A61K 31/513
Terapeutické kompozície obsahujúce rilpivirín HCL a Tenovofir dizoproxil fumarát
Číslo patentu: E 17676
Dátum: 18.11.2011
Autori: Menning Mark, Wiser Lauren, Oliyai Reza
MPK: A61K 31/505, A61K 31/675, A61K 31/513...
Značky: tenovofir, obsahujúce, fumarát, dizoproxil, rilpivirín, terapeutické, kompozície
Text:
...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...
Kombinovaná terapia s protinádorovým alkaloidom
Číslo patentu: E 20694
Dátum: 11.11.2011
Autori: García Fernández Luis Francisco, Moneo Ocana Victoria, Guillén Navarro María José, Santamaría Núnez Gema, Galmarini Carlos María, Aviles Marin Pablo Manuel
MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/4995...
Značky: kombinovaná, alkaloidom, protinádorovým, terapia
Text:
...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...
Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287781
Dátum: 25.08.2011
Autori: Makino Shingo, Izawa Hiroyuki, Suzuki Nobuyasu, Sagi Kazuyuki, Murata Masahiro, Tsuji Takashi, Yoshimura Toshihiko, Okuzumi Tatsuya, Satake Yuko, Chiba Akira, Nakanishi Eiji
MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/513...
Značky: použitie, prípravok, farmaceutický, fenylalanínové, obsahom, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.
Terapeutická kombinácia obsahujúca dolutegravir, abakavir a lamivudín
Číslo patentu: E 19309
Dátum: 24.01.2011
Autor: Underwood Mark Richard
MPK: A61K 31/513, A61K 31/52, A61K 31/4985...
Značky: kombinácia, terapeutická, obsahujúca, dolutegravir, lamivudín, abakavir
Text:
...opis sa týka spôsobov liečenia HIV infekcie, AIDS a stavov, ktoré sú príbuzné AIDS, podávanim zlúčeniny vzorca (l), (II) alebo (lll) subjektu a jednej alebo viacerých terapeutických látok vybratých zo skupiny pozostávajúcej z nukleotidových inhibítorov reverznej transkriptázy,nukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NRTIs), nenukleozidových inhibltorov reverznej transkriptázy (NNRTIs), inhibítorov proteázy, antagonistov CCR...
Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT
Číslo patentu: E 16436
Dátum: 01.07.2010
Autori: Certal Victor, Halley Frank, Schio Laurent, Carry Jean-christophe, Thompson Fabienne, Karlsson Karl Andreas
MPK: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/513...
Značky: deriváty, inhibitory, nové, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, použitie, fosforylácie, príprava, farmaceutické
Text:
...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...
Pyrimidín-4-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287296
Dátum: 21.05.2010
Autori: Hickey Deirdre Mary Bernadette, Stanway Steven James, Pinto Ivan Leo, Ife Robert John, Smith Stephen Allan, Leach Colin Andrew
MPK: C07D 239/00, A61K 31/513, A61P 9/00...
Značky: pyrimidín-4-ónové, obsahom, deriváty, farmaceutický, prostriedok, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Pyrimidinónové zlúčeniny všeobecného vzorca (IB) ako inhibítory enzýmu Lp-PLA2, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie aterosklerózy.
Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom
Číslo patentu: 287269
Dátum: 12.04.2010
Autori: Heeres Jan, Janssen Paul Adriaan Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Koymans Lucien Maria Henricus, Kavash Robert, Ludovici Donald William, De Corte Bart, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Ho Chih Yung, Kukla Michael Joseph, De Jonge Marc René
MPK: A61K 31/513, A61K 31/505, A61K 31/506...
Značky: farmaceutická, přípravy, pyrimidinu, obsahom, derivát, produkt, použitie, kombinácia, kompozícia, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.
Dvojvrstvové tablety obsahujúce elvitegravir, cobicistat, emtricitabine a tenofovir
Číslo patentu: E 19576
Dátum: 04.02.2010
Autori: Menning Mark, Oliyai Reza, Koziara Joanna
MPK: A61K 31/522, A61K 31/47, A61K 31/513...
