A61K 31/5025

Číslo patentu: E 20111

Dátum: 05.04.2012

Autori: Ince Stuart, Bömer Ulf, Rehwinkel Hartmut, Bärfacker Lars, Scott William Johnston, Hägebarth Andrea, Neuhaus Roland, Briem Hans, Politz Oliver

MPK: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Značky: kinázy, inhibitory, imidazopyridazíny

Text:

...cieľov, napríklad BAD, GSK 3 alebo F KHRL 1, ktoré ovplyvňujú rôzne signalizačné dráhy, ako sú dráhy pre bunkové prežívanie, syntézu proteínov alebo bunkový pohyb. Táto dráha Pi 3 K/Akt zohráva dôležitú úlohu aj pri rezistencii nádorových buniek voči obvyklým spôsobom liečenia rakoviny. Blokovanie dráhy Pi 3 K/Akt by z tohto dôvodu mohlo inhibovať proliferáciu nádorových buniek (napríklad prostredníctvom inhibície metabolického účinku)...

Číslo patentu: E 20733

Dátum: 06.09.2011

Autori: Klar Ulrich, Wengner Antje Margret, Siemeister Gerhard, Koppitz Marcus, Jautelat Rolf, Bohlmann Rolf, Lienau Philip, Kosemund Dirk

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Značky: imidazopyridazíny, substituované

Text:

...cenné na liečenie proliferatívnych ochorení, spojených so zvýšenými nekontrolovanými proliferatívnymi bunkovými procesmi, ako Alzheimerova choroba, kardiovaskuláme ochorenia alebo fungálne ochorenia u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Preto inhibítory Mps-l predstavujú cenné zlúčeniny, ktoré by mohli dopĺňať terapeutické možnosti, bud ako samotné činidlá alebo v kombinácii s inými liečivami.V stave techniky sú opísané rôzne zlúčeniny,...

Číslo patentu: E 14638

Dátum: 18.12.2009

Autori: Shapiro Gideon, Chesworth Richard, Ripka Amy

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4433, A61K 31/5025...

Značky: zlúčeniny, fenoxymetyl, heterocyklické

Text:

...liekov, vykazuje agranulocytózu takmer u 1,5 pacientov so život ohrozujúcimi následkami v dôsledku pozorovaného vedľajšieho účinku. Ostatné atypické antipsychotické lieky majú výrazné vedľajšie účinky, vrátane metabolických vedľajších účinkov (diabetes typu 2, výrazný prírastok hmotnosti a dyslipidémia), sexuálna nefunkčnosť, pokojné správanie a potenciálne kardiovaskuláme vedľajšie účinky, ktoré narúšajú ich klinickú efektívnosť....

Číslo patentu: E 13303

Dátum: 08.12.2009

Autori: Clayton Joshua Ryan, Ma Liandong, Burkholder Timothy Paul

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Značky: amino, pyrazolová, zlúčenina

Text:

...alebo excipientu.0008 Predložená prihláška vynálezu tiež prináša 3-(4-chlór-2-fluórbenzýI)-2 metýl-N-(5-metýl-1 H-pyrazol-3-ýl)-8-(morfolinometyI)imidazo 1 ,Z-bjpýridazin-Bamín alebo jeho farmaceutický prijateľnú sol a farmaceutický prijateľný nosič,riediace činidlo alebo excipient v kombinácii s ďalším terapeutickým ingrediens.0009 Predložená prihláška vynálezu tiež prináša 3-(4 ~chlór-2-tluórbenzýl)-2 metýl-N-(5-metýl-1...

Číslo patentu: E 16412

Dátum: 21.09.2009

Autori: Andrews Steven, Zhang Gan, Jiang Yutong, Haas Julia

MPK: C07D 471/04, A61K 31/5025, A61P 29/00...

Značky: substituované, zlúčeniny, imidazo[1,2-b]pyridazínové, inhibitory, kinázy

Text:

...je účinná pri liečbe predklinických modelov zápalového ochorenia. Napríklad inhibícia dráhy neurotrofín/Trk je zapojená do predklinických modelov zápalových ochorení pľúc zahŕňajúcich astmu (Freund-Michel, V Frossard, N., Pharmacology Therapeutics (2008), 117 (l), 52-76), interstíciálnu cystitídu (Hu Vivian Y et al., The Journal of Urologv (2005), 173 (3), 1016-21), zápalové ochorenie hrubéhočreva zahŕňajúce ulceratívnu kolitídu a...

