A61K 31/506

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Houze Jonathan, Mcgee Lawrence, Hagiwara Atsushi, Rubenstein Steven, Furukawa Noboru, Shinkai Hisashi

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/428, A61K 31/47...

Značky: přípravky, zlúčenina, zlúčeninu, obsahujúce, chinolinylfenylsulfónamidová, túto, použitie, farmaceutické, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Ratkovská Ľubica, Lokaj Jan, Veverka Miroslav, Veverková Eva, Šimon Peter

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07C 233/65...

Značky: imatinib, mezylátu, použitie, novým, přípravy, alfa-forma, spôsob, habitom, krystalická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Sato Nobuaki, Hagiwara Koji, Takeda Kunitoshi, Norimine Yoshihiko, Suzuki Yuichi, Ishihara Yuki

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/506...

Značky: pyrazolochinolínu, deriváty, inhibitory

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Butterworth Sam, Ward Richard Andrew, Redfearn Heather Marie, Murugan Andiappan, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Chuaqui Claudio Edmundo, Kadambar Vasantha Krishna

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437...

Značky: vhodné, rakoviny, modulátory, deriváty, liečenie, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Vieira Eric, Jolidon Synese

MPK: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...

Značky: mglur5, etynylové, alosterické, pozitívne, modulátory, deriváty

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Jolidon Synese, Vieira Eric, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Stadler Heinz, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/506, A61K 31/4427, A61K 31/445...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Kuroda Shoichi, Shirasaki Yoshihisa, Ushiyama Fumihito, Takayama Tetsuo, Ono Naoya, Sekiguchi Yoshinori, Oka Yusuke

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/422...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Yin Zhiwei, Zhang Zhongxing, Meanwell Nicholas, Kadow John, Wang Tao

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/437...

Značky: azaindoloxoacetylpiperazínu, farmaceutický, deriváty, substituované, obsahom, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Harris Jennifer, Li Nanxin, Sun Fangxian, Mcnamara Peter

MPK: A61K 31/506, A61K 31/00, A61P 35/00...

Značky: spôsoby, použitia, inhibítorov

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Sorimachi Keiichi, Doko Takashi, Yoshida Yu, Kazuta Yuji, Takemura Ayumi, Naoe Yoshimitsu, Tanaka Toshiaki, Terauchi Taro, Beuckmann Carsten

MPK: A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Hauel Norbert, Ceci Angelo, Jung Birgit, Doods Henri, Kuelzer Raimund

MPK: A61K 31/455, A61K 31/501, A61K 31/506...

Značky: antagonisty, disubstituované, receptorov, zlúčeniny, tetrahydrofuranylové, bradykinínových

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Johansson Anders, Svensson Arne, Inghardt Tord

MPK: A61K 31/397, A61K 31/401, A61K 31/4427...

Značky: mandľovej, deriváty, použitie, kyseliny, trombínu, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Vieira Eric, Jolidon Synese, Green Luke, Guba Wolfgang, Ricci Antonio, Jaeschke Georg

MPK: A61P 25/18, A61K 31/506, C07D 401/04...

Značky: deriváty, aryletynylové

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Cameron Kimberly O'keefe, Kung Daniel Wei-shung, Bhattacharya Samit Kumar, Fernando Dilinie Prasadhini, Simila Suvi Tuula Marjukka, Mcclure Kim Francis, Londregan Allyn Timothy

MPK: A61K 31/435, A61K 31/497, A61K 31/4747...

Značky: grelínového, použitie, agonistov, receptora, inverzných, antagonistov, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, deriváty

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Ceci Angelo, Walter Rainer, Wiedenmayer Dieter, Mack Juergen, Priepke Henning, Hauel Norbert, Konetzki Ingo, Schuler-metz Annette, Doods Henri

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, bradykinínu-b1

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/18, A61K 31/427, A61K 31/194...

Značky: fibrózy, samotné, liečenie, kombinácii, aktivátory, inhibítormi, stimulátory, cystickej

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Gaillard Pascale, Gotteland Jean Pierre, Halazy Serge, Camps Montserrat, Church Dennis

MPK: A61P 25/00, C07D 403/06, A61K 31/506...

