A61K 31/496
2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie
Číslo patentu: 288232
Dátum: 27.10.2014
Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, Tahri Abdellah, De Kock Herman Augustinus, Erra Sola Montserrat, Verschueren Wim Gaston
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/427...
Značky: kompozícia, derivát, inhibície, spôsob, liečivá, aplikácie, farmaceutická, obsahom, amino)benzoxazolsulfónamidový, replikácie, 2-(substituovaný, retrovírusovej, vitro
Zhrnutie / Anotácia:
2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.
Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)
Číslo patentu: E 20499
Dátum: 17.08.2012
Autor: Otsu Hironori
MPK: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/416...
Značky: prostaglandinů, derivát, mpges, heterocyklicky, syntázy, inhibitor, mikrozomálneho
Text:
...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...
Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287900
Dátum: 16.02.2012
Autori: Zhang Zhongxing, Kadow John, Wang Tao, Yin Zhiwei, Meanwell Nicholas
MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/497...
Značky: substituované, obsahom, deriváty, prostriedok, farmaceutický, azaindoloxoacetylpiperazínu
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.
Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov
Číslo patentu: E 19095
Dátum: 27.01.2012
Autori: Schultz Mitchell, Payack Joseph Francis, Tripp Jonathan Clive, Murugesan Saravanababu, Fox Richard, Ivy Sabrina, Fanfair Dayne Dustan, Chen Chung-pin, Doubleday Wendel
MPK: C07D 471/04, A61K 31/496, A61K 31/675...
Značky: použitelných, spôsoby, proliečivá, přípravy, zlúčenín, medziproduktov, proti
Text:
...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...
Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu
Číslo patentu: 287851
Dátum: 19.12.2011
Autori: Böttcher Henning, Bartoszyk Gerd, Sedman Ewen, Seyfried Christoph, Van Amsterdam Christoph
MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 1/14...
Značky: použitie, yl)piperazínu, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5
Zhrnutie / Anotácia:
1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...
Hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu a jeho použitie
Číslo patentu: 287830
Dátum: 31.10.2011
Autori: Herter Rolf Ulrich Wilhelm, Körner Volkmar, Eickmeier Christian, Rall Werner, Sieger Peter
MPK: A61K 31/496, A61K 31/40, A61P 13/08...
Značky: použitie, hydrochlorid, trifluórmetylbenzoylguanidínu, 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu vzorca (I) a jeho použitie na výrobu lieku na inhibíciu bunkovej výmeny Na+/H+.
Zlúčenina cyklohexánového derivátu
Číslo patentu: E 16721
Dátum: 26.09.2011
Autori: Shida Takeshi, Iwamoto Mitsuhiro, Toda Narihiro, Yamazaki Mami, Katagiri Takahiro, Takano Rieko, Ashida Shinji
MPK: A61P 1/00, A61K 31/495, A61K 31/496...
Značky: cyklohexánového, zlúčenina, derivátů
Text:
...môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny d), alebo C 3-C 10 cykloalkyl skupinu(cykloalkyl skupina môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny a) R 1 predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 3 alkyl skupinu R 2 predstavuje atóm vodíka alebo Cl-C 3 alkyl skupinu R 3 predstavuje C 1-C 6 alkyl skupinu, C 3-C 10 cykloalkyl skupinu, C 1-C 3 alkoxy C 1-C 3 alkyl skupinu...
4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287802
Dátum: 23.09.2011
Autori: Weiler Sven, Widler Leo, Beerli René, Tommasi Ruben Alberto
MPK: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 1/02...
Značky: 4-aryl-2(1h)chinazolínové, spôsob, deriváty, přípravy, použitie, obsahom, farmaceutická, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...
Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín
Číslo patentu: E 16749
Dátum: 02.05.2011
Autori: Liu Jing, Keith John
MPK: A61P 19/10, A61P 15/00, A61K 31/496...
Značky: mastných, kyselin, modulátory, amidov, hydrolázy
Text:
...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...
Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287678
Dátum: 27.04.2011
Autori: Chapman Richard, Cuss Francis, Bercovici Ana, Hey John, Ho Ginny, Silverman Lisa, Tulshian Deen, Mcleod Robbie, Matasi Julius
MPK: A61K 31/00, A61K 31/4427, A61K 31/438...
Značky: farmaceutické, vysokoafinintné, receptor, ligandy, nociceptínový, použitie, orl-1, prostriedky, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.
