A61K 31/506

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Shinkai Hisashi, Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru, Rubenstein Steven, Houze Jonathan, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/428, A61K 31/47, A61K 31/4439...

Značky: túto, přípravky, obsahujúce, farmaceutické, liečivo, použitie, zlúčenina, chinolinylfenylsulfónamidová, zlúčeninu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Kryštalická alfa-forma Imatinib mezylátu s novým habitom a spôsob jeho prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Lokaj Jan, Veverka Miroslav, Veverková Eva, Ratkovská Ľubica, Šimon Peter

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07C 233/65...

Značky: novým, imatinib, mezylátu, krystalická, spôsob, alfa-forma, habitom, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Sato Nobuaki, Takeda Kunitoshi, Suzuki Yuichi, Hagiwara Koji, Norimine Yoshihiko, Ishihara Yuki

MPK: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/506...

Značky: deriváty, inhibitory, pyrazolochinolínu

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Ward Richard Andrew, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Redfearn Heather Marie, Murugan Andiappan, Chuaqui Claudio Edmundo, Kadambar Vasantha Krishna, Butterworth Sam, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/506...

Značky: liečenie, deriváty, vhodné, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, rakoviny, modulátory

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Vieira Eric, Jolidon Synese

MPK: A61K 31/501, A61K 31/4406, A61K 31/44...

Značky: deriváty, alosterické, pozitívne, mglur5, modulátory, etynylové

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Ricci Antonio, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Rueher Daniel, Vieira Eric, Stadler Heinz, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/445, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Ono Naoya, Shirasaki Yoshihisa, Oka Yusuke, Kuroda Shoichi, Sekiguchi Yoshinori, Ushiyama Fumihito, Takayama Tetsuo

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/422...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Yin Zhiwei, Meanwell Nicholas, Kadow John, Zhang Zhongxing, Wang Tao

MPK: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/496...

Značky: deriváty, substituované, obsahom, azaindoloxoacetylpiperazínu, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Spôsoby použitia ALK inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Sun Fangxian, Mcnamara Peter, Harris Jennifer, Li Nanxin

MPK: A61K 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: použitia, spôsoby, inhibítorov

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Doko Takashi, Takemura Ayumi, Naoe Yoshimitsu, Terauchi Taro, Beuckmann Carsten, Sorimachi Keiichi, Kazuta Yuji, Yoshida Yu, Tanaka Toshiaki

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/506...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Hauel Norbert, Jung Birgit, Kuelzer Raimund, Ceci Angelo, Doods Henri

MPK: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...

Značky: tetrahydrofuranylové, disubstituované, receptorov, bradykinínových, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Johansson Anders, Svensson Arne, Inghardt Tord

MPK: A61K 31/397, A61K 31/4427, A61K 31/401...

Značky: kyseliny, trombínu, deriváty, použitie, mandľovej, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Aryletynylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Green Luke, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Lindemann Lothar, Vieira Eric, Jolidon Synese, Ricci Antonio, Guba Wolfgang, Jaeschke Georg

MPK: A61P 25/18, A61K 31/506, C07D 401/04...

Značky: aryletynylové, deriváty

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Bhattacharya Samit Kumar, Londregan Allyn Timothy, Fernando Dilinie Prasadhini, Mcclure Kim Francis, Simila Suvi Tuula Marjukka, Kung Daniel Wei-shung, Cameron Kimberly O'keefe

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4747, A61K 31/497...

Značky: deriváty, receptora, grelínového, antagonistov, použitie, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, agonistov, inverzných

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Priepke Henning, Walter Rainer, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Konetzki Ingo, Doods Henri, Wiedenmayer Dieter, Mack Juergen, Schuler-metz Annette

MPK: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Značky: bradykinínu-b1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...

Značky: fibrózy, samotné, inhibítormi, aktivátory, cystickej, stimulátory, kombinácii, liečenie

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Benzazolové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Gaillard Pascale, Halazy Serge, Camps Montserrat, Church Dennis, Gotteland Jean Pierre

MPK: C07D 403/06, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: prostriedok, farmaceutický, použitie, přípravy, deriváty, spôsob, benzazolové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Nové receptory antagonistov CCR2 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17475

Dátum: 13.12.2010

Autori: Mazzaferro Rocco, Trieselmann Thomas, Scheuerer Stefan, Hoenke Christoph, Giovannini Riccardo, Frattini Sara, Gerlach Kai, Ebel Heiner, Tautermann Christofer, Santagostino Marco

MPK: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 405/14...