Číslo patentu: E 16308

Dátum: 27.07.2009

Autori: Wang Bing, Chu Daniel

MPK: A61K 31/495, A61K 31/50, A61K 31/5025...

Značky: inhibitory, parp, poly(adp-ribóza)polymerázy, dihydropyridoftalazinónové

Text:

...zahrnujúcej F, Cl, Br a I. V ďalšom uskutočnení R 2 je0011 V jednom uskutočnení je zlúčenina vzorca (l), kde A je vodík. V inom uskutočnení Aje Ct-Cealkyí. V ďalšom uskutočnení A je vybrané zo skupiny, zahrnujúcej metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, nbutyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl. V ešte ďalšom uskutočnení metyl, etyl, n-propyl, izo propyl, n-butyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl sú voliteíne substituované...

Číslo patentu: E 13483

Dátum: 25.05.2009

Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Stieber Frank, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/5025, A61P 35/02, C07D 487/04...

Značky: inhibitory, met-kinázy, deriváty, 3-(3-pyrimidín-2-yl-benzyl)-[1,2,4]-triazolo[4,3-b]pyridazínové

Text:

...rástu metastáz,potlačenia restenóz, spojených s kardiovaskulárnou chirurgiou atď. Altematívne sa zlúčeniny používajú k liečbe prebiehajúcich chorôbi k stabilizácii alebo zlepšeniu klinických príznakov pacienta.0012 Hostiteľ alebo pacient môže náležať k ľubovoľnému rádu cicavcov, napríklad k rádu primátov, najmä človeka hlodavcov, vrátane myší, potkanov a škrečkov králikov koní,hovädzieho dobytka, psov, mačiek, atď. Zvieracie modely sú...

Číslo patentu: E 11378

Dátum: 23.01.2009

Autori: Herrmann Matthias, Steinhagen Henning, Schoenafinger Karl, Scheiper Bodo, Heinelt Uwe, Wehner Volkmar

MPK: A61K 31/5025, A61P 7/02, C07D 487/04...

Značky: príprava, použitie, liečiv, par1, inhibitory, triazolopyridazíny

Text:

...k aktivácii na faktor Xa. Predpokladom tvorby faktora lXa je tvorbaproteázového komplexu z doštičiek, aktivovaných na povrchu íónami Ca a faktory Vllla, lXa a X. Jedna z reakcií aktivovaných doštičiek je prezentácia fosfatidylserínu a fosfatidylinozitolu pozdĺž povrchov. Až expozícia týchto fosfolipidov umožňuje tvorbu proteázových komplexov. Faktor Vlll má v tomto procese funkciu receptora pre faktory lXa a X. Faktor Vlll je teda...

Číslo patentu: E 15707

Dátum: 06.08.2008

Autori: Albert Eva, Ugolini Antonio, Nemecek Conception, Wentzler Sylvie, Bacque Eric

MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/5025...

Značky: kompozície, inhibitory, najmä, benzimidazolu, liečivá, spôsob, deriváty, nové, 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu, farmaceutické, použitie, přípravy

Text:

...a obzvlášť V kinázovej doméne, ale tiež V juxtamembránovej doméne a V doméne SEMA. Nadmemá expresia, zväčšený výskyt alebo mutácia vyvolávajú konštitutívnu aktiváciu receptora a dereguláciu jeho ñmkcií.Tento vynález sa takto týka obzvlášť nových inhibítorov proteínkinázy MET a ich mutantov,ktoré sa môžu použiť v rámci anti-proliferačného a anti-metastázového liečenia, obzvlášť v onkológií.Tento vynález sa tiež týka nových inhibítorov...

