A61K 31/505

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/15, C07D 401/12, A61K 31/505...

Značky: inhibítorov, použitie, derivátov, chinazolínových, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, C07D 231/12...

Značky: chinazolínové, inhibitory, angiogenézy, medziprodukty, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Koecher Christian, Vries Ton, Munchhof Michael John, Flanagan Mark Edward, Wilcox Glenn Ernest

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, spôsob, štiepenia, enantiomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Wilcox Glenn Ernest, Koecher Christian, Vries Ton, Munchhof Michael John

MPK: A61K 31/505, A61K 45/00, A61K 31/519...

Značky: prostriedok, obsahom, farmaceutický, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Wu Chengde, Market Robert, Biediger Ronald, Holland George, Kassir Jamal, Scott Ian, Li Wen

MPK: A61K 31/192, A61K 31/33, A61K 31/4164...

Značky: kyseliny, obsahom, deriváty, integrínov, propiónovej, kompozície, receptory, použitie, farmaceutické, vazbu, inhibujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/505, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: deriváty, inhibitory, chinazolínové, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: E 20385

Dátum: 16.04.2013

Autor: Greve Harald

MPK: A61K 31/4174, A61K 31/00, A61K 31/164...

Značky: terapeutikum, rinitídy, kombinované, liečbu

Text:

...a opuchnutia slizníc - ale aj ichsystémová resorpcia V tele (a to aj napriek topickej, alebolokálnej aplikácii) V dôsledku prechodu cez sliznice. To môže viesť k závažným vedľajším účinkom, pretože vazokonštrikčný účinok nie je obmedzený na nosové cievy. Takže môže dôjsť u nadmernej systémovej resorpcii sympatomimetík V tele k bolestiam hlavy, nespavosti, únave, poruche videnia a alergickým reakciám. Okrem toho môže nadmerná systémová...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Lindemann Lothar, Ricci Antonio, Vieira Eric, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Značky: glutamátového, metabotropného, receptora, modulátory, deriváty, etynylové

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Janssen Marcel August Constant, Kukla Michael Joseph, Ho Chih Yung, Ludovici Donald William, De Jonge Marc René, Koymans Lucien Maria Henricus, Van Aken Koen Jeanne Alfons, De Corte Bart, Heeres Jan, Janssen Paul Adriaan Jan

MPK: A61K 31/505, C07D 239/46, C07D 239/42...

Značky: tejto, použitie, zlúčenina, táto, produkt, kombinácie, obsahujúce, pyrimidínová, túto, farmaceutické, zlúčeninu, přípravy, kompozície, pyrimidínovej, spôsob, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

Číslo patentu: E 19477

Dátum: 19.08.2012

Autor: Greve Harald

MPK: A61K 31/137, A61K 31/164, A61K 31/4174...

Značky: činidlo, obsahujúce, kombinovanú, terapiu, vazokonštriktor

Text:

...nosovej sliznice, ale spôsobujú pri opakovanom používaní často vysychanie nosovej sliznice, sprevádzané zápalovým podráždením nosovej sliznice, čo častovedie k zvýšenému riziku infekcie, pretože nosové sliznice vo vysušenom a zapálenom stave už nemôžu zachovať svoje ochranné a filtračné funkcie V plnom rozsahu, a preto sa môžu do dýchacíchciest dostať nerušene choroboplodné zárodky.0012 Sympatomimetiká, predovšetkým vo forme...

Číslo patentu: 287854

Dátum: 19.12.2011

Autori: Rádl Stanislav, Stach Jan

MPK: C07D 239/42, A61K 31/505

Značky: 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(n-metyl-n-metylsulfonyl-amino)-5, spôsob, pyrimidínkarbaldehydu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidínkarbaldehydu vzorca (I) spočívajúci v tom, že [4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidin-5-yl]metanol vzorca (III) sa oxiduje v prítomnosti katalytického množstva činidla obsahujúceho nitroxylové radikály, konkrétne 2,2,6,6-tetrametyl-piperidín-1-oxylu alebo 4-acetamido-2,2,6,6-tetrametylpiperidín-1-oxylu.

Číslo patentu: E 17676

Dátum: 18.11.2011

Autori: Wiser Lauren, Oliyai Reza, Menning Mark

MPK: A61K 31/675, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: kompozície, obsahujúce, dizoproxil, rilpivirín, terapeutické, fumarát, tenovofir

Text:

...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Tanaka Toshiaki, Sorimachi Keiichi, Beuckmann Carsten, Doko Takashi, Kazuta Yuji, Naoe Yoshimitsu, Takemura Ayumi, Yoshida Yu, Terauchi Taro

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Číslo patentu: 287795

Dátum: 12.09.2011

Autori: Raza Ali, Schneck Dennis, Touchi Akira, Hutchinson Howard Gerard, Baba Takahiko, Pears John Stuart, Yamaguchi Yoshitaka

MPK: A61K 31/505, A61P 3/06

Značky: inhibitor, obsahujúca, reduktázy, izoenzýmu, nereagujúcich, hmg-coa, induktor, kombinácia, substrát, vzájomne, liečiv

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia nereagujúcich liečiv obsahuje inhibítor reduktázy 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A, ktorým je kyselina (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énová alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a liečivo, ktoré je induktorom, inhibítorom alebo substrátom cytochrómu P450, najmä izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450. Kombinácie podľa vynálezu sú užitočné na liečenie...