Značky: použitie, receptory, antagonistov, nové

Text:

...substituovanýchjednou aleboviacerými skupinami vybranými spomedzi -OH, -NHz, -Cg-Cg-alkylu, -O-Cl-Ce-alkylu, -CN,-CF 3, -OCF 3, halogénu, -metylu, a O, alebo kde kruh R 1 je voliteľne navyše bi-valentne substituovaný na dvoch susediacich kruhových atómoch, tak, že anelovaný kruh je tvorený jednou alebo viacerými skupinami vybranými spomedzi -Ci-Cs-alkylénu, -Cz-Ce-alkenylénu a -C 4-C 6-alkinylénu, v ktorých jeden alebo dva alebo tri...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Vercesi Valentina, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise, Baroni Marco

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Značky: heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové, použitie, deriváty, inhibitory, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Che Ye, Montgomery Justin Ian, Brown Matthew Frank, Reilly Usa, Melnick Michael Joseph, Marfat Anthony

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Značky: antibakteriálně, hydroxámovej, n-pripojené, použitelné, činidla, kyseliny, deriváty

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Kapa Prasad Koteswara, Berghausen Joerg, Du Zhengming, Slade Joel, Stowasser Frank, Wu Raeann, Mckenna Joseph

MPK: C07D 239/48, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: formy, solí, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, krystalické, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

Spôsob liečenia proliferatívnych ochorení a ďalších patologických stavov sprostredkovaných aktivitou BCR-ABL, C-KIT, DDR1, DDR2 alebo PDGF-R kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21041

Dátum: 17.11.2010

Autori: Yin Ophelia, Gallagher Neil

MPK: A61K 9/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: kinázy, patologických, liečenia, sprostredkovaných, aktivitou, ochorení, dalších, proliferatívnych, bcr-abl, ddr1, c-kit, spôsob, stavov, pdgf-r

Text:

...prispôsobenia dávky telesnej hmotnosti.Teraz bolo prekvapivo zistené, že vyššie opísaný problém môže byť vyriešený orálnympodávaním nilotínibu rozmiešaného V ovocnom prípravku.Konkrétnejšie, ako to dokladá príkladová časť tohto opisu, jednotlivé orálne podávanie 400 mg nilotinibu (obsahujúce dve kapsuly nilotinibu po 200 mg), každá rozmiešaná vjednej čajovej lyžičke jablčného pyré, je biologicky ekvivalentná jednému orálnemu podávaniu 400 mg...

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Wager Travis, Subramanyam Chakrapani

MPK: A61P 25/00, A61P 25/24, A61K 31/506...

Značky: kazeín, deriváty, imidazolové, inhibitory, kinázy

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19895

Dátum: 20.10.2010

Autori: Kubota Hideki, Tanaka Naoki, Goto Riki, Kuribayashi Takeshi, Fukuda Takeshi, Tsuji Takashi

MPK: A61P 7/06, A61K 31/506, C07D 401/06...

Značky: deriváty, 5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové

Text:

...uskutočnili štúdie s cieľom poskytnutia nových zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré majú vynikajúcu aktivitu zvyšujúcu produkciu EPO a ktoré sú užitočné na liečbu ochorení spôsobených poklesomEPO, aby bolo poskytnuté liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny.Spôsoby na dosiahnutie predmetu vynálezu0007 Pri riešení skôr uvedených problémov predkladatelia tejto prihlášky zistili, že nové zlúčeniny s 5-hydroxypyrimidín 4-karboxamidovou...

Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Ohgiya Tadaaki, Ishida Rie, Sekimoto Ryohei, Aoki Hitomi, Sato Seiichi, Tagashira Junya, Miura Toru, Yamada Hajime

MPK: A61P 13/12, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: farmaceutický, obsahuje, derivát, ktorý, fenylpyridínu, prípravok, nový

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Chen Zhaogen, Schaus John Mehnert, Fisher Matthew Joseph, Cohen Michael Philip, Gillig James Ronald, Mccowan Jefferson Ray, Miller Shawn Christopher, Giethlen Bruno

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/403, A61K 31/4402...

