A61K 31/517
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André
MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, C07D 231/12...
Značky: deriváty, medziprodukty, chinazolínové, angiogenézy, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Holland George, Scott Ian, Biediger Ronald, Wu Chengde, Kassir Jamal, Market Robert, Li Wen
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/192, A61K 31/33...
Značky: kompozície, kyseliny, integrínov, obsahom, použitie, vazbu, inhibujú, propiónovej, farmaceutické, deriváty, receptory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Kombinovaná terapia s protinádorovým alkaloidom
Číslo patentu: E 20694
Dátum: 11.11.2011
Autori: García Fernández Luis Francisco, Galmarini Carlos María, Aviles Marin Pablo Manuel, Moneo Ocana Victoria, Santamaría Núnez Gema, Guillén Navarro María José
MPK: A61K 31/517, A61K 31/4995, A61K 31/513...
Značky: protinádorovým, kombinovaná, terapia, alkaloidom
Text:
...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...
4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287802
Dátum: 23.09.2011
Autori: Widler Leo, Weiler Sven, Beerli René, Tommasi Ruben Alberto
MPK: A61K 31/496, A61P 1/02, A61K 31/517...
Značky: kompozícia, farmaceutická, použitie, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, deriváty, přípravy, obsahom, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...
Cyklopropánová zlúčenina
Číslo patentu: E 18955
Dátum: 20.09.2011
Autori: Doko Takashi, Kazuta Yuji, Takemura Ayumi, Terauchi Taro, Sorimachi Keiichi, Yoshida Yu, Naoe Yoshimitsu, Beuckmann Carsten, Tanaka Toshiaki
MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...
Značky: zlúčenina, cyklopropánová
Text:
...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...
Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287781
Dátum: 25.08.2011
Autori: Okuzumi Tatsuya, Nakanishi Eiji, Makino Shingo, Tsuji Takashi, Satake Yuko, Yoshimura Toshihiko, Sagi Kazuyuki, Chiba Akira, Izawa Hiroyuki, Murata Masahiro, Suzuki Nobuyasu
MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/505...
Značky: použitie, prípravok, fenylalanínové, obsahom, deriváty, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.
Kompozícia na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 18869
Dátum: 16.08.2011
Autori: Kolinsky Kenneth, Packman Kathryn, Higgins Brian, Lee Richard, Su Fei, Dhingra Kapil, Lestini Brian
MPK: A61K 31/4745, A61K 31/437, A61K 31/517...
Značky: rakoviny, liečenie, kompozícia
Text:
...inhibítor EGFR, erlotinib alebo cetuximab akokombinovaný prípravok na súčasné alebo postupné použitie pri liečení rakoviny zahrnujúci bRaf s mutáciou V 600.Vynález sa tiež týka súpravy, ktorej súčastou je (A) prvá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje zlúčeninu I alebo jej farmaceuticky vhodnú soľ a (B) druhá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje inhibítor EGFR erlotinib alebo cetuximab.Vynález sa ďalej týka farmaceutického produktu,...
4-Aminochinazolíny, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287747
Dátum: 25.07.2011
Autori: Blech Stefan, Himmelsbach Frank, Solca Flavio, Jung Birgit, Langkopf Elke
MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94...
Značky: prostriedok, farmaceutický, obsahom, spôsob, 4-aminochinazolíny, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú bicyklické heterocykly všeobecného vzorca (I) a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo bázami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovanej tyrozín kinázou
farmaceutické prostriedky s ich obsahom a spôsob ich výroby.
Tetrahydropyridopyrimidínové deriváty
Číslo patentu: E 16943
Dátum: 06.07.2011
Autori: Högenauer Klemens, Tufilli Nicola, Hollingworth Gregory, Cooke Nigel Graham, Wolf Romain, Strang Ross, Graveleau Nadege, Hebach Christina, Stowasser Frank, Fernandes Gomes Dos Santos Paulo, Soldermann Nicolas, Von Matt Anette, Smith Alexander Baxter, Zecri Frédéric
MPK: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/517...
Značky: deriváty, tetrahydropyridopyrimidínové
Text:
...LAS-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, l,3,4-oxadiazolyl, 1,2,5-tiadiazoly 1, 1,2,4-tiadiazo 1 yl, 1,2,3-tiadiazoly 1, 1,3,4 tiadiazolyl, 1,2,3-triazo 1 yl, 1,2,4-triazolyl, 1,2,5-triazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl,pyridazinyl, 1,2,3-triazinyl, 1,2,4-triazínyl alebo 1,3,5-triazinyl pričom každý z nich je nesubstituovaný alebo substítuovaný 1-5 substituentamí nezávisle vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,...
