A61K 31/505

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, C07D 401/12, A61K 31/15...

Značky: použitie, chinazolínových, derivátov, inhibítorov, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: medziprodukty, angiogenézy, chinazolínové, deriváty, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John, Koecher Christian, Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest

MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...

Značky: štiepenia, enantiomérov, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Vries Ton, Munchhof Michael John, Koecher Christian, Wilcox Glenn Ernest

MPK: A61K 31/505, A61K 45/00, A61K 31/519...

Značky: piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, prostriedok, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Biediger Ronald, Wu Chengde, Kassir Jamal, Li Wen, Market Robert, Scott Ian, Holland George

MPK: A61K 31/192, A61K 31/33, A61K 31/4164...

Značky: integrínov, farmaceutické, deriváty, kompozície, použitie, obsahom, receptory, propiónovej, vazbu, kyseliny, inhibujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/505...

Značky: chinazolínové, inhibitory, deriváty, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: E 20385

Dátum: 16.04.2013

Autor: Greve Harald

MPK: A61K 31/00, A61K 31/4174, A61K 31/164...

Značky: terapeutikum, kombinované, rinitídy, liečbu

Text:

...a opuchnutia slizníc - ale aj ichsystémová resorpcia V tele (a to aj napriek topickej, alebolokálnej aplikácii) V dôsledku prechodu cez sliznice. To môže viesť k závažným vedľajším účinkom, pretože vazokonštrikčný účinok nie je obmedzený na nosové cievy. Takže môže dôjsť u nadmernej systémovej resorpcii sympatomimetík V tele k bolestiam hlavy, nespavosti, únave, poruche videnia a alergickým reakciám. Okrem toho môže nadmerná systémová...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Stadler Heinz, Ricci Antonio, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Vieira Eric, Rueher Daniel

MPK: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: glutamátového, metabotropného, etynylové, modulátory, deriváty, receptora

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: Heeres Jan, Ho Chih Yung, Ludovici Donald William, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Janssen Paul Adriaan Jan, Janssen Marcel August Constant, Koymans Lucien Maria Henricus, De Jonge Marc René, Kukla Michael Joseph, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, De Corte Bart

MPK: C07D 239/46, C07D 239/42, A61K 31/505...

Značky: táto, spôsob, přípravy, pyrimidínovej, produkt, použitie, pyrimidínová, túto, kompozície, zlúčeninu, obsahujúce, farmaceutické, zlúčeniny, kombinácie, zlúčenina, tejto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

Číslo patentu: E 19477

Dátum: 19.08.2012

Autor: Greve Harald

MPK: A61K 31/164, A61K 31/137, A61K 31/4174...

Značky: terapiu, vazokonštriktor, činidlo, kombinovanú, obsahujúce

Text:

...nosovej sliznice, ale spôsobujú pri opakovanom používaní často vysychanie nosovej sliznice, sprevádzané zápalovým podráždením nosovej sliznice, čo častovedie k zvýšenému riziku infekcie, pretože nosové sliznice vo vysušenom a zapálenom stave už nemôžu zachovať svoje ochranné a filtračné funkcie V plnom rozsahu, a preto sa môžu do dýchacíchciest dostať nerušene choroboplodné zárodky.0012 Sympatomimetiká, predovšetkým vo forme...

Číslo patentu: 287854

Dátum: 19.12.2011

Autori: Stach Jan, Rádl Stanislav

MPK: A61K 31/505, C07D 239/42

Značky: spôsob, 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(n-metyl-n-metylsulfonyl-amino)-5, pyrimidínkarbaldehydu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidínkarbaldehydu vzorca (I) spočívajúci v tom, že [4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidin-5-yl]metanol vzorca (III) sa oxiduje v prítomnosti katalytického množstva činidla obsahujúceho nitroxylové radikály, konkrétne 2,2,6,6-tetrametyl-piperidín-1-oxylu alebo 4-acetamido-2,2,6,6-tetrametylpiperidín-1-oxylu.

Číslo patentu: E 17676

Dátum: 18.11.2011

Autori: Oliyai Reza, Menning Mark, Wiser Lauren

MPK: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/675...

Značky: tenovofir, obsahujúce, terapeutické, rilpivirín, dizoproxil, fumarát, kompozície

Text:

...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Kazuta Yuji, Naoe Yoshimitsu, Yoshida Yu, Beuckmann Carsten, Terauchi Taro, Doko Takashi, Sorimachi Keiichi, Takemura Ayumi, Tanaka Toshiaki

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Číslo patentu: 287795

Dátum: 12.09.2011

Autori: Hutchinson Howard Gerard, Yamaguchi Yoshitaka, Pears John Stuart, Schneck Dennis, Baba Takahiko, Touchi Akira, Raza Ali

MPK: A61K 31/505, A61P 3/06

Značky: kombinácia, liečiv, inhibitor, reduktázy, vzájomne, induktor, izoenzýmu, substrát, obsahujúca, nereagujúcich, hmg-coa

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia nereagujúcich liečiv obsahuje inhibítor reduktázy 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A, ktorým je kyselina (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énová alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a liečivo, ktoré je induktorom, inhibítorom alebo substrátom cytochrómu P450, najmä izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450. Kombinácie podľa vynálezu sú užitočné na liečenie...