Značky: prostriedok, obsahom, spôsob, použitie, benzazolové, farmaceutický, přípravy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Číslo patentu: E 17475

Dátum: 13.12.2010

Autori: Hoenke Christoph, Ebel Heiner, Mazzaferro Rocco, Frattini Sara, Trieselmann Thomas, Santagostino Marco, Giovannini Riccardo, Tautermann Christofer, Gerlach Kai, Scheuerer Stefan

MPK: C07D 405/14, A61K 31/506, A61P 29/00...

Značky: receptory, použitie, antagonistov, nové

Text:

...substituovanýchjednou aleboviacerými skupinami vybranými spomedzi -OH, -NHz, -Cg-Cg-alkylu, -O-Cl-Ce-alkylu, -CN,-CF 3, -OCF 3, halogénu, -metylu, a O, alebo kde kruh R 1 je voliteľne navyše bi-valentne substituovaný na dvoch susediacich kruhových atómoch, tak, že anelovaný kruh je tvorený jednou alebo viacerými skupinami vybranými spomedzi -Ci-Cs-alkylénu, -Cz-Ce-alkenylénu a -C 4-C 6-alkinylénu, v ktorých jeden alebo dva alebo tri...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Značky: heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, deriváty, nové, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Brown Matthew Frank, Reilly Usa, Marfat Anthony, Melnick Michael Joseph, Montgomery Justin Ian, Che Ye

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Značky: n-pripojené, použitelné, činidla, hydroxámovej, deriváty, kyseliny, antibakteriálně

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Kapa Prasad Koteswara, Wu Raeann, Slade Joel, Mckenna Joseph, Stowasser Frank, Du Zhengming, Berghausen Joerg

MPK: C07D 239/48, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: solí, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, formy, krystalické, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

Číslo patentu: E 21041

Dátum: 17.11.2010

Autori: Gallagher Neil, Yin Ophelia

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 9/00...

Značky: proliferatívnych, ddr1, ochorení, patologických, bcr-abl, sprostredkovaných, stavov, kinázy, dalších, spôsob, aktivitou, pdgf-r, c-kit, liečenia

Text:

...prispôsobenia dávky telesnej hmotnosti.Teraz bolo prekvapivo zistené, že vyššie opísaný problém môže byť vyriešený orálnympodávaním nilotínibu rozmiešaného V ovocnom prípravku.Konkrétnejšie, ako to dokladá príkladová časť tohto opisu, jednotlivé orálne podávanie 400 mg nilotinibu (obsahujúce dve kapsuly nilotinibu po 200 mg), každá rozmiešaná vjednej čajovej lyžičke jablčného pyré, je biologicky ekvivalentná jednému orálnemu podávaniu 400 mg...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Subramanyam Chakrapani, Wager Travis

MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, A61P 25/24...

Značky: kazeín, kinázy, deriváty, inhibitory, imidazolové

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Číslo patentu: E 19895

Dátum: 20.10.2010

Autori: Tanaka Naoki, Tsuji Takashi, Kuribayashi Takeshi, Goto Riki, Kubota Hideki, Fukuda Takeshi

MPK: C07D 401/06, A61K 31/506, A61P 7/06...

Značky: deriváty, 5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové

Text:

...uskutočnili štúdie s cieľom poskytnutia nových zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré majú vynikajúcu aktivitu zvyšujúcu produkciu EPO a ktoré sú užitočné na liečbu ochorení spôsobených poklesomEPO, aby bolo poskytnuté liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny.Spôsoby na dosiahnutie predmetu vynálezu0007 Pri riešení skôr uvedených problémov predkladatelia tejto prihlášky zistili, že nové zlúčeniny s 5-hydroxypyrimidín 4-karboxamidovou...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Ishida Rie, Sato Seiichi, Tagashira Junya, Ohgiya Tadaaki, Miura Toru, Sekimoto Ryohei, Yamada Hajime, Aoki Hitomi

MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, A61P 13/12...

Značky: derivát, farmaceutický, obsahuje, nový, ktorý, fenylpyridínu, prípravok

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Chen Zhaogen, Fisher Matthew Joseph, Schaus John Mehnert, Mccowan Jefferson Ray, Miller Shawn Christopher, Gillig James Ronald, Giethlen Bruno, Cohen Michael Philip

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/403...

Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty, receptora, 5-ht6

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Leriche Ludovic, Imbert Thierry, Rieu Jean-pierre, Patoiseau Jean François, Sokoloff Pierre

MPK: A61K 31/506, A61P 15/10, A61K 31/496...

