A61K 31/4985
Perorálne filmom poťahované formulácie obsahujúce dapoxetín a tadalafil
Číslo patentu: E 19484
Dátum: 16.08.2013
Autori: Yelken Gülay, Türkylmaz Ali
MPK: A61K 31/4985, A61K 9/00, A61K 31/138...
Značky: formulácie, potahované, dapoxetín, obsahujúce, perorálne, tadalafil, filmom
Text:
...musia použiť vhodné množstvá vhodných pomocných látok, ktoré sa navzájom nelepia počas skladovania a preto sú stabilné počas skladovatelnosti a bránia horkej chuti. Výber sladidla,alebo zmesi sladidiel zo skupiny zahŕňajúcej taumatín, mogrosid, sacharózu, erytritol, inulín, fruktózu a ich zmesi, prekvapujúco poskytol perorálne filmom poťahované dávkové formy, ktoré sa navzájom nelepia a majú chuť, ktorá nie je nepríjemná.0017 Podľa jedného...
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Amendola Shelley, Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai, Deprets Stephanie, Edlin Chris, Morley Andrew David
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/4985, A61K 31/437...
Značky: farmaceutická, deriváty, obsahuje, použitie, azaindolové, ktorá, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk
Číslo patentu: E 20298
Dátum: 02.11.2012
Autori: Wei Binqing, Young Wendy, Ortwine Daniel Fred, Crawford James John
MPK: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...
Značky: heteroarylpyridónové, aktivity, azapyridónové, inhibitory, zlúčeniny
Text:
...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...
Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory
Číslo patentu: E 19771
Dátum: 26.04.2012
Autori: Bernal Anchuela Francisco Javier, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Taltavull Moll Joan, Gracia Ferrer Jordi, Matassa Victor Giulio, Carrascal Riera Marta, Terricabras Belart Emma, Erra Sola Montserrat
MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/4985...
Značky: inhibitory, deriváty, pyrolotriazinónové
Text:
...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...
Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy
Číslo patentu: E 20220
Dátum: 29.02.2012
Autori: Van Gool Michiel Luc Maria, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Vega Ramiro Juan Antonio, Gijsen Henricus Jacobus Maria, Delgado-jiménez Francisca
MPK: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 25/28...
Značky: deriváty, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, vhodné, sekretázy, inhibitory
Text:
...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...
Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287882
Dátum: 23.01.2012
Autori: Cox Paul Joseph, Edlin Chris, Amendola Shelley, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Deprets Stephanie, Morley Andrew David
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 11/06...
Značky: farmaceutická, obsahom, kompozícia, azaindolové, použitie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.
Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287833
Dátum: 07.11.2011
Autori: Perez Marta, Munt Simon, Manzanares Ignacio, Rodriguez Alberto, Martin Marta, Cuevas Carmen
MPK: A61P 35/00, A61K 35/00, A61K 31/4985...
Značky: prostriedok, zlúčenina, obsahom, farmaceutický, protinádorová, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.
N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy a ich použitie ako liečiv
Číslo patentu: E 19698
Dátum: 19.09.2011
Autori: Weiss Tilo, Carry Jean-christophe, Schmidt Friedemann, Halland Nis, Dietz Uwe, Hofmeister Armin, Nazaré Marc
MPK: C07D 487/04, A61P 19/02, A61K 31/4985...
Značky: použitie, liečiv, n-[4-(1h-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy
Text:
...srdci a slezine0005 SGK je možné od mnohých ďalších kináz odlíšiť na základe regulácie transkripcie dependentnej na ostrom stimule, celulárnej lokalizácie a enzymatickej aktivácie (Firestone a kol., 2003) molekuly. Pre indukciu a aktiváciu SGK-l je známy celý rad stimulov. Tieto zahŕňajú mineralokortikoidy (Brennan and Fuller, 2000 Shigaev a kol., 2000 Bhargava a kol., 2001), gonadotropíny (Richards a kol., 1995 Gonzalez-Robayna a kol.,...
Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú
Číslo patentu: E 18442
Dátum: 04.03.2011
Autori: Alisi Maria Alessandra, Magaro' Gabriele, Cazzolla Nicola, Garrone Beatrice, Furlotti Guido, Mangano Giorgina
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5517, A61P 1/00...