Číslo patentu: 287792

Dátum: 12.09.2011

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/41, A61K 31/00...

Značky: farmaceutické, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, kyselinu, kompozície, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, obsahujúce, kombinácie, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceutické kombinácie a farmaceutické kompozície obsahujúce kyselinu (E) -7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ a ACE inhibítor alebo inhibítor aldózareduktázy, alebo antagonistu angiotenzínu II.

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Makino Shingo, Okuzumi Tatsuya, Yoshimura Toshihiko, Izawa Hiroyuki, Murata Masahiro, Satake Yuko, Chiba Akira, Tsuji Takashi, Suzuki Nobuyasu, Sagi Kazuyuki, Nakanishi Eiji

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/513...

Značky: deriváty, prípravok, fenylalanínové, obsahom, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Číslo patentu: 287748

Dátum: 25.07.2011

Autori: Xia Yan, Tulshian Deen, Boyle Craig, Chackalamannil Samuel, Greenlee William, Neustadt Bernard, Silverman Lisa, Lindo Neil

MPK: A61P 25/28, C07D 487/14, A61K 31/505...

Značky: farmaceutický, substituované, prostriedok, výroby, 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, použitie, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Esdar Christina, Greiner Hartmut, Heinrich Timo

MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 233/88...

Značky: pyrimidinové, deriváty, inhibitory

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Číslo patentu: E 17191

Dátum: 09.06.2011

Autori: Nissink Johannes Wilhelmus Maria, Turner Paul, Foote Kevin Michael

MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 413/14...

Značky: morfolínopyrimidíny, terapii, použitie

Text:

...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Doods Henri, Konetzki Ingo, Priepke Henning, Ceci Angelo, Walter Rainer, Hauel Norbert, Mack Juergen

MPK: A61K 31/44, A61K 31/165, A61K 31/505...

Značky: antagonisty, bradykinínu-b1, zlúčeniny

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Číslo patentu: 287573

Dátum: 21.02.2011

Autori: Jung Birgit, Blech Stefan, Langkopf Elke, Solca Flavio, Himmelsbach Frank, Baum Elke

MPK: A61K 31/505, C07D 239/94, A61P 35/00...

Značky: obsahom, farmaceutický, prostriedok, přípravy, použitie, deriváty, chinazolínové, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, najmä fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovaný tyrozínkinázou
spôsob ich výroby a ich použitie na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení, ochorení pľúc a dýchacích ciest.

Číslo patentu: 287549

Dátum: 30.12.2010

Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Beria Italo, Cozzi Paolo

MPK: A61K 31/40, A61K 31/475, A61K 31/335...

Značky: tohto, akryloyldistamycínu, obsahujúce, použitie, aktívnu, produkty, zložku, farmaceutický, derivát, derivátů, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Valachovič Pavol, Schmidtová Ľudmila, Kakalík Ivan

MPK: A61K 31/47, A61K 31/44, A61K 31/17...

Značky: spôsob, 1,3-disubstituované, použitia, přípravy, močoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kondoh Yutaka, Iikubo Kazuhiko, Shimada Itsuro, Kurosawa Kazuo, Kamikawa Akio, Tomiyama Hiroshi, Matsuya Takahiro, Iwai Yoshinori

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/505...

Značky: karboxamidová, zlúčenina, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Číslo patentu: 287276

Dátum: 12.04.2010

Autori: Zimmermann Jürg, Sutter Bertrand, Bürger Hans Michael

MPK: C07D 213/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Značky: krystalická, forma, kyseliny, monometánsulfónovej, adičnej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická forma adičnej soli metánsulfónovej kyseliny 4-(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-{4-metyl-[3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I), ktorá sa môže použiť napríklad pri liečení nádorov.

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: Ludovici Donald William, De Jonge Marc René, Heeres Jan, Ho Chih Yung, Kavash Robert, Janssen Paul Adriaan Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kukla Michael Joseph, De Corte Bart

MPK: A61K 31/513, A61K 31/505, A61K 31/506...

Značky: derivát, použitie, farmaceutická, pyrimidinu, produkt, kompozícia, kombinácia, přípravy, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: C07D 239/00, A61P 43/00, A61K 31/505...

Značky: amidové, deriváty, farmaceutická, kompozícia, ktorá, spôsob, použitie, přípravy, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Doods Henri, Schuler-metz Annette, Konetzki Ingo, Priepke Henning, Ceci Angelo, Walter Rainer, Mack Juergen, Hauel Norbert, Wiedenmayer Dieter

MPK: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: bradykinínu-b1, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Číslo patentu: 287144

Dátum: 14.12.2009

Autori: Taylor Nigel Philip, Okada Tetsuo

MPK: A61P 9/00, A61P 3/00, A61K 31/505...

