A61K 31/4985
Perorálne filmom poťahované formulácie obsahujúce dapoxetín a tadalafil
Číslo patentu: E 19484
Dátum: 16.08.2013
Autori: Türkylmaz Ali, Yelken Gülay
MPK: A61K 31/138, A61K 9/00, A61K 31/4985...
Značky: perorálne, dapoxetín, obsahujúce, tadalafil, filmom, formulácie, potahované
Text:
...musia použiť vhodné množstvá vhodných pomocných látok, ktoré sa navzájom nelepia počas skladovania a preto sú stabilné počas skladovatelnosti a bránia horkej chuti. Výber sladidla,alebo zmesi sladidiel zo skupiny zahŕňajúcej taumatín, mogrosid, sacharózu, erytritol, inulín, fruktózu a ich zmesi, prekvapujúco poskytol perorálne filmom poťahované dávkové formy, ktoré sa navzájom nelepia a majú chuť, ktorá nie je nepríjemná.0017 Podľa jedného...
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Deprets Stephanie, Morley Andrew David, Edlin Chris
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/4985, A61K 31/437...
Značky: farmaceutická, azaindolové, použitie, kompozícia, deriváty, obsahuje, ktorá
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk
Číslo patentu: E 20298
Dátum: 02.11.2012
Autori: Young Wendy, Wei Binqing, Crawford James John, Ortwine Daniel Fred
MPK: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...
Značky: azapyridónové, zlúčeniny, heteroarylpyridónové, aktivity, inhibitory
Text:
...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...
Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory
Číslo patentu: E 19771
Dátum: 26.04.2012
Autori: Carrascal Riera Marta, Gracia Ferrer Jordi, Terricabras Belart Emma, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Taltavull Moll Joan, Matassa Victor Giulio, Erra Sola Montserrat, Bernal Anchuela Francisco Javier
MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/4985...
Značky: inhibitory, pyrolotriazinónové, deriváty
Text:
...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...
Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy
Číslo patentu: E 20220
Dátum: 29.02.2012
Autori: Trabanco-suarez Andrés Avelino, Delgado-jiménez Francisca, Van Gool Michiel Luc Maria, Gijsen Henricus Jacobus Maria, Vega Ramiro Juan Antonio
MPK: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 25/28...
Značky: vhodné, inhibitory, deriváty, sekretázy, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu
Text:
...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...
Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287882
Dátum: 23.01.2012
Autori: Cox Paul Joseph, Morley Andrew David, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley, Deprets Stephanie, Edlin Chris
MPK: A61P 11/06, A61K 31/4985, A61K 31/437...
Značky: obsahom, kompozícia, farmaceutická, deriváty, azaindolové, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.
Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287833
Dátum: 07.11.2011
Autori: Cuevas Carmen, Martin Marta, Manzanares Ignacio, Munt Simon, Rodriguez Alberto, Perez Marta
MPK: A61K 35/00, A61K 31/4985, A61P 35/00...
Značky: prostriedok, protinádorová, obsahom, farmaceutický, použitie, zlúčenina
Zhrnutie / Anotácia:
Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.
N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy a ich použitie ako liečiv
Číslo patentu: E 19698
Dátum: 19.09.2011
Autori: Schmidt Friedemann, Nazaré Marc, Halland Nis, Weiss Tilo, Dietz Uwe, Hofmeister Armin, Carry Jean-christophe
MPK: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 19/02...
Značky: liečiv, použitie, n-[4-(1h-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy
Text:
...srdci a slezine0005 SGK je možné od mnohých ďalších kináz odlíšiť na základe regulácie transkripcie dependentnej na ostrom stimule, celulárnej lokalizácie a enzymatickej aktivácie (Firestone a kol., 2003) molekuly. Pre indukciu a aktiváciu SGK-l je známy celý rad stimulov. Tieto zahŕňajú mineralokortikoidy (Brennan and Fuller, 2000 Shigaev a kol., 2000 Bhargava a kol., 2001), gonadotropíny (Richards a kol., 1995 Gonzalez-Robayna a kol.,...
Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú
Číslo patentu: E 18442
Dátum: 04.03.2011
Autori: Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Mangano Giorgina, Garrone Beatrice, Furlotti Guido, Magaro' Gabriele
MPK: A61K 31/5517, A61K 31/4985, A61P 1/00...