Nové kompozície na liečenie esenciálnej trombocytémie
Číslo patentu: E 18587
Dátum: 25.03.2011
Autori: Widmann Rudolf, Strieder Georg
MPK: A61K 31/517, A61K 9/20
Značky: esenciálnej, trombocytémie, nové, kompozície, liečenie
Text:
...(22, 23).Anagrelid neovplyvňuje tvorbu megakaryocytov aprežívanie krvných doštičiek priterapeutických koncentráciách (22). Presný mechanizmus účinku je V súčasnosti neznámy. Avšak, zdá sa, že metabolity anagrelidu majú silnú redukujúcu aktivitu pre krvné doštičkya preto pravdepodobne pôsobia na ich pôsobenie (24, 25, 26).Súčasný dôkaz a pomer rizika a benefitu u väčšiny pacientov favorizujú anagrelid ako vhodnú voľbu liečby u...
Antagonisti CGRP receptora
Číslo patentu: E 15771
Dátum: 13.10.2010
Autori: Luo Guanglin, Macor John, Dubowchik Gene
MPK: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...
Značky: receptora, antagonisti
Text:
...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...
Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu
Číslo patentu: E 18937
Dátum: 26.08.2010
Autori: Chang Ronald, Kuduk Scott, Greshock Thomas
MPK: C07D 401/14, A61P 25/28, A61K 31/517...
Značky: alosterické, metyl, benzochinazolinonu, pozitívne, modulátory, báze, pyryl, receptora
Text:
...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...
Spôsob prípravy chinazolínovej zlúčeniny a východisková zlúčenina tohto spôsobu
Číslo patentu: 287339
Dátum: 16.06.2010
Autori: Lehner Richard Shelton, Dinos Paul Santafianos, Norris Timothy
MPK: A61K 31/33, A61P 35/00, A61K 31/517...
Značky: chinazolínovej, spôsob, východisková, tohto, zlúčeniny, zlúčenina, přípravy, spôsobu
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka spôsobu prípravy chinazolínovej zlúčeniny všeobecného vzorca (1) a jej farmaceuticky prijateľných solí a solvátov a rovnako štruktúrne príbuzných zlúčenín. Tieto zlúčeniny sú použiteľné pri liečbe hyperproliferačných chorôb, napríklad rakoviny, u cicavcov. Predmetom je i východisková zlúčenina uvedeného spôsobu.
Použitie chinazolínových derivátov pre neurodegeneratívne ochorenia
Číslo patentu: E 17049
Dátum: 20.05.2010
Autori: Pérez Martín Concepción, Gil Ayuso-gontan Carmen, Pérez Castillo Ana, Sanz San Cristóbal Marina, Redondo Sancho Miriam, Martínez Gil Ana, Morales García José
MPK: A61K 31/517
Značky: neurodegeneratívne, derivátov, použitie, chinazolínových, ochorenia
Text:
...nových liečiv, altematív levodopy, na zvládanie zastavenia postupu ochorenia, a dokonca na vytvorenie nových neurónov dopamínergického typu. Nedávno boli vyvinuté rôzne chemické rodiny s potenciálom pri tomto patologickom stave, pričom jednou z nich boli fosfodiesterázové inhibítory (Use of pde 7 inhibítors for the treatment of movement disorders, USPTO Application 20080260643,WO 2008/ l 13881). Vzhľadom na naše predchádzajúce skúsenosti v...
Terapeutické aplikácie v kardiovaskulárnej oblasti chinazolíndiónových derivátov
Číslo patentu: E 17992
Dátum: 07.04.2010
Autori: Nave Jean-françois, Janiak Philip, Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert
MPK: A61P 9/00, A61K 9/00, A61K 31/517...
Značky: kardiovaskulárnej, chinazolíndiónových, aplikácie, derivátov, oblastí, terapeutické
Text:
...PDE 7 B bola detegovaná V pankrease, srdci, štítnej žľaze a v skeletových svaloch (Giembycz et Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229 Wang et al, Biochem Biophys Res Commun (2000) 276, 1271-1277). Koexpresia messengerových RNA (RNAm) PDE 7 A a PDE 7 B je pozorovaná v niektorých tkanívách. To je prípad osteoblastov (Ahlstrom et al, Cell Mol Biol Lett (2005) 10, 305-319) a niektorých oblastí mozgu niekoľko zón mozgovej kôry, gyrus...