Značky: cobicistat, obsahujúce, tablety, dvojvrstvové, emtricitabine, tenofovir, elvitegravir
Text:
...P 450 monooxygenázy. Strana 199 WO 2008/103949 opisuje špecifické kombinácie zlúčenín Vzorca I, Vzorca II, Vzorca III a Vzorca IV. Formulácie súdiskutované na stranách 181-190.0006 Aj napriek týmto záznamom, je V súčasnosti potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy (t.j. tablety) na dodávanie viac liečivových kompozícii. Je taktiež potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy zahŕñajúce zlúčeniny Vzorcov I, II, III a IV,ktoré majú rozšírenú,...
Použitie brivudínu na liečenie infekcií herpes alebo post-herpetickej neuralgie
Číslo patentu: 287043
Dátum: 30.09.2009
Autori: Stubinski Bettina, Crea Attilio, Casini Alessandro
MPK: A61P 31/00, A61K 31/513
Značky: liečenie, neuralgie, post-herpetickej, použitie, infekcii, brivudínu, herpes
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie brivudínu podávaného 1x denne pri akútnych infekciách herpes zoster a post-herpetickej neuralgii a farmaceutické prostriedky s jeho obsahom.
Inhibítory cyklopropylpolymerázy
Číslo patentu: E 13142
Dátum: 01.07.2009
Autori: Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard
MPK: A61K 31/513, A61P 31/12, C07H 19/073...
Značky: cyklopropylpolymerázy, inhibitory
Text:
...fosforyláciiVedci sa už niekoľkokrát pokúsili vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako ínhibítory RdRp z HCV,ale napriek tomu, že niekoľko zlúčením sa dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna sa nedostala až do štádia registrácie. Medzi problémy, s ktorými sa nukleozidy pôsobiace proti HCV doteraz stretávajú, patrí toxicita, mutagenita, nedostatočná selektivita, slabá účinnosť,slabá biologická dostupnosť, horšie ako optimálne režimy dávkovania,...
Topikálna kompozícia na liečenie keratózy vyvolanej žiarením
Číslo patentu: E 18257
Dátum: 29.06.2009
Autori: Mallwitz Henning, Treudler Klaus, Matthies Carmen, Melzer Manfred, Willers Christoph
MPK: A61K 31/513, A61K 31/60, A61K 31/196...
Značky: žiarením, topikálna, liečenie, kompozícia, keratózy, vyvolanej
Text:
...zo skupiny,ktorá pozostáva z antimetabolitov, ktore majú pyrimidínovú štruktúru, kde Süfluóruracil je zvlast výhodný. Vo výhodnom uskutočnení tohto vynálezu kompozícia zahmuje menej než 2 hmotn. aktívneho činidla na liečenie keratózy vyvoianej žiarením. Najvýhodnejšie táto kompozicia zahmuje 0,4 až 1 hmotn. aktívneho ćinidla na liečenie keratózy vyvoianej žiarením. Prekvapivo sú kompozície podľa tohto vynálezu vysoko účinné pri liečení...
Lipozómy na prenos liečiva a spôsoby ich prípravy
Číslo patentu: E 12811
Dátum: 25.05.2009
Autori: Henriksen Jonas Rosager, Petersen Sune Allan, Vikbjerg Anders Falk, Jřrgensen Kent, Melander Fredrik
MPK: A61K 31/203, A61K 31/19, A61K 31/192...
Značky: přípravy, lipozómy, prenos, liečivá, spôsoby
Text:
...podľa nároku 1. Okrem iného, lipozómy podľa tohto vynálezu sú schopné preniesť ich náklad do miest zvýšenej sekrečnej aktivity fosfolipázy A 2 (SPLÄ 2), pretože fosfolipáza A 2(PLAQ bude hydrolyzovať lipidy lipozómu. Tak lipozómy podľatohto vynálezu môžu byť napr. použité v terapii rakoviny. Druhýmaspektom vynálezu je lipozomálny prípravok obsahujúci lipozóm podľa vynálezu. Ešte ďalším aspektom je metóda výrobylipozomálneho prípravku...
Použitie častíc pevného nosiča na zlepšenie spracovateľnosti farmaceutického činidla
Číslo patentu: E 20194
Dátum: 01.05.2009
Autori: Kearney Brian, Menning Mark, Yu Richard, Strickley Robert, Koziara Joanna, Mathias Anita, Oliyai Reza
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/513, A61K 31/47...
