A61K 31/50
Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora
Číslo patentu: E 20409
Dátum: 04.10.2012
Autori: Ricci Antonio, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Rueher Daniel
MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/505...
Značky: deriváty, receptora, metabotropného, glutamátového, etynylové, modulátory
Text:
...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...
Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO
Číslo patentu: E 20272
Dátum: 21.08.2012
Autori: Kerr Catrina, Hazel Katherine, Farnaby William, Kinsella Natasha, Fieldhouse Charlotte, Livermore David, Merchant Kevin, Miller David
MPK: A61P 25/18, A61K 31/501, A61K 31/50...
Značky: použitie, inhibítorov, piridazinónové, zlúčeniny
Text:
...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...
Deriváty diarylpyridazinonov, ich príprava a ich použitie na liečbu ľudí
Číslo patentu: E 19263
Dátum: 20.12.2011
Autori: Mialhe Samuel, Dupont-passelaigue Elisabeth, Pignier Christophe, Le Roy Isabelle
MPK: C07D 237/14, A61K 31/50
Značky: liečbu, ľudí, príprava, deriváty, použitie, diarylpyridazinonov
Text:
...charakter, vo všetkýchzáchvat alebo občasne pozorovanými medzi krízami. Vo všetkých týchto prípadoch úbytok atriálnej systoly má za následok pokles srdcového výkonu V rozsahu medzi 20 a 30 a neskôr, a čo je dôležitejšie, zníženie na bazálnu úroveň. Paralelne, existencia krvných stáz v atriálnych dutinách, najmä V určitých slepých častiach, ako sú napr. aurikuly, je zodpovedná za riziko tromboembólie. Viacmenej riziko embólie je len...
Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie
Číslo patentu: 287417
Dátum: 18.08.2010
Autori: Lee Wendy, Sibley Robert, Joe Teddy Kite, Dixon Julie, Dumas Jacques, Nagarathnam Dhanapalan, Su Ning, Kluender Harold, Boyer Stephen James
MPK: A61K 31/50, C07D 235/00, A61P 35/00...
Značky: substituované, účinkom, pyridíny, použitie, inhibíčnym, angiogenézu, pyridazíny
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...
Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287362
Dátum: 16.07.2010
Autori: Jonas Rochus, Kluxen Franz-werner, Wolf Michael
MPK: A61P 1/00, A61K 31/50, A61P 11/00...
Značky: obsahuje, derivát, prostriedok, přípravy, ktorý, spôsob, farmaceutický, arylalkanoylpyridazínu
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...
Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie liečiv majúcich antiprogestínové vlastnosti
Číslo patentu: 287229
Dátum: 08.03.2010
Autori: Lehtinen Matti, Jukarainen Harri, Ruohonen Jarkko, Ala-sorvari Juha, Markkula Tommi, Haapakumpu Timo
MPK: A61K 31/4418, A61K 31/122, A61K 31/275...
Značky: kontrolované, prostriedky, antiprogestínové, majúcich, vlastností, liečiv, uvoľňovanie
Zhrnutie / Anotácia:
Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie látok, majúcich antiprogestínové vlastnosti, počas dlhšieho časového obdobia, kde uvedené prostriedky zahrnujú jadro obsahujúce liek, prípadne membránu obaľujúcu toto jadro, kde jadro a membrána sú vyrobené z na siloxáne založenej elastomérnej kompozícii obsahujúcej aspoň jeden elastomér a prípadne nesieťovaný polymér. Elastomérna kompozícia obsahuje polyalkylénoxidové skupiny prítomné v elastoméri, alebo...
Pyridazinylfenylhydrazón užitočný proti kongestívnemu zlyhaniu srdca a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287163
Dátum: 08.01.2010
Autori: Kaheinen Petri, Pippuri Aino, Pystynen Jarmo, Levijoki Jouko, Kaivola Juha, Haikala Heimo, Luiro Anne, Bäckström Reijo, Lönnberg Kari, Nore Pentti
MPK: A61K 31/50, A61P 9/00, A61K 31/502...