Číslo patentu: E 13089

Dátum: 18.10.2007

Autori: Jefferson Elizabeth Anne, Bounaud Pierre-yves, Smith Christopher Ronald

MPK: C07D 519/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Značky: triazoly, bicyklické, modulátory, kinázy, proteínovej

Text:

...Okrem rakoviny existuje dôkaz, že inhiblcia MET môže mať význam pri liečbe rôznych indikácií vrátane invázie Listerie, osteolýzy spojenej s mnohopočetným myelómom, infekcie maláriou, diabetických retinopatií, psoriázy a artritldy. Mutácie v sekvencii kódujúcej MET sú relatívne neobvykle u ľudských druhov rakovín. Avšak na základe precedentnej selekcie mutáciou BCR-ABL u pacientov s chronickou myeloidnou Ieukémiou liečených imatinibom a...

Číslo patentu: E 13086

Dátum: 18.10.2007

Autori: Lee Patrick, Bounaud Pierre-yves, Torres Eduardo, Jefferson Elizabeth Anne, Smith Christopher Ronald

MPK: A61K 31/5025, A61K 31/53, A61P 35/00...

Značky: proteínovej, modulátory, triazolopyridazínové, kinázy

Text:

...infekcie maláriou, diabetických retinopatil, psoriázy a artritídy. Mutácie v sekvencii kódujúcej MET sú relatívne neobvyklé u ľudských druhov rakovín. Avšak na základe precedentnej selekcie mutáciou BCR-ABL u pacientov s chronickou myeloidnou leukémiou liečených imatinibom a mutáciou EGFR u pacientov s rakovinou liečených erlotinibom a geñtinibom sa predpokladá, že tieto alalebo pravdepodobne i ďalšie mutácie MET, ktoré môžu spôsobovať...

Číslo patentu: E 13417

Dátum: 16.10.2007

Autori: Bui Chinh Thien, Street Ian Phillip, Sleebs Brad, Flynn Bernard Luke, Baell Jonathan Bayldon, Quazi Nurul

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/4375, A61K 31/5025...

Značky: nové, anxiolytické, zlúčeniny

Text:

...aranžované pseudosymetricky tak, že TM 2 helix každej podjednotky Iemuje centrálny pór. Nedávne modely štruktúry GABAA receptora boli založené na kryštalickej štruktúre príbuzného acetylcholínového vàzbového proteínu.0006 GABAA receptory môžu existovať v prinajmenšom troch rôznych konformáciách otvorené, zavreté a desenzitizované. Aktivácia GABAAreceptora prostredníctvom GABA väzby ku GABA miestu umožňuje chloridovým iónom pretekať cez...

Číslo patentu: E 13804

Dátum: 25.07.2007

Autori: Zulli Allison, Tao Ming, Knutsen Lars, Hostetler Greg, Becknell Nadine, Hudkins Robert, Josef Kurt

MPK: A61K 31/501, A61K 31/502, A61K 31/5025...

Značky: pyridizinónové, deriváty

Text:

...ako ligandov H 3.Vo W 0 2006/117609 A 2 (Bertrand et al.) sú opísané nové ligandy histamínového receptora H 3, spôsoby ich prípravy aich použitie pri liečení.Vo W 0 2006/ 103546 A 2 (Schwartz et al.) sú opísané určité spôsoby liečenia Parkinsonovej choroby, obstrukčnej spánkovej apnoe, narkolepsie, demencie s Lewyhho telieskami a/alebo vaskulárnej demencie za použitia neimidazolóvých alkylamínovýchderivátov, ktoré sú antagonisty receptorov...

Číslo patentu: 285707

Dátum: 30.05.2007

Autori: Marabout Benoit, Janiak Philip, Ferzaz Badia, Froissant Jacques, Evanno Yannick, Sevrin Mireille, Benavides Jésus, Marguet Frank

MPK: A61K 31/5025, A61K 31/5375, A61P 13/00...

Značky: pyridazino[4,5-b]indol-1-acetamidu, dysfunkciou, přípravu, spojené, liečivá, periférneho, použitie, benzodiazepínových, receptorov, derivátov, choroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom X znamená atóm halogénu, Y znamená jeden alebo viac atómov alebo skupín vybraných zo súboru, ktorý pozostáva z atómu vodíka, atómov halogénov, hydroxylovej skupiny, metylovej skupiny, metoxyskupiny a nitroskupiny, R1 znamená alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R2 a R3 sú vždy navzájom nezávisle atóm vodíka alebo alkylová skupina s 1 až 4 atómami uhlíka alebo alternatívne R2 a...

