A61K 31/517

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, C07D 231/12...

Značky: deriváty, medziprodukty, chinazolínové, angiogenézy, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Holland George, Scott Ian, Biediger Ronald, Wu Chengde, Kassir Jamal, Market Robert, Li Wen

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/192, A61K 31/33...

Značky: kompozície, kyseliny, integrínov, obsahom, použitie, vazbu, inhibujú, propiónovej, farmaceutické, deriváty, receptory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: E 20694

Dátum: 11.11.2011

Autori: García Fernández Luis Francisco, Galmarini Carlos María, Aviles Marin Pablo Manuel, Moneo Ocana Victoria, Santamaría Núnez Gema, Guillén Navarro María José

MPK: A61K 31/517, A61K 31/4995, A61K 31/513...

Značky: protinádorovým, kombinovaná, terapia, alkaloidom

Text:

...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Widler Leo, Weiler Sven, Beerli René, Tommasi Ruben Alberto

MPK: A61K 31/496, A61P 1/02, A61K 31/517...

Značky: kompozícia, farmaceutická, použitie, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, deriváty, přípravy, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Doko Takashi, Kazuta Yuji, Takemura Ayumi, Terauchi Taro, Sorimachi Keiichi, Yoshida Yu, Naoe Yoshimitsu, Beuckmann Carsten, Tanaka Toshiaki

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Okuzumi Tatsuya, Nakanishi Eiji, Makino Shingo, Tsuji Takashi, Satake Yuko, Yoshimura Toshihiko, Sagi Kazuyuki, Chiba Akira, Izawa Hiroyuki, Murata Masahiro, Suzuki Nobuyasu

MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/505...

Značky: použitie, prípravok, fenylalanínové, obsahom, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Číslo patentu: E 18869

Dátum: 16.08.2011

Autori: Kolinsky Kenneth, Packman Kathryn, Higgins Brian, Lee Richard, Su Fei, Dhingra Kapil, Lestini Brian

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/437, A61K 31/517...

Značky: rakoviny, liečenie, kompozícia

Text:

...inhibítor EGFR, erlotinib alebo cetuximab akokombinovaný prípravok na súčasné alebo postupné použitie pri liečení rakoviny zahrnujúci bRaf s mutáciou V 600.Vynález sa tiež týka súpravy, ktorej súčastou je (A) prvá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje zlúčeninu I alebo jej farmaceuticky vhodnú soľ a (B) druhá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje inhibítor EGFR erlotinib alebo cetuximab.Vynález sa ďalej týka farmaceutického produktu,...

Číslo patentu: 287747

Dátum: 25.07.2011

Autori: Blech Stefan, Himmelsbach Frank, Solca Flavio, Jung Birgit, Langkopf Elke

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94...

Značky: prostriedok, farmaceutický, obsahom, spôsob, 4-aminochinazolíny, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické heterocykly všeobecného vzorca (I) a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo bázami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovanej tyrozín kinázou
farmaceutické prostriedky s ich obsahom a spôsob ich výroby.

Číslo patentu: E 16943

Dátum: 06.07.2011

Autori: Högenauer Klemens, Tufilli Nicola, Hollingworth Gregory, Cooke Nigel Graham, Wolf Romain, Strang Ross, Graveleau Nadege, Hebach Christina, Stowasser Frank, Fernandes Gomes Dos Santos Paulo, Soldermann Nicolas, Von Matt Anette, Smith Alexander Baxter, Zecri Frédéric

MPK: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/517...

Značky: deriváty, tetrahydropyridopyrimidínové

Text:

...LAS-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, l,3,4-oxadiazolyl, 1,2,5-tiadiazoly 1, 1,2,4-tiadiazo 1 yl, 1,2,3-tiadiazoly 1, 1,3,4 tiadiazolyl, 1,2,3-triazo 1 yl, 1,2,4-triazolyl, 1,2,5-triazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl,pyridazinyl, 1,2,3-triazinyl, 1,2,4-triazínyl alebo 1,3,5-triazinyl pričom každý z nich je nesubstituovaný alebo substítuovaný 1-5 substituentamí nezávisle vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,...

