A61K 31/505
Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy
Číslo patentu: 288378
Dátum: 08.06.2016
Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren
MPK: A61K 31/15, A61K 31/505, C07D 401/12...
Značky: derivátov, angiogenézy, chinazolínových, použitie, inhibítorov
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Ple Patrick
MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...
Značky: inhibitory, chinazolínové, medziprodukty, deriváty, angiogenézy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu
Číslo patentu: 288199
Dátum: 22.05.2014
Autori: Flanagan Mark Edward, Koecher Christian, Wilcox Glenn Ernest, Vries Ton, Munchhof Michael John
MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...
Značky: štiepenia, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, spôsob, enantiomérov
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...
3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288192
Dátum: 22.05.2014
Autori: Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Koecher Christian, Munchhof Michael John
MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...
Značky: obsahom, prostriedok, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Holland George, Scott Ian, Market Robert, Li Wen, Wu Chengde, Kassir Jamal, Biediger Ronald
MPK: A61K 31/33, A61K 31/4164, A61K 31/192...
Značky: vazbu, kompozície, integrínov, obsahom, kyseliny, deriváty, inhibujú, farmaceutické, receptory, použitie, propiónovej
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288138
Dátum: 10.10.2013
Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Ple Patrick
MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/505...
Značky: angiogenézy, inhibitory, chinazolínové, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).
Kombinované terapeutikum na liečbu rinitídy
Číslo patentu: E 20385
Dátum: 16.04.2013
Autor: Greve Harald
MPK: A61K 31/164, A61K 31/00, A61K 31/4174...
Značky: terapeutikum, kombinované, liečbu, rinitídy
Text:
...a opuchnutia slizníc - ale aj ichsystémová resorpcia V tele (a to aj napriek topickej, alebolokálnej aplikácii) V dôsledku prechodu cez sliznice. To môže viesť k závažným vedľajším účinkom, pretože vazokonštrikčný účinok nie je obmedzený na nosové cievy. Takže môže dôjsť u nadmernej systémovej resorpcii sympatomimetík V tele k bolestiam hlavy, nespavosti, únave, poruche videnia a alergickým reakciám. Okrem toho môže nadmerná systémová...
Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora
Číslo patentu: E 20409
Dátum: 04.10.2012
Autori: Rueher Daniel, Stadler Heinz, Ricci Antonio, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Vieira Eric
MPK: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...
Značky: etynylové, modulátory, deriváty, glutamátového, metabotropného, receptora
Text:
...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...
Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 287996
Dátum: 27.08.2012
Autori: Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Kukla Michael Joseph, Janssen Paul Adriaan Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, De Jonge Marc René, De Corte Bart, Heeres Jan, Ho Chih Yung, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Janssen Marcel August Constant, Ludovici Donald William
MPK: C07D 239/42, C07D 239/46, A61K 31/505...
Značky: přípravy, táto, pyrimidínovej, farmaceutické, použitie, túto, pyrimidínová, zlúčeninu, obsahujúce, spôsob, zlúčeniny, zlúčenina, tejto, kombinácie, kompozície, produkt
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.
Činidlo obsahujúce vazokonštriktor na kombinovanú terapiu
Číslo patentu: E 19477
Dátum: 19.08.2012
Autor: Greve Harald
MPK: A61K 31/4174, A61K 31/137, A61K 31/164...
Značky: obsahujúce, kombinovanú, činidlo, vazokonštriktor, terapiu
Text:
...nosovej sliznice, ale spôsobujú pri opakovanom používaní často vysychanie nosovej sliznice, sprevádzané zápalovým podráždením nosovej sliznice, čo častovedie k zvýšenému riziku infekcie, pretože nosové sliznice vo vysušenom a zapálenom stave už nemôžu zachovať svoje ochranné a filtračné funkcie V plnom rozsahu, a preto sa môžu do dýchacíchciest dostať nerušene choroboplodné zárodky.0012 Sympatomimetiká, predovšetkým vo forme...
Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonyl-amino)-5- pyrimidínkarbaldehydu
Číslo patentu: 287854
Dátum: 19.12.2011
Autori: Stach Jan, Rádl Stanislav
MPK: C07D 239/42, A61K 31/505
Značky: 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(n-metyl-n-metylsulfonyl-amino)-5, spôsob, výroby, pyrimidínkarbaldehydu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidínkarbaldehydu vzorca (I) spočívajúci v tom, že [4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidin-5-yl]metanol vzorca (III) sa oxiduje v prítomnosti katalytického množstva činidla obsahujúceho nitroxylové radikály, konkrétne 2,2,6,6-tetrametyl-piperidín-1-oxylu alebo 4-acetamido-2,2,6,6-tetrametylpiperidín-1-oxylu.