Značky: tricyklické, přípravy, kompozície, zlúčeniny, indazolové, obsahujú, spôsoby
Text:
...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...
Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy
Číslo patentu: E 19662
Dátum: 03.02.2011
Autori: Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Stasch Johannes-peter
MPK: A61K 31/194, A61K 31/427, A61K 31/18...
Značky: fibrózy, kombinácii, liečenie, aktivátory, stimulátory, inhibítormi, samotné, cystickej
Text:
...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...
Terapeutická kombinácia obsahujúca dolutegravir, abakavir a lamivudín
Číslo patentu: E 19309
Dátum: 24.01.2011
Autor: Underwood Mark Richard
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/52, A61K 31/513...
Značky: terapeutická, dolutegravir, kombinácia, obsahujúca, lamivudín, abakavir
Text:
...opis sa týka spôsobov liečenia HIV infekcie, AIDS a stavov, ktoré sú príbuzné AIDS, podávanim zlúčeniny vzorca (l), (II) alebo (lll) subjektu a jednej alebo viacerých terapeutických látok vybratých zo skupiny pozostávajúcej z nukleotidových inhibítorov reverznej transkriptázy,nukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NRTIs), nenukleozidových inhibltorov reverznej transkriptázy (NNRTIs), inhibítorov proteázy, antagonistov CCR...
Určité triazolopyrazíny, ich kompozície a ich použitie
Číslo patentu: E 19335
Dátum: 30.12.2010
Autori: Dai Guangxiu, Su Wei-guo, Jia Hong
MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/4985...
Značky: určité, triazolopyrazíny, kompozície, použitie
Text:
...der Waalsove interakcie, vodíkovú väzbu a elektrostatické interakcie (taktiež nazývané iónová väzba). Takéto nekovalentné komplexy sú vo výraze0009 Výraz vodíková väzba sa týka formy spojenia medzi elektronegatívnym atómom(taktiež známy ako akceptor vodíkovej väzby) a atómom vodíka pripojeným na druhý,relatívne elektronegatívny atóm (taktiež známy ako donor vodíkovej väzby). Vhodné donory a akceptory vodíkovej väzby sú dobre známe v lekárskej...
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS
Číslo patentu: E 16996
Dátum: 20.12.2010
Autori: Topalov George, Rast Bryson, Medina Matthew David, Marmsater Fredrik, Rizzi James, Munson Mark, Hennings David, Kennedy April, Bradley Michael, Rodriguez Martha, Zhao Qian, Boys Mark Laurence, Delisle Robert Kirk
MPK: A61P 19/08, A61K 31/4985, A61K 31/437...
Značky: n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, zlúčeniny, substituované, inhibitory
Text:
...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...
Kondenzované imidazoly a kompozície, ktoré ich obsahujú, na liečenie parazitických ochorení, ako je napríklad malária
Číslo patentu: E 16735
Dátum: 09.07.2010
Autori: Wu Tao, Chatterjee Arnab, Tully David, Nagle Advait, Kuhen Kelli
MPK: A61K 31/4985, A61P 33/06, A61P 33/02...
Značky: liečenie, obsahujú, kompozície, kondenzované, ochorení, imidazoly, parazitických, například, malária
Text:
...sa vyberie z vodíka a C 1.salkylu kde uvedený aryl alebo heterocyklus s R 5 je voliteľné substituovaný 1 až 3 radikálmi, ktoré sa nezávisle vyberú z halogénu, hydroxy, C 1.5 aIkylu a C 1. ealkoxyR 3 sa vyberie z C 110 alkylu (priameho alebo rozvetveného), C 5.1 aryl-Co 4 aIkylu, Cggcykloalkylu a nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne nenasýteného 5-9-čIenného mono- alebo kondenzačne spojeného heterocyklického kruhu obsahujúceho až tri...
Fenoxymetylheterocyklické zlúčeniny
Číslo patentu: E 20166
Dátum: 18.12.2009
Autori: Ripka Amy, Shapiro Gideon, Chesworth Richard
MPK: A61P 25/18, A61K 31/4985
Značky: fenoxymetylheterocyklické, zlúčeniny
Text:
...týmto ochorením. Okrem toho lieky, ako je haloperidol, majú extrémnevedľajšie účinky, ako sú extrapyramídové symptómy (EPS) v dôsledku ich špecifickejinterakcie sdopamínovým receptorom D 2. Pri dlhodobej klasickej antipsychotickej liečbe sa môže objaviť ešte závažnejší stav, ktorý sa vyznačuje výraznými, dlhodobejšími, abnormáinymi motorickými pohybmi, známy ako tardívna dyskinéza.V 90-tych rokoch dvadsiateho storočia sa zaznamenal vývoj...
