A61K 31/506

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Hagiwara Atsushi, Houze Jonathan, Furukawa Noboru, Mcgee Lawrence, Rubenstein Steven, Shinkai Hisashi

MPK: A61K 31/428, A61K 31/4439, A61K 31/47...

Značky: přípravky, farmaceutické, liečivo, zlúčeninu, chinolinylfenylsulfónamidová, túto, obsahujúce, použitie, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Lokaj Jan, Šimon Peter, Veverková Eva, Ratkovská Ľubica, Veverka Miroslav

MPK: A61P 35/00, C07C 233/65, A61K 31/506...

Značky: přípravy, imatinib, habitom, mezylátu, alfa-forma, spôsob, novým, použitie, krystalická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ishihara Yuki, Hagiwara Koji, Sato Nobuaki, Norimine Yoshihiko, Takeda Kunitoshi, Suzuki Yuichi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/437, A61K 31/444...

Značky: pyrazolochinolínu, inhibitory, deriváty

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Ward Richard Andrew, Murugan Andiappan, Butterworth Sam, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Redfearn Heather Marie, Chuaqui Claudio Edmundo, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Kadambar Vasantha Krishna

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: vhodné, rakoviny, liečenie, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, modulátory, deriváty

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Jolidon Synese, Stadler Heinz, Vieira Eric, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/501, A61K 31/4406, A61K 31/44...

Značky: deriváty, alosterické, modulátory, pozitívne, etynylové, mglur5

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Vieira Eric, Rueher Daniel, Ricci Antonio, Jolidon Synese, Jaeschke Georg, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Takayama Tetsuo, Shirasaki Yoshihisa, Sekiguchi Yoshinori, Ushiyama Fumihito, Kuroda Shoichi, Ono Naoya, Oka Yusuke

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/422, A61K 31/4196...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Yin Zhiwei, Wang Tao, Kadow John, Meanwell Nicholas, Zhang Zhongxing

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: azaindoloxoacetylpiperazínu, deriváty, substituované, obsahom, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Sun Fangxian, Mcnamara Peter, Harris Jennifer, Li Nanxin

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/00...

Značky: spôsoby, inhibítorov, použitia

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Naoe Yoshimitsu, Beuckmann Carsten, Kazuta Yuji, Doko Takashi, Yoshida Yu, Sorimachi Keiichi, Takemura Ayumi, Terauchi Taro, Tanaka Toshiaki

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Doods Henri, Jung Birgit, Kuelzer Raimund, Hauel Norbert, Ceci Angelo

MPK: A61K 31/455, A61K 31/506, A61K 31/501...

Značky: receptorov, disubstituované, antagonisty, zlúčeniny, bradykinínových, tetrahydrofuranylové

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Svensson Arne, Inghardt Tord, Johansson Anders

MPK: A61K 31/397, A61K 31/4427, A61K 31/401...

Značky: inhibítorov, kyseliny, mandľovej, použitie, deriváty, trombínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Stadler Heinz, Jolidon Synese, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Green Luke, Ricci Antonio, Guba Wolfgang

MPK: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 25/18...

Značky: aryletynylové, deriváty

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Simila Suvi Tuula Marjukka, Mcclure Kim Francis, Fernando Dilinie Prasadhini, Cameron Kimberly O'keefe, Bhattacharya Samit Kumar, Kung Daniel Wei-shung, Londregan Allyn Timothy

MPK: A61K 31/435, A61K 31/497, A61K 31/4747...

Značky: grelínového, použitie, antagonistov, agonistov, receptora, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, inverzných, deriváty

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Priepke Henning, Konetzki Ingo, Hauel Norbert, Wiedenmayer Dieter, Walter Rainer, Doods Henri, Schuler-metz Annette, Ceci Angelo, Mack Juergen

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Značky: bradykinínu-b1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Stasch Johannes-peter, Sandner Peter

MPK: A61K 31/194, A61K 31/427, A61K 31/18...

Značky: aktivátory, cystickej, samotné, stimulátory, liečenie, inhibítormi, fibrózy, kombinácii

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Church Dennis, Gotteland Jean Pierre, Halazy Serge, Gaillard Pascale, Camps Montserrat

MPK: A61K 31/506, C07D 403/06, A61P 25/00...