Terapeutické kompozície obsahujúce rilpivirín HCL a Tenovofir dizoproxil fumarát
Číslo patentu: E 17676
Dátum: 18.11.2011
Autori: Oliyai Reza, Menning Mark, Wiser Lauren
MPK: A61K 31/675, A61K 31/505, A61K 31/513...
Značky: kompozície, obsahujúce, fumarát, terapeutické, tenovofir, dizoproxil, rilpivirín
Text:
...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...
Cyklopropánová zlúčenina
Číslo patentu: E 18955
Dátum: 20.09.2011
Autori: Naoe Yoshimitsu, Yoshida Yu, Takemura Ayumi, Doko Takashi, Beuckmann Carsten, Kazuta Yuji, Tanaka Toshiaki, Sorimachi Keiichi, Terauchi Taro
MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...
Značky: zlúčenina, cyklopropánová
Text:
...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...
Kombinácia vzájomne nereagujúcich liečiv obsahujúca inhibítor HMG-CoA reduktázy a inhibítor, induktor alebo substrát P450 izoenzýmu 3A4
Číslo patentu: 287795
Dátum: 12.09.2011
Autori: Hutchinson Howard Gerard, Raza Ali, Schneck Dennis, Touchi Akira, Baba Takahiko, Yamaguchi Yoshitaka, Pears John Stuart
MPK: A61K 31/505, A61P 3/06
Značky: nereagujúcich, inhibitor, reduktázy, substrát, hmg-coa, liečiv, izoenzýmu, kombinácia, induktor, vzájomne, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Kombinácia nereagujúcich liečiv obsahuje inhibítor reduktázy 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A, ktorým je kyselina (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énová alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a liečivo, ktoré je induktorom, inhibítorom alebo substrátom cytochrómu P450, najmä izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450. Kombinácie podľa vynálezu sú užitočné na liečenie...
Farmaceutické kombinácie a kompozície obsahujúce kyselinu (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú
Číslo patentu: 287792
Dátum: 12.09.2011
Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne
MPK: A61K 31/00, A61K 31/4164, A61K 31/41...
Značky: kompozície, obsahujúce, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú, kyselinu, farmaceutické, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, kombinácie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa farmaceutické kombinácie a farmaceutické kompozície obsahujúce kyselinu (E) -7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ a ACE inhibítor alebo inhibítor aldózareduktázy, alebo antagonistu angiotenzínu II.
Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287781
Dátum: 25.08.2011
Autori: Murata Masahiro, Sagi Kazuyuki, Nakanishi Eiji, Makino Shingo, Satake Yuko, Tsuji Takashi, Izawa Hiroyuki, Yoshimura Toshihiko, Suzuki Nobuyasu, Okuzumi Tatsuya, Chiba Akira
MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/513...
Značky: použitie, farmaceutický, obsahom, prípravok, fenylalanínové, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.
Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287748
Dátum: 25.07.2011
Autori: Tulshian Deen, Xia Yan, Silverman Lisa, Lindo Neil, Boyle Craig, Chackalamannil Samuel, Greenlee William, Neustadt Bernard
MPK: A61P 25/28, C07D 487/14, A61K 31/505...
Značky: obsahom, farmaceutický, výroby, prostriedok, 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, použitie, substituované, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...
Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK
Číslo patentu: E 21052
Dátum: 19.07.2011
Autori: Greiner Hartmut, Heinrich Timo, Esdar Christina
MPK: A61P 35/00, C07D 233/88, A61K 31/505...
Značky: inhibitory, pyrimidinové, deriváty
Text:
...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...
Morfolínopyrimidíny a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 17191
Dátum: 09.06.2011
Autori: Foote Kevin Michael, Turner Paul, Nissink Johannes Wilhelmus Maria
MPK: C07D 413/14, A61K 31/505, A61P 35/00...
Značky: terapii, morfolínopyrimidíny, použitie
Text:
...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...
Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1
Číslo patentu: E 18016
Dátum: 21.02.2011
Autori: Hauel Norbert, Mack Juergen, Priepke Henning, Ceci Angelo, Doods Henri, Wiedenmayer Dieter, Walter Rainer, Schuler-metz Annette, Konetzki Ingo
MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...
Značky: bradykinínu-b1, zlúčeniny, antagonisty
Text:
...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...
Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287573
Dátum: 21.02.2011
Autori: Himmelsbach Frank, Baum Elke, Solca Flavio, Jung Birgit, Blech Stefan, Langkopf Elke
MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/94...
Značky: spôsob, obsahom, použitie, přípravy, chinazolínové, prostriedok, deriváty, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, najmä fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovaný tyrozínkinázou
spôsob ich výroby a ich použitie na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení, ochorení pľúc a dýchacích ciest.