Číslo patentu: E 13507

Dátum: 22.12.2006

Autori: Sawyer Tomi, Zhu Xiaotian, Thomas Mathew, Sundaramoorthi Rajeswari, Metcalf Chester A Iii, Wang Yihan, Dalgarno David, Shakespeare William, Qi Jiwei, Huang Wei-sheng, Zou Dong, Romero Jan Antoinette

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4745, A61K 31/437...

Značky: zlúčeniny, heteroarylové, bicyklické

Text:

...vybrané zo súboru pozostávajúceho z halogénu, O,-CN, -NOz, -Rí -ORZ, -NR 2 R 3, -C(O)YR 2, -OC(O)YR 2, -NR 2 C(0)YR 2, -SC(O)YR 2,-NR 2 C(S)YR 2, -OC(S)YR 2, -C(S)YR 2, -YC(NR 3)YR 2, -YP(O)(YR 4)(YR 4), -Sí(R 2)3,-NR 2 SO 2 R 2, -S(O),R 2, -SO 2 NR 2 R 3 a NR 2 SO 2 NR 2 R 3každé Y je nezávisle väzba, -o-, -s- alebo -NR 3 R 1, R 2 a R 3 sú nezávisle vybrané z H, Cagalkylu, Czagalkenylu, Cgaalkinylu, Cyncykloalkylu,Cugcykloalkenylu,...

Číslo patentu: E 11044

Dátum: 24.08.2006

Autori: Higgins John, Rocco William

MPK: A61P 9/04, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Značky: krystalická, forma, derivátov, pyridazíno[4,5-b]-indolových, nová

Text:

...dífraktogramov kryštalickej Formy I a kryštalickcj Formy II 7-chlór-N,N,S-trimetyl-4-oxo-3-fenyl-3,5-dihydro-4 H-pyridazino 4,5 bhndol-l-acetamidu predloženého vynálezu.Obrázok 7 je prekryv práškových röntgenových difraktogramov kryštalickej Formy I a kryštalickej Formy lI 7-chlór-N,N,5-trimetyl-4-oxo-3-fenyl-3,5-dihydro-4 H-pyridazino 4,5 bíndol-1-acetamidu predloženého vynálezu.Obrázok 8 zobrazuje výsledky testu rozpustnosti,...

Číslo patentu: E 15007

Dátum: 24.08.2006

Autori: Higgins John, Abu-izza Khawla Abdullah, Jacobs Irwin, Guillot Micael, Rocco William, Franson Nancy

MPK: A61K 9/16, A61K 31/5025, A61K 9/14...

Značky: b]indol-1-acetamidu, tuhé, 7-chlór-n,n,5-trimetyl-4-oxo-3-fenyl-3,5-dihydro-4h-pyridazinol[4,5, disperzie, amorfné

Text:

...aj spôsoby prípravy amorfných tuhých disperzií podľa pred kladaného vynálezu a kompozície obsahujúce takéto dísperzíe, ako aj spôsoby ich použitia. STRUČNÝ OPIS VÝKRESOVObrázok l je práškový röntgenový difraktogram amorfnej tuhej dísperzíe 7-chlór-MN,5-trimetyl-4-oxo-3-fenyl-3,5-dihydro-4 H-pyridazino 4,5-bindol-l-acetamídu vo ftaláte hydroxypro pylmetylcelulózy za podmienok záťaže a bez nej.Obrázok 2 je práškový röntgenový...

Číslo patentu: E 15237

Dátum: 12.04.2006

Autori: Adnot Serge, Schudt Christian, Tenor Hermann, Hatzelmann Armin, Eddahibi Saadia, Marx Degenhard, Beume Rolf

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/44, A61K 31/4985...

