A61K 31/50
Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora
Číslo patentu: E 20409
Dátum: 04.10.2012
Autori: Vieira Eric, Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Rueher Daniel, Ricci Antonio
MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...
Značky: modulátory, etynylové, deriváty, receptora, metabotropného, glutamátového
Text:
...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...
Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO
Číslo patentu: E 20272
Dátum: 21.08.2012
Autori: Farnaby William, Kerr Catrina, Merchant Kevin, Fieldhouse Charlotte, Livermore David, Hazel Katherine, Kinsella Natasha, Miller David
MPK: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 25/18...
Značky: zlúčeniny, použitie, piridazinónové, inhibítorov
Text:
...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...
Deriváty diarylpyridazinonov, ich príprava a ich použitie na liečbu ľudí
Číslo patentu: E 19263
Dátum: 20.12.2011
Autori: Le Roy Isabelle, Dupont-passelaigue Elisabeth, Pignier Christophe, Mialhe Samuel
MPK: C07D 237/14, A61K 31/50
Značky: použitie, deriváty, ľudí, príprava, diarylpyridazinonov, liečbu
Text:
...charakter, vo všetkýchzáchvat alebo občasne pozorovanými medzi krízami. Vo všetkých týchto prípadoch úbytok atriálnej systoly má za následok pokles srdcového výkonu V rozsahu medzi 20 a 30 a neskôr, a čo je dôležitejšie, zníženie na bazálnu úroveň. Paralelne, existencia krvných stáz v atriálnych dutinách, najmä V určitých slepých častiach, ako sú napr. aurikuly, je zodpovedná za riziko tromboembólie. Viacmenej riziko embólie je len...
Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie
Číslo patentu: 287417
Dátum: 18.08.2010
Autori: Lee Wendy, Dixon Julie, Sibley Robert, Dumas Jacques, Nagarathnam Dhanapalan, Boyer Stephen James, Joe Teddy Kite, Kluender Harold, Su Ning
MPK: A61P 35/00, A61K 31/50, C07D 235/00...
Značky: pyridazíny, účinkom, pyridíny, substituované, inhibíčnym, angiogenézu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...
Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287362
Dátum: 16.07.2010
Autori: Wolf Michael, Kluxen Franz-werner, Jonas Rochus
MPK: A61P 11/00, A61K 31/50, A61P 1/00...
Značky: obsahuje, farmaceutický, přípravy, prostriedok, spôsob, ktorý, arylalkanoylpyridazínu, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...
Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie liečiv majúcich antiprogestínové vlastnosti
Číslo patentu: 287229
Dátum: 08.03.2010
Autori: Markkula Tommi, Haapakumpu Timo, Lehtinen Matti, Ala-sorvari Juha, Ruohonen Jarkko, Jukarainen Harri
MPK: A61K 31/4418, A61K 31/122, A61K 31/275...
Značky: prostriedky, liečiv, vlastností, antiprogestínové, majúcich, kontrolované, uvoľňovanie
Zhrnutie / Anotácia:
Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie látok, majúcich antiprogestínové vlastnosti, počas dlhšieho časového obdobia, kde uvedené prostriedky zahrnujú jadro obsahujúce liek, prípadne membránu obaľujúcu toto jadro, kde jadro a membrána sú vyrobené z na siloxáne založenej elastomérnej kompozícii obsahujúcej aspoň jeden elastomér a prípadne nesieťovaný polymér. Elastomérna kompozícia obsahuje polyalkylénoxidové skupiny prítomné v elastoméri, alebo...
Pyridazinylfenylhydrazón užitočný proti kongestívnemu zlyhaniu srdca a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287163
Dátum: 08.01.2010
Autori: Luiro Anne, Kaheinen Petri, Bäckström Reijo, Levijoki Jouko, Pippuri Aino, Haikala Heimo, Nore Pentti, Pystynen Jarmo, Lönnberg Kari, Kaivola Juha
MPK: A61K 31/50, A61P 9/00, A61K 31/502...