3,4-Dihydropyrazíno[2,3-b]pyrazín-2(1H)-ónové zlúčeniny ako MTOR kinázové inhibítory pre onkologické indikácie a ochorenia spojené s MTOR/P13K/AKT dráhou
Číslo patentu: E 21012
Dátum: 27.10.2009
Autori: Sapienza John, Perrin-ninkovic Sophie, Elsner Jan, Zhao Jingjing, Madakamutil Loui, Lee Branden, Mortensen Deborah, Sankar Sabita, Xu Weiming, Tehrani Lida, Harris Roy, Packard Garrick, Narla Rama, Shevlin Graziella, Fultz Kimberly Elizabeth, Riggs Jennifer, Parnes Jason, Papa Patrick
MPK: A61P 29/00, A61K 31/4985, A61P 25/28...
Značky: spojené, 3,4-dihydropyrazíno[2,3-b]pyrazín-2(1h)-ónové, zlúčeniny, inhibitory, onkologické, kinázové, dráhou, ochorenia, indikácie
Text:
...aktívnej kinázovej aktivite, ako je napr. akútna myeloidná Ieukémia a gastrointestinálne nádory, (3) dereguláciou kinázovej aktivity aktiváciou onkogénov alebo stratou nádorových supresorových funkcií, napríklad pri rakovinách s onkogénnou RAS, (4) dereguláciou kinázovej aktivity nadexpresiou, ako je tomu v prípade EGFR a (5) ektopickou expresiou rastových faktorov, ktorá môže prispieť k vývoju a udržiavaniu neoplastického fenotypu. Fabbro et...
Tricyklické oxazolidínonové antibiotické zlúčeniny
Číslo patentu: E 18344
Dátum: 06.10.2009
Autori: Rueedi Georg, Surivet Jean-philippe, Hubschwerlen Christian, Ritz Daniel, Zumbrunn Acklin Cornelia
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/4375, A61K 31/437...
Značky: oxazolidinónové, antibiotické, tricyklické, zlúčeniny
Text:
...nové antibakteriálne agens, ktoré prekonajú súčasné široko rezistentné Gram-negatívne bacily, ako je A. baumannii, ESBLprodukujúce E. coli a Klebsiella species a Pseudomonas0005 Navyše mikroorganizmy, ktoré spôsobujú pretrvávajúce infekcie, sú stále častejšie akuzatívnymi agens alebo kofaktormi závažných chronických ochorení ako sú peptickéulcery alebo srdcové choroby.0006 Azatricyklické antibiotikové zlúčeniny boli už opísané v WO...
Bezvodá kryštalická forma orvepitant maleátu
Číslo patentu: E 17804
Dátum: 09.04.2009
Autori: Sartor Franco, Steeples Ian Philip, Beato Stefania
MPK: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 25/00...
Značky: orvepitant, maleátu, forma, krystalická, bezvodá
Text:
...maleátu môže byt charakterizovaná arozlišená použitím viacerých konvenčných analytických techník, zahrnujúcich, ale nie obmedzujúco, rtg. práškovú difraktometriu (XRD), diferenciálnu skenovaciu kalorimetriu (DSC) a nukleárnu magnetickúAko prvý aspekt, vynález teda poskytuje orvepitant maleát vbezvodej kryštalickej forme(Forma l) charakterizovanej v podstate rovnakým práškovým difraktogramom (XRD) ako na obrázku 1, pričom XRD diířaktogram...
5-Anilinoimidazopyridíny a spôsoby použitia
Číslo patentu: E 15417
Dátum: 18.12.2008
Autori: Heald Robert, Zak Mark, Lee Wendy, Price Stephen, Hewitt Joanne Frances Mary
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 31/437...