Značky: roflumilast, liečenie, hypertenzie, pľúcnej

Text:

...sírová, kyselina octová,kyselina citrónová, kyselina D-glukónová, kyselina benzoová, kyselina 2-(4-hydroxybenzoyl)benzoová, kyselina maslová, kyselina sulfosalicylová, kyselina maleínová, kyselina Iaurová,kyselina jablčná, kyselina fumárová, kyselina jantárová, kyselina štavelová, kyselina vlnna, kyselina embónová, kyselina steárová, kyselina toluénsulfónová, kyselina metánsulfónová alebo kyselina 1-hydroxys-naftoová. Ako príklady...

Číslo patentu: E 5464

Dátum: 20.03.2006

Autori: Lu Jianliang, Collins Elizabeth Aaron, Hembre Erik James, Barbosa Heather Janelle, Johnston Richard Duane, Hipskind Philip Arthur, Takakuwa Takako, Thompson Richard Craig, Hamdouchi Chafiq, Rupp Michael John

MPK: A61P 25/00, C07D 487/00, A61K 31/5025...

Značky: imidazopyridazínové, zlúčeniny

Text:

...od človeka poskytujú ďalší podklad pre hypotézu, že nadmerná sekrécia CRF môže byt zahrnutá do prejavov zrejmých pri depresii človeka R. M. Sapolsky, Arch. Gen. Psychiatry 46, 1047 (1989). Je tiež predbežný dôkaz, že tricyklické liečivá pôsobiace proti depresii môžu pozmeniť hladiny CRF a tak modulovat rad receptorov v mozgu Grigoriadis a kol.,Neuropsychopharmacology 2, 53 (1989).Štúdie neurochemického, endokrinného a receptorového...

Číslo patentu: E 7396

Dátum: 14.03.2006

Autori: Wichmann Jürgen, Goetschi Erwin, Palmer Wylie Solang, Woltering Thomas Johannes, Gatti Mcarthur Silvia

MPK: A61K 31/4738, A61K 31/519, A61K 31/5025...

Značky: deriváty, antagonisty, mglur2, acetylenylpyrazolopyrimidínové

Text:

...(mGluR), ktoré patria do rodiny receptorov spriahnutých s proteínom G.V súčasnej dobe je známe osem rôznych členov týchto mGluR, z ktorých niektore tvoria podtypy. Na základe štruktúrnych parametrov, rôznych vplyv na syntézu sekundámyh metabolitov rôzne añnity k nizkomolekulámym chemickým zlúčeninám je možné týchto osem receptorov rozdeliť do troch podskupin mGluRl a mGluR 5, ktoré patria do skupiny I,mGluR 2 a mGluR 3, ktoré patria do skupiny...

Číslo patentu: E 6297

Dátum: 31.03.2005

Autori: Laufer Radoslaw, Coate Heather, Mulvihill Kristen Michelle, Panicker Bijoy, Foreman Kenneth, Zhang Tao, Weng Qinghua, Steinig Arno, Werner Douglas, Li An-hu, Sun Yingchuan, Nigro Anthony, Dong Hanqing, Mulvihill Mark Joseph, Cesario Cara, Honda Ayako, Crew Andrew Philip, Arnold Lee, Wyle Michael

MPK: A61K 31/5025, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Značky: heterobycyklické, inhibitory, substituované, proteínkinázové, 6,6-bicyklické

Text:

...nevhodného bujnenia buniek, díferenciáde, alebo metabolizmu. Predovšetkým by bola prinosná identifikácia metód a zložiek, ktoré špeciticky lnhlbujú fungovanie tyrozinkinázy nevyhnutnej pre anglogenicité procesy alebo pre formovanie vaskulámej hyperpermeability vedúcej ku edemu, ascitu, eíúzii. výpotkom, extravazácii, depozícii ložísk a s nimi stmsra cichooinrenl.0014 Bolo uznaná, že inhibltory protein-tyrozín kináz sú užitočné ako...

Číslo patentu: E 2223

Dátum: 17.12.2004

Autori: Huang Yanting, Johnson Stephen, Pendri Annapurna, Sher Philip, Ewing William, Sitkoff Doree, Mikkilineni Amarendra, Gerritz Samuel, Ellsworth Bruce, Gu Zhengxiang, Wu Gang, Murugesan Natesan, Wang Ying, Sun Chongqing, Yu Guixue, Wu Ximao

MPK: A61P 25/00, A61P 37/00, A61K 31/5025...