Značky: kompozície, přípravy, tricyklické, spôsoby, indazolové, obsahujú, zlúčeniny
Text:
...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...
Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy
Číslo patentu: E 19662
Dátum: 03.02.2011
Autori: Stasch Johannes-peter, Von Degenfeld Georges, Sandner Peter
MPK: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...
Značky: liečenie, fibrózy, stimulátory, samotné, aktivátory, inhibítormi, cystickej, kombinácii
Text:
...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...
Terapeutická kombinácia obsahujúca dolutegravir, abakavir a lamivudín
Číslo patentu: E 19309
Dátum: 24.01.2011
Autor: Underwood Mark Richard
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/52, A61K 31/513...
Značky: lamivudín, kombinácia, obsahujúca, dolutegravir, terapeutická, abakavir
Text:
...opis sa týka spôsobov liečenia HIV infekcie, AIDS a stavov, ktoré sú príbuzné AIDS, podávanim zlúčeniny vzorca (l), (II) alebo (lll) subjektu a jednej alebo viacerých terapeutických látok vybratých zo skupiny pozostávajúcej z nukleotidových inhibítorov reverznej transkriptázy,nukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NRTIs), nenukleozidových inhibltorov reverznej transkriptázy (NNRTIs), inhibítorov proteázy, antagonistov CCR...
Určité triazolopyrazíny, ich kompozície a ich použitie
Číslo patentu: E 19335
Dátum: 30.12.2010
Autori: Jia Hong, Dai Guangxiu, Su Wei-guo
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61P 35/00...
Značky: triazolopyrazíny, použitie, kompozície, určité
Text:
...der Waalsove interakcie, vodíkovú väzbu a elektrostatické interakcie (taktiež nazývané iónová väzba). Takéto nekovalentné komplexy sú vo výraze0009 Výraz vodíková väzba sa týka formy spojenia medzi elektronegatívnym atómom(taktiež známy ako akceptor vodíkovej väzby) a atómom vodíka pripojeným na druhý,relatívne elektronegatívny atóm (taktiež známy ako donor vodíkovej väzby). Vhodné donory a akceptory vodíkovej väzby sú dobre známe v lekárskej...
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS
Číslo patentu: E 16996
Dátum: 20.12.2010
Autori: Marmsater Fredrik, Bradley Michael, Rizzi James, Rodriguez Martha, Delisle Robert Kirk, Topalov George, Rast Bryson, Zhao Qian, Hennings David, Kennedy April, Boys Mark Laurence, Medina Matthew David, Munson Mark
MPK: A61K 31/437, A61P 19/08, A61K 31/4985...
Značky: zlúčeniny, substituované, inhibitory, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové
Text:
...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...
Kondenzované imidazoly a kompozície, ktoré ich obsahujú, na liečenie parazitických ochorení, ako je napríklad malária
Číslo patentu: E 16735
Dátum: 09.07.2010
Autori: Chatterjee Arnab, Nagle Advait, Kuhen Kelli, Tully David, Wu Tao
MPK: A61P 33/02, A61K 31/4985, A61P 33/06...
Značky: kondenzované, parazitických, obsahujú, malária, například, ochorení, kompozície, liečenie, imidazoly
Text:
...sa vyberie z vodíka a C 1.salkylu kde uvedený aryl alebo heterocyklus s R 5 je voliteľné substituovaný 1 až 3 radikálmi, ktoré sa nezávisle vyberú z halogénu, hydroxy, C 1.5 aIkylu a C 1. ealkoxyR 3 sa vyberie z C 110 alkylu (priameho alebo rozvetveného), C 5.1 aryl-Co 4 aIkylu, Cggcykloalkylu a nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne nenasýteného 5-9-čIenného mono- alebo kondenzačne spojeného heterocyklického kruhu obsahujúceho až tri...
Fenoxymetylheterocyklické zlúčeniny
Číslo patentu: E 20166
Dátum: 18.12.2009
Autori: Shapiro Gideon, Chesworth Richard, Ripka Amy
MPK: A61K 31/4985, A61P 25/18
Značky: fenoxymetylheterocyklické, zlúčeniny
Text:
...týmto ochorením. Okrem toho lieky, ako je haloperidol, majú extrémnevedľajšie účinky, ako sú extrapyramídové symptómy (EPS) v dôsledku ich špecifickejinterakcie sdopamínovým receptorom D 2. Pri dlhodobej klasickej antipsychotickej liečbe sa môže objaviť ešte závažnejší stav, ktorý sa vyznačuje výraznými, dlhodobejšími, abnormáinymi motorickými pohybmi, známy ako tardívna dyskinéza.V 90-tych rokoch dvadsiateho storočia sa zaznamenal vývoj...