Antagonista CGRP receptora
Číslo patentu: E 20640
Dátum: 11.03.2011
Autori: Macor John, Chaturvedula Prasad, Dubowchik Gene
MPK: A61P 29/00, C07D 401/14, A61K 31/496...
Značky: antagonista, receptora
Text:
...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....
Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové
Číslo patentu: E 17763
Dátum: 28.01.2011
Autori: Yamada Satoshi, Sekiguchi Kazuo, Kojima Yutaka, Sakai Koji, Ohtsuka Shinya, Sumida Takumi, Okuno Mitsuhiro, Yanagihara Yasuo, Fujita Shigekazu, Sugiyama Kazuhisa, Tanaka Hideo, Takasu Hideki, Miyajima Keisuke, Sato Yosuke, Suzuki Takashi, Hirose Toshiyuki
MPK: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...
Značky: di-substituované, protirakovinové, deriváty, pyridínové
Text:
...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...
Piperazíny ako antimalariká
Číslo patentu: E 17034
Dátum: 04.01.2011
Autori: Heidmann Bibia, Boss Christoph, Corminboeuf Olivier, Siegrist Romain, Aissaoui Hamed
MPK: A61K 31/495, A61P 33/02, A61K 31/496...
Značky: antimalariká, piperazíny
Text:
...vynálezu, ktoré sa štruktúrou najviac bližia zlúčenine podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075, však vykazujú aktivitu proti erytrocytámym štádiám P. falciparum kmeňa NF 54 in vitro za prítomnosti 50 séra, ktorá je významne vyššie než u zlúčeniny podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075 (viď tabuľka l ďalej).R 1 O X predstavuje CH alebo Ni) Vynález sa týka nových zlúčenín vzorca Io X predstavuje CH, R predstavuje...
4-(Fenylpiperazinylmetyl)benzamidové deriváty a ich použitie na liečbu bolesti, anxiety alebo gastrointestinálnych porúch
Číslo patentu: 287555
Dátum: 03.01.2011
Autori: Walpole Christopher, Brown William, Hudzik Thomas, Plobeck Niklas
MPK: A61K 31/495, A61P 25/04, A61K 31/496...
Značky: bolesti, použitie, poruch, gastrointestinálnych, deriváty, 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové, liečbu, anxiety
Zhrnutie / Anotácia:
Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...
Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75
Číslo patentu: E 19525
Dátum: 13.12.2010
Autori: Delbary-gossart Sandrine, Vercesi Valentina, Bono Françoise, Baroni Marco
MPK: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...
Značky: inhibitory, deriváty, použitie, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu
Text:
...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...
Kompozície na liečbu centrálne sprostredkovanej nevoľnosti a vracania
Číslo patentu: E 16829
Dátum: 18.11.2010
Autori: Braglia Riccardo, Bonadeo Daniele, Cantoreggi Sergio, Rossi Giorgia, Trento Fabio, Cannella Roberta
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/473, A61K 31/496...
Značky: vracania, centrálně, kompozície, sprostredkovanej, liečbu, nevoľnosti
Text:
...u ľudí,aprepitant nebol schopný vyvolať významné zníženie výskytu alebo prudkosti nevoľnosti po stredne alebo vysoko emetogénnej chemoterapii v porovnaní so samotným 5-HT 3 antagonistom. Pozri,FDA schválil označenie pre Emend®. Teda, zatiaľ čo aprepitant je schválený FDA na prevenciu nevoľnosti a zvracania u ľudí, toto označenie je trochu zavádzajúce pretože aprepitant neznižovalnevoľnosť pri klinických štúdiách uskutočnených pre...
Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora
Číslo patentu: E 20335
Dátum: 15.11.2010
Autori: Ahmad Ishtiyaque, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Kota Laxman, Namala Rambabu, Nirogi Ramakrishna, Jayarajan Pradeep, Shinde Anil Karbhari, Dwarampudi Adi Reddy, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Muddana Nageshwara Rao, Gampa Murlimohan, Kambhampati Ramasastri, Kodru Padmavathi, Jasti Venkateswarlu, Kandikere Vishwottam Nagaraj
MPK: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/55...
Značky: ligandy, histamínového, receptora, zlúčeniny, heterocyklylové
Text:
...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...
Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie
Číslo patentu: E 14942
Dátum: 31.08.2010
Autori: Sokoloff Pierre, Imbert Thierry, Patoiseau Jean François, Rieu Jean-pierre, Leriche Ludovic
MPK: A61K 31/496, A61P 15/10, A61K 31/506...