Značky: modulátory, kanabinoidných, receptorov, heterocykly, azabicyklické

Text:

...sa tu používa samostatne alebo ako časť inej skupiny a vzťahuje sa na priame alebo rozvetvené reťazce s 2 až 20 atómami uhlíka, výhodne s 2 až 12 atómami uhlíka a výhodnejšie s 2 až 8 atómami uhlíka, s jednou alebo viacerými trojitými väzbami v normálnom reťazci, ako sú Z-propinyl, 3-butinyl, Z-butinyl, 4-pentinyl, 3-pentinyl, 2 hexinyl, S-hexinyl, Z-heptinyl, 3-heptinyl, 4-heptinyl, š-oktinyl, 3-noninyl, 4-dekinyl, B-undekinyl,4-dodekinyl a...

Číslo patentu: E 2210

Dátum: 17.12.2004

Autori: Wu Ximao, Murugesan Natesan, Ewing William, Sher Philip, Gu Guixue, Ellsworth Bruce, Pendri Annapurna, Mikkilineni Amarendra, Sun Chongqing, Gerritz Samuel

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5025, A61P 37/00...

Značky: heterocykly, modulátory, receptorov, azabicyklické, kanabinoidných

Text:

...inak, výraz alkinyl sa tu používa samostatne alebo ako časť inej skupiny a vzťahuje sa na priame alebo rozvetvené reťazce s 2 až 20 atómami uhlíka, výhodne s 2 až 12 atómami uhlíka a výhodnejšie s 2 až 8 atómami uhlíka, s jednou alebo viacerými trojitými väzbami v normálnom reťazci, ako sú 2-propinyl, 3-butinyl, Z-butinyl, 4-pentinyl, 3-pentinyl, 2 hexinyl, 3-hexiny 1, 2-heptjnyl, 3-heptínyl, 4-heptinyl, S-oktinyl, 3-noninyl, 4-dekinyl,...

Číslo patentu: E 9659

Dátum: 18.11.2004

Autori: Marlow Allison, Blake Jim, Seo Jeongbeob, Lyssikatos Joseph, Wallace Eli, Yang Hong Woon

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4353, A61K 31/501...

Značky: inhibitory, heterocyklické, použitia, spôsoby

Text:

...že nie je substituovaná na aryle alebo heteroaryle), halo en,kyano, nitro, trifluórmetyl, ditluórmetoxy, triłlutőrmetoxłl, azido, -NRąSůgRľ, -SO 2 NRRp,-C(0)R 3, -C(0)0 R 3, -OC(0)R 3. -NR 4 C(0)0 R°,-NR C(0)R 3, -C(0)NR 3 R 4, -NRrRi, 3-NR 5 C(O)NR 3 R 4, -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4, -OR 3, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl, a heterocyklylalkyl, a kde uvedené aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl alebo...

Číslo patentu: E 8056

Dátum: 04.11.2004

Autori: Yang, Kadow, Bender, Meanwell

MPK: A61P 31/12, A61K 31/5025, A61K 31/519...

Značky: činidla, antivírusové, diazaindol-dikarbonyl-piperazinylové

Text:

...benzoxazinon(efavirenz) a deriváty bis(heteroaryl)piperazinu (delavirdine) sa vylepšili pre klinické použitie. Hlavnou nevýhodou vývoja aaplikácie NNRTI je tendencia k rýchlemu vývoju kmeňovrezistentných na liek ako V kultúrach tkanivových buniek tak i u liečených jedincov, zvlášť v tých prípadoch, kedy sa aplikuje monoterapia. Preto je nutné identifikovať NNRTI menej náchylné na vývoj rezistencie (Pedersen Pedersen, Ref 15). V...

Číslo patentu: 284046

Dátum: 26.07.2004

Autori: Vega Noverola Armando, Fernandez Garcia Andrés, Crespo Crespo Ma Isabel, Gracia Ferrer Jordi

MPK: A61K 31/5025, C07D 471/14

Značky: spôsob, 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyrido[3,2-d]pyridazínu, deriváty, použitie, obsahom, farmaceutické, přípravy, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyrido[3,2-d]pyridazínu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená H, -(CH2)m-Y, m je číslo 0 až 4 a Y znamená C1-6alkyl, halogén C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxykarbonyl, C3-7cykloalkyl, norbornyl alebo C7-12fenylalkenyl, alebo fenyl, alebo pyridyl, pričom skupina Y je prípadne substituovaná jedným alebo niekoľkými halogénmi, R2 znamená fenyl, naftyl alebo tienyl, ktoré sú prípadne substituované jedným alebo...