3,4-Dihydropyrazíno[2,3-b]pyrazín-2(1H)-ónové zlúčeniny ako MTOR kinázové inhibítory pre onkologické indikácie a ochorenia spojené s MTOR/P13K/AKT dráhou
Číslo patentu: E 21012
Dátum: 27.10.2009
Autori: Tehrani Lida, Papa Patrick, Harris Roy, Madakamutil Loui, Fultz Kimberly Elizabeth, Sankar Sabita, Narla Rama, Perrin-ninkovic Sophie, Lee Branden, Sapienza John, Mortensen Deborah, Parnes Jason, Zhao Jingjing, Shevlin Graziella, Elsner Jan, Xu Weiming, Riggs Jennifer, Packard Garrick
MPK: A61K 31/4985, A61P 25/28, A61P 29/00...
Značky: kinázové, ochorenia, spojené, indikácie, 3,4-dihydropyrazíno[2,3-b]pyrazín-2(1h)-ónové, zlúčeniny, onkologické, inhibitory, dráhou
Text:
...aktívnej kinázovej aktivite, ako je napr. akútna myeloidná Ieukémia a gastrointestinálne nádory, (3) dereguláciou kinázovej aktivity aktiváciou onkogénov alebo stratou nádorových supresorových funkcií, napríklad pri rakovinách s onkogénnou RAS, (4) dereguláciou kinázovej aktivity nadexpresiou, ako je tomu v prípade EGFR a (5) ektopickou expresiou rastových faktorov, ktorá môže prispieť k vývoju a udržiavaniu neoplastického fenotypu. Fabbro et...
Tricyklické oxazolidínonové antibiotické zlúčeniny
Číslo patentu: E 18344
Dátum: 06.10.2009
Autori: Hubschwerlen Christian, Rueedi Georg, Ritz Daniel, Zumbrunn Acklin Cornelia, Surivet Jean-philippe
MPK: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/4985...
Značky: oxazolidinónové, antibiotické, zlúčeniny, tricyklické
Text:
...nové antibakteriálne agens, ktoré prekonajú súčasné široko rezistentné Gram-negatívne bacily, ako je A. baumannii, ESBLprodukujúce E. coli a Klebsiella species a Pseudomonas0005 Navyše mikroorganizmy, ktoré spôsobujú pretrvávajúce infekcie, sú stále častejšie akuzatívnymi agens alebo kofaktormi závažných chronických ochorení ako sú peptickéulcery alebo srdcové choroby.0006 Azatricyklické antibiotikové zlúčeniny boli už opísané v WO...
Bezvodá kryštalická forma orvepitant maleátu
Číslo patentu: E 17804
Dátum: 09.04.2009
Autori: Beato Stefania, Sartor Franco, Steeples Ian Philip
MPK: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 25/00...
Značky: forma, orvepitant, bezvodá, krystalická, maleátu
Text:
...maleátu môže byt charakterizovaná arozlišená použitím viacerých konvenčných analytických techník, zahrnujúcich, ale nie obmedzujúco, rtg. práškovú difraktometriu (XRD), diferenciálnu skenovaciu kalorimetriu (DSC) a nukleárnu magnetickúAko prvý aspekt, vynález teda poskytuje orvepitant maleát vbezvodej kryštalickej forme(Forma l) charakterizovanej v podstate rovnakým práškovým difraktogramom (XRD) ako na obrázku 1, pričom XRD diířaktogram...
5-Anilinoimidazopyridíny a spôsoby použitia
Číslo patentu: E 15417
Dátum: 18.12.2008
Autori: Price Stephen, Zak Mark, Heald Robert, Hewitt Joanne Frances Mary, Lee Wendy
MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/4985...