Značky: nosiča, spracovateľnosti, farmaceutického, použitie, pevného, částic, činidla, zlepšenie
Text:
...soľ V póroch alebo na povrchu0006 V inom uskutočnení Vynálezu sa tiež opisuje spôsob obsahujúci kombináciu zlúčeniny vzorca (I), vhodné rozpúšťadlo a množstvo častíc pevného nosiča, kedy každá obsahuje oxid kremičitý za vzniku zmesi. Takú zmes je možné použiť pri príprave farmaceutických formulácií, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca (I).0007 V inom uskutočnení Vynálezu sa opisujú tablety obsahujúce 1) zlúčeninu vzorca (I) a 2) množstvo...
Kombinácia obsahujúca paklitaxel na liečbu rakoviny vaječníkov
Číslo patentu: E 16006
Dátum: 19.02.2009
Autori: Regenass Urs, Clozel Martine
MPK: A61K 31/216, A61K 31/513, A61K 45/06...
Značky: rakoviny, vaječníkov, kombinácia, liečbu, paklitaxel, obsahujúca
Text:
...nekrotizujúceho tumory (TNF-a0011 Napokon dokument W 0 2004/037235 zverejňuje použitie antagonistov ET 3 R samotných alebo kombinovaných s inhibítorom angiogenézy. Dokument W 0 2004/037235 dalej ešte zverejňuje použitie kombinácií agonistu ET 3 R s chemoterapeutickými prostriedkami obsahujúcimi paklitaxel na liečbu rôznych solidnych nádorov, pričom kombinácia chemoterapeutického prostriedku, ako je paklitaxel, s agonistom ET§R by...
Protiinfekčné pyrimidíny a ich použitie
Číslo patentu: E 17452
Dátum: 17.09.2008
Autori: Hengeveld John E, Randolph John T, Barnes David M, Chen Shuang, Flentge Charles, Maring Clarence J, Kati Warren M, Betebenner David A, Haight Anthony R, Liu Yaya, Degoey David A, Stewart Kent D, Wagner Rolf, Kotecki Brian J, Krueger Allan C, Donner Pamela L, Hutchinson Douglas K, Motter Christopher E, Gao Yi, Zhang Geoff G Z, Liu Dachun, Pratt John K, Lou Xiaochun, Franczyk Ii Thaddeus S, Rockway Todd W, Longenecker Kenton L
MPK: A61K 31/513, C07D 239/22, A61P 31/12...
Značky: pyrimidíny, použitie, protiinfekčné
Text:
...halogénalkylsulfonylošyskupinu a halogénR je vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje kondenzovaný 2-kruhový karbocyklyi a kondenzovaný Z-kruhový heterocyklyl, kde každý takýto substituent je voliteľne substiluovaný jedným alebo viacerými substituenlmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF, R, R, R, R a Rkaždý RE je nezávisle vybraný zo skupiny. ktorá obsahuje halogén, nilroskupinu, hydroxyl,...
Protiinfekčné pyrimidíny a ich použitie
Číslo patentu: E 10382
Dátum: 17.09.2008
Autori: Krueger Allan, Rockway Todd, Longenecker Kenton, Zhang Geoff, Lou Xiaochun, Stewart Kent, Hutchinson Douglas, Chen Shuang, Gao Yi, Haight Anthony, Pratt John, Barnes David, Flentge Charles, Kati Warren, Randolph John, Maring Clarence, Hengeveld John, Kotecki Brian, Franczyk Thaddeus Ii, Wagner Rolf, Degoey David, Liu Dachun, Liu Yaya, Motter Christopher, Donner Pamela, Betebenner David
MPK: C07D 239/22, A61P 31/12, A61K 31/513...
Značky: protiinfekčné, použitie, pyrimidíny
Text:
...R, R, R a Rkaždý RE je nezávisle vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje halogén, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu. kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu, kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje alkyl, alkenyl a alkinylkaždý RFje nezávisle vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje alkyl, alkenyl a alkinyl, kdekaždý...