Značky: spôsoby, použitia, 5-anilinoimidazopyridíny
Text:
...1 Ce aIkylu)2. -NHC(O)NH(C 1-Ce alkylu), -NHC(O)N(C 1-Ce aIkyIu)2,-NHC(0 0(C 1-Cs alkylu) a -N(C 1-Cs aIkyI)C(0)0(C 1-Ce alkylu)R a R 25 sú nezávisle vybrané z H, C 1-C 1 z alkylu, arylu, karbocyklylu, heterocyklylu a heteroarylukaždé R 7 je nezávisle vybrané z H, halogénu, CM, CF 3, -ocFa, -N 02, -(CRR 5)cgv)R, -gcRR 5 jqc-(YoR, -(cRR 5)c(vNRR, -(CR 4 R 15 jNRR 2, -(cRR 5)oR, -(c R 5)sR,(CR 14 R 15 ąnNR 12 C(Y 2 R 11 I (CR 14 R 15)HNR 12...
5-Anilinoimidazopyridíny a spôsob ich použitia
Číslo patentu: E 19346
Dátum: 18.12.2008
Autori: Zak Mark, Heald Robert, Lee Wendy, Hewitt Joanne Frances Mary, Price Stephen
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00...
Značky: spôsob, použitia, 5-anilinoimidazopyridíny
Text:
...aryl,alebo heteroaryl, a|ebo R a R 12 spolu s dusíkom, na ktorý sú naviazané, tvoria 3-8 čienný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh s 0-2 heteroatómami vybraný z O, S a N, kde uvedený kruh je voiiteIne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami vybranými z halogénu, CN, CF 3, -OCFa, -N 02, Ci-CB alkyiu, -OH, -SH,-O(C 1-Cs aikylu), -S(C 1-Ce aikylu), -NH 2, -NH(C 1-Cs alkyiu), -N(C 1-CsaIky|u)2, -S 02(C 1-Cs aikylu), -CO 2 H,-CO 2(C...
Deriváty 1,2,3,4-tetrahydropyrolo(1,2-a)pyrazín-6-karboxamidov a 2,3,4,5-tetrahydropyrolo(1,2-a)diazepín-7-karboxamidov, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 10308
Dátum: 24.07.2008
Autori: Karlsson Andreas, Genevois-borella Arielle, Evers Michel, Baudoin Bernard, Malleron Jean-luc, Mathieu Magali
MPK: A61K 31/4985, A61P 25/00, A61K 31/551...
Značky: použitie, 2,3,4,5-tetrahydropyrolo(1,2-a)diazepín-7-karboxamidov, deriváty, príprava, 1,2,3,4-tetrahydropyrolo(1,2-a)pyrazín-6-karboxamidov, terapii
Text:
...nesie, nasýtcný kruh obsahujúci 3 až 6 atómov uhlíka a obsahuiťtci prípadne O až l heteroalröm vybraný zo skupiny, ktorú tvoria O. N alebo S.R 6 znamená skupinu vybranú zo skupiny, ktorú tvoria atóm vodíka, atóm halogćnu, skupinu (Cl-Cgalkyl, (C-C 7)cyklo 1 Ikyl, (C 3-C 7)cykloalkyl(Cg-Cťgalkyl. nitro,amino, skupinu NR 7 R 8. COOR, skupinu aryl, skupina NR 7(SO 3)R 8 alebo C(O)NR 7 R 8, R, R 7 a R 8 znamenajú nezávisle od seba alebo niekoľko...
Voľná lieková partikulárna forma, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, jej použitie a spôsob jej výroby
Číslo patentu: 286365
Dátum: 21.07.2008
Autori: Kral Martha, Hartauer Kerry, Anderson Neil, Stephenson Gregory
MPK: A61K 9/14, A61P 15/00, A61K 31/4985...
Značky: obsahom, voľná, spôsob, výroby, farmaceutická, použitie, kompozícia, partikulárna, forma, lieková
Zhrnutie / Anotácia:
Voľná lieková partikulárna forma tadalafilu, v ktorej je tadalafil prítomný ako tuhé častice nezabudované do polymérneho koprecipitátu, pričom najmenej 90 % častíc má veľkosť menšiu ako 40 mikrometrov. Opísané sú aj spôsoby jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie na prípravu lieku na liečbu sexuálnej dysfunkcie, ako je mužská erektilná dysfunkcia alebo porucha ženskej sexuálnej vzrušivosti.