Značky: deriváty, chromónu, přípravy, aplikácie, terapeutické, spôsob
Text:
...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...
Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku
Číslo patentu: 287418
Dátum: 19.08.2010
Autori: Baroudy Bahige, Miller Michael, Mccombie Stuart, Gilbert Eric, Tagat Jayaram, Palani Anandan, Labroli Marc, Mckittrick Brian, Vice Susan, Smith Elizabeth, Laughlin Mark, Steensma Ruo, Josien Hubert, Neustadt Bernard, Clader John
MPK: C07D 211/00, A61K 31/496, A61P 31/00...
Značky: přípravků, tohto, súprava, farmaceutický, prípravok, antagonistov, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.
Vodný farmaceutický prostriedok obsahujúci chinolónovú zlúčeninu, katiónovú ionerovú živicu a farmaceuticky prijateľný excipient
Číslo patentu: 287415
Dátum: 18.08.2010
Autori: Fan Allan Chor-lun, Shao Zezhi Jesse, Gao Rong, Stewart Daniel Charles, Witchey-lakshmanan Leonore Catherine
MPK: A61K 31/496, A61K 47/32, A61K 47/48...
Značky: prostriedok, prijateľný, živicu, katiónovú, ionerovú, zlúčeninu, chinolónovú, excipient, farmaceutický, vodný, obsahujúci
Zhrnutie / Anotácia:
Vodný farmaceutický prostriedok obsahuje chinolónové zlúčeniny alebo ich deriváty a ako nosič ionerové živice, ako napríklad polymér metakrylovej kyseliny zosieťovanej s divinylbenzénom. Komplex chinolónu a živice eliminuje extrémnu horkosť chinolónového perorálneho kvapalného farmaceutického prostriedku.
Aminopyrazolové deriváty
Číslo patentu: E 20446
Dátum: 05.08.2010
Autori: Ebiike Hirosato, Ohmori Masayuki, Takami Kyoko, Zhao Weili, Mio Toshiyuki, Kochi Masami, Nakanishi Yoshito, Nishii Hiroki, Hyodo Ikumi, Taka Naoki, Wang Lisha, Hayase Tadakatsu, Matsushita Masayuki
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/437...
Značky: deriváty, aminopyrazolové
Text:
...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...
Modulátory neurotransmisie dopamínu
Číslo patentu: 287367
Dátum: 16.07.2010
Autori: Waters Nicholas, Waters Susanna, Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel), Sonesson Clas
MPK: A61P 15/00, A61K 31/496, A61K 31/451...
Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie
Zhrnutie / Anotácia:
3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...
Modulátory neurotransmisie dopamínu
Číslo patentu: 287366
Dátum: 16.07.2010
Autori: Waters Susanna, Waters Nicholas, Tedroff Joakim, Sonesson Clas, Andersson Bengt (zomrel)
MPK: A61K 31/496, A61P 25/00, A61K 31/451...
Značky: neurotransmisie, modulátory, dopamínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...
Substituovaný izochinolínový derivát
Číslo patentu: E 20642
Dátum: 18.06.2010
Autori: Sumi Kengo, Hidaka Hiroyoshi, Nakamura Ryohei, Inoue Yoshihiro, Takahashi Kouichi
MPK: A61K 31/407, A61K 31/4725, A61K 31/496...
Značky: izochinolínový, derivát, substituovaný
Text:
...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...
Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK
Číslo patentu: E 18941
Dátum: 08.06.2010
Autori: Dong Qing, Lawson John David, Wallace Michael, Kanouni Toufike
MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4545, A61K 31/496...
Značky: inhibitory, dihydropyrolonaftyridinónové, zlúčeniny
Text:
...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...
Derivát spiroimidazolónu
Číslo patentu: E 17908
Dátum: 27.04.2010
Autori: Kotake Tomoya, Ohta Masateru, Furuta Yoshiyuki, Nishimura Yoshikazu, Okamoto Naoki, Lai Wayne Wen, Isshiki Yoshiaki, Esaki Toru, Mizutani Akemi
MPK: A61K 31/496, A61K 31/444, A61K 31/438...
Značky: spiroimidazolónu, derivát
Text:
...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...
Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu
Číslo patentu: E 16246
Dátum: 22.04.2010
Autori: Zhang Sui-po, Liu Li, Lin Shu-chen, Zhu Bin, Flores Christopher, Macielag Mark, Connolly Peter, Clemente Jose, Bian Haiyan, Mcdonnell Mark, Mabus John, Chevalier Kristen, Pitis Philip, Zhang Yue-mei
MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61P 29/00...
Značky: lipázy, azetidinyldiamidy, monoacylglycerolů, inhibitory
Text:
...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...
Prostriedky obsahujúce flupentixol
Číslo patentu: E 12265
Dátum: 06.04.2010
Autor: Olsen Flemming Enok
MPK: A61K 31/496, A61K 31/135, A61K 31/724...
Značky: prostriedky, flupentixol, obsahujúce
Text:
...po dobu 3 mesiacov v otvorených nádobách. Prostriedky obsahovali 0,5 mg flupentixolu vo forme voľnej bázy a 10 mg melitracénu vo forme voľnej bázy.0008 Cyklodextrlny sú cyklické oligosacharidy tvorené a-Dglukopyranózovými jednotkami, ktoré sú spojené väzbami a-1,4. Cyklodextriny sa získavajú zo škrobu. Štruktúra cyklodextrlnu pripomína zrezaný prstenec s centrálnou kavitou, ktorej veľkosť závisí od počtu glukózových jednotiek. Táto štruktúra...
Deriváty benzofuránu
Číslo patentu: E 17156
Dátum: 09.03.2010
Autori: Wakabayashi Takeshi, Ohra Taiichi, Tsukamoto Tetsuya
MPK: A61K 31/551, A61K 31/5377, A61K 31/496...
Značky: benzofuránu, deriváty
Text:
...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...
Benzotiazolové deriváty ako protirakovinové činidlá
Číslo patentu: E 20121
Dátum: 01.12.2009
Autori: Hirose Masaaki, Takagi Terufumi, Okaniwa Masanori
MPK: A61K 31/496, A61P 35/00, A61K 31/428...
Značky: deriváty, činidla, protirakovinové, benzotiazolové
Text:
...signálny transdukčný systém v smere Raf kinázy, ktorý je konštantne aktivovaný. V tomto prípade, keďže nemožno očakávať potlačenie v smere signálu(Raf/MEK/ERK signálny transdukčný systém), nemožno očakávať ani aktivitu potlačenia nádorového rastu. Napríklad melanóm vykazujúcí vysoko častú B-Raf mutáciu je vysoko metastatický a miera päťročného prežitia je približne 6 , pre ktorú neexistuje v dnešnej dobe žiadne sľubné liečivo.0007 V...
2-Metyl-1-(fenylsulfonyl)-4-(piperazín-1-yl)-1H-benzimidazol ako ligand 5-hydroxytryptamínu
Číslo patentu: E 12502
Dátum: 10.11.2009
Autori: Andrae Patrick, Haydar Simon, Robichaud Albert, Yun Heedong
MPK: A61P 25/00, C07D 235/22, A61K 31/496...
Značky: 2-metyl-1-(fenylsulfonyl)-4-(piperazín-1-yl)-1h-benzimidazol, ligand, 5-hydroxytryptamínu
Text:
...319334).0009 Narušená funkcia rozpoznávania je základná vlastnosť schizofrénie,vykazujúcej mnoho prejavov vrátane základného narušenia pacientovej schopnosti spracovať dostupnú informáciu. Weinberger a kol. International clinical psychopharmacology, 1997, 12, 38-40. Veľkosť nedostatku rozpoznávania pri schizofrénii je značná a zostáva relatívne stabilná napriek rozdielom vďalších príznakoch. Id. Stupeň dysfunkcie má tiež predikčnú hodnotu na...
Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 287071
Dátum: 14.10.2009
Autori: Barlaam Bernard Christophe, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Newcombe Nicholas John, Tucker Howard, Waterson David, Dowell Robert Ian
MPK: A61K 31/496, A61K 31/4523, A61K 31/495...
Značky: n-hydroxyformamidov, substituované, piperidínom, piperazínom, kompozícia, spôsob, deriváty, použitie, obsahuje, farmaceutická, ktorá, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.
Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287058
Dátum: 30.09.2009
Autori: Camps Montserrat, Rueckle Thomas, Biamonte Marco, Church Dennis, Gotteland Jean Pierre, Halazy Serge, Arkinstall Stephen
MPK: C07D 221/00, A61K 31/445, A61K 31/496...