Značky: kompozícia, pyridazinylfenylhydrazón, kongestívnemu, obsahom, užitočný, farmaceutická, srdca, proti, zlyhaniu
Zhrnutie / Anotácia:
Pyridazinylfenylhydrazón všeobecného vzorca (I), kde R1 až R3 je H, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C6-10 aryl, C7-12 arylalkyl, C1-6 karboxy-alkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl alebo R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 atómami R4 je H, C6-10 aryl, C1-6 karboxylalkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl, alebo keď R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 C atómami, R4 môže tiež predstavovať C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C7-12 arylalkyl alebo...
Vodný intravenózny infúzny roztok alebo farmaceutický roztok obsahujúci levosimendan
Číslo patentu: 287154
Dátum: 28.12.2009
Autori: Haikala Ritva, Pelttari Sirpa, Granvik Päivi, Saukko Eva, Bäckström Reijo, Yrjölä Reija
MPK: A61K 31/50, A61K 47/12, A61K 47/10...
Značky: roztok, intravenózny, obsahujúci, infúzny, levosimendan, farmaceutický, vodný
Zhrnutie / Anotácia:
Vodný intravenózny infúzny roztok obsahujúci levosimendan alebo jeho soľ ako aktívnu zložku, pričom hodnota pH roztoku je nižšia ako 5, výhodne 4,5 alebo nižšia, a voliteľne činidlo zlepšujúce rozpustnosť. Farmaceutický roztok obsahujúci (a) levosimendan alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ ako aktívnu zložku (b) farmaceuticky prijateľné organické rozpúšťadlo obsahujúce etanol (c) stabilitu zlepšujúce množstvo farmaceuticky prijateľnej...
Použitie derivátov 3(2H)-pyridazinónu na prípravu liečiva na liečenie funkčnej poruchy erekcie
Číslo patentu: 286984
Dátum: 03.08.2009
Autori: Nakamura Norifumi, Yamashita Toru, Ishiwata Norihisa, Ebisu Hajime, Tanikawa Keizo, Shudo Norimasa, Tsuruzoe Nobutomo, Hayashi Kazutaka, Kubo Yoshiji, Kido Hideaki
MPK: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 15/00...
Značky: liečivá, poruchy, 3(2h)-pyridazinónu, funkčnej, derivátov, přípravu, erekcie, liečenie, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Tento vynález sa týka použitia derivátov 3(2H)-pyridazinónu všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiva na liečbu funkčnej poruchy erekcie. Konkrétne ide o 4-bróm-6-[3-(chlórfenyl)propoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)-3(2H)- pyridazinón alebo 4-bróm-6-[3-(4-chlórfenyl)-3hydroxypropoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)- 3(2H)-pyridazinón, alebo ich z farmaceutického hľadiska prijateľnej soli.
Arylpyridazinóny ako inhibítory biosyntézy prostaglandín endoperoxid H syntázy, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 286972
Dátum: 27.07.2009
Autori: Rohde Jeffrey, Black Lawrence, Mccarty Catherine, Patel Meena, Liu Huaqing, Kolasa Teodozyj, Basha Anwer, Kort Michael
MPK: A61P 19/00, A61K 31/50, A61P 29/00...
Značky: arylpyridazinóny, kompozícia, použitie, biosyntézy, farmaceutická, inhibitory, obsahom, endoperoxid, prostaglandin, syntázy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny pyridazinónu vzorca (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), čo je indukovateľná izoforma spojená so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitý stav udržujúci enzým v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličkách. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2 minimalizuje nežiaduce vedľajšie...
Dihydropyridoftalazinónové inhibítory poly(ADP-ribóza)polymerázy (PARP)
Číslo patentu: E 16308
Dátum: 27.07.2009
Autori: Wang Bing, Chu Daniel
MPK: A61K 31/5025, A61K 31/50, A61K 31/495...