Tricyklické dusíkaté zlúčeniny ako antibakteriálne činidlá
Číslo patentu: E 8771
Dátum: 16.04.2008
Autori: Hennessy Alan Joseph, Davies David Thomas, Davies David Evan, Giordano Ilaria, Pearson Neil David
MPK: A61P 31/00, C07D 471/16, A61K 31/4985...
Značky: dusíkaté, antibakteriálně, činidla, tricyklické, zlúčeniny
Text:
...skupinou a aminokarbonylovú skupinu, v ktorej je aminoskupina prípadne substituovaná (C 14)alkylovou skupinou s výhradou, že pokiaľ Z 2 je atóm dusíka, potom R je atóm vodíka a pokial Z je atóm dusíka, potom Rlbje atóm vodíkaR 2 je atóm vodíka alebo (C.4)alkylová skupina alebo tvoria spoločne s R 6 ďalej uvedený Yv ktorej R 3 je definovaný pre R a RH alebo je R 3 atóm kyslíka a n je celé číslo l alebo 2 alebo A je skupina (ii)V ktorej...
Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 15464
Dátum: 08.04.2008
Autori: Matthews David, Lamb Peter
MPK: A61K 31/337, A61K 31/497, A61K 31/436...
Značky: kombinované, pi3k-alfa, použitie, chinoxalínový, liečenie, zahŕňajúce, terapie, rakoviny, inhibitor
Text:
...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...
Pyridyl-triazolopyrimidínový derivát alebo jeho soľ, pesticíd s jeho obsahom a spôsob jeho výroby
Číslo patentu: E 13986
Dátum: 07.02.2008
Autori: Hamamoto Taku, Kimura Hirohiko, Haga Takahiro, Ueki Toshihiko, Morita Masayuki, Yoshida Kotaro, Kiriyama Kazuhisa, Ueda Tsuyoshi
MPK: A61K 31/4985, A01N 43/90, A61P 33/00...
Značky: pyridyl-triazolopyrimidínový, obsahom, pesticíd, derivát, soľ, výroby, spôsob
Text:
...príslušné skupiny X môžu byť rovnaké alebo rôzne.0011 Ako halogén alebo halogén ako substítuent vo vzorci (I) sa môže uviesť atóm fluóru,chlóru, brómu alebo jódu. Počet halogénov ako substituentov môže byť jeden alebo viac, a pokiaľ viac, príslušné halogény môžu byť rovnaké alebo rôzne. Ďalej, polohy pre substitúcia takých halogénov môžu byť akékoľvek polohy.0012 Alkyl vo vzorci (I) môže byť líneámy alebo rozvetvený. Ako špecifický príklad...
Kompozícia na liečenie pľúcnej hypertenzie
Číslo patentu: E 19213
Dátum: 11.12.2007
Autori: Dufton Christopher, Gerber Michael
MPK: A61K 31/505, A61K 31/4985, A61K 31/519...
Značky: kompozícia, liečenie, hypertenzie, pľúcnej
Text:
...WHO funkčnej triedy III alebo IV. Sitaxsentan je ďalší z triedy sulfónamidových ERA, ktorý je selektívny pre ETA receptor. Sitaxsentan je v súčasnej dobe posudzovaný ohľadom oprávnenia natrh ako PAH terapeutická látka.0006 Myogen, Inc. News Release, 4. decembra, 2003 (ht. p//www.pniewswire.corn/cgibin/stories.plACCT 104 STORY/www/story/l 2-O 42003/00 O 2069898 EDA 1 E,) oznámil dokončenie Fáze IIhodnotenia ambrisentanu pri PAH a...
Nové anxiolytické zlúčeniny
Číslo patentu: E 13417
Dátum: 16.10.2007
Autori: Bui Chinh Thien, Sleebs Brad, Baell Jonathan Bayldon, Street Ian Phillip, Flynn Bernard Luke, Quazi Nurul
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/4375, A61K 31/5025...
Značky: anxiolytické, nové, zlúčeniny
Text:
...aranžované pseudosymetricky tak, že TM 2 helix každej podjednotky Iemuje centrálny pór. Nedávne modely štruktúry GABAA receptora boli založené na kryštalickej štruktúre príbuzného acetylcholínového vàzbového proteínu.0006 GABAA receptory môžu existovať v prinajmenšom troch rôznych konformáciách otvorené, zavreté a desenzitizované. Aktivácia GABAAreceptora prostredníctvom GABA väzby ku GABA miestu umožňuje chloridovým iónom pretekať cez...