Značky: farmaceutická, kongestívnemu, užitočný, obsahom, pyridazinylfenylhydrazón, zlyhaniu, srdca, proti, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Pyridazinylfenylhydrazón všeobecného vzorca (I), kde R1 až R3 je H, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C6-10 aryl, C7-12 arylalkyl, C1-6 karboxy-alkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl alebo R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 atómami R4 je H, C6-10 aryl, C1-6 karboxylalkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl, alebo keď R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 C atómami, R4 môže tiež predstavovať C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C7-12 arylalkyl alebo...
Vodný intravenózny infúzny roztok alebo farmaceutický roztok obsahujúci levosimendan
Číslo patentu: 287154
Dátum: 28.12.2009
Autori: Pelttari Sirpa, Saukko Eva, Yrjölä Reija, Bäckström Reijo, Haikala Ritva, Granvik Päivi
MPK: A61K 47/12, A61K 31/50, A61K 47/10...
Značky: farmaceutický, vodný, obsahujúci, levosimendan, roztok, intravenózny, infúzny
Zhrnutie / Anotácia:
Vodný intravenózny infúzny roztok obsahujúci levosimendan alebo jeho soľ ako aktívnu zložku, pričom hodnota pH roztoku je nižšia ako 5, výhodne 4,5 alebo nižšia, a voliteľne činidlo zlepšujúce rozpustnosť. Farmaceutický roztok obsahujúci (a) levosimendan alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ ako aktívnu zložku (b) farmaceuticky prijateľné organické rozpúšťadlo obsahujúce etanol (c) stabilitu zlepšujúce množstvo farmaceuticky prijateľnej...
Použitie derivátov 3(2H)-pyridazinónu na prípravu liečiva na liečenie funkčnej poruchy erekcie
Číslo patentu: 286984
Dátum: 03.08.2009
Autori: Yamashita Toru, Kido Hideaki, Tanikawa Keizo, Tsuruzoe Nobutomo, Ishiwata Norihisa, Hayashi Kazutaka, Shudo Norimasa, Ebisu Hajime, Kubo Yoshiji, Nakamura Norifumi
MPK: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 15/00...
Značky: erekcie, 3(2h)-pyridazinónu, liečivá, použitie, přípravu, poruchy, derivátov, liečenie, funkčnej
Zhrnutie / Anotácia:
Tento vynález sa týka použitia derivátov 3(2H)-pyridazinónu všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiva na liečbu funkčnej poruchy erekcie. Konkrétne ide o 4-bróm-6-[3-(chlórfenyl)propoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)-3(2H)- pyridazinón alebo 4-bróm-6-[3-(4-chlórfenyl)-3hydroxypropoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)- 3(2H)-pyridazinón, alebo ich z farmaceutického hľadiska prijateľnej soli.
Arylpyridazinóny ako inhibítory biosyntézy prostaglandín endoperoxid H syntázy, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 286972
Dátum: 27.07.2009
Autori: Patel Meena, Basha Anwer, Mccarty Catherine, Black Lawrence, Rohde Jeffrey, Liu Huaqing, Kort Michael, Kolasa Teodozyj
MPK: A61P 19/00, A61P 29/00, A61K 31/50...
Značky: syntázy, kompozícia, prostaglandin, obsahom, arylpyridazinóny, biosyntézy, farmaceutická, endoperoxid, použitie, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny pyridazinónu vzorca (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), čo je indukovateľná izoforma spojená so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitý stav udržujúci enzým v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličkách. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2 minimalizuje nežiaduce vedľajšie...
Dihydropyridoftalazinónové inhibítory poly(ADP-ribóza)polymerázy (PARP)
Číslo patentu: E 16308
Dátum: 27.07.2009
Autori: Wang Bing, Chu Daniel
MPK: A61K 31/5025, A61K 31/50, A61K 31/495...
