A61K 31/496

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Kock Herman Augustinus, De Bethune Marie-pierre, Erra Sola Montserrat, Tahri Abdellah, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/427...

Značky: aplikácie, kompozícia, 2-(substituovaný, liečivá, spôsob, farmaceutická, vitro, inhibície, amino)benzoxazolsulfónamidový, retrovírusovej, replikácie, derivát, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/343, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: syntázy, derivát, prostaglandinů, inhibitor, mikrozomálneho, heterocyklicky, mpges

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Wang Tao, Kadow John, Yin Zhiwei, Meanwell Nicholas, Zhang Zhongxing

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/437...

Značky: azaindoloxoacetylpiperazínu, obsahom, substituované, prostriedok, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Schultz Mitchell, Ivy Sabrina, Fanfair Dayne Dustan, Murugesan Saravanababu, Payack Joseph Francis, Chen Chung-pin, Tripp Jonathan Clive, Doubleday Wendel, Fox Richard

MPK: C07D 471/04, A61K 31/675, A61K 31/496...

Značky: přípravy, medziproduktov, proliečivá, použitelných, spôsoby, zlúčenín, proti

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Sedman Ewen, Seyfried Christoph, Böttcher Henning, Bartoszyk Gerd, Van Amsterdam Christoph

MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 1/14...

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, použitie, yl)piperazínu

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Číslo patentu: 287830

Dátum: 31.10.2011

Autori: Herter Rolf Ulrich Wilhelm, Eickmeier Christian, Sieger Peter, Rall Werner, Körner Volkmar

MPK: A61P 13/08, A61K 31/496, A61K 31/40...

Značky: hydrochlorid, 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3, trifluórmetylbenzoylguanidínu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu vzorca (I) a jeho použitie na výrobu lieku na inhibíciu bunkovej výmeny Na+/H+.

Číslo patentu: E 16721

Dátum: 26.09.2011

Autori: Toda Narihiro, Takano Rieko, Shida Takeshi, Ashida Shinji, Katagiri Takahiro, Iwamoto Mitsuhiro, Yamazaki Mami

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 1/00...

Značky: derivátů, cyklohexánového, zlúčenina

Text:

...môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny d), alebo C 3-C 10 cykloalkyl skupinu(cykloalkyl skupina môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny a) R 1 predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 3 alkyl skupinu R 2 predstavuje atóm vodíka alebo Cl-C 3 alkyl skupinu R 3 predstavuje C 1-C 6 alkyl skupinu, C 3-C 10 cykloalkyl skupinu, C 1-C 3 alkoxy C 1-C 3 alkyl skupinu...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Widler Leo, Beerli René, Weiler Sven, Tommasi Ruben Alberto

MPK: A61K 31/496, A61P 1/02, A61K 31/517...

Značky: přípravy, deriváty, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, spôsob, použitie, kompozícia, obsahom, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Keith John, Liu Jing

MPK: A61P 15/00, A61P 19/10, A61K 31/496...

Značky: modulátory, kyselin, amidov, mastných, hydrolázy

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Cuss Francis, Mcleod Robbie, Hey John, Silverman Lisa, Chapman Richard, Bercovici Ana, Tulshian Deen, Ho Ginny, Matasi Julius

MPK: A61K 31/00, A61K 31/438, A61K 31/4427...

Značky: nociceptínový, ligandy, obsahom, farmaceutické, receptor, orl-1, vysokoafinintné, prostriedky, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Macor John, Chaturvedula Prasad, Dubowchik Gene

MPK: A61P 29/00, A61K 31/496, C07D 401/14...

Značky: receptora, antagonista

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Okuno Mitsuhiro, Ohtsuka Shinya, Takasu Hideki, Suzuki Takashi, Sato Yosuke, Sumida Takumi, Kojima Yutaka, Yanagihara Yasuo, Yamada Satoshi, Sakai Koji, Sugiyama Kazuhisa, Sekiguchi Kazuo, Tanaka Hideo, Fujita Shigekazu, Miyajima Keisuke, Hirose Toshiyuki

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: di-substituované, deriváty, pyridínové, protirakovinové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Číslo patentu: E 17034

Dátum: 04.01.2011

Autori: Corminboeuf Olivier, Boss Christoph, Siegrist Romain, Heidmann Bibia, Aissaoui Hamed

MPK: A61P 33/02, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: piperazíny, antimalariká

Text:

...vynálezu, ktoré sa štruktúrou najviac bližia zlúčenine podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075, však vykazujú aktivitu proti erytrocytámym štádiám P. falciparum kmeňa NF 54 in vitro za prítomnosti 50 séra, ktorá je významne vyššie než u zlúčeniny podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075 (viď tabuľka l ďalej).R 1 O X predstavuje CH alebo Ni) Vynález sa týka nových zlúčenín vzorca Io X predstavuje CH, R predstavuje...