Značky: chromónu, spôsob, aplikácie, deriváty, terapeutické, přípravy

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Číslo patentu: E 16807

Dátum: 27.08.2010

Autori: Huang Shenlin, Xie Yongping, Poon Daniel, Tellew John, Jin Xianming, Wan Yongqin, Liu Zuosheng, Wang Xing

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...

Značky: kompozície, inhibitory, zlúčeniny, proteín, kinázy

Text:

...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Wallace David Mark, Kc Sunil Kumar, Hood John

MPK: A01N 43/56, A61K 31/415, A61K 31/416...

Značky: signálnej, dráhy, inhibitory, terapeutické, indazolové, použitie

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kim Sun-jin, Fidler Isaiah

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/337, A01K 67/00...

Značky: endotelínových, liečenie, metastáz, receptorov, inhibítorov, mozgových, cytotoxickým, kombinácii, pomocou, chemoterapeutickým, činidlom

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Corkey Britton, Graupe Michael, Koch Keith, Melvin Lawrence, Notte Gregory

MPK: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Značky: regulujúci, signál, inhibitory, kinázové, apoptózový

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Číslo patentu: 287335

Dátum: 14.06.2010

Autori: Druker Brian, Heinrich Michael, Dimitrijevic Sasa, Demetri George Daniel, Joensuu Heikki, Silberman Sandra Leta, Buchdunger Elisabeth, Tuveson David, Capdeville Renaud, Fletcher Jonathan

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/00...

Značky: 2-ylamino]fenyl}-benzamidu, strómových, liečenie, gastrointestinálnych, použitie, farmaceutických, kompozícií, tumorov, přípravu, 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-n-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)-pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na prípravu farmaceutických kompozícií na liečenie gastrointestinálnych strómových tumorov.

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Wallace Michael, Dong Qing, Lawson John David, Kanouni Toufike

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, dihydropyrolonaftyridinónové, zlúčeniny

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Iwai Yoshinori, Kamikawa Akio, Kurosawa Kazuo, Shimada Itsuro, Tomiyama Hiroshi, Kondoh Yutaka, Iikubo Kazuhiko, Matsuya Takahiro

MPK: A61K 31/497, A61K 31/505, A61K 31/4965...

Značky: zlúčenina, karboxamidová, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: Koymans Lucien Maria Henricus, Heeres Jan, Ho Chih Yung, De Jonge Marc René, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Ludovici Donald William, Kavash Robert, Janssen Paul Adriaan Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kukla Michael Joseph, De Corte Bart

MPK: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/506...

Značky: kompozícia, produkt, pyrimidinu, farmaceutická, použitie, spôsob, obsahom, přípravy, kombinácia, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Okanari Eiji, Yoneda Kenji, Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Značky: farmaceutická, kompozícia, liečbu, glaukómu, prevenciu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Ducker Charles, Sliskovic Robert, Zhang Jie

MPK: A61K 31/336, A61K 31/428, A61K 31/409...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Číslo patentu: E 14893

Dátum: 04.03.2010

Autori: Pfefferkorn Jeffrey Allen, Ling Anthony Lai

MPK: A61P 3/04, A61K 31/506, A61K 31/497...

Značky: glukokinázy, benzofuranylové, inhibitory, deriváty, použité

Text:

...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Walter Rainer, Doods Henri, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Konetzki Ingo, Mack Juergen, Priepke Henning

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Značky: bradykinínu-b1, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Číslo patentu: 287187

Dátum: 08.02.2010

Autori: Delmas Pascal, Robinson Joseph, Mcginity James Williams

MPK: A61K 31/506, A61K 31/519, A61K 31/485...

Značky: výroby, spôsob, šumivé, granuly

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby šumivých granúl za tepla obsahujúcich liečebne aktívnu látku, keď sa kombinujú kyslé prísady, zásadité prísady, spojivo schopné vytláčania v roztavenom stave, ktoré môžu vytvoriť s kyslou prísadou celkom alebo čiastočne eutektickú zmes, liečebne aktívne látky a prípadne plastifikátory zmieneného spojiva schopného vytláčania v roztavenom stave a voliteľne zmieneného plastifikátora na vytvorenie prvotnej zmesi, načo sa vytláča zmes...