Značky: antagonisty, 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Patoiseau Jean François, Imbert Thierry, Sokoloff Pierre, Rieu Jean-pierre, Leriche Ludovic

MPK: A61P 15/10, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: spôsob, terapeutické, přípravy, deriváty, aplikácie, chromónu

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Zlúčeniny a kompozície ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16807

Dátum: 27.08.2010

Autori: Xie Yongping, Liu Zuosheng, Poon Daniel, Jin Xianming, Huang Shenlin, Tellew John, Wan Yongqin, Wang Xing

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: zlúčeniny, kinázy, proteín, kompozície, inhibitory

Text:

...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Wallace David Mark, Hood John, Kc Sunil Kumar

MPK: A61K 31/416, A01N 43/56, A61K 31/415...

Značky: terapeutické, použitie, inhibitory, signálnej, indazolové, dráhy

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Liečenie mozgových metastáz pomocou inhibítorov endotelínových receptorov v kombinácii s cytotoxickým chemoterapeutickým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kim Sun-jin, Fidler Isaiah

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/337, A01K 67/00...

Značky: liečenie, pomocou, chemoterapeutickým, endotelínových, cytotoxickým, receptorov, metastáz, činidlom, inhibítorov, kombinácii, mozgových

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Notte Gregory, Corkey Britton, Graupe Michael, Melvin Lawrence, Koch Keith

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/437...

Značky: signál, kinázové, regulujúci, apoptózový, inhibitory

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Kanouni Toufike, Dong Qing, Lawson John David, Wallace Michael

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4375, A61K 31/4545...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, dihydropyrolonaftyridinónové

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kondoh Yutaka, Kurosawa Kazuo, Kamikawa Akio, Iikubo Kazuhiko, Matsuya Takahiro, Iwai Yoshinori, Shimada Itsuro, Tomiyama Hiroshi

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/505...

Značky: karboxamidová, diaminoheterocyklická, zlúčenina

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: Van Aken Koen Jeanne Alfons, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Janssen Paul Adriaan Jan, De Corte Bart, Kavash Robert, Heeres Jan, Kukla Michael Joseph, De Jonge Marc René, Ludovici Donald William, Koymans Lucien Maria Henricus, Ho Chih Yung

MPK: A61K 31/513, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: derivát, kombinácia, kompozícia, obsahom, přípravy, produkt, spôsob, pyrimidinu, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji, Shigetomi Manabu

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: glaukómu, prevenciu, liečbu, kompozícia, farmaceutická

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Ducker Charles, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/336, A61K 31/409, A61K 31/428...

Značky: inhibitory, nf-kb

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Benzofuranylové deriváty použité ako inhibítory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14893

Dátum: 04.03.2010

Autori: Pfefferkorn Jeffrey Allen, Ling Anthony Lai

MPK: A61P 3/04, A61K 31/506, A61K 31/497...

Značky: glukokinázy, deriváty, použité, benzofuranylové, inhibitory

Text:

...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Hauel Norbert, Mack Juergen, Doods Henri, Priepke Henning, Konetzki Ingo, Walter Rainer, Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Ceci Angelo

MPK: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: bradykinínu-b1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Šumivé granuly a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287187

Dátum: 08.02.2010

Autori: Mcginity James Williams, Delmas Pascal, Robinson Joseph

MPK: A61K 31/519, A61K 31/506, A61K 31/485...

Značky: výroby, šumivé, spôsob, granuly

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby šumivých granúl za tepla obsahujúcich liečebne aktívnu látku, keď sa kombinujú kyslé prísady, zásadité prísady, spojivo schopné vytláčania v roztavenom stave, ktoré môžu vytvoriť s kyslou prísadou celkom alebo čiastočne eutektickú zmes, liečebne aktívne látky a prípadne plastifikátory zmieneného spojiva schopného vytláčania v roztavenom stave a voliteľne zmieneného plastifikátora na vytvorenie prvotnej zmesi, načo sa vytláča zmes...