A61K 31/505

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/15, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: derivátov, angiogenézy, chinazolínových, použitie, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Ple Patrick

MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: inhibitory, chinazolínové, medziprodukty, deriváty, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Koecher Christian, Wilcox Glenn Ernest, Vries Ton, Munchhof Michael John

MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...

Značky: štiepenia, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, spôsob, enantiomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Koecher Christian, Munchhof Michael John

MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...

Značky: obsahom, prostriedok, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Holland George, Scott Ian, Market Robert, Li Wen, Wu Chengde, Kassir Jamal, Biediger Ronald

MPK: A61K 31/33, A61K 31/4164, A61K 31/192...

Značky: vazbu, kompozície, integrínov, obsahom, kyseliny, deriváty, inhibujú, farmaceutické, receptory, použitie, propiónovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Ple Patrick

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/505...

Značky: angiogenézy, inhibitory, chinazolínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: E 20385

Dátum: 16.04.2013

Autor: Greve Harald

MPK: A61K 31/164, A61K 31/00, A61K 31/4174...

Značky: terapeutikum, kombinované, liečbu, rinitídy

Text:

...a opuchnutia slizníc - ale aj ichsystémová resorpcia V tele (a to aj napriek topickej, alebolokálnej aplikácii) V dôsledku prechodu cez sliznice. To môže viesť k závažným vedľajším účinkom, pretože vazokonštrikčný účinok nie je obmedzený na nosové cievy. Takže môže dôjsť u nadmernej systémovej resorpcii sympatomimetík V tele k bolestiam hlavy, nespavosti, únave, poruche videnia a alergickým reakciám. Okrem toho môže nadmerná systémová...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Rueher Daniel, Stadler Heinz, Ricci Antonio, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Vieira Eric

MPK: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...

Značky: etynylové, modulátory, deriváty, glutamátového, metabotropného, receptora

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Kukla Michael Joseph, Janssen Paul Adriaan Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, De Jonge Marc René, De Corte Bart, Heeres Jan, Ho Chih Yung, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Janssen Marcel August Constant, Ludovici Donald William

MPK: C07D 239/42, C07D 239/46, A61K 31/505...

Značky: přípravy, táto, pyrimidínovej, farmaceutické, použitie, túto, pyrimidínová, zlúčeninu, obsahujúce, spôsob, zlúčeniny, zlúčenina, tejto, kombinácie, kompozície, produkt

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

Číslo patentu: E 19477

Dátum: 19.08.2012

Autor: Greve Harald

MPK: A61K 31/4174, A61K 31/137, A61K 31/164...

Značky: obsahujúce, kombinovanú, činidlo, vazokonštriktor, terapiu

Text:

...nosovej sliznice, ale spôsobujú pri opakovanom používaní často vysychanie nosovej sliznice, sprevádzané zápalovým podráždením nosovej sliznice, čo častovedie k zvýšenému riziku infekcie, pretože nosové sliznice vo vysušenom a zapálenom stave už nemôžu zachovať svoje ochranné a filtračné funkcie V plnom rozsahu, a preto sa môžu do dýchacíchciest dostať nerušene choroboplodné zárodky.0012 Sympatomimetiká, predovšetkým vo forme...

Číslo patentu: 287854

Dátum: 19.12.2011

Autori: Stach Jan, Rádl Stanislav

MPK: C07D 239/42, A61K 31/505

Značky: 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(n-metyl-n-metylsulfonyl-amino)-5, spôsob, výroby, pyrimidínkarbaldehydu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidínkarbaldehydu vzorca (I) spočívajúci v tom, že [4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidin-5-yl]metanol vzorca (III) sa oxiduje v prítomnosti katalytického množstva činidla obsahujúceho nitroxylové radikály, konkrétne 2,2,6,6-tetrametyl-piperidín-1-oxylu alebo 4-acetamido-2,2,6,6-tetrametylpiperidín-1-oxylu.

Číslo patentu: E 17676

Dátum: 18.11.2011

Autori: Oliyai Reza, Menning Mark, Wiser Lauren

MPK: A61K 31/675, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: kompozície, obsahujúce, fumarát, terapeutické, tenovofir, dizoproxil, rilpivirín

Text:

...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Naoe Yoshimitsu, Yoshida Yu, Takemura Ayumi, Doko Takashi, Beuckmann Carsten, Kazuta Yuji, Tanaka Toshiaki, Sorimachi Keiichi, Terauchi Taro

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Číslo patentu: 287795

Dátum: 12.09.2011

Autori: Hutchinson Howard Gerard, Raza Ali, Schneck Dennis, Touchi Akira, Baba Takahiko, Yamaguchi Yoshitaka, Pears John Stuart

MPK: A61K 31/505, A61P 3/06

Značky: nereagujúcich, inhibitor, reduktázy, substrát, hmg-coa, liečiv, izoenzýmu, kombinácia, induktor, vzájomne, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia nereagujúcich liečiv obsahuje inhibítor reduktázy 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A, ktorým je kyselina (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énová alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a liečivo, ktoré je induktorom, inhibítorom alebo substrátom cytochrómu P450, najmä izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450. Kombinácie podľa vynálezu sú užitočné na liečenie...