Číslo patentu: 287792

Dátum: 12.09.2011

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/41, A61K 31/00...

Značky: kompozície, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, kombinácie, obsahujúce, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú, farmaceutické, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, kyselinu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceutické kombinácie a farmaceutické kompozície obsahujúce kyselinu (E) -7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ a ACE inhibítor alebo inhibítor aldózareduktázy, alebo antagonistu angiotenzínu II.

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Suzuki Nobuyasu, Izawa Hiroyuki, Satake Yuko, Chiba Akira, Nakanishi Eiji, Okuzumi Tatsuya, Murata Masahiro, Sagi Kazuyuki, Makino Shingo, Yoshimura Toshihiko, Tsuji Takashi

MPK: A61K 31/513, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: obsahom, farmaceutický, použitie, prípravok, deriváty, fenylalanínové

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Číslo patentu: 287748

Dátum: 25.07.2011

Autori: Greenlee William, Silverman Lisa, Boyle Craig, Neustadt Bernard, Chackalamannil Samuel, Xia Yan, Tulshian Deen, Lindo Neil

MPK: A61P 25/28, A61K 31/505, C07D 487/14...

Značky: prostriedok, substituované, spôsob, použitie, farmaceutický, 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, obsahom, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Heinrich Timo, Esdar Christina, Greiner Hartmut

MPK: A61P 35/00, C07D 233/88, A61K 31/505...

Značky: deriváty, pyrimidinové, inhibitory

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Číslo patentu: E 17191

Dátum: 09.06.2011

Autori: Turner Paul, Nissink Johannes Wilhelmus Maria, Foote Kevin Michael

MPK: A61K 31/505, C07D 413/14, A61P 35/00...

Značky: terapii, morfolínopyrimidíny, použitie

Text:

...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Ceci Angelo, Walter Rainer, Hauel Norbert, Priepke Henning, Mack Juergen, Schuler-metz Annette, Doods Henri, Konetzki Ingo, Wiedenmayer Dieter

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Značky: bradykinínu-b1, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Číslo patentu: 287573

Dátum: 21.02.2011

Autori: Himmelsbach Frank, Jung Birgit, Solca Flavio, Blech Stefan, Langkopf Elke, Baum Elke

MPK: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/505...

Značky: přípravy, prostriedok, farmaceutický, použitie, chinazolínové, obsahom, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, najmä fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovaný tyrozínkinázou
spôsob ich výroby a ich použitie na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení, ochorení pľúc a dýchacích ciest.

Číslo patentu: 287549

Dátum: 30.12.2010

Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Cozzi Paolo, Beria Italo

MPK: A61K 31/475, A61K 31/335, A61K 31/40...

Značky: farmaceutický, použitie, derivát, zložku, aktívnu, tohto, prostriedok, obsahujúce, derivátů, produkty, akryloyldistamycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Kakalík Ivan, Schmidtová Ľudmila, Valachovič Pavol

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/17...

Značky: 1,3-disubstituované, močoviny, použitia, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kondoh Yutaka, Iikubo Kazuhiko, Tomiyama Hiroshi, Kamikawa Akio, Shimada Itsuro, Kurosawa Kazuo, Iwai Yoshinori, Matsuya Takahiro

MPK: A61K 31/505, A61K 31/4965, A61K 31/497...

Značky: zlúčenina, diaminoheterocyklická, karboxamidová

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Číslo patentu: 287276

Dátum: 12.04.2010

Autori: Sutter Bertrand, Zimmermann Jürg, Bürger Hans Michael

MPK: C07D 213/00, A61K 31/505, C07D 239/00...

Značky: krystalická, adičnej, forma, monometánsulfónovej, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická forma adičnej soli metánsulfónovej kyseliny 4-(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-{4-metyl-[3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I), ktorá sa môže použiť napríklad pri liečení nádorov.

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: Heeres Jan, De Jonge Marc René, Ludovici Donald William, Kavash Robert, De Corte Bart, Kukla Michael Joseph, Ho Chih Yung, Janssen Paul Adriaan Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/513...

Značky: kompozícia, derivát, přípravy, obsahom, pyrimidinu, spôsob, produkt, použitie, kombinácia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/505, A61P 43/00, C07D 239/00...

Značky: obsahuje, přípravy, kompozícia, použitie, deriváty, farmaceutická, spôsob, ktorá, amidové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Priepke Henning, Hauel Norbert, Walter Rainer, Mack Juergen, Ceci Angelo, Konetzki Ingo, Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Doods Henri

MPK: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505...