Značky: 5-anilinoimidazopyridíny, spôsoby, použitia
Text:
...1 Ce aIkylu)2. -NHC(O)NH(C 1-Ce alkylu), -NHC(O)N(C 1-Ce aIkyIu)2,-NHC(0 0(C 1-Cs alkylu) a -N(C 1-Cs aIkyI)C(0)0(C 1-Ce alkylu)R a R 25 sú nezávisle vybrané z H, C 1-C 1 z alkylu, arylu, karbocyklylu, heterocyklylu a heteroarylukaždé R 7 je nezávisle vybrané z H, halogénu, CM, CF 3, -ocFa, -N 02, -(CRR 5)cgv)R, -gcRR 5 jqc-(YoR, -(cRR 5)c(vNRR, -(CR 4 R 15 jNRR 2, -(cRR 5)oR, -(c R 5)sR,(CR 14 R 15 ąnNR 12 C(Y 2 R 11 I (CR 14 R 15)HNR 12...
5-Anilinoimidazopyridíny a spôsob ich použitia
Číslo patentu: E 19346
Dátum: 18.12.2008
Autori: Zak Mark, Heald Robert, Price Stephen, Hewitt Joanne Frances Mary, Lee Wendy
MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/4985...
Značky: použitia, spôsob, 5-anilinoimidazopyridíny
Text:
...aryl,alebo heteroaryl, a|ebo R a R 12 spolu s dusíkom, na ktorý sú naviazané, tvoria 3-8 čienný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh s 0-2 heteroatómami vybraný z O, S a N, kde uvedený kruh je voiiteIne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami vybranými z halogénu, CN, CF 3, -OCFa, -N 02, Ci-CB alkyiu, -OH, -SH,-O(C 1-Cs aikylu), -S(C 1-Ce aikylu), -NH 2, -NH(C 1-Cs alkyiu), -N(C 1-CsaIky|u)2, -S 02(C 1-Cs aikylu), -CO 2 H,-CO 2(C...
Deriváty 1,2,3,4-tetrahydropyrolo(1,2-a)pyrazín-6-karboxamidov a 2,3,4,5-tetrahydropyrolo(1,2-a)diazepín-7-karboxamidov, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 10308
Dátum: 24.07.2008
Autori: Baudoin Bernard, Evers Michel, Malleron Jean-luc, Genevois-borella Arielle, Mathieu Magali, Karlsson Andreas
MPK: A61K 31/551, A61K 31/4985, A61P 25/00...
Značky: terapii, 1,2,3,4-tetrahydropyrolo(1,2-a)pyrazín-6-karboxamidov, použitie, deriváty, príprava, 2,3,4,5-tetrahydropyrolo(1,2-a)diazepín-7-karboxamidov
Text:
...nesie, nasýtcný kruh obsahujúci 3 až 6 atómov uhlíka a obsahuiťtci prípadne O až l heteroalröm vybraný zo skupiny, ktorú tvoria O. N alebo S.R 6 znamená skupinu vybranú zo skupiny, ktorú tvoria atóm vodíka, atóm halogćnu, skupinu (Cl-Cgalkyl, (C-C 7)cyklo 1 Ikyl, (C 3-C 7)cykloalkyl(Cg-Cťgalkyl. nitro,amino, skupinu NR 7 R 8. COOR, skupinu aryl, skupina NR 7(SO 3)R 8 alebo C(O)NR 7 R 8, R, R 7 a R 8 znamenajú nezávisle od seba alebo niekoľko...
Voľná lieková partikulárna forma, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, jej použitie a spôsob jej výroby
Číslo patentu: 286365
Dátum: 21.07.2008
Autori: Kral Martha, Anderson Neil, Hartauer Kerry, Stephenson Gregory
MPK: A61P 15/00, A61K 31/4985, A61K 9/14...
Značky: forma, výroby, lieková, voľná, použitie, spôsob, kompozícia, farmaceutická, obsahom, partikulárna
Zhrnutie / Anotácia:
Voľná lieková partikulárna forma tadalafilu, v ktorej je tadalafil prítomný ako tuhé častice nezabudované do polymérneho koprecipitátu, pričom najmenej 90 % častíc má veľkosť menšiu ako 40 mikrometrov. Opísané sú aj spôsoby jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie na prípravu lieku na liečbu sexuálnej dysfunkcie, ako je mužská erektilná dysfunkcia alebo porucha ženskej sexuálnej vzrušivosti.