Terapeutické kompozície obsahujúce špecifického antagonistu receptora endotelínu a inhibítor PDE5
Číslo patentu: E 15719
Dátum: 28.08.2007
Autor: Clozel Martine
MPK: A61K 31/519, A61K 31/4985, A61K 31/506...
Značky: terapeutické, inhibitor, endotelínu, specifického, kompozície, receptora, obsahujúce, antagonistu
Text:
...má vlastnosti ínhibítora PDE 5, alebo jej farmaceuticky vhodnousoľou na výrobu liečiva určeného k liečeniu ochorenia zvoleného zo súboru pozostávaj úcehoV nasledujúcich odstavcoch sú definované rôzne pojmy, ktoré sú používané v tejtopatentovej prihláške, pričom tieto definície platia zhodne pre celý opis aj nároky, pokiaľ nie je v konkrétnych prípadoch uvedené, že definícia je širšia alebo užšia.Pod pojmom PDE-5 sa v tomto dokumente rozumie...
Triazolopyrazínové zlúčeniny užitočné na liečbu degeneratívnych a zápalových ochorení
Číslo patentu: E 7528
Dátum: 30.05.2007
Autori: Bar Gregory, Chambers Mark Stuart, Edwards Paul, Schmidt Wolfgang, Clase Juha Andrew, Macleod Angus, Hirst Kim Louise, Andrews Martin James Inglis
MPK: A61P 29/00, C07D 487/00, A61K 31/4985...
Značky: degeneratívnych, zlúčeniny, triazolopyrazínové, ochorení, liečbu, zápalových, užitočné
Text:
...a ILlB) bude zvyšovať expresiu MMPl týmito bunkami (Andreakos et al., 2003). Sledovanie úrovní MMPl exprimovaných SFje preto relevantným výstupom v oblasti RA, pretože svedčí o aktivácii SF voči erozívnemu fe notypu, ktorý je zodpovedný za degradáciu chrupavky in vivo. lnhibicia expresie MMP 1 prostredníctvom SF predstavuje cenný terapeutický pristup pri liečbe RA.0007 Aktivita proteínov degradujúcich ECM môže byť tiež kauzatívnou alebo...
Použitie DPP IV inhibítorov
Číslo patentu: E 16548
Dátum: 03.05.2007
Autori: Dugi Klaus, Himmelsbach Frank, Mark Michael
MPK: A61P 3/10, A61K 31/4985, A61K 31/522...
Značky: inhibítorov, použitie
Text:
...dvoj- až trojnásobok množstva endogénne vytvoreného inzulínu ako iná osoba. Najvierohodnejšou metódou na stanovenie rezistencie na inzulín je euglykemicko-hyperinzulínový Clampov test. Pomer - inzulínu ku glukóze sa stanovuje V rámci kombinovanej inzulín-glukóza-infúznej techniky. O rezistencii na inzulín sa hovorí vtedy, ak je príjem glukózy nižší ako 25. percentil testovanej podpornej populácie (definícia WHO). Mieme náročnejší ako Clampovo...
Polycyklické deriváty cinnamidu
Číslo patentu: E 11544
Dátum: 08.03.2007
Autori: Sato Nobuaki, Ito Koichi, Kaneko Toshihiko, Sasaki Takeo, Miyagawa Takehiko, Kawano Koki, Hagiwara Hiroaki, Doi Eriko, Takaishi Mamoru, Doko Takashi, Kitazawa Noritaka, Kimura Teiji
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/437, A61K 31/4196...
Značky: polycyklické, deriváty, cinnamidu
Text:
...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...
Nové zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 9842
Dátum: 22.01.2007
Autori: Söderberg-nauclér Cecilia, Engqvist Robert, Homman Mohammed, Bergman Jan
MPK: A61P 31/12, A61P 31/22, A61K 31/4985...
Značky: nové, použitie, zlúčeniny
Text:
...patent EP O 238 459 sa týka substituovanýchindolochinoxalínov so všeobecným vzorcomV ktorom R 4 predstavuje vodik alebo jeden alebo Viac, Výhodne 1 až 4, podobných alebo rôznych substituentov V polohách 1-4 a/alebo 7-10, vybraných zo skupiny obsahujúcej halogén, výhodne Br, nižšiu alkyl/alkoxy skupinu s nie viac než 4 atómami uhlíka,trifluórmetylovú skupinu, trichlórmetylovú skupinu X je skupina-(cHg-R V ktorej R 2 predstavuje základný...