Terapeutické použitie chinazolíndiónových derivátov
Číslo patentu: E 14193
Dátum: 25.03.2010
Autori: Marciniak Gilbert, Nave Jean-françois, Viviani Fabrice
MPK: A61K 31/517, A61P 25/00, A61P 25/02...
Značky: chinazolíndiónových, použitie, terapeutické, derivátov
Text:
...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...
Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie
Číslo patentu: E 17139
Dátum: 05.03.2010
Autori: Lu Xianping, Li Zhibin, Yu Jindi, Shan Song, Ning Zhiqiang
MPK: A61K 31/438, A61K 31/444, A61K 31/517...
Značky: naftalen, deriváty, histondeacetylázy, přípravy, spôsoby, karboxamidu, proteínkinázy, použitie, inhibitory
Text:
...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...
JAK kinázu modulujúce chinazolínové deriváty a ich použitie v spôsoboch
Číslo patentu: E 16114
Dátum: 26.02.2010
Autori: Hadd Michael, Chao Qi, Liu Gang, Abraham Sunny, Setti Eduardo, Holladay Mark
MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/517...
Značky: použitie, kinázu, deriváty, spôsoboch, chinazolínové, modulujúce
Text:
...uskutočnení jedným až tromi, v jednom uskutočnení jedným, dvomi alebo tromi, substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, zahrnujúcej halo, aikyl, hydroxy, alkoxy, amino a alkyltio, a pričom heterocyklyl je voliteľne substituovaný skupinou oxoR 15 je aikyl, aikenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyi, heterocyklyl, heterocyklylalkyl, aryI, aralkyl,heteroaryl, heteroaralkyl, -C(O)NRR alebo -NRVRZ, pričom aikyl, aikenyl, alkinyl,...
Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy
Číslo patentu: E 17934
Dátum: 04.02.2010
Autori: Qiu Hui, Liu-bujalski Lesley, Chen Xiaoling, Huck Bayard, Heasley Brian, Hodous Brian, Lan Ruoxi, Jones Reinaldo, Karra Srinivasa, Stieber Frank, Xiao Yufang, Richardson Thomas, Perrey David, Goutopoulos Andreas, Vandeveer Harold, Sutton Amanda
MPK: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...
Značky: amino-azaheterocyklické, nové, karboxamidy
Text:
...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...
Inhibítory proteín kinázy
Číslo patentu: E 15374
Dátum: 15.12.2009
Autori: Knobeloch John Monte, De Prado Gonzales Ana, Martin De La Nava Eva Maria, Sanchez-martinez Concepcion, Martinez Perez Jose Antonio, Gelbert Lawrence Mark, Martin Ortega Finger Maria Dolores, Del Prado Catalina Miriam Filadelfa, Coates David Andrew, Perez Martinez Carlos, De Dios Magana Alfonso, Garcia Paredes Maria Cristina, Mateo Herranz Ana Isabel
MPK: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 35/00...
Značky: inhibitory, proteín, kinázy
Text:
...v mozgovom tkanive a môžu tak byť používané na liečbu porúch vyskytujúcich sa v mozgu, napríklad primárnych a metastatických tumorov v mozgu. Určité zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu majú zlepšenú distribúciu v mozgovom tkanive.0011 Je taktiež potrebné poskytnúť CDK 4/6 inhibítory s dobrými farmakokinetickými vlastnosťami, ako je orálna dostupnosť. Určité zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu majú zlepšenú orálnu dostupnosť, pokial...
Aryl-metyl-benzochinazolinón ako pozitívny allosterický modulátor M1 receptora
Číslo patentu: E 13071
Dátum: 19.11.2009
Autori: Kuduk Scott, Greshock Thomas, Di Marco Christina Ng, Beshore Douglas
MPK: C07D 239/88, A61P 25/28, A61K 31/517...
Značky: modulátor, receptora, aryl-metyl-benzochinazolinón, allosterický, pozitívny
Text:
...V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen a spol.,TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 22 8, 409-414. Navyše, na rozdiel od inhibítorov acetylcholínesterázy, o ktorých je známe, že poskytujú len symptomatické liečenie, M 1agonisty majú tiež potenciál liečiť zásadný mechanizmusochorenia Alzheimerovou chorobou. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby súvisí ako s B-amyloidným tak hyperfosforylovanýnL tau proteínom. Tvorba...