Tricyklické dusíkaté zlúčeniny ako antibakteriálne činidlá
Číslo patentu: E 8771
Dátum: 16.04.2008
Autori: Davies David Evan, Hennessy Alan Joseph, Giordano Ilaria, Davies David Thomas, Pearson Neil David
MPK: C07D 471/16, A61P 31/00, A61K 31/4985...
Značky: tricyklické, antibakteriálně, zlúčeniny, činidla, dusíkaté
Text:
...skupinou a aminokarbonylovú skupinu, v ktorej je aminoskupina prípadne substituovaná (C 14)alkylovou skupinou s výhradou, že pokiaľ Z 2 je atóm dusíka, potom R je atóm vodíka a pokial Z je atóm dusíka, potom Rlbje atóm vodíkaR 2 je atóm vodíka alebo (C.4)alkylová skupina alebo tvoria spoločne s R 6 ďalej uvedený Yv ktorej R 3 je definovaný pre R a RH alebo je R 3 atóm kyslíka a n je celé číslo l alebo 2 alebo A je skupina (ii)V ktorej...
Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 15464
Dátum: 08.04.2008
Autori: Lamb Peter, Matthews David
MPK: A61K 31/436, A61K 31/497, A61K 31/337...
Značky: liečenie, chinoxalínový, rakoviny, kombinované, inhibitor, pi3k-alfa, terapie, použitie, zahŕňajúce
Text:
...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...
Pyridyl-triazolopyrimidínový derivát alebo jeho soľ, pesticíd s jeho obsahom a spôsob jeho výroby
Číslo patentu: E 13986
Dátum: 07.02.2008
Autori: Ueda Tsuyoshi, Morita Masayuki, Yoshida Kotaro, Hamamoto Taku, Kimura Hirohiko, Ueki Toshihiko, Kiriyama Kazuhisa, Haga Takahiro
MPK: A61P 33/00, A61K 31/4985, A01N 43/90...
Značky: obsahom, pyridyl-triazolopyrimidínový, spôsob, derivát, výroby, soľ, pesticíd
Text:
...príslušné skupiny X môžu byť rovnaké alebo rôzne.0011 Ako halogén alebo halogén ako substítuent vo vzorci (I) sa môže uviesť atóm fluóru,chlóru, brómu alebo jódu. Počet halogénov ako substituentov môže byť jeden alebo viac, a pokiaľ viac, príslušné halogény môžu byť rovnaké alebo rôzne. Ďalej, polohy pre substitúcia takých halogénov môžu byť akékoľvek polohy.0012 Alkyl vo vzorci (I) môže byť líneámy alebo rozvetvený. Ako špecifický príklad...
Kompozícia na liečenie pľúcnej hypertenzie
Číslo patentu: E 19213
Dátum: 11.12.2007
Autori: Dufton Christopher, Gerber Michael
MPK: A61K 31/519, A61K 31/4985, A61K 31/505...
Značky: pľúcnej, kompozícia, liečenie, hypertenzie
Text:
...WHO funkčnej triedy III alebo IV. Sitaxsentan je ďalší z triedy sulfónamidových ERA, ktorý je selektívny pre ETA receptor. Sitaxsentan je v súčasnej dobe posudzovaný ohľadom oprávnenia natrh ako PAH terapeutická látka.0006 Myogen, Inc. News Release, 4. decembra, 2003 (ht. p//www.pniewswire.corn/cgibin/stories.plACCT 104 STORY/www/story/l 2-O 42003/00 O 2069898 EDA 1 E,) oznámil dokončenie Fáze IIhodnotenia ambrisentanu pri PAH a...
Nové anxiolytické zlúčeniny
Číslo patentu: E 13417
Dátum: 16.10.2007
Autori: Street Ian Phillip, Baell Jonathan Bayldon, Sleebs Brad, Flynn Bernard Luke, Quazi Nurul, Bui Chinh Thien
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5025, A61K 31/4375...
Značky: anxiolytické, zlúčeniny, nové
Text:
...aranžované pseudosymetricky tak, že TM 2 helix každej podjednotky Iemuje centrálny pór. Nedávne modely štruktúry GABAA receptora boli založené na kryštalickej štruktúre príbuzného acetylcholínového vàzbového proteínu.0006 GABAA receptory môžu existovať v prinajmenšom troch rôznych konformáciách otvorené, zavreté a desenzitizované. Aktivácia GABAAreceptora prostredníctvom GABA väzby ku GABA miestu umožňuje chloridovým iónom pretekať cez...