Značky: deriváty, spôsob, prostriedok, obsahom, použitie, benzazolové, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Číslo patentu: E 17475

Dátum: 13.12.2010

Autori: Trieselmann Thomas, Santagostino Marco, Tautermann Christofer, Scheuerer Stefan, Gerlach Kai, Mazzaferro Rocco, Giovannini Riccardo, Ebel Heiner, Hoenke Christoph, Frattini Sara

MPK: A61P 29/00, C07D 405/14, A61K 31/506...

Značky: receptory, antagonistov, nové, použitie

Text:

...substituovanýchjednou aleboviacerými skupinami vybranými spomedzi -OH, -NHz, -Cg-Cg-alkylu, -O-Cl-Ce-alkylu, -CN,-CF 3, -OCF 3, halogénu, -metylu, a O, alebo kde kruh R 1 je voliteľne navyše bi-valentne substituovaný na dvoch susediacich kruhových atómoch, tak, že anelovaný kruh je tvorený jednou alebo viacerými skupinami vybranými spomedzi -Ci-Cs-alkylénu, -Cz-Ce-alkenylénu a -C 4-C 6-alkinylénu, v ktorých jeden alebo dva alebo tri...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco, Vercesi Valentina, Bono Françoise

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové, deriváty, použitie

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Melnick Michael Joseph, Che Ye, Reilly Usa, Brown Matthew Frank, Montgomery Justin Ian, Marfat Anthony

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Značky: n-pripojené, kyseliny, antibakteriálně, deriváty, činidla, hydroxámovej, použitelné

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Wu Raeann, Kapa Prasad Koteswara, Stowasser Frank, Berghausen Joerg, Du Zhengming, Slade Joel, Mckenna Joseph

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/48...

Značky: solí, formy, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, krystalické

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

Číslo patentu: E 21041

Dátum: 17.11.2010

Autori: Gallagher Neil, Yin Ophelia

MPK: A61K 9/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: bcr-abl, ddr1, kinázy, pdgf-r, c-kit, aktivitou, stavov, spôsob, liečenia, ochorení, patologických, proliferatívnych, dalších, sprostredkovaných

Text:

...prispôsobenia dávky telesnej hmotnosti.Teraz bolo prekvapivo zistené, že vyššie opísaný problém môže byť vyriešený orálnympodávaním nilotínibu rozmiešaného V ovocnom prípravku.Konkrétnejšie, ako to dokladá príkladová časť tohto opisu, jednotlivé orálne podávanie 400 mg nilotinibu (obsahujúce dve kapsuly nilotinibu po 200 mg), každá rozmiešaná vjednej čajovej lyžičke jablčného pyré, je biologicky ekvivalentná jednému orálnemu podávaniu 400 mg...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Subramanyam Chakrapani, Wager Travis

MPK: A61P 25/00, A61K 31/506, A61P 25/24...

Značky: inhibitory, kinázy, imidazolové, kazeín, deriváty

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Číslo patentu: E 19895

Dátum: 20.10.2010

Autori: Tanaka Naoki, Tsuji Takashi, Kubota Hideki, Goto Riki, Fukuda Takeshi, Kuribayashi Takeshi

MPK: C07D 401/06, A61P 7/06, A61K 31/506...

Značky: deriváty, 5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové

Text:

...uskutočnili štúdie s cieľom poskytnutia nových zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré majú vynikajúcu aktivitu zvyšujúcu produkciu EPO a ktoré sú užitočné na liečbu ochorení spôsobených poklesomEPO, aby bolo poskytnuté liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny.Spôsoby na dosiahnutie predmetu vynálezu0007 Pri riešení skôr uvedených problémov predkladatelia tejto prihlášky zistili, že nové zlúčeniny s 5-hydroxypyrimidín 4-karboxamidovou...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Tagashira Junya, Sekimoto Ryohei, Sato Seiichi, Ishida Rie, Aoki Hitomi, Ohgiya Tadaaki, Yamada Hajime, Miura Toru

MPK: A61P 25/00, A61K 31/506, A61P 13/12...

Značky: obsahuje, derivát, farmaceutický, nový, prípravok, ktorý, fenylpyridínu

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Miller Shawn Christopher, Chen Zhaogen, Gillig James Ronald, Fisher Matthew Joseph, Giethlen Bruno, Mccowan Jefferson Ray, Cohen Michael Philip, Schaus John Mehnert

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/403, A61K 31/4406...

