A61K 31/506
Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 288236
Dátum: 24.11.2014
Autori: Houze Jonathan, Shinkai Hisashi, Rubenstein Steven, Furukawa Noboru, Hagiwara Atsushi, Mcgee Lawrence
MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...
Značky: přípravky, zlúčeninu, liečivo, chinolinylfenylsulfónamidová, obsahujúce, túto, farmaceutické, použitie, zlúčenina
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...
Kryštalická alfa-forma Imatinib mezylátu s novým habitom a spôsob jeho prípravy a použitie
Číslo patentu: 288226
Dátum: 26.09.2014
Autori: Veverka Miroslav, Veverková Eva, Ratkovská Ľubica, Lokaj Jan, Šimon Peter
MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07C 233/65...
Značky: mezylátu, spôsob, přípravy, novým, krystalická, imatinib, habitom, alfa-forma, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.
Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9
Číslo patentu: E 20928
Dátum: 04.10.2012
Autori: Ishihara Yuki, Takeda Kunitoshi, Sato Nobuaki, Hagiwara Koji, Norimine Yoshihiko, Suzuki Yuichi
MPK: A61K 31/444, A61K 31/506, A61K 31/437...
Značky: deriváty, inhibitory, pyrazolochinolínu
Text:
...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...
2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 20542
Dátum: 25.07.2012
Autori: Ward Richard Andrew, Kadambar Vasantha Krishna, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Redfearn Heather Marie, Murugan Andiappan, Chuaqui Claudio Edmundo, Butterworth Sam, Finlay Maurice Raymond Verschoyle
MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...
Značky: 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, rakoviny, vhodné, liečenie, deriváty, modulátory
Text:
...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Jolidon Synese, Stadler Heinz, Vieira Eric
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/501...
Značky: alosterické, deriváty, mglur5, etynylové, modulátory, pozitívne
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18761
Dátum: 17.04.2012
Autori: Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Jolidon Synese, Vieira Eric, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Ricci Antonio
MPK: A61K 31/506, A61K 31/4427, A61K 31/445...
Značky: modulátory, mglur5
Text:
...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...
Azolový derivát
Číslo patentu: E 19935
Dátum: 15.03.2012
Autori: Takayama Tetsuo, Oka Yusuke, Ushiyama Fumihito, Sekiguchi Yoshinori, Shirasaki Yoshihisa, Ono Naoya, Kuroda Shoichi
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4155, A61K 31/422...
Text:
...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....
Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287900
Dátum: 16.02.2012
Autori: Meanwell Nicholas, Wang Tao, Kadow John, Zhang Zhongxing, Yin Zhiwei
MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/437...
Značky: farmaceutický, substituované, prostriedok, azaindoloxoacetylpiperazínu, deriváty, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.
Spôsoby použitia ALK inhibítorov
Číslo patentu: E 19287
Dátum: 02.02.2012
Autori: Sun Fangxian, Li Nanxin, Harris Jennifer, Mcnamara Peter
MPK: A61K 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...
Značky: použitia, spôsoby, inhibítorov
Text:
...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...
Cyklopropánová zlúčenina
Číslo patentu: E 18955
Dátum: 20.09.2011
Autori: Terauchi Taro, Beuckmann Carsten, Doko Takashi, Yoshida Yu, Tanaka Toshiaki, Kazuta Yuji, Naoe Yoshimitsu, Sorimachi Keiichi, Takemura Ayumi
MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...
Značky: cyklopropánová, zlúčenina
Text:
...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...
Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1
Číslo patentu: E 17476
Dátum: 19.08.2011
Autori: Kuelzer Raimund, Jung Birgit, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Doods Henri
MPK: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506...
Značky: zlúčeniny, receptorov, bradykinínových, antagonisty, tetrahydrofuranylové, disubstituované
Text:
...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...
Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu
Číslo patentu: 287692
Dátum: 19.05.2011
Autori: Svensson Arne, Johansson Anders, Inghardt Tord
MPK: A61K 31/397, A61K 31/401, A61K 31/4427...
Značky: mandľovej, použitie, trombínu, deriváty, kyseliny, inhibítorov
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...
Aryletynylové deriváty
Číslo patentu: E 21026
Dátum: 11.04.2011
Autori: Green Luke, Guba Wolfgang, Ricci Antonio, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Vieira Eric, Jaeschke Georg
MPK: A61P 25/18, C07D 401/04, A61K 31/506...
Značky: aryletynylové, deriváty
Text:
...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...
Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora
Číslo patentu: E 20416
Dátum: 11.03.2011
Autori: Fernando Dilinie Prasadhini, Simila Suvi Tuula Marjukka, Kung Daniel Wei-shung, Mcclure Kim Francis, Bhattacharya Samit Kumar, Cameron Kimberly O'keefe, Londregan Allyn Timothy
MPK: A61K 31/497, A61K 31/435, A61K 31/4747...
Značky: použitie, grelínového, receptora, agonistov, antagonistov, inverzných, deriváty, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu
Text:
...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...
Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1
Číslo patentu: E 18016
Dátum: 21.02.2011
Autori: Ceci Angelo, Hauel Norbert, Priepke Henning, Mack Juergen, Doods Henri, Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Walter Rainer, Konetzki Ingo
MPK: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...
Značky: antagonisty, zlúčeniny, bradykinínu-b1
Text:
...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...
Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy
Číslo patentu: E 19662
Dátum: 03.02.2011
Autori: Stasch Johannes-peter, Sandner Peter, Von Degenfeld Georges
MPK: A61K 31/18, A61K 31/427, A61K 31/194...
Značky: samotné, cystickej, fibrózy, liečenie, inhibítormi, stimulátory, aktivátory, kombinácii
Text:
...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...
Benzazolové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287546
Dátum: 29.12.2010
Autori: Camps Montserrat, Church Dennis, Halazy Serge, Gotteland Jean Pierre, Gaillard Pascale
MPK: A61K 31/506, C07D 403/06, A61P 25/00...
Značky: spôsob, farmaceutický, použitie, benzazolové, deriváty, přípravy, obsahom, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.
Nové receptory antagonistov CCR2 a ich použitie
Číslo patentu: E 17475
Dátum: 13.12.2010
Autori: Ebel Heiner, Gerlach Kai, Hoenke Christoph, Mazzaferro Rocco, Trieselmann Thomas, Tautermann Christofer, Frattini Sara, Giovannini Riccardo, Scheuerer Stefan, Santagostino Marco
MPK: C07D 405/14, A61K 31/506, A61P 29/00...
Značky: nové, použitie, receptory, antagonistov
Text:
...substituovanýchjednou aleboviacerými skupinami vybranými spomedzi -OH, -NHz, -Cg-Cg-alkylu, -O-Cl-Ce-alkylu, -CN,-CF 3, -OCF 3, halogénu, -metylu, a O, alebo kde kruh R 1 je voliteľne navyše bi-valentne substituovaný na dvoch susediacich kruhových atómoch, tak, že anelovaný kruh je tvorený jednou alebo viacerými skupinami vybranými spomedzi -Ci-Cs-alkylénu, -Cz-Ce-alkenylénu a -C 4-C 6-alkinylénu, v ktorých jeden alebo dva alebo tri...
Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75
Číslo patentu: E 19525
Dátum: 13.12.2010
Autori: Delbary-gossart Sandrine, Vercesi Valentina, Baroni Marco, Bono Françoise
MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...
Značky: heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, deriváty, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové, inhibitory, použitie
Text:
...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...
N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá
Číslo patentu: E 17800
Dátum: 06.12.2010
Autori: Montgomery Justin Ian, Melnick Michael Joseph, Reilly Usa, Marfat Anthony, Brown Matthew Frank, Che Ye
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4418, A61K 31/4412...
Značky: použitelné, deriváty, kyseliny, hydroxámovej, činidla, n-pripojené, antibakteriálně
Text:
...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...
Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí
Číslo patentu: E 20369
Dátum: 06.12.2010
Autori: Slade Joel, Du Zhengming, Mckenna Joseph, Wu Raeann, Berghausen Joerg, Kapa Prasad Koteswara, Stowasser Frank
MPK: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 35/00...
Značky: 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey, solí, formy, krystalické
Text:
...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...
Spôsob liečenia proliferatívnych ochorení a ďalších patologických stavov sprostredkovaných aktivitou BCR-ABL, C-KIT, DDR1, DDR2 alebo PDGF-R kinázy
Číslo patentu: E 21041
Dátum: 17.11.2010
Autori: Yin Ophelia, Gallagher Neil
MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 9/00...