Číslo patentu: 287555

Dátum: 03.01.2011

Autori: Hudzik Thomas, Plobeck Niklas, Brown William, Walpole Christopher

MPK: A61P 25/04, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: gastrointestinálnych, deriváty, anxiety, 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové, liečbu, použitie, bolesti, poruch

Zhrnutie / Anotácia:

Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Bono Françoise, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Značky: deriváty, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové, použitie, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Číslo patentu: E 16829

Dátum: 18.11.2010

Autori: Cantoreggi Sergio, Bonadeo Daniele, Trento Fabio, Cannella Roberta, Rossi Giorgia, Braglia Riccardo

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/496, A61K 31/473...

Značky: centrálně, vracania, liečbu, kompozície, sprostredkovanej, nevoľnosti

Text:

...u ľudí,aprepitant nebol schopný vyvolať významné zníženie výskytu alebo prudkosti nevoľnosti po stredne alebo vysoko emetogénnej chemoterapii v porovnaní so samotným 5-HT 3 antagonistom. Pozri,FDA schválil označenie pre Emend®. Teda, zatiaľ čo aprepitant je schválený FDA na prevenciu nevoľnosti a zvracania u ľudí, toto označenie je trochu zavádzajúce pretože aprepitant neznižovalnevoľnosť pri klinických štúdiách uskutočnených pre...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Kota Laxman, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Jasti Venkateswarlu, Gampa Murlimohan, Ahmad Ishtiyaque, Dwarampudi Adi Reddy, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Shinde Anil Karbhari, Muddana Nageshwara Rao, Jayarajan Pradeep, Kodru Padmavathi, Kambhampati Ramasastri, Nirogi Ramakrishna, Namala Rambabu

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Značky: receptora, ligandy, histamínového, heterocyklylové, zlúčeniny

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Sokoloff Pierre, Leriche Ludovic, Patoiseau Jean François, Imbert Thierry, Rieu Jean-pierre

MPK: A61P 15/10, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: terapeutické, chromónu, přípravy, deriváty, aplikácie, spôsob

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Palani Anandan, Labroli Marc, Steensma Ruo, Baroudy Bahige, Mccombie Stuart, Mckittrick Brian, Miller Michael, Vice Susan, Josien Hubert, Tagat Jayaram, Clader John, Gilbert Eric, Neustadt Bernard, Smith Elizabeth, Laughlin Mark

MPK: A61K 31/496, A61P 31/00, C07D 211/00...

Značky: prípravok, farmaceutický, obsahom, tohto, přípravků, súprava, antagonistov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Číslo patentu: 287415

Dátum: 18.08.2010

Autori: Shao Zezhi Jesse, Witchey-lakshmanan Leonore Catherine, Stewart Daniel Charles, Fan Allan Chor-lun, Gao Rong

MPK: A61K 47/32, A61K 47/48, A61K 31/496...

Značky: ionerovú, farmaceutický, excipient, zlúčeninu, katiónovú, živicu, prijateľný, obsahujúci, prostriedok, chinolónovú, vodný

Zhrnutie / Anotácia:

Vodný farmaceutický prostriedok obsahuje chinolónové zlúčeniny alebo ich deriváty a ako nosič ionerové živice, ako napríklad polymér metakrylovej kyseliny zosieťovanej s divinylbenzénom. Komplex chinolónu a živice eliminuje extrémnu horkosť chinolónového perorálneho kvapalného farmaceutického prostriedku.

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Takami Kyoko, Nakanishi Yoshito, Wang Lisha, Kochi Masami, Ebiike Hirosato, Hyodo Ikumi, Matsushita Masayuki, Taka Naoki, Mio Toshiyuki, Ohmori Masayuki, Hayase Tadakatsu, Zhao Weili, Nishii Hiroki

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Nicholas, Waters Susanna, Sonesson Clas, Andersson Bengt (zomrel), Tedroff Joakim

MPK: A61P 15/00, A61K 31/496, A61K 31/451...