Číslo patentu: E 18587

Dátum: 25.03.2011

Autori: Widmann Rudolf, Strieder Georg

MPK: A61K 31/517, A61K 9/20

Značky: esenciálnej, trombocytémie, nové, kompozície, liečenie

Text:

...(22, 23).Anagrelid neovplyvňuje tvorbu megakaryocytov aprežívanie krvných doštičiek priterapeutických koncentráciách (22). Presný mechanizmus účinku je V súčasnosti neznámy. Avšak, zdá sa, že metabolity anagrelidu majú silnú redukujúcu aktivitu pre krvné doštičkya preto pravdepodobne pôsobia na ich pôsobenie (24, 25, 26).Súčasný dôkaz a pomer rizika a benefitu u väčšiny pacientov favorizujú anagrelid ako vhodnú voľbu liečby u...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Luo Guanglin, Macor John, Dubowchik Gene

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Značky: receptora, antagonisti

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Chang Ronald, Kuduk Scott, Greshock Thomas

MPK: C07D 401/14, A61P 25/28, A61K 31/517...

Značky: alosterické, metyl, benzochinazolinonu, pozitívne, modulátory, báze, pyryl, receptora

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Číslo patentu: 287339

Dátum: 16.06.2010

Autori: Lehner Richard Shelton, Dinos Paul Santafianos, Norris Timothy

MPK: A61K 31/33, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: chinazolínovej, spôsob, východisková, tohto, zlúčeniny, zlúčenina, přípravy, spôsobu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu prípravy chinazolínovej zlúčeniny všeobecného vzorca (1) a jej farmaceuticky prijateľných solí a solvátov a rovnako štruktúrne príbuzných zlúčenín. Tieto zlúčeniny sú použiteľné pri liečbe hyperproliferačných chorôb, napríklad rakoviny, u cicavcov. Predmetom je i východisková zlúčenina uvedeného spôsobu.

Číslo patentu: E 17049

Dátum: 20.05.2010

Autori: Pérez Martín Concepción, Gil Ayuso-gontan Carmen, Pérez Castillo Ana, Sanz San Cristóbal Marina, Redondo Sancho Miriam, Martínez Gil Ana, Morales García José

MPK: A61K 31/517

Značky: neurodegeneratívne, derivátov, použitie, chinazolínových, ochorenia

Text:

...nových liečiv, altematív levodopy, na zvládanie zastavenia postupu ochorenia, a dokonca na vytvorenie nových neurónov dopamínergického typu. Nedávno boli vyvinuté rôzne chemické rodiny s potenciálom pri tomto patologickom stave, pričom jednou z nich boli fosfodiesterázové inhibítory (Use of pde 7 inhibítors for the treatment of movement disorders, USPTO Application 20080260643,WO 2008/ l 13881). Vzhľadom na naše predchádzajúce skúsenosti v...

Číslo patentu: E 17992

Dátum: 07.04.2010

Autori: Nave Jean-françois, Janiak Philip, Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert

MPK: A61P 9/00, A61K 9/00, A61K 31/517...

Značky: kardiovaskulárnej, chinazolíndiónových, aplikácie, derivátov, oblastí, terapeutické

Text:

...PDE 7 B bola detegovaná V pankrease, srdci, štítnej žľaze a v skeletových svaloch (Giembycz et Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229 Wang et al, Biochem Biophys Res Commun (2000) 276, 1271-1277). Koexpresia messengerových RNA (RNAm) PDE 7 A a PDE 7 B je pozorovaná v niektorých tkanívách. To je prípad osteoblastov (Ahlstrom et al, Cell Mol Biol Lett (2005) 10, 305-319) a niektorých oblastí mozgu niekoľko zón mozgovej kôry, gyrus...

