A61K 31/506

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Houze Jonathan, Shinkai Hisashi, Rubenstein Steven, Furukawa Noboru, Hagiwara Atsushi, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...

Značky: přípravky, zlúčeninu, liečivo, chinolinylfenylsulfónamidová, obsahujúce, túto, farmaceutické, použitie, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Veverka Miroslav, Veverková Eva, Ratkovská Ľubica, Lokaj Jan, Šimon Peter

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07C 233/65...

Značky: mezylátu, spôsob, přípravy, novým, krystalická, imatinib, habitom, alfa-forma, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ishihara Yuki, Takeda Kunitoshi, Sato Nobuaki, Hagiwara Koji, Norimine Yoshihiko, Suzuki Yuichi

MPK: A61K 31/444, A61K 31/506, A61K 31/437...

Značky: deriváty, inhibitory, pyrazolochinolínu

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Ward Richard Andrew, Kadambar Vasantha Krishna, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Redfearn Heather Marie, Murugan Andiappan, Chuaqui Claudio Edmundo, Butterworth Sam, Finlay Maurice Raymond Verschoyle

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, rakoviny, vhodné, liečenie, deriváty, modulátory

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Jolidon Synese, Stadler Heinz, Vieira Eric

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/501...

Značky: alosterické, deriváty, mglur5, etynylové, modulátory, pozitívne

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Jolidon Synese, Vieira Eric, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Ricci Antonio

MPK: A61K 31/506, A61K 31/4427, A61K 31/445...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Takayama Tetsuo, Oka Yusuke, Ushiyama Fumihito, Sekiguchi Yoshinori, Shirasaki Yoshihisa, Ono Naoya, Kuroda Shoichi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4155, A61K 31/422...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Meanwell Nicholas, Wang Tao, Kadow John, Zhang Zhongxing, Yin Zhiwei

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/437...

Značky: farmaceutický, substituované, prostriedok, azaindoloxoacetylpiperazínu, deriváty, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Sun Fangxian, Li Nanxin, Harris Jennifer, Mcnamara Peter

MPK: A61K 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: použitia, spôsoby, inhibítorov

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Terauchi Taro, Beuckmann Carsten, Doko Takashi, Yoshida Yu, Tanaka Toshiaki, Kazuta Yuji, Naoe Yoshimitsu, Sorimachi Keiichi, Takemura Ayumi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Kuelzer Raimund, Jung Birgit, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Doods Henri

MPK: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506...

Značky: zlúčeniny, receptorov, bradykinínových, antagonisty, tetrahydrofuranylové, disubstituované

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Svensson Arne, Johansson Anders, Inghardt Tord

MPK: A61K 31/397, A61K 31/401, A61K 31/4427...

Značky: mandľovej, použitie, trombínu, deriváty, kyseliny, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Green Luke, Guba Wolfgang, Ricci Antonio, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Vieira Eric, Jaeschke Georg

MPK: A61P 25/18, C07D 401/04, A61K 31/506...

Značky: aryletynylové, deriváty

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Fernando Dilinie Prasadhini, Simila Suvi Tuula Marjukka, Kung Daniel Wei-shung, Mcclure Kim Francis, Bhattacharya Samit Kumar, Cameron Kimberly O'keefe, Londregan Allyn Timothy

MPK: A61K 31/497, A61K 31/435, A61K 31/4747...

Značky: použitie, grelínového, receptora, agonistov, antagonistov, inverzných, deriváty, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Ceci Angelo, Hauel Norbert, Priepke Henning, Mack Juergen, Doods Henri, Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Walter Rainer, Konetzki Ingo

MPK: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, bradykinínu-b1

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Stasch Johannes-peter, Sandner Peter, Von Degenfeld Georges

MPK: A61K 31/18, A61K 31/427, A61K 31/194...

Značky: samotné, cystickej, fibrózy, liečenie, inhibítormi, stimulátory, aktivátory, kombinácii

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Camps Montserrat, Church Dennis, Halazy Serge, Gotteland Jean Pierre, Gaillard Pascale

MPK: A61K 31/506, C07D 403/06, A61P 25/00...

Značky: spôsob, farmaceutický, použitie, benzazolové, deriváty, přípravy, obsahom, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Číslo patentu: E 17475

Dátum: 13.12.2010

Autori: Ebel Heiner, Gerlach Kai, Hoenke Christoph, Mazzaferro Rocco, Trieselmann Thomas, Tautermann Christofer, Frattini Sara, Giovannini Riccardo, Scheuerer Stefan, Santagostino Marco

MPK: C07D 405/14, A61K 31/506, A61P 29/00...