Číslo patentu: E 3346

Dátum: 22.04.2003

Autori: Hong Jian Eric, Remick David Michael, Gardinier Kevin Matthew, Amegadzie Albert Kudzovi, Jungheim Louis Nickolaus, Muehl Brian Stephen, Savin Kenneth Allen, Robertson Michael Alan, Hembre Erik James

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/4192...

Značky: triazolu, deriváty, receptora, antagonisty, tachykinínu

Text:

...tieto zlúčeniny a spôsob použitia0005 Dokument EP O 699 665 A 1 opisuje substituované 2-imidazolíny, ktoré sú vhodné na liečbu alebo prevenciu fyziologickej poruchy spojenej snadbytkom tachykininov, 0006 Dokument W 0 95/11880 opisuje triedu substituovaných amidových zlúčenin, ktoré sú antagonisty tachykininov, najmä látky P, a preto je možné použiť pri liečbe alebo prevencii fyziologických porúch spojených s nadbytkom0007 Dokument WO...

Číslo patentu: E 770

Dátum: 02.04.2003

Autori: Froissant Jacques, Marguet Frank, Marabout Benoit, Puech Frédéric

MPK: A61K 31/5025, C07D 209/00, C07D 487/00...

Značky: príprava, 3-heteroaryl-3,5-dihydro-4-oxo-4h-pyridazino, indol-1-acetamidové, terapeutické, deriváty, použitie, 4,5-b

Text:

...adičné soli tvoria takisto súčast vynálezu.Tieto soli sa výhodne pripravia s farmaceutický prijateľnými kyselinami, aj keď aj soli s ostatnými kyselinami, použiteľné napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín všeobecného vzorca I, tvoria takisto súčast vynálezu.Zlúčeniny všeobecného vzorca I môžu tiež existovať vo forme hydrátov alebo solvátov to znamená vo forme asociácii alebo kombinácií s jednou alebo niekoľkými molekulami vody alebo...

Číslo patentu: E 880

Dátum: 01.04.2003

Autori: Puig Duran Carlos, Cardus Figueras Aranzazu, Prieto Soto José Manuel, Pages Santacana Luis Miguel, Fonquerna Pou Silvia

MPK: A61K 31/498, A61K 31/4353, A61K 31/5025...

Značky: antialergiká, azaindolylpiperidínové, antihistaminika, deriváty

Text:

...dialkyl aminoskupiny a hydroxykarbonylu X reprezentuje -0- alebo -NR 5 substituent R 5 a R 7 každý nezávisle reprezentuje atóm vodíka, skupinu vzorca -(CH 2),-W 3 alebo skupinu vybranú z alkylu, alkenylu alebo alkinylu, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými, napríklad l, 2, 3 alebo 4, substituentmi vybranými z -(CH 2),-W 3,-O-(CH 2)m-W 3, -S-(CHým-Wg, -NR 3-(CH 2)m-W 3, hydroxyskupiny, oxoskupiny,...

Číslo patentu: E 4641

Dátum: 03.01.2003

Autori: Toukhy Medhat, Neisser Mark, Dammel Ralph, Ding-lee Shuji, Oberlander Joseph

MPK: A61K 31/505, A61K 31/5025, A61P 29/00...

Značky: antireflexný, spodný, zobraziteľný, pozitívne, svetlom, pracujúci, povlak

Text:

...povlak nanesie fotorezistová vrstva. Fotorezist je imagewise exponovaný a vyvolaný. Antireflexný povlak je potom vexponovanej oblasti typicky odleptaný a vzor fotorezistu je tak prenesený na substrát. Väčšina v odbore doteraz známych antíreflexných povlakov je navrhnutá tak, aby boli leptané za sucha. Rýchlosť leptania antireŕlexnej vrstvy musí byt pomeme vysoká v porovnaní s fotorezistom, aby sa počas postupu leptania,odleptala...