Číslo patentu: E 14193

Dátum: 25.03.2010

Autori: Marciniak Gilbert, Nave Jean-françois, Viviani Fabrice

MPK: A61K 31/517, A61P 25/00, A61P 25/02...

Značky: chinazolíndiónových, použitie, terapeutické, derivátov

Text:

...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Lu Xianping, Li Zhibin, Yu Jindi, Shan Song, Ning Zhiqiang

MPK: A61K 31/438, A61K 31/444, A61K 31/517...

Značky: naftalen, deriváty, histondeacetylázy, přípravy, spôsoby, karboxamidu, proteínkinázy, použitie, inhibitory

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

Číslo patentu: E 16114

Dátum: 26.02.2010

Autori: Hadd Michael, Chao Qi, Liu Gang, Abraham Sunny, Setti Eduardo, Holladay Mark

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: použitie, kinázu, deriváty, spôsoboch, chinazolínové, modulujúce

Text:

...uskutočnení jedným až tromi, v jednom uskutočnení jedným, dvomi alebo tromi, substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, zahrnujúcej halo, aikyl, hydroxy, alkoxy, amino a alkyltio, a pričom heterocyklyl je voliteľne substituovaný skupinou oxoR 15 je aikyl, aikenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyi, heterocyklyl, heterocyklylalkyl, aryI, aralkyl,heteroaryl, heteroaralkyl, -C(O)NRR alebo -NRVRZ, pričom aikyl, aikenyl, alkinyl,...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Qiu Hui, Liu-bujalski Lesley, Chen Xiaoling, Huck Bayard, Heasley Brian, Hodous Brian, Lan Ruoxi, Jones Reinaldo, Karra Srinivasa, Stieber Frank, Xiao Yufang, Richardson Thomas, Perrey David, Goutopoulos Andreas, Vandeveer Harold, Sutton Amanda

MPK: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: amino-azaheterocyklické, nové, karboxamidy

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Číslo patentu: E 15374

Dátum: 15.12.2009

Autori: Knobeloch John Monte, De Prado Gonzales Ana, Martin De La Nava Eva Maria, Sanchez-martinez Concepcion, Martinez Perez Jose Antonio, Gelbert Lawrence Mark, Martin Ortega Finger Maria Dolores, Del Prado Catalina Miriam Filadelfa, Coates David Andrew, Perez Martinez Carlos, De Dios Magana Alfonso, Garcia Paredes Maria Cristina, Mateo Herranz Ana Isabel

MPK: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, proteín, kinázy

Text:

...v mozgovom tkanive a môžu tak byť používané na liečbu porúch vyskytujúcich sa v mozgu, napríklad primárnych a metastatických tumorov v mozgu. Určité zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu majú zlepšenú distribúciu v mozgovom tkanive.0011 Je taktiež potrebné poskytnúť CDK 4/6 inhibítory s dobrými farmakokinetickými vlastnosťami, ako je orálna dostupnosť. Určité zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu majú zlepšenú orálnu dostupnosť, pokial...

Číslo patentu: E 13071

Dátum: 19.11.2009

Autori: Kuduk Scott, Greshock Thomas, Di Marco Christina Ng, Beshore Douglas

MPK: C07D 239/88, A61P 25/28, A61K 31/517...

Značky: modulátor, receptora, aryl-metyl-benzochinazolinón, allosterický, pozitívny

Text:

...V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen a spol.,TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 22 8, 409-414. Navyše, na rozdiel od inhibítorov acetylcholínesterázy, o ktorých je známe, že poskytujú len symptomatické liečenie, M 1agonisty majú tiež potenciál liečiť zásadný mechanizmusochorenia Alzheimerovou chorobou. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby súvisí ako s B-amyloidným tak hyperfosforylovanýnL tau proteínom. Tvorba...