Značky: parp, poly(adp-ribóza)polymerázy, inhibitory, dihydropyridoftalazinónové
Text:
...zahrnujúcej F, Cl, Br a I. V ďalšom uskutočnení R 2 je0011 V jednom uskutočnení je zlúčenina vzorca (l), kde A je vodík. V inom uskutočnení Aje Ct-Cealkyí. V ďalšom uskutočnení A je vybrané zo skupiny, zahrnujúcej metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, nbutyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl. V ešte ďalšom uskutočnení metyl, etyl, n-propyl, izo propyl, n-butyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl sú voliteíne substituované...
Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286806
Dátum: 06.05.2009
Autori: Mccarty Catherine, Stewart Andrew, Liu Huaqing, Black Lawrence, Kort Michael, Coghlan Michael, Basha Anwer, Patel Meena, Rohde Jeffrey
MPK: A61P 19/00, A61K 31/50, A61K 31/501...
Značky: pyridazinónové, kompozícia, farmaceutická, obsahom, zlúčeniny, inhibitory, cyklooxygenázy, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...
Aryléter-pyridazinónové deriváty
Číslo patentu: E 10119
Dátum: 02.05.2008
Autori: Blaukat Andree, Stieber Frank, Schadt Oliver, Dorsch Dieter
MPK: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/50...
Značky: deriváty, aryléter-pyridazinónové
Text:
...vykazujú v modeli xenotransplantačnej reakcie tumoru in vivo antiproiliferačný účinok. Zlúčeniny podľa vynálezy sa podávajú pacientovi s hyperproliferačným ochorením, napr. na inhibíciu rastu tumoru, na zabránenie zápalu, sprevádzajúceho lymfoproliferačné ochorenie, na inhibíciu odmietnutia transplantátu alebo neurologického poškodenia v dôsledku opravy tkaniva. Predkladané zlúčeniny sú vhodne na profylaktické alebo terapeuticke účely....
N-Substituované glycínové deriváty: inhibítory hydroxyláz
Číslo patentu: E 18745
Dátum: 11.01.2008
Autori: Shaw Antony, Duffy Kevin, Zimmerman Michael, Myers Andrea, Miller William Henry
MPK: C07D 237/24, A61P 7/06, A61K 31/50...
Značky: deriváty, n-substituované, glycínové, inhibitory, hydroxyláz
Text:
...súboru pozostávajúceho z kyslíka, dusíka a síryR 7 a R 8 sú každý nezávisle zvolený zo súboru pozostávajúceho z vodíka, Cl-Cw alkylu,Cz-Cloalkenylu, Cz-Cm alkynylu, C 3-C 3 cykloalkylu, C 3-C 3 heterocykloalkylu, arylu a heteroaryluR 9 predstavuje H alebo katión, alebo Cl-Cmalkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viace substítuentmí nezávisle zvolenými zo zo súborukde ktorýkoľvek uhlík alebo heteroatóm v R, R 2, R 3,...
Inhibítory poly(ADP-ribóza)polymerázy
Číslo patentu: E 15666
Dátum: 20.12.2007
Autori: Penning Thomas, Gong Jianchun, Zhu Gui-dong, Gandhi Viraj, Giranda Vincent
MPK: A61K 31/50, A61K 31/495, A01N 43/58...
Značky: poly(adp-ribóza)polymerázy, inhibitory
Text:
...z ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný sbenzénom, heteroarénom,cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo heterocykloalkánomz ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný s benzénom, heteroarénom,cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo heterocykloalkénom z ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný sbenzénom, heteroarénom, cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo...
Inhibítory poly(adp-ribóza)polymerázy
Číslo patentu: E 19539
Dátum: 20.12.2007
Autori: Zhu Gui-dong, Gandhi Viraj, Penning Thomas, Gong Jianchun, Giranda Vincent
MPK: A61K 31/50, A61K 31/495, A01N 43/58...