Značky: bcr-abl, ddr1, patologických, stavov, ochorení, sprostredkovaných, aktivitou, proliferatívnych, liečenia, kinázy, pdgf-r, dalších, spôsob, c-kit
Text:
...prispôsobenia dávky telesnej hmotnosti.Teraz bolo prekvapivo zistené, že vyššie opísaný problém môže byť vyriešený orálnympodávaním nilotínibu rozmiešaného V ovocnom prípravku.Konkrétnejšie, ako to dokladá príkladová časť tohto opisu, jednotlivé orálne podávanie 400 mg nilotinibu (obsahujúce dve kapsuly nilotinibu po 200 mg), každá rozmiešaná vjednej čajovej lyžičke jablčného pyré, je biologicky ekvivalentná jednému orálnemu podávaniu 400 mg...
Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy
Číslo patentu: E 16252
Dátum: 20.10.2010
Autori: Subramanyam Chakrapani, Wager Travis
MPK: A61P 25/00, A61P 25/24, A61K 31/506...
Značky: inhibitory, imidazolové, deriváty, kinázy, kazeín
Text:
...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...
5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové deriváty
Číslo patentu: E 19895
Dátum: 20.10.2010
Autori: Kuribayashi Takeshi, Tanaka Naoki, Goto Riki, Kubota Hideki, Tsuji Takashi, Fukuda Takeshi
MPK: C07D 401/06, A61P 7/06, A61K 31/506...
Značky: deriváty, 5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové
Text:
...uskutočnili štúdie s cieľom poskytnutia nových zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré majú vynikajúcu aktivitu zvyšujúcu produkciu EPO a ktoré sú užitočné na liečbu ochorení spôsobených poklesomEPO, aby bolo poskytnuté liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny.Spôsoby na dosiahnutie predmetu vynálezu0007 Pri riešení skôr uvedených problémov predkladatelia tejto prihlášky zistili, že nové zlúčeniny s 5-hydroxypyrimidín 4-karboxamidovou...
Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: E 17953
Dátum: 29.09.2010
Autori: Ishida Rie, Aoki Hitomi, Miura Toru, Sekimoto Ryohei, Tagashira Junya, Sato Seiichi, Yamada Hajime, Ohgiya Tadaaki
MPK: A61K 31/506, A61P 13/12, A61P 25/00...
Značky: farmaceutický, fenylpyridínu, ktorý, prípravok, derivát, obsahuje, nový
Text:
...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...
N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6
Číslo patentu: 287463
Dátum: 17.09.2010
Autori: Chen Zhaogen, Cohen Michael Philip, Miller Shawn Christopher, Schaus John Mehnert, Gillig James Ronald, Giethlen Bruno, Mccowan Jefferson Ray, Fisher Matthew Joseph
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/4402, A61K 31/403...
Značky: 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny, receptora, antagonisty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie
Číslo patentu: E 14942
Dátum: 31.08.2010
Autori: Sokoloff Pierre, Rieu Jean-pierre, Imbert Thierry, Patoiseau Jean François, Leriche Ludovic
MPK: A61P 15/10, A61K 31/496, A61K 31/506...
Značky: deriváty, chromónu, spôsob, přípravy, aplikácie, terapeutické
Text:
...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...
Zlúčeniny a kompozície ako inhibítory proteín kinázy
Číslo patentu: E 16807
Dátum: 27.08.2010
Autori: Jin Xianming, Poon Daniel, Huang Shenlin, Liu Zuosheng, Tellew John, Xie Yongping, Wan Yongqin, Wang Xing
MPK: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...
Značky: proteín, zlúčeniny, kompozície, inhibitory, kinázy
Text:
...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...
Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 20196
Dátum: 09.08.2010
Autori: Kc Sunil Kumar, Hood John, Wallace David Mark
MPK: A61K 31/416, A61K 31/415, A01N 43/56...
Značky: použitie, indazolové, dráhy, terapeutické, inhibitory, signálnej
Text:
...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...
Liečenie mozgových metastáz pomocou inhibítorov endotelínových receptorov v kombinácii s cytotoxickým chemoterapeutickým činidlom
Číslo patentu: E 19282
Dátum: 09.08.2010
Autori: Kim Sun-jin, Fidler Isaiah
MPK: A61K 31/4188, A61K 31/337, A01K 67/00...
Značky: receptorov, liečenie, chemoterapeutickým, inhibítorov, metastáz, činidlom, cytotoxickým, pomocou, mozgových, kombinácii, endotelínových
Text:
...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...
Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory
Číslo patentu: E 18122
Dátum: 12.07.2010
Autori: Corkey Britton, Graupe Michael, Melvin Lawrence, Notte Gregory, Koch Keith
MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/4439...