Číslo patentu: 286995

Dátum: 17.08.2009

Autori: Connell Richard, Moyer James, Ferrante Karen, Kajiji Shama, Silberman Sandra Leta, Raggon Jeffrey, Morin Michael, Foster Barbara, Norris Timothy

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 38/43...

Značky: n-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, tuhej, použitie, hydrochloridovú, obsahujúci, prostriedok, polymorfnú, farmaceutický, podávanie, orálne, kryštalickú, formě

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje stabilnú polymorfnú B formu hydrochloridovej soli N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, a jeho použitie na liečenie hyperproliferatívnych porúch, ako sú napríklad rakoviny.

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Jung Birgit, Baum Anke, Himmelsbach Frank, Metz Thomas, Langkopf Elke, Solca Flavio

MPK: A61K 31/517, A61K 31/541, A61K 31/5375...

Značky: bicyklické, spôsob, přípravy, farmaceutický, použitie, prostriedok, heterocyklické, obsahom, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Metz Thomas, Blech Stefan, Solca Flavio, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Jung Birgit

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/5375, A61K 31/517...

Značky: farmaceutický, obsahom, spôsob, bicyklické, použitie, přípravy, prostriedok, zlúčeniny, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Yang Haibin, Su Wei-guo, Yan Xiaoqiang, Zhang Weihan, Cui Yumin, Ren Yongxin

MPK: A61K 31/517, C07D 401/12, C07D 239/94...

Značky: deriváty, chinazolínové

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Číslo patentu: E 19573

Dátum: 08.05.2009

Autori: Ren Yongxin, Duan Jifeng, Zhang Weihan, Cui Yumin, Su Wei-guo, Yan Xiaoqiang

MPK: A61P 29/00, A61K 31/517, A61K 31/4709...

Značky: dialkoxyquinazolínové, deriváty, inhibitory

Text:

...dusíka predstavujú 3 až 8 členný kruh obsahujúci 1 až 3 heteroatómy R 5 je alkyl (napr. metyl) alebo každé 2 R 3 a R 4 je alkoxy (napr. metoxy). V jednej podmnožine vyššie uvedených zlúčenín Ra a Rb sú nezávisle H, alkyl (napr. metyl) alebo0008 Výraz alkyl sa tu týka priameho alebo rozvetveného uhľovodíka obsahujúceho 1 až 10 atómov uhlíka. Príklady alkylových skupín zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na, metyl,etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl,...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, A61K 31/5375, A61K 31/517...

Značky: spôsob, obsahuje, ktorá, deriváty, přípravy, chinazolínové, farmaceutická, použitie, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Číslo patentu: E 12875

Dátum: 05.02.2009

Autori: Jung Birgit, Lotz Ralf, Himmelsbach Frank

MPK: C07D 403/12, A61K 31/517, A61P 11/00...

Značky: heterocykly, tieto, spôsob, spirocyklické, výroby, použitie, liečivo, zlúčeniny, obsahujúce

Text:

...Cng-alkyl-Sor, C 3.5-cykloalkyl-SO 2,CM-cykloalkyl-C 3-a 1 kyl-SO 2-, fenyl-CO- a fenyl-SOr, znamená vodík alebozvyšok zvolený zo skupiny pozostávajúcej zR 4-C.4-alky 1-, pričom prepojenie zvyškov R môže byť uskutočnené cez ktorýkoľvek atóm uhlíka alkylového zvyšku, aleboR 4-Cz 4-allcyl-Oą pričom zvyšok R je od atómu kyslíka oddelený najmenej dvomi atómamí uhlíka, alebozvyšok zvolený zo skupiny pozostávajúcej zR znamená zvyšok, rovnaký...

