Shah U. a kol. Cancer Res. 2008, 6823562)Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cielenej liečbe, ako napr. inhibítory EGFR a HER 2 (C. Sawyers a kol. Nat Rev 2002).AKT (proteín kináza B PKB) je serínová-treonínová kináza, ktorá...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Ritzén Andreas, Kehler Jan, Nielsen Jacob, Langgard Morten, Kilburn John Paul, Farah Mohamed

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Značky: inhibitor, enzymů, derivát, nový, fenylimidazolový, pde10a

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Číslo patentu: 287311

Dátum: 21.05.2010

Autori: Petter Russell, Kiesman William, Kumaravel Gnanasambandam, Ensinger Carol, Dowling James, Chang He Xi, Lin Ko-chung

MPK: A61P 9/00, A61P 25/00, A61K 31/519...

Značky: spôsob, použitie, substituované, kompozícia, obsahom, přípravy, lieková, xantíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi adenozínového A1 receptora. Adenozínové A1 antagonisty sú užitočné pri prevencii a liečení mnohých ochorení, vrátane srdcových ochorení, ochorení obehového systému, degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému, respiračných ochorení a pod. Opísaný je aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich využitie pri výrobe liečivých kompozícií a ich použitie pri liečení...

Číslo patentu: E 15200

Dátum: 29.04.2010

Autor: Rodemer Yolanda

MPK: A61K 9/06, A61K 31/519, A61K 9/00...

Značky: použitie, reakcie, liečbu, kožnej, alopurinolu

Text:

...of Dermatology 2008, 158 592 - 596 Hand-Foot skin reaction in patients treated with sorafenib a clinopathological study of cutaneous manifestations due to multitargeted kinase inhibítor therapy Porta C a kol. Clin Exp Med 2007, 712-134 Uncoverlng Pandoras vase the growing problem of new toxicities from novel anticancer agents. The case of sorafenib and sunitinib Wood L. A kol. Community Oncology 2010, zv. 7, č. 1 strany 23 - 29 Practical...

Číslo patentu: E 15999

Dátum: 26.03.2010

Autori: Schaenzle Gerhard, Heine Niklas, Rosenbrock Holger, Fiegen Dennis, Giovannini Riccardo, Fox Thomas, Dorner-ciossek Cornelia, Fuchs Klaus, Eickmeier Christian

MPK: A61K 31/519, C07D 487/04

Značky: použitie, modulátory, deriváty, 1-heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové

Text:

...15553-15558). Zistilo sa, že PDE 9 A je silne exprimovaná v niektorých oblastiach mozgu potkanov. Tieto zahŕňajú čuchový bulbus, hipokampus, kortex, bazálne gangliá a bazálny predný mozog (Andreeva et al., J. Neurasci., 2001, 21 (22), 9068-9076). Dôležitú úlohu v procesoch učenia a zapamätania si zohrávajú predovšetkým hipokampus, kortex a bazálny predný mozog.Ako sa už spomína vyššie, PDE 9 A sa odlišuje tým, že má zvlášť vysokú añnitu...