Farmaceutický prostriedok a produkty obsahujúce ako aktívnu zložku derivát akryloyldistamycínu a použitie tohto derivátu
Číslo patentu: 287549
Dátum: 30.12.2010
Autori: Beria Italo, Geroni Maria Cristina Rosa, Cozzi Paolo
MPK: A61K 31/475, A61K 31/40, A61K 31/335...
Značky: derivát, tohto, zložku, produkty, použitie, derivátů, prostriedok, farmaceutický, aktívnu, akryloyldistamycínu, obsahujúce
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...
1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia
Číslo patentu: 287385
Dátum: 30.07.2010
Autori: Schmidtová Ľudmila, Valachovič Pavol, Kakalík Ivan
MPK: A61K 31/17, A61K 31/44, A61K 31/47...
Značky: spôsob, přípravy, použitia, močoviny, 1,3-disubstituované
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.
Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina
Číslo patentu: E 20424
Dátum: 06.05.2010
Autori: Iikubo Kazuhiko, Kamikawa Akio, Shimada Itsuro, Iwai Yoshinori, Kurosawa Kazuo, Tomiyama Hiroshi, Kondoh Yutaka, Matsuya Takahiro
MPK: A61K 31/4965, A61K 31/505, A61K 31/497...
Značky: diaminoheterocyklická, karboxamidová, zlúčenina
Text:
...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...
Kryštalická forma adičnej soli kyseliny monometánsulfónovej
Číslo patentu: 287276
Dátum: 12.04.2010
Autori: Bürger Hans Michael, Zimmermann Jürg, Sutter Bertrand
MPK: C07D 213/00, A61K 31/505, C07D 239/00...
Značky: monometánsulfónovej, krystalická, adičnej, forma, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kryštalická forma adičnej soli metánsulfónovej kyseliny 4-(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-{4-metyl-[3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I), ktorá sa môže použiť napríklad pri liečení nádorov.
Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom
Číslo patentu: 287269
Dátum: 12.04.2010
Autori: Kavash Robert, Kukla Michael Joseph, Koymans Lucien Maria Henricus, Heeres Jan, Janssen Paul Adriaan Jan, De Jonge Marc René, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Ludovici Donald William, De Corte Bart, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Ho Chih Yung
MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/513...
Značky: použitie, spôsob, kompozícia, pyrimidinu, farmaceutická, produkt, přípravy, obsahom, derivát, kombinácia
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.
Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287238
Dátum: 15.03.2010
Autor: Brown Dearg Sutherland
MPK: C07D 239/00, A61P 43/00, A61K 31/505...
Značky: ktorá, použitie, farmaceutická, deriváty, obsahuje, přípravy, amidové, kompozícia, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...
Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1
Číslo patentu: E 14347
Dátum: 23.02.2010
Autori: Doods Henri, Wiedenmayer Dieter, Priepke Henning, Schuler-metz Annette, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Konetzki Ingo, Walter Rainer, Mack Juergen
MPK: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...
Značky: bradykinínu-b1, zlúčeniny, antagonisty
Text:
...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...
Kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, spôsob ich výroby a ich použitie
Číslo patentu: 287144
Dátum: 14.12.2009
Autori: Taylor Nigel Philip, Okada Tetsuo
MPK: A61P 3/00, A61K 31/505, A61P 9/00...
Značky: metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, krystalické, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, spôsob, kyseliny, použitie, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.
Sulfoximínsubstituované anilino-pyrimidínové deriváty ako CDK-inhibítory, ich príprava a ich použitie ako liečivá
Číslo patentu: E 17021
Dátum: 09.10.2009
Autori: Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Jautelat Rolf, Schulze Julia, Lücking Ulrich
MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/47...
Značky: liečivá, sulfoximinsubstituované, príprava, cdk-inhibítory, deriváty, anilino-pyrimidínové, použitie
Text:
...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...
Farmaceutický prostriedok na orálne podávanie v tuhej forme obsahujúci kryštalickú polymorfnú hydrochloridovú soľ N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu a jeho použitie
Číslo patentu: 286995
Dátum: 17.08.2009
Autori: Moyer James, Connell Richard, Norris Timothy, Silberman Sandra Leta, Foster Barbara, Morin Michael, Kajiji Shama, Ferrante Karen, Raggon Jeffrey
MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 38/43...
Značky: n-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, prostriedok, formě, hydrochloridovú, tuhej, farmaceutický, obsahujúci, polymorfnú, kryštalickú, použitie, orálne, podávanie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje stabilnú polymorfnú B formu hydrochloridovej soli N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, a jeho použitie na liečenie hyperproliferatívnych porúch, ako sú napríklad rakoviny.