Značky: 5-ht6, receptora, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Imbert Thierry, Sokoloff Pierre, Rieu Jean-pierre, Leriche Ludovic, Patoiseau Jean François

MPK: A61K 31/496, A61P 15/10, A61K 31/506...

Značky: přípravy, deriváty, terapeutické, spôsob, chromónu, aplikácie

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Číslo patentu: E 16807

Dátum: 27.08.2010

Autori: Huang Shenlin, Xie Yongping, Jin Xianming, Wang Xing, Liu Zuosheng, Poon Daniel, Wan Yongqin, Tellew John

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: proteín, inhibitory, kinázy, zlúčeniny, kompozície

Text:

...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Wallace David Mark, Hood John, Kc Sunil Kumar

MPK: A01N 43/56, A61K 31/416, A61K 31/415...

Značky: dráhy, indazolové, inhibitory, použitie, signálnej, terapeutické

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kim Sun-jin, Fidler Isaiah

MPK: A01K 67/00, A61K 31/337, A61K 31/4188...

Značky: receptorov, metastáz, liečenie, chemoterapeutickým, kombinácii, endotelínových, mozgových, pomocou, inhibítorov, činidlom, cytotoxickým

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Corkey Britton, Koch Keith, Graupe Michael, Melvin Lawrence, Notte Gregory

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: signál, inhibitory, apoptózový, regulujúci, kinázové

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Číslo patentu: 287335

Dátum: 14.06.2010

Autori: Fletcher Jonathan, Silberman Sandra Leta, Tuveson David, Demetri George Daniel, Capdeville Renaud, Druker Brian, Heinrich Michael, Dimitrijevic Sasa, Joensuu Heikki, Buchdunger Elisabeth

MPK: C07D 401/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-n-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin, farmaceutických, tumorov, přípravu, kompozícií, liečenie, gastrointestinálnych, použitie, strómových, 2-ylamino]fenyl}-benzamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)-pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na prípravu farmaceutických kompozícií na liečenie gastrointestinálnych strómových tumorov.

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Lawson John David, Kanouni Toufike, Dong Qing, Wallace Michael

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4375...

Značky: zlúčeniny, dihydropyrolonaftyridinónové, inhibitory

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Iikubo Kazuhiko, Kamikawa Akio, Matsuya Takahiro, Iwai Yoshinori, Tomiyama Hiroshi, Shimada Itsuro, Kurosawa Kazuo, Kondoh Yutaka

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/505...

Značky: diaminoheterocyklická, zlúčenina, karboxamidová

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: Janssen Paul Adriaan Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, Ho Chih Yung, Kavash Robert, De Corte Bart, Kukla Michael Joseph, Ludovici Donald William, De Jonge Marc René, Heeres Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/513...

Značky: pyrimidinu, obsahom, použitie, spôsob, farmaceutická, produkt, přípravy, kompozícia, derivát, kombinácia

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Hagihara Masahiko, Okanari Eiji, Shigetomi Manabu, Yoneda Kenji

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: kompozícia, glaukómu, prevenciu, farmaceutická, liečbu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Ducker Charles, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/428, A61K 31/409, A61K 31/336...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Číslo patentu: E 14893

Dátum: 04.03.2010

Autori: Pfefferkorn Jeffrey Allen, Ling Anthony Lai

MPK: A61K 31/497, A61K 31/506, A61P 3/04...

Značky: deriváty, inhibitory, glukokinázy, benzofuranylové, použité

Text:

...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Walter Rainer, Doods Henri, Konetzki Ingo, Mack Juergen, Ceci Angelo, Wiedenmayer Dieter, Hauel Norbert, Schuler-metz Annette, Priepke Henning

MPK: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: bradykinínu-b1, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Číslo patentu: 287187

Dátum: 08.02.2010

Autori: Mcginity James Williams, Robinson Joseph, Delmas Pascal

MPK: A61K 31/519, A61K 31/485, A61K 31/506...

Značky: výroby, granuly, spôsob, šumivé

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby šumivých granúl za tepla obsahujúcich liečebne aktívnu látku, keď sa kombinujú kyslé prísady, zásadité prísady, spojivo schopné vytláčania v roztavenom stave, ktoré môžu vytvoriť s kyslou prísadou celkom alebo čiastočne eutektickú zmes, liečebne aktívne látky a prípadne plastifikátory zmieneného spojiva schopného vytláčania v roztavenom stave a voliteľne zmieneného plastifikátora na vytvorenie prvotnej zmesi, načo sa vytláča zmes...