Číslo patentu: 283075

Dátum: 23.12.2002

Autori: Sevrin Mireille, Froissant Jacques, Gille Catherine, Dubois Laurent, Evanno Yannick, Marguet Frank, Bartsch Régine

MPK: C07D 487/04, A61K 31/5025

Značky: obsahuje, prostriedok, farmaceutický, 4-oxo-3,5-dihydro-4h-pyridazino[4,5-b]indol-1-acetamidu, deriváty, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty 4-oxo-3,5-dihydro-4H-pyridazino[4,5-b]-indol-1-acetamidu všeobecného vzorca (I), v ktorom X je vodík, halogén, metyl, metoxyskupina alebo fenylmetoxyskupina, Y je vodík, 1 alebo 2 atómy halogénov alebo hydroxyl, metoxyskupina, nitroskupina alebo metyl, R1 je vodík alebo C1-C4 alkyl a R2 a R3 nezávisle od seba sú vždy vodík, C1-C4 alkyl alebo fenylmetyl, alebo symboly R2 a R3 spoločne s atómom dusíka, ktorý ich nesie, tvoria...

Číslo patentu: E 7135

Dátum: 14.11.2002

Autori: Liu Leroy, Ruchelman Alexander, Lavoie Edmond

MPK: A61K 31/5025, A61P 35/00, A61K 31/4353...

Značky: rozpustné, topoizomerázové

Text:

...heterocyklickými kruhmi obsahujúcimi dusík a kyslík, ako je piperazino, pyrolidino, piperidino, morfolino, tiomorfolino,tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl a 1,4-dioxanyl.0012 Aryl znamená fenylový radikál alebo orto-kondenzovaný bicyklický karbocyklický radikál, ktorý má deväť až desat kruhových atómov, v ktorom najmenej jeden kruh je aromatícký. Príklady arylu zahŕňajú fenyl, indenyl a naftyl.0013 Heteroaryl zahŕňa radikal naviazaný...

Číslo patentu: E 1

Dátum: 11.07.2002

Autori: Lestage Pierre, Poissonnet Guillaume, Goldstein Solo, Lockhart Brian, Parmentier Jean-gilles

MPK: A61K 31/5025, C07D 471/04, A61P 25/00...

Značky: spôsob, deriváty, přípravy, oktahydro-2h-pyrido, obsahujúce, přípravky, 1,2-a]pyrazínu, farmaceutické

Text:

...skupinu vybranú z W 1, -C(W 1)-W 2-, -W-C(W 1)-, -W 2-C(W 1)W 2-,-Wz-Raą kde Ra má vyššie uvedený význam, a -CH(OR 1)-, v ktorýchi/ W 1 predstavuje atóm kyslíka, atóm síry alebo skupinu vzorca -NRz, kde R predstavuje skupinu vybranú z atómu vodíka, lineárneho alebo rozvetveného(Cl-Càalkylu, arylu, lineárneho alebo rozvetveného aryl(Cr-Cg)alkylu a lineárneho alebo rozvetveného (Cj-Cąacylu, ľ W predstavuje skupinu defmovanú pre W 1, v/ R 1...

Číslo patentu: 282491

Dátum: 07.01.2002

Autori: Empfield James Roy, Mckinney Jeffrey Alan, Sparks Richard Bruce, Davenport Timothy Wayne, Bare Thomas Michael

MPK: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/5025...

Značky: prostriedok, farmaceutický, spôsob, pyridazíndióny, obsahom, výrobu, použitie, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané pyridazíndióny všeobecného vzorca (II), v ktorom Z znamená O, S alebo NH, kruh A je vybraný zo skupiny zahrnujúcej orto-nakondenzované aromatické alebo heteroaromatické päť- alebo šesťčlenné kruhy, ktorých význam je uvedený v opise, R1 znamená skupinu -(CH2)nL, kde n má hodnotu 0, L môže predstavovať rad substituentov vrátane arylových, heteroarylových a heterocyklických skupín a význam R4 je uvedený v opise, a ich soli. Zlúčeniny sú...