Značky: nové, použitie, receptory, antagonistov

Text:

...substituovanýchjednou aleboviacerými skupinami vybranými spomedzi -OH, -NHz, -Cg-Cg-alkylu, -O-Cl-Ce-alkylu, -CN,-CF 3, -OCF 3, halogénu, -metylu, a O, alebo kde kruh R 1 je voliteľne navyše bi-valentne substituovaný na dvoch susediacich kruhových atómoch, tak, že anelovaný kruh je tvorený jednou alebo viacerými skupinami vybranými spomedzi -Ci-Cs-alkylénu, -Cz-Ce-alkenylénu a -C 4-C 6-alkinylénu, v ktorých jeden alebo dva alebo tri...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Delbary-gossart Sandrine, Vercesi Valentina, Baroni Marco, Bono Françoise

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Značky: heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, deriváty, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové, inhibitory, použitie

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Montgomery Justin Ian, Melnick Michael Joseph, Reilly Usa, Marfat Anthony, Brown Matthew Frank, Che Ye

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Značky: použitelné, deriváty, kyseliny, hydroxámovej, činidla, n-pripojené, antibakteriálně

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Slade Joel, Du Zhengming, Mckenna Joseph, Wu Raeann, Berghausen Joerg, Kapa Prasad Koteswara, Stowasser Frank

MPK: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 35/00...

Značky: 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey, solí, formy, krystalické

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

Číslo patentu: E 21041

Dátum: 17.11.2010

Autori: Yin Ophelia, Gallagher Neil

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 9/00...

Značky: bcr-abl, ddr1, patologických, stavov, ochorení, sprostredkovaných, aktivitou, proliferatívnych, liečenia, kinázy, pdgf-r, dalších, spôsob, c-kit

Text:

...prispôsobenia dávky telesnej hmotnosti.Teraz bolo prekvapivo zistené, že vyššie opísaný problém môže byť vyriešený orálnympodávaním nilotínibu rozmiešaného V ovocnom prípravku.Konkrétnejšie, ako to dokladá príkladová časť tohto opisu, jednotlivé orálne podávanie 400 mg nilotinibu (obsahujúce dve kapsuly nilotinibu po 200 mg), každá rozmiešaná vjednej čajovej lyžičke jablčného pyré, je biologicky ekvivalentná jednému orálnemu podávaniu 400 mg...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Subramanyam Chakrapani, Wager Travis

MPK: A61P 25/00, A61P 25/24, A61K 31/506...

Značky: inhibitory, imidazolové, deriváty, kinázy, kazeín

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Číslo patentu: E 19895

Dátum: 20.10.2010

Autori: Kuribayashi Takeshi, Tanaka Naoki, Goto Riki, Kubota Hideki, Tsuji Takashi, Fukuda Takeshi

MPK: C07D 401/06, A61P 7/06, A61K 31/506...

Značky: deriváty, 5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové

Text:

...uskutočnili štúdie s cieľom poskytnutia nových zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré majú vynikajúcu aktivitu zvyšujúcu produkciu EPO a ktoré sú užitočné na liečbu ochorení spôsobených poklesomEPO, aby bolo poskytnuté liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny.Spôsoby na dosiahnutie predmetu vynálezu0007 Pri riešení skôr uvedených problémov predkladatelia tejto prihlášky zistili, že nové zlúčeniny s 5-hydroxypyrimidín 4-karboxamidovou...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Ishida Rie, Aoki Hitomi, Miura Toru, Sekimoto Ryohei, Tagashira Junya, Sato Seiichi, Yamada Hajime, Ohgiya Tadaaki

MPK: A61K 31/506, A61P 13/12, A61P 25/00...

Značky: farmaceutický, fenylpyridínu, ktorý, prípravok, derivát, obsahuje, nový

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Chen Zhaogen, Cohen Michael Philip, Miller Shawn Christopher, Schaus John Mehnert, Gillig James Ronald, Giethlen Bruno, Mccowan Jefferson Ray, Fisher Matthew Joseph

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/4402, A61K 31/403...

Značky: 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny, receptora, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Sokoloff Pierre, Rieu Jean-pierre, Imbert Thierry, Patoiseau Jean François, Leriche Ludovic

MPK: A61P 15/10, A61K 31/496, A61K 31/506...