Značky: parp, dihydropyridoftalazinónové, inhibitory, poly(adp-ribóza)polymerázy
Text:
...zahrnujúcej F, Cl, Br a I. V ďalšom uskutočnení R 2 je0011 V jednom uskutočnení je zlúčenina vzorca (l), kde A je vodík. V inom uskutočnení Aje Ct-Cealkyí. V ďalšom uskutočnení A je vybrané zo skupiny, zahrnujúcej metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, nbutyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl. V ešte ďalšom uskutočnení metyl, etyl, n-propyl, izo propyl, n-butyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl sú voliteíne substituované...
Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286806
Dátum: 06.05.2009
Autori: Liu Huaqing, Kort Michael, Black Lawrence, Patel Meena, Basha Anwer, Rohde Jeffrey, Stewart Andrew, Coghlan Michael, Mccarty Catherine
MPK: A61K 31/50, A61P 19/00, A61K 31/501...
Značky: kompozícia, inhibitory, obsahom, použitie, cyklooxygenázy, farmaceutická, zlúčeniny, pyridazinónové
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...
Aryléter-pyridazinónové deriváty
Číslo patentu: E 10119
Dátum: 02.05.2008
Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Stieber Frank, Dorsch Dieter
MPK: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 35/00...
Značky: deriváty, aryléter-pyridazinónové
Text:
...vykazujú v modeli xenotransplantačnej reakcie tumoru in vivo antiproiliferačný účinok. Zlúčeniny podľa vynálezy sa podávajú pacientovi s hyperproliferačným ochorením, napr. na inhibíciu rastu tumoru, na zabránenie zápalu, sprevádzajúceho lymfoproliferačné ochorenie, na inhibíciu odmietnutia transplantátu alebo neurologického poškodenia v dôsledku opravy tkaniva. Predkladané zlúčeniny sú vhodne na profylaktické alebo terapeuticke účely....
N-Substituované glycínové deriváty: inhibítory hydroxyláz
Číslo patentu: E 18745
Dátum: 11.01.2008
Autori: Miller William Henry, Shaw Antony, Myers Andrea, Duffy Kevin, Zimmerman Michael
MPK: A61P 7/06, A61K 31/50, C07D 237/24...
Značky: n-substituované, deriváty, inhibitory, glycínové, hydroxyláz
Text:
...súboru pozostávajúceho z kyslíka, dusíka a síryR 7 a R 8 sú každý nezávisle zvolený zo súboru pozostávajúceho z vodíka, Cl-Cw alkylu,Cz-Cloalkenylu, Cz-Cm alkynylu, C 3-C 3 cykloalkylu, C 3-C 3 heterocykloalkylu, arylu a heteroaryluR 9 predstavuje H alebo katión, alebo Cl-Cmalkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viace substítuentmí nezávisle zvolenými zo zo súborukde ktorýkoľvek uhlík alebo heteroatóm v R, R 2, R 3,...
Inhibítory poly(ADP-ribóza)polymerázy
Číslo patentu: E 15666
Dátum: 20.12.2007
Autori: Giranda Vincent, Penning Thomas, Gong Jianchun, Gandhi Viraj, Zhu Gui-dong
MPK: A01N 43/58, A61K 31/495, A61K 31/50...
Značky: poly(adp-ribóza)polymerázy, inhibitory
Text:
...z ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný sbenzénom, heteroarénom,cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo heterocykloalkánomz ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný s benzénom, heteroarénom,cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo heterocykloalkénom z ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný sbenzénom, heteroarénom, cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo...
Inhibítory poly(adp-ribóza)polymerázy
Číslo patentu: E 19539
Dátum: 20.12.2007
Autori: Gong Jianchun, Zhu Gui-dong, Penning Thomas, Gandhi Viraj, Giranda Vincent
MPK: A61K 31/50, A61K 31/495, A01N 43/58...