Terapeutické kompozície obsahujúce špecifického antagonistu receptora endotelínu a inhibítor PDE5
Číslo patentu: E 15719
Dátum: 28.08.2007
Autor: Clozel Martine
MPK: A61K 31/519, A61K 31/506, A61K 31/4985...
Značky: obsahujúce, receptora, specifického, terapeutické, endotelínu, kompozície, inhibitor, antagonistu
Text:
...má vlastnosti ínhibítora PDE 5, alebo jej farmaceuticky vhodnousoľou na výrobu liečiva určeného k liečeniu ochorenia zvoleného zo súboru pozostávaj úcehoV nasledujúcich odstavcoch sú definované rôzne pojmy, ktoré sú používané v tejtopatentovej prihláške, pričom tieto definície platia zhodne pre celý opis aj nároky, pokiaľ nie je v konkrétnych prípadoch uvedené, že definícia je širšia alebo užšia.Pod pojmom PDE-5 sa v tomto dokumente rozumie...
Triazolopyrazínové zlúčeniny užitočné na liečbu degeneratívnych a zápalových ochorení
Číslo patentu: E 7528
Dátum: 30.05.2007
Autori: Hirst Kim Louise, Bar Gregory, Andrews Martin James Inglis, Macleod Angus, Clase Juha Andrew, Chambers Mark Stuart, Schmidt Wolfgang, Edwards Paul
MPK: C07D 487/00, A61K 31/4985, A61P 29/00...
Značky: liečbu, ochorení, degeneratívnych, zápalových, zlúčeniny, triazolopyrazínové, užitočné
Text:
...a ILlB) bude zvyšovať expresiu MMPl týmito bunkami (Andreakos et al., 2003). Sledovanie úrovní MMPl exprimovaných SFje preto relevantným výstupom v oblasti RA, pretože svedčí o aktivácii SF voči erozívnemu fe notypu, ktorý je zodpovedný za degradáciu chrupavky in vivo. lnhibicia expresie MMP 1 prostredníctvom SF predstavuje cenný terapeutický pristup pri liečbe RA.0007 Aktivita proteínov degradujúcich ECM môže byť tiež kauzatívnou alebo...
Použitie DPP IV inhibítorov
Číslo patentu: E 16548
Dátum: 03.05.2007
Autori: Mark Michael, Dugi Klaus, Himmelsbach Frank
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/522, A61P 3/10...
Značky: inhibítorov, použitie
Text:
...dvoj- až trojnásobok množstva endogénne vytvoreného inzulínu ako iná osoba. Najvierohodnejšou metódou na stanovenie rezistencie na inzulín je euglykemicko-hyperinzulínový Clampov test. Pomer - inzulínu ku glukóze sa stanovuje V rámci kombinovanej inzulín-glukóza-infúznej techniky. O rezistencii na inzulín sa hovorí vtedy, ak je príjem glukózy nižší ako 25. percentil testovanej podpornej populácie (definícia WHO). Mieme náročnejší ako Clampovo...
Polycyklické deriváty cinnamidu
Číslo patentu: E 11544
Dátum: 08.03.2007
Autori: Takaishi Mamoru, Sato Nobuaki, Miyagawa Takehiko, Sasaki Takeo, Doi Eriko, Kitazawa Noritaka, Kawano Koki, Ito Koichi, Doko Takashi, Kimura Teiji, Hagiwara Hiroaki, Kaneko Toshihiko
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4178, A61K 31/437...
Značky: deriváty, cinnamidu, polycyklické
Text:
...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...
Nové zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 9842
Dátum: 22.01.2007
Autori: Söderberg-nauclér Cecilia, Homman Mohammed, Bergman Jan, Engqvist Robert
MPK: A61P 31/22, A61P 31/12, A61K 31/4985...
Značky: nové, zlúčeniny, použitie
Text:
...patent EP O 238 459 sa týka substituovanýchindolochinoxalínov so všeobecným vzorcomV ktorom R 4 predstavuje vodik alebo jeden alebo Viac, Výhodne 1 až 4, podobných alebo rôznych substituentov V polohách 1-4 a/alebo 7-10, vybraných zo skupiny obsahujúcej halogén, výhodne Br, nižšiu alkyl/alkoxy skupinu s nie viac než 4 atómami uhlíka,trifluórmetylovú skupinu, trichlórmetylovú skupinu X je skupina-(cHg-R V ktorej R 2 predstavuje základný...