Značky: dopamínu, modulátory, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Andersson Bengt (zomrel), Waters Susanna, Sonesson Clas, Waters Nicholas, Tedroff Joakim

MPK: A61K 31/451, A61K 31/496, A61P 25/00...

Značky: dopamínu, neurotransmisie, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Nakamura Ryohei, Takahashi Kouichi, Inoue Yoshihiro, Hidaka Hiroyoshi, Sumi Kengo

MPK: A61K 31/407, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Značky: substituovaný, derivát, izochinolínový

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Lawson John David, Dong Qing, Kanouni Toufike, Wallace Michael

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, dihydropyrolonaftyridinónové

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Číslo patentu: E 17908

Dátum: 27.04.2010

Autori: Isshiki Yoshiaki, Okamoto Naoki, Furuta Yoshiyuki, Esaki Toru, Mizutani Akemi, Ohta Masateru, Nishimura Yoshikazu, Kotake Tomoya, Lai Wayne Wen

MPK: A61K 31/496, A61K 31/444, A61K 31/438...

Značky: derivát, spiroimidazolónu

Text:

...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Connolly Peter, Flores Christopher, Chevalier Kristen, Lin Shu-chen, Mcdonnell Mark, Clemente Jose, Macielag Mark, Bian Haiyan, Mabus John, Liu Li, Zhang Yue-mei, Pitis Philip, Zhu Bin, Zhang Sui-po

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61P 29/00...

Značky: monoacylglycerolů, inhibitory, azetidinyldiamidy, lipázy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Číslo patentu: E 12265

Dátum: 06.04.2010

Autor: Olsen Flemming Enok

MPK: A61K 31/724, A61K 31/135, A61K 31/496...

Značky: obsahujúce, flupentixol, prostriedky

Text:

...po dobu 3 mesiacov v otvorených nádobách. Prostriedky obsahovali 0,5 mg flupentixolu vo forme voľnej bázy a 10 mg melitracénu vo forme voľnej bázy.0008 Cyklodextrlny sú cyklické oligosacharidy tvorené a-Dglukopyranózovými jednotkami, ktoré sú spojené väzbami a-1,4. Cyklodextriny sa získavajú zo škrobu. Štruktúra cyklodextrlnu pripomína zrezaný prstenec s centrálnou kavitou, ktorej veľkosť závisí od počtu glukózových jednotiek. Táto štruktúra...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Wakabayashi Takeshi, Ohra Taiichi, Tsukamoto Tetsuya

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/551...

Značky: benzofuránu, deriváty

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Číslo patentu: E 20121

Dátum: 01.12.2009

Autori: Takagi Terufumi, Okaniwa Masanori, Hirose Masaaki

MPK: A61K 31/496, A61K 31/428, A61P 35/00...

Značky: benzotiazolové, činidla, deriváty, protirakovinové

Text:

...signálny transdukčný systém v smere Raf kinázy, ktorý je konštantne aktivovaný. V tomto prípade, keďže nemožno očakávať potlačenie v smere signálu(Raf/MEK/ERK signálny transdukčný systém), nemožno očakávať ani aktivitu potlačenia nádorového rastu. Napríklad melanóm vykazujúcí vysoko častú B-Raf mutáciu je vysoko metastatický a miera päťročného prežitia je približne 6 , pre ktorú neexistuje v dnešnej dobe žiadne sľubné liečivo.0007 V...

Číslo patentu: E 12502

Dátum: 10.11.2009

Autori: Yun Heedong, Haydar Simon, Robichaud Albert, Andrae Patrick

MPK: A61P 25/00, C07D 235/22, A61K 31/496...

Značky: 2-metyl-1-(fenylsulfonyl)-4-(piperazín-1-yl)-1h-benzimidazol, ligand, 5-hydroxytryptamínu

Text:

...319334).0009 Narušená funkcia rozpoznávania je základná vlastnosť schizofrénie,vykazujúcej mnoho prejavov vrátane základného narušenia pacientovej schopnosti spracovať dostupnú informáciu. Weinberger a kol. International clinical psychopharmacology, 1997, 12, 38-40. Veľkosť nedostatku rozpoznávania pri schizofrénii je značná a zostáva relatívne stabilná napriek rozdielom vďalších príznakoch. Id. Stupeň dysfunkcie má tiež predikčnú hodnotu na...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Dowell Robert Ian, Barlaam Bernard Christophe, Tucker Howard, Waterson David, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Newcombe Nicholas John

MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61K 31/4523...