Značky: deriváty, chromónu, spôsob, přípravy, aplikácie, terapeutické

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Číslo patentu: E 16807

Dátum: 27.08.2010

Autori: Jin Xianming, Poon Daniel, Huang Shenlin, Liu Zuosheng, Tellew John, Xie Yongping, Wan Yongqin, Wang Xing

MPK: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: proteín, zlúčeniny, kompozície, inhibitory, kinázy

Text:

...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kc Sunil Kumar, Hood John, Wallace David Mark

MPK: A61K 31/416, A61K 31/415, A01N 43/56...

Značky: použitie, indazolové, dráhy, terapeutické, inhibitory, signálnej

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kim Sun-jin, Fidler Isaiah

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/337, A01K 67/00...

Značky: receptorov, liečenie, chemoterapeutickým, inhibítorov, metastáz, činidlom, cytotoxickým, pomocou, mozgových, kombinácii, endotelínových

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Corkey Britton, Graupe Michael, Melvin Lawrence, Notte Gregory, Koch Keith

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: apoptózový, signál, regulujúci, kinázové, inhibitory

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Číslo patentu: 287335

Dátum: 14.06.2010

Autori: Tuveson David, Dimitrijevic Sasa, Druker Brian, Demetri George Daniel, Capdeville Renaud, Heinrich Michael, Silberman Sandra Leta, Buchdunger Elisabeth, Fletcher Jonathan, Joensuu Heikki

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/00...

Značky: gastrointestinálnych, 2-ylamino]fenyl}-benzamidu, kompozícií, přípravu, farmaceutických, použitie, strómových, tumorov, 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-n-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)-pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na prípravu farmaceutických kompozícií na liečenie gastrointestinálnych strómových tumorov.

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Wallace Michael, Kanouni Toufike, Dong Qing, Lawson John David

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, dihydropyrolonaftyridinónové, zlúčeniny

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Shimada Itsuro, Kondoh Yutaka, Iikubo Kazuhiko, Matsuya Takahiro, Kamikawa Akio, Tomiyama Hiroshi, Iwai Yoshinori, Kurosawa Kazuo

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/505, A61K 31/497...

Značky: diaminoheterocyklická, zlúčenina, karboxamidová

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: De Jonge Marc René, Ludovici Donald William, Kavash Robert, De Corte Bart, Koymans Lucien Maria Henricus, Ho Chih Yung, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kukla Michael Joseph, Janssen Paul Adriaan Jan, Heeres Jan, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel

MPK: A61K 31/513, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: farmaceutická, přípravy, produkt, kompozícia, obsahom, použitie, pyrimidinu, spôsob, kombinácia, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Okanari Eiji, Hagihara Masahiko, Yoneda Kenji

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Značky: liečbu, farmaceutická, prevenciu, glaukómu, kompozícia

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Ducker Charles, Zhang Jie, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/336, A61K 31/428, A61K 31/409...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Číslo patentu: E 14893

Dátum: 04.03.2010

Autori: Ling Anthony Lai, Pfefferkorn Jeffrey Allen

MPK: A61K 31/506, A61K 31/497, A61P 3/04...

Značky: deriváty, použité, glukokinázy, inhibitory, benzofuranylové

Text:

...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Ceci Angelo, Hauel Norbert, Doods Henri, Mack Juergen, Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Priepke Henning, Konetzki Ingo, Walter Rainer

MPK: A61K 31/44, A61K 31/165, A61K 31/505...

Značky: zlúčeniny, bradykinínu-b1, antagonisty

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Číslo patentu: 287187

Dátum: 08.02.2010

Autori: Robinson Joseph, Delmas Pascal, Mcginity James Williams

MPK: A61K 31/506, A61K 31/485, A61K 31/519...

Značky: spôsob, granuly, výroby, šumivé

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby šumivých granúl za tepla obsahujúcich liečebne aktívnu látku, keď sa kombinujú kyslé prísady, zásadité prísady, spojivo schopné vytláčania v roztavenom stave, ktoré môžu vytvoriť s kyslou prísadou celkom alebo čiastočne eutektickú zmes, liečebne aktívne látky a prípadne plastifikátory zmieneného spojiva schopného vytláčania v roztavenom stave a voliteľne zmieneného plastifikátora na vytvorenie prvotnej zmesi, načo sa vytláča zmes...