Značky: inhibitory, poly(adp-ribóza)polymerázy
Text:
...nich jenekondenzovaný alebo kondenzovaný s RŽAkde každý R je C 1-aIkyI, Cg-alkyl alebo Cg-alkyl kde každý z nich je substituovaný s RwR 5 je C 1-alkyl, Cg-alkyl, Cg-alkyl, C 4-alkyl alebo C 5-aIkyl kde každý z nich je substituovaný s R 1, a ďalej nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebodvoma alebo troma nezávisle vybranými z OR, NHRW, N(R 1 °), SR,S(O)R 1 °, som alebo CF 3kde každý R 1 ° je R°, R 1 °B alebo R 1 °° kde každý z nich...
Ftalazíny s aktivitou inhibujúcou angiogenézu, spôsob ich prípravy, ich použitie a prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 285757
Dátum: 27.06.2007
Autori: Stover David Raymond, Wood Jeanette, Traxler Peter, Frei Jörg, Altmann Karl-heinz, Bold Guido, Mett Helmut
MPK: A61K 31/50, A61K 31/502, A61P 35/00...
Značky: obsahujú, angiogenézu, prostriedky, přípravy, ftalazíny, aktivitou, použitie, spôsob, inhibujúcou
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú (i) C1-7 alkylová skupina alebo (ii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-I), alebo (iii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-II), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny vzorca (I) inhibujú aktivitu tyrozínkinázového receptora VEGF, a sú preto vhodné na liečenie ochorení spojených so zvýšenou...
Ekteinascidínová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 285669
Dátum: 10.05.2007
Autori: Morales Jose, Rinehart Kenneth
MPK: A61K 31/50, A61K 31/4995, A61K 31/495...
Značky: zlúčenina, prostriedok, farmaceutický, použitie, obsahom, ekteinascidínová
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú ekteinascidínové zlúčeniny označené ako Et 757 a Iso-Et 743, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie cicavčej leukémie, cicavčieho melanómu a cicavčieho pľúcneho karcinómu.
DGAT inhibítor
Číslo patentu: E 14883
Dátum: 28.03.2007
Autori: Kwak Young-shin, Liu Wenming, Serrano-wu Michael H
MPK: A61K 31/44, A61K 31/421, A61K 31/426...
Značky: inhibitor
Text:
...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...
Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu na výrobu lieku na liečbu vazospazmu koronárneho štepu
Číslo patentu: 285428
Dátum: 27.12.2006
Autori: Lehtonen Lasse, Szecsi Janos, Papp Julius
MPK: C07D 237/00, A61K 31/50, A61P 9/00...
Značky: výrobu, liečbu, použitie, vazospazmu, štěpů, 4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3, koronárneho, lieku, pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, známeho tiež ako levosimendan, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu lieku na liečbu alebo prevenciu vazospazmu koronárneho štepu.
Prostriedky na orálne podanie s riadeným uvoľňovaním levosimendanu
Číslo patentu: 285427
Dátum: 27.12.2006
Autori: Larma Ilkka, Bäckman Maarit, Antila Saila, Lehtonen Lasse
MPK: A61K 9/00, A61K 31/50, A61K 47/38...
Značky: levosimendanu, podanie, uvoľňovaním, prostriedky, orálne, riadeným
Zhrnutie / Anotácia:
Prostriedky s riadeným uvoľňovaním účinnej látky určené na orálne podanie obsahujú terapeuticky účinné množstvo levosimendanu a zložku umožňujúcu uvoľňovanie levosimendanu počas obdobia dlhšieho ako aspoň jedna hodina a spôsobujúcu rovnovážnu plazmatickú koncentráciu (R)-N-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamidu nižšiu ako 20 ng/ml. (R)-N-[4-(1,4,5,6-Tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamid je aktívny...
Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov
Číslo patentu: E 10753
Dátum: 07.11.2006
Autori: Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Blaukat Andree
MPK: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/50...
Značky: liečbu, nádorov, deriváty, pyridiazinónové
Text:
...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...