N-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny užitočné ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)
Číslo patentu: E 10084
Dátum: 17.09.2008
Autori: Haight Anthony, Chen Shuang, Zhang Geoff, Randolph John, Henry Rodger, Pratt John, Hutchinson Douglas, Lou Xiaochun, Hengeveld John, Kotecki Brian, Maring Clarence, Gao Yi, Donner Pamela, Barnes David, Longenecker Kenton, Krueger Allan, Liu Dachun, Wagner Rolf, Franczyk Ii Thaddeus, Rockway Todd, Betebenner David, Stewart Kent, Liu Yaya
MPK: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 31/14...
Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy, hcv, n-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny, užitočné
Text:
...každý takýto substituent je volitelne3 substituovaný jednm alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF,RG, R, R, R, a Rkaždé RE je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje halogen, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu, kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu. kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými...
Inhalačné alebo instilačné použitie semifluórovaných alkánov ako nosičov aktívnych látok v intrapulmonárnej oblasti
Číslo patentu: E 11162
Dátum: 18.04.2008
Autor: Meinert Hasso
MPK: A61K 31/137, A61K 31/07, A61K 31/135...
Značky: oblastí, látok, alkánov, instilačné, semifluórovaných, aktívnych, nosičov, inhalačné, použitie, intrapulmonárnej
Text:
...na základe svojej lipoñlity dobrú rozpúšťaciu schopnost pre uhľovodíky a ich deriváty, a tým aj pre mnohé účinné látky,resp. liečivá. Pritom so stúpajúcim podielom RH vRFRH stúpa rozpustnosť vorganických zlúčeninách. (V prípade použitia musia byť príslušné účinné látky aplikované vo forme bázy, teda nie ako vo vode rozpustné hydrochloridy, fosfáty alebo alkalické soli).0012 V rozpúšťadle SFA sú účinné látky rozpustené v homogérmej fáze...
Pyrazolopyrimidinóny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické a veterinárne kompozície na ich báze
Číslo patentu: 285991
Dátum: 10.12.2007
Autori: Mathias John Paul, Street Stephen Derek Albert, Bunnage Mark Edward, Wood Anthony
MPK: A61K 31/519, A61K 31/513, A61K 31/4162...
Značky: kompozície, veterinárne, výrobu, báze, spôsob, farmaceutické, medziprodukty, pyrazolopyrimidinóny, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB), spôsoby ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv pre ľudí aj zvieratá a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Tiež sú opísané medziprodukty na ich prípravu so všeobecnými vzorcami (IIA), (IIB), (IVA), (IVB), (IXA), (IXB) a spôsoby ich prípravy. Pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB) sú selektívnymi inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), čo ich robí...
Kompozícia laku na nechty
Číslo patentu: 285949
Dátum: 26.10.2007
Autor: Mailland Federico
MPK: A61K 31/21, A61K 31/4164, A61K 31/343...
Značky: kompozícia, nechty
Zhrnutie / Anotácia:
Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.
Inhibítor nukleozidu HCV
Číslo patentu: E 9077
Dátum: 04.10.2007
Autori: Smith David Bernard, Kalayanov Genadiy, Winqvist Anna, Martin Joseph Armstrong, Johansson Nils Gunnar
MPK: C07H 19/073, A61P 31/12, A61K 31/513...
Značky: inhibitor, nukleozidu
Text:
...P. Hoffmann et al.,Recent patents on experimental therapy for hepatitis C virus infection (19992002), Exp. Opin. Ther. Patents 2003 13( 11) 1707-1723 M. P. Walker et al.,Promisíng Candidates for the treatment of Chronic hepatitis C, Exp. Opin. investing. Drugs 2003 12(8) 1269-1280 S. L. Tan et al., Hepatitis C Therapeutics Current Status and Emerging Strategies, Nature Rev. Drug Discov. 2002 1 867-881.0008 Ribavirín (zlúčenina 1 a amid...
Použitie 2-[6-(3-amino-piperidín-1-yl)-3-metyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H- pyrimidín-1-ylmetyl]-4-fluór-benzonitrilu na liečenie diabetu, rakoviny, autoimunitnej choroby a infekcie HIV
Číslo patentu: E 10529
Dátum: 11.09.2007
Autori: Christopher Ronald, Covington Paul, Ogawa Atsushi
MPK: A61P 31/18, A61P 3/10, A61K 31/513...