Bicyklické heteroarylové zlúčeniny
Číslo patentu: E 13507
Dátum: 22.12.2006
Autori: Shakespeare William, Dalgarno David, Zou Dong, Metcalf Chester A Iii, Huang Wei-sheng, Romero Jan Antoinette, Thomas Mathew, Wang Yihan, Sundaramoorthi Rajeswari, Qi Jiwei, Sawyer Tomi, Zhu Xiaotian
MPK: A61K 31/4745, A61K 31/444, A61K 31/437...
Značky: heteroarylové, zlúčeniny, bicyklické
Text:
...vybrané zo súboru pozostávajúceho z halogénu, O,-CN, -NOz, -Rí -ORZ, -NR 2 R 3, -C(O)YR 2, -OC(O)YR 2, -NR 2 C(0)YR 2, -SC(O)YR 2,-NR 2 C(S)YR 2, -OC(S)YR 2, -C(S)YR 2, -YC(NR 3)YR 2, -YP(O)(YR 4)(YR 4), -Sí(R 2)3,-NR 2 SO 2 R 2, -S(O),R 2, -SO 2 NR 2 R 3 a NR 2 SO 2 NR 2 R 3každé Y je nezávisle väzba, -o-, -s- alebo -NR 3 R 1, R 2 a R 3 sú nezávisle vybrané z H, Cagalkylu, Czagalkenylu, Cgaalkinylu, Cyncykloalkylu,Cugcykloalkenylu,...
Kombinácia AZD2171 a pemetrexedu
Číslo patentu: E 9387
Dátum: 19.12.2006
Autor: Wedge Stephen Robert
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 31/517...
Značky: pemetrexedu, kombinácia, azd2171
Text:
...D. R., lnt. Arch. Allergy Immunol. 107 233-235, 1995 Bates, D. O., Heald, R. l., Curry, F. E. a Williams, B. J., Physiol. (London) 533 263-272, 2001), čo podporuje vytváranie vysoko priepustnej, nezrelej vaskulárnej siete, ktorá. je charakteristická pre pa tologickú angiogenézu.0005 Preukázalo sa. že aktivácia KDR samotného je dostatočné na podporu všetkých hlavných fenotypových odpovedi na VEGF, vrátane endoteliálnej bunkovej proliferácie,...
Farmaceutická kompozícia jednotkovej dávky a použitie jednotkovej dávky
Číslo patentu: 285415
Dátum: 18.12.2006
Autori: Pullman William Ernest, Whitaker John Steven
MPK: A61P 15/00, A61K 31/00, A61K 31/4985...
Značky: farmaceutická, kompozícia, jednotkovej, dávky, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa farmaceutická kompozícia vhodná na orálne podávanie s obsahom 1 až 20 mg tadalafilu a použitie jednotkovej dávky obsahujúcej 1 až 20 mg tadalafilu na prípravu liečiva pôsobiaceho na stav sexuálnej dysfunkcie u pacienta.
Kondenzované bicyklické mTOR inhibítory
Číslo patentu: E 10528
Dátum: 15.11.2006
Autori: Werner Douglas, Beard James David, Coate Heather, Bharadwaj Apoorba, Mulvihill Mark Joseph, Tavares Paula, Honda Ayako, Mulvihill Kristen Michelle, Chen Xin, Jin Meizhong, Crew Andrew Philip, Panicker Bijoy, Volk Brian, Weng Qinghua, Siu Kam, Arnold Lee, Wang Jing, Dong Han-qing
MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4985...
Značky: inhibitory, bicyklické, kondenzované
Text:
...translácie 4 E (eIF 4 E), ktorý rozoznáva Sťterminálnu ciapocku eukaryotických mRNA. Fosforylácia 4 E-BP 1 kinázou mTOR vedie k disociácii 4 E-BP 1 a eIF 4 E, a tým k potlaceniu inhibicného efektu 4 E-BP 1 na eIF 4 E-závislú iniciáciu translácie. Zvýšená exprimácia eIF 4 E zvyšuje bunkový rast a transformuje bunky zvýšením translácie podskupiny kľúčových proteínov podporujúcich rast, vrátane cyklínu Dl , c-Myc a VEGF. Preto regulácia 4 E-BP...