Substituovaný derivát triazolopyridazínu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 285307
Dátum: 29.09.2006
Autori: Madin Andrew, Carling William Robert, Castro Pineiro Jose Luis, Mccabe James Francis, Davies Antony John, Street Leslie Joseph, Pearce Gareth Edward Stephen, Cowden Cameron John
MPK: C07D 249/00, A61K 31/50, C07D 237/00...
Značky: použitie, substituovaný, derivát, prostriedok, farmaceutický, triazolopyridazínu, výroby, spôsob, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný derivát triazolopyridazínu, ktorým je 7-(1,1-dimetyletyl-6-(2-etyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmetoxyl)-3-(2- fluórfenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazín, a jeho farmaceuticky prijateľné soli sú selektívnymi ligandmi GABAA receptorov, osobitne s vysokou afinitou k jeho alfa2 a/alebo alfa3 podjednotke, a sú podľa toho prospešné v liečbe a/alebo prevencii porúch centrálnej nervovej sústavy včítane úzkosti a kŕčov.
Kondenzované imidazolové deriváty na inhibíciu aldosterón syntázy a aromatázy
Číslo patentu: E 14720
Dátum: 23.08.2006
Autori: Hu Qi-ying, Papillon Julien, Monovich Lauren, Ksander Gary Michael, Meredith Erik, Firooznia Fariborz
MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/50...
Značky: imidazolové, aldosterón, aromatázy, deriváty, kondenzované, syntázy, inhibíciu
Text:
...zlúčeninu vzorca (I), v ktorom R je vodík,(C.-C 4)alkyl, (Cz-Coalkenyl, -C(O)0-R 1 o alebo -C(O)N(R)(Ri 2), uvedený (C 1-C 4)alkyl a(Cz-Cdalkenyl sú prípadne substituované jedným až tromi substituentmi nezávisle od seba vybranými z hydroxylu, (Ci-Coalkoxyskupiny, halogénu, NHz alebo (Cj-Codialkyl aminoskupinyv ktorých R 10, Rn a R 12 sú nezávisle vodík, (C.-C 4)alkyl, (C 5-C 7 o)aryl-(C 1-C 4)alkyl-,(C 3-Cg)cykloalkyl alebo (C 1-C...
Derivát benzofuránu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 285224
Dátum: 14.08.2006
Autori: Böttcher Henning, Bathe Andreas, Schuster Kurt, Helfert Bernd
MPK: C07D 307/00, A61K 31/34, A61K 31/50...
Značky: spôsob, ktorý, benzofuránu, prostriedok, farmaceutický, přípravy, obsahuje, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 NH2 alebo 1-piperazinyl, X skupinu CONR4R5, R4 a R5 vždy od seba nezávisle atóm H, skupinu A alebo benzyl, A C1-4alkyl a jeho farmaceuticky vhodné soli, je účinná látka na výrobu farmaceutických prostriedkov, predovšetkým na ošetrovanie chorôb centrálneho nervového systému a vhodný ako medziprodukt na prípravu ďalších farmaceuticky užitočných zlúčenín.
Polycyklický karbamoylpyridónový derivát s inhibičným účinkom proti HIV integráze
Číslo patentu: E 15320
Dátum: 28.04.2006
Autori: Kawasuji Takashi, Johns Brian Alvin, Taoda Yoshiyuki, Taishi Teruhiko
MPK: A61K 31/495, A01N 43/58, A01N 43/60...
Značky: polycyklický, účinkom, derivát, proti, integráze, inhibíčnym, karbamoylpyridónový
Text:
...tým je užitočná pri prevencii alebo pri liečbe rôznych chorôb, ktoré sú spôsobené integrázou alebo vírusovou infekciou (napr. AIDS).0011 Predložená prihláška vynálezu prináša farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát vyššie uvedenej zlúčeniny.0012 Medzi farmaceuticky prijateľné soli zlúčeniny podľa predloženej prihlášky vynálezu patria zásadité soli, napríklad soli alkalických kovov ako sú sodné alebo draselné soli soli kovov alkalických...