Značky: liečenie, 2-[6-(3-amino-piperidín-1-yl)-3-metyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2h, autoimunitnej, diabetu, choroby, pyrimidín-1-ylmetyl]-4-fluór-benzonitrilu, rakoviny, použitie, infekcie
Text:
...podávanie. V jednom konkrétnom variante sa podávanie uskutoční0013 Zlúčenina I sa môže použiť na liečenie radu chorôb. V jednom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie pacientov s chorobou diabetes typu I alebo typu II. V inom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie prediabetických pacientov. V ešte ďalšom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie zápalových ochorení čreva, Crohnovej choroby, zápalu čreva spôsobeného...
Nukleozidy na potlačenie alebo redukovanie tvorby rezistencie pri ošetrení cytostatikami
Číslo patentu: E 19745
Dátum: 13.08.2007
Autori: Dieks Henrik, Heinrich Jörg-christian, Rolfs Andreas, Fahrig Rudolf, Lohmann Dieter, Teubner Janek
MPK: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 405/04...
Značky: potlačenie, redukovanie, rezistencie, cytostatikami, tvorby, ošetření, nukleozidy
Text:
...W 0 98/42351 a EP A 2 0 368 668 sú známe ďalšie BVDV deriváty.0007 Tieto zamedzujú tvorbu rezistencie a nelikvidujú už existujúcu rezistenciu. Na rozdiel od už desaťročia známych a väčšinou neúspešných pokusov o obídenie alebo potlačenie už existujúcich chemorezistencií, nie je pre tento technologický prístup celosvetovo žiadna konkurencia (Fahrig, R Heinrich, J.C., Nickel, B., Wilfert, F., Leisser, C., Krupitza, G., Praha, C.,Sonntag, D.,...
Kombinované použitie (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoxy-4-(metylamino)-1-pyrolidinyl]-4- oxo-1-(2-tiazolyl)-1,8-naftyridýn-3-karboxylovej kyseliny a cytarabínu (Ara-C) na liečenie leukémie
Číslo patentu: E 20221
Dátum: 02.08.2007
Autori: Adelman Daniel, Silverman Jeffrey, Scatena Caroline Darne, Michelson Glenn
MPK: A61K 31/513, A61P 35/02, A61K 31/4375...
Značky: ara-c, kombinované, cytarabínu, oxo-1-(2-tiazolyl)-1,8-naftyridýn-3-karboxylovej, použitie, +)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-metoxy-4-(metylamino)-1-pyrolidinyl]-4, kyseliny, leukémie, liečenie
Text:
...odlišné od Iymfocytovej Ieukémie.0010 Najčastejšie sú pozorované štyri typy Ieukémii. Sú to Akútna myelogénna (granulocytová) Ieukémia (AML)Chronická myelogénna (granulocytové) Ieukémia (CML) Akútna Iymfocytová (lymfoblastová) Ieukémia (ALL) Chronická Iymfocytová Ieukémia (CLL)0011 Akútna myelogénna Ieukémia (AML) tiež známa ako akútna nelymfocytová Ieukémia (ANLL) je najbežnejšia forma Ieukémie dospelých. AML začína abnormalitami v blastoch...
Inhibítory propyl hydroláz
Číslo patentu: E 16223
Dátum: 22.06.2007
Autori: Jin Jian, Duffy Kevin, Shaw Antony, Liu Ronggang, Wiggall Kenneth, Fitch Duke
MPK: A61K 31/47, A61K 31/495, A61K 31/513...
Značky: hydroláz, inhibitory, propyl
Text:
...alebo viacerými halogénovýmí substituentmi, výhodne od 1 do 6 substituentov. Halogénalkyl zahŕňa trifluórmetyl. 0018 Keď sa používa cykloalkyľ, vzťahuje sa na nearomatický, nasýtený, cyklický uhľovodíkový kruh, ktorý obsahuje špecifikovaný počet atómov uhlíka. Tak napríklad, termin Cg-Cgcykloalkyl sa vzťahuje na nearomatický cyklický uhľovodíkový kruh, ktorý má od troch do ôsmich atómov uhlíka. Príkladom môžu byť Cg-Cgcykloalkylove skupiny,...
Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory c-fms kinázy
Číslo patentu: E 10147
Dátum: 18.04.2007
Autori: Chen Jinsheng, Meegalla Sanath, Desjarlais Renee Louise, Wilson Kenneth, Wall Mark, Illig Carl, Ballentine Shelley
MPK: A61K 31/454, A61K 31/54, A61K 31/513...