Číslo patentu: 287792

Dátum: 12.09.2011

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/00, A61K 31/4164, A61K 31/41...

Značky: kompozície, obsahujúce, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú, kyselinu, farmaceutické, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, kombinácie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceutické kombinácie a farmaceutické kompozície obsahujúce kyselinu (E) -7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ a ACE inhibítor alebo inhibítor aldózareduktázy, alebo antagonistu angiotenzínu II.

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Murata Masahiro, Sagi Kazuyuki, Nakanishi Eiji, Makino Shingo, Satake Yuko, Tsuji Takashi, Izawa Hiroyuki, Yoshimura Toshihiko, Suzuki Nobuyasu, Okuzumi Tatsuya, Chiba Akira

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: použitie, farmaceutický, obsahom, prípravok, fenylalanínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Číslo patentu: 287748

Dátum: 25.07.2011

Autori: Tulshian Deen, Xia Yan, Silverman Lisa, Lindo Neil, Boyle Craig, Chackalamannil Samuel, Greenlee William, Neustadt Bernard

MPK: A61P 25/28, C07D 487/14, A61K 31/505...

Značky: obsahom, farmaceutický, výroby, prostriedok, 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, použitie, substituované, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Heinrich Timo, Esdar Christina

MPK: A61P 35/00, C07D 233/88, A61K 31/505...

Značky: inhibitory, pyrimidinové, deriváty

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Číslo patentu: E 17191

Dátum: 09.06.2011

Autori: Foote Kevin Michael, Turner Paul, Nissink Johannes Wilhelmus Maria

MPK: C07D 413/14, A61K 31/505, A61P 35/00...

Značky: terapii, morfolínopyrimidíny, použitie

Text:

...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Hauel Norbert, Mack Juergen, Priepke Henning, Ceci Angelo, Doods Henri, Wiedenmayer Dieter, Walter Rainer, Schuler-metz Annette, Konetzki Ingo

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Značky: bradykinínu-b1, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Číslo patentu: 287573

Dátum: 21.02.2011

Autori: Himmelsbach Frank, Baum Elke, Solca Flavio, Jung Birgit, Blech Stefan, Langkopf Elke

MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/94...

Značky: spôsob, obsahom, použitie, přípravy, chinazolínové, prostriedok, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, najmä fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovaný tyrozínkinázou
spôsob ich výroby a ich použitie na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení, ochorení pľúc a dýchacích ciest.

Číslo patentu: 287549

Dátum: 30.12.2010

Autori: Beria Italo, Geroni Maria Cristina Rosa, Cozzi Paolo

MPK: A61K 31/475, A61K 31/40, A61K 31/335...

Značky: derivát, tohto, zložku, produkty, použitie, derivátů, prostriedok, farmaceutický, aktívnu, akryloyldistamycínu, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Schmidtová Ľudmila, Valachovič Pavol, Kakalík Ivan

MPK: A61K 31/17, A61K 31/44, A61K 31/47...

Značky: spôsob, přípravy, použitia, močoviny, 1,3-disubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Iikubo Kazuhiko, Kamikawa Akio, Shimada Itsuro, Iwai Yoshinori, Kurosawa Kazuo, Tomiyama Hiroshi, Kondoh Yutaka, Matsuya Takahiro

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/505, A61K 31/497...

Značky: diaminoheterocyklická, karboxamidová, zlúčenina

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Číslo patentu: 287276

Dátum: 12.04.2010

Autori: Bürger Hans Michael, Zimmermann Jürg, Sutter Bertrand

MPK: C07D 213/00, A61K 31/505, C07D 239/00...

Značky: monometánsulfónovej, krystalická, adičnej, forma, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická forma adičnej soli metánsulfónovej kyseliny 4-(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-{4-metyl-[3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I), ktorá sa môže použiť napríklad pri liečení nádorov.

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: Kavash Robert, Kukla Michael Joseph, Koymans Lucien Maria Henricus, Heeres Jan, Janssen Paul Adriaan Jan, De Jonge Marc René, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Ludovici Donald William, De Corte Bart, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Ho Chih Yung

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/513...

Značky: použitie, spôsob, kompozícia, pyrimidinu, farmaceutická, produkt, přípravy, obsahom, derivát, kombinácia

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: C07D 239/00, A61P 43/00, A61K 31/505...