Značky: inhibitory, poly(adp-ribóza)polymerázy
Text:
...nich jenekondenzovaný alebo kondenzovaný s RŽAkde každý R je C 1-aIkyI, Cg-alkyl alebo Cg-alkyl kde každý z nich je substituovaný s RwR 5 je C 1-alkyl, Cg-alkyl, Cg-alkyl, C 4-alkyl alebo C 5-aIkyl kde každý z nich je substituovaný s R 1, a ďalej nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebodvoma alebo troma nezávisle vybranými z OR, NHRW, N(R 1 °), SR,S(O)R 1 °, som alebo CF 3kde každý R 1 ° je R°, R 1 °B alebo R 1 °° kde každý z nich...
Ftalazíny s aktivitou inhibujúcou angiogenézu, spôsob ich prípravy, ich použitie a prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 285757
Dátum: 27.06.2007
Autori: Mett Helmut, Bold Guido, Altmann Karl-heinz, Frei Jörg, Wood Jeanette, Stover David Raymond, Traxler Peter
MPK: A61P 35/00, A61K 31/502, A61K 31/50...
Značky: ftalazíny, prostriedky, angiogenézu, inhibujúcou, obsahujú, aktivitou, přípravy, použitie, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú (i) C1-7 alkylová skupina alebo (ii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-I), alebo (iii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-II), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny vzorca (I) inhibujú aktivitu tyrozínkinázového receptora VEGF, a sú preto vhodné na liečenie ochorení spojených so zvýšenou...
Ekteinascidínová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 285669
Dátum: 10.05.2007
Autori: Morales Jose, Rinehart Kenneth
MPK: A61K 31/4995, A61K 31/495, A61K 31/50...
Značky: zlúčenina, obsahom, prostriedok, ekteinascidínová, použitie, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú ekteinascidínové zlúčeniny označené ako Et 757 a Iso-Et 743, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie cicavčej leukémie, cicavčieho melanómu a cicavčieho pľúcneho karcinómu.
DGAT inhibítor
Číslo patentu: E 14883
Dátum: 28.03.2007
Autori: Serrano-wu Michael H, Kwak Young-shin, Liu Wenming
MPK: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/44...
Značky: inhibitor
Text:
...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...
Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu na výrobu lieku na liečbu vazospazmu koronárneho štepu
Číslo patentu: 285428
Dátum: 27.12.2006
Autori: Szecsi Janos, Papp Julius, Lehtonen Lasse
MPK: A61K 31/50, C07D 237/00, A61P 9/00...
Značky: koronárneho, použitie, pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, výrobu, 4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3, vazospazmu, lieku, štěpů, liečbu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, známeho tiež ako levosimendan, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu lieku na liečbu alebo prevenciu vazospazmu koronárneho štepu.
Prostriedky na orálne podanie s riadeným uvoľňovaním levosimendanu
Číslo patentu: 285427
Dátum: 27.12.2006
Autori: Larma Ilkka, Bäckman Maarit, Lehtonen Lasse, Antila Saila
MPK: A61K 9/00, A61K 31/50, A61K 47/38...
Značky: orálne, prostriedky, uvoľňovaním, riadeným, levosimendanu, podanie
Zhrnutie / Anotácia:
Prostriedky s riadeným uvoľňovaním účinnej látky určené na orálne podanie obsahujú terapeuticky účinné množstvo levosimendanu a zložku umožňujúcu uvoľňovanie levosimendanu počas obdobia dlhšieho ako aspoň jedna hodina a spôsobujúcu rovnovážnu plazmatickú koncentráciu (R)-N-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamidu nižšiu ako 20 ng/ml. (R)-N-[4-(1,4,5,6-Tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamid je aktívny...
Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov
Číslo patentu: E 10753
Dátum: 07.11.2006
Autori: Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Blaukat Andree
MPK: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 35/00...