Deriváty N-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitol 3-kinázy
Číslo patentu: E 17223
Dátum: 09.10.2006
Autori: Wang Yong, Tesfai Zerom, Nuss John, Brown David, Bajjalieh William, Kearney Patrick, Marlowe Charles, Mac Morrison, Canne Bannen Lynne, Xu Wei
MPK: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 35/00...
Značky: inhibitory, použitie, fosfatidylinozitol, n-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu, 3-kinázy, deriváty
Text:
...et al., vyššie Li et al., Breast Cancer Res. Treat. 2006, 96,91-95 Saal et al., Cancer Res. 2005, 65, 2554-2559 Samuels a Velculescu, Cell Cycle 2004, 3,1221-1224), kolorektálna rakovina (Samuels et al., Science 2004, 304, 554 Velho et al., Eur. J. Cancer 2005, 41, 1649-1654), rakovina endometria (Oda et al., Cancer Res. 2005, 65,10669-10673), žalúdočné karcinómy (Byun et al., Int. J. Cancer 2003, 104, 318-327 Li et al.,vyššie Velho et...
Pyridínové deriváty a ich použitie pri liečení psychotických porúch
Číslo patentu: E 10413
Dátum: 07.09.2006
Autori: Falchi Alessandro, Belvedere Sandro, Alvaro Giuseppe, Di Fabio Romano, Giovannini Riccardo, Andreotti Daniele
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/5383, A61K 31/4985...
Značky: deriváty, poruch, použitie, liečení, pyridínové, psychotických
Text:
...ISN, o, 130, 3 P,321,35 s, 1 gp, 35 m, 123131251 Zlúčeniny podľa vynálezu a farmaceutický vhodné soli zlúlčenín, ktoré obsahujú vyššie uvedené izotopy a/alebo iné izotopy iných atómov tiež spadajú do rozsahu vynálezu. Zlúčeniny podľa vynálezu značené izotopmi, napríklad rádioaktívnymi izotopmi, ako 3 H, 14 C, sú užitočné napríklad pri štúdiách distribúcie liečiva a/alebo substrátu V tkanivách. Zvláštna prednosť sa dáva tritiu, t.j. izotopu...
Polycyklické karbamoylpyridónové deriváty majúce inhibičnú aktivitu HIV integrázy
Číslo patentu: E 15900
Dátum: 28.04.2006
Autori: Johns Brian Alvin, Kawasuji Takashi, Taishi Teruhiko, Taoda Yoshiyuki
MPK: C07D 498/04, A61P 31/18, A61K 31/4985...
Značky: majúce, polycyklické, integrázy, aktivitu, inhibičnú, karbamoylpyridónové, deriváty
Text:
...integrázou alebovirusovými infekčnými ochoreniami (napr. AIDS).0015 Tento vynález poskytuje farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát vyššie0016 Farmaceuticky prijateľné soli zlúčeniny podľa tohto vynálezu zahŕňajú ako bázické soli napriklad soli alkalických kovov, ako sú napríklad sodné alebo draselné soli soli alkalických zemných kovov, ako sú napríklad vápenné alebo horečnaté soli amónne soli alifatické amínové soli, ako sú...
Roflumilast na liečenie pľúcnej hypertenzie
Číslo patentu: E 15237
Dátum: 12.04.2006
Autori: Tenor Hermann, Adnot Serge, Eddahibi Saadia, Schudt Christian, Beume Rolf, Hatzelmann Armin, Marx Degenhard
MPK: A61K 31/44, A61K 31/4412, A61K 31/4985...
Značky: pľúcnej, roflumilast, liečenie, hypertenzie
Text:
...sírová, kyselina octová,kyselina citrónová, kyselina D-glukónová, kyselina benzoová, kyselina 2-(4-hydroxybenzoyl)benzoová, kyselina maslová, kyselina sulfosalicylová, kyselina maleínová, kyselina Iaurová,kyselina jablčná, kyselina fumárová, kyselina jantárová, kyselina štavelová, kyselina vlnna, kyselina embónová, kyselina steárová, kyselina toluénsulfónová, kyselina metánsulfónová alebo kyselina 1-hydroxys-naftoová. Ako príklady...