A61K 31/496

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, Verschueren Wim Gaston, Erra Sola Montserrat, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61K 31/423, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: liečivá, derivát, amino)benzoxazolsulfónamidový, inhibície, replikácie, vitro, kompozícia, spôsob, obsahom, retrovírusovej, 2-(substituovaný, farmaceutická, aplikácie

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: heterocyklicky, mikrozomálneho, inhibitor, mpges, syntázy, prostaglandinů, derivát

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Kadow John, Yin Zhiwei, Meanwell Nicholas, Wang Tao, Zhang Zhongxing

MPK: A61K 31/497, A61K 31/437, A61K 31/496...

Značky: obsahom, substituované, deriváty, farmaceutický, azaindoloxoacetylpiperazínu, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Chen Chung-pin, Payack Joseph Francis, Tripp Jonathan Clive, Fanfair Dayne Dustan, Murugesan Saravanababu, Fox Richard, Doubleday Wendel, Schultz Mitchell, Ivy Sabrina

MPK: C07D 471/04, A61K 31/496, A61K 31/675...

Značky: spôsoby, přípravy, medziproduktov, proti, použitelných, proliečivá, zlúčenín

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Van Amsterdam Christoph, Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd, Sedman Ewen, Böttcher Henning

MPK: A61K 31/496, A61P 1/14, A61K 31/495...

Značky: použitie, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, yl)piperazínu

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Číslo patentu: 287830

Dátum: 31.10.2011

Autori: Körner Volkmar, Eickmeier Christian, Herter Rolf Ulrich Wilhelm, Sieger Peter, Rall Werner

MPK: A61K 31/496, A61P 13/08, A61K 31/40...

Značky: trifluórmetylbenzoylguanidínu, hydrochlorid, 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu vzorca (I) a jeho použitie na výrobu lieku na inhibíciu bunkovej výmeny Na+/H+.

Číslo patentu: E 16721

Dátum: 26.09.2011

Autori: Ashida Shinji, Shida Takeshi, Katagiri Takahiro, Toda Narihiro, Yamazaki Mami, Iwamoto Mitsuhiro, Takano Rieko

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 1/00...

Značky: derivátů, zlúčenina, cyklohexánového

Text:

...môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny d), alebo C 3-C 10 cykloalkyl skupinu(cykloalkyl skupina môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny a) R 1 predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 3 alkyl skupinu R 2 predstavuje atóm vodíka alebo Cl-C 3 alkyl skupinu R 3 predstavuje C 1-C 6 alkyl skupinu, C 3-C 10 cykloalkyl skupinu, C 1-C 3 alkoxy C 1-C 3 alkyl skupinu...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Widler Leo, Weiler Sven, Beerli René, Tommasi Ruben Alberto

MPK: A61K 31/517, A61K 31/496, A61P 1/02...

Značky: kompozícia, spôsob, použitie, přípravy, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, deriváty, farmaceutická, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Liu Jing, Keith John

MPK: A61P 19/10, A61P 15/00, A61K 31/496...

Značky: mastných, kyselin, hydrolázy, modulátory, amidov

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Silverman Lisa, Tulshian Deen, Bercovici Ana, Mcleod Robbie, Cuss Francis, Chapman Richard, Matasi Julius, Ho Ginny, Hey John

MPK: A61K 31/438, A61K 31/00, A61K 31/4427...

Značky: orl-1, nociceptínový, farmaceutické, obsahom, receptor, prostriedky, ligandy, vysokoafinintné, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Chaturvedula Prasad, Macor John, Dubowchik Gene

MPK: A61P 29/00, A61K 31/496, C07D 401/14...

Značky: antagonista, receptora

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Yanagihara Yasuo, Fujita Shigekazu, Sumida Takumi, Suzuki Takashi, Hirose Toshiyuki, Yamada Satoshi, Okuno Mitsuhiro, Ohtsuka Shinya, Kojima Yutaka, Sugiyama Kazuhisa, Sakai Koji, Tanaka Hideo, Takasu Hideki, Miyajima Keisuke, Sato Yosuke, Sekiguchi Kazuo

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...

Značky: deriváty, pyridínové, protirakovinové, di-substituované

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Číslo patentu: E 17034

Dátum: 04.01.2011

Autori: Boss Christoph, Corminboeuf Olivier, Heidmann Bibia, Aissaoui Hamed, Siegrist Romain

MPK: A61K 31/495, A61P 33/02, A61K 31/496...