Nové chránené pyrazinoylguanidínové blokátory sodíkového kanála
Číslo patentu: E 15089
Dátum: 27.04.2006
Autori: Sargent Bruce, Zhang Jianzhong, Molino Bruce, Johnson Michael
MPK: A61K 31/4965, A61K 31/495, A61K 31/50...
Značky: sodíkového, chránené, pyrazinoylguanidinové, blokátory, nové, kanála
Text:
...dopyt v lekárstve po produktoch, ktoré by špecificky liečili CB a CF na úrovni základného defektu, ktorý spôsobuje tieto ochorenia.Súčasné terapie chronickej bronchitídy a cystickej íibrózy sa zameriavajú na liečbu symptómov a/alebo neskorších účinkov týchto ochorení. A tak sú pre chronickú bronchitídu všetky 3 agonisty, ínhalované steroidy, anti-cholinergické činidlá a orálne teofylíny a fosfodiesterázové ínhíbítory vo vývoji. Avšak...
Použitie (R)-N-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamidu na výrobu liečiva
Číslo patentu: 285004
Dátum: 17.03.2006
Autori: Kaivola Juha, Pollesello Picro, Haikala Heimo, Levijoki Jouko
MPK: A61P 9/00, A61K 31/50
Značky: liečivá, r)-n-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3, pyridazinyl)fenyl]acetamidu, výrobu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie (R)-N-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamidu na výrobu liečiva na liečenie neurohumorálnej nerovnováhy spôsobenej zmenami srdcovej činnosti s cieľom zabrániť rozvoju zlyhania srdca a na zvýšenie citlivosti kontraktilných bielkovín srdcového svalu na kalcium.
Stabilizované kompozíce prchavých alkylačných činidiel a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 12504
Dátum: 14.03.2006
Autori: Alonso Robert, Crooks Peter, Pimley Mark
MPK: A61K 31/16, A61K 31/13, A61K 31/50...
Značky: spôsoby, použitia, prchavých, činidiel, kompozice, alkylačných, stabilizované
Text:
...čiastočná odozva NR neuvádza sa.Tabulka 1 Topikálne podávanie horčićného dusíka pn fungoidnej mykoze (MF)0013 Neexistuje dôkaz akejkolvek klinicky významnej systemickej absorpcie topikálne aplikovaného horćićného dusíka. Nepozorovali sa žiadne systemíoké toxicity z perkutánnej absorpcie pri dlhodobom topikálnom použití horćićného dusíka pri MF.0014 Genetická toxicita - nepozorovala sa genetická toxicita pri použití topikálne aplikovaného...
Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 284943
Dátum: 03.02.2006
Autori: Schöllkopf Klaus, Lehmann Manfred, Krattenmacher Rolf, Heinrich Nikolaus, Muhn Hans-peter, Fritzemeier Karl-heinrich, Strehlke Peter
MPK: A61K 31/365, A61K 31/16, A61K 31/38...
Značky: androgénnym, hetero)cyklicky, zmesovým, nesteroidné, výroby, substituované, spôsob, gestagénnym, acylanilidy, účinkom
Zhrnutie / Anotácia:
Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci levosimendan
Číslo patentu: 284600
Dátum: 17.06.2005
Autori: Larma Ilkka, Bäckman Maarit
MPK: A61K 47/36, A61K 31/50, A61K 9/16...
Značky: prostriedok, farmaceutický, levosimendan, obsahujúci
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci levosimendan ako aktívnu zložku a kyselinu algínovú ako činidlo zlepšujúce stabilitu.
Použitie levosimendanu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie pľúcnej hypertenzie
Číslo patentu: 284581
Dátum: 08.06.2005
Autor: Lehtonen Lasse
MPK: A61P 9/00, A61K 31/50
Značky: pľúcnej, použitie, farmaceutický, prijateľnej, levosimendanu, hypertenzie, liečivá, liečenie, výrobu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie levosimendanu, čiže (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxopyridazin-3- yl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie pľúcnej hypertenzie.