Farmaceutický prostriedok na orálne podávanie v tuhej forme obsahujúci kryštalickú polymorfnú hydrochloridovú soľ N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu a jeho použitie
Číslo patentu: 286995
Dátum: 17.08.2009
Autori: Connell Richard, Moyer James, Ferrante Karen, Kajiji Shama, Silberman Sandra Leta, Raggon Jeffrey, Morin Michael, Foster Barbara, Norris Timothy
MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 38/43...
Značky: n-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, tuhej, použitie, hydrochloridovú, obsahujúci, prostriedok, polymorfnú, farmaceutický, podávanie, orálne, kryštalickú, formě
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje stabilnú polymorfnú B formu hydrochloridovej soli N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, a jeho použitie na liečenie hyperproliferatívnych porúch, ako sú napríklad rakoviny.
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287010
Dátum: 17.08.2009
Autori: Jung Birgit, Baum Anke, Himmelsbach Frank, Metz Thomas, Langkopf Elke, Solca Flavio
MPK: A61K 31/517, A61K 31/541, A61K 31/5375...
Značky: bicyklické, spôsob, přípravy, farmaceutický, použitie, prostriedok, heterocyklické, obsahom, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286959
Dátum: 15.07.2009
Autori: Metz Thomas, Blech Stefan, Solca Flavio, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Jung Birgit
MPK: A61K 31/5355, A61K 31/5375, A61K 31/517...
Značky: farmaceutický, obsahom, spôsob, bicyklické, použitie, přípravy, prostriedok, zlúčeniny, heterocyklické
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.
Chinazolínové deriváty
Číslo patentu: E 15584
Dátum: 30.06.2009
Autori: Yang Haibin, Su Wei-guo, Yan Xiaoqiang, Zhang Weihan, Cui Yumin, Ren Yongxin
MPK: A61K 31/517, C07D 401/12, C07D 239/94...
Značky: deriváty, chinazolínové
Text:
...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...
Dialkoxyquinazolínové deriváty ako KDR inhibítory
Číslo patentu: E 19573
Dátum: 08.05.2009
Autori: Ren Yongxin, Duan Jifeng, Zhang Weihan, Cui Yumin, Su Wei-guo, Yan Xiaoqiang
MPK: A61P 29/00, A61K 31/517, A61K 31/4709...
Značky: dialkoxyquinazolínové, deriváty, inhibitory
Text:
...dusíka predstavujú 3 až 8 členný kruh obsahujúci 1 až 3 heteroatómy R 5 je alkyl (napr. metyl) alebo každé 2 R 3 a R 4 je alkoxy (napr. metoxy). V jednej podmnožine vyššie uvedených zlúčenín Ra a Rb sú nezávisle H, alkyl (napr. metyl) alebo0008 Výraz alkyl sa tu týka priameho alebo rozvetveného uhľovodíka obsahujúceho 1 až 10 atómov uhlíka. Príklady alkylových skupín zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na, metyl,etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl,...
Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 286748
Dátum: 01.04.2009
Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick
MPK: A61K 31/505, A61K 31/5375, A61K 31/517...
Značky: spôsob, obsahuje, ktorá, deriváty, přípravy, chinazolínové, farmaceutická, použitie, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.
Spirocyklické heterocykly, liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny, ich použitie a spôsob ich výroby
Číslo patentu: E 12875
Dátum: 05.02.2009
Autori: Jung Birgit, Lotz Ralf, Himmelsbach Frank
MPK: C07D 403/12, A61K 31/517, A61P 11/00...
Značky: heterocykly, tieto, spôsob, spirocyklické, výroby, použitie, liečivo, zlúčeniny, obsahujúce
Text:
...Cng-alkyl-Sor, C 3.5-cykloalkyl-SO 2,CM-cykloalkyl-C 3-a 1 kyl-SO 2-, fenyl-CO- a fenyl-SOr, znamená vodík alebozvyšok zvolený zo skupiny pozostávajúcej zR 4-C.4-alky 1-, pričom prepojenie zvyškov R môže byť uskutočnené cez ktorýkoľvek atóm uhlíka alkylového zvyšku, aleboR 4-Cz 4-allcyl-Oą pričom zvyšok R je od atómu kyslíka oddelený najmenej dvomi atómamí uhlíka, alebozvyšok zvolený zo skupiny pozostávajúcej zR znamená zvyšok, rovnaký...