Bicyklické heteroarylové zlúčeniny
Číslo patentu: E 13507
Dátum: 22.12.2006
Autori: Huang Wei-sheng, Qi Jiwei, Sundaramoorthi Rajeswari, Zhu Xiaotian, Metcalf Chester A Iii, Romero Jan Antoinette, Wang Yihan, Thomas Mathew, Dalgarno David, Zou Dong, Shakespeare William, Sawyer Tomi
MPK: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/4745...
Značky: heteroarylové, bicyklické, zlúčeniny
Text:
...vybrané zo súboru pozostávajúceho z halogénu, O,-CN, -NOz, -Rí -ORZ, -NR 2 R 3, -C(O)YR 2, -OC(O)YR 2, -NR 2 C(0)YR 2, -SC(O)YR 2,-NR 2 C(S)YR 2, -OC(S)YR 2, -C(S)YR 2, -YC(NR 3)YR 2, -YP(O)(YR 4)(YR 4), -Sí(R 2)3,-NR 2 SO 2 R 2, -S(O),R 2, -SO 2 NR 2 R 3 a NR 2 SO 2 NR 2 R 3každé Y je nezávisle väzba, -o-, -s- alebo -NR 3 R 1, R 2 a R 3 sú nezávisle vybrané z H, Cagalkylu, Czagalkenylu, Cgaalkinylu, Cyncykloalkylu,Cugcykloalkenylu,...
Kombinácia AZD2171 a pemetrexedu
Číslo patentu: E 9387
Dátum: 19.12.2006
Autor: Wedge Stephen Robert
MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, A61K 31/4985...
Značky: kombinácia, azd2171, pemetrexedu
Text:
...D. R., lnt. Arch. Allergy Immunol. 107 233-235, 1995 Bates, D. O., Heald, R. l., Curry, F. E. a Williams, B. J., Physiol. (London) 533 263-272, 2001), čo podporuje vytváranie vysoko priepustnej, nezrelej vaskulárnej siete, ktorá. je charakteristická pre pa tologickú angiogenézu.0005 Preukázalo sa. že aktivácia KDR samotného je dostatočné na podporu všetkých hlavných fenotypových odpovedi na VEGF, vrátane endoteliálnej bunkovej proliferácie,...
Farmaceutická kompozícia jednotkovej dávky a použitie jednotkovej dávky
Číslo patentu: 285415
Dátum: 18.12.2006
Autori: Pullman William Ernest, Whitaker John Steven
MPK: A61P 15/00, A61K 31/00, A61K 31/4985...
Značky: farmaceutická, použitie, dávky, kompozícia, jednotkovej
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa farmaceutická kompozícia vhodná na orálne podávanie s obsahom 1 až 20 mg tadalafilu a použitie jednotkovej dávky obsahujúcej 1 až 20 mg tadalafilu na prípravu liečiva pôsobiaceho na stav sexuálnej dysfunkcie u pacienta.
Kondenzované bicyklické mTOR inhibítory
Číslo patentu: E 10528
Dátum: 15.11.2006
Autori: Arnold Lee, Werner Douglas, Siu Kam, Crew Andrew Philip, Tavares Paula, Coate Heather, Beard James David, Chen Xin, Mulvihill Mark Joseph, Dong Han-qing, Weng Qinghua, Bharadwaj Apoorba, Wang Jing, Honda Ayako, Volk Brian, Jin Meizhong, Panicker Bijoy, Mulvihill Kristen Michelle
MPK: A61K 31/4985, A61P 35/00, C07D 487/04...
Značky: bicyklické, kondenzované, inhibitory
Text:
...translácie 4 E (eIF 4 E), ktorý rozoznáva Sťterminálnu ciapocku eukaryotických mRNA. Fosforylácia 4 E-BP 1 kinázou mTOR vedie k disociácii 4 E-BP 1 a eIF 4 E, a tým k potlaceniu inhibicného efektu 4 E-BP 1 na eIF 4 E-závislú iniciáciu translácie. Zvýšená exprimácia eIF 4 E zvyšuje bunkový rast a transformuje bunky zvýšením translácie podskupiny kľúčových proteínov podporujúcich rast, vrátane cyklínu Dl , c-Myc a VEGF. Preto regulácia 4 E-BP...