Značky: použitie, spôsob, farmaceutický, obsahom, prostriedok, sulfónamidové, přípravy, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.
Inhibítory proteázy
Číslo patentu: E 15412
Dátum: 24.09.2009
Autori: Samuelsson Bertil, Kahnberg Pia, Nilsson Magnus, Odén Lourdes Salvadore, Grabowska Urszula
MPK: C07D 491/048, A61P 19/00, A61K 31/496...
Značky: inhibitory, proteázy
Text:
...dávkovanie zastaviť a nedôjde k žiadnemu zabudovaniu inhibítora do kostnej matrice.0005 Existuje teda dopyt po alternatívnych liečivách osteoporózy a osteoartritídy slepšími farmakokinetickými a/alebo farmakodynamickými vlastnosťami.0006 Medzinárodná patentová prihláška WO 2008/007107 opisuje zlúčeniny vzorcakde Rd je substituovaný monocyklický kruh, Rc je rozvetvený aIkyI, alebo cykloalkyl a Ra a Rb sú rôzne skupiny vrátane H, metylu,...
Použitie azaperónu na zlepšenie rastu
Číslo patentu: E 17912
Dátum: 17.09.2009
Autor: Van Gelderen Rainier Johannes Hendrikus
MPK: A61K 31/496, A23K 1/00
Značky: rastu, zlepšenie, použitie, azaperónu
Text:
...prírastok sa získa z postupných meraní živejhmotnosti v priebehu určitého časového obdobia. Podobným spôsobom v tomto vynáleze označuje termin rasť zlepšenie alebo zvýšenie rýchlosti rastu alebo váhového prírastku v priebehu času u živočícha.0011 V prvom uskutočnení sa tento vynález týka neterapeutického spôsobu zlepšenia rastu u živočíchov bez spôsobenia sedácie podávaním azaperónu,vyznačujúci sa tým, že sa azaperón podáva kontinuálne orálne...
Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287018
Dátum: 21.08.2009
Autori: Kruse Cornelis, Van Vliet Bernard, Tipker Jacobus, Van Hes Roelof, Visser Gerben, Tulp Martinus, Van Der Heijden Johannes
MPK: C07D 209/00, A61K 31/496, C07D 401/00...
Značky: farmaceutická, kompozícia, spôsob, deriváty, fenylpiperazínov, přípravy, obsahom, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...
Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286946
Dátum: 06.07.2009
Autori: Grundler Gerhard, Hatzelmann Armin, Beume Rolf, Flockerzi Dieter, Gutterer Beate, Boss Hildegard, Kley Hans-peter, Bundschuh Daniela, Amschler Hermann (zomrel)
MPK: A61K 31/435, A61K 31/496, A61K 31/473...
Značky: fenylfenantridínové, zlúčeniny, prostriedok, farmaceutický, použitie, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.
Farmaceutické kompozície na báze antagonistov kinínového B2 receptora a kortikosteroidov a ich použitie
Číslo patentu: E 12332
Dátum: 03.07.2009
Autori: Maggi Carlo Alberto, Giuliani Sandro
MPK: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/4709...
Značky: kompozície, receptora, použitie, báze, farmaceutické, kinínového, antagonistov, kortikosteroidov
Text:
...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...
Spôsob prípravy imidazolového derivátu
Číslo patentu: 286940
Dátum: 01.07.2009
Autori: Mckenna Jeffrey Mark, Bamborough Paul Lindsay, Halley Frank, Lythgoe David John, Lewis Richard Alan, Porter Barry, Collis Alan John, Wallace Paul Andrew, Mclay Iain Mcfarlane, Ratcliffe Andrew James
MPK: A61K 31/496, A61K 31/4427, A61K 31/506...
Značky: imidazolového, derivátů, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.
Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286936
Dátum: 29.06.2009
Autori: Collins Michael Raymond, Wallace Michael Brennan, Luu Hiep The, Palmer Cynthia Louise, Johnson Theodore Otto, Thomas Christine, Teng Min, Kania Robert Steven, Cripps Stephan James, Tempczyk-russell Anna Maria, Bender Steven Lee, Varney Michael David, Borchardt Allen, Hua Ye, Johnson Michael David, Braganza John, Reich Siegfried Heinz
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/416, A61K 31/4164...
Značky: použitie, prípravok, obsahom, chorobného, derivát, stavu, farmaceutický, indazolu, liečenie, cicavca
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.