Liečivo na selektívnu liečbu rastu buniek a ich diferenciácie
Číslo patentu: 284475
Dátum: 28.03.2005
Autori: Persons Paul, Spada Alfred, Myers Michael, Maguire Martin
MPK: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/50...
Značky: diferenciácie, rastu, liečbu, liečivo, buniek, selektívnu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie derivátu chinazolínu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú významy uvedené v opise, alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, na výrobu liečiva na selektívnu liečbu rastu buniek a ich diferenciácie, charakterizovaných aktivitou ľudského epidermálneho receptora rastového faktora typ 2 (HER2).
Bicyklické inhibítory MEK
Číslo patentu: E 12805
Dátum: 18.11.2004
Autori: Yang Hong, Blake Jim, Wallace Eli
MPK: A01N 33/02, A01N 43/54, A01N 43/42...
Značky: inhibitory, bicyklické
Text:
...V posledných niekoľkých rokoch sa objavilo minimálne pätnásť ďalších patentových prihlášok. Pozri napriklad US Patent č. 5 525 625 W 0 98/43960 W 0 99/01421 W 0 99/01426 W 0 00/41505 W 0 00/42002 W 0 00/42003 W 0 00/41994 W 0 00/42022 W 0 00/42029 W 0 00/68201 W 0 01/68619 W 0 02/06213 W 0 03/077914 a W 0 03/077855. US 6469 004 B 1.0006 Tento vynález poskytuje nové heterocyklické zlúčeniny a ich farmaceutický prijateľné soli, ktoré sú...
Derivát arylalkylpyridazinónu, spôsob jeho prípravy, použitie derivátu arylalkylpyridazinónu, farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje, a spôsob prípravy farmaceutického prostriedku
Číslo patentu: 284167
Dátum: 02.09.2004
Autori: Jonas Rochus, Beier Norbert, Wolf Michael
MPK: C07D 237/04, A61K 31/50
Značky: farmaceutický, farmaceutického, použitie, prostriedku, derivát, spôsob, prostriedok, ktorý, obsahuje, přípravy, arylalkylpyridazinónu, derivátů
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkylpyridazinónu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 a R2 nezávisle H alebo A, R3 a R4 od seba nezávisle OH, -OR10, -SR10, -SOR10, -SO2R10, Hal, metyléndioxy, -NO2, -NH2, -NHR10 alebo NR10R11, R5 fenyl prípadne s jedným alebo s dvoma substituentmi R6 a/alebo R7, Q C1-6alkylén alebo chýba, R6 a R7 nezávisle -NH2, -NR8R9-, NHR10, NR10R11, -NO2, Hal, -CN, -OA, -COOH alebo -COOA, R8 a R9 nezávisle H, C1-8acyl prípadne substituovaný...
2,3-Diarylpyrazolo[1,5-b]pyridazínové zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283922
Dátum: 30.04.2004
Autori: Naylor Alan, Mathews Neil, Campbell Ian, Beswick Paul
MPK: C07D 487/04, A61K 31/50
Značky: prostriedok, výroby, zlúčeniny, 2,3-diarylpyrazolo[1,5-b]pyridazínové, farmaceutický, spôsob, obsahom, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa 2,3-diarylpyrazolo[1,5-b]pyridazínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné deriváty, v ktorých R0 znamená halogén, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxy substituovaný jedným alebo viacerými atómami fluóru, alebo O(CH2)nNR4R5 R1 a R2 sú nezávisle zvolené zo skupiny H, C1-6alkyl, C1-6alkyl substituovaný jedným alebo viacerými atómami fluóru, C1-6alkoxy, C1-6hydroxyalkyl, SC1-6alkyl, C(O)H, C(O)C1-6alkyl,...