Značky: nádorov, deriváty, pyridiazinónové, liečbu
Text:
...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...
Substituovaný derivát triazolopyridazínu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 285307
Dátum: 29.09.2006
Autori: Madin Andrew, Davies Antony John, Pearce Gareth Edward Stephen, Cowden Cameron John, Street Leslie Joseph, Castro Pineiro Jose Luis, Mccabe James Francis, Carling William Robert
MPK: C07D 237/00, C07D 249/00, A61K 31/50...
Značky: použitie, prostriedok, farmaceutický, spôsob, obsahom, triazolopyridazínu, substituovaný, výroby, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný derivát triazolopyridazínu, ktorým je 7-(1,1-dimetyletyl-6-(2-etyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmetoxyl)-3-(2- fluórfenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazín, a jeho farmaceuticky prijateľné soli sú selektívnymi ligandmi GABAA receptorov, osobitne s vysokou afinitou k jeho alfa2 a/alebo alfa3 podjednotke, a sú podľa toho prospešné v liečbe a/alebo prevencii porúch centrálnej nervovej sústavy včítane úzkosti a kŕčov.
Kondenzované imidazolové deriváty na inhibíciu aldosterón syntázy a aromatázy
Číslo patentu: E 14720
Dátum: 23.08.2006
Autori: Monovich Lauren, Ksander Gary Michael, Papillon Julien, Meredith Erik, Hu Qi-ying, Firooznia Fariborz
MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/50...
Značky: deriváty, aromatázy, aldosterón, syntázy, imidazolové, kondenzované, inhibíciu
Text:
...zlúčeninu vzorca (I), v ktorom R je vodík,(C.-C 4)alkyl, (Cz-Coalkenyl, -C(O)0-R 1 o alebo -C(O)N(R)(Ri 2), uvedený (C 1-C 4)alkyl a(Cz-Cdalkenyl sú prípadne substituované jedným až tromi substituentmi nezávisle od seba vybranými z hydroxylu, (Ci-Coalkoxyskupiny, halogénu, NHz alebo (Cj-Codialkyl aminoskupinyv ktorých R 10, Rn a R 12 sú nezávisle vodík, (C.-C 4)alkyl, (C 5-C 7 o)aryl-(C 1-C 4)alkyl-,(C 3-Cg)cykloalkyl alebo (C 1-C...
Derivát benzofuránu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 285224
Dátum: 14.08.2006
Autori: Schuster Kurt, Böttcher Henning, Bathe Andreas, Helfert Bernd
MPK: A61K 31/34, A61K 31/50, C07D 307/00...
Značky: ktorý, spôsob, derivát, benzofuránu, farmaceutický, obsahuje, přípravy, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 NH2 alebo 1-piperazinyl, X skupinu CONR4R5, R4 a R5 vždy od seba nezávisle atóm H, skupinu A alebo benzyl, A C1-4alkyl a jeho farmaceuticky vhodné soli, je účinná látka na výrobu farmaceutických prostriedkov, predovšetkým na ošetrovanie chorôb centrálneho nervového systému a vhodný ako medziprodukt na prípravu ďalších farmaceuticky užitočných zlúčenín.
Polycyklický karbamoylpyridónový derivát s inhibičným účinkom proti HIV integráze
Číslo patentu: E 15320
Dátum: 28.04.2006
Autori: Taoda Yoshiyuki, Johns Brian Alvin, Kawasuji Takashi, Taishi Teruhiko
MPK: A61K 31/495, A01N 43/60, A01N 43/58...
Značky: proti, karbamoylpyridónový, inhibíčnym, účinkom, integráze, derivát, polycyklický
Text:
...tým je užitočná pri prevencii alebo pri liečbe rôznych chorôb, ktoré sú spôsobené integrázou alebo vírusovou infekciou (napr. AIDS).0011 Predložená prihláška vynálezu prináša farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát vyššie uvedenej zlúčeniny.0012 Medzi farmaceuticky prijateľné soli zlúčeniny podľa predloženej prihlášky vynálezu patria zásadité soli, napríklad soli alkalických kovov ako sú sodné alebo draselné soli soli kovov alkalických...