Značky: kinázy, c-fms, inhibitory, heterocyklické, zlúčeniny
Text:
...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...
Použitie CGRP-antagonistov a inhibítorov uvoľňovania CGRP
Číslo patentu: 285587
Dátum: 15.03.2007
Autori: Doods Henri, Rudolf Klaus, Eberlein Wolfgang, Engel Wolfhard
MPK: A61K 31/496, A61K 31/445, A61K 31/00...
Značky: inhibítorov, cgrp-antagonistov, použitie, uvolňovania
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.
Podávanie inhibítorov dipeptidylpeptidázy
Číslo patentu: E 15788
Dátum: 13.09.2006
Autori: Christopher Ronald J, Covington Paul
MPK: A61K 31/131, A61K 31/513, A61K 31/44...
Značky: podávanie, dipeptidylpeptidázy, inhibítorov
Text:
...ktorá obsahuje zlúčeninu I a jednu alebo viac antidiabetických zlúčenín iných než zlúčenina I vo jednotlivej dávkovej forme. Zlúčenina I je vo jednotlivej dávkovej forme prítomná v dávkovacom množstve medzi 5 a 250 mg zlúčeniny I, prípadne medzi 10 mg a 200 mg zlúčeniny I, prípadne medzi 10 mg a 150 mg zlúčeniny I a prípadne medzi 10 mg a 100 mg zlúčeniny I. V konkrétnych variantoch farmaceutické kompozícia obsahuje 10 mg, 12,5 mg, 20...
Kompozície a použitie inhibítorov dipeptidylpeptidázy
Číslo patentu: E 11081
Dátum: 13.09.2006
Autori: Covington Paul, Christopher Ronald
MPK: A61K 31/513, A61P 3/10
Značky: inhibítorov, dipeptidylpeptidázy, použitie, kompozície
Text:
...acidóza, ketoacidóza, obmedzenie chuti do jedla, obezita diabetické komplikácie, ako je diabetická neuropatia, diabetická retinopatia a ochorenie obličiek hyperlipidémia vrátane hypertriglyceridémie, hypercholesterolémie, hypo-HDL-cholesterolémie a postprandiálnej hyperlipidémie ateroskleróza hypertenzia infarkt myokardu, angína pectoris, mozgový infarkt, náhla cievna mozgová príhoda a metabolický syndróm.Zlúčenina I sa môže...
Jednotná farmaceutická dávková forma obsahujúca tenofovir DF, emtricitabín, efavirenz a surfaktant
Číslo patentu: E 18733
Dátum: 13.06.2006
Autori: Menning Mark, Jerzewski Robert, Lipper Robert, Oliyai Reza, Hussain Munir, Dahl Terrence, Yang Taiyin
MPK: A61K 31/675, A61K 31/513, A61K 31/535...
Značky: forma, surfaktant, dávková, jednotná, obsahujúca, efavirenz, emtricitabín, tenofovir, farmaceutická
Text:
...stav techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných prípravkov Truvada(WO 04/64845), tieto prípravky obsahujú relatívne nízke podiely excipientu k API. Nárast podielu excipientov a mokrá granulácia trojzložkovej kombinácie API neočakávane vyústila do prípravku,V ktorom tenofovir DF bol vysoko nestabilný. Ako je uvedené v U.S.S.N. 60/771,353, verilo sa, že použitie dostatočnéhomnožstva vody na dosiahnutie mokrej granulácie...
Spôsob výroby a kompozícia farmaceutického výrobku
Číslo patentu: E 5154
Dátum: 13.06.2006
Autori: Dahl Terrence, Menning Mark, Oliyai Reza, Yang Taiyin
MPK: A61K 31/513, A61K 31/535, A61K 31/675...
Značky: výrobků, farmaceutického, výroby, spôsob, kompozícia
Text:
...na užívanie pacientmi. Cielom teda bolo pripraviť vysoko koncentrovaný prípravok emtricítabínu a tenofoviru DP, ktorý by znížením množstva pomocných látok v prípravku prispel k celkovému zníženiu velkosti trojkombinačnej tablety. Jednoduché zníženie pomeru pomocnej látkykAFZ amokrá granulácia podľa známeho postupu však pri príprave stabilnejZatiaľ čo literatúra doterajšieho stavu techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných...