Značky: výroby, kyseliny, spôsob, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, krystalické, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, použitie, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.

Číslo patentu: E 17021

Dátum: 09.10.2009

Autori: Jautelat Rolf, Siemeister Gerhard, Lücking Ulrich, Schulze Julia, Lienau Philip

MPK: A61P 35/00, C07D 239/47, A61K 31/505...

Značky: cdk-inhibítory, liečivá, deriváty, použitie, sulfoximinsubstituované, anilino-pyrimidínové, príprava

Text:

...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...

Číslo patentu: 286995

Dátum: 17.08.2009

Autori: Norris Timothy, Ferrante Karen, Kajiji Shama, Raggon Jeffrey, Foster Barbara, Moyer James, Connell Richard, Morin Michael, Silberman Sandra Leta

MPK: A61K 31/517, A61K 38/43, A61K 31/505...

Značky: kryštalickú, obsahujúci, polymorfnú, prostriedok, orálne, n-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, formě, farmaceutický, hydrochloridovú, tuhej, podávanie, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje stabilnú polymorfnú B formu hydrochloridovej soli N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, a jeho použitie na liečenie hyperproliferatívnych porúch, ako sú napríklad rakoviny.

Číslo patentu: 286917

Dátum: 26.06.2009

Autori: Lee Bonnie, Warner Daniel, Ujjainwalla Feroze, Goulet Mark, Wyvratt Matthew, Chu Lin

MPK: A61K 31/504, A61K 31/445, A61K 31/4523...

Značky: prípravok, piperidinů, obsahom, farmaceutický, deriváty, použitie, n-acylované, 4-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Tucker Gordon, Perron-sierra Françoise, Casara Patrick, Saint-dizier Dominique, Atassi Ghanem

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4164, A61K 31/426...

Značky: bicyklické, obsahujú, vitronektínu, zlúčeniny, přípravy, spôsob, receptoru, farmaceutické, antagonistické, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cotter Mary Anne, Cameron Norman Eugene

MPK: A61K 31/40, A61K 31/21, A61K 31/365...

Značky: liečenie, použitie, přípravu, liečivá, lieku, statínového, neuropatie, diabetickej

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias

MPK: A61K 31/505, A61K 31/495, A61K 31/435...

Značky: tieto, spôsob, obsahujúce, imidazo-3-yl-amínu, výroby, látky, použitie, deriváty, liečivá, bicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Zhao Zuchun, Paradkar Vidyadhar Madhav, Devlin James, Morrissey Michael, Baldwin John, Pan Gonghua, Parkinson John, Ye Bin, Arnaiz Damian, Davey David, Dolle Roland Ellwood, Phillips Gary, Ohlmeyer Michael, Mcmillan Kirk, Erickson Shawn David

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: použitie, n-heterocyklické, spôsob, přípravy, inhibitory, obsahom, farmaceutické, deriváty, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/5375...

Značky: přípravy, farmaceutická, chinazolínové, použitie, spôsob, ktorá, obsahuje, kompozícia, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Číslo patentu: 286685

Dátum: 25.02.2009

Autori: Flanagan Mark Edward, Changelian Paul Steven, Blumenkopf Todd Andrew, Brown Matthew Frank

MPK: C07D 239/00, C07D 209/00, A61K 31/505...

Značky: použitie, obsahom, farmaceutická, pyrol, výrobu, zlúčenina, 2,3-d]pyrimidínová, kompozícia, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...

Číslo patentu: 286640

Dátum: 16.02.2009

Autori: Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew, Brown Matthew Frank, Changelian Paul Steven

MPK: A61K 31/505, C07D 209/00, C07D 239/00...

Značky: farmaceutická, výrobu, zlúčenina, súpravy, pyrol, pyrimidínová, kompozícia, činidlami, 2,3-d, použitie, kombinácie, obsahom, liečivá, ďalšími

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...

Číslo patentu: E 11800

Dátum: 09.12.2008

Autori: Meibom Daniel, Lustig Klemens, Li Volkhart Min-jian, Von Nussbaum Franz, Delbeck Martina, Schamberger Jens, Karthaus Dagmar, Anlauf Sonja

MPK: A61P 11/00, C07D 239/22, A61K 31/505...

Značky: 4-(4-kyano-2-tioaryl)-dihydropyrimidinóny, použitie

Text:

...smrti príememe v priebehu 2,8 rokov od stanove nia diagnózy. Progresívne zužovanie pľúcneho cievneho riečíšťa vedie k nárastu zaťaženia pra vej časti srdca, ktoré môže vyvolať až zlyhanie pravej časti srdca. Podľa definície má pri chronickej pľúcnej hypertenzii stredný arteriálny tlak v pľúcníci (main pulmonary aterial pressure,mPAP) hodnotu 25 mm Hg v pokoji alebo 30 mm Hg pri záťaži (normálna hodnota je 20 mm Hg). Patofyziológia pľúcnej...