Značky: bradykinínu-b1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Číslo patentu: 287144

Dátum: 14.12.2009

Autori: Okada Tetsuo, Taylor Nigel Philip

MPK: A61P 3/00, A61P 9/00, A61K 31/505...

Značky: metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, kyseliny, výroby, spôsob, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, použitie, krystalické, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.

Číslo patentu: E 17021

Dátum: 09.10.2009

Autori: Siemeister Gerhard, Schulze Julia, Lienau Philip, Jautelat Rolf, Lücking Ulrich

MPK: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 35/00...

Značky: príprava, deriváty, cdk-inhibítory, anilino-pyrimidínové, sulfoximinsubstituované, liečivá, použitie

Text:

...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...

Číslo patentu: 286995

Dátum: 17.08.2009

Autori: Norris Timothy, Morin Michael, Raggon Jeffrey, Silberman Sandra Leta, Foster Barbara, Kajiji Shama, Ferrante Karen, Moyer James, Connell Richard

MPK: A61K 31/505, A61K 38/43, A61K 31/517...

Značky: kryštalickú, použitie, obsahujúci, polymorfnú, tuhej, prostriedok, hydrochloridovú, podávanie, orálne, farmaceutický, n-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, formě

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje stabilnú polymorfnú B formu hydrochloridovej soli N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, a jeho použitie na liečenie hyperproliferatívnych porúch, ako sú napríklad rakoviny.

Číslo patentu: 286917

Dátum: 26.06.2009

Autori: Chu Lin, Ujjainwalla Feroze, Goulet Mark, Lee Bonnie, Wyvratt Matthew, Warner Daniel

MPK: A61K 31/504, A61K 31/4523, A61K 31/445...

Značky: farmaceutický, piperidinů, obsahom, prípravok, deriváty, 4-substituované, n-acylované, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Saint-dizier Dominique, Casara Patrick, Perron-sierra Françoise, Atassi Ghanem, Tucker Gordon

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/426, A61K 31/4164...

Značky: zlúčeniny, antagonistické, spôsob, farmaceutické, prostriedky, přípravy, obsahujú, vitronektínu, receptoru, bicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/40, A61K 31/21, A61K 31/365...

Značky: přípravu, liečenie, neuropatie, použitie, liečivá, lieku, statínového, diabetickej

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, A61K 31/505...

Značky: spôsob, látky, deriváty, bicyklické, použitie, tieto, liečivá, imidazo-3-yl-amínu, výroby, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Mcmillan Kirk, Arnaiz Damian, Devlin James, Ohlmeyer Michael, Baldwin John, Parkinson John, Pan Gonghua, Paradkar Vidyadhar Madhav, Zhao Zuchun, Dolle Roland Ellwood, Erickson Shawn David, Ye Bin, Phillips Gary, Davey David, Morrissey Michael

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/5375...

Značky: použitie, inhibitory, n-heterocyklické, farmaceutické, spôsob, obsahom, přípravy, deriváty, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/5375...

Značky: deriváty, ktorá, přípravy, farmaceutická, kompozícia, obsahuje, použitie, spôsob, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Číslo patentu: 286685

Dátum: 25.02.2009

Autori: Changelian Paul Steven, Brown Matthew Frank, Blumenkopf Todd Andrew, Flanagan Mark Edward

MPK: C07D 209/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Značky: zlúčenina, obsahom, kompozícia, výrobu, pyrol, liečivá, použitie, 2,3-d]pyrimidínová, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...

Číslo patentu: 286640

Dátum: 16.02.2009

Autori: Brown Matthew Frank, Blumenkopf Todd Andrew, Flanagan Mark Edward, Changelian Paul Steven

MPK: C07D 209/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Značky: ďalšími, obsahom, 2,3-d, pyrol, výrobu, kompozícia, zlúčenina, kombinácie, činidlami, použitie, liečivá, farmaceutická, súpravy, pyrimidínová

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...

Číslo patentu: E 11800

Dátum: 09.12.2008

Autori: Schamberger Jens, Karthaus Dagmar, Von Nussbaum Franz, Meibom Daniel, Anlauf Sonja, Delbeck Martina, Lustig Klemens, Li Volkhart Min-jian

MPK: A61P 11/00, C07D 239/22, A61K 31/505...

Značky: použitie, 4-(4-kyano-2-tioaryl)-dihydropyrimidinóny

Text:

...smrti príememe v priebehu 2,8 rokov od stanove nia diagnózy. Progresívne zužovanie pľúcneho cievneho riečíšťa vedie k nárastu zaťaženia pra vej časti srdca, ktoré môže vyvolať až zlyhanie pravej časti srdca. Podľa definície má pri chronickej pľúcnej hypertenzii stredný arteriálny tlak v pľúcníci (main pulmonary aterial pressure,mPAP) hodnotu 25 mm Hg v pokoji alebo 30 mm Hg pri záťaži (normálna hodnota je 20 mm Hg). Patofyziológia pľúcnej...