Dispergovateľná tableta
Číslo patentu: E 6986
Dátum: 15.05.2006
Autori: Trenktrog Timm, Holman Lovelace
MPK: A61K 31/513, A61K 9/20
Značky: tableta, dispergovateľná
Text:
...možnosť optimalizovaneho a individualizovaného dávkovania podľa telesnej hmotnosti pediatrických pacientov,absorpciu pediatrickej formulácie preukázanú na základePredmetom vynálezu je taká dispergovateľná tableta vhodná pre deti, ktorá obsahuje (a) zlúčeninu I a (b) farmaceuticky vhodné excipienty, ktoré sa hodia k príprave dispergovatelných tabliet. Množstvo zlúčeniny I, vypočítané ako hmotnostný percentný podiel účinného zvyšku Vztiahnutý na...
Draselná soľ inhibítora HIV integrázy
Číslo patentu: E 11178
Dátum: 02.12.2005
Autori: Summa Vincenzo, Morrison Henry, Belyk Kevin, Jones Philip
MPK: C07D 413/12, A61K 31/513, A61P 31/18...
Značky: draselná, integrázy, inhibítora
Text:
...budú zrejméObrázok 1 je spektrum 2 röntgenovej práškovej difrakcie pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 2. Obrázok 2 je DSC krivka pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 2.Obrázok 3 je spektrum z röntgenovej práškovej difrakcie pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 4. Obrázok 4 je DSC krivka pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako0010 Táto prihláška poskytuje bezvodú kryštalickú...
Spôsob redukcie gastrointestinálnej toxicity spôsobenej podávaním togafuru
Číslo patentu: E 11218
Dátum: 27.04.2005
Autori: Nomura Naruo, Tahara Takeshi, Kuritani Jun, Ambe Hiroshi
MPK: A61K 31/513, A61K 31/53, A61K 31/4412...
Značky: redukcie, gastrointestinálnej, spôsobenej, spôsob, togafuru, toxicity, podávaním
Text:
...et al., Cancer Res., 50, 197201 (1990) Metzger, G. et al., Clin. Pharmacol. Ther., 56, 190201 (l 994). Zistilo sa, že tento problém súvisí s dihydropyrimidíndehydrogenázou (ďalej označenou ako DPD) a že tento enzým je dôležitým determinantom citlivosti nádorov na 5 FU Fleming, R. A. et al., Cancer Res., 52, 2899-2902 (1992) Fleming, R. A. et al., Eur. J. Cancer, 29 A, 740-744 (1993)al., Cancer Res., 53, 5433-5438 (1993) Etienne, M. C. et al.,...
Kalciové soli na liečbu psoriázy, dermatitídy a lupín
Číslo patentu: E 10278
Dátum: 31.03.2005
Autor: Gobbi Maria Rosa
MPK: A61K 31/191, A61K 31/513, A61K 31/19...
Značky: liečbu, psoriázy, kalciové, dermatitídy, lupín
Text:
...vážne prípady zahŕňajúodlupovanie pozdĺž vlasovej línie, uší, obočí, nazolabiálnych rýh. Liečba zvyčajne2 zahŕňa použitie sirových, selénových alebo zinkových zlúčenín, kortikosteroidov a ketokonazolu.0008 Teraz sa zistilo, že dlhotrvajúce terapeutické výsledky môžu byt dosiahnuté v krátkych časoch a bez žiadnych mimoriadnych vedľajších účinkov prostredníctvom topického podania trifluóracetátu vápenatého na psoriatické lézie,Iézie...
Spôsob výroby podávacej formy, ktorá je zaistená proti zneužitiu
Číslo patentu: E 6787
Dátum: 23.12.2004
Autori: Arkenau-maric Elisabeth, Bartholomäus Johannes
MPK: A61K 31/551, A61K 31/485, A61K 31/513...