Chinazolíndiónové deriváty, ich príprava a ich terapeutické aplikácie
Číslo patentu: E 20936
Dátum: 03.10.2008
Autori: Clauss Annie, Nave Jean-françois, Glaess Christophe, Muzet Nicolas, Marciniak Gilbert, Vivet Bertrand, Seyer André
MPK: A61K 31/517, C07D 403/04
Značky: príprava, terapeutické, chinazolíndiónové, aplikácie, deriváty
Text:
...zónach mozgu je exprimovaná iba jedna z oboch izoforiem. Takto iba mRNA PDE 7 A sú prítomné v početných jadrách mozgového kmeňa. Rovnako tak mRNA PDE 7 B sú prítomné vo vysokých koncentráciách v nucleus accumbens a v dorzálnom motorickom jadre blúdivého nervu, zatial čo mRNA PDE 7 A tam neboli detegované (Miro et al, Synapse (2001) 40, 201-214 Reyes-Irisarri et al, Neuroscience (2005) 132, 1173-1185).Protein PDE 7 A 1 je dobre exprimovaný V...
Nové liečebné použitie adrenergného alfuzosinu
Číslo patentu: E 10759
Dátum: 24.09.2008
Autor: Geppetti Pierangelo
MPK: A61K 31/517, A61P 13/10, A61P 13/06...
Značky: liečebné, adrenergného, alfuzosinu, nové, použitie
Text:
...ktorí toto liečenie potrebujú. Výhodne týmito pacientmi sú muži.Altluzosin a jeho farmaceutický prijateľné soli a solváty je možné použit v denných dávkach 0,0 l až 20 mg na kilogram telesnej hmotnosti liečeného cicavca, výhodne v denných dávkach 0,1 až l 0 mg/kg. U človeka sa dávka môže výhodne pohybovať medzi 0,5 mg a 1500 mg denne, konkrétne medzi 2,5 a 500 mg v závislosti od veku liečeného jedinca, typuliečby, profyluktickcj či...
Spôsob liečenia rakoviny použitím pyridopyrimidínových inhibítorov PI3K alfa
Číslo patentu: E 15097
Dátum: 09.04.2008
Autori: Matthews David, Lamb Peter
MPK: A61K 31/337, A61K 31/4745, A61K 31/282...
Značky: pyridopyrimidínových, použitím, inhibítorov, spôsob, rakoviny, liečenia
Text:
...Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovin, vrátane karcinómov prostaty, ktoré často ukrývajú delécie V géne PTEN, čo má za následok zvýšenú signalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibícia signalizácie downstream od PI 3 K obnovuje alebo zvyšuje schopnosť chemoterapeutických činidiel, ako je taxol, zabijať nádorové bunky (Brognard, J. et al., Cancer Res. 2001, 61, 3986-3997 Clark,...
Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 15464
Dátum: 08.04.2008
Autori: Lamb Peter, Matthews David
MPK: A61K 31/436, A61K 31/497, A61K 31/337...
Značky: rakoviny, kombinované, zahŕňajúce, chinoxalínový, terapie, liečenie, použitie, pi3k-alfa, inhibitor
Text:
...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...
Nová kombinácia na použitie na liečenie zápalových ochorení
Číslo patentu: E 12972
Dátum: 16.11.2007
Autor: Raud Johan
MPK: A61K 31/366, A61K 31/40, A61K 31/22...
Značky: nová, zápalových, kombinácia, ochorení, liečenie, použitie
Text:
...účinnejších liečení aterosklerózy a asociovaných kardiovaskulárnych ochorení,najmä u pacientov s akútnymi koronárnymi syndrómami.0010 Pemirolast je perorálne účinný liek proti alergii, ktorý je používaný pri liečbe stavov, ako je napríklad astma, alergická rinitída a konjunktivitida. Pozri napríklad patent Spojených štátov č. 4122274, európske patentové2005/0181023/A 1 opisuje farmaceutické kompozície obsahujúce pemirolast na použitie pri...
5-Substituované chinazolinónové deriváty ako protinádorové látky
Číslo patentu: E 12257
Dátum: 25.09.2007
Autori: Muller George, Man Hon-wah
MPK: A61K 31/45, A61K 31/517, C07D 401/04...
Značky: 5-substituované, protinádorově, chinazolinónové, látky, deriváty
Text:
...ochorení. Taylor a kol., Nature 2972307 (1982) Folkman a kol., Science 221719 (1983) a U.S. Pat. č 5 001 116 a 4 994 443.0011 Ešte stále tu existuje signiñkantná potreba bezpečných a účinných spôsobov liečby, prevencie a riadenia rakoviny a iných chorôb a ochorení vrátane ochorení, ktoré sú odolné voči štandardným Iiečbam, akými sú operácie, radiačná terapia a hormonálna terapia, zatiaľčo sa zníži alebo sa zabráni toxicite a/alebo vedľajším...