Nové chránené pyrazinoylguanidínové blokátory sodíkového kanála
Číslo patentu: E 15089
Dátum: 27.04.2006
Autori: Zhang Jianzhong, Sargent Bruce, Molino Bruce, Johnson Michael
MPK: A61K 31/50, A61K 31/495, A61K 31/4965...
Značky: blokátory, chránené, nové, pyrazinoylguanidinové, sodíkového, kanála
Text:
...dopyt v lekárstve po produktoch, ktoré by špecificky liečili CB a CF na úrovni základného defektu, ktorý spôsobuje tieto ochorenia.Súčasné terapie chronickej bronchitídy a cystickej íibrózy sa zameriavajú na liečbu symptómov a/alebo neskorších účinkov týchto ochorení. A tak sú pre chronickú bronchitídu všetky 3 agonisty, ínhalované steroidy, anti-cholinergické činidlá a orálne teofylíny a fosfodiesterázové ínhíbítory vo vývoji. Avšak...
Použitie (R)-N-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamidu na výrobu liečiva
Číslo patentu: 285004
Dátum: 17.03.2006
Autori: Haikala Heimo, Kaivola Juha, Pollesello Picro, Levijoki Jouko
MPK: A61K 31/50, A61P 9/00
Značky: výrobu, liečivá, pyridazinyl)fenyl]acetamidu, použitie, r)-n-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie (R)-N-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamidu na výrobu liečiva na liečenie neurohumorálnej nerovnováhy spôsobenej zmenami srdcovej činnosti s cieľom zabrániť rozvoju zlyhania srdca a na zvýšenie citlivosti kontraktilných bielkovín srdcového svalu na kalcium.
Stabilizované kompozíce prchavých alkylačných činidiel a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 12504
Dátum: 14.03.2006
Autori: Alonso Robert, Crooks Peter, Pimley Mark
MPK: A61K 31/13, A61K 31/16, A61K 31/50...
Značky: kompozice, spôsoby, stabilizované, alkylačných, činidiel, použitia, prchavých
Text:
...čiastočná odozva NR neuvádza sa.Tabulka 1 Topikálne podávanie horčićného dusíka pn fungoidnej mykoze (MF)0013 Neexistuje dôkaz akejkolvek klinicky významnej systemickej absorpcie topikálne aplikovaného horćićného dusíka. Nepozorovali sa žiadne systemíoké toxicity z perkutánnej absorpcie pri dlhodobom topikálnom použití horćićného dusíka pri MF.0014 Genetická toxicita - nepozorovala sa genetická toxicita pri použití topikálne aplikovaného...
Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 284943
Dátum: 03.02.2006
Autori: Heinrich Nikolaus, Schöllkopf Klaus, Strehlke Peter, Muhn Hans-peter, Lehmann Manfred, Krattenmacher Rolf, Fritzemeier Karl-heinrich
MPK: A61K 31/365, A61K 31/38, A61K 31/16...
Značky: substituované, účinkom, gestagénnym, androgénnym, spôsob, acylanilidy, hetero)cyklicky, nesteroidné, zmesovým, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci levosimendan
Číslo patentu: 284600
Dátum: 17.06.2005
Autori: Larma Ilkka, Bäckman Maarit
MPK: A61K 31/50, A61K 9/16, A61K 47/36...
Značky: obsahujúci, levosimendan, farmaceutický, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci levosimendan ako aktívnu zložku a kyselinu algínovú ako činidlo zlepšujúce stabilitu.