Značky: ktorá, použitie, farmaceutická, deriváty, obsahuje, přípravy, amidové, kompozícia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Doods Henri, Wiedenmayer Dieter, Priepke Henning, Schuler-metz Annette, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Konetzki Ingo, Walter Rainer, Mack Juergen

MPK: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: bradykinínu-b1, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Číslo patentu: 287144

Dátum: 14.12.2009

Autori: Taylor Nigel Philip, Okada Tetsuo

MPK: A61P 3/00, A61K 31/505, A61P 9/00...

Značky: metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, krystalické, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, spôsob, kyseliny, použitie, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.

Číslo patentu: E 17021

Dátum: 09.10.2009

Autori: Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Jautelat Rolf, Schulze Julia, Lücking Ulrich

MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/47...

Značky: liečivá, sulfoximinsubstituované, príprava, cdk-inhibítory, deriváty, anilino-pyrimidínové, použitie

Text:

...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...

Číslo patentu: 286995

Dátum: 17.08.2009

Autori: Moyer James, Connell Richard, Norris Timothy, Silberman Sandra Leta, Foster Barbara, Morin Michael, Kajiji Shama, Ferrante Karen, Raggon Jeffrey

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 38/43...

Značky: n-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, prostriedok, formě, hydrochloridovú, tuhej, farmaceutický, obsahujúci, polymorfnú, kryštalickú, použitie, orálne, podávanie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje stabilnú polymorfnú B formu hydrochloridovej soli N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, a jeho použitie na liečenie hyperproliferatívnych porúch, ako sú napríklad rakoviny.

Číslo patentu: 286917

Dátum: 26.06.2009

Autori: Warner Daniel, Ujjainwalla Feroze, Lee Bonnie, Chu Lin, Goulet Mark, Wyvratt Matthew

MPK: A61K 31/504, A61K 31/4523, A61K 31/445...

Značky: piperidinů, použitie, farmaceutický, deriváty, n-acylované, obsahom, prípravok, 4-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Casara Patrick, Tucker Gordon, Perron-sierra Françoise, Saint-dizier Dominique, Atassi Ghanem

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4353, A61K 31/4164...

Značky: bicyklické, obsahujú, antagonistické, receptoru, zlúčeniny, spôsob, vitronektínu, prostriedky, přípravy, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cotter Mary Anne, Cameron Norman Eugene

MPK: A61K 31/21, A61K 31/365, A61K 31/40...

Značky: statínového, neuropatie, liečenie, diabetickej, použitie, liečivá, přípravu, lieku

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/495...

Značky: imidazo-3-yl-amínu, spôsob, použitie, tieto, bicyklické, obsahujúce, deriváty, látky, liečivá, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Mcmillan Kirk, Phillips Gary, Zhao Zuchun, Ye Bin, Erickson Shawn David, Parkinson John, Morrissey Michael, Davey David, Dolle Roland Ellwood, Baldwin John, Devlin James, Ohlmeyer Michael, Arnaiz Damian, Paradkar Vidyadhar Madhav, Pan Gonghua

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/5375...

Značky: použitie, obsahom, prostriedky, inhibitory, deriváty, spôsob, farmaceutické, n-heterocyklické, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: přípravy, spôsob, deriváty, farmaceutická, použitie, ktorá, obsahuje, kompozícia, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Číslo patentu: 286685

Dátum: 25.02.2009

Autori: Changelian Paul Steven, Brown Matthew Frank, Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew

MPK: C07D 239/00, C07D 209/00, A61K 31/505...

Značky: zlúčenina, pyrol, obsahom, použitie, 2,3-d]pyrimidínová, kompozícia, farmaceutická, výrobu, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...

Číslo patentu: 286640

Dátum: 16.02.2009

Autori: Changelian Paul Steven, Brown Matthew Frank, Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew

MPK: A61K 31/505, C07D 209/00, C07D 239/00...

Značky: liečivá, činidlami, kompozícia, kombinácie, výrobu, farmaceutická, pyrimidínová, 2,3-d, obsahom, použitie, súpravy, pyrol, ďalšími, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...

Číslo patentu: E 11800

Dátum: 09.12.2008

Autori: Karthaus Dagmar, Lustig Klemens, Meibom Daniel, Schamberger Jens, Von Nussbaum Franz, Anlauf Sonja, Li Volkhart Min-jian, Delbeck Martina

MPK: C07D 239/22, A61K 31/505, A61P 11/00...

Značky: použitie, 4-(4-kyano-2-tioaryl)-dihydropyrimidinóny

Text:

...smrti príememe v priebehu 2,8 rokov od stanove nia diagnózy. Progresívne zužovanie pľúcneho cievneho riečíšťa vedie k nárastu zaťaženia pra vej časti srdca, ktoré môže vyvolať až zlyhanie pravej časti srdca. Podľa definície má pri chronickej pľúcnej hypertenzii stredný arteriálny tlak v pľúcníci (main pulmonary aterial pressure,mPAP) hodnotu 25 mm Hg v pokoji alebo 30 mm Hg pri záťaži (normálna hodnota je 20 mm Hg). Patofyziológia pľúcnej...