5-substituované chinazolinónové deriváty ako protirakovinové látky
Číslo patentu: E 20784
Dátum: 25.09.2007
Autori: Man Hon-wah, Muller George
MPK: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/517...
Značky: chinazolinónové, deriváty, protirakovinové, 5-substituované, látky
Text:
...Ešte stále tu existuje signiñkantná potreba bezpečných a účinných spôsobov liečby, prevencie a riadenia rakoviny ainých chorôb astavcv, vrátane ochorení, ktoré sú odolné voči štandardným liečbam, akými sú chirurgické zákroky, radiačná terapia, chemoterapia a hormonálna terapia, zatial čo sa zníži alebo sa zabráni toxícite a/alebo vedIajšlm účinkom spojeným s bežnými terapiami.0012 Predkladaný vynález sa týka zlúčeniny alebo jej...
Spôsob liečenia nádorov mutáciami EGFR
Číslo patentu: E 12394
Dátum: 14.09.2007
Autor: Solca Flavio
MPK: A61P 35/00, A61K 31/517
Značky: mutáciami, liečenia, spôsob, nádorov
Text:
...na trh v Spojených štátoch amerických, ked bol schválený na liečenie pacientov s pokročilým nemalobunkovým karcinómom pľúc. Prípravok IRESSA je orálne účinným chinazolínom, ktorý pôsobí prostrednictvom priamej inhibície fosforylácie tyrozinkinázy na EGFR molekulu. Konkuruje väzbovému miestu pre adenozíntrifosfát(ATP), čo vedie k supresii osi HER-kináza. Presný mechanizmus odozvy prípravkuIRESSA nie je celkom vysvetlený, avšak štúdie...
Hydroxylované a metoxylované cyklopanta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy
Číslo patentu: E 10739
Dátum: 05.07.2007
Autori: Bencsik Josef, Zhang Birong, Xiao Dengming, Chabot Christine, Mitchell Ian, Wallace Eli, Spencer Keith Lee, Liang Jun, Blake James, Xu Rui, Schlachter Stephen, Banka Anna, Kallan Nicholas, Do Steven, Safina Brian
MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/70...
Značky: hydroxylované, proteín-kinázy, metoxylované, cyklopanta[d]pyrimidíny, inhibitory
Text:
...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...
Cyklopenta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy
Číslo patentu: E 10707
Dátum: 05.07.2007
Autori: Spencer Keith Lee, Kallan Nicholas, Schlachter, Xu Rui, Xiao Dengming, Liang Jun, Wallace, Bencsik Josef, Blake James, Mitchell Ian, Li Jun, Banka, Chabot Christine, Safina Brian
MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/70...
Značky: proteín-kinázy, inhibitory, cyklopenta[d]pyrimidíny
Text:
...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...
Použitie CGRP-antagonistov a inhibítorov uvoľňovania CGRP
Číslo patentu: 285587
Dátum: 15.03.2007
Autori: Eberlein Wolfgang, Engel Wolfhard, Rudolf Klaus, Doods Henri
MPK: A61K 31/00, A61K 31/445, A61K 31/496...
Značky: inhibítorov, uvolňovania, cgrp-antagonistov, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.
Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako protizápalových činidiel
Číslo patentu: E 10301
Dátum: 15.03.2007
Autori: Rehwinkel Hartmut, Schaecke Heike, Berger Markus, Baeurle Stefan, Schmees Norbert
MPK: A61K 31/502, A61K 31/517, A61K 31/47...
Značky: použitie, činidiel, protizápalových, spôsob, deriváty, přípravy, tetrahydronaftalenu
Text:
...stereoizoméry všeobecného vzorca Ia podľa vynálezu môžu byť prítomné ako stereoizoméry. Predložený vynález zahŕňa všetky možné stereoízoméry (napr. RRR, RRS, RSR, SRR, RSS, SRS, SSR, SSS), ako racemáty, tak v enantioméme čistej forme. Výraz stereoizoméry tiež zahŕňa všetky možné diastereoméry a regioizoméry a tautoméry (napr. keto-enol-tautomér) v ktorých sa môžu stereoizoméry podľavynálezu nachádzať a ktore sú tiež poskytnuté...