Číslo patentu: E 20936

Dátum: 03.10.2008

Autori: Clauss Annie, Nave Jean-françois, Glaess Christophe, Muzet Nicolas, Marciniak Gilbert, Vivet Bertrand, Seyer André

MPK: A61K 31/517, C07D 403/04

Značky: príprava, terapeutické, chinazolíndiónové, aplikácie, deriváty

Text:

...zónach mozgu je exprimovaná iba jedna z oboch izoforiem. Takto iba mRNA PDE 7 A sú prítomné v početných jadrách mozgového kmeňa. Rovnako tak mRNA PDE 7 B sú prítomné vo vysokých koncentráciách v nucleus accumbens a v dorzálnom motorickom jadre blúdivého nervu, zatial čo mRNA PDE 7 A tam neboli detegované (Miro et al, Synapse (2001) 40, 201-214 Reyes-Irisarri et al, Neuroscience (2005) 132, 1173-1185).Protein PDE 7 A 1 je dobre exprimovaný V...

Číslo patentu: E 10759

Dátum: 24.09.2008

Autor: Geppetti Pierangelo

MPK: A61K 31/517, A61P 13/10, A61P 13/06...

Značky: liečebné, adrenergného, alfuzosinu, nové, použitie

Text:

...ktorí toto liečenie potrebujú. Výhodne týmito pacientmi sú muži.Altluzosin a jeho farmaceutický prijateľné soli a solváty je možné použit v denných dávkach 0,0 l až 20 mg na kilogram telesnej hmotnosti liečeného cicavca, výhodne v denných dávkach 0,1 až l 0 mg/kg. U človeka sa dávka môže výhodne pohybovať medzi 0,5 mg a 1500 mg denne, konkrétne medzi 2,5 a 500 mg v závislosti od veku liečeného jedinca, typuliečby, profyluktickcj či...

Číslo patentu: E 15097

Dátum: 09.04.2008

Autori: Matthews David, Lamb Peter

MPK: A61K 31/337, A61K 31/4745, A61K 31/282...

Značky: pyridopyrimidínových, použitím, inhibítorov, spôsob, rakoviny, liečenia

Text:

...Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovin, vrátane karcinómov prostaty, ktoré často ukrývajú delécie V géne PTEN, čo má za následok zvýšenú signalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibícia signalizácie downstream od PI 3 K obnovuje alebo zvyšuje schopnosť chemoterapeutických činidiel, ako je taxol, zabijať nádorové bunky (Brognard, J. et al., Cancer Res. 2001, 61, 3986-3997 Clark,...

Číslo patentu: E 15464

Dátum: 08.04.2008

Autori: Lamb Peter, Matthews David

MPK: A61K 31/436, A61K 31/497, A61K 31/337...

Značky: rakoviny, kombinované, zahŕňajúce, chinoxalínový, terapie, liečenie, použitie, pi3k-alfa, inhibitor

Text:

...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...

Číslo patentu: E 12972

Dátum: 16.11.2007

Autor: Raud Johan

MPK: A61K 31/366, A61K 31/40, A61K 31/22...

Značky: nová, zápalových, kombinácia, ochorení, liečenie, použitie

Text:

...účinnejších liečení aterosklerózy a asociovaných kardiovaskulárnych ochorení,najmä u pacientov s akútnymi koronárnymi syndrómami.0010 Pemirolast je perorálne účinný liek proti alergii, ktorý je používaný pri liečbe stavov, ako je napríklad astma, alergická rinitída a konjunktivitida. Pozri napríklad patent Spojených štátov č. 4122274, európske patentové2005/0181023/A 1 opisuje farmaceutické kompozície obsahujúce pemirolast na použitie pri...

Číslo patentu: E 12257

Dátum: 25.09.2007

Autori: Muller George, Man Hon-wah

MPK: A61K 31/45, A61K 31/517, C07D 401/04...

Značky: 5-substituované, protinádorově, chinazolinónové, látky, deriváty

Text:

...ochorení. Taylor a kol., Nature 2972307 (1982) Folkman a kol., Science 221719 (1983) a U.S. Pat. č 5 001 116 a 4 994 443.0011 Ešte stále tu existuje signiñkantná potreba bezpečných a účinných spôsobov liečby, prevencie a riadenia rakoviny a iných chorôb a ochorení vrátane ochorení, ktoré sú odolné voči štandardným Iiečbam, akými sú operácie, radiačná terapia a hormonálna terapia, zatiaľčo sa zníži alebo sa zabráni toxicite a/alebo vedľajším...