Značky: antimalariká, piperazíny

Text:

...vynálezu, ktoré sa štruktúrou najviac bližia zlúčenine podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075, však vykazujú aktivitu proti erytrocytámym štádiám P. falciparum kmeňa NF 54 in vitro za prítomnosti 50 séra, ktorá je významne vyššie než u zlúčeniny podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075 (viď tabuľka l ďalej).R 1 O X predstavuje CH alebo Ni) Vynález sa týka nových zlúčenín vzorca Io X predstavuje CH, R predstavuje...

Číslo patentu: 287555

Dátum: 03.01.2011

Autori: Walpole Christopher, Hudzik Thomas, Brown William, Plobeck Niklas

MPK: A61K 31/495, A61P 25/04, A61K 31/496...

Značky: anxiety, deriváty, 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové, poruch, použitie, liečbu, bolesti, gastrointestinálnych

Zhrnutie / Anotácia:

Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Vercesi Valentina, Baroni Marco, Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Značky: nové, deriváty, inhibitory, použitie, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Číslo patentu: E 16829

Dátum: 18.11.2010

Autori: Rossi Giorgia, Cannella Roberta, Trento Fabio, Bonadeo Daniele, Braglia Riccardo, Cantoreggi Sergio

MPK: A61K 31/473, A61K 31/496, A61K 31/4178...

Značky: vracania, liečbu, kompozície, nevoľnosti, centrálně, sprostredkovanej

Text:

...u ľudí,aprepitant nebol schopný vyvolať významné zníženie výskytu alebo prudkosti nevoľnosti po stredne alebo vysoko emetogénnej chemoterapii v porovnaní so samotným 5-HT 3 antagonistom. Pozri,FDA schválil označenie pre Emend®. Teda, zatiaľ čo aprepitant je schválený FDA na prevenciu nevoľnosti a zvracania u ľudí, toto označenie je trochu zavádzajúce pretože aprepitant neznižovalnevoľnosť pri klinických štúdiách uskutočnených pre...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Shanmuganathan Dhanalakshmi, Kodru Padmavathi, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Dwarampudi Adi Reddy, Shinde Anil Karbhari, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Nirogi Ramakrishna, Jasti Venkateswarlu, Ahmad Ishtiyaque, Namala Rambabu, Kambhampati Ramasastri, Gampa Murlimohan, Jayarajan Pradeep, Muddana Nageshwara Rao, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Kota Laxman

MPK: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Značky: receptora, ligandy, zlúčeniny, heterocyklylové, histamínového

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Leriche Ludovic, Rieu Jean-pierre, Sokoloff Pierre, Patoiseau Jean François, Imbert Thierry

MPK: A61K 31/506, A61K 31/496, A61P 15/10...

Značky: přípravy, chromónu, aplikácie, deriváty, spôsob, terapeutické

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Miller Michael, Mckittrick Brian, Gilbert Eric, Smith Elizabeth, Josien Hubert, Tagat Jayaram, Clader John, Mccombie Stuart, Neustadt Bernard, Laughlin Mark, Palani Anandan, Labroli Marc, Steensma Ruo, Baroudy Bahige, Vice Susan

MPK: A61P 31/00, A61K 31/496, C07D 211/00...

Značky: antagonistov, súprava, obsahom, farmaceutický, přípravků, tohto, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Číslo patentu: 287415

Dátum: 18.08.2010

Autori: Stewart Daniel Charles, Gao Rong, Fan Allan Chor-lun, Shao Zezhi Jesse, Witchey-lakshmanan Leonore Catherine

MPK: A61K 31/496, A61K 47/32, A61K 47/48...

Značky: prostriedok, vodný, chinolónovú, excipient, zlúčeninu, ionerovú, farmaceutický, živicu, katiónovú, obsahujúci, prijateľný

Zhrnutie / Anotácia:

Vodný farmaceutický prostriedok obsahuje chinolónové zlúčeniny alebo ich deriváty a ako nosič ionerové živice, ako napríklad polymér metakrylovej kyseliny zosieťovanej s divinylbenzénom. Komplex chinolónu a živice eliminuje extrémnu horkosť chinolónového perorálneho kvapalného farmaceutického prostriedku.

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Ebiike Hirosato, Takami Kyoko, Wang Lisha, Zhao Weili, Mio Toshiyuki, Nakanishi Yoshito, Matsushita Masayuki, Hyodo Ikumi, Ohmori Masayuki, Hayase Tadakatsu, Taka Naoki, Nishii Hiroki, Kochi Masami

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel), Tedroff Joakim, Sonesson Clas, Waters Nicholas

MPK: A61P 15/00, A61K 31/451, A61K 31/496...

Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Andersson Bengt (zomrel), Tedroff Joakim, Waters Susanna, Waters Nicholas, Sonesson Clas

MPK: A61K 31/451, A61P 25/00, A61K 31/496...

Značky: dopamínu, neurotransmisie, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Nakamura Ryohei, Hidaka Hiroyoshi, Takahashi Kouichi, Inoue Yoshihiro, Sumi Kengo

MPK: A61K 31/496, A61K 31/407, A61K 31/4725...

Značky: izochinolínový, substituovaný, derivát

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Wallace Michael, Dong Qing, Kanouni Toufike, Lawson John David

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/4375...

Značky: dihydropyrolonaftyridinónové, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Číslo patentu: E 17908

Dátum: 27.04.2010

Autori: Isshiki Yoshiaki, Lai Wayne Wen, Kotake Tomoya, Furuta Yoshiyuki, Esaki Toru, Mizutani Akemi, Ohta Masateru, Nishimura Yoshikazu, Okamoto Naoki

MPK: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/438...

Značky: spiroimidazolónu, derivát

Text:

...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Macielag Mark, Mabus John, Chevalier Kristen, Connolly Peter, Zhu Bin, Lin Shu-chen, Pitis Philip, Clemente Jose, Liu Li, Flores Christopher, Zhang Yue-mei, Mcdonnell Mark, Zhang Sui-po, Bian Haiyan

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: azetidinyldiamidy, lipázy, inhibitory, monoacylglycerolů

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Číslo patentu: E 12265

Dátum: 06.04.2010

Autor: Olsen Flemming Enok

MPK: A61K 31/135, A61K 31/496, A61K 31/724...

Značky: prostriedky, flupentixol, obsahujúce

Text:

...po dobu 3 mesiacov v otvorených nádobách. Prostriedky obsahovali 0,5 mg flupentixolu vo forme voľnej bázy a 10 mg melitracénu vo forme voľnej bázy.0008 Cyklodextrlny sú cyklické oligosacharidy tvorené a-Dglukopyranózovými jednotkami, ktoré sú spojené väzbami a-1,4. Cyklodextriny sa získavajú zo škrobu. Štruktúra cyklodextrlnu pripomína zrezaný prstenec s centrálnou kavitou, ktorej veľkosť závisí od počtu glukózových jednotiek. Táto štruktúra...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Tsukamoto Tetsuya, Wakabayashi Takeshi, Ohra Taiichi

MPK: A61K 31/551, A61K 31/5377, A61K 31/496...

Značky: deriváty, benzofuránu

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Číslo patentu: E 20121

Dátum: 01.12.2009

Autori: Okaniwa Masanori, Hirose Masaaki, Takagi Terufumi

MPK: A61K 31/428, A61K 31/496, A61P 35/00...

Značky: činidla, protirakovinové, benzotiazolové, deriváty

Text:

...signálny transdukčný systém v smere Raf kinázy, ktorý je konštantne aktivovaný. V tomto prípade, keďže nemožno očakávať potlačenie v smere signálu(Raf/MEK/ERK signálny transdukčný systém), nemožno očakávať ani aktivitu potlačenia nádorového rastu. Napríklad melanóm vykazujúcí vysoko častú B-Raf mutáciu je vysoko metastatický a miera päťročného prežitia je približne 6 , pre ktorú neexistuje v dnešnej dobe žiadne sľubné liečivo.0007 V...

Číslo patentu: E 12502

Dátum: 10.11.2009

Autori: Yun Heedong, Haydar Simon, Robichaud Albert, Andrae Patrick

MPK: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 235/22...

Značky: ligand, 2-metyl-1-(fenylsulfonyl)-4-(piperazín-1-yl)-1h-benzimidazol, 5-hydroxytryptamínu

Text:

...319334).0009 Narušená funkcia rozpoznávania je základná vlastnosť schizofrénie,vykazujúcej mnoho prejavov vrátane základného narušenia pacientovej schopnosti spracovať dostupnú informáciu. Weinberger a kol. International clinical psychopharmacology, 1997, 12, 38-40. Veľkosť nedostatku rozpoznávania pri schizofrénii je značná a zostáva relatívne stabilná napriek rozdielom vďalších príznakoch. Id. Stupeň dysfunkcie má tiež predikčnú hodnotu na...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Waterson David, Tucker Howard, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Dowell Robert Ian, Barlaam Bernard Christophe, Newcombe Nicholas John

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61K 31/4523...