Značky: apoptózový, signál, regulujúci, kinázové, inhibitory
Text:
...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....
Použitie 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}-benzamidu na prípravu farmaceutických kompozícií na liečenie gastrointestinálnych strómových tumorov
Číslo patentu: 287335
Dátum: 14.06.2010
Autori: Tuveson David, Dimitrijevic Sasa, Druker Brian, Demetri George Daniel, Capdeville Renaud, Heinrich Michael, Silberman Sandra Leta, Buchdunger Elisabeth, Fletcher Jonathan, Joensuu Heikki
MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/00...
Značky: gastrointestinálnych, 2-ylamino]fenyl}-benzamidu, kompozícií, přípravu, farmaceutických, použitie, strómových, tumorov, 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-n-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin, liečenie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)-pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na prípravu farmaceutických kompozícií na liečenie gastrointestinálnych strómových tumorov.
Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK
Číslo patentu: E 18941
Dátum: 08.06.2010
Autori: Wallace Michael, Kanouni Toufike, Dong Qing, Lawson John David
MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4545, A61K 31/496...
Značky: inhibitory, dihydropyrolonaftyridinónové, zlúčeniny
Text:
...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...
Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina
Číslo patentu: E 20424
Dátum: 06.05.2010
Autori: Shimada Itsuro, Kondoh Yutaka, Iikubo Kazuhiko, Matsuya Takahiro, Kamikawa Akio, Tomiyama Hiroshi, Iwai Yoshinori, Kurosawa Kazuo
MPK: A61K 31/4965, A61K 31/505, A61K 31/497...
Značky: diaminoheterocyklická, zlúčenina, karboxamidová
Text:
...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...
Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom
Číslo patentu: 287269
Dátum: 12.04.2010
Autori: De Jonge Marc René, Ludovici Donald William, Kavash Robert, De Corte Bart, Koymans Lucien Maria Henricus, Ho Chih Yung, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kukla Michael Joseph, Janssen Paul Adriaan Jan, Heeres Jan, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel
MPK: A61K 31/513, A61K 31/506, A61K 31/505...
Značky: farmaceutická, přípravy, produkt, kompozícia, obsahom, použitie, pyrimidinu, spôsob, kombinácia, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.
Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu
Číslo patentu: E 20564
Dátum: 30.03.2010
Autori: Shigetomi Manabu, Okanari Eiji, Hagihara Masahiko, Yoneda Kenji
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...
Značky: liečbu, farmaceutická, prevenciu, glaukómu, kompozícia
Text:
...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...
Inhibítory NF-KB
Číslo patentu: E 19208
Dátum: 25.03.2010
Autori: Ducker Charles, Zhang Jie, Sliskovic Robert
MPK: A61K 31/336, A61K 31/428, A61K 31/409...
Značky: nf-kb, inhibitory
Text:
...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...
Benzofuranylové deriváty použité ako inhibítory glukokinázy
Číslo patentu: E 14893
Dátum: 04.03.2010
Autori: Ling Anthony Lai, Pfefferkorn Jeffrey Allen
MPK: A61K 31/506, A61K 31/497, A61P 3/04...
Značky: deriváty, použité, glukokinázy, inhibitory, benzofuranylové
Text:
...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...
Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1
Číslo patentu: E 14347
Dátum: 23.02.2010
Autori: Ceci Angelo, Hauel Norbert, Doods Henri, Mack Juergen, Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Priepke Henning, Konetzki Ingo, Walter Rainer
MPK: A61K 31/44, A61K 31/165, A61K 31/505...
Značky: zlúčeniny, bradykinínu-b1, antagonisty
Text:
...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...
Šumivé granuly a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 287187
Dátum: 08.02.2010
Autori: Robinson Joseph, Delmas Pascal, Mcginity James Williams
MPK: A61K 31/506, A61K 31/485, A61K 31/519...
Značky: spôsob, granuly, výroby, šumivé
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby šumivých granúl za tepla obsahujúcich liečebne aktívnu látku, keď sa kombinujú kyslé prísady, zásadité prísady, spojivo schopné vytláčania v roztavenom stave, ktoré môžu vytvoriť s kyslou prísadou celkom alebo čiastočne eutektickú zmes, liečebne aktívne látky a prípadne plastifikátory zmieneného spojiva schopného vytláčania v roztavenom stave a voliteľne zmieneného plastifikátora na vytvorenie prvotnej zmesi, načo sa vytláča zmes...