Číslo patentu: E 20784

Dátum: 25.09.2007

Autori: Man Hon-wah, Muller George

MPK: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: chinazolinónové, deriváty, protirakovinové, 5-substituované, látky

Text:

...Ešte stále tu existuje signiñkantná potreba bezpečných a účinných spôsobov liečby, prevencie a riadenia rakoviny ainých chorôb astavcv, vrátane ochorení, ktoré sú odolné voči štandardným liečbam, akými sú chirurgické zákroky, radiačná terapia, chemoterapia a hormonálna terapia, zatial čo sa zníži alebo sa zabráni toxícite a/alebo vedIajšlm účinkom spojeným s bežnými terapiami.0012 Predkladaný vynález sa týka zlúčeniny alebo jej...

Číslo patentu: E 12394

Dátum: 14.09.2007

Autor: Solca Flavio

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517

Značky: mutáciami, liečenia, spôsob, nádorov

Text:

...na trh v Spojených štátoch amerických, ked bol schválený na liečenie pacientov s pokročilým nemalobunkovým karcinómom pľúc. Prípravok IRESSA je orálne účinným chinazolínom, ktorý pôsobí prostrednictvom priamej inhibície fosforylácie tyrozinkinázy na EGFR molekulu. Konkuruje väzbovému miestu pre adenozíntrifosfát(ATP), čo vedie k supresii osi HER-kináza. Presný mechanizmus odozvy prípravkuIRESSA nie je celkom vysvetlený, avšak štúdie...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Bencsik Josef, Zhang Birong, Xiao Dengming, Chabot Christine, Mitchell Ian, Wallace Eli, Spencer Keith Lee, Liang Jun, Blake James, Xu Rui, Schlachter Stephen, Banka Anna, Kallan Nicholas, Do Steven, Safina Brian

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/70...

Značky: hydroxylované, proteín-kinázy, metoxylované, cyklopanta[d]pyrimidíny, inhibitory

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Číslo patentu: E 10707

Dátum: 05.07.2007

Autori: Spencer Keith Lee, Kallan Nicholas, Schlachter, Xu Rui, Xiao Dengming, Liang Jun, Wallace, Bencsik Josef, Blake James, Mitchell Ian, Li Jun, Banka, Chabot Christine, Safina Brian

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/70...

Značky: proteín-kinázy, inhibitory, cyklopenta[d]pyrimidíny

Text:

...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...

Číslo patentu: 285587

Dátum: 15.03.2007

Autori: Eberlein Wolfgang, Engel Wolfhard, Rudolf Klaus, Doods Henri

MPK: A61K 31/00, A61K 31/445, A61K 31/496...

Značky: inhibítorov, uvolňovania, cgrp-antagonistov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.

Číslo patentu: E 10301

Dátum: 15.03.2007

Autori: Rehwinkel Hartmut, Schaecke Heike, Berger Markus, Baeurle Stefan, Schmees Norbert

MPK: A61K 31/502, A61K 31/517, A61K 31/47...

Značky: použitie, činidiel, protizápalových, spôsob, deriváty, přípravy, tetrahydronaftalenu

Text:

...stereoizoméry všeobecného vzorca Ia podľa vynálezu môžu byť prítomné ako stereoizoméry. Predložený vynález zahŕňa všetky možné stereoízoméry (napr. RRR, RRS, RSR, SRR, RSS, SRS, SSR, SSS), ako racemáty, tak v enantioméme čistej forme. Výraz stereoizoméry tiež zahŕňa všetky možné diastereoméry a regioizoméry a tautoméry (napr. keto-enol-tautomér) v ktorých sa môžu stereoizoméry podľavynálezu nachádzať a ktore sú tiež poskytnuté...