Značky: ktorá, použitie, deriváty, kompozícia, n-hydroxyformamidov, piperidínom, přípravy, substituované, obsahuje, farmaceutická, spôsob, piperazínom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Arkinstall Stephen, Halazy Serge, Rueckle Thomas, Gotteland Jean Pierre, Biamonte Marco, Camps Montserrat, Church Dennis

MPK: A61K 31/496, A61K 31/445, C07D 221/00...

Značky: farmaceutický, použitie, sulfónamidové, prostriedok, deriváty, obsahom, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Číslo patentu: E 15412

Dátum: 24.09.2009

Autori: Grabowska Urszula, Odén Lourdes Salvadore, Samuelsson Bertil, Nilsson Magnus, Kahnberg Pia

MPK: A61P 19/00, C07D 491/048, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, proteázy

Text:

...dávkovanie zastaviť a nedôjde k žiadnemu zabudovaniu inhibítora do kostnej matrice.0005 Existuje teda dopyt po alternatívnych liečivách osteoporózy a osteoartritídy slepšími farmakokinetickými a/alebo farmakodynamickými vlastnosťami.0006 Medzinárodná patentová prihláška WO 2008/007107 opisuje zlúčeniny vzorcakde Rd je substituovaný monocyklický kruh, Rc je rozvetvený aIkyI, alebo cykloalkyl a Ra a Rb sú rôzne skupiny vrátane H, metylu,...

Číslo patentu: E 17912

Dátum: 17.09.2009

Autor: Van Gelderen Rainier Johannes Hendrikus

MPK: A23K 1/00, A61K 31/496

Značky: rastu, azaperónu, zlepšenie, použitie

Text:

...prírastok sa získa z postupných meraní živejhmotnosti v priebehu určitého časového obdobia. Podobným spôsobom v tomto vynáleze označuje termin rasť zlepšenie alebo zvýšenie rýchlosti rastu alebo váhového prírastku v priebehu času u živočícha.0011 V prvom uskutočnení sa tento vynález týka neterapeutického spôsobu zlepšenia rastu u živočíchov bez spôsobenia sedácie podávaním azaperónu,vyznačujúci sa tým, že sa azaperón podáva kontinuálne orálne...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Tipker Jacobus, Visser Gerben, Kruse Cornelis, Van Der Heijden Johannes, Van Vliet Bernard, Van Hes Roelof, Tulp Martinus

MPK: A61K 31/496, C07D 401/00, C07D 209/00...

Značky: použitie, přípravy, spôsob, obsahom, fenylpiperazínov, deriváty, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Flockerzi Dieter, Bundschuh Daniela, Beume Rolf, Gutterer Beate, Grundler Gerhard, Boss Hildegard, Kley Hans-peter, Amschler Hermann (zomrel), Hatzelmann Armin

MPK: A61K 31/496, A61K 31/473, A61K 31/435...

Značky: zlúčeniny, obsahom, použitie, prostriedok, farmaceutický, fenylfenantridínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Číslo patentu: E 12332

Dátum: 03.07.2009

Autori: Giuliani Sandro, Maggi Carlo Alberto

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/437, A61K 31/496...

Značky: kompozície, použitie, báze, receptora, farmaceutické, kinínového, kortikosteroidov, antagonistov

Text:

...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Halley Frank, Mclay Iain Mcfarlane, Wallace Paul Andrew, Ratcliffe Andrew James, Mckenna Jeffrey Mark, Collis Alan John, Lythgoe David John, Lewis Richard Alan, Bamborough Paul Lindsay, Porter Barry

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Značky: spôsob, derivátů, přípravy, imidazolového

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Johnson Michael David, Tempczyk-russell Anna Maria, Borchardt Allen, Reich Siegfried Heinz, Teng Min, Wallace Michael Brennan, Kania Robert Steven, Johnson Theodore Otto, Bender Steven Lee, Hua Ye, Collins Michael Raymond, Cripps Stephan James, Luu Hiep The, Thomas Christine, Varney Michael David, Braganza John, Palmer Cynthia Louise

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/416, A61K 31/4196...

Značky: liečenie, farmaceutický, cicavca, chorobného, derivát, použitie, prípravok, obsahom, stavu, indazolu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.