Značky: proti, zneužitiu, ktorá, formy, zaistená, výroby, podávacej, spôsob
Text:
...koreň ipekakuany (ipecac). 0009 Pretože je však, ako v minulosti, vo väčšine prípadov nutné na účely zneužitia drvit dávkovacíe formy obsahujúce aktívnu prísadu vhodnú na zneužitie, bolo predmetom tohto vynálezu poskytnúť spôsob výroby proti zneužitiu odolnýchdávkovacích foriem, s ktorým je drvenie dávkovacej formy, ktoré predchádza zneužitie pomocou prostriedkov bežne dostupných potenciálne zneužívajúcej osobe, komplikovaná alebo nemožné...
Použitie mimetík superoxid dismutázy a glutatión reduktázy ako protinádorových činidiel
Číslo patentu: E 4821
Dátum: 17.12.2004
Autori: Laurent Alexis, Weill Bernard, Batteux Frédéric
MPK: A61K 31/513, A61K 31/00, A61K 31/337...
Značky: glutatión, protinádorových, dismutázy, mimetík, použitie, činidiel, superoxid, reduktázy
Text:
...cisplatina (Yokomizo et al., Cancer Res, 55 4293-4296, 1995) a oxaliplatina jedy vretienka ako sú taxany látky blokujúce väzbu hormónov na receptory ako je tamoxifen (Ferlini et al., Br J Cancer, 79, 257-263, 1999).0010 Používanie týchto protinádorových molekúl má však jedno základné obmedzenie, ktoré vyplýva z toho, že ich účinok môže vyvolať tiež smrť normálnych buniek a vyvolať lézie s veľmi škodlivými následkami, niekedy...
Kombinácia ET-743 s proliečivami 5-fluóruracilu na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 5027
Dátum: 15.11.2004
Autor: Rybak Mary Ellen
MPK: A61K 31/498, A61K 31/7042, A61K 31/513...
Značky: liečenie, 5-fluóruracilu, proliečivami, kombinácia, rakoviny, et-743
Text:
...voči niekoľkým inýmEkteinascidíny, ako ET-743 (ktoré sú V tomto texte uvádzané skratkou-ET), sú mimoriadne silnými protinádorovými činidlami izolovanými z morského pláštenca Ecteinascidia turbinata. V patentovej a vedeckej literatúre bolo opisaných niekoľko ekteinascidínov. Viď napríklad US patent č. 5 089 273, V ktorom sú opísané nové kompozície na báze látky extrahovanej z bezstavcového živočícha tropických morí,Ecteinascidia...
Kombinácie pyrimidínu obsahujúceho NNRTI s inhibítormi RT
Číslo patentu: E 19085
Dátum: 03.09.2004
Autor: Stoffels Paul
MPK: A61K 31/505, A61K 31/52, A61K 31/513...
Značky: kombinácie, obsahujúceho, nnrti, pyrimidinu, inhibítormi
Text:
...nielen na divoký typ vírusu HIV, ale tiež na čím ďalej tým viac bežnejšie rezistentné vírusy HIV. Obzvlášť na liečbu prvej línie je teda vysoko žiaduce navrhnúť kombinovaný režim s nízkou liekovou záťažou, ktorý obmedzuje alebo dokonca potlačuje recidívu vírusu rezistentného na liečivo, a ktorý možno užívať dlhý čas a ktorý zostáva účinný dlhý čas.Zámerom vynálezu je poskytnúť kombinácie viac než jedného terapeuticky účinného...
Farmaceutická formulácia obsahujúca derivát pyrimidín-a-onu a povlak z gastrorezistentného polyméru
Číslo patentu: E 5412
Dátum: 31.08.2004
Autor: Van Schie Dirk Marinus
MPK: A61K 9/52, A61K 9/30, A61K 31/513...
Značky: derivát, polymerů, farmaceutická, povlak, formulácia, obsahujúca, pyrimidín-a-onu, gastrorezistentného
Text:
...prednostne je halogénom fluór.R 5 a. R 5 prednostne oba predstavujú CH- alkylskupinu, zvlášť prednostne oba predstavujú etylskupinu.V prednostnom uskutočnení je farmaceuticky účinnou zložkou 1-(N-(2-(dietylamino)-etyl)-N-(4-(4 trifluörmetylfenyl)benzyl)aminokarbonylmetyl)-2 ~(4 ~Účinná látka V jadre môže byť prítomná V akejkoľvek účelnej forme môže byť v mikronizovanej forme v rozdrobnenej forme, najmä forme získanej mokrým mletin v...