Deriváty N-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitol 3-kinázy
Číslo patentu: E 17223
Dátum: 09.10.2006
Autori: Marlowe Charles, Nuss John, Wang Yong, Brown David, Tesfai Zerom, Mac Morrison, Canne Bannen Lynne, Kearney Patrick, Bajjalieh William, Xu Wei
MPK: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 35/00...
Značky: 3-kinázy, n-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu, deriváty, použitie, inhibitory, fosfatidylinozitol
Text:
...et al., vyššie Li et al., Breast Cancer Res. Treat. 2006, 96,91-95 Saal et al., Cancer Res. 2005, 65, 2554-2559 Samuels a Velculescu, Cell Cycle 2004, 3,1221-1224), kolorektálna rakovina (Samuels et al., Science 2004, 304, 554 Velho et al., Eur. J. Cancer 2005, 41, 1649-1654), rakovina endometria (Oda et al., Cancer Res. 2005, 65,10669-10673), žalúdočné karcinómy (Byun et al., Int. J. Cancer 2003, 104, 318-327 Li et al.,vyššie Velho et...
Pyridínové deriváty a ich použitie pri liečení psychotických porúch
Číslo patentu: E 10413
Dátum: 07.09.2006
Autori: Belvedere Sandro, Alvaro Giuseppe, Giovannini Riccardo, Andreotti Daniele, Di Fabio Romano, Falchi Alessandro
MPK: A61K 31/5383, A61K 31/4439, A61K 31/4985...
Značky: pyridínové, liečení, poruch, použitie, deriváty, psychotických
Text:
...ISN, o, 130, 3 P,321,35 s, 1 gp, 35 m, 123131251 Zlúčeniny podľa vynálezu a farmaceutický vhodné soli zlúlčenín, ktoré obsahujú vyššie uvedené izotopy a/alebo iné izotopy iných atómov tiež spadajú do rozsahu vynálezu. Zlúčeniny podľa vynálezu značené izotopmi, napríklad rádioaktívnymi izotopmi, ako 3 H, 14 C, sú užitočné napríklad pri štúdiách distribúcie liečiva a/alebo substrátu V tkanivách. Zvláštna prednosť sa dáva tritiu, t.j. izotopu...
Polycyklické karbamoylpyridónové deriváty majúce inhibičnú aktivitu HIV integrázy
Číslo patentu: E 15900
Dátum: 28.04.2006
Autori: Kawasuji Takashi, Taishi Teruhiko, Taoda Yoshiyuki, Johns Brian Alvin
MPK: A61K 31/4985, A61P 31/18, C07D 498/04...
Značky: majúce, deriváty, integrázy, aktivitu, polycyklické, karbamoylpyridónové, inhibičnú
Text:
...integrázou alebovirusovými infekčnými ochoreniami (napr. AIDS).0015 Tento vynález poskytuje farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát vyššie0016 Farmaceuticky prijateľné soli zlúčeniny podľa tohto vynálezu zahŕňajú ako bázické soli napriklad soli alkalických kovov, ako sú napríklad sodné alebo draselné soli soli alkalických zemných kovov, ako sú napríklad vápenné alebo horečnaté soli amónne soli alifatické amínové soli, ako sú...
Roflumilast na liečenie pľúcnej hypertenzie
Číslo patentu: E 15237
Dátum: 12.04.2006
Autori: Adnot Serge, Beume Rolf, Eddahibi Saadia, Marx Degenhard, Tenor Hermann, Schudt Christian, Hatzelmann Armin
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/4412, A61K 31/44...
Značky: hypertenzie, liečenie, roflumilast, pľúcnej
Text:
...sírová, kyselina octová,kyselina citrónová, kyselina D-glukónová, kyselina benzoová, kyselina 2-(4-hydroxybenzoyl)benzoová, kyselina maslová, kyselina sulfosalicylová, kyselina maleínová, kyselina Iaurová,kyselina jablčná, kyselina fumárová, kyselina jantárová, kyselina štavelová, kyselina vlnna, kyselina embónová, kyselina steárová, kyselina toluénsulfónová, kyselina metánsulfónová alebo kyselina 1-hydroxys-naftoová. Ako príklady...