Značky: substituované, kompozícia, piperazínom, piperidínom, přípravy, ktorá, použitie, n-hydroxyformamidov, farmaceutická, obsahuje, spôsob, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Gotteland Jean Pierre, Rueckle Thomas, Church Dennis, Biamonte Marco, Halazy Serge, Camps Montserrat, Arkinstall Stephen

MPK: A61K 31/445, C07D 221/00, A61K 31/496...

Značky: přípravy, spôsob, použitie, sulfónamidové, prostriedok, obsahom, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Číslo patentu: E 15412

Dátum: 24.09.2009

Autori: Odén Lourdes Salvadore, Samuelsson Bertil, Kahnberg Pia, Nilsson Magnus, Grabowska Urszula

MPK: A61P 19/00, A61K 31/496, C07D 491/048...

Značky: proteázy, inhibitory

Text:

...dávkovanie zastaviť a nedôjde k žiadnemu zabudovaniu inhibítora do kostnej matrice.0005 Existuje teda dopyt po alternatívnych liečivách osteoporózy a osteoartritídy slepšími farmakokinetickými a/alebo farmakodynamickými vlastnosťami.0006 Medzinárodná patentová prihláška WO 2008/007107 opisuje zlúčeniny vzorcakde Rd je substituovaný monocyklický kruh, Rc je rozvetvený aIkyI, alebo cykloalkyl a Ra a Rb sú rôzne skupiny vrátane H, metylu,...

Číslo patentu: E 17912

Dátum: 17.09.2009

Autor: Van Gelderen Rainier Johannes Hendrikus

MPK: A61K 31/496, A23K 1/00

Značky: zlepšenie, azaperónu, použitie, rastu

Text:

...prírastok sa získa z postupných meraní živejhmotnosti v priebehu určitého časového obdobia. Podobným spôsobom v tomto vynáleze označuje termin rasť zlepšenie alebo zvýšenie rýchlosti rastu alebo váhového prírastku v priebehu času u živočícha.0011 V prvom uskutočnení sa tento vynález týka neterapeutického spôsobu zlepšenia rastu u živočíchov bez spôsobenia sedácie podávaním azaperónu,vyznačujúci sa tým, že sa azaperón podáva kontinuálne orálne...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Visser Gerben, Van Der Heijden Johannes, Tipker Jacobus, Kruse Cornelis, Tulp Martinus, Van Vliet Bernard, Van Hes Roelof

MPK: C07D 401/00, C07D 209/00, A61K 31/496...

Značky: spôsob, přípravy, obsahom, kompozícia, fenylpiperazínov, použitie, deriváty, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Flockerzi Dieter, Hatzelmann Armin, Gutterer Beate, Amschler Hermann (zomrel), Boss Hildegard, Bundschuh Daniela, Kley Hans-peter, Grundler Gerhard, Beume Rolf

MPK: A61K 31/435, A61K 31/496, A61K 31/473...

Značky: obsahom, použitie, fenylfenantridínové, zlúčeniny, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Číslo patentu: E 12332

Dátum: 03.07.2009

Autori: Giuliani Sandro, Maggi Carlo Alberto

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4709, A61K 31/437...

Značky: farmaceutické, báze, antagonistov, kompozície, kortikosteroidov, receptora, použitie, kinínového

Text:

...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Halley Frank, Wallace Paul Andrew, Porter Barry, Lythgoe David John, Mckenna Jeffrey Mark, Bamborough Paul Lindsay, Mclay Iain Mcfarlane, Ratcliffe Andrew James, Collis Alan John, Lewis Richard Alan

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Značky: imidazolového, přípravy, spôsob, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Luu Hiep The, Tempczyk-russell Anna Maria, Collins Michael Raymond, Kania Robert Steven, Reich Siegfried Heinz, Johnson Michael David, Hua Ye, Johnson Theodore Otto, Cripps Stephan James, Bender Steven Lee, Varney Michael David, Braganza John, Teng Min, Wallace Michael Brennan, Borchardt Allen, Palmer Cynthia Louise, Thomas Christine

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4164, A61K 31/416...

Značky: prípravok, chorobného, liečenie, cicavca, stavu, použitie, obsahom, farmaceutický, indazolu, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.