Použitie levosimendanu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie pľúcnej hypertenzie
Číslo patentu: 284581
Dátum: 08.06.2005
Autor: Lehtonen Lasse
MPK: A61K 31/50, A61P 9/00
Značky: liečivá, výrobu, farmaceutický, pľúcnej, liečenie, prijateľnej, použitie, levosimendanu, hypertenzie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie levosimendanu, čiže (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxopyridazin-3- yl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie pľúcnej hypertenzie.
Liečivo na selektívnu liečbu rastu buniek a ich diferenciácie
Číslo patentu: 284475
Dátum: 28.03.2005
Autori: Myers Michael, Persons Paul, Spada Alfred, Maguire Martin
MPK: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/495...
Značky: liečivo, selektívnu, buniek, diferenciácie, rastu, liečbu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie derivátu chinazolínu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú významy uvedené v opise, alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, na výrobu liečiva na selektívnu liečbu rastu buniek a ich diferenciácie, charakterizovaných aktivitou ľudského epidermálneho receptora rastového faktora typ 2 (HER2).
Bicyklické inhibítory MEK
Číslo patentu: E 12805
Dátum: 18.11.2004
Autori: Wallace Eli, Blake Jim, Yang Hong
MPK: A01N 33/02, A01N 43/42, A01N 43/54...
Značky: bicyklické, inhibitory
Text:
...V posledných niekoľkých rokoch sa objavilo minimálne pätnásť ďalších patentových prihlášok. Pozri napriklad US Patent č. 5 525 625 W 0 98/43960 W 0 99/01421 W 0 99/01426 W 0 00/41505 W 0 00/42002 W 0 00/42003 W 0 00/41994 W 0 00/42022 W 0 00/42029 W 0 00/68201 W 0 01/68619 W 0 02/06213 W 0 03/077914 a W 0 03/077855. US 6469 004 B 1.0006 Tento vynález poskytuje nové heterocyklické zlúčeniny a ich farmaceutický prijateľné soli, ktoré sú...
Derivát arylalkylpyridazinónu, spôsob jeho prípravy, použitie derivátu arylalkylpyridazinónu, farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje, a spôsob prípravy farmaceutického prostriedku
Číslo patentu: 284167
Dátum: 02.09.2004
Autori: Jonas Rochus, Wolf Michael, Beier Norbert
MPK: A61K 31/50, C07D 237/04
Značky: prostriedku, arylalkylpyridazinónu, obsahuje, derivát, přípravy, ktorý, farmaceutického, derivátů, použitie, prostriedok, spôsob, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkylpyridazinónu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 a R2 nezávisle H alebo A, R3 a R4 od seba nezávisle OH, -OR10, -SR10, -SOR10, -SO2R10, Hal, metyléndioxy, -NO2, -NH2, -NHR10 alebo NR10R11, R5 fenyl prípadne s jedným alebo s dvoma substituentmi R6 a/alebo R7, Q C1-6alkylén alebo chýba, R6 a R7 nezávisle -NH2, -NR8R9-, NHR10, NR10R11, -NO2, Hal, -CN, -OA, -COOH alebo -COOA, R8 a R9 nezávisle H, C1-8acyl prípadne substituovaný...
2,3-Diarylpyrazolo[1,5-b]pyridazínové zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283922
Dátum: 30.04.2004
Autori: Naylor Alan, Beswick Paul, Mathews Neil, Campbell Ian
MPK: C07D 487/04, A61K 31/50
Značky: výroby, obsahom, zlúčeniny, farmaceutický, použitie, spôsob, 2,3-diarylpyrazolo[1,5-b]pyridazínové, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa 2,3-diarylpyrazolo[1,5-b]pyridazínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné deriváty, v ktorých R0 znamená halogén, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxy substituovaný jedným alebo viacerými atómami fluóru, alebo O(CH2)nNR4R5 R1 a R2 sú nezávisle zvolené zo skupiny H, C1-6alkyl, C1-6alkyl substituovaný jedným alebo viacerými atómami fluóru, C1-6alkoxy, C1-6hydroxyalkyl, SC1-6alkyl, C(O)H, C(O)C1-6alkyl,...