4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286917
Dátum: 26.06.2009
Autori: Warner Daniel, Ujjainwalla Feroze, Lee Bonnie, Chu Lin, Goulet Mark, Wyvratt Matthew
MPK: A61K 31/504, A61K 31/4523, A61K 31/445...
Značky: piperidinů, použitie, farmaceutický, deriváty, n-acylované, obsahom, prípravok, 4-substituované
Zhrnutie / Anotácia:
4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.
Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 286882
Dátum: 10.06.2009
Autori: Casara Patrick, Tucker Gordon, Perron-sierra Françoise, Saint-dizier Dominique, Atassi Ghanem
MPK: A61K 31/426, A61K 31/4353, A61K 31/4164...
Značky: bicyklické, obsahujú, antagonistické, receptoru, zlúčeniny, spôsob, vitronektínu, prostriedky, přípravy, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...
Použitie statínového liečiva na prípravu lieku na liečenie diabetickej neuropatie
Číslo patentu: 286854
Dátum: 25.05.2009
Autori: Cotter Mary Anne, Cameron Norman Eugene
MPK: A61K 31/21, A61K 31/365, A61K 31/40...
Značky: statínového, neuropatie, liečenie, diabetickej, použitie, liečivá, přípravu, lieku
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...
Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky
Číslo patentu: 286788
Dátum: 29.04.2009
Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna
MPK: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/495...
Značky: imidazo-3-yl-amínu, spôsob, použitie, tieto, bicyklické, obsahujúce, deriváty, látky, liečivá, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.
N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286779
Dátum: 29.04.2009
Autori: Mcmillan Kirk, Phillips Gary, Zhao Zuchun, Ye Bin, Erickson Shawn David, Parkinson John, Morrissey Michael, Davey David, Dolle Roland Ellwood, Baldwin John, Devlin James, Ohlmeyer Michael, Arnaiz Damian, Paradkar Vidyadhar Madhav, Pan Gonghua
MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/5375...
Značky: použitie, obsahom, prostriedky, inhibitory, deriváty, spôsob, farmaceutické, n-heterocyklické, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.
Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 286748
Dátum: 01.04.2009
Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick
MPK: A61K 31/5375, A61K 31/517, A61K 31/505...
Značky: přípravy, spôsob, deriváty, farmaceutická, použitie, ktorá, obsahuje, kompozícia, chinazolínové
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.
Pyrol [2,3-d]pyrimidínová zlúčenina a jej použitie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva
Číslo patentu: 286685
Dátum: 25.02.2009
Autori: Changelian Paul Steven, Brown Matthew Frank, Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew
MPK: C07D 239/00, C07D 209/00, A61K 31/505...
Značky: zlúčenina, pyrol, obsahom, použitie, 2,3-d]pyrimidínová, kompozícia, farmaceutická, výrobu, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...
Pyrol [2,3-d] pyrimidínová zlúčenina, jej použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, použitie jej kombinácie s ďalšími činidlami a súpravy s jej obsahom na výrobu liečiva
Číslo patentu: 286640
Dátum: 16.02.2009
Autori: Changelian Paul Steven, Brown Matthew Frank, Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew
MPK: A61K 31/505, C07D 209/00, C07D 239/00...
Značky: liečivá, činidlami, kompozícia, kombinácie, výrobu, farmaceutická, pyrimidínová, 2,3-d, obsahom, použitie, súpravy, pyrol, ďalšími, zlúčenina
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...
4-(4-kyano-2-tioaryl)-dihydropyrimidinóny a ich použitie
Číslo patentu: E 11800
Dátum: 09.12.2008
Autori: Karthaus Dagmar, Lustig Klemens, Meibom Daniel, Schamberger Jens, Von Nussbaum Franz, Anlauf Sonja, Li Volkhart Min-jian, Delbeck Martina
MPK: C07D 239/22, A61K 31/505, A61P 11/00...
Značky: použitie, 4-(4-kyano-2-tioaryl)-dihydropyrimidinóny
Text:
...smrti príememe v priebehu 2,8 rokov od stanove nia diagnózy. Progresívne zužovanie pľúcneho cievneho riečíšťa vedie k nárastu zaťaženia pra vej časti srdca, ktoré môže vyvolať až zlyhanie pravej časti srdca. Podľa definície má pri chronickej pľúcnej hypertenzii stredný arteriálny tlak v pľúcníci (main pulmonary aterial pressure,mPAP) hodnotu 25 mm Hg v pokoji alebo 30 mm Hg pri záťaži (normálna hodnota je 20 mm Hg). Patofyziológia pľúcnej...