Heterosubstituované blokátory sodíkového kanálu
Číslo patentu: E 5456
Dátum: 18.02.2004
Autor: Johnson Michael
MPK: A01N 43/64, A61K 31/50, A61K 31/4965...
Značky: blokátory, kanálu, heterosubstituované, sodíkového
Text:
...vo vývoji. Avšak žiadne z týchto liečiv účinne nelieči základný problém spočívajúci v zlyhaní odstraňovania hlienov z pľúc. Pre cystickú ñbrózu je používané rovnaké spektrum farmakologických činidiel. Tieto stratégie boli v poslednom čase doplnené stratégiami navrhnutými na vyčistenie CF pľúc od DNA (Pulmozyme Genentech), ktorá bolavylučovaná v pľúcach neutrofilmi márne sa pokúšajúcimi zabiť baktérie rastúce v priliehajúcejmukóznej hmote a...
Liečivo na liečenie zlyhania činnosti obličiek
Číslo patentu: E 1919
Dátum: 02.01.2004
Autori: Haikala Heimo, Kivikko Matti
MPK: A61P 13/00, A61K 31/50
Značky: obličiek, zlyhania, činnosti, liečenie, liečivo
Text:
...pri vykonávaní svojej normálnej funkcie. Zlyhanie činnosti obličiek zahŕňa chronické a akútne zlyhanie činnosti obličiek alebo dysfunkciu.Akútne zlyhanie činnosti obličiek je všeobecne definované ako rýchle poškodenie funkcie obličiek, ktoré je primerané k výsledku akumulácie dusíkatých odpadových látok v tele. Príčinou takéhoto poškodenia je renálna hypoperfúzia,obštrukčná uropatia a vrodená choroba obličiek, ako je akútna...
5-Substituované pyrazínové alebo pyridínové aktivátory glukokinázy
Číslo patentu: E 2712
Dátum: 11.12.2003
Autori: Kester Robert Francis, Mischke Steven Gregory, Sarabu Ramakanth, Qian Yimin, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Mennona Francis, Haynes Nancy-ellen, Scott Nathan Robert, Chen Shaoqing, Guertin Kevin Richard, Corbett Wendy Lea
MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/4427...
Značky: pyridínové, pyrazínové, 5-substituované, aktivátory, glukokinázy
Text:
...u mladých jedincov (MODY-2) je vyvolaný stratou funkčných mutácií v GK génu, svedčí o tom, že GK funguje ako senzor glukózy aj u ľudí (Liang, Y., Kesavan, P., Wang, L. et al.,Biochem. J. 309, 167-173, 1995). Ďalším dôkazom svedčiacim o dôležitej úlohe GK V regulácii metabolizmu glukózy u ľudí je identifikácia pacientov, ktorí exprimujú mutantnú formu GK so zvýšenou enzymatickou aktivitou. Títo pacienti vykazujú hypoglykémiu na lačno a...
Pyridylftalazindióny, spôsob ich prípravy a použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze
Číslo patentu: 283536
Dátum: 04.08.2003
Autori: Parsons Christopher Graham Raphael, Kalvinsh Ivars, Danysz Wojciech, Gold Markus, Rozhkov Eugene, Piskunova Irene
MPK: A61K 31/50, C07D 471/04
Značky: pyridylftalazindióny, spôsob, přípravy, prostriedky, báze, farmaceutické, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa pyridylftalazindióny všeobecného vzorca (II), kde R1 a R2 sú vybrané zo súboru pozostávajúceho z vodíka, halogénu a metoxyskupiny, alebo kde R1 a R2 dohromady tvoria metyléndioxyskupinu a ich farmaceuticky prijateľné soli spôsob prípravy týchto zlúčenín a tieto zlúčeniny na použitie na liečenie neurologických ochorení spojených s existenčnou toxicitou a chybnou funkciou glutamátergného neuronálneho prenosu u živých zvierat...