Heterosubstituované blokátory sodíkového kanálu
Číslo patentu: E 5456
Dátum: 18.02.2004
Autor: Johnson Michael
MPK: A61K 31/50, A61K 31/4965, A01N 43/64...
Značky: blokátory, heterosubstituované, kanálu, sodíkového
Text:
...vo vývoji. Avšak žiadne z týchto liečiv účinne nelieči základný problém spočívajúci v zlyhaní odstraňovania hlienov z pľúc. Pre cystickú ñbrózu je používané rovnaké spektrum farmakologických činidiel. Tieto stratégie boli v poslednom čase doplnené stratégiami navrhnutými na vyčistenie CF pľúc od DNA (Pulmozyme Genentech), ktorá bolavylučovaná v pľúcach neutrofilmi márne sa pokúšajúcimi zabiť baktérie rastúce v priliehajúcejmukóznej hmote a...
Liečivo na liečenie zlyhania činnosti obličiek
Číslo patentu: E 1919
Dátum: 02.01.2004
Autori: Kivikko Matti, Haikala Heimo
MPK: A61K 31/50, A61P 13/00
Značky: obličiek, liečivo, činnosti, zlyhania, liečenie
Text:
...pri vykonávaní svojej normálnej funkcie. Zlyhanie činnosti obličiek zahŕňa chronické a akútne zlyhanie činnosti obličiek alebo dysfunkciu.Akútne zlyhanie činnosti obličiek je všeobecne definované ako rýchle poškodenie funkcie obličiek, ktoré je primerané k výsledku akumulácie dusíkatých odpadových látok v tele. Príčinou takéhoto poškodenia je renálna hypoperfúzia,obštrukčná uropatia a vrodená choroba obličiek, ako je akútna...
5-Substituované pyrazínové alebo pyridínové aktivátory glukokinázy
Číslo patentu: E 2712
Dátum: 11.12.2003
Autori: Mischke Steven Gregory, Mennona Francis, Guertin Kevin Richard, Haynes Nancy-ellen, Corbett Wendy Lea, Sarabu Ramakanth, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Qian Yimin, Kester Robert Francis, Scott Nathan Robert, Chen Shaoqing
MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/4427...
Značky: glukokinázy, 5-substituované, pyrazínové, aktivátory, pyridínové
Text:
...u mladých jedincov (MODY-2) je vyvolaný stratou funkčných mutácií v GK génu, svedčí o tom, že GK funguje ako senzor glukózy aj u ľudí (Liang, Y., Kesavan, P., Wang, L. et al.,Biochem. J. 309, 167-173, 1995). Ďalším dôkazom svedčiacim o dôležitej úlohe GK V regulácii metabolizmu glukózy u ľudí je identifikácia pacientov, ktorí exprimujú mutantnú formu GK so zvýšenou enzymatickou aktivitou. Títo pacienti vykazujú hypoglykémiu na lačno a...
Pyridylftalazindióny, spôsob ich prípravy a použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze
Číslo patentu: 283536
Dátum: 04.08.2003
Autori: Gold Markus, Parsons Christopher Graham Raphael, Kalvinsh Ivars, Piskunova Irene, Rozhkov Eugene, Danysz Wojciech
MPK: A61K 31/50, C07D 471/04
Značky: pyridylftalazindióny, prostriedky, spôsob, přípravy, báze, farmaceutické, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa pyridylftalazindióny všeobecného vzorca (II), kde R1 a R2 sú vybrané zo súboru pozostávajúceho z vodíka, halogénu a metoxyskupiny, alebo kde R1 a R2 dohromady tvoria metyléndioxyskupinu a ich farmaceuticky prijateľné soli spôsob prípravy týchto zlúčenín a tieto zlúčeniny na použitie na liečenie neurologických ochorení spojených s existenčnou toxicitou a chybnou funkciou glutamátergného neuronálneho prenosu u živých zvierat...